乳结泰制剂制备工艺的制作方法
专利名称：乳结泰制剂制备工艺的制作方法
技术领域：
本发明属于治疗乳癖、乳腺增生病的中药制剂制备工艺。
乳腺增生病，也称乳腺囊性乳腺病，慢性乳腺病、囊性小叶增生、乳腺纤维性病或囊肿性乳腺上皮增生症等。属乳癖范畴，为妇科的常见病、多发病，发病率高，严重者会导致恶变，其癌变率比正常人高出4～18倍，因此，病患者须得到有效治疗。目前还未发现有特效的化学药品，国内用中医药治疗乳腺增生病有较长的历史，且方剂也众多，含已上市的同类中药制剂，它们对乳腺增生病的治疗虽获得不同程度的疗效，但均不理想，特别是对囊性乳腺病、乳腺纤维性病、囊肿性乳腺上皮增生症的效果更不理想。因此，病患者期望更理想的新药。
乳腺增生病，病理复杂。祖国医学认为，乳腺增生病是由于内伤七情，情志失调，经络阻塞或冲任失调，以致肝气不舒，失于疏泄，脾失健运，痰湿内生，气滞痰聚或气滞血瘀，积而成块所致。因此，应“对症下药”，“标本兼治”，才能取得确切的疗效。
瓜蒌，主含三萜皂甙、有机酸、糖类，氨基酸、棕榈酸、亚油酸等，能“润燥开结，荡热涤痰”，并“舒肝郁，润肝燥，平肝逆，缓肝急”，“消结痰，散痈毒”，药理研究有心血管系统作用，抗衰老作用等。
香附，主含葡萄糖、果糖、蛋白质，黄酮苷、挥发油等，香附为“气病之总司，妇科之主帅”(《本草纲目》)，“芳香走窜，行气解郁，调经止痛”，“散郁逐瘀，令新血自生而百体和”(《医学入门·本草》)。药理研究表明，香附对子宫、心血管系统有作用，并有雌激素作用和抗炎作用。
赤芍，主含芍药甙，有镇静、镇痛、抗炎、解热作用。赤芍入肝经，主破散、主通利、专入肝象血分，“行血则寒热自止，破凝滞之血，则机疝瘕自消”。(《本草经疏》)天南星，主含三萜皂甙、安息香酸、生物碱、葡萄糖甙等，具有“破坚积，消痈肿”之功效。(《开宝本草》)青皮，陈皮，主含挥发油黄酮类、橙皮甙，具有疏肝破气，散结化滞、燥湿化痰等功用。
半枝莲，野菊花，主含生物碱、黄酮类、倍半萜类等成分，有清热解毒，活血祛瘀，消肿散结止痛作用。
本发明根据乳腺增生病病机和上述瓜蒌、香附、赤芍、天南星、青皮、陈皮、半枝莲、野菊花的功用巧妙组方，制成制剂，具有疏肝理气，化痰散结、活血止痛功效，对肝气郁结，痰瘀阻滞所致乳腺增生病有显著的疗效。
本发明的目的在于寻找和解决一种对乳腺增生病有确切的疗效且毒副作用小，安全可靠的理想的新中药制剂，促进人类健康。
本发明是这样实现的，根据中医组方原则，以瓜蒌为君药，以香附、赤芍、天南星为臣药，以青皮、陈皮、半枝莲、野菊花为佐药组成方剂，采用现代的科学方法，即用蒸馏法提取挥发性成分和水煮醇沉方法提取有效成份，真空浓缩、干燥工艺，提取总有效成份，再配制成乳结泰制剂。
本发明乳结泰制剂具有疏肝理气、化痰散结，活血祛瘀，消肿止痛功效，对各种类型的乳腺增生及因之引起的乳头盖液，乳痛症，包括经前乳房肿胀痛及其它乳房痛，预防乳癌术后复发及术后瘢痕等有显著的疗效。本品经临床预试，总有效率达95％，其中显效和治愈率达69％。乳结泰制剂药理研究结果表明，以本品原药材提取干膏灌服，能明显抑制雌二醇诱发的大鼠乳腺增生，明显降低乳腺增生大鼠大鼠血清雌二醇水平，降低子宫系数和卵巢水平，提示有抑制乳腺小叶增生作用，能明显抑制角叉菜胶诱发的大鼠足肿胀，提高小鼠热板域，抑制小鼠自发活动等，提示本品有抗炎、镇痛、镇静作用(见附件“乳结泰制剂与功能主治有关的主要药效学试验资料”)。
