短绒野大豆根及其提取物用于制备治疗类风湿性关节炎药物的用途的制作方法
专利名称：短绒野大豆根及其提取物用于制备治疗类风湿性关节炎药物的用途的制作方法
技术领域：
本发明涉及天然药物领域，具体而言，本发明涉及药用植物短绒野大豆根及其提 取物用于制备治疗类风湿性关节炎药物的用途。
背景技术：
类风湿性关节炎(liheumatoid arthritis,简称RA)，是一种关节及关节周围软组 织非化脓性炎症为主的全身性疾病。其病程长期反复，致残率高。约80%患者的发病年龄 在20 45岁，以青壮年为多，男女之比为1 2 4。以慢性、对称性、多滑膜关节炎和关 节外病变为主要临床表现，属于自身免疫炎性疾病。该病好发于手、腕、足等小关节，反复发 作，呈对称分布。早期有关节红肿热痛和功能障碍，晚期关节可出现不同程度的僵硬畸形， 并伴有骨和骨骼肌的萎缩，极易致残。严重威胁病人的健康和生命。从病理改变的角度来 看，类风湿性关节炎是一种主要累及关节滑膜(以后可波及到关节软骨、骨组织、关节韧带 和肌键)，其次为浆膜、心、肺及眼等结缔组织的广泛性炎症性疾病。目前对类风湿性关节炎还没有什么特效药，往往根据病情采用四种治疗手段一 般疗法、药物治疗、理疗、外科治疗。其中药物治疗是类风湿关节炎患者长期治疗的主要手 段，然而目前常用的药物治疗药物多为非留体抗类药物、肾上腺皮质激素、细胞毒药物和 免疫抑制剂，不仅毒副作用大，病人难以耐受，医疗费用也给患者带来了极大的痛苦和负 担。是临床难治疾病之一，国外把RA的结局归纳为5种后果(即5D)死亡(death)、残 疾(disability)、痛苦(discomfort)、经济负担(dollar costs)和药物毒副反应(drug toxicity)0因此，寻找更有效，毒性更低的治疗药物是迫切需要解决的重要问题。越来越多的 学者开始注重研制开发中草药来治疗该病，尤其是提取中草药有效成分，是近年来的研究 焦点。比如雷公藤、长尾粗叶木、虎尾轮、宽叶荨麻等。短绒野大豆，为豆科豆属植物短绒野大豆(Glycine tomentella Hayata)的干燥 根；主产于我国的台湾(金门)、福建(湄洲岛)、广东(陆丰)。是一种民间草药，历代医 家著作中均未见记载，长期不为人知。但在中国沿海的民间认为其药性辛温，具有舒筋活 血、驱风去湿、解热镇痛之功效。可用来治疗风湿关节痛、坐骨神经痛、筋骨痛、骨折损伤等 病症。目前对于其的现代药理研究主要还主要集中于抗氧化、降血脂等方面。目前尚无运 用短绒野大豆治疗类风湿性关节炎的研究。按照国家食品药品监督管理局(SFDA)对抗类风湿关节炎药物疗效的评定要求。 一般分3步，首先以血管通透性为主要改变的急性炎症模型(以角叉菜胶(Carrageenin) 诱发大鼠足爪肿胀模型为代表)，而后再用以肉芽组织增生为指标的亚急性炎症模型 (以大鼠棉球肉芽肿模型为代表)及免疫性炎证模型(以大鼠佐剂性关节炎(Adjuvant arthritis, AA)模型)，进行综合观察，评定疗效。在治疗机理方面，研究发现RA的早期病变主要在滑膜，由于感染或创伤等因素的
