一种具有抗菌和抗肿瘤活性的化合物、制备方法与用途的制作方法
专利名称：一种具有抗菌和抗肿瘤活性的化合物、制备方法与用途的制作方法
技术领域：
本发明涉及微生物领域，具体涉及一种由微生物产生的具有抗细菌活性和抗肿瘤 活性的化合物及其制备方法与用途。
背景技术：
近年来，细菌性感染已经成为人类健康的重大威胁之一。随着抗生素的广泛应用， 致病菌在自然选择性压力下不断发生变异而产生耐药性，如严重威胁人类健康的金黄色葡 萄球菌对青霉素G的耐药性从40年代的不到10%在数年的时间内就发展到了 50%。自 1961年甲氧西林多重耐药金黄色葡萄球菌(MRSA)出现后，伴随着第二、三代头孢菌素的广 泛应用，MRSA的出现机率不断上升，从1992年之前的低于3%，上升到1999年的近40%。 国内MRSA的分离率也呈逐年增长趋势，据全国细菌耐药性监测网统计，国内60家三级甲等 医院1996-2001年间外科住院患者中MRSA分离率已从1996年的26. 3%增加到2001年的 45.9%。细菌耐药性日益严峻和复杂的形势，临床上迫切需要新的抗菌药物，以适应防治需 要。与此同时，恶性肿瘤发病率逐年增长，已经成为国人健康的第一杀手，而现有肿瘤 治疗药物的疗效并不乐观，因此，当前对新型抗肿瘤药物药物需求的迫切性是不言而喻的。
发明内容
本发明的发明人从土壤和植物中分离出一种菌株，并对菌株的代谢产物进行了研 究，发现菌株SIIA-H8968可以产生一种具有抗细菌活性及抗肿瘤活性的化合物。本发明提 供的化合物，其结构式如式I所示
权利要求
一种化合物，其结构式如式I所示FSA00000071910200011.tif
2.根据权利要求1所述化合物在制备抗菌药物中的应用。
3.根据权利要求1所述化合物在制备抗肿瘤药物中的应用。
4.根据权利要求1所述化合物的制备方法，其特征在于，包含以下步骤步骤1 培养菌株SIIA-H8968，所述菌株分类命名为Str印tomyces sp，保藏编号为 CGMCC No. 3629 ；步骤2 用其培养物提取权利要求1所述化合物。
5.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于，步骤1所述培养具体为以适合链霉菌 生长的培养基，在有氧条件、pH4-10、25-35°C培养3_7天。
6.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于，步骤1所述培养具体为在有氧条件、 PH6-7，温度25-28 °C培养4天。
7.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于，步骤2所述提取包括将培养物离心或者过滤，得到发酵液和菌体；用树脂吸附发酵液后用有机溶剂洗脱，菌体用有机溶剂提取；将菌体提取液和吸附树脂的洗脱液合并，减压浓缩，除去有机溶剂后，用非极性有机溶 剂提取，并将有机相浓缩成糖浆状；将该糖浆状物质再次用有机溶剂溶解，并通过键合硅胶柱、凝胶过滤柱、ODS填充柱以 及高效液相色谱进行精致提纯。
8.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于，所述非极性有机溶剂为乙酸乙酯、甲 醇、乙醇、正丁醇或氯仿。
9.产生权利要求1所述化合物的链霉菌，其分类命名为Str印tomycessp，保藏编号为 CGMCC No. 3629。
全文摘要
本发明涉及微生物领域，公开了一种由微生物产生的化合物及其制备方法与用途。本发明所述化合物的结构式如式I所示，本发明还提供用于生产该化合物的微生物，所述微生物保藏在中国微生物菌种保藏管理委员会普通微生物中心，保藏编号为CGMCC No.3629。本发明所述化合物具有抗细菌和抗肿瘤活性，可用于制备治疗细菌感染以及肿瘤的药物，具有广泛的临床应用前景。
文档编号A61P35/00GK101983964SQ20101015187
公开日2011年3月9日 申请日期2010年4月14日 优先权日2010年4月14日
发明者照井祐一, 王辂, 褚以文, 赵子翰, 野泽修 申请人:中国医药集团总公司四川抗菌素工业研究所;大正制药株式会社
