对映异构富集的芳基并唑-2-基氰基乙氨基杀寄生物化合物的制作方法
专利名称：对映异构富集的芳基并唑-2-基氰基乙氨基杀寄生物化合物的制作方法
技术领域：
本发明涉及新的杀寄生物(paraciticidal)的式⑴的芳基并唑 (aryloazol)-2-基-氰基乙氨基衍生物，其具有在用星号符号标识的携带氰基和&的碳处存在的立构中心
权利要求
1.对映异构体基本上富集的式(I)的芳基并唑-2-基-氰基乙胺化合物或其盐
2.权利要求1所述的化合物，其中 R5是氢、烷基或商代烷基；且R7是未取代的或取代的苯基。
3.权利要求1所述的化合物，其中 R3和R4是氢；R5是氢、C1-C6-烷基或卤代-C1-C6-烷基；R6是氢、C1-C6-烷基、未取代的或取代的苄基、C1-C6-烷基羰基、卤代-C1-C6-烷基羰基、 C1-C6-烷氧基羰基、卤代-C1-C6-烷氧基羰基、C1-C6-烷基亚磺酰基、卤代-C1-C6-烷基亚磺酰基、C1-C6-烷基磺酰基或卤代-C1-C6-烷基磺酰基；R7是未取代的或取代的苯基，其中所述取代基可以各自独立地是氰基、硝基、卤素、 C1-C6-烷基、C3-C7-环烷基、卤代-C1-C6-烷基、C1-C6-烷硫基、卤代-C1-C6-烷硫基、芳硫基、 C1-C6-烷氧基、C3-C7-环烷氧基、卤代-C1-C6-烷氧基X1-C6-烷基羰基、卤代-C1-C6-烷基羰基、C1-C6-烷氧基羰基、卤代-C1-C6-烷氧基羰基、C1-C6-烷基亚磺酰基、卤代-C1-C6-烷基亚磺酰基、C1-C6-烷基磺酰基、卤代-C1-C6-烷基磺酰基、氨基、C1-C6-烷基氨基、二(C1-C6-烷基)氨基或SF5 ；或未取代的或取代的杂芳基，其中所述取代基可以各自独立地是氰基、 硝基、卤素、C1-C6-烷基、C3-C7-环烷基、卤代-C1-C6-烷基、C1-C6-烷硫基、卤代-C1-C6-烷硫基、芳硫基、C1-C6-烷氧基、C3-C7-环烷氧基、卤代-C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷基羰基、卤代-C1-C6-烷基羰基、C1-C6-烷氧基羰基、卤代-C1-C6-烷氧基羰基、C1-C6-烷基亚磺酰基、卤代-C1-C6-烷基亚磺酰基、CfC6-烷基磺酰基、氨基、CfC6-烷基氨基、二(C1-C6-烷基)氨基或 SF5 ；Z是C(O)；且a ；^ 1 ο
4.权利要求1所述的芳基并唑-2-基-氰基乙胺，其中 P是N;Q是或N ；V是 C-K ； W 是 ； X 是 C-R10 ；Y是 C-、；R2> R8> R9> R10和R11彼此独立地是氢、氨基、酰氨基、氰基、硝基、卤素、C1-C6-烷基、 C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C3-C7-环烷基、羟基-C1-C6-烷基、卤代-C1-C6-烷基、C1-C6-烷硫基、卤代-C1-C6-烷硫基、C1-C6-烷氧基、C3-C7-环烷氧基、苯氧基、C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷氧基、C3-C7-环烷氧基、卤代-C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷基羰基、卤代-C1-C6-烷基羰基、 C1-C6-烷氧基羰基、卤代-C1-C6-烷氧基羰基、C1-C6-烷基亚磺酰基、卤代-C1-C6-烷基亚磺酰基、C1-C6-烷基磺酰基、卤代-C1-C6-烷基磺酰基、C1-C6-烷基氨基、二(C1-C6-烷基)氨基、C1-C6-烧基羧基氨基、C1-C6-烧基氨基-C1-C6-烧氧基、二 -C1-C6-烧基氨基-C1-C6-烧氧基、C1-C6-烧基氨基-C1-C6-烧基、二 -C1-C6-烧基氨基-C1-C6-烧基、氨基-C1-C6-烧基、甲酉先基、-C(O)OH;未取代的或取代的芳基、未取代的或取代的芳硫基、未取代的或取代的杂芳基或未取代的或取代的芳氧基，其中所述取代基可以彼此独立地各自是和选自氰基、硝基、 卤素、C1-C6-烷基、卤代-C1-C6-烷基、C1-C6-烷硫基、卤代-C1-C6-烷硫基、芳硫基、C1-C6-烷氧基、卤代-C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷基羰基、卤代-C1-C6-烷基羰基、C1-C6-烷氧基羰基、卤代-C1-C6-烷氧基羰基、C1-C6-烷基亚磺酰基、卤代-C1-C6-烷基亚磺酰基、C1-C6-烷基磺酰基、卤代-C1-C6-烷基磺酰基；R3和R4各自独立地是H、C1-C6-烷基或卤代-C1-C6-烷基； R5是氢、C1-C6-烷基或卤代-C1-C6-烷基；R6是氢、C1-C6-烷基、C1-C6-烷基羰基、卤代-C1-C6-烷基羰基、C1-C6-烷氧基羰基、卤代-C1-C6-烷氧基羰基、C1-C6-烷基亚磺酰基、卤代-C1-C6-烷基亚磺酰基、C1-C6-烷基磺酰基或卤代-C1-C6-烷基磺酰基；R7是未取代的或取代的苯基，其中所述取代基可以各自独立地是氰基、硝基、卤素、 C1-C6-烷基、C3-C7-环烷基、卤代-C1-C6-烷基、C1-C6-烷硫基、卤代-C1-C6-烷硫基、芳硫基、 C1-C6-烷氧基、C3-C7-环烷基、卤代-C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷基羰基、卤代-C1-C6-烷基羰基、C1-C6-烷氧基羰基、卤代-C1-C6-烷氧基羰基、C1-C6-烷基亚磺酰基、卤代-C1-C6-烷基亚磺酰基、C1-C6-烷基磺酰基、卤代-C1-C6-烷基磺酰基、C1-C6-烷基氨基、二(C1-C6-烷基) 氨基或SF5 ；或未取代的或取代的杂芳基，其中所述取代基可以各自独立地是氰基、硝基、卤素、C1-C6-烷基、卤代-C1-C6-烷基、C1-C6-烷硫基、卤代-C1-C6-烷硫基、芳硫基、C1-C6-烷氧基、卤代-C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷基羰基、卤代-C1-C6-烷基羰基、C1-C6-烷氧基羰基、卤代-C1-C6-烷氧基羰基、C1-C6-烷基亚磺酰基、卤代-C1-C6-烷基亚磺酰基、C1-C6-烷基磺酰基、氨基、C1-C6-烷基氨基、二(C1-C6-烷基)氨基或SF5 ； Z是C(O)；且 a是1 ；和其盐。