3刺激，滑膜细胞迅速增殖，合成多种细胞因子，如白细胞介素1 β (IL-1 β )，肿瘤坏死因子 (TNF-α)等。各种细胞因子联合介导RA炎症和组织损伤，其中以TNF-α的作用较为突出， TNF-α是能够引起肿瘤组织出血坏死、并具有多方面的细胞因子。在活动性RA中，TNF-a 参与三种主要病理过程(1)激活血管内皮细胞，增强内皮细胞黏附分子的表达，在关节炎 时，血液中的白细胞正是通过与黏附分子互相作用被汇集到关节腔的。(2)刺激结缔组织细 胞和多形核细胞产生前列腺素等小分子炎症介质。(3)通过刺激滑膜细胞、软骨细胞和破骨 细胞，减少糖蛋白合成，增加蛋白降解，并产生胶原酶和其他中性蛋白酶，释放骨钙等，从而 导致骨和软骨的破坏及骨关节运动障碍。因此通过抑制TNF-α的产生，从而阻止滑膜成纤 维细胞的过度增殖是RA治疗的可取途径之一。另外IL-I β的作用也较为突出，几乎各种有核细胞都能产生IL-I β，但大多数细 胞在正常时并不合成IL-I β，只在激活后才被诱导合成IL-I β和IL-I β前体蛋白。IL-I β 能刺激滑膜成纤维细胞和毛细血管内皮细胞高度增殖，构成RA特征性血管翳；刺激软骨细 胞和破骨细胞产生前列腺素(PGE》以及胶原酶等多种蛋白水解酶；激活中性粒细胞，释放 溶酶体酶、自由基等炎性递质，引起关节软骨、骨质等组织破坏，导致关节炎粘连以及后期 关节畸形。因此通过抑制IL-I β的产生；从而阻止滑膜成纤维细胞的过度增殖是RA治疗 的可取途径之一。我们经过药效试验证明短绒野大豆根的提取物在体内对急性炎症模型、亚急性炎 症模型及免疫性炎证模型等动物模型有显著疗效，并下调致炎因子IL-I β和TNF-α的水 平。首次报道其抗类风湿关节炎作用。因此本发明可用于制备治疗类风湿性关节炎的药物。
发明内容
本发明的目的是提供一种短绒野大豆根的新用途，即短绒野大豆根用于制备治疗 类风湿性关节炎的药物的用途；本发明的另一目的是提供短绒野大豆根提取物用于制备治疗类风湿性关节炎的 药物的用途。本发明的目的通过下列实施方案实现。本发明的短绒野大豆根是指短绒野大豆根干燥根。本发明的目的可以通过将短绒 野大豆根经过传统的煎煮或者粉碎压片使用实现，用于治疗类风湿性关节炎。本发明的目 的更理想的是通过制备短绒野大豆根提取物实现。短绒野大豆根提取物可以通过下面的方法制备得到(1)短绒野大豆根的水提取物取短绒野大豆根，加药材重量的适量水浸泡约1小时，加热煎煮，提取3次，每次 1. 5小时，过滤，合并滤液，减压浓缩至相对密度为1. 05-1. 10，过滤，滤液经干燥，得到的干 浸膏粉即为“短绒野大豆根的水提取物”。(2)短绒野大豆根的醇提取物取短绒野大豆根，用适量的30% 95% (v/v 体积比)乙醇回流，提取3次，每次 1小时，滤过，合并滤液，滤液减压回收乙醇后，调节相对密度为1. 10，干燥，得到的干粉即 为“短绒野大豆根的醇提取物”。具体而言，本发明的短绒野大豆根的水提物和醇提物可以通过下面的方法制备得
4到。(1)短绒野大豆根的水提取物取短绒野大豆根，净选除杂质，置多功能提取罐中，加药材量的10倍水浸泡约1小 时，加热煎煮，提取3次，每次1. 5小时，过滤(用80目尼纶布)，合并滤液，置真空浓缩器 (真空度为-0. 08Mpa，温度600C )中，浓缩至相对密度为1. 05-1. 10(60°C热测)过滤(用 80目尼纶布)，滤液采用连续式离心过滤(转速15000r.p.m，流量为50L/小时)，滤液经喷 雾干燥器(进风口 180°C X4秒，出风口为80°C )干燥，获得的干浸膏粉即为“短绒野大豆 根水提取物”。