口感改善的替米沙坦口崩片的制作方法
专利名称：口感改善的替米沙坦口崩片的制作方法
技术领域：
本发明属于药物制剂领域，具体涉及一种口感改善的替米沙坦分散片，以及其制 备方法和在制药领域的用途。
背景技术：
血管紧张素II 1型受体拮抗剂是目前临床用于抗高血压的一线药物。第一个 血管紧张素II 1型受体拮抗剂氯沙坦钾(Losartan potassium)于1994年首先上市， 其后相继有缬沙坦(Valsartan)、伊贝沙坦(Irbesartan)、坎地沙坦酯(Candesartan cilexetil)、替米沙坦(Telmisartan)、甲磺酸依普罗沙坦(Eprosartan mesylate)、奥美沙 坦酯(Olmesartan medoxomil)上市，这类血管紧张素II拮抗剂被合称为“沙坦类”抗高血 压药物。其中，替米沙坦是一种新型的血管紧张素II受体(AT I型)拮抗剂，其化学名 为4-{[2_正丙基-4-甲基-6-(1-甲基苯并咪唑-2-基)苯并咪唑-1-基]甲基}联苯 基-2-羧酸，其化学结构如式I所示。替米沙坦系由德国Boehringer hgelheim制药公司 原研，1998年11月首先批准在美国上市，而后在德国、菲律宾、澳大利亚、比利时、英国、中 国等国上市。与其他沙坦类药物相比较，替米沙坦具有突出的长效优点。替米沙坦替代血 管紧张素II受体与AT I受体亚型(已知的血管紧张素II作用位点)高亲和性结合。替 米沙坦在AT I受体位点无任何部位激动剂效应，替米沙坦选择性与AT I受体结合，该结合 作用持久。替米沙坦不抑制人体血浆肾素，亦不阻断离子通道。抑制效应持续M小时，在 48小时仍可测到。首剂替米沙坦后3小时内降压效应逐渐明显。在治疗开始后4周可获得 最大降压效果，并可在长期治疗中维持。替米沙坦治疗如突然中断，数天后血压逐渐恢复到 治疗前水平，而不出现反弹性高血压。
权利要求
1.口感改善的替米沙坦口崩片，其特征在于，含有替米沙坦和掩味剂，以及药学上适用 的赋形剂，所述掩味剂选自在水中能够溶胀的高分子材料。
2.如权利要求1所述的口感改善的替米沙坦口崩片，其特征在于，所述在水中能够溶 胀的高分子材料选自羟丙基甲基纤维素、海藻酸钠、羧甲基纤维素钠、甲基纤维素、黄原胶 之一种，其用量占片剂的重量百分比为10-15%。
3.如权利要求1所述的口感改善的替米沙坦口崩片，其特征在于，所述在水中能够溶 胀的高分子材料选自(1)粘度为3-50cP的羟丙基甲基纤维素，其用量为片剂的10-15%；(2)粘度为20-400cP的海藻酸钠，其用量为片剂的10-15%；(3)粘度为5-130cP的羧甲基纤维素钠，其用量为片剂的10-15%；(4)粘度为5-15cP的甲基纤维素，其用量为片剂的10-15%；(5)100 400目的黄原胶，其用量为片剂的10-15%；上述百分比为占片剂的重量百分比。
4.如权利要求1所述的口感改善的替米沙坦口崩片，其特征在于，所述替米沙坦占口 崩片的重量百分比为5%-10%
5.如权利要求1所述的口感改善的替米沙坦口崩片，其特征在于，所述药学上适用的 赋形剂选自填充剂、崩解剂、表面活性剂、粘合剂、润滑剂和助流剂之几种的混合物。
6.如权利要求5所述的口感改善的替米沙坦口崩片，其特征在于，所述崩解剂选自交 联羧甲基纤维素钠、交联聚乙烯吡咯烷酮、低取代羟丙基甲基纤维素。
7.如权利要求5或6所述的口感改善的替米沙坦口崩片，其特征在于，所述崩解剂用量 占片剂的重量百分比为_6%。
