包含衍生自4-羧基-2-吡咯烷酮的酯和亲脂性掩蔽剂的化妆品组合物、所述衍生物作为二...的制作方法
专利名称：包含衍生自4-羧基-2-吡咯烷酮的酯和亲脂性掩蔽剂的化妆品组合物、所述衍生物作为二 ...的制作方法
包含衍生自4-羧基-2-吡咯烷酮的酯和亲脂性掩蔽剂的化妆品组合物、所述衍生物作为ニ苯甲酮亲脂性掩蔽剂的溶
剂的应用本发明涉及包含在化妆品业可接受的介质中的至少ー种式(I)的衍生自4-羧基-2-吡咯烷酮的酯和至少ー种ニ苯甲酮类亲脂性UV掩蔽剂的组合物，所述酯的定义将在下文中给出。本发明涉及至少ー种式(I)的衍生自4-羧基-2-吡咯烷酮的酯(其定义将在下文中给出)在包含在化妆品业可接受的介质中的至少ー种ニ苯甲酮类UV掩蔽剂的组合物中的应用，所述酯作为所述ニ苯甲酮掩蔽剂的溶剂和/或作为改进所述ニ苯甲酮掩蔽剂在所述組合物中的溶解性的试剂。许多化妆品或皮肤学产品以包含液体脂肪相的各种植物制剂形式提供，诸如分散剂、油质洗剂、油/水或水/油或多相乳剂或乳膏凝胶。某些特别有利的化妆品或皮肤学活性剂诸如亲脂性有机掩蔽剂不容易溶解在这些制剂的油相中并在保存过程中具有形成晶体或发生沉淀的倾向，特别是在乳剂中。从制剂的稳定性的角度和/或相对消费者舒适来说，此类现象是不希望发生的，因为它们会使組合物不稳定并/或影响产品的美观和/或导致施用于皮肤和/或头发后产生化妆品不适，或另外导致活性剂的浓度在这些制剂中受到限制，这意味着不能获得足够有效的产品。具体地，防晒組合物经常是水包油或油包水乳剂、凝胶或无水产品的形式，其包含各种浓度的能选择性吸收有害UV辐射的ー种或多种亲脂性和/或亲水性、不溶的和/或溶解的、有机的和/或无机的掩蔽剂。根据所需防护因子选择这些掩蔽剂和它们的量。根据它们在性质上是亲脂性的还是相反地亲水性的，这些掩蔽剂可分别分布在最终组合物的脂肪相或水相中。ニ苯甲酮类UV掩蔽剂是特別有利于防晒化妆品制剂的亲脂性UVA掩蔽剂。然而， 当配制时它们的防光性能在一般的含油的化妆品载体中十分有限，所述油诸如氧化乙烯化的或氧化丙烯化的(单/多)脂肪醇(来自Henkel的“Cetiol HE”或来自Witco的“Witconol APM")或其他脂肪酯诸如C12-C15烷基苯甲酸酯(来自Finetex ^ "Finsolv TN”)、甘油三脂肪酸酯例如Dynamit Nobel公司出售的Miglyol 812或氨基酸衍生物(来自Ajinomoto 的“Eldew SL205”)，因为这些掩蔽剂在制剂中通常使用的这些油中的溶解性不完全令人满意。这种情况的结果是一段时间后制剂出现結晶，这对防晒产品的优良品质、稳定性和功效是有害的；或者，制剂中掩蔽剂的浓度不得不受到限制，由此不可能获得足够有效的产品。
因此，需要找到用于有效地溶解ニ苯甲酮类亲脂性掩蔽剂的新型的溶剤，以便改进这类掩蔽剂在包含它们的化妆品或皮肤学制剂载体中的油中的溶解性，但没有以上所列的缺点。吡咯烷酮衍生物作为活性剂诸如专利申请WO 2008/01240中的橄榄油刺激醛 (oleocanthal)或诸如专利US 6673841中的asprotadil烷基酯的渗透剂为人所知。然而，申请人现在出乎意料地发现能实现这个目的的有效溶剂的新家族，该溶剂新家族由式(I)的衍生自4-羧基-2-吡咯烷酮的酯组成，其定义将在下文中给出。这些化合物可以结合到许多化妆产品中。这个发现形成本发明的基础。本发明特别地涉及包含在化妆品业可接受的介质中的至少一种式(I)的衍生自 4-羧基-2-吡咯烷酮的酯和至少一种二苯甲酮类亲脂性UV掩蔽剂的组合物。本发明涉及至少一种式(I)的衍生自4-羧基-2-吡咯烷酮的酯(其定义将在下文中给出)在包含在化妆品业可接受的介质中的至少一种二苯甲酮类UV掩蔽剂的组合物中的应用，所述酯在所述组合物中作为所述二苯甲酮掩蔽剂的溶剂和/或作为改进所述二苯甲酮掩蔽剂在所述组合物中的溶解性的试剂。