一种复方盐酸头孢噻呋注射液的制作方法
专利名称：一种复方盐酸头孢噻呋注射液的制作方法
技术领域：
本发明涉及医药领域，特别是一种复方盐酸头孢噻呋注射液。
二背景技术：
头孢噻呋又名赛得福(ceftiofur)，是美国法玛西亚普强公司创制的第一个动物 专用的头孢菌素类抗生素。自从1988年被FDA批准用于治疗牛的呼吸系统感染以来，因其 优良的抗菌活性和体内动力学过程，现在国内外已将其广泛用于兽医临床。
头孢噻呋的作用机理和其他13 -内酰胺类药物相同，能够与细菌的受体结合蛋白 (PBPs)结合，抑制细菌细胞壁合成的转肽酶、羧肽酶、内肽酶，阻止肽链交叉联结延长，破坏 细菌细胞壁合成，达到繁殖期快速、高效杀菌作用。该药对革兰氏阳性菌及革兰氏阴性菌均 具有超广谱强效抗菌作用，尤其对猪肺疫、猪放线杆菌性胸膜肺炎、猪链球菌病、仔猪黄白 痢等常见的临床畜禽疾病具有良好的治疗效果；甚至对一些厌氧菌及耐药的金黄色葡萄球 菌也有很好疗效，用于防治畜禽呼吸道和泌尿道感染等多种疾病；另外，其代谢产物去呋喃 羧基头孢噻呋(DFC)具有完整e-内酰胺环，同样具有很强的抗菌活性。经国内外临床大 量验证，本药具有抗菌谱广、高效、毒副作用小、药残极低和动物专用等其他抗生素无法比 拟的优势。 舒巴坦为不可逆的竞争性13 -内酰胺酶抑制剂，对革兰阳性及阴性菌(除绿脓杆 菌外)所产生的e-内酰胺酶均有抑制作用，与盐酸头孢噻呋合用有很好的协同作用，可有 效治疗产生超广谱酶(ESBLs)的细菌感染。 目前国内外头孢噻呋相关制剂，主要以头孢噻呋钠无菌粉针、混悬剂为主。但是这 些制剂存在含量分布不均匀，稳定性差，注射时由于黏度大而导致局部疼痛等问题，因此， 其疗效和使用并不尽人意。
三
发明内容
针对上述情况，为克服现有技术缺陷，本发明之目的就是提供一种复方盐酸头孢
噻呋注射液，可有效解决含量分布不均匀、稳定性差、黏度大导致局部疼痛等问题。
本发明的技术方案是，本发明注射液是由以重量百分比计的盐酸头孢噻呋
1% _15%、舒巴坦钠0. 5% -7. 5%、聚乙二醇48% _93%和无水乙醇5% -50%，总量100%
制成，其中，首先将聚乙二醇和盐酸头孢噻呋混合，搅拌，溶解，再加入无水乙醇，搅拌均匀，
加入舒巴坦钠，搅拌，溶解；在30-45°CT，用微孔滤膜过滤，滤液分装于瓶中，压盖封口 ，包
装，即得本发明注射液；所说的聚乙二醇为医药级的聚乙二醇-400和聚乙二醇-300中的任
意一种或两种的混和物；所说的无水乙醇为医药级无水乙醇；所说的微孔滤膜为孔径小于
0. 22iim的有机系膜，微孔滤膜为聚四氟乙烯膜或聚偏氟乙烯膜、或尼龙膜等。 本发明克服了市场上头孢噻呋混悬注射液的容易分层，使用不方便的缺陷，为稳
定、含量均匀、吸收迅速的注射液，且复方盐酸头孢噻呋注射液还可有效治疗产生超广谱酶
的细菌感染。具体实施例方式
以下结合实际情况对本发明的具体实施方式
作详细说明。
由技术方案给出，本发明具体实施如下
