具有改进的溶出率和最小的副作用的缓释的西洛他唑片剂的制作方法

专利名称：具有改进的溶出率和最小的副作用的缓释的西洛他唑片剂的制作方法
技术领域：
本发明涉及使用控释聚合物制备的包含作为药理活性成分的西洛他唑的缓释片齐IJ，更具体而言，本发明涉及一种缓释的西洛他唑片剂，所述片剂能够每天服用一次，并通过在PH变化时控制稳定的西洛他唑的溶出率以减少诸如头痛、头重感和心动过速等西洛他唑的副作用，由此改善了片剂的使用便利性。
背景技术：
作为喹啉酮类化合物，西洛他唑(644-(环己基-IH-四唑-5-基)丁氧基]_3， 4-二氢-2 (IH)-喹啉酮化学式1)通过抑制磷酸二酯酶类型(phosphodiesterase types) 而具有抑制血小板聚集和促进血管舒张的功效。此外，已知西洛他唑可通过抑制迁移至血管内皮细胞的血管平滑肌细胞的生长而预防动脉硬化等疾病。
权利要求
1.一种缓释的西洛他唑片剂，所述片剂包含西洛他唑、控释聚合物、粘合剂、填充剂和润滑剂，其中，所述控释聚合物是选自由羟丙基甲基纤维素、卡波姆、羟丙基纤维素、甲基纤维素、聚乙烯基吡咯烷酮和聚乙烯醇组成的组中的至少一种聚合物。
2.如权利要求1所述的缓释的西洛他唑片剂，其中，所述控释聚合物是羟丙基甲基纤维素和卡波姆的混合物。
3.如权利要求2所述的缓释的西洛他唑片剂，其中，基于所述片剂的总重量，所述羟丙基甲基纤维素和卡波姆的混合物的含量为25重量％ 50重量％。
4.如权利要求2所述的缓释的西洛他唑片剂，其中，所述羟丙基甲基纤维素具有的粘度为 80，OOOcps 120，OOOcps。
5.如权利要求2所述的缓释的西洛他唑片剂，其中，所述羟丙基甲基纤维素与所述卡波姆以1 1 20 1的混合比混合。
全文摘要
本发明涉及一种缓释的西洛他唑片剂，所述西洛他唑是药理活性成分，其通过抑制磷酸二酯酶类型而能够有效地抑制血小板聚集并促进血管舒张；更具体而言，本发明提供一种缓释的西洛他唑片剂，所述片剂的溶出时间延长以致其能够一天服用一次而具有药物服用的便利性，并且将服用现有技术的西洛他唑制剂时发生的头痛的副作用减至最低，因此改善了女性、老人和儿童的服药的便利性。此外还提供了缓释的西洛他唑片剂，通过使用由羟丙基甲基纤维素和卡波姆的混合物构成的控释聚合物，该片剂除了显示出药物的释放得以延缓的效果之外，还显示出溶出百分率不依赖于胃内的pH而发生任何变化的稳定的药物溶出模式。
文档编号A61P7/02GK102548543SQ200980161574
公开日2012年7月4日 申请日期2009年9月23日 优先权日2009年9月23日
发明者崔然雄, 赵相珉, 闵炳九 申请人:韩国联合制药株式会社