11-(2-吡咯烷-1-基-乙氧基)-14,19-二氧杂-5,7,26-三氮杂-四环[19.3.1.1(2,6).1(8...的制作方法
专利名称：11-(2-吡咯烷-1-基-乙氧基)-14,19-二氧杂-5,7,26-三氮杂-四环[19.3.1.1(2,6).1(8 ...的制作方法
技术领域：
本发明涉及11- (2-吡咯烷-1-基-乙氧基)-14，19- 二氧杂_5，7，26-三氮杂-四环[19. 3. 1. 1(2,6). 1(8,12)] 二十七碳-1 Q5)，2 Q6)，3，5，8，10，12 Q7)，16，21，23-十烯 (decaene)的柠檬酸盐。本发明还涉及含所述柠檬酸盐的药物组合物和在治疗某些医疗病症中使用所述盐的方法。
背景技术：
专利申请PCT/SG2006/000352中首次描述了化合物11- -吡咯烷基-乙氧基)-14，19- 二氧杂-5,7, 26-三氮杂-四环[19. 3. 1. 1(2,6). 1(8,12) ] 二十七碳 _1 (25)， 2 (26) ,3,5,8,10,12 (27)，16，21，23-十烯(化合物I)，该化合物作为用于治疗多种医疗病症的药物活性剂大有前途，基于该化合物已证实的活性概况，该化合物的临床开发研究正在进行。
权利要求
1.11-(2-吡咯烷-1-基-乙氧基)-14,19- 二氧杂-5，7，26-三氮杂-四环 [19. 3. 1. 1(2,6). 1(8,12)] 二十七碳-1 Q5)，2 Q6)，3，5，8，10，12 Q7)，16，21，23-十烯的柠檬酸盐。
2.如权利要求1所述的盐，其特征在于，所述盐是结晶的。
3.如权利要求1或2所述的盐，其特征在于，所述盐是1 1的盐。
4.权利要求1-3中任一项所述的盐，其特征在于，所述盐在2θ标度为22. 4° 士0.5° 处显示X-射线衍射峰。
5.如权利要求4所述的盐，其特征在于，所述盐在2Θ标度为10.2°士 0.5°和 15.7° 士0.5°处也显示X-射线衍射峰。
6.如权利要求1-5中任一项所述的盐，其特征在于，所述盐显示至少四个X-射线衍射峰，所述衍射峰的2 θ标度选自下组7.8° 士0. 5°、10. 2° 士0. 5°、14. 2° 士0. 5°、 15.7° 士0.5°、16. 8° 士0.5°、21. 4° 士0. 5° 和 22. 4° 士0. 5°。
7.如权利要求6所述的盐，其特征在于，所述盐显示至少6个X-射线衍射峰，所述衍射峰的 2 θ 标度选自下组7. 8° 士 0.5°、10.2° 士 0.5°、14.2° 士 0. 5°、15.7° 士 0. 5°、 16.8° 士0.5°、21.4° 士0.5° 和 22. 4° 士0. 5°。
8.如权利要求6所述的盐，其特征在于，所述盐在以下的2Θ标度上显示X-射线衍射峰7. 8° 士0.5°、10. 2° 士0.5°、14. 2° 士0.5°、15. 7° 士0.5°、16. 8° 士0.5°、 21.4° 士0.5° 和 22. 4° 士0. 5°。
9.如权利要求8所述的盐，其特征在于，所述盐在以下的2θ标度上也显示X-射线衍射峰10. 9° 士0.5° ,17. 1° 士0.5° ,23. 3° 士0.5° ,25. 1° 士0. 5° ,25. 8° 士0. 5° 和 27. 5° 士0.5°。
10.如权利要求9所述的盐，其特征在于，所述盐在以下的2Θ标度上也显示X-射线衍射峰7. 2° 士0.5°、17. 6° 士0.5°、18. 5° 士0. 5° 18.7° 士0. 5°、20. 7° 士0. 5°、 23.1° 士 0.5°、24. 2° 士 0. 5 °、26. 2 ° 士 0. 5 °、26. 9 ° 士 0. 5 °、28. 7 ° 士 0. 5 °、 29.3° 士 0.5°、31.0° 士 0.5°、32. 4 ° 士 0. 5 °、37. 3 ° 士 0. 5 °、38. 6 ° 士 0. 5 °、 39.9° 士0.5° 和 41. 6° 士0. 5°。
11.一种药物组合物，所述药物组合物包含权利要求1-10中任一项所述的盐。
12.—种治疗或预防增殖性疾病的方法，所述方法包括给予有需要的患者治疗有效量的权利要求1-10中任一项所述的盐。
13.如权利要求12所述的方法，其特征在于，所述增殖性疾病是癌症。
14.如权利要求1-10中任一项所述的盐在治疗增殖性疾病中的应用。
15.如权利要求14所述的应用，其特征在于，所述增殖性疾病是癌症。
16.如权利要求1-10中任一项所述的盐在制造用于治疗增殖性疾病的药物中的应用。
17.如权利要求16所述的应用，其特征在于，所述增殖性疾病是癌症。
全文摘要
本发明涉及11-(2-吡咯烷-1-基-乙氧基)-14，19-二氧杂-5，7，26-三氮杂-四环[19.3.1.1(2，6).1(8，12)]二十七碳-1(25)，2(26)，3，5，8，10，12(27)，16，21，23-十烯(化合物I)的某些盐，发现所述盐具有改进的性质。具体地，本发明涉及该化合物的柠檬酸盐。本发明还涉及含所述柠檬酸盐的药物组合物和在治疗某些医疗病症中使用所述柠檬酸盐的方法。
文档编号A61P35/00GK102282148SQ200980150325
公开日2011年12月14日 申请日期2009年12月9日 优先权日2008年12月11日
