绒毛戴星草衍生成分的制作方法
专利名称：绒毛戴星草衍生成分的制作方法
技术领域：
本发明公开了一种中草药成分或其组合物，选自衍生自绒毛戴星草的标准化为至少一种耳叶苔内酯/桉叶内酯倍半萜类化合物的提取物和馏分，作为天然的能量增强剂来在哺乳动物中在发病和稳定状态中提供能量的保持和头脑机敏度的保持。本发明进一步涉及包含上述的中草药成分或其组合物的食品成分配方例如饮料、膳食成分配方、小吃和能量饮料，用于在发病和稳定状态中保持能量和头脑机敏度，例如加强体力活动、身体健康、头脑机敏度、能量水平、耐力水平、循环系统的健康、血管健康或更好身体和心理健康。
背景技术：
体力活动，如运动，特别是在高温下，需要人体碳水化合物存储，例如肌糖原、肝糖原、血糖。水的损失、再分配和电解质流失、及内源性碳水化合物储备的枯竭是影响一个人工作能力的疲劳/劳累的主要原因。为了维持人体的生理功能，及时和以适当的方式提供水、电解质、碳水化合物、及其他营养物质是很重要的。在体力活动过程中补液以防止脱水和高热已经被证明是很有效的。人的生命中的所有活动背后的基本力量和条件就是能量的存在。能源是维持生命的最重要的原则，并且它在存在的每一方面都是需要的-每一个行为都需要能源-思想、感觉、行走、吃饭、喝水、做梦、呼吸灯。能量在消耗的基础上被感觉和体验到。在吃饭(例如甜食)后我们立刻感受到的能量、在消耗咖啡后我们得到的炒作都是来自于对人体能量存储的消耗，而不是来自于其积累。年龄、疲劳和压力让人感觉缺乏活力。能量的阻碍通常会影响人的头脑机敏度。适当地解决人体能量需求会增加一个人在工作地和在个人管理中的效率。体力活动的人或身体虚弱的人使用膳食补充剂来增强他们的身体性能，强身健体，改善他们的健康，减少体力活动的负面后果，例如损伤和慢性疲劳或抑制的免疫功能。目前在市场上有许多能量饮料、营养补充剂和食品成分配方在售。然而，这些都加有二糖、碳水化合物复合物、蛋白质、氨基酸和维生素、以及与许多其他试剂。许多这样的配方都表现出过快地给出即时能源而不能维持持续一段时间。此外，这些配方都倾向于急剧增加血糖水平，然后伴随着是它们的快速消耗。这有时可能导致并发症的发生。因此能增加充满活力的感觉、一般的敏捷性、耐力和头脑机敏度的天然的补充剂是非常需要的。全球的许多研究小组致力于开放出能解决上述需求的更好的产品的研究正在进行中。因此，本发明通过提供能提供能量和/或头脑机敏度的成分或组合物来解决本领域现有的需求。因此，本发明提供能在较长一段时间内增强哺乳动物的能量水平的成分和/或组合物，来增强能量水平和头脑机敏度并由此解决这些需求。发明概述
在一个主要的实施例中，本发明公开了中草药成分或其组合物，选自衍生自绒毛戴星草的标准化为耳叶苔内酯/桉叶内酯倍半萜类化合物中的至少一种的提取物和馏分，用于在发病和稳定状态中保持能量的保持和头脑机敏度。戴星草衍生的成分及其组合物是用于增强哺乳动物中的体力活动、身体健康、头脑机敏度、能量水平、耐力水平、循环系统的健康、血管健康或的更好身体和心理健康。在另一个实施例中，本发明涉及包含上述的中草药成分或其组合物的膳食补充齐U、食品成分配方例如饮料、小吃和能量饮料，用于在发病和稳定状态中保持能量和头脑机敏度。该配方是用于加强体力活动、身体健康、头脑机敏度、能量水平、耐力水平、循环系统的健康、血管健康或在哺乳动物中的更好的身体和心理健康。在进一步的实施例中，提取物或馏分标准化为7-羟基耳叶苔内酯、其类似物或其组合物，用于在生病及稳定状态下能量的维持；头脑机敏度及用于增强体力活动、身体健康、头脑机敏度、能量水平、耐力水平、循环健康、血管健康或用于在温血动物中所需要的更好的心理健康。在另一个实施例中，本发明提供了组合物，包括了选自衍生自绒毛戴星草的标准化为耳叶苔内酯/桉叶内酯倍半萜类化合物中的至少一种的至少一种中草药成分结合至少一种选自提取物、馏分、活性化合物、植物化学物质的证明了有效的健康福利的衍生自植物、动物或微生物的成分；药学上地或饮食上地可接受的试剂、活性成分、维生素、氨基酸和矿物质。在另一个实施例中，衍生自绒毛戴星草的一种或多种中草药成分或其组合物是用于生病或稳定状态下能量的维持；头脑机敏度和为了加强体力活动、身体健康、头脑机敏度、能量水平、耐力水平、循环健康、血管健康或用于在温血动物中所需要的更好的心理健康。在另一个实施例中，本发明提供了一种增强天然能源的方法以对哺乳动物提供在生病和稳定状态下能量维持和头脑机敏度，其中该方法包括对所述哺乳动物补充或给予至少一种选自提取物、馏分、化合物的中草药成分；提取物或馏分标准化为衍生自绒毛戴星草的活性化合物或其组合物。