5.权利要求1所述的芳基并唑-2-基-氰基乙胺，其中 P是N;Q是或N ； V是N; W 是 ； X 是 C-R10 ； Y 是 C-、；R2>R9^R10和R11彼此独立地是氢、氨基、酰氨基、氰基、硝基、商素、C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C3-C7-环烷基、羟基-C1-C6-烷基、卤代-C1-C6-烷基、C1-C6-烷硫基、卤代-C1-C6-烷硫基、C1-C6-烷氧基、C3-C7-环烷氧基、苯氧基、C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷氧基、 C3-C7-环烷氧基、卤代-C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷基羰基、卤代-C1-C6-烷基羰基、C1-C6-烷氧基羰基、卤代-C1-C6-烷氧基羰基、C1-C6-烷基亚磺酰基、卤代-C1-C6-烷基亚磺酰基、 C1-C6-烷基磺酰基、卤代-C1-C6-烷基磺酰基、C1-C6-烷基氨基、二(C1-C6-烷基)氨基、 C1-C6-烧基羧基氨基、C1-C6-烧基氨基-C1-C6-烧氧基、二 -C1-C6-烧基氨基-C1-C6-烧氧基、 C1-C6-烧基氨基-C1-C6-烧基、二 -C1-C6-烧基氨基-C1-C6-烧基、氨基-C1-C6-烧基、甲酉先基、-C(O)OH;未取代的或取代的芳基、未取代的或取代的芳硫基、未取代的或取代的杂芳基或未取代的或取代的芳氧基，其中所述取代基可以彼此独立地各自是和选自氰基、硝基、 卤素、C1-C6-烷基、卤代-C1-C6-烷基、C1-C6-烷硫基、卤代-C1-C6-烷硫基、芳硫基、C1-C6-烷氧基、卤代-C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷基羰基、卤代-C1-C6-烷基羰基、C1-C6-烷氧基羰基、卤代-C1-C6-烷氧基羰基、C1-C6-烷基亚磺酰基、卤代-C1-C6-烷基亚磺酰基、C1-C6-烷基磺酰基、卤代-C1-C6-烷基磺酰基；R3、R4各自独立地是H、C1-C6-烷基或卤代-C1-C6-烷基； R5是氢、C1-C6-烷基或卤代-C1-C6-烷基；R6是氢、C1-C6-烷基、C1-C6-烷基羰基、卤代-C1-C6-烷基羰基、C1-C6-烷氧基羰基、卤代-C1-C6-烷氧基羰基、C1-C6-烷基亚磺酰基、卤代-C1-C6-烷基亚磺酰基、C1-C6-烷基磺酰基或卤代-C1-C6-烷基磺酰基；R7是未取代的或取代的苯基，其中所述取代基可以各自独立地是氰基、硝基、卤素、 C1-C6-烷基、C3-C7-环烷基、卤代-C1-C6-烷基、C1-C6-烷硫基、卤代-C1-C6-烷硫基、芳硫基、 C1-C6-烷氧基、C3-C7-环烷基、卤代-C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷基羰基、卤代-C1-C6-烷基羰基、C1-C6-烷氧基羰基、卤代-C1-C6-烷氧基羰基、C1-C6-烷基亚磺酰基、卤代-C1-C6-烷基亚磺酰基、C1-C6-烷基磺酰基、卤代-C1-C6-烷基磺酰基、C1-C6-烷基氨基、二(C1-C6-烷基) 氨基或SF5 ；或未取代的或取代的杂芳基，其中所述取代基可以各自独立地是氰基、硝基、卤素、C1-C6-烷基、卤代-C1-C6-烷基、C1-C6-烷硫基、卤代-C1-C6-烷硫基、芳硫基、C1-C6-烷氧基、卤代-C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷基羰基、卤代-C1-C6-烷基羰基、C1-C6-烷氧基羰基、卤代-C1-C6-烷氧基羰基、C1-C6-烷基亚磺酰基、卤代-C1-C6-烷基亚磺酰基、C1-C6-烷基磺酰基、氨基、C1-C6-烷基氨基、二(C1-C6-烷基)氨基或SF5 ； Z是C(O)；且a ；^ 1 ο
6.权利要求1所述的化合物，其中 P是N;Q是或N ；V是 C-K ； W 是 ； X是N;Y是 C-、；R2>R8> R9和R11彼此独立地是氢、氨基、酰氨基、氰基、硝基、卤素、C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C3-C7-环烷基、羟基-C1-C6-烷基、卤代-C1-C6-烷基、C1-C6-烷硫基、卤代-C1-C6-烷硫基、C1-C6-烷氧基、C3-C7-环烷氧基、苯氧基、C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷氧基、 C3-C7-环烷氧基、卤代-C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷基羰基、卤代-C1-C6-烷基羰基、C1-C6-烷氧基羰基、卤代-C1-C6-烷氧基羰基、C1-C6-烷基亚磺酰基、卤代-C1-C6-烷基亚磺酰基、 C1-C6-烷基磺酰基、卤代-C1-C6-烷基磺酰基、C1-C6-烷基氨基、二(C1-C6-烷基)氨基、 C1-C6-烧基羧基氨基、C1-C6-烧基氨基-C1-C6-烧氧基、二 -C1-C6-烧基氨基-C1-C6-烧氧基、 C1-C6-烧基氨基-C1-C6-烧基、二 -C1-C6-烧基氨基-C1-C6-烧基、氨基-C1-C6-烧基、甲酉先基、-C (O)OH;未取代的或取代的芳基、未取代的或取代的芳硫基、未取代的或取代的杂芳基或未取代的或取代的芳氧基，其中所述取代基可以彼此独立地各自是和选自氰基、硝基、 