染料木黄酮的晶型的制作方法
专利名称：染料木黄酮的晶型的制作方法
染料木黄酮的晶型相关申请的引用本申请要求于2008年12月11日提交的美国临时申请61/121，778和2008年12 月11日提交的美国临时申请61/121，787的优先权，通过引用将其两者结合于本文中。
背景技术：
癌症的特征在于，当细胞增殖的正常调节丧失时发生不受控制的细胞生长。这种丧失经常表现为涉及细胞生长和分裂、凋亡、血管生成、肿瘤侵袭和转移的细胞通路的调节异常的结果。染料木黄酮，4丨,5,7-三羟基异黄酮_5，7- 二羟基_3_ (4_羟苯基)-4H-1-苯并吡喃-4-酮(示出于下方)是存在于植物如大豆中的天然化合物。已经广泛研究了染料木黄酮在包括癌症的大量人类疾病的预防和治疗中的潜在作用。
权利要求
1.染料木黄酮钠盐二水合物。
2.结晶染料木黄酮钠盐二水合物，由XRPD图谱表征，所述XRPD图谱具有在6.0,7. 1、 15.3 和 25.0° 2Θ 士 0.2° 2 θ 处的峰，以及三个峰 28. 3、28. 6 和 29. 1° 2 θ 士0. 2° 2Θ 中的至少两个。
3.染料木黄酮钾二水合物。
4.结晶染料木黄酮钾盐二水合物，由XRPD图谱表征，所述XRPD图谱具有在11.6、 14. 5、24. 5、25. 2处的峰，以及三个峰27. 6、28. 0和28. 4° 2 θ 士0. 2° 2 θ中的至少两个。
5.一种染料木黄酮盐，选自染料木黄酮钙盐、染料木黄酮镁盐、染料木黄酮L-赖氨酸盐、染料木黄酮N-甲基葡糖胺盐、染料木黄酮N-乙基葡糖胺盐、或染料木黄酮二乙胺盐。
6.一种结晶染料木黄酮盐，选自结晶染料木黄酮钙盐、结晶染料木黄酮镁盐、结晶染料木黄酮L-赖氨酸盐、结晶染料木黄酮N-甲基葡糖胺盐、结晶染料木黄酮N-乙基葡糖胺盐、 或结晶染料木黄酮二乙胺盐。
7.结晶染料木黄酮一水合物。
8.一种治疗组合物，包含治疗有效量的根据权利要求1-6中任一项所述的至少一种染料木黄酮化合物和至少一种药用载体。
9.一种治疗或预防癌症的方法，包括对需要其的患者给予治疗有效量的权利要求8的治疗组合物的步骤。
10.根据权利要求1-6中任一项所述的至少一种染料木黄酮化合物，用于治疗癌症的方法中，所述方法包括对需要其的患者给予治疗有效量的根据权利要求1-6中任一项所述的至少一种染料木黄酮化合物的步骤。
11.根据权利要求8所述的组合物，用于治疗慢性炎症(炎性疾病)的方法中，所述方法包括对需要其的患者给予治疗有效量的权利要求8的治疗组合物的步骤。
12.根据权利要求1-6中任一项所述的至少一种染料木黄酮化合物，用于治疗慢性炎症(炎性疾病)的方法中，所述方法包括对需要其的患者给予治疗有效量的根据权利要求 1-6中任一项所述的至少一种染料木黄酮化合物的步骤。
13.根据权利要求8所述的组合物，用于治疗转甲状腺素蛋白淀粉样变性的方法中，所述方法包括对需要其的患者给予治疗有效量的权利要求8的治疗组合物的步骤。
14.根据权利要求1-6中任一项所述的至少一种染料木黄酮化合物，用于治疗转甲状腺素蛋白淀粉样变性的方法中。
15.根据权利要求8所述的组合物，用于治疗囊性纤维化的方法中。
16.根据权利要求1-6中任一项所述的至少一种染料木黄酮化合物，用于治疗囊性纤维化的方法中。
17.根据权利要求8所述的组合物，用于治疗感染的方法中。
18.根据权利要求1-6中任一项所述的至少一种染料木黄酮化合物，用于治疗感染的方法中。
全文摘要
本发明内容涉及染料木黄酮的新晶型。发明的晶型包括结晶染料木黄酮钠盐二水合物；结晶染料木黄酮钾盐二水合物；结晶染料木黄酮钙盐；结晶染料木黄酮镁盐；结晶染料木黄酮L-赖氨酸盐；结晶染料木黄酮N-甲基葡糖胺盐；结晶染料木黄酮N-乙基葡糖胺盐；结晶染料木黄酮二乙胺盐；以及结晶染料木黄酮一水合物。本发明内容还涉及由这些晶型表示的新型染料木黄酮盐。描述了治疗组合物，所述治疗组合物包含染料木黄酮和/或染料木黄酮盐的这些晶型中的至少一种以及药用载体。本发明内容还涉及治疗癌症的方法，包括对需要其的患者给予治疗有效量的治疗组合物的步骤，所述治疗组合物包含本公开内容的染料木黄酮或染料木黄酮盐的晶型的化合物。
文档编号A61K38/00GK102292097SQ200980155203
公开日2011年12月21日 申请日期2009年12月11日 优先权日2008年12月11日
发明者史蒂芬·沃特, 基思·洛里默, 安德斯·贝肯斯塔姆, 斯特凡·伦马克, 迈克尔-罗宾·威特 申请人:艾克赛特药品有限公司
