替加环素组合物及其制备方法

专利名称：替加环素组合物及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种替加环素的组合物，属于药物制剂领域，具体地说涉及一种适合 注射用的替加环素组合物及其制备方法。
背景技术：
替加环素(tigecycline)是首个被批准用于临床静脉给药的甘氨酰环素类抗生 素，结构与四环素类药物相似，如式I所示，由惠氏开发并上市，用于治疗成人复杂皮肤及 皮肤组织
权利要求
1.一种注射用组合物，包含替加环素和支持剂，其中支持剂选自维生素C或其药学上 可接受的盐或氨基酸中的一种或几种，该组合物的PH值为3. 0 6. 0。
2.权利要求1的组合物，其中支持剂为选自维生素C、维生素C的钠盐、苏氨酸或丝氨 酸中一种或几种。
3.权利要求2的组合物，其中支持剂为苏氨酸。
4.权利要求1-3中任一项的组合物，其中替加环素与支持剂的质量比为1 0.5 10。
5.权利要求4的组合物，其中替加环素与支持剂的质量比为1 1 5。
6.权利要求1-3中任一项的组合物，其中pH值为3.5 5. 5。
7.权利要求6的组合物，其中pH值为4.0 5. 0。
8.权利要求1-3中任一项的组合物，还包含螯合剂。
9.权利要求1-3中任一项的组合物，为注射用溶液或注射用固体制剂。
10.权利要求9的组合物，为注射用固体制剂。
全文摘要
本发明涉及一种替加环素的组合物，属于药物制剂领域，具体地说涉及一种适合注射用的替加环素组合物及其制备方法。本发明的组合物中通过加入选自维生素C或其药学上可接受的盐、氨基酸中的一种或几种作为支持剂，不仅有效抑制了氧化降解，而且显著降低了替加环素的差向异构化，增加了替加环素的稳定性。
文档编号A61K47/22GK102138925SQ20101010706
公开日2011年8月3日 申请日期2010年1月29日 优先权日2010年1月29日
发明者张喜全, 董平, 金金 申请人:江苏正大天晴药业股份有限公司