乳结泰制剂毒理研究结果表明急性毒性试验，以本品原药材提取干膏大鼠灌胃给药最大耐受量相当于300克原药材/kg，相当于临床拟用日剂量的554倍，观察一周未见毒副反应；长期毒性试验，按总药材50、25、12.5g/kg灌胃给药，相当于临床拟用日剂量的92、46、23倍，每天一次，连续24周，病理组织学检查，未发现有明显的毒副反应。(见附件“乳结泰制剂动物急性毒性试验资料”、“乳结泰制剂动物长期毒性试验资料”。)药理、毒理研究结果表明，本品安全、有效。
本发明制剂制备工艺的关键是制剂组方配伍及组方量配比和提取、制备工艺。
本发明所制得的乳结泰制剂具有以下特点1、组方设计独特，组方组成及所选用药材与已上市的同类产品均不相同；2、制剂疗效独特，标本兼治，疗效广，既能调节整体功能、调节体内分泌，调整性激素水平，又能疏肝理气，化痰散结，活血祛瘀，消肿止痛，临床上对各类型的乳腺增生病、乳痛、预防乳癌术后复发有特效，且无明显的毒副作用。
3、技术工艺先进，成熟可靠，产品质量稳定。
实施例<一>、制剂处方组成瓜蒌 2825g 香附 2825g 赤芍 2275g 天南星 825g青皮 775g 陈皮 775g 半枝莲 1775g 野菊花 1775g<二>、制备工艺1、蒸馏提取香附、青皮、陈皮分别炮制合格，粉碎成粗粉，与净野菊花，置蒸馏罐中，加蒸馏水适量，蒸馏提取挥发性成份，备用。2、煮提瓜蒌、赤芍、天南星、半枝莲分别炮制合格后，瓜蒌、赤芍、天南星切薄片，半枝莲切段，与蒸馏后的香附、青皮、陈皮、野菊花药渣合并，置于反应罐中，加水没过药面，煎煮两次，第一次2小时，第二次1.5小时，合并煎煮液，滤清，滤液减压浓缩至相对密度为1.10～1.14(60℃)的清膏，静置至室温。3、醇沉将(2)清膏加入乙醇至含醇量约为50～70％，搅拌均匀，静置24小时以上，滤取上清液，回收乙醇，溶液真空浓缩成清膏备用。4、配制制剂(1)、乳结泰口服液剂①、挥发油成份滤清，加适量药用酒精稀释备用。②、将稀释的挥发油加入到清膏中，充分搅拌均匀。③、将一级蔗糖适量；用蒸馏水溶解，滤过，备用。④、将糖浆加入到②清膏中，加蒸馏水至足量，分装于洁净的10ml指形瓶中，即得。成品率约为97.6％。(2)、乳结泰颗粒剂①、制粒将清膏继续浓缩成稠膏(相对密度为1.25～1.40)，加入一级蔗糖粉(80目)搅拌均匀，制成适宜软材，用14目筛制成颗粒。②、烘干将颗粒于60℃下真空干燥至含水约≤4％，取出，整粒。③、混合将挥发油加入适量药用乙醇稀释后，在搅拌下均匀喷洒入②颗粒中，充分搅拌混合均匀。④、分装将混合均匀的颗粒分装于铝箔袋中(每袋10g)，即得。成品率约为98.2％。(3)、乳结泰胶囊剂①、将清膏继续浓缩成稠膏，于65℃下真空干燥(干膏水分≤5％)，粉碎过80目筛，备用。②、挥发油滤清加入到适量β-环糊精饱和水溶液中，充分搅拌，10℃下存放24小时以上，滤取沉淀物，抽干，于40℃下烘干，研细，过80目筛，备用。③、将①干膏粉与②挥发油包裹物细粉充分混合均匀，再加入适量硬脂酸镁充分混合均匀，分装于空心胶囊中，每粒重0.4g，即得，成品率约为98.6％。(4)、乳结泰片剂①、将清膏继续浓缩成稠膏，加入适量淀粉(过100目筛)，搅拌成软材，用14目筛制成颗粒，于65℃下真空干燥至颗粒水分≤4％，取出，用12目筛整粒，备用。②、挥发油滤清，加入到适量β-环糊精饱和水溶液中，充分搅拌均匀，于10℃下存放24小时以上，滤取沉淀物，抽干，用60目筛制粒，于40℃下烘干，用60目筛整粒，备用。③、将①干膏粉与②挥发油包裹物颗粒充分混合均匀，加入适量硬脂酸镁，充分混合均匀，用12mm深凹冲头冲模压片，每片重0.38g，包糖衣，即得。成品率约98.6％。