卤素、C1-C6-烷基、卤代-C1-C6-烷基、C1-C6-烷硫基、卤代-C1-C6-烷硫基、芳硫基、C1-C6-烷氧基、卤代-C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷基羰基、卤代-C1-C6-烷基羰基、C1-C6-烷氧基羰基、卤代-C1-C6-烷氧基羰基、C1-C6-烷基亚磺酰基、卤代-C1-C6-烷基亚磺酰基、C1-C6-烷基磺酰基、卤代-C1-C6-烷基磺酰基；R3、R4各自独立地是H、C1-C6-烷基或卤代-C1-C6-烷基； R5是氢、C1-C6-烷基或卤代-C1-C6-烷基；R6是氢、C1-C6-烷基、C1-C6-烷基羰基、卤代-C1-C6-烷基羰基、C1-C6-烷氧基羰基、卤代-C1-C6-烷氧基羰基、C1-C6-烷基亚磺酰基、卤代-C1-C6-烷基亚磺酰基、C1-C6-烷基磺酰基或卤代-C1-C6-烷基磺酰基；R7是未取代的或取代的苯基，其中所述取代基可以各自独立地是氰基、硝基、卤素、 C1-C6-烷基、C3-C7-环烷基、卤代-C1-C6-烷基、C1-C6-烷硫基、卤代-C1-C6-烷硫基、芳硫基、 C1-C6-烷氧基、C3-C7-环烷基、卤代-C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷基羰基、卤代-C1-C6-烷基羰基、C1-C6-烷氧基羰基、卤代-C1-C6-烷氧基羰基、C1-C6-烷基亚磺酰基、卤代-C1-C6-烷基亚磺酰基、C1-C6-烷基磺酰基、卤代-C1-C6-烷基磺酰基、C1-C6-烷基氨基、二(C1-C6-烷基) 氨基或SF5 ；或未取代的或取代的杂芳基，其中所述取代基可以各自独立地是氰基、硝基、卤素、C1-C6-烷基、卤代-C1-C6-烷基、C1-C6-烷硫基、卤代-C1-C6-烷硫基、芳硫基、C1-C6-烷氧基、卤代-C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷基羰基、卤代-C1-C6-烷基羰基、C1-C6-烷氧基羰基、卤代-C1-C6-烷氧基羰基、C1-C6-烷基亚磺酰基、卤代-C1-C6-烷基亚磺酰基、C1-C6-烷基磺酰基、氨基、C1-C6-烷基氨基、二(C1-C6-烷基)氨基或SF5 ； Z是C(O)；且a 是 1 。
7.权利要求1所述的芳基并唑-2-基-氰基乙胺，其中 P是N;Q是或N ； V 是 C-K ； W 是 ； X 是 C-R10 ； Y是N;R2>R8> R9和Rltl彼此独立地是氢、氨基、酰氨基、氰基、硝基、卤素、C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C3-C7-环烷基、羟基-C1-C6-烷基、卤代-C1-C6-烷基、C1-C6-烷硫基、卤代-C1-C6-烷硫基、C1-C6-烷氧基、C3-C7-环烷氧基、苯氧基、C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷氧基、 C3-C7-环烷氧基、卤代-C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷基羰基、卤代-C1-C6-烷基羰基、C1-C6-烷氧基羰基、卤代-C1-C6-烷氧基羰基、C1-C6-烷基亚磺酰基、卤代-C1-C6-烷基亚磺酰基、 C1-C6-烷基磺酰基、卤代-C1-C6-烷基磺酰基、C1-C6-烷基氨基、二(C1-C6-烷基)氨基、 C1-C6-烧基羧基氨基、C1-C6-烧基氨基-C1-C6-烧氧基、二 -C1-C6-烧基氨基-C1-C6-烧氧基、 C1-C6-烧基氨基-C1-C6-烧基、二 -C1-C6-烧基氨基-C1-C6-烧基、氨基-C1-C6-烧基、甲酉先基、-C(O)OH;未取代的或取代的芳基、未取代的或取代的芳硫基、未取代的或取代的杂芳基或未取代的或取代的芳氧基，其中所述取代基可以彼此独立地各自是和选自氰基、硝基、 卤素、C1-C6-烷基、卤代-C1-C6-烷基、C1-C6-烷硫基、卤代-C1-C6-烷硫基、芳硫基、C1-C6-烷氧基、卤代-C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷基羰基、卤代-C1-C6-烷基羰基、C1-C6-烷氧基羰基、卤代-C1-C6-烷氧基羰基、C1-C6-烷基亚磺酰基、卤代-C1-C6-烷基亚磺酰基、C1-C6-烷基磺酰基、卤代-C1-C6-烷基磺酰基；R3、R4各自独立地是H、C1-C6-烷基或卤代-C1-C6-烷基； R5是氢、C1-C6-烷基或卤代-C1-C6-烷基；R6是氢、C1-C6-烷基、C1-C6-烷基羰基、卤代-C1-C6-烷基羰基、C1-C6-烷氧基羰基、卤代-C1-C6-烷氧基羰基、C1-C6-烷基亚磺酰基、卤代-C1-C6-烷基亚磺酰基、C1-C6-烷基磺酰基或卤代-C1-C6-烷基磺酰基；R7是未取代的或取代的苯基，其中所述取代基可以各自独立地是氰基、硝基、卤素、 C1-C6-烷基、C3-C7-环烷基、卤代-C1-C6-烷基、C1-C6-烷硫基、卤代-C1-C6-烷硫基、芳硫基、 C1-C6-烷氧基、C3-C7-环烷基、卤代-C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷基羰基、卤代-C1-C6-烷基羰基、C1-C6-烷氧基羰基、卤代-C1-C6-烷氧基羰基、C1-C6-烷基亚磺酰基、卤代-C1-C6-烷基亚磺酰基、C1-C6-烷基磺酰基、卤代-C1-C6-烷基磺酰基、C1-C6-烷基氨基、二(C1-C6-烷基) 氨基或SF5 ；或未取代的或取代的杂芳基，其中所述取代基可以各自独立地是氰基、硝基、卤素、C1-C6-烷基、卤代-C1-C6-烷基、C1-C6-烷硫基、卤代-C1-C6-烷硫基、芳硫基、C1-C6-烷氧基、卤代-C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷基羰基、卤代-C1-C6-烷基羰基、C1-C6-烷氧基羰基、卤代-C1-C6-烷氧基羰基、C1-C6-烷基亚磺酰基、卤代-C1-C6-烷基亚磺酰基、C1-C6-烷基磺酰基、氨基、C1-C6-烷基氨基、二(C1-C6-烷基)氨基或SF5 ； Z是C(O)；且a是 1。
