专利名称:无花果防治肿瘤的脂乳透皮剂及其制备方法
技术领域:
本发明涉及防治肿瘤的药剂及其制备方法,详细讲是一种无花果防治肿瘤的脂乳 透皮剂及其制备方法。
背景技术:
我们知道,无花果是一种古老的果树,其果实柔软味甜,营养丰富,含有大量的维 生素A、维生素C及多种有机酸、微量元素、酶类和人体所需的18种氨基酸。经现代医学研 究发现,无花果含有多种抑制癌活性物质,如羟基苯甲醛、补骨脂素、香豆素类化合物、佛手 柑内酯等多种抑癌物质、国内外已应用于临床。同时无花果的根、茎、叶、果均可入药,可防 治多种疾病。最引人瞩目的是无花果含有多种抗癌活性成分。国内外研究表明,其果实有 提高人体的免疫力、抑制4种癌细胞发生发展的神奇功效,具有抗癌作用。因此被誉为“抗 癌斗士”和“21世纪人类健康的守护神”,目前国内外的无花果抗癌方面的研究十分活跃,从 无花果的不同部位提取了抗癌活性物质,并进行了临床试验,效果显著。目前国内外的相关 专利并不多,特别是无花果树、根、茎、叶、果的复提物外用药剂防治肿瘤及疑难杂症还未发 现。《常氏方》记载,无花果不拘量,水煎内服,每日3次,治胃幽门癌,无花果粉加酒米浸湿 贴胃脘或胃俞穴,每日一换,治胃痛。《草药手册》记载,500g无花果加IOOg瘦猪肉,炖半小 时,服汤食肉,治食管癌。《中医肿瘤防治》记载,无花果30g,木通15g,加水煎汤,每日一剂, 治膀胱癌。《常用药植物》记载,鲜无花果捣烂敷于患处或用干燥果实磨粉撒与疮面,治疗皮 肤癌。《中医药研究资料》记载,每日餐后生食5枚无花果或干果30g水煎服治疗胃癌、肠癌。 加拿大的UIIman等最早于1945年报道,发现无花果乳汁在对移植性肿瘤和原发性肿瘤的 抑制和引起坏死的效应。有效地抑制了小鼠的原发性乳腺癌的生长,引发原发性乳腺癌的 坏死,延缓了移植性腺癌、骨髓性白血病、淋巴肉瘤和肉瘤的发生及肉瘤引起的退化。所用 的白色乳汁采用从以色列采集的未成熟无花果。日本的T。fn等用无花果提取液中的活性 物质治疗癌症患者,具有抗EhrIich肉瘤的作用,并将其申请了专利。法国的Soliman用无 花果叶的制剂对胃癌、幽门癌、食道癌、十二指肠癌有作用的药剂。1984年罗泽渊等报道了 在癌症药物筛选中,发现无花果果叶的石油醚提取物具有一定的抗小鼠实验肝癌瘤株的作 用。1990年王佾先等报道了用无花果进行抗癌作用的研究,结果表明,无花果对小白鼠的艾 氏腹水实体癌(EAC)瘤株的抑瘤率达53. 81%,对S18tl肉瘤的抑瘤率为41. 82%,对H印a肝 癌的抑瘤率为44. 44 %,对Lewi s肺癌的抑瘤率为48. 85 %。1995年尹卫平等人报道了无花 果中苯甲醛类的抗癌药效学研究,结果表明,从无花果提取物为原料制备β-环糊精苯甲 醛和全合成的苯甲醛为原料制备的β-OTBAp ⑶BA2有明显的抗癌活性。对小鼠宫颈癌 V14的抑瘤率为37 %,抑青皮癌A431率为88. 67 %以上,抑膀胱癌Biu87率为84. 99 %,抑肝癌 Bel7402率76. 46%。1995年史美琪等报道了无花果提取液治疗癌性胸水的21例临床研究, 证明总有效率为52.3%。动物试验表明S18Q抑率为64. 13%,对HEPA抑率为54.51%, 对S37的抑制率为50. 20 %,对V14的抑制率为42. 60 %,对B16的抑制率为36. 