实施例l 本发明由以重量百分比计的盐酸头孢噻呋1%、舒巴坦钠0.5%、聚乙二 醇-40093%和无水乙醇5. 5%制成，先将聚乙二醇-400和盐酸头孢噻呋混合，搅拌，溶解， 再加入无水乙醇，搅拌均匀，加入舒巴坦钠，搅拌，溶解；在35t:下，用孔径为0.2i!m的微孔 滤膜过滤，滤液分装于瓶中，压盖封口 ，包装，即得本发明注射液。
实施例2 本发明由以重量百分比计的盐酸头孢噻呋5%、舒巴坦钠2.5%、聚乙二 醇-40076. 5%和无水乙醇16%制成，先将聚乙二醇-400和盐酸头孢噻呋混合，搅拌，溶解， 再加入无水乙醇，搅拌均匀，加入舒巴坦钠，搅拌，溶解；在3(TC下，用孔径为0. 18的微孔滤 膜过滤，滤液分装于瓶中，压盖封口 ，包装，即得本发明注射液。
实施例3 本发明由以重量百分比计的盐酸头孢噻呋10%、舒巴坦钠5%、聚乙二 醇-40065%和无水乙醇20%制成，先将聚乙二醇-400和盐酸头孢噻呋混合，搅拌，溶解，再 加入无水乙醇，搅拌均匀，加入舒巴坦钠，搅拌，溶解；在32t:下，用孔径为0. 16的微孔滤膜 过滤，滤液分装于瓶中，压盖封口 ，包装，即得本发明注射液。
实施例4 本发明由以重量百分比计的盐酸头孢噻呋15%、舒巴坦钠7.5%、聚乙二 醇-40050%和无水乙醇27. 5%制成，先将聚乙二醇-400和盐酸头孢噻呋混合，搅拌，溶解， 再加入无水乙醇，搅拌均匀，加入舒巴坦钠，搅拌，溶解；在45t:下，用孔径为0. 14的微孔滤 膜过滤，滤液分装于瓶中，压盖封口 ，包装，即得本发明注射液。
实施例5 本发明由以重量百分比计的盐酸头孢噻呋10%、舒巴坦钠5%、聚乙二 醇-30065%和无水乙醇20%制成，先将聚乙二醇-300和盐酸头孢噻呋混合，搅拌，溶解，再 加入无水乙醇，搅拌均匀，加入舒巴坦钠，搅拌，溶解；在4(TC下，用孔径为0. 12的微孔滤膜 过滤，滤液分装于瓶中，压盖封口 ，包装，即得本发明注射液。
实施例6 本发明由以重量百分比计的盐酸头孢噻呋10%、舒巴坦钠5%、聚乙二 醇-30020%、聚乙二醇-40045%和无水乙醇20%制成，先将聚乙二醇_300、聚乙二醇-400 和盐酸头孢噻呋混合，搅拌，溶解，再加入无水乙醇，搅拌均匀，加入舒巴坦钠，搅拌，溶解； 在42t:下，用孔径为0. 1的微孔滤膜过滤，滤液分装于瓶中，压盖封口，包装，即得本发明注 射液。 实施例7 本发明由以重量百分比计的盐酸头孢噻呋5%、舒巴坦钠2.5%、聚乙二 醇-30038%、聚乙二醇-40038%和无水乙醇16. 5 %制成，先将聚乙二醇_300、聚乙二 醇-400和盐酸头孢噻呋混合，搅拌，溶解，再加入无水乙醇，搅拌均匀，加入舒巴坦钠，搅拌，溶解；在37t:下，用孔径为0. 08的微孔滤膜过滤，滤液分装于瓶中，压盖封口，包装，即 得本发明注射液。 本发明根据《兽药稳定性试验技术规范》的规定进行稳定性试验。结果表明，5% 复方盐酸头孢噻呋注射液在4(TC，相对湿度75%以及反复冻融等条件下，贮藏期内其外观 (浅黄色溶液)、澄明度(澄清)、PH值、粘度及注射液中药物的含量均未发生显著变化。由 此可见，5%复方盐酸头孢噻呋注射液稳定性好。 根据《兽药实验临床试验技术规范》进行15%复方盐酸头孢噻呋注射液毒性试验。 