8.权利要求1所述的芳基并唑-2-基-氰基乙胺，其中 P是N;Q是或N ； V是N; W 是 ； X 是 C-R10 ； Y 是 C-、；R2是氢、Cl、Br、甲氧基；R3 > R4和R6是氢； R5是甲基;R7是被下述一个或多个取代的苯基氰基、卤素、SF5、OCF3或SCF3 ； R9、R10和R11彼此独立地是氢、Cl、Br、I或甲基； Z是C(O)；且a ；^ 1 ο
9.权利要求1所述的芳基并唑-2-基-氰基乙胺，其中 P禾口 Q是N ；V是N或； W 是 ； X 是 C-R10 ； Y 是 C-、；R2是氢、Cl、Br、甲氧基；R3 > R4和R6是氢； R5是甲基;R7是被下述一个或多个取代的苯基氰基、卤素、SF5、OCF3或SCF3 ； R8>R9> R10和R11彼此独立地是氢、Cl、Br、I或甲基; Z是C(O)；且a ；^ 1 ο
10.权利要求8所述的芳基并唑-2-基-氰基乙胺，其中 Q 是 ；&是氢或甲氧基； R3 > R4和R6是氢； R5是甲基;R7是被下述一个或多个取代的苯基氰基、OCF3或SCF3 ； R9、R10和R11彼此独立地是氢、Cl、Br、I或甲基； Z是C(O)；且a ；^ 1 ο
11.权利要求1的芳基并唑-2-基-氰基乙胺，其中所述芳基并唑-2-基-氰基乙胺是(+) -N- [1-氰基-1-甲基-2- (4，5，7-三氯-2H-苯并三唑_2_基)-乙基]-4-三氟甲氧基苯甲酰胺，或(_)-N-[l-氰基-1-甲基-2-(4，5，7-三氯-2H-苯并三唑-2-基)-乙基]-4-三氟甲氧基苯甲酰胺。
12.权利要求1的芳基并唑-2-基-氰基乙胺，其中所述芳基并唑-2-基-氰基乙胺是(+)-N-[2-(6-溴-2H-吡唑并[4,3-b]吡啶_2_基)-1-氰基-1-甲基乙基]_4_三氟甲氧基苯甲酰胺，或(-)4-[2-(6-溴-2!1-吡唑并W，3-b]吡啶-2-基)-1-氰基-1-甲基乙基]-4-三氟甲氧基苯甲酰胺。
13.式(IH)的芳基并唑-2-基-氰基乙氨基五氟硫基苯甲酰胺衍生物
14.权利要求13所述的化合物，其中P是N，且Q是N或C-&。
15.权利要求13所述的化合物，其中P是N，Q是N或C-R2,且V是N。
16.权利要求13所述的化合物，其中P是N，Q是N或C-R2,且X是N。
17.权利要求13所述的化合物，其中P是N，Q是N或C-R2,且Y是N。
18.权利要求13所述的化合物，其中P是N;Q是N或；R3和R4是氢；R5是氢、C1-C3-烷基或卤代-C1-C3-烷基；R6是氢、C1-C6-烷基、C1-C6-烷基羰基、卤代-C1-C6-烷基羰基、C1-C6-烷氧基羰基、卤代-C1-C6-烷氧基羰基、C1-C6-烷基亚磺酰基、卤代-C1-C6-烷基亚磺酰基、C1-C6-烷基磺酰基或商代-C1-C6-烷基磺酰基；且a ；^ 1 ο
19.权利要求13所述的化合物，其中P是N;Q是N或；R3、R4、R6 是氧；&是甲基；且a ；^ 1 ο
20.权利要求13所述的化合物，其中所述化合物是对映异构体富集的。
21.杀寄生物的组合物，其包含权利要求1或权利要求13所述的化合物和药学上可接受的载体。
22.权利要求21所述的组合物，其另外包含一种或多种其它活性剂。
23.权利要求21所述的组合物，其中所述其它活性剂是阿佛菌素或米尔倍霉素。
24.权利要求23所述的组合物，其中所述阿佛菌素或米尔倍霉素是阿巴克丁、地马待克丁、多拉克丁、依马菌素、依立诺克丁、伊维菌素、拉替待克丁、1印imectin、司拉克丁、弥拜菌素、米尔倍霉素D、莫昔克丁、奈马克丁、5-氧代阿佛菌素或米尔倍霉素衍生物、5-肟阿佛菌素或米尔倍霉素衍生物、或它们的组合。
25.治疗或预防动物的寄生物感染或侵扰的方法，所述方法包括，将有效量的权利要求 1或权利要求13所述的化合物施用给有此需要的动物。
26.权利要求25所述的方法，其中所述寄生物是裸头绦虫属、钩口线虫属、Anecator、 蛔虫属、布鲁丝虫属、仰口线虫属、毛细线虫属、夏柏特线虫属、古柏线虫属、杯口属、杯环属、圆齿属、杯冠属、喷口线虫属、网尾线虫属、棘唇属、复孔绦虫属、恶丝虫属、龙线虫属、 棘球属、蛲虫属、片形属、丝状虫属、丽线虫属、血矛线虫属、后圆线虫属、蒙尼茨绦虫属、板口线虫属、细颈线虫属、日本圆线虫属、结节线虫属、盘尾丝虫属、胃线虫属、尖尾线虫属、Paracaris、血吸虫属、圆线虫属、绦虫属、弓蛔虫属、类圆线虫属、弓蛔线虫属、毛线虫属、鞭虫属、毛圆线虫属、Triodontophorous、钩虫属、吴策线虫属或它们的组合。
27.权利要求25所述的方法，其中所述寄生物是捻转血矛线虫、普通奥斯特他线虫、艾克毛圆线虫、蛇形毛圆线虫、柯氏库柏线虫、巴氏细颈线虫或它们的组合。
28.权利要求25所述的方法，其中所述寄生物是蚤、蜱、螨、蚊、蝇、蝇幼虫、虱或它们的组合。
29.权利要求25所述的方法，其中所述寄生物是蚤或蜱。
30.权利要求25所述的方法，其中与有效量的阿佛菌素或米尔倍霉素化合物组合地施用所述化合物。
31.权利要求30所述的方法，其中所述阿佛菌素或米尔倍霉素化合物是阿巴克丁、地马待克丁、多拉克丁、依马菌素、依立诺克丁、伊维菌素、拉替待克丁、1印imectin、司拉克丁、弥拜菌素、米尔倍霉素D、莫昔克丁、奈马克丁、5-氧代阿佛菌素或米尔倍霉素衍生物、 5-肟阿佛菌素或米尔倍霉素衍生物或它们的组合。
32.式(I)的化合物，其中所述化合物是⑴-N-[2-(6-溴-2H-吡唑并W，3_b]吡啶-2-基)-1-氰基-1-甲基乙基]-4-三氟甲氧基苯甲酰胺。
全文摘要
本发明涉及新的式(I)的对映异构体基本上富集的芳基并唑-2-基-氰基乙氨基衍生物(其中R3、R4、R5、R6、R7、R13a、R13b、R14a、R14b、P、Q、V、W、X、Y、Z和a如在说明书中所定义)和式(IH)化合物，其组合物，它们的制备方法，和它们作为杀虫剂的应用
文档编号A61P33/00GK102272105SQ200980153443
公开日2011年12月7日 申请日期2009年11月13日 优先权日2008年11月14日
发明者B·C·贝克, D·E·威尔金森, H·I·李, L·P·勒伊尔德法卢瓦, M·D·索尔, R·T·雅各布斯, S·K·休伯 申请人:梅里亚有限公司