图1:图中描述了 LI12508对游泳参数的能量持久能力。条状代表休息时间、缓慢移动时间及快速移动时间的秒数。数值以平均值土标准误，n=6, * P〈0.05和**p〈0.01，与对照相比(图基检验及方差分析)。图11:图中描述了 LI2508的能量持久能力的百分比。条状代表休息时间、缓慢移动时间及快速移动时间的秒数的百分比。图1I1:图中描述了能量持久能力-平均移动距离(_)。条状代表控制组和向动物补充100mg/kg体重或250mg/kg体重的处理组的平均移动距离。数字以平均值土标准误，n=6, **p〈0.01,与对照相比(图基检验及方差分析)。图1V:图中描述了能量持久能力。条状代表由控制组及动物处理组(100mg/kg体重或250mg/kg体重)。数值以平均值土标准误，n=6, * P〈0.05，与对照相比(图基检验及方差分析)。发明详述
对于本发明的目的，在本发明的说明书和权利要求中使用的短语“中草药成分”或“中草药成分们”或“所述中草药成分们”是指提取物、馏分；衍生自绒毛戴星草的标准化为耳叶苔内酯/桉叶内酯倍半萜类化合物中的至少一种的提取物或馏分或其组合物。短语“中草药成分”或“中草药成分们”在整个说明书中可以互换地使用并且如同本领域中的技术人员
所理解的一样。单词“组合物”或“组合物们”或“混合物”或“混合物们”限定的是选自衍生自绒毛戴星草的提取物、馏分或化合物的一种或多种成分或其他生物活性成分的结合。短语“生物活性成分”或“生物活性成分们”是指用于制备组合物的其他组分或者选自衍生自植物、动物或微生物的已证明了有效的健康价值的提取物、馏分、活性化合物、植物化学物质、粉末的其他组分；药学上或饮食上可接受的活性成分、维生素、氨基酸或矿物质。短语“虚弱的人”是指那些可能遭受或可能不遭受疾病的个体，及虚弱可以是生理或心理上的。单词“主体”或“主体们”代表温血动物、冷血动物、鸟、马、任何性别的人类或哺乳动物。发明人在对新的抗肥胖补充剂的研究过程中在3T3-L1前脂肪细胞中进行体外试验筛选了大量用于反脂肪活动的植物提取物，并发现绒毛戴星草提取物表现除了强效的反脂肪活性。随后的研究显示，绒毛戴星草可以强烈地改善广泛的与肥胖、糖尿病、心血管疾病及其他代谢疾病直接相关的代谢蛋白标记。绒毛戴星草的抗肥胖功效在体内研究中在饮食诱导肥胖和饮食诱导的SD大白鼠的代谢综合症模型中被证实。上述实验的详细信息和研究结果在发明者的之前的印度专利申请及相应的在2009年2月2日提交的PCT申请224/CHE/2009 中；2010 年 2 月 I 日提交的 PCT/IN2010/000053 中被描述。在本发明中，利用绒毛戴星草提取物标准化的5%7_羟基耳叶苔内酯(LI12508)及包含有绒毛戴星草提取物标准化的5%7_羟基耳叶苔内酯结合莽吉柿提取物标准化的10% α -倒捻子素(LI80018)的组合物(LI12507F)进行研究来评估它们在肥胖人主体中在双盲安慰剂对照研究中作为抗肥胖补充剂的效力。在随机、双盲、安慰剂对照研究中包括有六个肥胖主体(27.6%男性；72.4%男性；年龄在22-50岁之间)持续56天。参与者(ΒΜΙ30至40)被随机地分为三组；安慰剂，LI12508组及LI12507F组。参与者服用或者两个单独剂量的600mg/天的LI 12508及800mg的LI12507F制剂或者两个相同的安慰剂胶囊，并且他们在8周的时间内都保持热量控制饮食(200卡/天)并且30分钟步行。各种参数，包括生理、精神、生化和基于包括生命质量在内的评估的问卷调查。绒毛戴星草提取物(LI12508)及其制剂(LI12507F)在两个治疗组中显著降低了体重并且也表明了其在控制血清甘油三酯水平的潜在使用中的承诺。此外，与安慰剂处理组相比较，LI 12508和LI 12508也表现除了意想不到的改善生命质量及提高能量、运动能力和对治疗主体补充持久性。这包括了移动性、提高步行速度、增加步行距离、不觉得疲劳、感觉不疲倦、感觉轻松和活跃。受到这一令人惊奇的结果的鼓舞，本发明人评估了该研究产物LI12508及LI12507F对于在细胞模型中提高ATP水平的能力。在以LI12508及LI12507F处理的细胞中的细胞内ATP水平是用于基于ATP检测分析系统ATP精简版(珀金埃尔默公司，马萨诸塞州沃尔瑟姆)的发光分析来检测的。简单地说，相同数量的L6大鼠肌细胞接种于96孔细胞培养板的各孔中并且在10%FBS补充的DMED中培养。细胞以测试样品(LI12508和LI12507F)50pg/ml处理。细胞内的ATP水平由以发光单位与ATP已知浓度来绘制的标准曲线来定量测定，并且该结果与对照处理样品所获得的结果相比较，如表I中所概括。与对照相比较，绒毛戴星草提取物标准化的5%7-HF (LI 12508 )及其组合物(LI 12507F)显著地增加了大鼠肌细胞中的ATP水平。口服LI12508后潜在的能量持久性进一步地在雄性和雌性瑞士白化小鼠中进行评价。选择20周的瑞士白化小鼠并检查健康状况，然后分成三组，每一组包含6只(3只雄性及3只雌性)。对照组动物以口服0.5%CMC来处理，而处理组以每天试验化合物LI 12508100mg/kg或者250mg/kg体重来处理一周。