(2)短绒野大豆根的醇提取物取短绒野大豆根，净选除杂质，分别用4倍量的不同浓度的乙醇(30%， 50%,70%,95% )回流，提取3次，每次1小时，滤过，合并滤液，滤液减压回收乙醇 (80°c, -0. OSMpa)后，调节相对密度为1. 10，进行喷雾干燥，获得干粉即为“短绒野大豆根 的醇提取物”。本发明研究按照国家食品药品监督管理局(SFDA)对抗类风湿关节炎药物疗 效的评定要求。首先以血管通透性为主要改变的急性炎症模型(本研究采用角叉菜胶 (Carrageenin)诱发大鼠足爪肿胀模型)而后再用以肉芽组织增生为指标的亚急性炎症模 型(本研究采用大鼠棉球肉芽肿模型)及免疫性炎证模型(本研究采用大鼠佐剂性关节炎 (Adjuvant arthritis, AA)模型)，并检测AA模型大鼠血清中致炎因子IL-I β和TNF- α 的水平，进行综合观察，评定疗效。结果显示短绒野大豆根醇提取物对三种炎症动物模型， 均有显著地抗炎作用，并下调AA模型大鼠血清中致炎因子IL-I β和TNF-α的水平，与对 照组有显著性差异。因此可用于治疗类风湿性关节炎药物的制备。发明的短绒野大豆根提取物可以单独使用也可以与其它药物配伍，被制成药物组 合物，用于治疗类风湿性关节炎。这种药物组合物可以是片剂、胶囊、颗粒剂、滴丸、注射剂、 缓控释制剂等形式。
具体实施例方式下面通过实施例进一步说明本发明。应该理解的是，本发明的实施例是用于说明 本发明而不是对本发明的限制。根据本发明的实质对本发明进行的简单改进都属于本发明 要求保护的范围。实施例1 本发明短绒野大豆根的水提取物的制备短绒野大豆根的水提物的制备取短绒野大豆根，净选除杂质，置多功能提取罐 中，加药材量的10倍水浸泡约1小时，加热煎煮，提取三次，每次1.5小时，过滤(用80目尼 纶布)，合并滤液，置真空浓缩器(真空度为约O.OSMpa，温度60°C )中，浓缩至相对密度为 1.05-1. 10(60°C热测)，过滤(用80目尼纶布)，滤液采用连续式离心过滤(转速15000rp. m，流量为50L/小时)，滤液经喷雾干燥器(进风口 180°C X4秒，出风口为80°C )干燥备 用。实施例2 本发明短绒野大豆根的醇提取物的制备短绒野大豆根醇提取物的制 备取短绒野大豆根，净选除杂质，分别用4倍量的不同浓度的乙醇(30^,50^,70%, 95% )回流，提取3次，每次1小时，滤过，合并滤液，滤液减压回收乙醇(80°C，-0. 08Mpa)后，调节相对密度为1.10，进行喷雾干燥，备用。实施例3 本发明短绒野大豆根的醇提取物对角叉菜胶致大鼠足肿胀动物模型的 治疗作用1.材料1. 1药物、试剂及仪器短绒野大豆根的70%醇提取物根据本发明实施例2的方法制备得到，实验时用 生理盐水配制；角叉菜胶购于Sigma公司，批号0;34K0128，提前24h用无菌生理盐水配制，4°C冰
