用于口部护理组合物的抗生物膜碳酸酯化合物的制作方法
专利名称：用于口部护理组合物的抗生物膜碳酸酯化合物的制作方法
技术领域：
本发明涉及包含抑制牙菌斑和龋齿关联的内氏放线菌生长和生物膜形成的碳酸酯化合物的口部组合物。
背景技术：
龋齿和牙周病是两种最常见的影响人类的慢性传染性疾病，总是与牙齿表面上形成为生物膜的牙菌斑关联。牙菌斑通过多种细菌的依次附着产生，这取决于涉及的物种和表面组成两者。内氏放线菌(A.naeslimdii)是革兰氏阳性，棒状细菌，它们在占据口腔并移植于牙齿表面的第一物种中。内氏放线菌已在牙周病和根龋中涉及。群体感应是在细菌细胞之间的细胞间通讯的方式，让细菌控制基因表达并响应于作为群体(group)的种群密度。占据口腔的细菌(包括内氏放线菌)使用群体感应系统调节几种生理过程，包括外来DNA的整合、酸耐受、生物膜形成和毒性。因此，通过群体感应， 内氏放线菌可优化其生理以适应环境刺激并可像集体一样行动，从而导致更好的宿主寄居，作为一个物种进化，改善对机械、物理和化学应激的响应。所以，生物膜中的细菌对抗微生物剂和宿主防御具有增大的抗性。发明概述本发明包括通过群体感应抑制和/或杀菌活性抑制口部生物膜生长和形成的口部护理组合物和方法。在一些实施方案中，本发明公开包括治疗有效量的至少一种式1碳酸酯化合物和至少一种赋形剂的口部护理组合物
权利要求
1. 一种口部护理组合物，其包含治疗有效量的至少一种式1碳酸酯化合物和至少一种赋形剂
2.权利要求1的口部护理组合物，其中R1和&独立是环状或分支的脂肪族基团；直链或分支的羟基脂肪族基团；或未被取代的芳基基团。
3.权利要求2的口部护理组合物，其中R1和&独立是具有最多10个碳原子的环状或分支的脂肪族基团；具有最多10个碳原子的直链或分支的羟基脂肪族基团；或未被取代的芳基基团。
4.权利要求3的口部护理组合物，其中R1选自具有最多10个碳原子的环状或分支的脂肪族基团。
5.权利要求4的口部护理组合物，其中民选自直链或分支的羟基脂肪族基团。
6.权利要求3的口部护理组合物，其中R1是未被取代的芳基基团。
7.权利要求6的口部护理组合物，其中&是具有最多10个碳的直链或分支的羟基脂肪族基团。
8.权利要求1的口部护理组合物，其中所述至少一种式1碳酸酯化合物是
9.权利要求2的口部护理组合物，其中所述至少一种式1碳酸酯化合物是
10.权利要求2的口部护理组合物，其中所述至少一种式1碳酸酯化合物是
11.权利要求2的口部护理组合物，其中所述至少一种赋形剂选自表面活性剂、脱敏剂、增白剂、牙石控制剂、抗菌剂、研磨剂包括二氧化硅、粘合剂和增稠剂、去污剂、粘着剂、泡沫调节剂、PH改性剂、口感剂、甜味剂、调味剂、着色剂、防腐剂、它们的组合等。
12.一种提供口部护理益处的方法，其包括将含有治疗有效量的至少一种式1碳酸酯化合物和至少一种赋形剂的口部护理组合物施用于口腔。
13.权利要求12的方法，其中至少一种口部护理益处选自生物膜抗附着、抗氧化剂和抗微生物益处。
14.权利要求13的方法，其中口部护理益处是生物膜抗附着。
15.权利要求13的方法，其中口部护理益处是抗氧化剂。
16.权利要求13的方法，其中口部护理益处是抗微生物。
17.—种上调或下调牙周病代谢物的方法，其包括将含有治疗有效量的至少一种式1 碳酸酯化合物和至少一种赋形剂的口部护理组合物施用于口腔。