在第7天，在处理后I个小时，采用SMART视频追踪系统(Panlab.S.L.U)利用被迫游泳测试对动物进行能量持久性测试。休息时间及其百分数、缓慢移动及其百分数、快速移动及其百分数、总的游泳路径长度及平均速度都利用SMART视频追踪软件来分析并且数据总结在表2中。基于获得的结果，在动物补充给100或250mg/kg的测试底物LI 12508中具有对于平均休息时间的剂量依赖性减少。与对照相比，对在处理组中观察到的对休息时间的平均减少是统计学显著性的。此外，如图1至3中，与对照组相比，在补充给LI 12508的两个处理组中(100mg/kg和250mg/kg)中的缓慢游泳时间、快速游泳时间及平均距离的平均增加也都是显著的。如图4中所描述，与对照组相比，在口服250mg/kg处理的动物中的平均速度的显著性增加也观察到。平均缓慢游泳时间和平均快速游泳时间的增加也表明，以LI12508处理(100mg/kg及250mg/kg)的动物更愿意游一段更长的时间，而非在空白对照处理动物中观察到的休息。与其他两组相比较，在250mg/kgLI12508处理的动物中观察到的平均游泳速度的增加进一步地支持了在更短时间中的动物涉及到的平均距离的增加。这表明，与0.5%CMC处理的对照组相比较，以LI12508处理的动物在15分钟的被强迫游泳期间是非常活跃和精力充沛的，并且倾向于或者慢地或者快速地游泳最多的时间而不是休息。在LI12508处理的动物中观察到的在更高的速度和更短的休息时间涉及的更长的距离表明，LI12508提高能力和持久性。因此，补充绒毛戴星草提取物能增加能力水平和潜在的耐力是很显然的。前述表明，绒毛戴星草标准化的5%7_羟基耳叶苔内酯及其结合莽吉柿提取物标准化的10%α -倒捻子素的组合物(LI12507F)是强烈的天然补充剂来提供人类和动物在生病和稳定状态下的能量的维持、生理的耐力及头脑机敏度。因此，在一个主要的实施例中，本发明公开了中草药成分，选自衍生自绒毛戴星草的标准化为耳叶苔内酯/桉叶内酯倍半萜类化合物的至少一种的提取物和馏分或其组合物用于在发病和稳定状态中保持能量的保持和头脑机敏度。戴星草衍生的成分及其组合物是用于增强体力活动、身体健康、头脑机敏度、能量水平、耐力水平、循环系统的健康、血管健康或在哺乳动物中的更好身体和心理健康。在另一个实施例中，本发明公开了由绒毛戴星草衍生的中草药成分结合至少一种生物活性成分组成的组合物，可选地与赋形剂、稀释剂或载体结合的组合物，以提供温血动物或者哺乳动物在生病和稳定状态下所需要的能量的维持及头脑机敏度生物活性成分选自莽吉柿果皮提取物、锇罗勒提取物、姜厚朴提取物、白蒺藜提取物、维生素、氨基酸、牛磺酸、银杏叶提取物、红景天提取物和瓜拉那提取物。在另一个实施例中，本发明涉及至少一种绒毛戴星草衍生的中草药成分，选自提取物或馏分标准化为7-羟基耳叶苔内酯、其类似物或其混合物作为天然的能量增强剂，用于提供增强的身体或心理行为、在生病及稳定状态下能量的维持及哺乳动物中的头脑机敏度。在还有另一个实施例中，本发明涉及一种组合物，包含选自衍生自绒毛戴星草的提取物或馏分标准化为耳叶苔内酯/桉叶内酯倍半萜类化合物中的中草药成分中的至少一种结合选自衍生自莽吉柿的提取物、馏分或化合物中的至少一种成分，进一步可选地包括选自赋形剂、稀释剂、维生素或氨基酸中的至少一种成分，作为天然的能量增强剂用于增强身体或心理行为、生病或稳定状态下能量的维持增强体力活动、身体健康、头脑机敏度、能量水平、持久性水平、循环健康、血管健康或用于在哺乳动物中更好的心理健康。在还有另一个实施例中，本发明提供组合物，包括选自衍生自绒毛戴星草的提取物、馏分或化合物中的至少一种中草药成分结合选自衍生自莽吉柿的提取物、馏分或化合物中的至少一种成分，可选地包括选自赋形剂、稀释剂、维生素或氨基酸中的至少一种成分，作为天然的能源增强剂用于增强身体或心理行为、生病或稳定下的能量的维持及哺乳动物中的头脑机敏度。在另一个实施例中，本发明提供了一种组合物，包括选自衍生自绒毛戴星草的提取物或馏分标准化的耳叶苔内酯/桉叶内酯倍半萜类化合物例如7-羟基耳叶苔内酯(I)中的至少一种中的至少一种中草药成分结合莽吉柿提取物标准化的α-倒捻子(2)或Y-倒捻子(3)，还进一步可选地结合适当的赋形剂作为天然的能量增强剂来提供加强的身体或心理行为、生病和稳定状态下能量的维持、头脑机敏度，用于加强体力活动、身体健康、能量水平、耐力水平、循环健康、血管健康或用于在哺乳动物中更好的心理健康。7-羟基耳叶苔内酯(I)、α-倒捻子(2)和Y-倒捻子(3)的结构
权利要求
1.一种绒毛戴星草衍生的中草药成分，选自提取物和馏分标准化的耳叶苔内酯/桉叶内酯倍半萜类化合物中的至少一种，作为天然的能量增强剂在需要的温血动物或哺乳动物中提供生病和稳定状态下能量的维持和头脑机敏度。