箱保存；吲哚美辛胶囊，河北永丰药业有限公司，批号20081007 ；自制排水体积足体积测量器。1. 2动物及分组Wistar大鼠，雄性，体重150 170g，40只。由江西中医学院实验动物中心提供。 按随机数字表分为对照组(生理盐水)、短绒野大豆乙醇提取物高剂量组(GTE高)、短绒野 大豆乙醇提取物中剂量组(GTE中)、短绒野大豆乙醇提取物低剂量组(GTE低)、阳性药组 (吲哚美辛组)。1. 3模型制备实验前3d和实验前30min按表1剂量ig(灌胃给药)，每日一次，末次给药后 30min，每鼠右后足跖& (皮下注射角叉菜胶0. Iml致炎。于致炎前及致炎后1，2，3， 4，他用容积法测右后足容积，致炎前后足容积差值为足肿胀度。计算肿胀率及肿胀抑制率， 进行统计学检验。结果(见表1)表明，短绒野大豆乙醇提取物对角叉菜胶致大鼠足肿胀有 明显的抑制作用，且呈现出较好的量-效关系，作用时间可持续他以上。但与吲哚美辛组 相比有显著性差异。肿胀率E (%) = (Vt-Vn)/VnX 100%其中Vn和Vt分别代表用致炎剂前后足跖容积值。抑制率I(% ) = (Et-Ec)/EcX 100%其中民和E。分别代表给药组和对照组的平均肿胀度。表1短绒野大豆的醇提取物对角叉菜胶致大鼠足肿胀的影响(x±s, n=8)
权利要求
1.短绒野大豆(Glycinetomentella Hayata.)根用于制备治疗类风湿性关节炎的药 物用途。
2.根据权利要求1的用途，其中使用的短绒野大豆根是短绒野大豆根的原药材及粉碎 压片等制成品。
3.根据权利要求1的用途，其中使用的短绒野大豆根是短绒野大豆根提取物。
4.根据权利要求3的用途，其中使用的短绒野大豆根提取物是短绒野大豆根的水提物。
5.根据权利要求3的用途，其中使用的短绒野大豆根提取物是短绒野大豆根的醇提物。
6.根据权利要求4的用途，其中使用的短绒野大豆根水提物通过下列方法制备 取短绒野大豆根，加适量水浸泡约1小时，加热煎煮，提取3次，过滤，合并滤液，减压浓缩至相对密度为1.05-1. 10，过滤，滤液经干燥，得到短绒野大豆根的水提物的干浸膏粉。
7.根据权利要求5的用途，其中使用的短绒野大豆根醇提物通过下列方法制备 取短绒野大豆根，用适量的体积比为20 % -95 %的乙醇回流，提取3次，滤过，合并滤液，滤液减压回收乙醇后，调节相对密度为1. 10，干燥，得到短绒野大豆根的醇提取物。
8.根据权利要求1-7之一的用途，其中短绒野大豆根或者短绒野大豆根提取物可以单 独使用或者与其它治疗类风湿性关节炎的药物配伍使用。
9.根据权利要求1-8之一的用途，其中短绒野大豆根或者短绒野大豆根提取物制成药 物组合物使用。
10.根据权利要求9的用途，其中所述药物组合物是片剂、胶囊、颗粒剂、滴丸、注射剂、 或缓控释制剂。
全文摘要
本发明提供了一种短绒野大豆根用于制备治疗类风湿性关节炎的药物的用途。短绒野大豆根是指短绒野大豆(Glycine tomentella Hayata.)的干燥根，短绒野大豆根经过传统的煎煮或者粉碎压片，可以用于治疗类风湿性关节炎；本发明的用途更理想的是通过制备短绒野大豆根提取物实现。本发明的短绒野大豆根提取物包括短绒野大豆根的水提物和醇提物，研究表明，短绒野大豆根的提取物在体内对急性炎症模型、亚急性炎症模型及免疫性炎证模型等动物模型有显著疗效，并下调致炎因子IL-1β和TNF-α的水平。因此本发明可用于制备治疗类风湿性关节炎的药物。
文档编号A61P19/04GK102119954SQ20101004581
公开日2011年7月13日 申请日期2010年1月8日 优先权日2010年1月8日
发明者刘建群, 张锐, 朱根华, 杨明 申请人:江西中医学院
