包含膦酰基的亚苄基化合物的制作方法
专利名称：包含膦酰基的亚苄基化合物的制作方法
包含膦酰基的亚苄基化合物本发明涉及包含膦酰基的亚苄基化合物在化妆品制剂中的用途。熟知紫外辐射(光)对人皮肤有害。取决于UV辐射的波长，导致不同类型的皮肤损害。UV-B辐射(约^Onm至约320nm)是造成晒斑的原因，并可导致皮肤癌。UV-A辐射 (约320nm至约400nm)，同时产生皮肤晒黑，还有助于晒斑和诱发皮肤癌。此外，UV-A可加剧UV-B辐射的有害效果。因此，有效的防晒配制剂优选包含至少一种UV-A和UV-B过滤剂和覆盖约290nm 至400nm全部范围的宽频带UV过滤剂以防止人皮肤被日光损害。不幸的是，许多有效的有机UV过滤剂在一定浓度下具有差的油溶性并倾向于结晶。因此，UV保护效力明显降低。此外，油溶性UV过滤剂应包括在化妆品防晒护理产品中而对乳液的感官特征不具有任何影响。为此，应保证UV吸收剂在涂布以后留在皮肤上的水脂膜中的最佳分布。因此，本发明的目的是找到具有关于UV吸收剂的改进性能的UV吸收剂配制剂。令人惊讶地发现特殊的包含膦酰基的亚苄基化合物具有非常好的作为化妆品UV 吸收剂的性能。因此，本发明涉及式(1)化合物在保护人和动物毛发和皮肤以防UV辐射中的用途
权利要求
1.式(1)化合物在保护人和动物毛发和皮肤以防UV辐射中的用途
2.根据权利要求1的用途，其中R1和&相互独立地为氢；或C1-C12烷基。
3.根据权利要求1或2的用途，其中R3 为 PO3R1R2 ；COOR6 ；COR7 ；或 SO2R6 ；其中R1和&相互独立地为氢；或未被取代或取代的C1-C12烷基；且R6和R7相互独立地为未被取代或取代的C1-C18烷基或C6-C2tl芳基。
4.根据权利要求1-3中任一项的用途，其中R4为未被取代的C6-C2tl芳基；或被至少一个C1-C18烷基、C1-C18烷氧基、羟基、单-或
5.根据权利要求1-4中任一项的用途，其中 &为氢；或C1-C2tl烷基。
6.根据权利要求1-5中任一项的用途，其中使用式(2)化
7.包含至少一种或多种根据权利要求1的式(1)化合物以及化妆品耐受载体或辅助剂的化妆品制剂。
8.根据权利要求7的制剂，其包含其它UV保护剂。
9.根据权利要求1-6中任一项的用途，其中式(1)化合物在化妆品配制剂中用于稳定其它UV过滤剂。
全文摘要
本发明涉及式(1)化合物在保护人和动物毛发和皮肤以防UV辐射中的用途，其中R1和R2相互独立地为氢；未被取代或取代的C1-C12烷基；未被取代或取代的C3-C12环烷基；未被取代或取代的C6-C20芳基；或未被取代或取代的C2-C20链烯基；R3为PO3R1R2；COOR6；COR7；CONR7R8；-SO2R6；CN；未被取代或取代的C6-C20芳基；R4为未被取代的C6-C20芳基；或被至少一个C1-C18烷基、C1-C18烷氧基、C3-C12环烷基、羟基、氨基、单-或二-C1-C18烷基氨基、-NR10COR11或式(1a)的基团取代的C6-C20芳基；或未被取代或取代的C4-C20杂芳基；R5为氢；取代或未被取代的C1-C20烷基；未被取代或取代的C3-C12环烷基；未被取代或取代的C6-C20芳基；或未被取代或取代的C4-C20杂芳基；或R4和R5形成脂环族环；R6、R7和R8相互独立地为氢；可以被一个或多个E取代，和/或间隔有一个或多个D的C1-C18烷基或C3-C12环烷基；或可被G取代的C6-C20芳基；或R7和R8一起形成5或6元环；D为-CO-；-COO-；-S-；-SO-；-SO2-；-O-；-NR9-；-SiR12R13-；-POR14-；-CR15＝CR16-；或-C≡C-；E为-OR17；-SR17；-NR10R11；-NR10COR11；-COR11；-COOR11；-CONR10R11；-CN；卤素；SO3R18；SO2R18；PO3(R18)2；或PO2(R18)2；G为E；任选间隔有D的C1-C18烷基；C1-C18全氟烷基；任选被E取代和/或间隔有D的C1-C18烷氧基；其中R9、R10和R11相互独立地为氢；任选被C1-C18烷基或C1-C18烷氧基取代的C6-C18芳基；任选间隔有-O-的C1-C18烷基；或R10和R11一起形成5或6元环；R12和R13相互独立地为氢；C1-C18烷基；或任选被C1-C18烷基取代的C6-C18芳基；R14为C1-C18烷基；或任选被C1-C18烷基取代的C6-C18芳基；R15和R16相互独立地为氢；任选被C1-C18烷基或C1-C18烷氧基取代的C6-C18芳基；或任选间隔有-O-的C1-C18烷基；R17为H；任选被C1-C18烷基或C1-C18烷氧基取代的C6-C18芳基；或任选间隔有-O-的C1-C18烷基；且R18为氢；任选被C1-C18烷基或C1-C18烷氧基取代的C6-C18芳基；或任选间隔有-O-的C1-C18烷基。本发明UV过滤剂代表有利地吸收UV-A和UV-B区的油溶性物质。
文档编号A61K8/55GK102281862SQ200980154305
公开日2011年12月14日 申请日期2009年11月4日 优先权日2008年11月13日
发明者B·瓦格纳 申请人:巴斯夫欧洲公司