2.一种组合物，含有至少一种绒毛戴星草衍生的中草药成分结合至少一种生物活性成分，中草药成分选自提取物和馏分标准化的耳叶苔内酯/桉叶内酯倍半萜类化合物中的至少一种，生物活性成分选自莽吉柿果皮提取物、锇罗勒提取物、姜厚朴提取物、白蒺藜提取物、维生素、氨基酸、牛磺酸、银杏叶提取物、红景天提取物和瓜拉那提取物，还可选地含有赋形剂、稀释剂或载体作为天然的能量增强剂来在需要的温血动物和哺乳动物中提供生病和稳定状态下能量的维持及头脑机敏度。
3.一种组合物，含有至少一种绒毛戴星草衍生的中草药成分结合莽吉柿果皮提取物标准化的α-倒捻子或Y-倒捻子或其两者及至少一种赋形剂/稀释剂作天然的能量增强剂在需要的温血动物和哺乳动物中提供生病和稳定状态下能量的维持及头脑机敏度，中草药成分选自提取物和馏分标准化的耳叶苔内酯/桉叶内酯倍半萜类化合物中的至少一种。
4.根据权利要求1至3的绒毛戴星草衍生的成分，其中标准化的化合物选自7-羟基耳叶苔内酯、11α，13-二氢-3α，7α-二羟基-4，5_环氧_6 β，7_桉烷内酯、11 α，13-二氢-7 α-乙酰氧基-3 β-羟基-6 β、7_桉叶醇-4-内酯、3-酮-β -桉叶醇、11 α，13-二氧-3 α，7 α - 二轻基按烧~4~稀_6 α，12-内酷、11α, 13- 二氧_3 α，7 α - 二轻基耳叶笞内酯、11α，13-二氢-7 α，13-二羟基耳叶苔内酯、11α，13-二氢-7 α -羟基-13-甲氧基耳叶苔内酯、2α，7α-二羟基-4-烯-11，13-二羟基桉叶醇_6，12-内酯、2α-羟基木香酸、3-酮-7 α -羟基桉叶醇-4-烯-6，12-内酯(柳杉二醇)、4_表柳杉醇、绒毛戴星草内酯苷、2 α -羟基绒毛戴星草内酯、2 α -乙酰氧基绒毛戴星草内酯、2 α,7α-二羟基绒毛戴星草内酯、2 α -乙酰氧基-7 α -羟基绒毛戴星草内酯和2 α -乙酰氧基-5α-羟基异绒毛戴星草内酯或其混合物。
5.根据权利要求1和2的绒毛戴星草衍生的成分，是从至少一个植物部分获得，选自叶、花头，茎，根，全株或其混合`物或通过化学合成。
6.根据权利要求1至3所要求的中草药提取物或馏分，其中提取或分馏的溶剂选自C1-C5醇，C1-C7碳氢化合物，酯类，水及其混合物。
7.根据权利要求1和2中所要求的绒毛戴星草提取物或馏分标准化的耳叶苔内酯/桉叶内酯倍半萜类化合物中的至少一种，其中在衍生自绒毛戴星草的提取物及馏分中的7-羟基耳叶苔内酯/其它耳叶苔内酯/桉叶内酯倍半萜类的浓度为分别或总的在0.01%至99.99%之间的范围内变化。
8.根据权利要求2和3所要求的组合物，其中活性化合物、α-倒捻子和Y-倒捻子的浓度为或者单独或者结合在一起在莽吉柿衍生的提取物或馏分中在0.01%-99.99%之间的范围内变化。
9.根据权利要求1至3所要求的中草药成分或组合物，其中所述成分或组合物配制为膳食补充剂、食品成分、饮料、小吃或者能量饮料。
10.根据权利要求1的衍生自绒毛戴星草的中草药成分标准化的7-羟基耳叶苔内，用于在温血动物中增强体力活动、身体健康、头脑机敏度、增强能量水平、耐力水平、循环健康、血管监看及为了更好的心理健康。
11.根据权利要求2的组合物，用于在温血动物中增强体力活动、身体健康、头脑机敏度、增强能量水平、耐力水平、循环健康、血管监看及为了更好的心理健康。
12.在所需要的温血动物和哺乳动物中增强天然的能量来提供生病和稳定状态下能量的维持和头脑机敏度的方法，其中所述方法包括向主体或哺乳动物或温血动物给服治疗有效量的如权利要求1中所要求的至少一种绒毛戴星草衍生的中草药成分，选自提取物及馏分标准化的耳叶苔内酯/桉叶内酯倍半萜类化合物中的至少一种。
13.在所需要的温血动物和哺乳动物中增强天然的能量来提供生病和稳定状态下能量的维持和头脑机敏度的方法，其中所述方法包括向主体或哺乳动物或温血动物中给服治疗有效量的如权利要求2所要求的组合物。
14.在所需要的温血动物和哺乳动物中增强天然的能量来提供生病和稳定状态下能量的维持和头脑机敏度的方法，其中所述方法包括向主体或哺乳动物或温血动物中给服治疗有效量的如权利要求3 所要求的组合物。
全文摘要
本发明公开了衍生自绒毛戴星草的标准化为耳叶苔内酯/桉叶内酯倍半萜类化合物中的至少一种的中草药成分及其组合物作为能量增强剂来在哺乳动物中提供生病和稳定状态下能量的维持及头脑机敏度。本发明进一步包括使用成分及组合物用于含有上述中草药成分的食品成分配方例如膳食补充剂、食物成分、饮料、小吃或能量饮料用于温血动物中增强体力活动、身体健康、头脑机敏度、增强能量水平、耐力水平、循环健康、脑血管健康及为了更好的心理健康。
文档编号A23L1/30GK103108556SQ201180043548
公开日2013年5月15日 申请日期2011年9月7日 优先权日2010年9月11日
发明者冈加·拉吉·古卡拉吉, 拉玛·拉吉·古卡拉吉, 文卡塔·肯纳卡·兰加·拉吉·古卡拉吉, 崔姆尔土卢·古兰扣提, 吉兰·布帕蒂拉吉, 文卡塔·克里斯南·拉吉·阿汝李 申请人:莱拉营养食品有限公司
技术领域：