实验动物选择鼠龄相同、体重相近的健康清洁级鼠20只，尾静脉注射给药，剂量为1. 67g/ kg体重。注射后即刻开始观察动物外观体征、饮食欲、行为活动、大小便、中枢神经系统症 状、呼吸系统等情况及动物死亡情况，连续7 14d并记录。结果显示，在上述试验条件下 实验动物未出现死亡和其他异常情况。本试验所用剂量(1.67g/kg)远远超过临床推荐剂 量(猪5mg/kg)。郑欢庆等人报道过(毒理学杂志，2008， 22 (1) :77-78)，国产盐酸头孢噻 呋小鼠腹腔注射的LD5。为863mg/kg(95X可信限为756 986mg/kg)。由此可见，本发明在 临床应用上比国产盐酸头孢噻呋注射液更安全。 本发明的注射液具有广谱杀菌作用，对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌均有效。抗菌 活性比氨苄西林强，对链球菌的活性比喹诺酮类强。临床上用于治疗用于治疗猪、牛等动物 的呼吸道细菌性感 ，还可有效治疗产生超广谱酶的细菌感染。本发明克服了无菌粉针和 混悬剂在使用前需要充分混匀和注射时局部疼痛的问题。该注射液有吸收迅速、生物利用 度高、稳定性好、更安全等优点。
权利要求
一种复方盐酸头孢噻呋注射液，其特征在于，由以重量百分比计的盐酸头孢噻呋1％-15％、舒巴坦钠0.5％-7.5％、聚乙二醇48％-93％和无水乙醇5％-50％，总量100％制成，其中，首先将聚乙二醇和盐酸头孢噻呋混合，搅拌，溶解，再加入无水乙醇，搅拌均匀，加入舒巴坦钠，搅拌，溶解；在30-45℃下，用微孔滤膜过滤，滤液分装于瓶中，压盖封口，即得本发明注射液；所说的聚乙二醇为医药级的聚乙二醇-400和聚乙二醇-300中的任意一种或两种的混和物；所说的无水乙醇为医药级无水乙醇；所说的微孔滤膜为孔径小于0.22μm的有机系膜，微孔滤膜为聚四氟乙烯膜或聚偏氟乙烯膜、或尼龙膜。
2. 根据权利要求1所述的复方盐酸头孢噻呋注射液，其特征在于，由以重量百分比计 的盐酸头孢噻呋1%、舒巴坦钠0. 5%、聚乙二醇-400 93%和无水乙醇5. 5%制成，先将聚 乙二醇-400和盐酸头孢噻呋混合，搅拌，溶解，再加入无水乙醇，搅拌均匀，加入舒巴坦钠， 搅拌，溶解；在35t:下，用孔径为0. 2 ii m的微孔滤膜过滤，滤液分装于瓶中，压盖封口 ，即得 本发明注射液。
3. 根据权利要求1所述的复方盐酸头孢噻呋注射液，其特征在于，由以重量百分比计 的盐酸头孢噻呋5%、舒巴坦钠2. 5%、聚乙二醇-400 76. 5%和无水乙醇16%制成，先将 聚乙二醇-400和盐酸头孢噻呋混合，搅拌，溶解，再加入无水乙醇，搅拌均匀，加入舒巴坦 钠，搅拌，溶解；在3(TC下，用孔径为0. 18的微孔滤膜过滤，滤液分装于瓶中，压盖封口 ，即 得本发明注射液。
4. 根据权利要求1所述的复方盐酸头孢噻呋注射液，其特征在于，由以重量百分比计 的盐酸头孢噻呋10%、舒巴坦钠5%、聚乙二醇-400 65%和无水乙醇20%制成，先将聚乙 二醇-400和盐酸头孢噻呋混合，搅拌，溶解，再加入无水乙醇，搅拌均匀，加入舒巴坦钠，搅 拌，溶解；在32t:下，用孔径为0. 16的微孔滤膜过滤，滤液分装于瓶中，压盖封口，即得本发 明注射液。