本发明还涉及至少一种式(I)的衍生自吡咯烷酮的二酯在包含在化妆品业可接受的介质中的至少一种二苯甲酮类亲脂性UV掩蔽剂的组合物中的应用，目的是改善防晒因子。在阅读了以下的具体说明后，本发明的其他特征、方面和益处将变得清楚。术语“化妆品业可接受的”意在表示与皮肤和/或其附属物相容，这包括合意的颜色、气味和感觉并且不产生可能阻止消费者使用该组合物的任何不可接受的不适(麻刺感、 绷紧(taughtness)、发红)。术语“亲脂性掩蔽剂”意在表示能以分子状态完全溶解在液体脂肪相中或能以胶体形式(例如以胶束形式)溶解在液体脂肪相中的任何化妆品或皮肤学有机UV掩蔽剂。本发明的衍生自4-羧基-2-吡咯烷酮的酯选自对应于以下通式(I)的那些
权利要求
1.组合物，所述组合物包含在化妆品业可接受的介质中的至少一种下式(I)的衍生自 4-羧基-2-吡咯烷酮的酯和至少一种二苯甲酮类亲脂性UV掩蔽剂
2.根据权利要求1的组合物，其中，所述式自以下化合物
3.根据权利要求2的组合物，其中，所述式(I)的化合物选自化合物(t)、(u)、(V)、 (x)、(j)、(1)、(m)、(w)、(η)、(ab)、(ii)和(WO，更特别地，选自化合物(x)、(j)、(1)、(m) 和(ii)。
4.根据权利要求1至3中任一项的组合物，其中，所述二苯甲酮UV掩蔽剂选自以下化合物苯甲酮-1，苯甲酮-2，苯甲酮-3，苯甲酮-5，苯甲酮-6，苯甲酮-8，苯甲酮-10，苯甲酮-11，苯甲酮-12。
5.根据权利要求4的組合物，其中，所述ニ苯甲酮UV掩蔽剂是ニ苯甲酮-3或羟甲氧苯酮。
6.根据权利要求1至3中任一项的组合物，其中，所述ニ苯甲酮UV掩蔽剂选自对应于以下通式(1)的羟基氨基ニ苯甲酮化合物
7.根据权利要求6的組合物，其中，所述式(1)的UV掩蔽剂是式㈧的2-(4-ニ乙氨基-2-羟基苯甲酰基)苯甲酸正己酷
8.根据权利要求6的组合物，其中，所述式(1)的UV掩蔽剂是式⑶的 (2- {4- [2- (4- ニ乙氨基-2-羟基苯甲酰基)苯甲酰基]-哌嗪-1-羰基}苯基)(4- ニ乙氨基-2-羟基苯基)甲酮
9.根据权利要求1至8中任一项的组合物，其中，所述式(I)的衍生物的存在量本身足以溶解所述组合物中存在的全部量的亲脂性二苯甲酮掩蔽剂。
10.至少一种如以上权利要求中的任一项定义的式(I)的衍生自4-羧基-2-吡咯烷酮的酯在包含在化妆品业可接受的介质中的至少一种如以上权利要求中任一项定义的二苯甲酮类亲脂性UV掩蔽剂的组合物中的应用，所述酯在所述组合物中作为所述二苯甲酮掩蔽剂的溶剂和/或作为改进所述二苯甲酮掩蔽剂在所述组合物中的溶解性的试剂。
11.至少一种如以上权利要求中的任一项定义的式(I)的衍生自吡咯烷酮的二酯在包含在化妆品业可接受的介质中的至少一种如以上权利要求中任一项定义的二苯甲酮类亲脂性UV掩蔽剂的组合物中的应用，目的是改善防晒因子。
全文摘要
本发明涉及组合物，所述组合物包含在化妆品业可接受的介质中的至少一种式(I)的衍生自4-羧基-2-吡咯烷酮的酯和至少一种二苯甲酮类亲脂性UV掩蔽剂，其中R1表示直链或支链C1-C20烷基，R2表示可以含有C5-C6环的直链或支链C1-C20烷基、苯基、苄基或苯乙基。本发明还涉及至少一种如上定义的式(I)的衍生自4-羧基-2-吡咯烷酮的酯在包含在化妆品业可接受的介质中的至少一种二苯甲酮类亲脂性UV掩蔽剂的组合物中的应用，所述酯在所述组合物中作为所述二苯甲酮掩蔽剂的溶剂和/或作为改进所述二苯甲酮掩蔽剂在所述组合物中的溶解性的试剂，或具有改善防晒因子的目的。
文档编号A61K8/49GK102573772SQ200980162285