技术领域：
本发明涉及微生物领域，具体涉及一种由微生物产生的具有抗细菌活性和抗肿瘤 活性的化合物及其制备方法与用途。
背景技术：
近年来，细菌性感染已经成为人类健康的重大威胁之一。随着抗生素的广泛应用， 致病菌在自然选择性压力下不断发生变异而产生耐药性，如严重威胁人类健康的金黄色葡 萄球菌对青霉素G的耐药性从40年代的不到10%在数年的时间内就发展到了 50%。自 1961年甲氧西林多重耐药金黄色葡萄球菌(MRSA)出现后，伴随着第二、三代头孢菌素的广 泛应用，MRSA的出现机率不断上升，从1992年之前的低于3%，上升到1999年的近40%。 国内MRSA的分离率也呈逐年增长趋势，据全国细菌耐药性监测网统计，国内60家三级甲等 医院1996-2001年间外科住院患者中MRSA分离率已从1996年的26. 3%增加到2001年的 45.9%。细菌耐药性日益严峻和复杂的形势，临床上迫切需要新的抗菌药物，以适应防治需 要。与此同时，恶性肿瘤发病率逐年增长，已经成为国人健康的第一杀手，而现有肿瘤 治疗药物的疗效并不乐观，因此，当前对新型抗肿瘤药物药物需求的迫切性是不言而喻的。
发明内容
本发明的发明人从土壤和植物中分离出一种菌株，并对菌株的代谢产物进行了研 究，发现菌株SIIA-H8968可以产生一种具有抗细菌活性及抗肿瘤活性的化合物。本发明提 供的化合物，其结构式如式I所示
权利要求
一种化合物，其结构式如式I所示FSA00000071910200011.tif
2.根据权利要求1所述化合物在制备抗菌药物中的应用。
3.根据权利要求1所述化合物在制备抗肿瘤药物中的应用。
4.根据权利要求1所述化合物的制备方法，其特征在于，包含以下步骤步骤1 培养菌株SIIA-H8968，所述菌株分类命名为Str印tomyces sp，保藏编号为 CGMCC No. 3629 ；步骤2 用其培养物提取权利要求1所述化合物。
5.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于，步骤1所述培养具体为以适合链霉菌 生长的培养基，在有氧条件、pH4-10、25-35°C培养3_7天。
6.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于，步骤1所述培养具体为在有氧条件、 PH6-7，温度25-28 °C培养4天。
7.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于，步骤2所述提取包括将培养物离心或者过滤，得到发酵液和菌体；用树脂吸附发酵液后用有机溶剂洗脱，菌体用有机溶剂提取；将菌体提取液和吸附树脂的洗脱液合并，减压浓缩，除去有机溶剂后，用非极性有机溶 剂提取，并将有机相浓缩成糖浆状；将该糖浆状物质再次用有机溶剂溶解，并通过键合硅胶柱、凝胶过滤柱、ODS填充柱以 及高效液相色谱进行精致提纯。
8.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于，所述非极性有机溶剂为乙酸乙酯、甲 醇、乙醇、正丁醇或氯仿。
9.产生权利要求1所述化合物的链霉菌，其分类命名为Str印tomycessp，保藏编号为 CGMCC No. 3629。
全文摘要
本发明涉及微生物领域，公开了一种由微生物产生的化合物及其制备方法与用途。本发明所述化合物的结构式如式I所示，本发明还提供用于生产该化合物的微生物，所述微生物保藏在中国微生物菌种保藏管理委员会普通微生物中心，保藏编号为CGMCC No.3629。本发明所述化合物具有抗细菌和抗肿瘤活性，可用于制备治疗细菌感染以及肿瘤的药物，具有广泛的临床应用前景。
文档编号A61P35/00GK101983964SQ20101015187
公开日2011年3月9日 申请日期2010年4月14日 优先权日2010年4月14日
发明者照井祐一, 王辂, 褚以文, 赵子翰, 野泽修 申请人:中国医药集团总公司四川抗菌素工业研究所;大正制药株式会社
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