5. 根据权利要求1所述的复方盐酸头孢噻呋注射液，其特征在于，由以重量百分比计 的盐酸头孢噻呋15%、舒巴坦钠7. 5%、聚乙二醇-400 50%和无水乙醇27. 5%制成，先将 聚乙二醇-400和盐酸头孢噻呋混合，搅拌，溶解，再加入无水乙醇，搅拌均匀，加入舒巴坦 钠，搅拌，溶解；在45t:下，用孔径为0. 14的微孔滤膜过滤，滤液分装于瓶中，压盖封口，即 得本发明注射液。
6. 根据权利要求1所述的复方盐酸头孢噻呋注射液，其特征在于，由以重量百分比计 的盐酸头孢噻呋10%、舒巴坦钠5%、聚乙二醇-300 65%和无水乙醇20%制成，先将聚乙 二醇-300和盐酸头孢噻呋混合，搅拌，溶解，再加入无水乙醇，搅拌均匀，加入舒巴坦钠，搅 拌，溶解；在4(TC下，用孔径为0. 12的微孔滤膜过滤，滤液分装于瓶中，压盖封口，即得本发 明注射液。
7. 根据权利要求1所述的复方盐酸头孢噻呋注射液，其特征在于，由以重量百分比计 的盐酸头孢噻呋10%、舒巴坦钠5%、聚乙二醇-300 20%、聚乙二醇-40045%和无水乙醇 20%制成，先将聚乙二醇-300、聚乙二醇-400和盐酸头孢噻呋混合，搅拌，溶解，再加入无 水乙醇，搅拌均匀，加入舒巴坦钠，搅拌，溶解；在42t:下，用孔径为0. 1的微孔滤膜过滤，滤 液分装于瓶中，压盖封口 ，即得本发明注射液。
8. 根据权利要求1所述的复方盐酸头孢噻呋注射液，其特征在于，由以重量百分比计 的盐酸头孢噻呋5%、舒巴坦钠2. 5%、聚乙二醇-300 38%、聚乙二醇-40038%和无水乙醇16. 5%制成，先将聚乙二醇-300、聚乙二醇-400和盐酸头孢噻呋混合，搅拌，溶解，再加 入无水乙醇，搅拌均匀，加入舒巴坦钠，搅拌，溶解；在37。C下，用孔径为0. 08的微孔滤膜过 滤，滤液分装于瓶中，压盖封口 ，即得本发明注射液。
全文摘要
本发明涉及复方盐酸头孢噻呋注射液，有效解决含量分布不均匀、稳定性差、黏度大导致局部疼痛等问题，本发明的技术方案是，本发明注射液是由以重量百分比计的盐酸头孢噻呋1％-15％、舒巴坦钠0.5％-7.5％、聚乙二醇48％-93％和无水乙醇5％-50％，总量100％制成，其中，首先将聚乙二醇和盐酸头孢噻呋混合，搅拌，溶解，再加入无水乙醇，搅拌均匀，加入舒巴坦钠，搅拌，溶解；在30-45℃下，用微孔滤膜过滤，滤液分装于瓶中，压盖封口，包装，即得本发明注射液，本发明克服了市场上头孢噻呋混悬注射液的容易分层，使用不方便的缺陷，为稳定、含量均匀、吸收迅速的注射液，且复方盐酸头孢噻呋注射液还可有效治疗产生超广谱酶的细菌感染。
文档编号A61K31/546GK101780088SQ20101011473
公开日2010年7月21日 申请日期2010年2月26日 优先权日2010年2月26日
发明者杜向党, 赵永星, 连明香, 陈五常 申请人:商丘爱己爱牧动物药业有限公司
技术领域：