18.权利要求17的方法，其中口部护理组合物上调或下调至少一种选自下列的成员 由氨基酸代谢产生的化合物；在尿素循环中产生的化合物；在谷胱甘肽转化中产生的化合物；在脂质代谢中产生的化合物；在碳水化合物代谢中产生的化合物；由核酸代谢产生的化合物；维生素；和辅因子。
19.权利要求18的方法，其中口部护理组合物上调至少一种选自下列的代谢物尿酸、 还原的谷胱甘肽、氧化的谷胱甘肽、抗坏血酸和谷氨酰胺。
20.权利要求18的方法，其中口部护理组合物下调至少一种选自下列的代谢物肌苷、 次黄嘌呤、鸟苷、鸟嘌呤、亮氨酸、异亮氨酸、赖氨酸、蛋氨酸、苯丙氨酸、脯氨酸、丝氨酸、苏氨酸、色氨酸、酪氨酸、缬氨酸、苯乙酸、α-羟基异己酸、5-氨基戊酸、胆碱、甘油-3-磷酸酯和N-乙酰基神经氨酸。
全文摘要
本发明包括通过群体感应抑制和/或杀菌活性抑制口部生物膜的生长和形成的口部护理组合物和方法。在一些实施方案中，本发明公开包括治疗有效量的至少一种式(1)碳酸酯化合物和至少一种赋形剂的口部护理组合物其中，R1和R2独立是脂肪族基团；羟基脂肪族基团；或芳基基团。在一些实施方案中，本发明公开提供口部护理益处的方法，其包括将含有治疗有效量的至少一种式(1)碳酸酯化合物和至少一种赋形剂的口部护理组合物施用于口腔。在一些实施方案中，本发明公开上调或下调牙周病代谢物的方法，其包括将含有治疗有效量的至少一种式(1)碳酸酯化合物和至少一种赋形剂的口部护理组合物施用于口腔。
文档编号A61K31/265GK102378629SQ200980158592
公开日2012年3月14日 申请日期2009年4月1日 优先权日2009年4月1日
发明者D·米克萨, H·M·特里维迪, 徐韬 申请人:高露洁-棕榄公司
技术领域：
本发明涉及包含抑制牙菌斑和龋齿关联的内氏放线菌生长和生物膜形成的碳酸酯化合物的口部组合物。
背景技术：
龋齿和牙周病是两种最常见的影响人类的慢性传染性疾病，总是与牙齿表面上形成为生物膜的牙菌斑关联。牙菌斑通过多种细菌的依次附着产生，这取决于涉及的物种和表面组成两者。内氏放线菌(A.naeslimdii)是革兰氏阳性，棒状细菌，它们在占据口腔并移植于牙齿表面的第一物种中。内氏放线菌已在牙周病和根龋中涉及。群体感应是在细菌细胞之间的细胞间通讯的方式，让细菌控制基因表达并响应于作为群体(group)的种群密度。占据口腔的细菌(包括内氏放线菌)使用群体感应系统调节几种生理过程，包括外来DNA的整合、酸耐受、生物膜形成和毒性。因此，通过群体感应， 内氏放线菌可优化其生理以适应环境刺激并可像集体一样行动，从而导致更好的宿主寄居，作为一个物种进化，改善对机械、物理和化学应激的响应。所以，生物膜中的细菌对抗微生物剂和宿主防御具有增大的抗性。发明概述本发明包括通过群体感应抑制和/或杀菌活性抑制口部生物膜生长和形成的口部护理组合物和方法。在一些实施方案中，本发明公开包括治疗有效量的至少一种式1碳酸酯化合物和至少一种赋形剂的口部护理组合物
权利要求
1. 一种口部护理组合物，其包含治疗有效量的至少一种式1碳酸酯化合物和至少一种赋形剂
2.权利要求1的口部护理组合物，其中R1和&独立是环状或分支的脂肪族基团；直链或分支的羟基脂肪族基团；或未被取代的芳基基团。
3.权利要求2的口部护理组合物，其中R1和&独立是具有最多10个碳原子的环状或分支的脂肪族基团；具有最多10个碳原子的直链或分支的羟基脂肪族基团；或未被取代的芳基基团。