染料木黄酮的晶型相关申请的引用本申请要求于2008年12月11日提交的美国临时申请61/121，778和2008年12 月11日提交的美国临时申请61/121，787的优先权，通过引用将其两者结合于本文中。
背景技术：
癌症的特征在于，当细胞增殖的正常调节丧失时发生不受控制的细胞生长。这种丧失经常表现为涉及细胞生长和分裂、凋亡、血管生成、肿瘤侵袭和转移的细胞通路的调节异常的结果。染料木黄酮，4丨,5,7-三羟基异黄酮_5，7- 二羟基_3_ (4_羟苯基)-4H-1-苯并吡喃-4-酮(示出于下方)是存在于植物如大豆中的天然化合物。已经广泛研究了染料木黄酮在包括癌症的大量人类疾病的预防和治疗中的潜在作用。
权利要求
1.染料木黄酮钠盐二水合物。
2.结晶染料木黄酮钠盐二水合物，由XRPD图谱表征，所述XRPD图谱具有在6.0,7. 1、 15.3 和 25.0° 2Θ 士 0.2° 2 θ 处的峰，以及三个峰 28. 3、28. 6 和 29. 1° 2 θ 士0. 2° 2Θ 中的至少两个。
3.染料木黄酮钾二水合物。
4.结晶染料木黄酮钾盐二水合物，由XRPD图谱表征，所述XRPD图谱具有在11.6、 14. 5、24. 5、25. 2处的峰，以及三个峰27. 6、28. 0和28. 4° 2 θ 士0. 2° 2 θ中的至少两个。
5.一种染料木黄酮盐，选自染料木黄酮钙盐、染料木黄酮镁盐、染料木黄酮L-赖氨酸盐、染料木黄酮N-甲基葡糖胺盐、染料木黄酮N-乙基葡糖胺盐、或染料木黄酮二乙胺盐。
6.一种结晶染料木黄酮盐，选自结晶染料木黄酮钙盐、结晶染料木黄酮镁盐、结晶染料木黄酮L-赖氨酸盐、结晶染料木黄酮N-甲基葡糖胺盐、结晶染料木黄酮N-乙基葡糖胺盐、 或结晶染料木黄酮二乙胺盐。
7.结晶染料木黄酮一水合物。
8.一种治疗组合物，包含治疗有效量的根据权利要求1-6中任一项所述的至少一种染料木黄酮化合物和至少一种药用载体。
9.一种治疗或预防癌症的方法，包括对需要其的患者给予治疗有效量的权利要求8的治疗组合物的步骤。
10.根据权利要求1-6中任一项所述的至少一种染料木黄酮化合物，用于治疗癌症的方法中，所述方法包括对需要其的患者给予治疗有效量的根据权利要求1-6中任一项所述的至少一种染料木黄酮化合物的步骤。
11.根据权利要求8所述的组合物，用于治疗慢性炎症(炎性疾病)的方法中，所述方法包括对需要其的患者给予治疗有效量的权利要求8的治疗组合物的步骤。
12.根据权利要求1-6中任一项所述的至少一种染料木黄酮化合物，用于治疗慢性炎症(炎性疾病)的方法中，所述方法包括对需要其的患者给予治疗有效量的根据权利要求 1-6中任一项所述的至少一种染料木黄酮化合物的步骤。
13.根据权利要求8所述的组合物，用于治疗转甲状腺素蛋白淀粉样变性的方法中，所述方法包括对需要其的患者给予治疗有效量的权利要求8的治疗组合物的步骤。
14.根据权利要求1-6中任一项所述的至少一种染料木黄酮化合物，用于治疗转甲状腺素蛋白淀粉样变性的方法中。
15.根据权利要求8所述的组合物，用于治疗囊性纤维化的方法中。
16.根据权利要求1-6中任一项所述的至少一种染料木黄酮化合物，用于治疗囊性纤维化的方法中。
17.根据权利要求8所述的组合物，用于治疗感染的方法中。
18.根据权利要求1-6中任一项所述的至少一种染料木黄酮化合物，用于治疗感染的方法中。
全文摘要
本发明内容涉及染料木黄酮的新晶型。发明的晶型包括结晶染料木黄酮钠盐二水合物；结晶染料木黄酮钾盐二水合物；结晶染料木黄酮钙盐；结晶染料木黄酮镁盐；结晶染料木黄酮L-赖氨酸盐；结晶染料木黄酮N-甲基葡糖胺盐；结晶染料木黄酮N-乙基葡糖胺盐；结晶染料木黄酮二乙胺盐；以及结晶染料木黄酮一水合物。本发明内容还涉及由这些晶型表示的新型染料木黄酮盐。描述了治疗组合物，所述治疗组合物包含染料木黄酮和/或染料木黄酮盐的这些晶型中的至少一种以及药用载体。本发明内容还涉及治疗癌症的方法，包括对需要其的患者给予治疗有效量的治疗组合物的步骤，所述治疗组合物包含本公开内容的染料木黄酮或染料木黄酮盐的晶型的化合物。
文档编号A61K38/00GK102292097SQ200980155203
公开日2011年12月21日 申请日期2009年12月11日 优先权日2008年12月11日
发明者史蒂芬·沃特, 基思·洛里默, 安德斯·贝肯斯塔姆, 斯特凡·伦马克, 迈克尔-罗宾·威特 申请人:艾克赛特药品有限公司
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