用于制备含乌地那非缓释制剂的控释组合物的制作方法
专利名称：用于制备含乌地那非缓释制剂的控释组合物的制作方法
用于制备含乌地那非缓释制剂的控释组合物
技术领域：
本发明涉及一种用于制备含乌地那非缓释制剂的控释组合物。背景技术：
由下述化学式1表示的吡唑并嘧啶酮化合物(3-(1-甲基-7-氧代-3-丙基-4， 7-二氢-IH-吡唑并[4，3-d]嘧啶-5-基)-N-[2-(1-甲基吡咯烷-2-基)乙基]_4_丙氧基苯石黄酉先胺(3- (l-methyl-7-oxo-3-propyl-4, 7-dihydro-lH-pyrazolo [4, 3_d]pyrimidi
n-5-yl)-N-[2-(l-methylpyrrolidin-2-yl)ethyl]-4-propoxybenzenesulfona mide),以
下简称“乌地那非(udenafil) ”)是一种5型磷酸二酯酶抑制剂(以下简称“PDE-5抑制剂”)，也是一种作为勃起功能障碍(erectile dysfunction)治疗剂的市售品。<化学式1>
权利要求
1.一种用于制备含乌地那非缓释制剂的控释组合物，包含 乌地那非或其药学上可接受的盐；溶解度调节剂，选自包括枸橼酸、苹果酸、己二酸、马来酸、抗坏血酸、丁二酸或酒石酸的有机酸；吸附剂，选自二氧化硅、硅酸钙、滑石及偏硅酸镁铝；及亲水聚合物，选自羟乙基纤维素、羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、聚氧化乙烯、黄原胶、瓜尔胶、槐豆胶或藻酸钠。
2.根据权利要求1所述的控释组合物，其特征在于 所述溶解度调节剂是枸橼酸。
3.根据权利要求1所述的控释组合物，其特征在于 所述吸附剂是二氧化硅。
4.根据权利要求1所述的控释组合物，其特征在于 所述亲水聚合物选自羟丙基甲基纤维素或聚氧化乙烯。
5.根据权利要求1所述的控释组合物，其特征在于 还包含孔隙成型剂。
6.根据权利要求1所述的控释组合物，其特征在于 还包含膨胀剂。
7.根据权利要求1所述的控释组合物，其特征在于 还包含稀释剂。
8.根据权利要求1所述的控释组合物，其特征在于 还包含润滑剂。
9.一种用于制备含乌地那非缓释制剂的控释组合物的制备方法，包括下列步骤 将乌地那非或其药学上可接受的盐与选自包括枸橼酸、苹果酸、己二酸、马来酸、抗坏血酸、丁二酸或酒石酸的有机酸的溶解度调节剂所混合而成的溶液吸附在选自二氧化硅、 硅酸钙、滑石及偏硅酸镁铝的吸附剂表面，由此制成吸附颗粒；及将所述制成的吸附颗粒与选自羟乙基纤维素、羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、聚氧化乙烯、黄原胶、瓜尔胶、槐豆胶或藻酸钠的亲水聚合物加以混合。
全文摘要
本发明涉及一种用于制备含乌地那非缓释制剂的控释组合物，尤其是一种包含(A)乌地那非或其药学上可接受的盐、(B)溶解度调节剂、(C)吸附剂、(D)亲水聚合物的用于制备含乌地那非缓释制剂的控释组合物。本发明的用于制备含乌地那非缓释制剂的控释组合物可以在胃肠道不受pH影响而恒定地释放药物而在3～24小时的范围内自由调整药物的释放时间，不仅可以减少个体之间的偏差，还能针对利用乌地那非治疗的疾病制作出最适合药效表达的缓释制剂，这些疾病包括肺动脉高血压、肝门静脉高血压、良性前列腺肥大症等需要长时间服用药物的疾病，本发明的组合物在所述药物施用于活体时可以根据适当的吸收时间而调节药物的释放，有助于勃起功能障碍的预防及治疗。
文档编号A61K47/48GK102307597SQ200980156265
公开日2012年1月4日 申请日期2009年12月10日 优先权日2008年12月17日
发明者刘武姬, 张善瑀, 车奉晋, 金桢薰, 韩相德 申请人:东亚制药株式会社