本发明公开了一种中草药成分或其组合物，选自衍生自绒毛戴星草的标准化为至少一种耳叶苔内酯/桉叶内酯倍半萜类化合物的提取物和馏分，作为天然的能量增强剂来在哺乳动物中在发病和稳定状态中提供能量的保持和头脑机敏度的保持。本发明进一步涉及包含上述的中草药成分或其组合物的食品成分配方例如饮料、膳食成分配方、小吃和能量饮料，用于在发病和稳定状态中保持能量和头脑机敏度，例如加强体力活动、身体健康、头脑机敏度、能量水平、耐力水平、循环系统的健康、血管健康或更好身体和心理健康。
背景技术：
体力活动，如运动，特别是在高温下，需要人体碳水化合物存储，例如肌糖原、肝糖原、血糖。水的损失、再分配和电解质流失、及内源性碳水化合物储备的枯竭是影响一个人工作能力的疲劳/劳累的主要原因。为了维持人体的生理功能，及时和以适当的方式提供水、电解质、碳水化合物、及其他营养物质是很重要的。在体力活动过程中补液以防止脱水和高热已经被证明是很有效的。人的生命中的所有活动背后的基本力量和条件就是能量的存在。能源是维持生命的最重要的原则，并且它在存在的每一方面都是需要的-每一个行为都需要能源-思想、感觉、行走、吃饭、喝水、做梦、呼吸灯。能量在消耗的基础上被感觉和体验到。在吃饭(例如甜食)后我们立刻感受到的能量、在消耗咖啡后我们得到的炒作都是来自于对人体能量存储的消耗，而不是来自于其积累。年龄、疲劳和压力让人感觉缺乏活力。能量的阻碍通常会影响人的头脑机敏度。适当地解决人体能量需求会增加一个人在工作地和在个人管理中的效率。体力活动的人或身体虚弱的人使用膳食补充剂来增强他们的身体性能，强身健体，改善他们的健康，减少体力活动的负面后果，例如损伤和慢性疲劳或抑制的免疫功能。目前在市场上有许多能量饮料、营养补充剂和食品成分配方在售。然而，这些都加有二糖、碳水化合物复合物、蛋白质、氨基酸和维生素、以及与许多其他试剂。许多这样的配方都表现出过快地给出即时能源而不能维持持续一段时间。此外，这些配方都倾向于急剧增加血糖水平，然后伴随着是它们的快速消耗。这有时可能导致并发症的发生。因此能增加充满活力的感觉、一般的敏捷性、耐力和头脑机敏度的天然的补充剂是非常需要的。全球的许多研究小组致力于开放出能解决上述需求的更好的产品的研究正在进行中。因此，本发明通过提供能提供能量和/或头脑机敏度的成分或组合物来解决本领域现有的需求。因此，本发明提供能在较长一段时间内增强哺乳动物的能量水平的成分和/或组合物，来增强能量水平和头脑机敏度并由此解决这些需求。发明概述
在一个主要的实施例中，本发明公开了中草药成分或其组合物，选自衍生自绒毛戴星草的标准化为耳叶苔内酯/桉叶内酯倍半萜类化合物中的至少一种的提取物和馏分，用于在发病和稳定状态中保持能量的保持和头脑机敏度。戴星草衍生的成分及其组合物是用于增强哺乳动物中的体力活动、身体健康、头脑机敏度、能量水平、耐力水平、循环系统的健康、血管健康或的更好身体和心理健康。在另一个实施例中，本发明涉及包含上述的中草药成分或其组合物的膳食补充齐U、食品成分配方例如饮料、小吃和能量饮料，用于在发病和稳定状态中保持能量和头脑机敏度。该配方是用于加强体力活动、身体健康、头脑机敏度、能量水平、耐力水平、循环系统的健康、血管健康或在哺乳动物中的更好的身体和心理健康。在进一步的实施例中，提取物或馏分标准化为7-羟基耳叶苔内酯、其类似物或其组合物，用于在生病及稳定状态下能量的维持；头脑机敏度及用于增强体力活动、身体健康、头脑机敏度、能量水平、耐力水平、循环健康、血管健康或用于在温血动物中所需要的更好的心理健康。在另一个实施例中，本发明提供了组合物，包括了选自衍生自绒毛戴星草的标准化为耳叶苔内酯/桉叶内酯倍半萜类化合物中的至少一种的至少一种中草药成分结合至少一种选自提取物、馏分、活性化合物、植物化学物质的证明了有效的健康福利的衍生自植物、动物或微生物的成分；药学上地或饮食上地可接受的试剂、活性成分、维生素、氨基酸和矿物质。在另一个实施例中，衍生自绒毛戴星草的一种或多种中草药成分或其组合物是用于生病或稳定状态下能量的维持；头脑机敏度和为了加强体力活动、身体健康、头脑机敏度、能量水平、耐力水平、循环健康、血管健康或用于在温血动物中所需要的更好的心理健康。在另一个实施例中，本发明提供了一种增强天然能源的方法以对哺乳动物提供在生病和稳定状态下能量维持和头脑机敏度，其中该方法包括对所述哺乳动物补充或给予至少一种选自提取物、馏分、化合物的中草药成分；提取物或馏分标准化为衍生自绒毛戴星草的活性化合物或其组合物。