发明者A·D·威廉, B·迪莫克, 李静霞 申请人:S*Bio私人有限公司
技术领域：
本发明涉及11- (2-吡咯烷-1-基-乙氧基)-14，19- 二氧杂_5，7，26-三氮杂-四环[19. 3. 1. 1(2,6). 1(8,12)] 二十七碳-1 Q5)，2 Q6)，3，5，8，10，12 Q7)，16，21，23-十烯 (decaene)的柠檬酸盐。本发明还涉及含所述柠檬酸盐的药物组合物和在治疗某些医疗病症中使用所述盐的方法。
背景技术：
专利申请PCT/SG2006/000352中首次描述了化合物11- -吡咯烷基-乙氧基)-14，19- 二氧杂-5,7, 26-三氮杂-四环[19. 3. 1. 1(2,6). 1(8,12) ] 二十七碳 _1 (25)， 2 (26) ,3,5,8,10,12 (27)，16，21，23-十烯(化合物I)，该化合物作为用于治疗多种医疗病症的药物活性剂大有前途，基于该化合物已证实的活性概况，该化合物的临床开发研究正在进行。
权利要求
1.11-(2-吡咯烷-1-基-乙氧基)-14,19- 二氧杂-5，7，26-三氮杂-四环 [19. 3. 1. 1(2,6). 1(8,12)] 二十七碳-1 Q5)，2 Q6)，3，5，8，10，12 Q7)，16，21，23-十烯的柠檬酸盐。
2.如权利要求1所述的盐，其特征在于，所述盐是结晶的。
3.如权利要求1或2所述的盐，其特征在于，所述盐是1 1的盐。
4.权利要求1-3中任一项所述的盐，其特征在于，所述盐在2θ标度为22. 4° 士0.5° 处显示X-射线衍射峰。
5.如权利要求4所述的盐，其特征在于，所述盐在2Θ标度为10.2°士 0.5°和 15.7° 士0.5°处也显示X-射线衍射峰。
6.如权利要求1-5中任一项所述的盐，其特征在于，所述盐显示至少四个X-射线衍射峰，所述衍射峰的2 θ标度选自下组7.8° 士0. 5°、10. 2° 士0. 5°、14. 2° 士0. 5°、 15.7° 士0.5°、16. 8° 士0.5°、21. 4° 士0. 5° 和 22. 4° 士0. 5°。
7.如权利要求6所述的盐，其特征在于，所述盐显示至少6个X-射线衍射峰，所述衍射峰的 2 θ 标度选自下组7. 8° 士 0.5°、10.2° 士 0.5°、14.2° 士 0. 5°、15.7° 士 0. 5°、 16.8° 士0.5°、21.4° 士0.5° 和 22. 4° 士0. 5°。
8.如权利要求6所述的盐，其特征在于，所述盐在以下的2Θ标度上显示X-射线衍射峰7. 8° 士0.5°、10. 2° 士0.5°、14. 2° 士0.5°、15. 7° 士0.5°、16. 8° 士0.5°、 21.4° 士0.5° 和 22. 4° 士0. 5°。
9.如权利要求8所述的盐，其特征在于，所述盐在以下的2θ标度上也显示X-射线衍射峰10. 9° 士0.5° ,17. 1° 士0.5° ,23. 3° 士0.5° ,25. 1° 士0. 5° ,25. 8° 士0. 5° 和 27. 5° 士0.5°。
10.如权利要求9所述的盐，其特征在于，所述盐在以下的2Θ标度上也显示X-射线衍射峰7. 2° 士0.5°、17. 6° 士0.5°、18. 5° 士0. 5° 18.7° 士0. 5°、20. 7° 士0. 5°、 23.1° 士 0.5°、24. 2° 士 0. 5 °、26. 2 ° 士 0. 5 °、26. 9 ° 士 0. 5 °、28. 7 ° 士 0. 5 °、 29.3° 士 0.5°、31.0° 士 0.5°、32. 4 ° 士 0. 5 °、37. 3 ° 士 0. 5 °、38. 6 ° 士 0. 5 °、 39.9° 士0.5° 和 41. 6° 士0. 5°。
11.一种药物组合物，所述药物组合物包含权利要求1-10中任一项所述的盐。
12.—种治疗或预防增殖性疾病的方法，所述方法包括给予有需要的患者治疗有效量的权利要求1-10中任一项所述的盐。
13.如权利要求12所述的方法，其特征在于，所述增殖性疾病是癌症。
14.如权利要求1-10中任一项所述的盐在治疗增殖性疾病中的应用。
15.如权利要求14所述的应用，其特征在于，所述增殖性疾病是癌症。
16.如权利要求1-10中任一项所述的盐在制造用于治疗增殖性疾病的药物中的应用。
17.如权利要求16所述的应用，其特征在于，所述增殖性疾病是癌症。
全文摘要
本发明涉及11-(2-吡咯烷-1-基-乙氧基)-14，19-二氧杂-5，7，26-三氮杂-四环[19.3.1.1(2，6).1(8，12)]二十七碳-1(25)，2(26)，3，5，8，10，12(27)，16，21，23-十烯(化合物I)的某些盐，发现所述盐具有改进的性质。具体地，本发明涉及该化合物的柠檬酸盐。本发明还涉及含所述柠檬酸盐的药物组合物和在治疗某些医疗病症中使用所述柠檬酸盐的方法。
文档编号A61P35/00GK102282148SQ200980150325
公开日2011年12月14日 申请日期2009年12月9日 优先权日2008年12月11日
发明者A·D·威廉, B·迪莫克, 李静霞 申请人:S*Bio私人有限公司
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