本发明涉及医药领域，特别是一种复方盐酸头孢噻呋注射液。
二背景技术：
头孢噻呋又名赛得福(ceftiofur)，是美国法玛西亚普强公司创制的第一个动物 专用的头孢菌素类抗生素。自从1988年被FDA批准用于治疗牛的呼吸系统感染以来，因其 优良的抗菌活性和体内动力学过程，现在国内外已将其广泛用于兽医临床。
头孢噻呋的作用机理和其他13 -内酰胺类药物相同，能够与细菌的受体结合蛋白 (PBPs)结合，抑制细菌细胞壁合成的转肽酶、羧肽酶、内肽酶，阻止肽链交叉联结延长，破坏 细菌细胞壁合成，达到繁殖期快速、高效杀菌作用。该药对革兰氏阳性菌及革兰氏阴性菌均 具有超广谱强效抗菌作用，尤其对猪肺疫、猪放线杆菌性胸膜肺炎、猪链球菌病、仔猪黄白 痢等常见的临床畜禽疾病具有良好的治疗效果；甚至对一些厌氧菌及耐药的金黄色葡萄球 菌也有很好疗效，用于防治畜禽呼吸道和泌尿道感染等多种疾病；另外，其代谢产物去呋喃 羧基头孢噻呋(DFC)具有完整e-内酰胺环，同样具有很强的抗菌活性。经国内外临床大 量验证，本药具有抗菌谱广、高效、毒副作用小、药残极低和动物专用等其他抗生素无法比 拟的优势。 舒巴坦为不可逆的竞争性13 -内酰胺酶抑制剂，对革兰阳性及阴性菌(除绿脓杆 菌外)所产生的e-内酰胺酶均有抑制作用，与盐酸头孢噻呋合用有很好的协同作用，可有 效治疗产生超广谱酶(ESBLs)的细菌感染。 目前国内外头孢噻呋相关制剂，主要以头孢噻呋钠无菌粉针、混悬剂为主。但是这 些制剂存在含量分布不均匀，稳定性差，注射时由于黏度大而导致局部疼痛等问题，因此， 其疗效和使用并不尽人意。
三
发明内容
针对上述情况，为克服现有技术缺陷，本发明之目的就是提供一种复方盐酸头孢
噻呋注射液，可有效解决含量分布不均匀、稳定性差、黏度大导致局部疼痛等问题。
本发明的技术方案是，本发明注射液是由以重量百分比计的盐酸头孢噻呋
1% _15%、舒巴坦钠0. 5% -7. 5%、聚乙二醇48% _93%和无水乙醇5% -50%，总量100%
制成，其中，首先将聚乙二醇和盐酸头孢噻呋混合，搅拌，溶解，再加入无水乙醇，搅拌均匀，
加入舒巴坦钠，搅拌，溶解；在30-45°CT，用微孔滤膜过滤，滤液分装于瓶中，压盖封口 ，包
装，即得本发明注射液；所说的聚乙二醇为医药级的聚乙二醇-400和聚乙二醇-300中的任
意一种或两种的混和物；所说的无水乙醇为医药级无水乙醇；所说的微孔滤膜为孔径小于
0. 22iim的有机系膜，微孔滤膜为聚四氟乙烯膜或聚偏氟乙烯膜、或尼龙膜等。 本发明克服了市场上头孢噻呋混悬注射液的容易分层，使用不方便的缺陷，为稳
定、含量均匀、吸收迅速的注射液，且复方盐酸头孢噻呋注射液还可有效治疗产生超广谱酶
的细菌感染。具体实施例方式
以下结合实际情况对本发明的具体实施方式
作详细说明。
由技术方案给出，本发明具体实施如下
实施例l 本发明由以重量百分比计的盐酸头孢噻呋1%、舒巴坦钠0.5%、聚乙二 醇-40093%和无水乙醇5. 5%制成，先将聚乙二醇-400和盐酸头孢噻呋混合，搅拌，溶解， 再加入无水乙醇，搅拌均匀，加入舒巴坦钠，搅拌，溶解；在35t:下，用孔径为0.2i!m的微孔 滤膜过滤，滤液分装于瓶中，压盖封口 ，包装，即得本发明注射液。