权利要求
1.一种治疗乳腺增生病的中药制剂，其特征是该制剂的制备工艺(1)、制剂处方组成瓜蒌 10份 香附 10份 赤芍 8份 天南星 3份青皮 2.5份 陈皮 2.5份 半枝莲 6份 野菊花 6份(2)、制备方法香附、青皮、陈皮、野菊花切碎，蒸馏提取挥发油，密闭保存；药渣与瓜蒌、赤芍、天南星、半枝莲一起水煮，醇沉、浓缩成稠膏，加适量辅料，配制成制剂口服液、颗粒剂、胶囊剂、片剂。
2.根据权利要求书1所述的制剂制备工艺，其特征是处方组成及药材量配比。
3.根据权利要求书1所述的制剂制备工艺，其特征是蒸馏，水煮，醇沉提取工艺。
全文摘要
本发明涉及的是一种治疗乳腺增生病的新中药制剂制备工艺。该制剂的特点是以瓜蒌、香附、天南星、半枝莲等为主要成份组方，用现代科学方法精制而成，既有疏肝理气，化痰散结，活血化瘀，消肿止痛功效，又有调节体内分泌，调整雌激素水平，对乳腺增生病、乳癖有标本兼治的特别疗效。是一种疗效确切、副作用小，安全可靠的理想的治疗乳腺增生病的新中药制剂。
文档编号A61P15/00GK1429596SQ0210262
公开日2003年7月16日 申请日期2002年1月21日 优先权日2002年1月21日
发明者阙锋 申请人:阙锋
技术领域：
本发明属于治疗乳癖、乳腺增生病的中药制剂制备工艺。
乳腺增生病，也称乳腺囊性乳腺病，慢性乳腺病、囊性小叶增生、乳腺纤维性病或囊肿性乳腺上皮增生症等。属乳癖范畴，为妇科的常见病、多发病，发病率高，严重者会导致恶变，其癌变率比正常人高出4～18倍，因此，病患者须得到有效治疗。目前还未发现有特效的化学药品，国内用中医药治疗乳腺增生病有较长的历史，且方剂也众多，含已上市的同类中药制剂，它们对乳腺增生病的治疗虽获得不同程度的疗效，但均不理想，特别是对囊性乳腺病、乳腺纤维性病、囊肿性乳腺上皮增生症的效果更不理想。因此，病患者期望更理想的新药。
乳腺增生病，病理复杂。祖国医学认为，乳腺增生病是由于内伤七情，情志失调，经络阻塞或冲任失调，以致肝气不舒，失于疏泄，脾失健运，痰湿内生，气滞痰聚或气滞血瘀，积而成块所致。因此，应“对症下药”，“标本兼治”，才能取得确切的疗效。
瓜蒌，主含三萜皂甙、有机酸、糖类，氨基酸、棕榈酸、亚油酸等，能“润燥开结，荡热涤痰”，并“舒肝郁，润肝燥，平肝逆，缓肝急”，“消结痰，散痈毒”，药理研究有心血管系统作用，抗衰老作用等。
香附，主含葡萄糖、果糖、蛋白质，黄酮苷、挥发油等，香附为“气病之总司，妇科之主帅”(《本草纲目》)，“芳香走窜，行气解郁，调经止痛”，“散郁逐瘀，令新血自生而百体和”(《医学入门·本草》)。药理研究表明，香附对子宫、心血管系统有作用，并有雌激素作用和抗炎作用。
赤芍，主含芍药甙，有镇静、镇痛、抗炎、解热作用。赤芍入肝经，主破散、主通利、专入肝象血分，“行血则寒热自止，破凝滞之血，则机疝瘕自消”。(《本草经疏》)天南星，主含三萜皂甙、安息香酸、生物碱、葡萄糖甙等，具有“破坚积，消痈肿”之功效。(《开宝本草》)青皮，陈皮，主含挥发油黄酮类、橙皮甙，具有疏肝破气，散结化滞、燥湿化痰等功用。