62 %,对Lewi s 肺癌的抑制率为45. 36%,与其他文献报道相近。1997年尹卫平等人报道了从无花果中发现的具有抗癌活性的一个新的香豆素化合物,该化合物几乎无毒,对人胃癌细胞(BGC-823) 和人结肠癌细胞(HCT)抑瘤率分别为41. 39%和28. 24%,对表皮癌A431抑瘤率为47. 21 %, 具有良好抗癌活性。补骨脂素对BGC-823和HCT的抑瘤率为39. 32%和31. 34%,佛手柑内 酯对BGC-823和HCT的抑瘤率为37. 82%和34. 10%。2006年王静等人用无花果果浆(FFL) 处理体外培养的人肿瘤细胞,采用细胞增殖试验(MTT法)、克隆形成试验研究FFL对人肿瘤 细胞的增殖抑制作用,试验结果提示,无花果果浆对所试肿瘤细胞的增殖有显著的抑制作 用。无花果在临床上被广泛应用于抗肿瘤。在临床上用无花果提取液治疗瘤性腹21例,本 品500mg由腹腔注入,每周一次,共2-3次,结果有效率为52. 3%。将无花果有效成分苯甲 醛与等量饱和的环糊精溶液制成纯剂,口服或直肠给药,治疗肿瘤患者57例,显效19例,部 分有效10例,缓解19例,稳定7例,无效2例。另外无花果制剂用来治痔疮者77例,治愈 率100%;治疗小儿吐泻120例均获良效。治疗带状疱疹21例,全部用药1-2周痊愈。用无 花果叶注射液治疗白癜风270例,可统计者119例,治愈8例(占6. 72% ),显效9例(占 7. 56%),进步53例(占44. 54%),有效率为58. 82%,配合日晒可提高有效率。无花果叶 外用治疗植物性皮炎及小儿脱肛均取得良好疗效。
发明内容
本发明解决的技术问题是,解决化学药品毒副作用大,对人体损害大,提供一种外贴纯中药制剂,不加任何化学添加剂,无毒副作用,对人体无损害,治疗效果显著的无花果 防治肿瘤的脂乳透皮剂及其制备方法。本发明技术方案是无花果防治肿瘤的脂乳透皮剂原料含有,无花果根、无花果枝、无花果叶、无花果干。其制备方法是,1、将无花果根、无花果枝、无花果叶、无花果干分别洗净、晾干、粉碎;2、将第一步中的无花果根、无花果枝颗粒浸入含乙醚6% -10%的乙醚中,调至颗 粒浓度为40%-60%,密封浸泡3日以上,过滤加热回收乙醚,取提取液待用;3、取第二步提取液,加入浓度为80% -95%的乙醇,调至酒精浓度为20% -30%, 滤过取过滤液密封待用;4、将第一步中的无花果叶颗粒加入纯净水,调至颗粒浓度为35% -50%,加热蒸 馏,得挥发油待用;5、将第一步中的无花果干颗粒浸入浓度为60% -90%的乙醇中,调至颗粒浓度为 40% -60%,密封浸泡7日以上,滤过取过滤液待用;6、取第三步的过滤液20% -30%,加入第五步的过滤液40% _60%,加入纯净水 20% -30%,加热回收乙醇,得提取液待用;7、乳化合成,取第六步的提取液75% -80%,加入第4步的挥发油5% _8%,加入 甘油10% _15%,加入乳化剂羟甲基纤维素2% _4%,搅拌得合成剂待用;8、发酵取第七步的合成剂按1 0.1-0. 2加入酒酵母,常温下发酵3-4日得脂 乳;9、均质,取第八步的脂乳用振动磨磨1-2次,再用胶体磨磨1-2次,得脂乳膏体;