技术领域：
本发明涉及新的杀寄生物(paraciticidal)的式⑴的芳基并唑 (aryloazol)-2-基-氰基乙氨基衍生物，其具有在用星号符号标识的携带氰基和&的碳处存在的立构中心
权利要求
1.对映异构体基本上富集的式(I)的芳基并唑-2-基-氰基乙胺化合物或其盐
2.权利要求1所述的化合物，其中 R5是氢、烷基或商代烷基；且R7是未取代的或取代的苯基。
3.权利要求1所述的化合物，其中 R3和R4是氢；R5是氢、C1-C6-烷基或卤代-C1-C6-烷基；R6是氢、C1-C6-烷基、未取代的或取代的苄基、C1-C6-烷基羰基、卤代-C1-C6-烷基羰基、 C1-C6-烷氧基羰基、卤代-C1-C6-烷氧基羰基、C1-C6-烷基亚磺酰基、卤代-C1-C6-烷基亚磺酰基、C1-C6-烷基磺酰基或卤代-C1-C6-烷基磺酰基；R7是未取代的或取代的苯基，其中所述取代基可以各自独立地是氰基、硝基、卤素、 C1-C6-烷基、C3-C7-环烷基、卤代-C1-C6-烷基、C1-C6-烷硫基、卤代-C1-C6-烷硫基、芳硫基、 C1-C6-烷氧基、C3-C7-环烷氧基、卤代-C1-C6-烷氧基X1-C6-烷基羰基、卤代-C1-C6-烷基羰基、C1-C6-烷氧基羰基、卤代-C1-C6-烷氧基羰基、C1-C6-烷基亚磺酰基、卤代-C1-C6-烷基亚磺酰基、C1-C6-烷基磺酰基、卤代-C1-C6-烷基磺酰基、氨基、C1-C6-烷基氨基、二(C1-C6-烷基)氨基或SF5 ；或未取代的或取代的杂芳基，其中所述取代基可以各自独立地是氰基、 硝基、卤素、C1-C6-烷基、C3-C7-环烷基、卤代-C1-C6-烷基、C1-C6-烷硫基、卤代-C1-C6-烷硫基、芳硫基、C1-C6-烷氧基、C3-C7-环烷氧基、卤代-C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷基羰基、卤代-C1-C6-烷基羰基、C1-C6-烷氧基羰基、卤代-C1-C6-烷氧基羰基、C1-C6-烷基亚磺酰基、卤代-C1-C6-烷基亚磺酰基、CfC6-烷基磺酰基、氨基、CfC6-烷基氨基、二(C1-C6-烷基)氨基或 SF5 ；Z是C(O)；且a ；^ 1 ο
4.权利要求1所述的芳基并唑-2-基-氰基乙胺，其中 P是N;Q是或N ；V是 C-K ； W 是 ； X 是 C-R10 ；Y是 C-、；R2> R8> R9> R10和R11彼此独立地是氢、氨基、酰氨基、氰基、硝基、卤素、C1-C6-烷基、 C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C3-C7-环烷基、羟基-C1-C6-烷基、卤代-C1-C6-烷基、C1-C6-烷硫基、卤代-C1-C6-烷硫基、C1-C6-烷氧基、C3-C7-环烷氧基、苯氧基、C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷氧基、C3-C7-环烷氧基、卤代-C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷基羰基、卤代-C1-C6-烷基羰基、 C1-C6-烷氧基羰基、卤代-C1-C6-烷氧基羰基、C1-C6-烷基亚磺酰基、卤代-C1-C6-烷基亚磺酰基、C1-C6-烷基磺酰基、卤代-C1-C6-烷基磺酰基、C1-C6-烷基氨基、二(C1-C6-烷基)氨基、C1-C6-烧基羧基氨基、C1-C6-烧基氨基-C1-C6-烧氧基、二 -C1-C6-烧基氨基-C1-C6-烧氧基、C1-C6-烧基氨基-C1-C6-烧基、二 -C1-C6-烧基氨基-C1-C6-烧基、氨基-C1-C6-烧基、甲酉先基、-C(O)OH;未取代的或取代的芳基、未取代的或取代的芳硫基、未取代的或取代的杂芳基或未取代的或取代的芳氧基，其中所述取代基可以彼此独立地各自是和选自氰基、硝基、 卤素、C1-C6-烷基、卤代-C1-C6-烷基、C1-C6-烷硫基、卤代-C1-C6-烷硫基、芳硫基、C1-C6-烷氧基、卤代-C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷基羰基、卤代-C1-C6-烷基羰基、C1-C6-烷氧基羰基、卤代-C1-C6-烷氧基羰基、C1-C6-烷基亚磺酰基、卤代-C1-C6-烷基亚磺酰基、C1-C6-烷基磺酰基、卤代-C1-C6-烷基磺酰基；R3和R4各自独立地是H、C1-C6-烷基或卤代-C1-C6-烷基； R5是氢、C1-C6-烷基或卤代-C1-C6-烷基；R6是氢、C1-C6-烷基、C1-C6-烷基羰基、卤代-C1-C6-烷基羰基、C1-C6-烷氧基羰基、卤代-C1-C6-烷氧基羰基、C1-C6-烷基亚磺酰基、卤代-C1-C6-烷基亚磺酰基、C1-C6-烷基磺酰基或卤代-C1-C6-烷基磺酰基；R7是未取代的或取代的苯基，其中所述取代基可以各自独立地是氰基、硝基、卤素、 C1-C6-烷基、C3-C7-环烷基、卤代-C1-C6-烷基、C1-C6-烷硫基、卤代-C1-C6-烷硫基、芳硫基、 C1-C6-烷氧基、C3-C7-环烷基、卤代-C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷基羰基、卤代-C1-C6-烷基羰基、C1-C6-烷氧基羰基、卤代-C1-C6-烷氧基羰基、C1-C6-烷基亚磺酰基、卤代-C1-C6-烷基亚磺酰基、C1-C6-烷基磺酰基、卤代-C1-C6-烷基磺酰基、C1-C6-烷基氨基、二(C1-C6-烷基) 氨基或SF5 ；或未取代的或取代的杂芳基，其中所述取代基可以各自独立地是氰基、硝基、卤素、C1-C6-烷基、卤代-C1-C6-烷基、C1-C6-烷硫基、卤代-C1-C6-烷硫基、芳硫基、C1-C6-烷氧基、卤代-C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷基羰基、卤代-C1-C6-烷基羰基、C1-C6-烷氧基羰基、卤代-C1-C6-烷氧基羰基、C1-C6-烷基亚磺酰基、卤代-C1-C6-烷基亚磺酰基、C1-C6-烷基磺酰基、氨基、C1-C6-烷基氨基、二(C1-C6-烷基)氨基或SF5 ； Z是C(O)；且 a是1 ；和其盐。