半枝莲，野菊花，主含生物碱、黄酮类、倍半萜类等成分，有清热解毒，活血祛瘀，消肿散结止痛作用。
本发明根据乳腺增生病病机和上述瓜蒌、香附、赤芍、天南星、青皮、陈皮、半枝莲、野菊花的功用巧妙组方，制成制剂，具有疏肝理气，化痰散结、活血止痛功效，对肝气郁结，痰瘀阻滞所致乳腺增生病有显著的疗效。
本发明的目的在于寻找和解决一种对乳腺增生病有确切的疗效且毒副作用小，安全可靠的理想的新中药制剂，促进人类健康。
本发明是这样实现的，根据中医组方原则，以瓜蒌为君药，以香附、赤芍、天南星为臣药，以青皮、陈皮、半枝莲、野菊花为佐药组成方剂，采用现代的科学方法，即用蒸馏法提取挥发性成分和水煮醇沉方法提取有效成份，真空浓缩、干燥工艺，提取总有效成份，再配制成乳结泰制剂。
本发明乳结泰制剂具有疏肝理气、化痰散结，活血祛瘀，消肿止痛功效，对各种类型的乳腺增生及因之引起的乳头盖液，乳痛症，包括经前乳房肿胀痛及其它乳房痛，预防乳癌术后复发及术后瘢痕等有显著的疗效。本品经临床预试，总有效率达95％，其中显效和治愈率达69％。乳结泰制剂药理研究结果表明，以本品原药材提取干膏灌服，能明显抑制雌二醇诱发的大鼠乳腺增生，明显降低乳腺增生大鼠大鼠血清雌二醇水平，降低子宫系数和卵巢水平，提示有抑制乳腺小叶增生作用，能明显抑制角叉菜胶诱发的大鼠足肿胀，提高小鼠热板域，抑制小鼠自发活动等，提示本品有抗炎、镇痛、镇静作用(见附件“乳结泰制剂与功能主治有关的主要药效学试验资料”)。
乳结泰制剂毒理研究结果表明急性毒性试验，以本品原药材提取干膏大鼠灌胃给药最大耐受量相当于300克原药材/kg，相当于临床拟用日剂量的554倍，观察一周未见毒副反应；长期毒性试验，按总药材50、25、12.5g/kg灌胃给药，相当于临床拟用日剂量的92、46、23倍，每天一次，连续24周，病理组织学检查，未发现有明显的毒副反应。(见附件“乳结泰制剂动物急性毒性试验资料”、“乳结泰制剂动物长期毒性试验资料”。)药理、毒理研究结果表明，本品安全、有效。
本发明制剂制备工艺的关键是制剂组方配伍及组方量配比和提取、制备工艺。
本发明所制得的乳结泰制剂具有以下特点1、组方设计独特，组方组成及所选用药材与已上市的同类产品均不相同；2、制剂疗效独特，标本兼治，疗效广，既能调节整体功能、调节体内分泌，调整性激素水平，又能疏肝理气，化痰散结，活血祛瘀，消肿止痛，临床上对各类型的乳腺增生病、乳痛、预防乳癌术后复发有特效，且无明显的毒副作用。
3、技术工艺先进，成熟可靠，产品质量稳定。
实施例<一>、制剂处方组成瓜蒌 2825g 香附 2825g 赤芍 2275g 天南星 825g青皮 775g 陈皮 775g 半枝莲 1775g 野菊花 1775g<二>、制备工艺1、蒸馏提取香附、青皮、陈皮分别炮制合格，粉碎成粗粉，与净野菊花，置蒸馏罐中，加蒸馏水适量，蒸馏提取挥发性成份，备用。2、煮提瓜蒌、赤芍、天南星、半枝莲分别炮制合格后，瓜蒌、赤芍、天南星切薄片，半枝莲切段，与蒸馏后的香附、青皮、陈皮、野菊花药渣合并，置于反应罐中，加水没过药面，煎煮两次，第一次2小时，第二次1.5小时，合并煎煮液，滤清，滤液减压浓缩至相对密度为1.10～1.14(60℃)的清膏，静置至室温。