10、灭菌,取第九步的脂乳膏体高压蒸煮灭菌30-50分钟,冷却后罐装制成品。本发明的有益效果是,无花果叶清热生津、健脾开胃、解毒消肿、抗病毒,治疗筋骨 痛、痔疮、瘰疬肿痛等,价格低廉;无花果根茎清热润肺、兹肠通便、止泻痢、利咽喉、开胃除 虫、抗肿瘤、镇静安眠、降血脂、降血糖,价格低廉;无花果粉含有枸橼酸、延胡李酸、琥珀酸、 丙二酸、脯氨酸、草酸、苹果酸、莽草酸、奎尾酸、生物碱、甙类、糖类、无花果朊酶,治疗高血 压、肠炎、痢疾、便秘、痔疮、喉痛、痛疮疥癣、利咽喉、开胃驱虫,可开性强。纯中药制剂,不加 任何化学添加剂,无毒副作用,对人体无损害,在肿瘤病灶部位直接给药,治疗效果显著。本 发明适用于各种肿瘤患者。
具体实施例方式实施例1一种无花果防治肿瘤的脂乳透皮剂,原料含有无花果根、无花果枝、无花果叶、无 花果干。其制备方法是(重量百分比)1、将无花果根、无花果枝、无花果叶、无花果干分别洗净、晾干、粉碎;2、将第一步中的无花果根、无花果枝颗粒浸入含乙醚6%的乙醚中,调至颗粒浓度 为40%,密封浸泡3日以上,过滤加热回收乙醚,取提取液待用;3、取第二步提取液,加入浓度为80%的乙醇,调至酒精浓度为20%,滤过取过滤 液密封待用;4、将第一步中的无花果叶颗粒加入纯净水,调至颗粒浓度为35%,加热蒸馏,得挥 发油待用;5、将第一步中的无花果干颗粒浸入浓度为60%的乙醇中,调至颗粒浓度为40%, 密封浸泡7日以上,滤过取过滤液待用;6、取第三步的过滤液20 %,加入第五步的过滤液60 %,加入纯净水20 %,加热回 收乙醇,得提取液待用;7、乳化合成,取第六步的提取液75%,加入第4步的挥发油8%,加入甘油15%,力口 入乳化剂羟甲基纤维素2%,搅拌得合成剂待用;8、发酵取第七步的合成剂按1 0.1-0. 2加入酒酵母,常温下发酵3-4日得脂 乳;9、均质,取第八步的脂乳用振动磨磨1-2次,再用胶体磨磨1-2次,得脂乳膏体;10、灭菌,取第九步的脂乳膏体高压蒸煮灭菌30-50分钟,冷却后罐装制成品。实施例2无花果防治肿瘤的脂乳透皮剂的制备方法是(重量百分比)1、将无花果根、无花果枝、无花果叶、无花果干分别洗净、晾干、粉碎;2、将第一步中的无花果根、无花果枝颗粒浸入含乙醚10%的乙醚中,调至颗粒浓度为60%,密封浸泡3日以上,过滤加热回收乙醚,取提取液待用;3、取第二步提取液,加入浓度为90%的乙醇,调至酒精浓度为25%,滤过取过滤液密封待用;4、将第一步中的无花果叶颗粒加入纯净水,调至颗粒浓度为40 %,加热蒸馏,得挥发油待用;5、将第一步中的无花果干颗粒浸入浓度为90%的乙醇中,调至颗粒浓度为60%,密封浸泡7日以上,滤过取过滤液待用;6、取第三步的过滤液30 %,加入第五步的过滤液40 %,加入纯净水30 %,加热回 收乙醇,得提取液待用;7、乳化合成,取第六步的提取液80%,加入第4步的挥发油6%,加入甘油10%,力口 入乳化剂羟甲基纤维素4%,搅拌得合成剂待用;8、发酵取第七步的合成剂按1 0.1-0. 2加入酒酵母,常温下发酵3-4日得脂 乳;9、均质,取第八步的脂乳用振动磨磨1-2次,再用胶体磨磨1-2次,得脂乳膏体;10、灭菌,取第九步的脂乳膏体高压蒸煮灭菌30-50分钟,冷却后罐装制成品。