用于制备含乌地那非缓释制剂的控释组合物
技术领域：
本发明涉及一种用于制备含乌地那非缓释制剂的控释组合物。背景技术：
由下述化学式1表示的吡唑并嘧啶酮化合物(3-(1-甲基-7-氧代-3-丙基-4， 7-二氢-IH-吡唑并[4，3-d]嘧啶-5-基)-N-[2-(1-甲基吡咯烷-2-基)乙基]_4_丙氧基苯石黄酉先胺(3- (l-methyl-7-oxo-3-propyl-4, 7-dihydro-lH-pyrazolo [4, 3_d]pyrimidi
n-5-yl)-N-[2-(l-methylpyrrolidin-2-yl)ethyl]-4-propoxybenzenesulfona mide),以
下简称“乌地那非(udenafil) ”)是一种5型磷酸二酯酶抑制剂(以下简称“PDE-5抑制剂”)，也是一种作为勃起功能障碍(erectile dysfunction)治疗剂的市售品。<化学式1>
权利要求
1.一种用于制备含乌地那非缓释制剂的控释组合物，包含 乌地那非或其药学上可接受的盐；溶解度调节剂，选自包括枸橼酸、苹果酸、己二酸、马来酸、抗坏血酸、丁二酸或酒石酸的有机酸；吸附剂，选自二氧化硅、硅酸钙、滑石及偏硅酸镁铝；及亲水聚合物，选自羟乙基纤维素、羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、聚氧化乙烯、黄原胶、瓜尔胶、槐豆胶或藻酸钠。
2.根据权利要求1所述的控释组合物，其特征在于 所述溶解度调节剂是枸橼酸。
3.根据权利要求1所述的控释组合物，其特征在于 所述吸附剂是二氧化硅。
4.根据权利要求1所述的控释组合物，其特征在于 所述亲水聚合物选自羟丙基甲基纤维素或聚氧化乙烯。
5.根据权利要求1所述的控释组合物，其特征在于 还包含孔隙成型剂。
6.根据权利要求1所述的控释组合物，其特征在于 还包含膨胀剂。
7.根据权利要求1所述的控释组合物，其特征在于 还包含稀释剂。
8.根据权利要求1所述的控释组合物，其特征在于 还包含润滑剂。
9.一种用于制备含乌地那非缓释制剂的控释组合物的制备方法，包括下列步骤 将乌地那非或其药学上可接受的盐与选自包括枸橼酸、苹果酸、己二酸、马来酸、抗坏血酸、丁二酸或酒石酸的有机酸的溶解度调节剂所混合而成的溶液吸附在选自二氧化硅、 硅酸钙、滑石及偏硅酸镁铝的吸附剂表面，由此制成吸附颗粒；及将所述制成的吸附颗粒与选自羟乙基纤维素、羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、聚氧化乙烯、黄原胶、瓜尔胶、槐豆胶或藻酸钠的亲水聚合物加以混合。
全文摘要
本发明涉及一种用于制备含乌地那非缓释制剂的控释组合物，尤其是一种包含(A)乌地那非或其药学上可接受的盐、(B)溶解度调节剂、(C)吸附剂、(D)亲水聚合物的用于制备含乌地那非缓释制剂的控释组合物。本发明的用于制备含乌地那非缓释制剂的控释组合物可以在胃肠道不受pH影响而恒定地释放药物而在3～24小时的范围内自由调整药物的释放时间，不仅可以减少个体之间的偏差，还能针对利用乌地那非治疗的疾病制作出最适合药效表达的缓释制剂，这些疾病包括肺动脉高血压、肝门静脉高血压、良性前列腺肥大症等需要长时间服用药物的疾病，本发明的组合物在所述药物施用于活体时可以根据适当的吸收时间而调节药物的释放，有助于勃起功能障碍的预防及治疗。
文档编号A61K47/48GK102307597SQ200980156265
公开日2012年1月4日 申请日期2009年12月10日 优先权日2008年12月17日
发明者刘武姬, 张善瑀, 车奉晋, 金桢薰, 韩相德 申请人:东亚制药株式会社
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