5.权利要求1所述的芳基并唑-2-基-氰基乙胺，其中 P是N;Q是或N ； V是N; W 是 ； X 是 C-R10 ； Y 是 C-、；R2>R9^R10和R11彼此独立地是氢、氨基、酰氨基、氰基、硝基、商素、C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C3-C7-环烷基、羟基-C1-C6-烷基、卤代-C1-C6-烷基、C1-C6-烷硫基、卤代-C1-C6-烷硫基、C1-C6-烷氧基、C3-C7-环烷氧基、苯氧基、C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷氧基、 C3-C7-环烷氧基、卤代-C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷基羰基、卤代-C1-C6-烷基羰基、C1-C6-烷氧基羰基、卤代-C1-C6-烷氧基羰基、C1-C6-烷基亚磺酰基、卤代-C1-C6-烷基亚磺酰基、 C1-C6-烷基磺酰基、卤代-C1-C6-烷基磺酰基、C1-C6-烷基氨基、二(C1-C6-烷基)氨基、 C1-C6-烧基羧基氨基、C1-C6-烧基氨基-C1-C6-烧氧基、二 -C1-C6-烧基氨基-C1-C6-烧氧基、 C1-C6-烧基氨基-C1-C6-烧基、二 -C1-C6-烧基氨基-C1-C6-烧基、氨基-C1-C6-烧基、甲酉先基、-C(O)OH;未取代的或取代的芳基、未取代的或取代的芳硫基、未取代的或取代的杂芳基或未取代的或取代的芳氧基，其中所述取代基可以彼此独立地各自是和选自氰基、硝基、 卤素、C1-C6-烷基、卤代-C1-C6-烷基、C1-C6-烷硫基、卤代-C1-C6-烷硫基、芳硫基、C1-C6-烷氧基、卤代-C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷基羰基、卤代-C1-C6-烷基羰基、C1-C6-烷氧基羰基、卤代-C1-C6-烷氧基羰基、C1-C6-烷基亚磺酰基、卤代-C1-C6-烷基亚磺酰基、C1-C6-烷基磺酰基、卤代-C1-C6-烷基磺酰基；R3、R4各自独立地是H、C1-C6-烷基或卤代-C1-C6-烷基； R5是氢、C1-C6-烷基或卤代-C1-C6-烷基；R6是氢、C1-C6-烷基、C1-C6-烷基羰基、卤代-C1-C6-烷基羰基、C1-C6-烷氧基羰基、卤代-C1-C6-烷氧基羰基、C1-C6-烷基亚磺酰基、卤代-C1-C6-烷基亚磺酰基、C1-C6-烷基磺酰基或卤代-C1-C6-烷基磺酰基；R7是未取代的或取代的苯基，其中所述取代基可以各自独立地是氰基、硝基、卤素、 C1-C6-烷基、C3-C7-环烷基、卤代-C1-C6-烷基、C1-C6-烷硫基、卤代-C1-C6-烷硫基、芳硫基、 C1-C6-烷氧基、C3-C7-环烷基、卤代-C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷基羰基、卤代-C1-C6-烷基羰基、C1-C6-烷氧基羰基、卤代-C1-C6-烷氧基羰基、C1-C6-烷基亚磺酰基、卤代-C1-C6-烷基亚磺酰基、C1-C6-烷基磺酰基、卤代-C1-C6-烷基磺酰基、C1-C6-烷基氨基、二(C1-C6-烷基) 氨基或SF5 ；或未取代的或取代的杂芳基，其中所述取代基可以各自独立地是氰基、硝基、卤素、C1-C6-烷基、卤代-C1-C6-烷基、C1-C6-烷硫基、卤代-C1-C6-烷硫基、芳硫基、C1-C6-烷氧基、卤代-C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷基羰基、卤代-C1-C6-烷基羰基、C1-C6-烷氧基羰基、卤代-C1-C6-烷氧基羰基、C1-C6-烷基亚磺酰基、卤代-C1-C6-烷基亚磺酰基、C1-C6-烷基磺酰基、氨基、C1-C6-烷基氨基、二(C1-C6-烷基)氨基或SF5 ； Z是C(O)；且a ；^ 1 ο
6.权利要求1所述的化合物，其中 P是N;Q是或N ；V是 C-K ； W 是 ； X是N;Y是 C-、；R2>R8> R9和R11彼此独立地是氢、氨基、酰氨基、氰基、硝基、卤素、C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C3-C7-环烷基、羟基-C1-C6-烷基、卤代-C1-C6-烷基、C1-C6-烷硫基、卤代-C1-C6-烷硫基、C1-C6-烷氧基、C3-C7-环烷氧基、苯氧基、C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷氧基、 C3-C7-环烷氧基、卤代-C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷基羰基、卤代-C1-C6-烷基羰基、C1-C6-烷氧基羰基、卤代-C1-C6-烷氧基羰基、C1-C6-烷基亚磺酰基、卤代-C1-C6-烷基亚磺酰基、 C1-C6-烷基磺酰基、卤代-C1-C6-烷基磺酰基、C1-C6-烷基氨基、二(C1-C6-烷基)氨基、 C1-C6-烧基羧基氨基、C1-C6-烧基氨基-C1-C6-烧氧基、二 -C1-C6-烧基氨基-C1-C6-烧氧基、 C1-C6-烧基氨基-C1-C6-烧基、二 -C1-C6-烧基氨基-C1-C6-烧基、氨基-C1-C6-烧基、甲酉先基、-C (O)OH;未取代的或取代的芳基、未取代的或取代的芳硫基、未取代的或取代的杂芳基或未取代的或取代的芳氧基，其中所述取代基可以彼此独立地各自是和选自氰基、硝基、 