技术领域：
本发明涉及天然药物领域，具体而言，本发明涉及药用植物短绒野大豆根及其提 取物用于制备治疗类风湿性关节炎药物的用途。
背景技术：
类风湿性关节炎(liheumatoid arthritis,简称RA)，是一种关节及关节周围软组 织非化脓性炎症为主的全身性疾病。其病程长期反复，致残率高。约80%患者的发病年龄 在20 45岁，以青壮年为多，男女之比为1 2 4。以慢性、对称性、多滑膜关节炎和关 节外病变为主要临床表现，属于自身免疫炎性疾病。该病好发于手、腕、足等小关节，反复发 作，呈对称分布。早期有关节红肿热痛和功能障碍，晚期关节可出现不同程度的僵硬畸形， 并伴有骨和骨骼肌的萎缩，极易致残。严重威胁病人的健康和生命。从病理改变的角度来 看，类风湿性关节炎是一种主要累及关节滑膜(以后可波及到关节软骨、骨组织、关节韧带 和肌键)，其次为浆膜、心、肺及眼等结缔组织的广泛性炎症性疾病。目前对类风湿性关节炎还没有什么特效药，往往根据病情采用四种治疗手段一 般疗法、药物治疗、理疗、外科治疗。其中药物治疗是类风湿关节炎患者长期治疗的主要手 段，然而目前常用的药物治疗药物多为非留体抗类药物、肾上腺皮质激素、细胞毒药物和 免疫抑制剂，不仅毒副作用大，病人难以耐受，医疗费用也给患者带来了极大的痛苦和负 担。是临床难治疾病之一，国外把RA的结局归纳为5种后果(即5D)死亡(death)、残 疾(disability)、痛苦(discomfort)、经济负担(dollar costs)和药物毒副反应(drug toxicity)0因此，寻找更有效，毒性更低的治疗药物是迫切需要解决的重要问题。越来越多的 学者开始注重研制开发中草药来治疗该病，尤其是提取中草药有效成分，是近年来的研究 焦点。比如雷公藤、长尾粗叶木、虎尾轮、宽叶荨麻等。短绒野大豆，为豆科豆属植物短绒野大豆(Glycine tomentella Hayata)的干燥 根；主产于我国的台湾(金门)、福建(湄洲岛)、广东(陆丰)。是一种民间草药，历代医 家著作中均未见记载，长期不为人知。但在中国沿海的民间认为其药性辛温，具有舒筋活 血、驱风去湿、解热镇痛之功效。可用来治疗风湿关节痛、坐骨神经痛、筋骨痛、骨折损伤等 病症。目前对于其的现代药理研究主要还主要集中于抗氧化、降血脂等方面。目前尚无运 用短绒野大豆治疗类风湿性关节炎的研究。按照国家食品药品监督管理局(SFDA)对抗类风湿关节炎药物疗效的评定要求。 一般分3步，首先以血管通透性为主要改变的急性炎症模型(以角叉菜胶(Carrageenin) 诱发大鼠足爪肿胀模型为代表)，而后再用以肉芽组织增生为指标的亚急性炎症模型 (以大鼠棉球肉芽肿模型为代表)及免疫性炎证模型(以大鼠佐剂性关节炎(Adjuvant arthritis, AA)模型)，进行综合观察，评定疗效。在治疗机理方面，研究发现RA的早期病变主要在滑膜，由于感染或创伤等因素的