实施例2 本发明由以重量百分比计的盐酸头孢噻呋5%、舒巴坦钠2.5%、聚乙二 醇-40076. 5%和无水乙醇16%制成，先将聚乙二醇-400和盐酸头孢噻呋混合，搅拌，溶解， 再加入无水乙醇，搅拌均匀，加入舒巴坦钠，搅拌，溶解；在3(TC下，用孔径为0. 18的微孔滤 膜过滤，滤液分装于瓶中，压盖封口 ，包装，即得本发明注射液。
实施例3 本发明由以重量百分比计的盐酸头孢噻呋10%、舒巴坦钠5%、聚乙二 醇-40065%和无水乙醇20%制成，先将聚乙二醇-400和盐酸头孢噻呋混合，搅拌，溶解，再 加入无水乙醇，搅拌均匀，加入舒巴坦钠，搅拌，溶解；在32t:下，用孔径为0. 16的微孔滤膜 过滤，滤液分装于瓶中，压盖封口 ，包装，即得本发明注射液。
实施例4 本发明由以重量百分比计的盐酸头孢噻呋15%、舒巴坦钠7.5%、聚乙二 醇-40050%和无水乙醇27. 5%制成，先将聚乙二醇-400和盐酸头孢噻呋混合，搅拌，溶解， 再加入无水乙醇，搅拌均匀，加入舒巴坦钠，搅拌，溶解；在45t:下，用孔径为0. 14的微孔滤 膜过滤，滤液分装于瓶中，压盖封口 ，包装，即得本发明注射液。
实施例5 本发明由以重量百分比计的盐酸头孢噻呋10%、舒巴坦钠5%、聚乙二 醇-30065%和无水乙醇20%制成，先将聚乙二醇-300和盐酸头孢噻呋混合，搅拌，溶解，再 加入无水乙醇，搅拌均匀，加入舒巴坦钠，搅拌，溶解；在4(TC下，用孔径为0. 12的微孔滤膜 过滤，滤液分装于瓶中，压盖封口 ，包装，即得本发明注射液。
实施例6 本发明由以重量百分比计的盐酸头孢噻呋10%、舒巴坦钠5%、聚乙二 醇-30020%、聚乙二醇-40045%和无水乙醇20%制成，先将聚乙二醇_300、聚乙二醇-400 和盐酸头孢噻呋混合，搅拌，溶解，再加入无水乙醇，搅拌均匀，加入舒巴坦钠，搅拌，溶解； 在42t:下，用孔径为0. 1的微孔滤膜过滤，滤液分装于瓶中，压盖封口，包装，即得本发明注 射液。 实施例7 本发明由以重量百分比计的盐酸头孢噻呋5%、舒巴坦钠2.5%、聚乙二 醇-30038%、聚乙二醇-40038%和无水乙醇16. 5 %制成，先将聚乙二醇_300、聚乙二 醇-400和盐酸头孢噻呋混合，搅拌，溶解，再加入无水乙醇，搅拌均匀，加入舒巴坦钠，搅拌，溶解；在37t:下，用孔径为0. 08的微孔滤膜过滤，滤液分装于瓶中，压盖封口，包装，即 得本发明注射液。 本发明根据《兽药稳定性试验技术规范》的规定进行稳定性试验。结果表明，5% 复方盐酸头孢噻呋注射液在4(TC，相对湿度75%以及反复冻融等条件下，贮藏期内其外观 (浅黄色溶液)、澄明度(澄清)、PH值、粘度及注射液中药物的含量均未发生显著变化。由 此可见，5%复方盐酸头孢噻呋注射液稳定性好。 根据《兽药实验临床试验技术规范》进行15%复方盐酸头孢噻呋注射液毒性试验。 实验动物选择鼠龄相同、体重相近的健康清洁级鼠20只，尾静脉注射给药，剂量为1. 