一种新型稳定的尤利沙星盐酸盐在制备抗感染药物中的应用的制作方法
专利名称：一种新型稳定的尤利沙星盐酸盐在制备抗感染药物中的应用的制作方法
技术领域：
本发明涉及新的尤利沙星(Ulifloxacin)盐酸盐及其制剂，包含该医药抗菌素制剂的试剂盒，和该新的尤利沙星盐在制备一种抗细菌感染药物中的应用。具体说，特别涉及一种新的供注射用可稳定贮存的化学名称为6-氟-1-甲基-7-(1-哌嗪基)-4-氧代-4H-[1，;3]硫氮杂环丁烷并[3，2-a]喹啉_3_盐酸盐的药物制剂。
背景技术：
微生物感染是威胁人类健康的主要因素，在同疾病斗争的过程中人类发现了多种抗菌药物内酰胺类、大环内酯类、氨基糖苷类、其他抗生素类及合成药物类，在合成药物中包括最大的一类抗菌药物喹诺酮类，其中环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、培氟沙星等已广泛应用于临床，已经成为临床上重要的一类抗菌药。然而，这些抗菌药并不能满足近年来正在增长的、且为难治性疾病即慢性绿脓菌感染症和革兰氏阴性菌感染症的治疗，而且随着抗菌药物的广泛应用，细菌耐药性的产生已成为临床治疗中的难题。因此，人们仍在不断地合成抑菌活性更高、抗菌谱更广的抗菌素药物，并提供更多的剂型以满足临床的需要。
发明内容
本发明目的就是基于这种思路，设计并研究了一种抑菌活性更高、抗菌谱广且生物利用度高的新型一类尤利沙星盐酸盐抗菌素药物。尤利沙星(Ulifloxacin)是尤利沙星盐酸盐的活性成分，对革兰阳性菌和革兰阴性菌具有广谱抗菌作用，特别是对金葡菌、肺炎链球菌、粪肠球菌、黏液沙雷菌和铜绿假单胞菌等细菌显示出较强的抗菌效果。体内外实验均表明，尤利沙星与环丙沙星和左氧氟沙星相比，具有优良的杀菌作用和抗生素后效应、细胞毒性低、向中枢神经系统移动移行少等优点。本发明是以尤利沙星为基本物质，成盐后改善溶解度，从而进一步提高生物利用度。其化学名称为6-氟-1-甲基-7-(1-哌嗪基)-4-氧代-4H-[1，3]硫氮杂环丁烷并[3， 2-a]喹啉-3-盐酸盐(尤利沙星盐酸盐)。本发明的具有抗菌作用的尤利沙星盐酸盐，其结构式如下
权利要求
1.一种新型药物组合物及其制备方法，以6-氟-1-甲基-7-(1-哌嗪基)-4-氧代-4H-[1，3]硫氮杂环丁烷并[3，2-a]喹啉_3_羧酸与盐酸制备成盐酸盐并以6-氟-1-甲基-7-(1-哌嗪基)-4-氧代-4H-[1，3]硫氮杂环丁烷并[3，2-a]喹啉_3_羧酸的盐酸盐为药物活性成分，其特征在于，该组合物以6-氟-1-甲基-7-(1-哌嗪基)-4-氧代-4H-[1，3] 硫氮杂环丁烷并[3，2-a]喹啉-3-羧酸与盐酸制备成盐酸盐并且其剂型是注射剂，其中药物活性成分的量为10-500mg，其余为药物可接受的载体。
2.根据权利要求1的组合物，其特征在于，所述注射剂选自粉针剂，水针剂，氯化钠注射剂，葡萄糖注射剂。
全文摘要
尤利沙星(Ulifloxacin)由于在水中溶解度差，其生物利用度低。本发明涉及新的尤利沙星盐及其制剂，包含该医药抗菌素制剂的试剂盒，和该新的尤利沙星盐在制备一种抗细菌感染药物中的应用。具体说，特别涉及一种新的供注射用可稳定贮存的化学名称为6-氟-1-甲基-7-(1-哌嗪基)-4-氧代-4H-[1，3]硫氮杂环丁烷并[3，2-a]喹啉-3-羧酸盐的药物制剂。本发明以噻丁啶喹啉羧酸盐的形式直接注射给药，改善了溶解度，提高了该药物的生物利用度，同时提高了治疗效果。
文档编号A61K9/14GK102198134SQ20101012882
公开日2011年9月28日 申请日期2010年3月22日 优先权日2010年3月22日
发明者单爱莲, 邱凯 申请人:北京联木医药技术发展有限公司