3刺激，滑膜细胞迅速增殖，合成多种细胞因子，如白细胞介素1 β (IL-1 β )，肿瘤坏死因子 (TNF-α)等。各种细胞因子联合介导RA炎症和组织损伤，其中以TNF-α的作用较为突出， TNF-α是能够引起肿瘤组织出血坏死、并具有多方面的细胞因子。在活动性RA中，TNF-a 参与三种主要病理过程(1)激活血管内皮细胞，增强内皮细胞黏附分子的表达，在关节炎 时，血液中的白细胞正是通过与黏附分子互相作用被汇集到关节腔的。(2)刺激结缔组织细 胞和多形核细胞产生前列腺素等小分子炎症介质。(3)通过刺激滑膜细胞、软骨细胞和破骨 细胞，减少糖蛋白合成，增加蛋白降解，并产生胶原酶和其他中性蛋白酶，释放骨钙等，从而 导致骨和软骨的破坏及骨关节运动障碍。因此通过抑制TNF-α的产生，从而阻止滑膜成纤 维细胞的过度增殖是RA治疗的可取途径之一。另外IL-I β的作用也较为突出，几乎各种有核细胞都能产生IL-I β，但大多数细 胞在正常时并不合成IL-I β，只在激活后才被诱导合成IL-I β和IL-I β前体蛋白。IL-I β 能刺激滑膜成纤维细胞和毛细血管内皮细胞高度增殖，构成RA特征性血管翳；刺激软骨细 胞和破骨细胞产生前列腺素(PGE》以及胶原酶等多种蛋白水解酶；激活中性粒细胞，释放 溶酶体酶、自由基等炎性递质，引起关节软骨、骨质等组织破坏，导致关节炎粘连以及后期 关节畸形。因此通过抑制IL-I β的产生；从而阻止滑膜成纤维细胞的过度增殖是RA治疗 的可取途径之一。我们经过药效试验证明短绒野大豆根的提取物在体内对急性炎症模型、亚急性炎 症模型及免疫性炎证模型等动物模型有显著疗效，并下调致炎因子IL-I β和TNF-α的水 平。首次报道其抗类风湿关节炎作用。因此本发明可用于制备治疗类风湿性关节炎的药物。
发明内容
本发明的目的是提供一种短绒野大豆根的新用途，即短绒野大豆根用于制备治疗 类风湿性关节炎的药物的用途；本发明的另一目的是提供短绒野大豆根提取物用于制备治疗类风湿性关节炎的 药物的用途。本发明的目的通过下列实施方案实现。本发明的短绒野大豆根是指短绒野大豆根干燥根。本发明的目的可以通过将短绒 野大豆根经过传统的煎煮或者粉碎压片使用实现，用于治疗类风湿性关节炎。本发明的目 的更理想的是通过制备短绒野大豆根提取物实现。短绒野大豆根提取物可以通过下面的方法制备得到(1)短绒野大豆根的水提取物取短绒野大豆根，加药材重量的适量水浸泡约1小时，加热煎煮，提取3次，每次 1. 5小时，过滤，合并滤液，减压浓缩至相对密度为1. 05-1. 10，过滤，滤液经干燥，得到的干 浸膏粉即为“短绒野大豆根的水提取物”。(2)短绒野大豆根的醇提取物取短绒野大豆根，用适量的30% 95% (v/v 体积比)乙醇回流，提取3次，每次 1小时，滤过，合并滤液，滤液减压回收乙醇后，调节相对密度为1. 10，干燥，得到的干粉即 为“短绒野大豆根的醇提取物”。具体而言，本发明的短绒野大豆根的水提物和醇提物可以通过下面的方法制备得
4到。(1)短绒野大豆根的水提取物取短绒野大豆根，净选除杂质，置多功能提取罐中，加药材量的10倍水浸泡约1小 时，加热煎煮，提取3次，每次1. 5小时，过滤(用80目尼纶布)，合并滤液，置真空浓缩器 (真空度为-0. 08Mpa，温度600C )中，浓缩至相对密度为1. 05-1. 10(60°C热测)过滤(用 80目尼纶布)，滤液采用连续式离心过滤(转速15000r.p.m，流量为50L/小时)，滤液经喷 雾干燥器(进风口 180°C X4秒，出风口为80°C )干燥，获得的干浸膏粉即为“短绒野大豆 根水提取物”。