抗真菌化合物的多晶型体ii的制作方法

xiaoxiao2020-6-23  305

专利名称:抗真菌化合物的多晶型体ii的制作方法
技术领域
本发明涉及抗真菌剂,具体地咪唑化合物。更特别地,本发明涉及光活性抗真菌咪唑化合物的药学上可接受的盐的结晶多晶型体、含有这种多晶型体药物和农业组合物、它在治疗或预防在人类或宠物中由真菌或酵母菌引起的皮肤或粘膜感染的用途以及它在治疗或预防由这种感染剂(infectious agent)产生的农业疾病中的用途。
背景技术
EP151477B1公开通式(I)的咪唑化合物
权利要求
1.式(III)的抗真菌化合物的多晶型体II
2.根据权利要求1的多晶型体,其特征在于差示扫描量热法(DSC)热分析图显示在 171.5°C的吸热峰。
3.制备根据权利要求1的多晶型体的方法,包括在354.2。K的温度使式(IV)的阿拉康唑单硝酸盐与1/2摩尔丙酮的溶剂化物形式加热
4.制备根据权利要求1的多晶型体的方法,包括在373°K将所述化合物的多晶型体 I加热2-Mh的时间段。
5.制备根据权利要求1的多晶型体的方法,包括使多晶型体I或阿拉康唑单硝酸盐的与1/2摩尔丙酮的溶剂化形式(IV)在水中结晶。
6.根据权利要求1的多晶型体在制备药物合物中的用途,所述药物组合物用于治疗或预防在人类或宠物中由真菌和酵母菌引起的皮肤和粘膜感染。
7.如在权利要求1中所定义的多晶型体,其用于治疗或预防由真菌和酵母菌引起的皮肤和粘膜感染。
8.根据权利要求1的多晶型体的用途,其用于治疗或预防由真菌和酵母菌产生的农作物疾病。
9.包含根据权利要求1的多晶型体和药学上可接受的载体的药物组合物,其用于治疗或预防在人类或宠物中由真菌和酵母菌引起的皮肤和粘膜感染。
10.包含根据权利要求1的多晶型体和农业上可接受的载体的农业组合物,其用于治疗或预防由真菌和酵母菌产生的农作物疾病。
全文摘要
本发明涉及式(III)光活性抗真菌咪唑化合物的药学上可接受的盐的结晶多晶型体、含有这种多晶型体的药物和农业组合物、它在治疗或预防在人类或宠物中由真菌或酵母菌引起的皮肤或粘膜感染的用途和它在治疗或预防由这种感染剂产生的农业疾病。
文档编号A61K31/4178GK102245601SQ200980149213
公开日2011年11月16日 申请日期2009年12月9日 优先权日2008年12月9日
发明者C·阿尔贝特, I·佩切恩奥利夫, M·塔鲁埃拉, M·德尔加多 申请人:菲尔若国际公司

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