一种非索非那定的衍生物及其组合物与应用的制作方法
专利名称：一种非索非那定的衍生物及其组合物与应用的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种非索非那定的衍生物及其制备方法与应用，以及以该衍生物为活 性成分的药物组合物。
背景技术：
美国专利4，2M，1 介绍了非索非那定及其可药用盐可以用作抗组胺药物，非 索非那定(fexofenadine，商品名=Allegra)为第三代抗组胺药物，于1996首先在美国上 市，主要用作变应性鼻炎、荨麻疹等过敏性疾病的抗过敏治疗。非索非那定(α，α-二甲 基-4- [1-羟基-4- [4-(羟基二苯(基)甲基)-1-派啶]丁基]-苯乙酸)的结构式如下
权利要求
1.通式1表示的化合物
2.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于，所述A0代表Cr、Br-、F_、r、醋酸根、或 柠檬酸根。
3.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于，所述化合物选自α，α-二甲基-4_[1-羟基-4-[4_(羟基二苯甲基)-1-派啶]丁基]_苯乙酸二乙氨 基乙酯醋酸盐，α，α-二甲基-4_[1-羟基-444-(羟基二苯甲基)-1-派啶]丁基]_苯乙酸二乙氨 基乙硫酯盐酸盐，α，α-二甲基-4_[1-羟基-4-[4_(羟基二苯甲基)-1-派啶]丁基]_苯乙酸二甲氨 基乙酯醋酸盐，α，α - 二甲基-4-[1-羟基-4-[4_ (羟基二苯甲基)-1-派啶]丁基]-苯乙酸二异丙氨基乙酯盐酸盐。
4.一种抗组胺的药物组合物，其特征在于，它包含治疗有效量的权利要求1-3任一项 所述的化合物，以及药学上可接受的载体。
5.根据权利要求4所述的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物是由治疗有效量 的权利要求1-3任一项所述的化合物，以及药学上可接受的载体组成的。
6.根据权利要求4或5所述的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物的剂型选自口 服液、片齐 、胶囊齐 、散齐 、颗粒齐 、丸齐 、滴眼剂、滴鼻齐 、栓齐 、滴丸齐 、搽齐 、软膏齐 、贴齐U、 糊剂、喷雾剂、气雾剂、或粉雾剂。
7.权利要求1-3任一项所述化合物在制备治疗过敏性疾病药物中的应用。
8.根据权利要求7所述的应用，其特征在于，所述过敏性疾病选自变应性鼻炎、过敏性 哮喘、过敏性皮肤病、或过敏性结膜炎。
9.一种制备权利要求1所述化合物的方法，包括如下步骤1)非索非那定或非索非那定的酸性卤化物与通式2表示的化合物反应得到通式3表示 的化合物，2)通式3表示的化合物再与卤氢酸、有机酸、C1-C6的一卤代烷烃、C2_C6的一卤代烯烃、或C2-C6的一卤代炔烃反应得到通式1表示的化合物，
10. 一种制备权利要求1所述化合物的方法，包括步骤用非索非那定的金属盐或有机 碱盐与通式4表示的化合物反应得到通式1表示的化合物，其中，在通式1中，X代表
全文摘要
本发明公开了一种由通式1表示的非索非那定的衍生物及其制备方法，该衍生物穿越生物膜的效率相比非索非那定大幅度提高，并且使其经皮吸收成为可能。本发明还涉及包含该种非索非那定衍生物的药物组合物，以及它在制备治疗过敏性疾病药物中的应用。通式文档编号A61K31/445GK102134215SQ20101010094
公开日2011年7月27日 申请日期2010年1月26日 优先权日2010年1月26日
发明者杨利 申请人:杨利
技术领域：
本发明涉及一种非索非那定的衍生物及其制备方法与应用，以及以该衍生物为活 性成分的药物组合物。
背景技术：
美国专利4，2M，1 介绍了非索非那定及其可药用盐可以用作抗组胺药物，非 索非那定(fexofenadine，商品名=Allegra)为第三代抗组胺药物，于1996首先在美国上 市，主要用作变应性鼻炎、荨麻疹等过敏性疾病的抗过敏治疗。非索非那定(α，α-二甲 基-4- [1-羟基-4- [4-(羟基二苯(基)甲基)-1-派啶]丁基]-苯乙酸)的结构式如下
权利要求
1.通式1表示的化合物
2.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于，所述A0代表Cr、Br-、F_、r、醋酸根、或 柠檬酸根。
3.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于，所述化合物选自α，α-二甲基-4_[1-羟基-4-[4_(羟基二苯甲基)-1-派啶]丁基]_苯乙酸二乙氨 基乙酯醋酸盐，α，α-二甲基-4_[1-羟基-444-(羟基二苯甲基)-1-派啶]丁基]_苯乙酸二乙氨 基乙硫酯盐酸盐，α，α-二甲基-4_[1-羟基-4-[4_(羟基二苯甲基)-1-派啶]丁基]_苯乙酸二甲氨 基乙酯醋酸盐，α，α - 二甲基-4-[1-羟基-4-[4_ (羟基二苯甲基)-1-派啶]丁基]-苯乙酸二异丙氨基乙酯盐酸盐。
4.一种抗组胺的药物组合物，其特征在于，它包含治疗有效量的权利要求1-3任一项 所述的化合物，以及药学上可接受的载体。
5.根据权利要求4所述的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物是由治疗有效量 的权利要求1-3任一项所述的化合物，以及药学上可接受的载体组成的。
6.根据权利要求4或5所述的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物的剂型选自口 服液、片齐 、胶囊齐 、散齐 、颗粒齐 、丸齐 、滴眼剂、滴鼻齐 、栓齐 、滴丸齐 、搽齐 、软膏齐 、贴齐U、 糊剂、喷雾剂、气雾剂、或粉雾剂。
7.权利要求1-3任一项所述化合物在制备治疗过敏性疾病药物中的应用。
8.根据权利要求7所述的应用，其特征在于，所述过敏性疾病选自变应性鼻炎、过敏性 哮喘、过敏性皮肤病、或过敏性结膜炎。
9.一种制备权利要求1所述化合物的方法，包括如下步骤1)非索非那定或非索非那定的酸性卤化物与通式2表示的化合物反应得到通式3表示 的化合物，2)通式3表示的化合物再与卤氢酸、有机酸、C1-C6的一卤代烷烃、C2_C6的一卤代烯烃、或C2-C6的一卤代炔烃反应得到通式1表示的化合物，
10. 一种制备权利要求1所述化合物的方法，包括步骤用非索非那定的金属盐或有机 碱盐与通式4表示的化合物反应得到通式1表示的化合物，其中，在通式1中，X代表
全文摘要
本发明公开了一种由通式1表示的非索非那定的衍生物及其制备方法，该衍生物穿越生物膜的效率相比非索非那定大幅度提高，并且使其经皮吸收成为可能。本发明还涉及包含该种非索非那定衍生物的药物组合物，以及它在制备治疗过敏性疾病药物中的应用。通式文档编号A61K31/445GK102134215SQ20101010094
公开日2011年7月27日 申请日期2010年1月26日 优先权日2010年1月26日
发明者杨利 申请人:杨利
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