(2)短绒野大豆根的醇提取物取短绒野大豆根，净选除杂质，分别用4倍量的不同浓度的乙醇(30%， 50%,70%,95% )回流，提取3次，每次1小时，滤过，合并滤液，滤液减压回收乙醇 (80°c, -0. OSMpa)后，调节相对密度为1. 10，进行喷雾干燥，获得干粉即为“短绒野大豆根 的醇提取物”。本发明研究按照国家食品药品监督管理局(SFDA)对抗类风湿关节炎药物疗 效的评定要求。首先以血管通透性为主要改变的急性炎症模型(本研究采用角叉菜胶 (Carrageenin)诱发大鼠足爪肿胀模型)而后再用以肉芽组织增生为指标的亚急性炎症模 型(本研究采用大鼠棉球肉芽肿模型)及免疫性炎证模型(本研究采用大鼠佐剂性关节炎 (Adjuvant arthritis, AA)模型)，并检测AA模型大鼠血清中致炎因子IL-I β和TNF- α 的水平，进行综合观察，评定疗效。结果显示短绒野大豆根醇提取物对三种炎症动物模型， 均有显著地抗炎作用，并下调AA模型大鼠血清中致炎因子IL-I β和TNF-α的水平，与对 照组有显著性差异。因此可用于治疗类风湿性关节炎药物的制备。发明的短绒野大豆根提取物可以单独使用也可以与其它药物配伍，被制成药物组 合物，用于治疗类风湿性关节炎。这种药物组合物可以是片剂、胶囊、颗粒剂、滴丸、注射剂、 缓控释制剂等形式。
具体实施例方式下面通过实施例进一步说明本发明。应该理解的是，本发明的实施例是用于说明 本发明而不是对本发明的限制。根据本发明的实质对本发明进行的简单改进都属于本发明 要求保护的范围。实施例1 本发明短绒野大豆根的水提取物的制备短绒野大豆根的水提物的制备取短绒野大豆根，净选除杂质，置多功能提取罐 中，加药材量的10倍水浸泡约1小时，加热煎煮，提取三次，每次1.5小时，过滤(用80目尼 纶布)，合并滤液，置真空浓缩器(真空度为约O.OSMpa，温度60°C )中，浓缩至相对密度为 1.05-1. 10(60°C热测)，过滤(用80目尼纶布)，滤液采用连续式离心过滤(转速15000rp. m，流量为50L/小时)，滤液经喷雾干燥器(进风口 180°C X4秒，出风口为80°C )干燥备 用。实施例2 本发明短绒野大豆根的醇提取物的制备短绒野大豆根醇提取物的制 备取短绒野大豆根，净选除杂质，分别用4倍量的不同浓度的乙醇(30^,50^,70%, 95% )回流，提取3次，每次1小时，滤过，合并滤液，滤液减压回收乙醇(80°C，-0. 08Mpa)后，调节相对密度为1.10，进行喷雾干燥，备用。实施例3 本发明短绒野大豆根的醇提取物对角叉菜胶致大鼠足肿胀动物模型的 治疗作用1.材料1. 1药物、试剂及仪器短绒野大豆根的70%醇提取物根据本发明实施例2的方法制备得到，实验时用 生理盐水配制；角叉菜胶购于Sigma公司，批号0;34K0128，提前24h用无菌生理盐水配制，4°C冰
箱保存；吲哚美辛胶囊，河北永丰药业有限公司，批号20081007 ；自制排水体积足体积测量器。1. 2动物及分组Wistar大鼠，雄性，体重150 170g，40只。由江西中医学院实验动物中心提供。 按随机数字表分为对照组(生理盐水)、短绒野大豆乙醇提取物高剂量组(GTE高)、短绒野 大豆乙醇提取物中剂量组(GTE中)、短绒野大豆乙醇提取物低剂量组(GTE低)、阳性药组 (吲哚美辛组)。1. 