3、醇沉将(2)清膏加入乙醇至含醇量约为50～70％，搅拌均匀，静置24小时以上，滤取上清液，回收乙醇，溶液真空浓缩成清膏备用。4、配制制剂(1)、乳结泰口服液剂①、挥发油成份滤清，加适量药用酒精稀释备用。②、将稀释的挥发油加入到清膏中，充分搅拌均匀。③、将一级蔗糖适量；用蒸馏水溶解，滤过，备用。④、将糖浆加入到②清膏中，加蒸馏水至足量，分装于洁净的10ml指形瓶中，即得。成品率约为97.6％。(2)、乳结泰颗粒剂①、制粒将清膏继续浓缩成稠膏(相对密度为1.25～1.40)，加入一级蔗糖粉(80目)搅拌均匀，制成适宜软材，用14目筛制成颗粒。②、烘干将颗粒于60℃下真空干燥至含水约≤4％，取出，整粒。③、混合将挥发油加入适量药用乙醇稀释后，在搅拌下均匀喷洒入②颗粒中，充分搅拌混合均匀。④、分装将混合均匀的颗粒分装于铝箔袋中(每袋10g)，即得。成品率约为98.2％。(3)、乳结泰胶囊剂①、将清膏继续浓缩成稠膏，于65℃下真空干燥(干膏水分≤5％)，粉碎过80目筛，备用。②、挥发油滤清加入到适量β-环糊精饱和水溶液中，充分搅拌，10℃下存放24小时以上，滤取沉淀物，抽干，于40℃下烘干，研细，过80目筛，备用。③、将①干膏粉与②挥发油包裹物细粉充分混合均匀，再加入适量硬脂酸镁充分混合均匀，分装于空心胶囊中，每粒重0.4g，即得，成品率约为98.6％。(4)、乳结泰片剂①、将清膏继续浓缩成稠膏，加入适量淀粉(过100目筛)，搅拌成软材，用14目筛制成颗粒，于65℃下真空干燥至颗粒水分≤4％，取出，用12目筛整粒，备用。②、挥发油滤清，加入到适量β-环糊精饱和水溶液中，充分搅拌均匀，于10℃下存放24小时以上，滤取沉淀物，抽干，用60目筛制粒，于40℃下烘干，用60目筛整粒，备用。③、将①干膏粉与②挥发油包裹物颗粒充分混合均匀，加入适量硬脂酸镁，充分混合均匀，用12mm深凹冲头冲模压片，每片重0.38g，包糖衣，即得。成品率约98.6％。
权利要求
1.一种治疗乳腺增生病的中药制剂，其特征是该制剂的制备工艺(1)、制剂处方组成瓜蒌 10份 香附 10份 赤芍 8份 天南星 3份青皮 2.5份 陈皮 2.5份 半枝莲 6份 野菊花 6份(2)、制备方法香附、青皮、陈皮、野菊花切碎，蒸馏提取挥发油，密闭保存；药渣与瓜蒌、赤芍、天南星、半枝莲一起水煮，醇沉、浓缩成稠膏，加适量辅料，配制成制剂口服液、颗粒剂、胶囊剂、片剂。
2.根据权利要求书1所述的制剂制备工艺，其特征是处方组成及药材量配比。
3.根据权利要求书1所述的制剂制备工艺，其特征是蒸馏，水煮，醇沉提取工艺。
全文摘要
本发明涉及的是一种治疗乳腺增生病的新中药制剂制备工艺。该制剂的特点是以瓜蒌、香附、天南星、半枝莲等为主要成份组方，用现代科学方法精制而成，既有疏肝理气，化痰散结，活血化瘀，消肿止痛功效，又有调节体内分泌，调整雌激素水平，对乳腺增生病、乳癖有标本兼治的特别疗效。是一种疗效确切、副作用小，安全可靠的理想的治疗乳腺增生病的新中药制剂。
文档编号A61P15/00GK1429596SQ0210262
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发明者阙锋 申请人:阙锋
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