8.如权利要求5所述的口感改善的替米沙坦口崩片，其特征在于，所述填充剂选自以 下物质一种或几种的组合淀粉、可压性淀粉、糊精、蔗糖、乳糖、果糖、葡萄糖、木糖醇、甘露 醇、微晶纤维素、碳酸钙、碳酸镁、磷酸钙、磷酸氢钙、硫酸钙、氧化镁、氢氧化铝、羧甲基纤维 素钙、羧甲基纤维素钠。优选糖醇类、可压性淀粉、磷酸钙、磷酸氢钙、硫酸钙、微晶纤维素； 所述表面活性剂选自以下物质一种或几种的组合吐温-80、泊洛沙姆；所述粘合剂选自以 下物质一种或几种的组合水、乙醇、羟丙甲纤维素；所述润滑剂选自以下物质一种或几种 的组合硬脂酸、硬脂酸钙、硬脂酸镁、硬脂酸锌、滑石粉、单硬脂酸甘油酯、棕榈硬脂酸甘油 酯、十二烷基硫酸镁、聚乙二醇、硬脂基富马酸钠，所述助流剂选自以下物质一种或几种的 组合胶体二氧化硅、粉状纤维素、三硅酸镁、滑石粉。
9.如权利要求1至9任一所述的口感改善的替米沙坦口崩片的制备方法，包括以下步骤(1)原辅料分别粉碎，过80-100目筛；(2)将替米沙坦与掩味剂均勻混合；(3)将步骤(2)得到的混合物与其余赋形剂充分混勻；以14-18号筛网过筛；(4)直接压片法压片，检验合格后包装。
10.如权利要求1至9任一所述的口感改善的替米沙坦口崩片，用于制备抗高血压药物 的用途。
全文摘要
本发明提供一种口感改善的替米沙坦口崩片，含有替米沙坦和掩味剂，以及药学上适用的赋形剂，所述掩味剂选自在水中能够溶胀的高分子材料，更具体选自羟丙基甲基纤维素、海藻酸钠、羧甲基纤维素钠、甲基纤维素、黄原胶之一种，其用量占片剂的重量百分比为10-15％。本发明口崩片中活性成分替米沙坦的含量为5％-10％，此外还含有药学上适用的赋形剂如填充剂、崩解剂、表面活性剂、粘合剂、润滑剂和助流剂之几种的混合物。本发明替米沙坦口崩片具有优良的口感。
文档编号A61P9/12GK102125527SQ201010027259
公开日2011年7月20日 申请日期2010年1月12日 优先权日2010年1月12日
发明者丁杰 申请人:上海中邦斯瑞生物药业技术有限公司
技术领域：
本发明属于药物制剂领域，具体涉及一种口感改善的替米沙坦分散片，以及其制 备方法和在制药领域的用途。
背景技术：
血管紧张素II 1型受体拮抗剂是目前临床用于抗高血压的一线药物。第一个 血管紧张素II 1型受体拮抗剂氯沙坦钾(Losartan potassium)于1994年首先上市， 其后相继有缬沙坦(Valsartan)、伊贝沙坦(Irbesartan)、坎地沙坦酯(Candesartan cilexetil)、替米沙坦(Telmisartan)、甲磺酸依普罗沙坦(Eprosartan mesylate)、奥美沙 坦酯(Olmesartan medoxomil)上市，这类血管紧张素II拮抗剂被合称为“沙坦类”抗高血 压药物。其中，替米沙坦是一种新型的血管紧张素II受体(AT I型)拮抗剂，其化学名 为4-{[2_正丙基-4-甲基-6-(1-甲基苯并咪唑-2-基)苯并咪唑-1-基]甲基}联苯 基-2-羧酸，其化学结构如式I所示。替米沙坦系由德国Boehringer hgelheim制药公司 原研，1998年11月首先批准在美国上市，而后在德国、菲律宾、澳大利亚、比利时、英国、中 国等国上市。与其他沙坦类药物相比较，替米沙坦具有突出的长效优点。替米沙坦替代血 管紧张素II受体与AT I受体亚型(已知的血管紧张素II作用位点)高亲和性结合。替 米沙坦在AT I受体位点无任何部位激动剂效应，替米沙坦选择性与AT I受体结合，该结合 作用持久。替米沙坦不抑制人体血浆肾素，亦不阻断离子通道。抑制效应持续M小时，在 48小时仍可测到。首剂替米沙坦后3小时内降压效应逐渐明显。在治疗开始后4周可获得 最大降压效果，并可在长期治疗中维持。替米沙坦治疗如突然中断，数天后血压逐渐恢复到 治疗前水平，而不出现反弹性高血压。
权利要求
