一种安妥沙星盐酸盐结晶形式、其制备方法和包含它的药物组合物的制作方法

专利名称：一种安妥沙星盐酸盐结晶形式、其制备方法和包含它的药物组合物的制作方法
技术领域：
本发明涉及6)-9-氟-2，3-二氢-3-甲基-8-氨基-10- -甲基-1-哌嗪 基)-7-氧代-7H-吡啶并[1，2，3-de][l, 4]苯并哑嗪-6-羧酸盐酸盐的一种结晶形式及 其制备方法。本发明也涉及含有安妥沙星该晶型药物组合物和所述的组合物在治疗需要 抗菌治疗的病人中的应用。
背景技术：
安妥沙星盐酸盐为-9-氟-2，3-二氢-3-甲基-8-氨基-10-甲基-1-哌 嗪基)-7-氧代-7H-吡啶并[1，2，3-de][l, 4]苯并哑嗪-6-羧酸盐酸盐，具有如下的结构
权利要求
1. 一种式⑴化合物的结晶形式
2.制备根据:X利要求1的盐酸安妥沙星结晶形式的方法，其特征在于在回流下加热盐酸安妥沙星在水，甲醇，乙醇，异丙醇，DMF，DMSO，乙腈的溶液，然后将溶液冷却至o°c并通过过滤收集所得固体。
3.制备根据权利要求1的盐酸安妥沙星结晶形式的方法，其特征在于在回流下加热盐 酸安妥沙星在不同比例醇-水混合溶剂的溶液，然后将溶液冷却至o°c并通过过滤收集所 得固体。
4.根据权利要求2所述的方法，所选溶剂为水或甲醇。
5.根据权利要求3所述的方法，所述醇选自甲醇、乙醇、丙醇或异丙醇。
6.根据权利要求3所述的方法，所述混合溶剂选自甲醇-水或乙醇-水的混合溶液。
7.—种药物组合体，包含根据权利要求1的结晶形式作为活性成分以及一种或多种可 药用载体。
8.根据权利要求7的药物组合物在制造用于治疗细菌感染的药物中的应用。
全文摘要
本发明涉及(S)-9-氟-2，3-二氢-3-甲基-8-氨基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧代-7H-吡啶并[1，2，3-de][1，4]苯并哑嗪-6-羧酸盐酸盐的一种结晶形式及其制备方法。本发明也涉及含有安妥沙星该晶型药物组合物和所述的组合物在治疗需要抗菌治疗的病人中的应用。
文档编号A61P31/04GK102020660SQ201010140218
公开日2011年4月20日 申请日期2010年4月7日 优先权日2010年4月7日
发明者吕伏生, 李守忠, 王召 申请人:安徽环球药业股份有限公司, 王召