67g/ kg体重。注射后即刻开始观察动物外观体征、饮食欲、行为活动、大小便、中枢神经系统症 状、呼吸系统等情况及动物死亡情况，连续7 14d并记录。结果显示，在上述试验条件下 实验动物未出现死亡和其他异常情况。本试验所用剂量(1.67g/kg)远远超过临床推荐剂 量(猪5mg/kg)。郑欢庆等人报道过(毒理学杂志，2008， 22 (1) :77-78)，国产盐酸头孢噻 呋小鼠腹腔注射的LD5。为863mg/kg(95X可信限为756 986mg/kg)。由此可见，本发明在 临床应用上比国产盐酸头孢噻呋注射液更安全。 本发明的注射液具有广谱杀菌作用，对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌均有效。抗菌 活性比氨苄西林强，对链球菌的活性比喹诺酮类强。临床上用于治疗用于治疗猪、牛等动物 的呼吸道细菌性感 ，还可有效治疗产生超广谱酶的细菌感染。本发明克服了无菌粉针和 混悬剂在使用前需要充分混匀和注射时局部疼痛的问题。该注射液有吸收迅速、生物利用 度高、稳定性好、更安全等优点。
权利要求
一种复方盐酸头孢噻呋注射液，其特征在于，由以重量百分比计的盐酸头孢噻呋1％-15％、舒巴坦钠0.5％-7.5％、聚乙二醇48％-93％和无水乙醇5％-50％，总量100％制成，其中，首先将聚乙二醇和盐酸头孢噻呋混合，搅拌，溶解，再加入无水乙醇，搅拌均匀，加入舒巴坦钠，搅拌，溶解；在30-45℃下，用微孔滤膜过滤，滤液分装于瓶中，压盖封口，即得本发明注射液；所说的聚乙二醇为医药级的聚乙二醇-400和聚乙二醇-300中的任意一种或两种的混和物；所说的无水乙醇为医药级无水乙醇；所说的微孔滤膜为孔径小于0.22μm的有机系膜，微孔滤膜为聚四氟乙烯膜或聚偏氟乙烯膜、或尼龙膜。
2. 根据权利要求1所述的复方盐酸头孢噻呋注射液，其特征在于，由以重量百分比计 的盐酸头孢噻呋1%、舒巴坦钠0. 5%、聚乙二醇-400 93%和无水乙醇5. 5%制成，先将聚 乙二醇-400和盐酸头孢噻呋混合，搅拌，溶解，再加入无水乙醇，搅拌均匀，加入舒巴坦钠， 搅拌，溶解；在35t:下，用孔径为0. 2 ii m的微孔滤膜过滤，滤液分装于瓶中，压盖封口 ，即得 本发明注射液。
3. 根据权利要求1所述的复方盐酸头孢噻呋注射液，其特征在于，由以重量百分比计 的盐酸头孢噻呋5%、舒巴坦钠2. 5%、聚乙二醇-400 76. 5%和无水乙醇16%制成，先将 聚乙二醇-400和盐酸头孢噻呋混合，搅拌，溶解，再加入无水乙醇，搅拌均匀，加入舒巴坦 钠，搅拌，溶解；在3(TC下，用孔径为0. 18的微孔滤膜过滤，滤液分装于瓶中，压盖封口 ，即 得本发明注射液。
4. 根据权利要求1所述的复方盐酸头孢噻呋注射液，其特征在于，由以重量百分比计 的盐酸头孢噻呋10%、舒巴坦钠5%、聚乙二醇-400 65%和无水乙醇20%制成，先将聚乙 二醇-400和盐酸头孢噻呋混合，搅拌，溶解，再加入无水乙醇，搅拌均匀，加入舒巴坦钠，搅 拌，溶解；在32t:下，用孔径为0. 16的微孔滤膜过滤，滤液分装于瓶中，压盖封口，即得本发 明注射液。
