一种延缓释放的阿奇霉素骨架片及其制备方法
专利名称：一种延缓释放的阿奇霉素骨架片及其制备方法
技术领域：
本发明属于生物制药领域，具体涉及一种延缓释放的阿奇霉素骨架片及其制备方法。阿奇霉素化学名称为 “2R，3S，4R，5R，8R，10R，12S，13S，14R)-13-K2，6- 二脱氧-3-C-甲基-3-0-甲基-a-L-核-己吡喃糖基)氧]-2-乙基_3，4，10-三羟基-3，5，6， 8，10，12，14-七甲基-11 [[3，4，6_三脱氧-3( 二甲基)-β-D-木-己吡喃糖基]氧]-1-氧杂-6-氮杂环十五烷-15-酮，分子式为C38H72N2012，分子量为749. 00，其结构式如式I所
权利要求
1.一种延缓释放的阿奇霉素骨架片，其特征在于，含有阿奇霉素、羟丙甲纤维素、乙基纤维素和丙烯酸树脂II号，以及药学上适用的填充剂。
2.如权利要求1所述的延缓释放的阿奇霉素骨架片，其特征在于，所述各成分以重量份计，各成分用量如下阿奇霉素100份羟丙甲纤维素50-100份乙基纤维素10-20份丙烯酸树脂II号10-20份以及适量的药学上适用的填充剂。
3.如权利要求1所述的延缓释放的阿奇霉素骨架片，其特征在于，所述填充剂选自微晶纤维素、淀粉、可压性淀粉、乳糖中之一种或几种。
4.如权利要求1所述的延缓释放的阿奇霉素骨架片，其特征在于，所述填充剂选自微晶纤维素或乳糖中之一种或几种。
5.如权利要求1所述的延缓释放的阿奇霉素骨架片，其特征在于，进一步含有润滑剂， 用量占骨架片总重量的2% -4%。
6.如权利要求5所述的延缓释放的阿奇霉素骨架片，其特征在于，所述润滑剂选自硬脂酸镁、硬脂酸钙或滑石粉中之一种。
7.如权利要求1所述的延缓释放的阿奇霉素骨架片，其特征在于，所述阿奇霉素为阿奇霉素一水合物或二水合物。
8.如权利要求1至7任一所述的延缓释放的阿奇霉素骨架片的制备方法，包括以下步骤(1)取处方量阿奇霉素、羟丙甲纤维素、乙基纤维素和丙烯酸树脂II号以及填充剂，粉碎过80目筛；(2)将上述物料混合均勻，以润湿剂制软材，过14-20目筛制湿颗粒；(3)50-60°C干燥2-6小时得干燥颗粒，以16-20目筛整粒，如必要加入润滑剂；(4)压片，即得阿奇霉素骨架片。
9.如权利要求8所述的制备方法，其特征在于，所述润湿剂选自水、乙醇、70%乙醇、 5% PVP水溶液、5% PVP乙醇溶液或3%羟丙甲纤维素水溶液中之一种。
10.如权利要求1至7任一所述的延缓释放的阿奇霉素骨架片的用途，可用于制备治疗敏感菌感染的药物。
全文摘要
本发明提供一种延缓释放的阿奇霉素骨架片，含有阿奇霉素、羟丙甲纤维素、乙基纤维素和丙烯酸树脂II号，以及药学上适用的填充剂，各成份用量为阿奇霉素100份，羟丙甲纤维素50-100份，乙基纤维素10-20份，丙烯酸树脂II号10-20份，以及适量的药学上适用的填充剂。本发明延缓释放的阿奇霉素骨架片可延长药物半衰期，特别适用于单次大剂量给药。
文档编号A61K47/32GK102188400SQ20101012352
公开日2011年9月21日 申请日期2010年3月12日 优先权日2010年3月12日
发明者王晓蕾 申请人:上海天龙药业有限公司
技术领域：
本发明属于生物制药领域，具体涉及一种延缓释放的阿奇霉素骨架片及其制备方法。阿奇霉素化学名称为 “2R，3S，4R，5R，8R，10R，12S，13S，14R)-13-K2，6- 二脱氧-3-C-甲基-3-0-甲基-a-L-核-己吡喃糖基)氧]-2-乙基_3，4，10-三羟基-3，5，6， 8，10，12，14-七甲基-11 [[3，4，6_三脱氧-3( 二甲基)-β-D-木-己吡喃糖基]氧]-1-氧杂-6-氮杂环十五烷-15-酮，分子式为C38H72N2012，分子量为749. 00，其结构式如式I所
权利要求
1.一种延缓释放的阿奇霉素骨架片，其特征在于，含有阿奇霉素、羟丙甲纤维素、乙基纤维素和丙烯酸树脂II号，以及药学上适用的填充剂。
2.如权利要求1所述的延缓释放的阿奇霉素骨架片，其特征在于，所述各成分以重量份计，各成分用量如下阿奇霉素100份羟丙甲纤维素50-100份乙基纤维素10-20份丙烯酸树脂II号10-20份以及适量的药学上适用的填充剂。
3.如权利要求1所述的延缓释放的阿奇霉素骨架片，其特征在于，所述填充剂选自微晶纤维素、淀粉、可压性淀粉、乳糖中之一种或几种。
4.如权利要求1所述的延缓释放的阿奇霉素骨架片，其特征在于，所述填充剂选自微晶纤维素或乳糖中之一种或几种。
5.如权利要求1所述的延缓释放的阿奇霉素骨架片，其特征在于，进一步含有润滑剂， 用量占骨架片总重量的2% -4%。
6.如权利要求5所述的延缓释放的阿奇霉素骨架片，其特征在于，所述润滑剂选自硬脂酸镁、硬脂酸钙或滑石粉中之一种。
7.如权利要求1所述的延缓释放的阿奇霉素骨架片，其特征在于，所述阿奇霉素为阿奇霉素一水合物或二水合物。
8.如权利要求1至7任一所述的延缓释放的阿奇霉素骨架片的制备方法，包括以下步骤(1)取处方量阿奇霉素、羟丙甲纤维素、乙基纤维素和丙烯酸树脂II号以及填充剂，粉碎过80目筛；(2)将上述物料混合均勻，以润湿剂制软材，过14-20目筛制湿颗粒；(3)50-60°C干燥2-6小时得干燥颗粒，以16-20目筛整粒，如必要加入润滑剂；(4)压片，即得阿奇霉素骨架片。
9.如权利要求8所述的制备方法，其特征在于，所述润湿剂选自水、乙醇、70%乙醇、 5% PVP水溶液、5% PVP乙醇溶液或3%羟丙甲纤维素水溶液中之一种。
10.如权利要求1至7任一所述的延缓释放的阿奇霉素骨架片的用途，可用于制备治疗敏感菌感染的药物。
全文摘要
本发明提供一种延缓释放的阿奇霉素骨架片，含有阿奇霉素、羟丙甲纤维素、乙基纤维素和丙烯酸树脂II号，以及药学上适用的填充剂，各成份用量为阿奇霉素100份，羟丙甲纤维素50-100份，乙基纤维素10-20份，丙烯酸树脂II号10-20份，以及适量的药学上适用的填充剂。本发明延缓释放的阿奇霉素骨架片可延长药物半衰期，特别适用于单次大剂量给药。
文档编号A61K47/32GK102188400SQ20101012352
公开日2011年9月21日 申请日期2010年3月12日 优先权日2010年3月12日
发明者王晓蕾 申请人:上海天龙药业有限公司
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