胰岛素与三嗪衍生物的组合及其用于治疗糖尿病的应用的制作方法

专利名称：胰岛素与三嗪衍生物的组合及其用于治疗糖尿病的应用的制作方法
胰岛素与三嗪衍生物的组合及其用于治疗糖尿病的应用本发明涉及用作药物的组合物，其包含胰岛素以及至少一种(I)化合物
权利要求
1.用作药物的组合物，其包含胰岛素以及至少一种式(I)化合物和/或其生理学可接受的盐，其中所述式(I)化合物定义为以下结构
2.药物组合物，其包含作为活性成分的有效量的胰岛素和有效量的至少一种如权利要求1中所定义的式(I)化合物和/或其生理学可接受的盐，以及一种或多种可药用的辅助剂。
3.依据权利要求1或2的组合物，其中所述式(I)化合物是5，6-二氢-4-二甲基氨基-2-亚氨基-6-甲基-1，3，5-三嗪。
4.用于预防性或治疗性治疗和/或监测与胰岛素抵抗相关的疾病的依据权利要求1至 3中任意一项的组合物。
5.依据权利要求4的组合物，其中所述疾病选自糖尿病、前驱糖尿病、低葡萄糖耐量、 高血糖、代谢综合征、糖尿病肾病、神经病、视网膜病、动脉硬化和心血管疾病、优选胰岛素依赖性糖尿病和非-胰岛素依赖性糖尿病。
6.依据权利要求1至5中任意一项的组合物，其用于口服或胃肠外施用，优选作为注射溶液用于胃肠外施用。
7.依据权利要求1至6中任意一项的组合物，其中胰岛素与式(I)化合物是以固定组合存在于单个剂量单元中。
8.依据权利要求1至6中任意一项的组合物，其中胰岛素和式(I)化合物处于单个包装中的分开的剂量单元中。
9.胰岛素与至少一种如权利要求1中所定义的式(I)化合物和/或其生理学可接受的盐的组合在制备药物中的应用，所述药物用于预防性或治疗性治疗和/或监测与胰岛素抵抗相关的疾病。
10.胰岛素与至少一种如权利要求1中所定义的式(I)化合物和/或其生理学可接受的盐的组合用于增强葡萄糖内稳态的应用。
11.依据权利要求9或10的应用，其中增加了葡萄糖耐量和/或响应于葡萄糖的胰岛素分泌。
12.依据权利要求9至11中任意一项的应用，其中以25至200mg/kg体重的剂量范围提供所述式(I)化合物用于施用。
13.依据权利要求9至12中任意一项的应用，其中以用于同时或依次施用的形式提供所述胰岛素和式(I)化合物。
14.用于治疗与胰岛素抵抗相关的疾病的方法，其中向需要所述治疗的哺乳动物施用有效量的胰岛素以及有效量的至少一种如权利要求1中所定义的式(I)化合物和/或其生理学可接受的盐。
15.用于预防性或治疗性治疗和/或监测与胰岛素抵抗相关的疾病的药物包装产品， 其在第一个剂量单元中包含作为活性成分的有效量的胰岛素以及一种或多种可药用辅助剂，并在第二个剂量单元中包含有效量的至少一种如权利要求1中所定义的式(I)化合物和/或其生理学可接受的盐以及一种或多种可药用辅助剂。
全文摘要
本发明涉及用作药物的组合物，其包含胰岛素与至少一种式(I)化合物和/或其生理学可接受的盐的组合，其中基团R1至R6具有权利要求1所述的含义。本发明的另一个目的涉及用于预防性或治疗性治疗和/或监测与胰岛素抵抗(IR)相关的生理学和/或病理学状况的药物组合物，其包含作为活性成分的有效量的胰岛素和至少一种式(I)化合物以及可药用的辅助剂。本发明还涉及药物包装产品，其在第一个剂量单元中包含胰岛素，并在第二个剂量单元中包含至少一种式(I)化合物。
文档编号A61P3/10GK102245185SQ200980149502
公开日2011年11月16日 申请日期2009年11月13日 优先权日2008年12月12日
发明者A·奥代特, D·克拉沃, D·梅桑若 申请人:默克专利有限公司