1.口感改善的替米沙坦口崩片，其特征在于，含有替米沙坦和掩味剂，以及药学上适用 的赋形剂，所述掩味剂选自在水中能够溶胀的高分子材料。
2.如权利要求1所述的口感改善的替米沙坦口崩片，其特征在于，所述在水中能够溶 胀的高分子材料选自羟丙基甲基纤维素、海藻酸钠、羧甲基纤维素钠、甲基纤维素、黄原胶 之一种，其用量占片剂的重量百分比为10-15%。
3.如权利要求1所述的口感改善的替米沙坦口崩片，其特征在于，所述在水中能够溶 胀的高分子材料选自(1)粘度为3-50cP的羟丙基甲基纤维素，其用量为片剂的10-15%；(2)粘度为20-400cP的海藻酸钠，其用量为片剂的10-15%；(3)粘度为5-130cP的羧甲基纤维素钠，其用量为片剂的10-15%；(4)粘度为5-15cP的甲基纤维素，其用量为片剂的10-15%；(5)100 400目的黄原胶，其用量为片剂的10-15%；上述百分比为占片剂的重量百分比。
4.如权利要求1所述的口感改善的替米沙坦口崩片，其特征在于，所述替米沙坦占口 崩片的重量百分比为5%-10%
5.如权利要求1所述的口感改善的替米沙坦口崩片，其特征在于，所述药学上适用的 赋形剂选自填充剂、崩解剂、表面活性剂、粘合剂、润滑剂和助流剂之几种的混合物。
6.如权利要求5所述的口感改善的替米沙坦口崩片，其特征在于，所述崩解剂选自交 联羧甲基纤维素钠、交联聚乙烯吡咯烷酮、低取代羟丙基甲基纤维素。
7.如权利要求5或6所述的口感改善的替米沙坦口崩片，其特征在于，所述崩解剂用量 占片剂的重量百分比为_6%。
8.如权利要求5所述的口感改善的替米沙坦口崩片，其特征在于，所述填充剂选自以 下物质一种或几种的组合淀粉、可压性淀粉、糊精、蔗糖、乳糖、果糖、葡萄糖、木糖醇、甘露 醇、微晶纤维素、碳酸钙、碳酸镁、磷酸钙、磷酸氢钙、硫酸钙、氧化镁、氢氧化铝、羧甲基纤维 素钙、羧甲基纤维素钠。优选糖醇类、可压性淀粉、磷酸钙、磷酸氢钙、硫酸钙、微晶纤维素； 所述表面活性剂选自以下物质一种或几种的组合吐温-80、泊洛沙姆；所述粘合剂选自以 下物质一种或几种的组合水、乙醇、羟丙甲纤维素；所述润滑剂选自以下物质一种或几种 的组合硬脂酸、硬脂酸钙、硬脂酸镁、硬脂酸锌、滑石粉、单硬脂酸甘油酯、棕榈硬脂酸甘油 酯、十二烷基硫酸镁、聚乙二醇、硬脂基富马酸钠，所述助流剂选自以下物质一种或几种的 组合胶体二氧化硅、粉状纤维素、三硅酸镁、滑石粉。
9.如权利要求1至9任一所述的口感改善的替米沙坦口崩片的制备方法，包括以下步骤(1)原辅料分别粉碎，过80-100目筛；(2)将替米沙坦与掩味剂均勻混合；(3)将步骤(2)得到的混合物与其余赋形剂充分混勻；以14-18号筛网过筛；(4)直接压片法压片，检验合格后包装。
10.如权利要求1至9任一所述的口感改善的替米沙坦口崩片，用于制备抗高血压药物 的用途。
全文摘要
本发明提供一种口感改善的替米沙坦口崩片，含有替米沙坦和掩味剂，以及药学上适用的赋形剂，所述掩味剂选自在水中能够溶胀的高分子材料，更具体选自羟丙基甲基纤维素、海藻酸钠、羧甲基纤维素钠、甲基纤维素、黄原胶之一种，其用量占片剂的重量百分比为10-15％。本发明口崩片中活性成分替米沙坦的含量为5％-10％，此外还含有药学上适用的赋形剂如填充剂、崩解剂、表面活性剂、粘合剂、润滑剂和助流剂之几种的混合物。本发明替米沙坦口崩片具有优良的口感。
文档编号A61P9/12GK102125527SQ201010027259
公开日2011年7月20日 申请日期2010年1月12日 优先权日2010年1月12日
发明者丁杰 申请人:上海中邦斯瑞生物药业技术有限公司
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