公开日2012年7月11日 申请日期2009年11月5日 优先权日2009年11月5日
发明者B.穆勒, H.理查德 申请人:莱雅公司
包含衍生自4-羧基-2-吡咯烷酮的酯和亲脂性掩蔽剂的化妆品组合物、所述衍生物作为ニ苯甲酮亲脂性掩蔽剂的溶
剂的应用本发明涉及包含在化妆品业可接受的介质中的至少ー种式(I)的衍生自4-羧基-2-吡咯烷酮的酯和至少ー种ニ苯甲酮类亲脂性UV掩蔽剂的组合物，所述酯的定义将在下文中给出。本发明涉及至少ー种式(I)的衍生自4-羧基-2-吡咯烷酮的酯(其定义将在下文中给出)在包含在化妆品业可接受的介质中的至少ー种ニ苯甲酮类UV掩蔽剂的组合物中的应用，所述酯作为所述ニ苯甲酮掩蔽剂的溶剂和/或作为改进所述ニ苯甲酮掩蔽剂在所述組合物中的溶解性的试剂。许多化妆品或皮肤学产品以包含液体脂肪相的各种植物制剂形式提供，诸如分散剂、油质洗剂、油/水或水/油或多相乳剂或乳膏凝胶。某些特别有利的化妆品或皮肤学活性剂诸如亲脂性有机掩蔽剂不容易溶解在这些制剂的油相中并在保存过程中具有形成晶体或发生沉淀的倾向，特别是在乳剂中。从制剂的稳定性的角度和/或相对消费者舒适来说，此类现象是不希望发生的，因为它们会使組合物不稳定并/或影响产品的美观和/或导致施用于皮肤和/或头发后产生化妆品不适，或另外导致活性剂的浓度在这些制剂中受到限制，这意味着不能获得足够有效的产品。具体地，防晒組合物经常是水包油或油包水乳剂、凝胶或无水产品的形式，其包含各种浓度的能选择性吸收有害UV辐射的ー种或多种亲脂性和/或亲水性、不溶的和/或溶解的、有机的和/或无机的掩蔽剂。根据所需防护因子选择这些掩蔽剂和它们的量。根据它们在性质上是亲脂性的还是相反地亲水性的，这些掩蔽剂可分别分布在最终组合物的脂肪相或水相中。ニ苯甲酮类UV掩蔽剂是特別有利于防晒化妆品制剂的亲脂性UVA掩蔽剂。然而， 当配制时它们的防光性能在一般的含油的化妆品载体中十分有限，所述油诸如氧化乙烯化的或氧化丙烯化的(单/多)脂肪醇(来自Henkel的“Cetiol HE”或来自Witco的“Witconol APM")或其他脂肪酯诸如C12-C15烷基苯甲酸酯(来自Finetex ^ "Finsolv TN”)、甘油三脂肪酸酯例如Dynamit Nobel公司出售的Miglyol 812或氨基酸衍生物(来自Ajinomoto 的“Eldew SL205”)，因为这些掩蔽剂在制剂中通常使用的这些油中的溶解性不完全令人满意。这种情况的结果是一段时间后制剂出现結晶，这对防晒产品的优良品质、稳定性和功效是有害的；或者，制剂中掩蔽剂的浓度不得不受到限制，由此不可能获得足够有效的产品。
因此，需要找到用于有效地溶解ニ苯甲酮类亲脂性掩蔽剂的新型的溶剤，以便改进这类掩蔽剂在包含它们的化妆品或皮肤学制剂载体中的油中的溶解性，但没有以上所列的缺点。吡咯烷酮衍生物作为活性剂诸如专利申请WO 2008/01240中的橄榄油刺激醛 (oleocanthal)或诸如专利US 6673841中的asprotadil烷基酯的渗透剂为人所知。然而，申请人现在出乎意料地发现能实现这个目的的有效溶剂的新家族，该溶剂新家族由式(I)的衍生自4-羧基-2-吡咯烷酮的酯组成，其定义将在下文中给出。这些化合物可以结合到许多化妆产品中。这个发现形成本发明的基础。本发明特别地涉及包含在化妆品业可接受的介质中的至少一种式(I)的衍生自 4-羧基-2-吡咯烷酮的酯和至少一种二苯甲酮类亲脂性UV掩蔽剂的组合物。本发明涉及至少一种式(I)的衍生自4-羧基-2-吡咯烷酮的酯(其定义将在下文中给出)在包含在化妆品业可接受的介质中的至少一种二苯甲酮类UV掩蔽剂的组合物中的应用，所述酯在所述组合物中作为所述二苯甲酮掩蔽剂的溶剂和/或作为改进所述二苯甲酮掩蔽剂在所述组合物中的溶解性的试剂。