图1:图中描述了 LI12508对游泳参数的能量持久能力。条状代表休息时间、缓慢移动时间及快速移动时间的秒数。数值以平均值土标准误，n=6, * P〈0.05和**p〈0.01，与对照相比(图基检验及方差分析)。图11:图中描述了 LI2508的能量持久能力的百分比。条状代表休息时间、缓慢移动时间及快速移动时间的秒数的百分比。图1I1:图中描述了能量持久能力-平均移动距离(_)。条状代表控制组和向动物补充100mg/kg体重或250mg/kg体重的处理组的平均移动距离。数字以平均值土标准误，n=6, **p〈0.01,与对照相比(图基检验及方差分析)。图1V:图中描述了能量持久能力。条状代表由控制组及动物处理组(100mg/kg体重或250mg/kg体重)。数值以平均值土标准误，n=6, * P〈0.05，与对照相比(图基检验及方差分析)。发明详述
对于本发明的目的，在本发明的说明书和权利要求中使用的短语“中草药成分”或“中草药成分们”或“所述中草药成分们”是指提取物、馏分；衍生自绒毛戴星草的标准化为耳叶苔内酯/桉叶内酯倍半萜类化合物中的至少一种的提取物或馏分或其组合物。短语“中草药成分”或“中草药成分们”在整个说明书中可以互换地使用并且如同本领域中的技术人员
所理解的一样。单词“组合物”或“组合物们”或“混合物”或“混合物们”限定的是选自衍生自绒毛戴星草的提取物、馏分或化合物的一种或多种成分或其他生物活性成分的结合。短语“生物活性成分”或“生物活性成分们”是指用于制备组合物的其他组分或者选自衍生自植物、动物或微生物的已证明了有效的健康价值的提取物、馏分、活性化合物、植物化学物质、粉末的其他组分；药学上或饮食上可接受的活性成分、维生素、氨基酸或矿物质。短语“虚弱的人”是指那些可能遭受或可能不遭受疾病的个体，及虚弱可以是生理或心理上的。单词“主体”或“主体们”代表温血动物、冷血动物、鸟、马、任何性别的人类或哺乳动物。发明人在对新的抗肥胖补充剂的研究过程中在3T3-L1前脂肪细胞中进行体外试验筛选了大量用于反脂肪活动的植物提取物，并发现绒毛戴星草提取物表现除了强效的反脂肪活性。随后的研究显示，绒毛戴星草可以强烈地改善广泛的与肥胖、糖尿病、心血管疾病及其他代谢疾病直接相关的代谢蛋白标记。绒毛戴星草的抗肥胖功效在体内研究中在饮食诱导肥胖和饮食诱导的SD大白鼠的代谢综合症模型中被证实。上述实验的详细信息和研究结果在发明者的之前的印度专利申请及相应的在2009年2月2日提交的PCT申请224/CHE/2009 中；2010 年 2 月 I 日提交的 PCT/IN2010/000053 中被描述。在本发明中，利用绒毛戴星草提取物标准化的5%7_羟基耳叶苔内酯(LI12508)及包含有绒毛戴星草提取物标准化的5%7_羟基耳叶苔内酯结合莽吉柿提取物标准化的10% α -倒捻子素(LI80018)的组合物(LI12507F)进行研究来评估它们在肥胖人主体中在双盲安慰剂对照研究中作为抗肥胖补充剂的效力。在随机、双盲、安慰剂对照研究中包括有六个肥胖主体(27.6%男性；72.4%男性；年龄在22-50岁之间)持续56天。参与者(ΒΜΙ30至40)被随机地分为三组；安慰剂，LI12508组及LI12507F组。参与者服用或者两个单独剂量的600mg/天的LI 12508及800mg的LI12507F制剂或者两个相同的安慰剂胶囊，并且他们在8周的时间内都保持热量控制饮食(200卡/天)并且30分钟步行。各种参数，包括生理、精神、生化和基于包括生命质量在内的评估的问卷调查。绒毛戴星草提取物(LI12508)及其制剂(LI12507F)在两个治疗组中显著降低了体重并且也表明了其在控制血清甘油三酯水平的潜在使用中的承诺。此外，与安慰剂处理组相比较，LI 12508和LI 12508也表现除了意想不到的改善生命质量及提高能量、运动能力和对治疗主体补充持久性。这包括了移动性、提高步行速度、增加步行距离、不觉得疲劳、感觉不疲倦、感觉轻松和活跃。受到这一令人惊奇的结果的鼓舞，本发明人评估了该研究产物LI12508及LI12507F对于在细胞模型中提高ATP水平的能力。在以LI12508及LI12507F处理的细胞中的细胞内ATP水平是用于基于ATP检测分析系统ATP精简版(珀金埃尔默公司，马萨诸塞州沃尔瑟姆)的发光分析来检测的。简单地说，相同数量的L6大鼠肌细胞接种于96孔细胞培养板的各孔中并且在10%FBS补充的DMED中培养。细胞以测试样品(LI12508和LI12507F)50pg/ml处理。细胞内的ATP水平由以发光单位与ATP已知浓度来绘制的标准曲线来定量测定，并且该结果与对照处理样品所获得的结果相比较，如表I中所概括。与对照相比较，绒毛戴星草提取物标准化的5%7-HF (LI 12508 )及其组合物(LI 12507F)显著地增加了大鼠肌细胞中的ATP水平。口服LI12508后潜在的能量持久性进一步地在雄性和雌性瑞士白化小鼠中进行评价。选择20周的瑞士白化小鼠并检查健康状况，然后分成三组，每一组包含6只(3只雄性及3只雌性)。对照组动物以口服0.5%CMC来处理，而处理组以每天试验化合物LI 12508100mg/kg或者250mg/kg体重来处理一周。在第7天，在处理后I个小时，采用SMART视频追踪系统(Panlab.S.L.U)利用被迫游泳测试对动物进行能量持久性测试。