包含膦酰基的亚苄基化合物本发明涉及包含膦酰基的亚苄基化合物在化妆品制剂中的用途。熟知紫外辐射(光)对人皮肤有害。取决于UV辐射的波长，导致不同类型的皮肤损害。UV-B辐射(约^Onm至约320nm)是造成晒斑的原因，并可导致皮肤癌。UV-A辐射 (约320nm至约400nm)，同时产生皮肤晒黑，还有助于晒斑和诱发皮肤癌。此外，UV-A可加剧UV-B辐射的有害效果。因此，有效的防晒配制剂优选包含至少一种UV-A和UV-B过滤剂和覆盖约290nm 至400nm全部范围的宽频带UV过滤剂以防止人皮肤被日光损害。不幸的是，许多有效的有机UV过滤剂在一定浓度下具有差的油溶性并倾向于结晶。因此，UV保护效力明显降低。此外，油溶性UV过滤剂应包括在化妆品防晒护理产品中而对乳液的感官特征不具有任何影响。为此，应保证UV吸收剂在涂布以后留在皮肤上的水脂膜中的最佳分布。因此，本发明的目的是找到具有关于UV吸收剂的改进性能的UV吸收剂配制剂。令人惊讶地发现特殊的包含膦酰基的亚苄基化合物具有非常好的作为化妆品UV 吸收剂的性能。因此，本发明涉及式(1)化合物在保护人和动物毛发和皮肤以防UV辐射中的用途
权利要求
1.式(1)化合物在保护人和动物毛发和皮肤以防UV辐射中的用途
2.根据权利要求1的用途，其中R1和&相互独立地为氢；或C1-C12烷基。
3.根据权利要求1或2的用途，其中R3 为 PO3R1R2 ；COOR6 ；COR7 ；或 SO2R6 ；其中R1和&相互独立地为氢；或未被取代或取代的C1-C12烷基；且R6和R7相互独立地为未被取代或取代的C1-C18烷基或C6-C2tl芳基。
4.根据权利要求1-3中任一项的用途，其中R4为未被取代的C6-C2tl芳基；或被至少一个C1-C18烷基、C1-C18烷氧基、羟基、单-或
5.根据权利要求1-4中任一项的用途，其中 &为氢；或C1-C2tl烷基。
6.根据权利要求1-5中任一项的用途，其中使用式(2)化
7.包含至少一种或多种根据权利要求1的式(1)化合物以及化妆品耐受载体或辅助剂的化妆品制剂。
8.根据权利要求7的制剂，其包含其它UV保护剂。
9.根据权利要求1-6中任一项的用途，其中式(1)化合物在化妆品配制剂中用于稳定其它UV过滤剂。
全文摘要
本发明涉及式(1)化合物在保护人和动物毛发和皮肤以防UV辐射中的用途，其中R1和R2相互独立地为氢；未被取代或取代的C1-C12烷基；未被取代或取代的C3-C12环烷基；未被取代或取代的C6-C20芳基；或未被取代或取代的C2-C20链烯基；R3为PO3R1R2；COOR6；COR7；CONR7R8；-SO2R6；CN；未被取代或取代的C6-C20芳基；R4为未被取代的C6-C20芳基；或被至少一个C1-C18烷基、C1-C18烷氧基、C3-C12环烷基、羟基、氨基、单-或二-C1-C18烷基氨基、-NR10COR11或式(1a)的基团取代的C6-C20芳基；或未被取代或取代的C4-C20杂芳基；R5为氢；取代或未被取代的C1-C20烷基；未被取代或取代的C3-C12环烷基；未被取代或取代的C6-C20芳基；或未被取代或取代的C4-C20杂芳基；或R4和R5形成脂环族环；R6、R7和R8相互独立地为氢；可以被一个或多个E取代，和/或间隔有一个或多个D的C1-C18烷基或C3-C12环烷基；或可被G取代的C6-C20芳基；或R7和R8一起形成5或6元环；D为-CO-；-COO-；-S-；-SO-；-SO2-；-O-；-NR9-；-SiR12R13-；-POR14-；-CR15＝CR16-；或-C≡C-；E为-OR17；-SR17；-NR10R11；-NR10COR11；-COR11；-COOR11；-CONR10R11；-CN；卤素；SO3R18；SO2R18；PO3(R18)2；或PO2(R18)2；G为E；任选间隔有D的C1-C18烷基；C1-C18全氟烷基；任选被E取代和/或间隔有D的C1-C18烷氧基；其中R9、R10和R11相互独立地为氢；任选被C1-C18烷基或C1-C18烷氧基取代的C6-C18芳基；任选间隔有-O-的C1-C18烷基；或R10和R11一起形成5或6元环；R12和R13相互独立地为氢；C1-C18烷基；或任选被C1-C18烷基取代的C6-C18芳基；R14为C1-C18烷基；或任选被C1-C18烷基取代的C6-C18芳基；R15和R16相互独立地为氢；任选被C1-C18烷基或C1-C18烷氧基取代的C6-C18芳基；或任选间隔有-O-的C1-C18烷基；R17为H；任选被C1-C18烷基或C1-C18烷氧基取代的C6-C18芳基；或任选间隔有-O-的C1-C18烷基；且R18为氢；任选被C1-C18烷基或C1-C18烷氧基取代的C6-C18芳基；或任选间隔有-O-的C1-C18烷基。本发明UV过滤剂代表有利地吸收UV-A和UV-B区的油溶性物质。
文档编号A61K8/55GK102281862SQ200980154305
公开日2011年12月14日 申请日期2009年11月4日 优先权日2008年11月13日
发明者B·瓦格纳 申请人:巴斯夫欧洲公司
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