本发明还涉及至少一种式(I)的衍生自吡咯烷酮的二酯在包含在化妆品业可接受的介质中的至少一种二苯甲酮类亲脂性UV掩蔽剂的组合物中的应用，目的是改善防晒因子。在阅读了以下的具体说明后，本发明的其他特征、方面和益处将变得清楚。术语“化妆品业可接受的”意在表示与皮肤和/或其附属物相容，这包括合意的颜色、气味和感觉并且不产生可能阻止消费者使用该组合物的任何不可接受的不适(麻刺感、 绷紧(taughtness)、发红)。术语“亲脂性掩蔽剂”意在表示能以分子状态完全溶解在液体脂肪相中或能以胶体形式(例如以胶束形式)溶解在液体脂肪相中的任何化妆品或皮肤学有机UV掩蔽剂。本发明的衍生自4-羧基-2-吡咯烷酮的酯选自对应于以下通式(I)的那些
权利要求
1.组合物，所述组合物包含在化妆品业可接受的介质中的至少一种下式(I)的衍生自 4-羧基-2-吡咯烷酮的酯和至少一种二苯甲酮类亲脂性UV掩蔽剂
2.根据权利要求1的组合物，其中，所述式自以下化合物
3.根据权利要求2的组合物，其中，所述式(I)的化合物选自化合物(t)、(u)、(V)、 (x)、(j)、(1)、(m)、(w)、(η)、(ab)、(ii)和(WO，更特别地，选自化合物(x)、(j)、(1)、(m) 和(ii)。
4.根据权利要求1至3中任一项的组合物，其中，所述二苯甲酮UV掩蔽剂选自以下化合物苯甲酮-1，苯甲酮-2，苯甲酮-3，苯甲酮-5，苯甲酮-6，苯甲酮-8，苯甲酮-10，苯甲酮-11，苯甲酮-12。
5.根据权利要求4的組合物，其中，所述ニ苯甲酮UV掩蔽剂是ニ苯甲酮-3或羟甲氧苯酮。
6.根据权利要求1至3中任一项的组合物，其中，所述ニ苯甲酮UV掩蔽剂选自对应于以下通式(1)的羟基氨基ニ苯甲酮化合物
7.根据权利要求6的組合物，其中，所述式(1)的UV掩蔽剂是式㈧的2-(4-ニ乙氨基-2-羟基苯甲酰基)苯甲酸正己酷
8.根据权利要求6的组合物，其中，所述式(1)的UV掩蔽剂是式⑶的 (2- {4- [2- (4- ニ乙氨基-2-羟基苯甲酰基)苯甲酰基]-哌嗪-1-羰基}苯基)(4- ニ乙氨基-2-羟基苯基)甲酮
9.根据权利要求1至8中任一项的组合物，其中，所述式(I)的衍生物的存在量本身足以溶解所述组合物中存在的全部量的亲脂性二苯甲酮掩蔽剂。
10.至少一种如以上权利要求中的任一项定义的式(I)的衍生自4-羧基-2-吡咯烷酮的酯在包含在化妆品业可接受的介质中的至少一种如以上权利要求中任一项定义的二苯甲酮类亲脂性UV掩蔽剂的组合物中的应用，所述酯在所述组合物中作为所述二苯甲酮掩蔽剂的溶剂和/或作为改进所述二苯甲酮掩蔽剂在所述组合物中的溶解性的试剂。
11.至少一种如以上权利要求中的任一项定义的式(I)的衍生自吡咯烷酮的二酯在包含在化妆品业可接受的介质中的至少一种如以上权利要求中任一项定义的二苯甲酮类亲脂性UV掩蔽剂的组合物中的应用，目的是改善防晒因子。
全文摘要
本发明涉及组合物，所述组合物包含在化妆品业可接受的介质中的至少一种式(I)的衍生自4-羧基-2-吡咯烷酮的酯和至少一种二苯甲酮类亲脂性UV掩蔽剂，其中R1表示直链或支链C1-C20烷基，R2表示可以含有C5-C6环的直链或支链C1-C20烷基、苯基、苄基或苯乙基。本发明还涉及至少一种如上定义的式(I)的衍生自4-羧基-2-吡咯烷酮的酯在包含在化妆品业可接受的介质中的至少一种二苯甲酮类亲脂性UV掩蔽剂的组合物中的应用，所述酯在所述组合物中作为所述二苯甲酮掩蔽剂的溶剂和/或作为改进所述二苯甲酮掩蔽剂在所述组合物中的溶解性的试剂，或具有改善防晒因子的目的。
文档编号A61K8/49GK102573772SQ200980162285
公开日2012年7月11日 申请日期2009年11月5日 优先权日2009年11月5日
发明者B.穆勒, H.理查德 申请人:莱雅公司
最新回复(0)