休息时间及其百分数、缓慢移动及其百分数、快速移动及其百分数、总的游泳路径长度及平均速度都利用SMART视频追踪软件来分析并且数据总结在表2中。基于获得的结果，在动物补充给100或250mg/kg的测试底物LI 12508中具有对于平均休息时间的剂量依赖性减少。与对照相比，对在处理组中观察到的对休息时间的平均减少是统计学显著性的。此外，如图1至3中，与对照组相比，在补充给LI 12508的两个处理组中(100mg/kg和250mg/kg)中的缓慢游泳时间、快速游泳时间及平均距离的平均增加也都是显著的。如图4中所描述，与对照组相比，在口服250mg/kg处理的动物中的平均速度的显著性增加也观察到。平均缓慢游泳时间和平均快速游泳时间的增加也表明，以LI12508处理(100mg/kg及250mg/kg)的动物更愿意游一段更长的时间，而非在空白对照处理动物中观察到的休息。与其他两组相比较，在250mg/kgLI12508处理的动物中观察到的平均游泳速度的增加进一步地支持了在更短时间中的动物涉及到的平均距离的增加。这表明，与0.5%CMC处理的对照组相比较，以LI12508处理的动物在15分钟的被强迫游泳期间是非常活跃和精力充沛的，并且倾向于或者慢地或者快速地游泳最多的时间而不是休息。在LI12508处理的动物中观察到的在更高的速度和更短的休息时间涉及的更长的距离表明，LI12508提高能力和持久性。因此，补充绒毛戴星草提取物能增加能力水平和潜在的耐力是很显然的。前述表明，绒毛戴星草标准化的5%7_羟基耳叶苔内酯及其结合莽吉柿提取物标准化的10%α -倒捻子素的组合物(LI12507F)是强烈的天然补充剂来提供人类和动物在生病和稳定状态下的能量的维持、生理的耐力及头脑机敏度。因此，在一个主要的实施例中，本发明公开了中草药成分，选自衍生自绒毛戴星草的标准化为耳叶苔内酯/桉叶内酯倍半萜类化合物的至少一种的提取物和馏分或其组合物用于在发病和稳定状态中保持能量的保持和头脑机敏度。戴星草衍生的成分及其组合物是用于增强体力活动、身体健康、头脑机敏度、能量水平、耐力水平、循环系统的健康、血管健康或在哺乳动物中的更好身体和心理健康。在另一个实施例中，本发明公开了由绒毛戴星草衍生的中草药成分结合至少一种生物活性成分组成的组合物，可选地与赋形剂、稀释剂或载体结合的组合物，以提供温血动物或者哺乳动物在生病和稳定状态下所需要的能量的维持及头脑机敏度生物活性成分选自莽吉柿果皮提取物、锇罗勒提取物、姜厚朴提取物、白蒺藜提取物、维生素、氨基酸、牛磺酸、银杏叶提取物、红景天提取物和瓜拉那提取物。在另一个实施例中，本发明涉及至少一种绒毛戴星草衍生的中草药成分，选自提取物或馏分标准化为7-羟基耳叶苔内酯、其类似物或其混合物作为天然的能量增强剂，用于提供增强的身体或心理行为、在生病及稳定状态下能量的维持及哺乳动物中的头脑机敏度。在还有另一个实施例中，本发明涉及一种组合物，包含选自衍生自绒毛戴星草的提取物或馏分标准化为耳叶苔内酯/桉叶内酯倍半萜类化合物中的中草药成分中的至少一种结合选自衍生自莽吉柿的提取物、馏分或化合物中的至少一种成分，进一步可选地包括选自赋形剂、稀释剂、维生素或氨基酸中的至少一种成分，作为天然的能量增强剂用于增强身体或心理行为、生病或稳定状态下能量的维持增强体力活动、身体健康、头脑机敏度、能量水平、持久性水平、循环健康、血管健康或用于在哺乳动物中更好的心理健康。在还有另一个实施例中，本发明提供组合物，包括选自衍生自绒毛戴星草的提取物、馏分或化合物中的至少一种中草药成分结合选自衍生自莽吉柿的提取物、馏分或化合物中的至少一种成分，可选地包括选自赋形剂、稀释剂、维生素或氨基酸中的至少一种成分，作为天然的能源增强剂用于增强身体或心理行为、生病或稳定下的能量的维持及哺乳动物中的头脑机敏度。在另一个实施例中，本发明提供了一种组合物，包括选自衍生自绒毛戴星草的提取物或馏分标准化的耳叶苔内酯/桉叶内酯倍半萜类化合物例如7-羟基耳叶苔内酯(I)中的至少一种中的至少一种中草药成分结合莽吉柿提取物标准化的α-倒捻子(2)或Y-倒捻子(3)，还进一步可选地结合适当的赋形剂作为天然的能量增强剂来提供加强的身体或心理行为、生病和稳定状态下能量的维持、头脑机敏度，用于加强体力活动、身体健康、能量水平、耐力水平、循环健康、血管健康或用于在哺乳动物中更好的心理健康。7-羟基耳叶苔内酯(I)、α-倒捻子(2)和Y-倒捻子(3)的结构
权利要求
1.一种绒毛戴星草衍生的中草药成分，选自提取物和馏分标准化的耳叶苔内酯/桉叶内酯倍半萜类化合物中的至少一种，作为天然的能量增强剂在需要的温血动物或哺乳动物中提供生病和稳定状态下能量的维持和头脑机敏度。
2.一种组合物，含有至少一种绒毛戴星草衍生的中草药成分结合至少一种生物活性成分，中草药成分选自提取物和馏分标准化的耳叶苔内酯/桉叶内酯倍半萜类化合物中的至少一种，生物活性成分选自莽吉柿果皮提取物、锇罗勒提取物、姜厚朴提取物、白蒺藜提取物、维生素、氨基酸、牛磺酸、银杏叶提取物、红景天提取物和瓜拉那提取物，还可选地含有赋形剂、稀释剂或载体作为天然的能量增强剂来在需要的温血动物和哺乳动物中提供生病和稳定状态下能量的维持及头脑机敏度。