3模型制备实验前3d和实验前30min按表1剂量ig(灌胃给药)，每日一次，末次给药后 30min，每鼠右后足跖& (皮下注射角叉菜胶0. Iml致炎。于致炎前及致炎后1，2，3， 4，他用容积法测右后足容积，致炎前后足容积差值为足肿胀度。计算肿胀率及肿胀抑制率， 进行统计学检验。结果(见表1)表明，短绒野大豆乙醇提取物对角叉菜胶致大鼠足肿胀有 明显的抑制作用，且呈现出较好的量-效关系，作用时间可持续他以上。但与吲哚美辛组 相比有显著性差异。肿胀率E (%) = (Vt-Vn)/VnX 100%其中Vn和Vt分别代表用致炎剂前后足跖容积值。抑制率I(% ) = (Et-Ec)/EcX 100%其中民和E。分别代表给药组和对照组的平均肿胀度。表1短绒野大豆的醇提取物对角叉菜胶致大鼠足肿胀的影响(x±s, n=8)
权利要求
1.短绒野大豆(Glycinetomentella Hayata.)根用于制备治疗类风湿性关节炎的药 物用途。
2.根据权利要求1的用途，其中使用的短绒野大豆根是短绒野大豆根的原药材及粉碎 压片等制成品。
3.根据权利要求1的用途，其中使用的短绒野大豆根是短绒野大豆根提取物。
4.根据权利要求3的用途，其中使用的短绒野大豆根提取物是短绒野大豆根的水提物。
5.根据权利要求3的用途，其中使用的短绒野大豆根提取物是短绒野大豆根的醇提物。
6.根据权利要求4的用途，其中使用的短绒野大豆根水提物通过下列方法制备 取短绒野大豆根，加适量水浸泡约1小时，加热煎煮，提取3次，过滤，合并滤液，减压浓缩至相对密度为1.05-1. 10，过滤，滤液经干燥，得到短绒野大豆根的水提物的干浸膏粉。
7.根据权利要求5的用途，其中使用的短绒野大豆根醇提物通过下列方法制备 取短绒野大豆根，用适量的体积比为20 % -95 %的乙醇回流，提取3次，滤过，合并滤液，滤液减压回收乙醇后，调节相对密度为1. 10，干燥，得到短绒野大豆根的醇提取物。
8.根据权利要求1-7之一的用途，其中短绒野大豆根或者短绒野大豆根提取物可以单 独使用或者与其它治疗类风湿性关节炎的药物配伍使用。
9.根据权利要求1-8之一的用途，其中短绒野大豆根或者短绒野大豆根提取物制成药 物组合物使用。
10.根据权利要求9的用途，其中所述药物组合物是片剂、胶囊、颗粒剂、滴丸、注射剂、 或缓控释制剂。
全文摘要
本发明提供了一种短绒野大豆根用于制备治疗类风湿性关节炎的药物的用途。短绒野大豆根是指短绒野大豆(Glycine tomentella Hayata.)的干燥根，短绒野大豆根经过传统的煎煮或者粉碎压片，可以用于治疗类风湿性关节炎；本发明的用途更理想的是通过制备短绒野大豆根提取物实现。本发明的短绒野大豆根提取物包括短绒野大豆根的水提物和醇提物，研究表明，短绒野大豆根的提取物在体内对急性炎症模型、亚急性炎症模型及免疫性炎证模型等动物模型有显著疗效，并下调致炎因子IL-1β和TNF-α的水平。因此本发明可用于制备治疗类风湿性关节炎的药物。
文档编号A61P19/04GK102119954SQ20101004581
公开日2011年7月13日 申请日期2010年1月8日 优先权日2010年1月8日
发明者刘建群, 张锐, 朱根华, 杨明 申请人:江西中医学院
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