5. 根据权利要求1所述的复方盐酸头孢噻呋注射液，其特征在于，由以重量百分比计 的盐酸头孢噻呋15%、舒巴坦钠7. 5%、聚乙二醇-400 50%和无水乙醇27. 5%制成，先将 聚乙二醇-400和盐酸头孢噻呋混合，搅拌，溶解，再加入无水乙醇，搅拌均匀，加入舒巴坦 钠，搅拌，溶解；在45t:下，用孔径为0. 14的微孔滤膜过滤，滤液分装于瓶中，压盖封口，即 得本发明注射液。
6. 根据权利要求1所述的复方盐酸头孢噻呋注射液，其特征在于，由以重量百分比计 的盐酸头孢噻呋10%、舒巴坦钠5%、聚乙二醇-300 65%和无水乙醇20%制成，先将聚乙 二醇-300和盐酸头孢噻呋混合，搅拌，溶解，再加入无水乙醇，搅拌均匀，加入舒巴坦钠，搅 拌，溶解；在4(TC下，用孔径为0. 12的微孔滤膜过滤，滤液分装于瓶中，压盖封口，即得本发 明注射液。
7. 根据权利要求1所述的复方盐酸头孢噻呋注射液，其特征在于，由以重量百分比计 的盐酸头孢噻呋10%、舒巴坦钠5%、聚乙二醇-300 20%、聚乙二醇-40045%和无水乙醇 20%制成，先将聚乙二醇-300、聚乙二醇-400和盐酸头孢噻呋混合，搅拌，溶解，再加入无 水乙醇，搅拌均匀，加入舒巴坦钠，搅拌，溶解；在42t:下，用孔径为0. 1的微孔滤膜过滤，滤 液分装于瓶中，压盖封口 ，即得本发明注射液。
8. 根据权利要求1所述的复方盐酸头孢噻呋注射液，其特征在于，由以重量百分比计 的盐酸头孢噻呋5%、舒巴坦钠2. 5%、聚乙二醇-300 38%、聚乙二醇-40038%和无水乙醇16. 5%制成，先将聚乙二醇-300、聚乙二醇-400和盐酸头孢噻呋混合，搅拌，溶解，再加 入无水乙醇，搅拌均匀，加入舒巴坦钠，搅拌，溶解；在37。C下，用孔径为0. 08的微孔滤膜过 滤，滤液分装于瓶中，压盖封口 ，即得本发明注射液。
全文摘要
本发明涉及复方盐酸头孢噻呋注射液，有效解决含量分布不均匀、稳定性差、黏度大导致局部疼痛等问题，本发明的技术方案是，本发明注射液是由以重量百分比计的盐酸头孢噻呋1％-15％、舒巴坦钠0.5％-7.5％、聚乙二醇48％-93％和无水乙醇5％-50％，总量100％制成，其中，首先将聚乙二醇和盐酸头孢噻呋混合，搅拌，溶解，再加入无水乙醇，搅拌均匀，加入舒巴坦钠，搅拌，溶解；在30-45℃下，用微孔滤膜过滤，滤液分装于瓶中，压盖封口，包装，即得本发明注射液，本发明克服了市场上头孢噻呋混悬注射液的容易分层，使用不方便的缺陷，为稳定、含量均匀、吸收迅速的注射液，且复方盐酸头孢噻呋注射液还可有效治疗产生超广谱酶的细菌感染。
文档编号A61K31/546GK101780088SQ20101011473
公开日2010年7月21日 申请日期2010年2月26日 优先权日2010年2月26日
发明者杜向党, 赵永星, 连明香, 陈五常 申请人:商丘爱己爱牧动物药业有限公司
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