4.权利要求3的口部护理组合物，其中R1选自具有最多10个碳原子的环状或分支的脂肪族基团。
5.权利要求4的口部护理组合物，其中民选自直链或分支的羟基脂肪族基团。
6.权利要求3的口部护理组合物，其中R1是未被取代的芳基基团。
7.权利要求6的口部护理组合物，其中&是具有最多10个碳的直链或分支的羟基脂肪族基团。
8.权利要求1的口部护理组合物，其中所述至少一种式1碳酸酯化合物是
9.权利要求2的口部护理组合物，其中所述至少一种式1碳酸酯化合物是
10.权利要求2的口部护理组合物，其中所述至少一种式1碳酸酯化合物是
11.权利要求2的口部护理组合物，其中所述至少一种赋形剂选自表面活性剂、脱敏剂、增白剂、牙石控制剂、抗菌剂、研磨剂包括二氧化硅、粘合剂和增稠剂、去污剂、粘着剂、泡沫调节剂、PH改性剂、口感剂、甜味剂、调味剂、着色剂、防腐剂、它们的组合等。
12.一种提供口部护理益处的方法，其包括将含有治疗有效量的至少一种式1碳酸酯化合物和至少一种赋形剂的口部护理组合物施用于口腔。
13.权利要求12的方法，其中至少一种口部护理益处选自生物膜抗附着、抗氧化剂和抗微生物益处。
14.权利要求13的方法，其中口部护理益处是生物膜抗附着。
15.权利要求13的方法，其中口部护理益处是抗氧化剂。
16.权利要求13的方法，其中口部护理益处是抗微生物。
17.—种上调或下调牙周病代谢物的方法，其包括将含有治疗有效量的至少一种式1 碳酸酯化合物和至少一种赋形剂的口部护理组合物施用于口腔。
18.权利要求17的方法，其中口部护理组合物上调或下调至少一种选自下列的成员 由氨基酸代谢产生的化合物；在尿素循环中产生的化合物；在谷胱甘肽转化中产生的化合物；在脂质代谢中产生的化合物；在碳水化合物代谢中产生的化合物；由核酸代谢产生的化合物；维生素；和辅因子。
19.权利要求18的方法，其中口部护理组合物上调至少一种选自下列的代谢物尿酸、 还原的谷胱甘肽、氧化的谷胱甘肽、抗坏血酸和谷氨酰胺。
20.权利要求18的方法，其中口部护理组合物下调至少一种选自下列的代谢物肌苷、 次黄嘌呤、鸟苷、鸟嘌呤、亮氨酸、异亮氨酸、赖氨酸、蛋氨酸、苯丙氨酸、脯氨酸、丝氨酸、苏氨酸、色氨酸、酪氨酸、缬氨酸、苯乙酸、α-羟基异己酸、5-氨基戊酸、胆碱、甘油-3-磷酸酯和N-乙酰基神经氨酸。
全文摘要
本发明包括通过群体感应抑制和/或杀菌活性抑制口部生物膜的生长和形成的口部护理组合物和方法。在一些实施方案中，本发明公开包括治疗有效量的至少一种式(1)碳酸酯化合物和至少一种赋形剂的口部护理组合物其中，R1和R2独立是脂肪族基团；羟基脂肪族基团；或芳基基团。在一些实施方案中，本发明公开提供口部护理益处的方法，其包括将含有治疗有效量的至少一种式(1)碳酸酯化合物和至少一种赋形剂的口部护理组合物施用于口腔。在一些实施方案中，本发明公开上调或下调牙周病代谢物的方法，其包括将含有治疗有效量的至少一种式(1)碳酸酯化合物和至少一种赋形剂的口部护理组合物施用于口腔。
文档编号A61K31/265GK102378629SQ200980158592
公开日2012年3月14日 申请日期2009年4月1日 优先权日2009年4月1日
发明者D·米克萨, H·M·特里维迪, 徐韬 申请人:高露洁-棕榄公司
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