卤素、C1-C6-烷基、卤代-C1-C6-烷基、C1-C6-烷硫基、卤代-C1-C6-烷硫基、芳硫基、C1-C6-烷氧基、卤代-C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷基羰基、卤代-C1-C6-烷基羰基、C1-C6-烷氧基羰基、卤代-C1-C6-烷氧基羰基、C1-C6-烷基亚磺酰基、卤代-C1-C6-烷基亚磺酰基、C1-C6-烷基磺酰基、卤代-C1-C6-烷基磺酰基；R3、R4各自独立地是H、C1-C6-烷基或卤代-C1-C6-烷基； R5是氢、C1-C6-烷基或卤代-C1-C6-烷基；R6是氢、C1-C6-烷基、C1-C6-烷基羰基、卤代-C1-C6-烷基羰基、C1-C6-烷氧基羰基、卤代-C1-C6-烷氧基羰基、C1-C6-烷基亚磺酰基、卤代-C1-C6-烷基亚磺酰基、C1-C6-烷基磺酰基或卤代-C1-C6-烷基磺酰基；R7是未取代的或取代的苯基，其中所述取代基可以各自独立地是氰基、硝基、卤素、 C1-C6-烷基、C3-C7-环烷基、卤代-C1-C6-烷基、C1-C6-烷硫基、卤代-C1-C6-烷硫基、芳硫基、 C1-C6-烷氧基、C3-C7-环烷基、卤代-C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷基羰基、卤代-C1-C6-烷基羰基、C1-C6-烷氧基羰基、卤代-C1-C6-烷氧基羰基、C1-C6-烷基亚磺酰基、卤代-C1-C6-烷基亚磺酰基、C1-C6-烷基磺酰基、卤代-C1-C6-烷基磺酰基、C1-C6-烷基氨基、二(C1-C6-烷基) 氨基或SF5 ；或未取代的或取代的杂芳基，其中所述取代基可以各自独立地是氰基、硝基、卤素、C1-C6-烷基、卤代-C1-C6-烷基、C1-C6-烷硫基、卤代-C1-C6-烷硫基、芳硫基、C1-C6-烷氧基、卤代-C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷基羰基、卤代-C1-C6-烷基羰基、C1-C6-烷氧基羰基、卤代-C1-C6-烷氧基羰基、C1-C6-烷基亚磺酰基、卤代-C1-C6-烷基亚磺酰基、C1-C6-烷基磺酰基、氨基、C1-C6-烷基氨基、二(C1-C6-烷基)氨基或SF5 ； Z是C(O)；且a 是 1 。
7.权利要求1所述的芳基并唑-2-基-氰基乙胺，其中 P是N;Q是或N ； V 是 C-K ； W 是 ； X 是 C-R10 ； Y是N;R2>R8> R9和Rltl彼此独立地是氢、氨基、酰氨基、氰基、硝基、卤素、C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C3-C7-环烷基、羟基-C1-C6-烷基、卤代-C1-C6-烷基、C1-C6-烷硫基、卤代-C1-C6-烷硫基、C1-C6-烷氧基、C3-C7-环烷氧基、苯氧基、C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷氧基、 C3-C7-环烷氧基、卤代-C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷基羰基、卤代-C1-C6-烷基羰基、C1-C6-烷氧基羰基、卤代-C1-C6-烷氧基羰基、C1-C6-烷基亚磺酰基、卤代-C1-C6-烷基亚磺酰基、 C1-C6-烷基磺酰基、卤代-C1-C6-烷基磺酰基、C1-C6-烷基氨基、二(C1-C6-烷基)氨基、 C1-C6-烧基羧基氨基、C1-C6-烧基氨基-C1-C6-烧氧基、二 -C1-C6-烧基氨基-C1-C6-烧氧基、 C1-C6-烧基氨基-C1-C6-烧基、二 -C1-C6-烧基氨基-C1-C6-烧基、氨基-C1-C6-烧基、甲酉先基、-C(O)OH;未取代的或取代的芳基、未取代的或取代的芳硫基、未取代的或取代的杂芳基或未取代的或取代的芳氧基，其中所述取代基可以彼此独立地各自是和选自氰基、硝基、 卤素、C1-C6-烷基、卤代-C1-C6-烷基、C1-C6-烷硫基、卤代-C1-C6-烷硫基、芳硫基、C1-C6-烷氧基、卤代-C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷基羰基、卤代-C1-C6-烷基羰基、C1-C6-烷氧基羰基、卤代-C1-C6-烷氧基羰基、C1-C6-烷基亚磺酰基、卤代-C1-C6-烷基亚磺酰基、C1-C6-烷基磺酰基、卤代-C1-C6-烷基磺酰基；R3、R4各自独立地是H、C1-C6-烷基或卤代-C1-C6-烷基； R5是氢、C1-C6-烷基或卤代-C1-C6-烷基；R6是氢、C1-C6-烷基、C1-C6-烷基羰基、卤代-C1-C6-烷基羰基、C1-C6-烷氧基羰基、卤代-C1-C6-烷氧基羰基、C1-C6-烷基亚磺酰基、卤代-C1-C6-烷基亚磺酰基、C1-C6-烷基磺酰基或卤代-C1-C6-烷基磺酰基；R7是未取代的或取代的苯基，其中所述取代基可以各自独立地是氰基、硝基、卤素、 C1-C6-烷基、C3-C7-环烷基、卤代-C1-C6-烷基、C1-C6-烷硫基、卤代-C1-C6-烷硫基、芳硫基、 C1-C6-烷氧基、C3-C7-环烷基、卤代-C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷基羰基、卤代-C1-C6-烷基羰基、C1-C6-烷氧基羰基、卤代-C1-C6-烷氧基羰基、C1-C6-烷基亚磺酰基、卤代-C1-C6-烷基亚磺酰基、C1-C6-烷基磺酰基、卤代-C1-C6-烷基磺酰基、C1-C6-烷基氨基、二(C1-C6-烷基) 氨基或SF5 ；或未取代的或取代的杂芳基，其中所述取代基可以各自独立地是氰基、硝基、卤素、C1-C6-烷基、卤代-C1-C6-烷基、C1-C6-烷硫基、卤代-C1-C6-烷硫基、芳硫基、C1-C6-烷氧基、卤代-C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷基羰基、卤代-C1-C6-烷基羰基、C1-C6-烷氧基羰基、卤代-C1-C6-烷氧基羰基、C1-C6-烷基亚磺酰基、卤代-C1-C6-烷基亚磺酰基、C1-C6-烷基磺酰基、氨基、C1-C6-烷基氨基、二(C1-C6-烷基)氨基或SF5 ； Z是C(O)；且a是 1。
8.权利要求1所述的芳基并唑-2-基-氰基乙胺，其中 P是N;Q是或N ； V是N; W 是 ； X 是 C-R10 ； Y 是 C-、；R2是氢、Cl、Br、甲氧基；R3 > R4和R6是氢； R5是甲基;R7是被下述一个或多个取代的苯基氰基、卤素、SF5、OCF3或SCF3 ； R9、R10和R11彼此独立地是氢、Cl、Br、I或甲基； Z是C(O)；且a ；^ 1 ο