技术领域：
本发明涉及新的尤利沙星(Ulifloxacin)盐酸盐及其制剂，包含该医药抗菌素制剂的试剂盒，和该新的尤利沙星盐在制备一种抗细菌感染药物中的应用。具体说，特别涉及一种新的供注射用可稳定贮存的化学名称为6-氟-1-甲基-7-(1-哌嗪基)-4-氧代-4H-[1，;3]硫氮杂环丁烷并[3，2-a]喹啉_3_盐酸盐的药物制剂。
背景技术：
微生物感染是威胁人类健康的主要因素，在同疾病斗争的过程中人类发现了多种抗菌药物内酰胺类、大环内酯类、氨基糖苷类、其他抗生素类及合成药物类，在合成药物中包括最大的一类抗菌药物喹诺酮类，其中环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、培氟沙星等已广泛应用于临床，已经成为临床上重要的一类抗菌药。然而，这些抗菌药并不能满足近年来正在增长的、且为难治性疾病即慢性绿脓菌感染症和革兰氏阴性菌感染症的治疗，而且随着抗菌药物的广泛应用，细菌耐药性的产生已成为临床治疗中的难题。因此，人们仍在不断地合成抑菌活性更高、抗菌谱更广的抗菌素药物，并提供更多的剂型以满足临床的需要。
发明内容
本发明目的就是基于这种思路，设计并研究了一种抑菌活性更高、抗菌谱广且生物利用度高的新型一类尤利沙星盐酸盐抗菌素药物。尤利沙星(Ulifloxacin)是尤利沙星盐酸盐的活性成分，对革兰阳性菌和革兰阴性菌具有广谱抗菌作用，特别是对金葡菌、肺炎链球菌、粪肠球菌、黏液沙雷菌和铜绿假单胞菌等细菌显示出较强的抗菌效果。体内外实验均表明，尤利沙星与环丙沙星和左氧氟沙星相比，具有优良的杀菌作用和抗生素后效应、细胞毒性低、向中枢神经系统移动移行少等优点。本发明是以尤利沙星为基本物质，成盐后改善溶解度，从而进一步提高生物利用度。其化学名称为6-氟-1-甲基-7-(1-哌嗪基)-4-氧代-4H-[1，3]硫氮杂环丁烷并[3， 2-a]喹啉-3-盐酸盐(尤利沙星盐酸盐)。本发明的具有抗菌作用的尤利沙星盐酸盐，其结构式如下
权利要求
1.一种新型药物组合物及其制备方法，以6-氟-1-甲基-7-(1-哌嗪基)-4-氧代-4H-[1，3]硫氮杂环丁烷并[3，2-a]喹啉_3_羧酸与盐酸制备成盐酸盐并以6-氟-1-甲基-7-(1-哌嗪基)-4-氧代-4H-[1，3]硫氮杂环丁烷并[3，2-a]喹啉_3_羧酸的盐酸盐为药物活性成分，其特征在于，该组合物以6-氟-1-甲基-7-(1-哌嗪基)-4-氧代-4H-[1，3] 硫氮杂环丁烷并[3，2-a]喹啉-3-羧酸与盐酸制备成盐酸盐并且其剂型是注射剂，其中药物活性成分的量为10-500mg，其余为药物可接受的载体。
2.根据权利要求1的组合物，其特征在于，所述注射剂选自粉针剂，水针剂，氯化钠注射剂，葡萄糖注射剂。
全文摘要
尤利沙星(Ulifloxacin)由于在水中溶解度差，其生物利用度低。本发明涉及新的尤利沙星盐及其制剂，包含该医药抗菌素制剂的试剂盒，和该新的尤利沙星盐在制备一种抗细菌感染药物中的应用。具体说，特别涉及一种新的供注射用可稳定贮存的化学名称为6-氟-1-甲基-7-(1-哌嗪基)-4-氧代-4H-[1，3]硫氮杂环丁烷并[3，2-a]喹啉-3-羧酸盐的药物制剂。本发明以噻丁啶喹啉羧酸盐的形式直接注射给药，改善了溶解度，提高了该药物的生物利用度，同时提高了治疗效果。
文档编号A61K9/14GK102198134SQ20101012882
公开日2011年9月28日 申请日期2010年3月22日 优先权日2010年3月22日
发明者单爱莲, 邱凯 申请人:北京联木医药技术发展有限公司
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