3.一种组合物，含有至少一种绒毛戴星草衍生的中草药成分结合莽吉柿果皮提取物标准化的α-倒捻子或Y-倒捻子或其两者及至少一种赋形剂/稀释剂作天然的能量增强剂在需要的温血动物和哺乳动物中提供生病和稳定状态下能量的维持及头脑机敏度，中草药成分选自提取物和馏分标准化的耳叶苔内酯/桉叶内酯倍半萜类化合物中的至少一种。
4.根据权利要求1至3的绒毛戴星草衍生的成分，其中标准化的化合物选自7-羟基耳叶苔内酯、11α，13-二氢-3α，7α-二羟基-4，5_环氧_6 β，7_桉烷内酯、11 α，13-二氢-7 α-乙酰氧基-3 β-羟基-6 β、7_桉叶醇-4-内酯、3-酮-β -桉叶醇、11 α，13-二氧-3 α，7 α - 二轻基按烧~4~稀_6 α，12-内酷、11α, 13- 二氧_3 α，7 α - 二轻基耳叶笞内酯、11α，13-二氢-7 α，13-二羟基耳叶苔内酯、11α，13-二氢-7 α -羟基-13-甲氧基耳叶苔内酯、2α，7α-二羟基-4-烯-11，13-二羟基桉叶醇_6，12-内酯、2α-羟基木香酸、3-酮-7 α -羟基桉叶醇-4-烯-6，12-内酯(柳杉二醇)、4_表柳杉醇、绒毛戴星草内酯苷、2 α -羟基绒毛戴星草内酯、2 α -乙酰氧基绒毛戴星草内酯、2 α,7α-二羟基绒毛戴星草内酯、2 α -乙酰氧基-7 α -羟基绒毛戴星草内酯和2 α -乙酰氧基-5α-羟基异绒毛戴星草内酯或其混合物。
5.根据权利要求1和2的绒毛戴星草衍生的成分，是从至少一个植物部分获得，选自叶、花头，茎，根，全株或其混合`物或通过化学合成。
6.根据权利要求1至3所要求的中草药提取物或馏分，其中提取或分馏的溶剂选自C1-C5醇，C1-C7碳氢化合物，酯类，水及其混合物。
7.根据权利要求1和2中所要求的绒毛戴星草提取物或馏分标准化的耳叶苔内酯/桉叶内酯倍半萜类化合物中的至少一种，其中在衍生自绒毛戴星草的提取物及馏分中的7-羟基耳叶苔内酯/其它耳叶苔内酯/桉叶内酯倍半萜类的浓度为分别或总的在0.01%至99.99%之间的范围内变化。
8.根据权利要求2和3所要求的组合物，其中活性化合物、α-倒捻子和Y-倒捻子的浓度为或者单独或者结合在一起在莽吉柿衍生的提取物或馏分中在0.01%-99.99%之间的范围内变化。
9.根据权利要求1至3所要求的中草药成分或组合物，其中所述成分或组合物配制为膳食补充剂、食品成分、饮料、小吃或者能量饮料。
10.根据权利要求1的衍生自绒毛戴星草的中草药成分标准化的7-羟基耳叶苔内，用于在温血动物中增强体力活动、身体健康、头脑机敏度、增强能量水平、耐力水平、循环健康、血管监看及为了更好的心理健康。
11.根据权利要求2的组合物，用于在温血动物中增强体力活动、身体健康、头脑机敏度、增强能量水平、耐力水平、循环健康、血管监看及为了更好的心理健康。
12.在所需要的温血动物和哺乳动物中增强天然的能量来提供生病和稳定状态下能量的维持和头脑机敏度的方法，其中所述方法包括向主体或哺乳动物或温血动物给服治疗有效量的如权利要求1中所要求的至少一种绒毛戴星草衍生的中草药成分，选自提取物及馏分标准化的耳叶苔内酯/桉叶内酯倍半萜类化合物中的至少一种。
13.在所需要的温血动物和哺乳动物中增强天然的能量来提供生病和稳定状态下能量的维持和头脑机敏度的方法，其中所述方法包括向主体或哺乳动物或温血动物中给服治疗有效量的如权利要求2所要求的组合物。
14.在所需要的温血动物和哺乳动物中增强天然的能量来提供生病和稳定状态下能量的维持和头脑机敏度的方法，其中所述方法包括向主体或哺乳动物或温血动物中给服治疗有效量的如权利要求3 所要求的组合物。
全文摘要
本发明公开了衍生自绒毛戴星草的标准化为耳叶苔内酯/桉叶内酯倍半萜类化合物中的至少一种的中草药成分及其组合物作为能量增强剂来在哺乳动物中提供生病和稳定状态下能量的维持及头脑机敏度。本发明进一步包括使用成分及组合物用于含有上述中草药成分的食品成分配方例如膳食补充剂、食物成分、饮料、小吃或能量饮料用于温血动物中增强体力活动、身体健康、头脑机敏度、增强能量水平、耐力水平、循环健康、脑血管健康及为了更好的心理健康。
文档编号A23L1/30GK103108556SQ201180043548
公开日2013年5月15日 申请日期2011年9月7日 优先权日2010年9月11日
发明者冈加·拉吉·古卡拉吉, 拉玛·拉吉·古卡拉吉, 文卡塔·肯纳卡·兰加·拉吉·古卡拉吉, 崔姆尔土卢·古兰扣提, 吉兰·布帕蒂拉吉, 文卡塔·克里斯南·拉吉·阿汝李 申请人:莱拉营养食品有限公司
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