9.权利要求1所述的芳基并唑-2-基-氰基乙胺，其中 P禾口 Q是N ；V是N或； W 是 ； X 是 C-R10 ； Y 是 C-、；R2是氢、Cl、Br、甲氧基；R3 > R4和R6是氢； R5是甲基;R7是被下述一个或多个取代的苯基氰基、卤素、SF5、OCF3或SCF3 ； R8>R9> R10和R11彼此独立地是氢、Cl、Br、I或甲基; Z是C(O)；且a ；^ 1 ο
10.权利要求8所述的芳基并唑-2-基-氰基乙胺，其中 Q 是 ；&是氢或甲氧基； R3 > R4和R6是氢； R5是甲基;R7是被下述一个或多个取代的苯基氰基、OCF3或SCF3 ； R9、R10和R11彼此独立地是氢、Cl、Br、I或甲基； Z是C(O)；且a ；^ 1 ο
11.权利要求1的芳基并唑-2-基-氰基乙胺，其中所述芳基并唑-2-基-氰基乙胺是(+) -N- [1-氰基-1-甲基-2- (4，5，7-三氯-2H-苯并三唑_2_基)-乙基]-4-三氟甲氧基苯甲酰胺，或(_)-N-[l-氰基-1-甲基-2-(4，5，7-三氯-2H-苯并三唑-2-基)-乙基]-4-三氟甲氧基苯甲酰胺。
12.权利要求1的芳基并唑-2-基-氰基乙胺，其中所述芳基并唑-2-基-氰基乙胺是(+)-N-[2-(6-溴-2H-吡唑并[4,3-b]吡啶_2_基)-1-氰基-1-甲基乙基]_4_三氟甲氧基苯甲酰胺，或(-)4-[2-(6-溴-2!1-吡唑并W，3-b]吡啶-2-基)-1-氰基-1-甲基乙基]-4-三氟甲氧基苯甲酰胺。
13.式(IH)的芳基并唑-2-基-氰基乙氨基五氟硫基苯甲酰胺衍生物
14.权利要求13所述的化合物，其中P是N，且Q是N或C-&。
15.权利要求13所述的化合物，其中P是N，Q是N或C-R2,且V是N。
16.权利要求13所述的化合物，其中P是N，Q是N或C-R2,且X是N。
17.权利要求13所述的化合物，其中P是N，Q是N或C-R2,且Y是N。
18.权利要求13所述的化合物，其中P是N;Q是N或；R3和R4是氢；R5是氢、C1-C3-烷基或卤代-C1-C3-烷基；R6是氢、C1-C6-烷基、C1-C6-烷基羰基、卤代-C1-C6-烷基羰基、C1-C6-烷氧基羰基、卤代-C1-C6-烷氧基羰基、C1-C6-烷基亚磺酰基、卤代-C1-C6-烷基亚磺酰基、C1-C6-烷基磺酰基或商代-C1-C6-烷基磺酰基；且a ；^ 1 ο
19.权利要求13所述的化合物，其中P是N;Q是N或；R3、R4、R6 是氧；&是甲基；且a ；^ 1 ο
20.权利要求13所述的化合物，其中所述化合物是对映异构体富集的。
21.杀寄生物的组合物，其包含权利要求1或权利要求13所述的化合物和药学上可接受的载体。
22.权利要求21所述的组合物，其另外包含一种或多种其它活性剂。
23.权利要求21所述的组合物，其中所述其它活性剂是阿佛菌素或米尔倍霉素。
24.权利要求23所述的组合物，其中所述阿佛菌素或米尔倍霉素是阿巴克丁、地马待克丁、多拉克丁、依马菌素、依立诺克丁、伊维菌素、拉替待克丁、1印imectin、司拉克丁、弥拜菌素、米尔倍霉素D、莫昔克丁、奈马克丁、5-氧代阿佛菌素或米尔倍霉素衍生物、5-肟阿佛菌素或米尔倍霉素衍生物、或它们的组合。
25.治疗或预防动物的寄生物感染或侵扰的方法，所述方法包括，将有效量的权利要求 1或权利要求13所述的化合物施用给有此需要的动物。
26.权利要求25所述的方法，其中所述寄生物是裸头绦虫属、钩口线虫属、Anecator、 蛔虫属、布鲁丝虫属、仰口线虫属、毛细线虫属、夏柏特线虫属、古柏线虫属、杯口属、杯环属、圆齿属、杯冠属、喷口线虫属、网尾线虫属、棘唇属、复孔绦虫属、恶丝虫属、龙线虫属、 棘球属、蛲虫属、片形属、丝状虫属、丽线虫属、血矛线虫属、后圆线虫属、蒙尼茨绦虫属、板口线虫属、细颈线虫属、日本圆线虫属、结节线虫属、盘尾丝虫属、胃线虫属、尖尾线虫属、Paracaris、血吸虫属、圆线虫属、绦虫属、弓蛔虫属、类圆线虫属、弓蛔线虫属、毛线虫属、鞭虫属、毛圆线虫属、Triodontophorous、钩虫属、吴策线虫属或它们的组合。
27.权利要求25所述的方法，其中所述寄生物是捻转血矛线虫、普通奥斯特他线虫、艾克毛圆线虫、蛇形毛圆线虫、柯氏库柏线虫、巴氏细颈线虫或它们的组合。
28.权利要求25所述的方法，其中所述寄生物是蚤、蜱、螨、蚊、蝇、蝇幼虫、虱或它们的组合。
29.权利要求25所述的方法，其中所述寄生物是蚤或蜱。
30.权利要求25所述的方法，其中与有效量的阿佛菌素或米尔倍霉素化合物组合地施用所述化合物。
31.权利要求30所述的方法，其中所述阿佛菌素或米尔倍霉素化合物是阿巴克丁、地马待克丁、多拉克丁、依马菌素、依立诺克丁、伊维菌素、拉替待克丁、1印imectin、司拉克丁、弥拜菌素、米尔倍霉素D、莫昔克丁、奈马克丁、5-氧代阿佛菌素或米尔倍霉素衍生物、 5-肟阿佛菌素或米尔倍霉素衍生物或它们的组合。
32.式(I)的化合物，其中所述化合物是⑴-N-[2-(6-溴-2H-吡唑并W，3_b]吡啶-2-基)-1-氰基-1-甲基乙基]-4-三氟甲氧基苯甲酰胺。
全文摘要
本发明涉及新的式(I)的对映异构体基本上富集的芳基并唑-2-基-氰基乙氨基衍生物(其中R3、R4、R5、R6、R7、R13a、R13b、R14a、R14b、P、Q、V、W、X、Y、Z和a如在说明书中所定义)和式(IH)化合物，其组合物，它们的制备方法，和它们作为杀虫剂的应用
文档编号A61P33/00GK102272105SQ200980153443
公开日2011年12月7日 申请日期2009年11月13日 优先权日2008年11月14日
发明者B·C·贝克, D·E·威尔金森, H·I·李, L·P·勒伊尔德法卢瓦, M·D·索尔, R·T·雅各布斯, S·K·休伯 申请人:梅里亚有限公司
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