实施例3无花果防治肿瘤的脂乳透皮剂的制备方法是(重量百分比)1、将无花果根、无花果枝、无花果叶、无花果干分别洗净、晾干、粉碎;2、将第一步中的无花果根、无花果枝颗粒浸入含乙醚8%的乙醚中,调至颗粒浓度 为50%,密封浸泡3日以上,过滤加热回收乙醚,取提取液待用;3、取第二步提取液,加入浓度为95%的乙醇,调至酒精浓度为30%,滤过取过滤 液密封待用;4、将第一步中的无花果叶颗粒加入纯净水,调至颗粒浓度为50 %,加热蒸馏,得挥 发油待用;5、将第一步中的无花果干颗粒浸入浓度为80%的乙醇中,调至颗粒浓度为50%, 密封浸泡7日以上,滤过取过滤液待用;6、取第三步的过滤液25 %,加入第五步的过滤液50 %,加入纯净水25 %,加热回 收乙醇,得提取液待用;7、乳化合成,取第六步的提取液78%,加入第4步的挥发油7%,加入甘油12%,力口 入乳化剂羟甲基纤维素3%,搅拌得合成剂待用;8、发酵取第七步的合成剂按1 0.1-0. 2加入酒酵母,常温下发酵3-4日得脂 乳;9、均质,取第八步的脂乳用振动磨磨1-2次,再用胶体磨磨1-2次,得脂乳膏体;10、灭菌,取第九步的脂乳膏体高压蒸煮灭菌30-50分钟,冷却后罐装制成品。使用方法将本脂乳透皮剂制成药贴,贴于病灶外皮肤部位。每日一次,一次四小 时左右。使用本脂乳透皮剂治疗八十余例肿瘤患者,有效率达85%,治疗效果显著。
权利要求
一种无花果防治肿瘤的脂乳透皮剂,其特征是原料含有无花果根、无花果枝、无花果叶、无花果干。
2.根据权利要求1所述的无花果防治肿瘤的脂乳透皮剂的制备方法,其特征是(重量 百分比),1、将无花果根、无花果枝、无花果叶、无花果干分别洗净、晾干、粉碎;,2、将第一步中的无花果根、无花果枝颗粒浸入含乙醚6%-10%的乙醚中,调至颗粒浓 度为40%-60%,密封浸泡3日以上,过滤加热回收乙醚,取提取液待用;
3、取第二步提取液,加入浓度为80%-95%的乙醇,调至酒精浓度为20% -30%,滤过 取过滤液密封待用;
4、将第一步中的无花果叶颗粒加入纯净水,调至颗粒浓度为35%-50%,加热蒸馏,得 挥发油待用;
5、将第一步中的无花果干颗粒浸入浓度为60%-90%的乙醇中,调至颗粒浓度为 40% -60%,密封浸泡7日以上,滤过取过滤液待用;
6、取第三步的过滤液20% -30 %,加入第五步的过滤液40 % -60 %,加入纯净水 20% -30%,加热回收乙醇,得提取液待用;
7、乳化合成,取第六步的提取液75%-80%,加入第4步的挥发油5% -8%,加入甘油 10% _15%,加入乳化剂羟甲基纤维素2% _4%,搅拌得合成剂待用;
8、发酵取第七步的合成剂按1 0. 1-0. 2加入酒酵母,常温下发酵3-4日得脂乳;
9、均质,取第八步的脂乳用振动磨磨1-2次,再用胶体磨磨1-2次,得脂乳膏体;
10、灭菌,取第九步的脂乳膏体高压蒸煮灭菌30-50分钟,冷却后罐装制成品。
全文摘要
一种无花果防治肿瘤的脂乳透皮剂及其制备方法,涉及防治肿瘤的药剂及其制备方法,原料含有无花果根、无花果枝、无花果叶、无花果干,经特定工艺加工成无花果防治肿瘤的脂乳透皮剂,纯中药制剂,不加任何化学添加剂,无毒副作用,对人体无损害,在肿瘤病灶部位直接给药,治疗效果显著,适用于各种肿瘤患者。
文档编号A61K9/06GK101822719SQ20101010074
公开日2010年9月8日 申请日期2010年1月18日 优先权日2010年1月18日
发明者郑延明 申请人:郑延明