西沙海绵中一种具有抗肿瘤活性的生物碱类化合物的制作方法
专利名称：西沙海绵中一种具有抗肿瘤活性的生物碱类化合物的制作方法
技术领域：
本发明涉及医药技术领域，具体是从产自我国西沙群岛海域的海洋动物象耳海绵 Agelas clathrodes中分离得到的一种新的具有抗肿瘤活性的生物碱类化合物C11H14O4N5+ 及其在制备抗肿瘤药物中的应用。
背景技术：
海绵是一种海洋动物，其生活环境具有低温、高压、高盐等特点，在世界海域分布广泛，我国从渤海到南海的西沙群岛海域都有分布。在对我国西沙群岛海域生物资源系统考察过程中，采集得到一种海绵呈橘红色，体壁厚1. 5 10厘米，栖息于10米的深水中。经鉴定此种海绵为象耳海绵，属寻常海绵纲，Agelasida目，Agelasidae科，Agelas属。但至今未见从此种海绵(Agelasclathrodes)中分离到生物碱类化合物C11H14O4N5+的报道。
发明内容
本发明提供一种从我国西沙海域的象耳海绵中提取分离得到的新的具有抗肿瘤活性的生物碱类化合物，其分子式为C11H14O4N5+,化学结构式为
权利要求
1. 一种生物碱类化合物C11H14O4N5+,化学结构式如下
2.权利要求1所述化合物在制备抗肿瘤药物中的应用。
3.权利要求1所述化合物的制备方法，步骤如下1)制备总浸膏将新鲜的象耳海绵Agelas clathrodes洗净、剪碎后依次用丙酮、二氯甲烷和甲醇溶液按常规各超声提取至提取液无色，合并提取液，减压回收丙酮、二氯甲烷、甲醇后，得总浸膏；2)制备化合物C11H14O4N5+将上述总浸膏溶于85% 95%甲醇，用石油醚萃取，弃去石油醚层；再调整甲醇浓度至60% 70%，用二氯甲烷萃取，将二氯甲烷萃取液减压浓缩，回收二氯甲烷，浸膏浓缩至干；用体积比为1 1的二氯甲烷/甲醇混合溶剂将浸膏溶解，进行kphandex LH-20凝胶柱层析，用体积比为1 1的二氯甲烷/甲醇混合溶剂洗脱，根据薄层色谱的监测结果，收集含有生物碱类化合物的流分，回收溶剂浓缩至干得生物碱化合物粗制品；其后进行反相硅胶ODS柱色谱分离，以体积比为1 1 1 0的甲醇/水混合溶剂进行梯度洗脱；再经反相高效液相色谱分离(10%甲醇/水，流速1. 5mL/min，检测波长为，得生物碱类化合物 CnH140#5+。
全文摘要
本发明涉及医药技术领域，具体为西沙海绵Agelas clathrodes中的一种生物碱类化合物，其化学结构式如下经多种现代光谱分析，特别是应用多种先进的二维核磁共振谱的综合解析，确定了该化合物的化学结构及立体构型。体外抗肿瘤试验表明，对HepG2人肝癌细胞和Caco-2人肠癌细胞等肿瘤细胞有明显的抑制作用，因此可用于制备抗肿瘤药物。本发明为研制新的抗肿瘤药物提供先导化合物，对开发利用中国的海洋药用资源具有重要价值。
文档编号A61P35/00GK102234250SQ20101015721
公开日2011年11月9日 申请日期2010年4月27日 优先权日2010年4月27日
发明者姜波, 杨帆, 林厚文, 陈万生, 龚晓斌 申请人:中国人民解放军第二军医大学
技术领域：
本发明涉及医药技术领域，具体是从产自我国西沙群岛海域的海洋动物象耳海绵 Agelas clathrodes中分离得到的一种新的具有抗肿瘤活性的生物碱类化合物C11H14O4N5+ 及其在制备抗肿瘤药物中的应用。
背景技术：
海绵是一种海洋动物，其生活环境具有低温、高压、高盐等特点，在世界海域分布广泛，我国从渤海到南海的西沙群岛海域都有分布。在对我国西沙群岛海域生物资源系统考察过程中，采集得到一种海绵呈橘红色，体壁厚1. 5 10厘米，栖息于10米的深水中。经鉴定此种海绵为象耳海绵，属寻常海绵纲，Agelasida目，Agelasidae科，Agelas属。但至今未见从此种海绵(Agelasclathrodes)中分离到生物碱类化合物C11H14O4N5+的报道。
发明内容
本发明提供一种从我国西沙海域的象耳海绵中提取分离得到的新的具有抗肿瘤活性的生物碱类化合物，其分子式为C11H14O4N5+,化学结构式为
权利要求
1. 一种生物碱类化合物C11H14O4N5+,化学结构式如下
2.权利要求1所述化合物在制备抗肿瘤药物中的应用。
3.权利要求1所述化合物的制备方法，步骤如下1)制备总浸膏将新鲜的象耳海绵Agelas clathrodes洗净、剪碎后依次用丙酮、二氯甲烷和甲醇溶液按常规各超声提取至提取液无色，合并提取液，减压回收丙酮、二氯甲烷、甲醇后，得总浸膏；2)制备化合物C11H14O4N5+将上述总浸膏溶于85% 95%甲醇，用石油醚萃取，弃去石油醚层；再调整甲醇浓度至60% 70%，用二氯甲烷萃取，将二氯甲烷萃取液减压浓缩，回收二氯甲烷，浸膏浓缩至干；用体积比为1 1的二氯甲烷/甲醇混合溶剂将浸膏溶解，进行kphandex LH-20凝胶柱层析，用体积比为1 1的二氯甲烷/甲醇混合溶剂洗脱，根据薄层色谱的监测结果，收集含有生物碱类化合物的流分，回收溶剂浓缩至干得生物碱化合物粗制品；其后进行反相硅胶ODS柱色谱分离，以体积比为1 1 1 0的甲醇/水混合溶剂进行梯度洗脱；再经反相高效液相色谱分离(10%甲醇/水，流速1. 5mL/min，检测波长为，得生物碱类化合物 CnH140#5+。
全文摘要
本发明涉及医药技术领域，具体为西沙海绵Agelas clathrodes中的一种生物碱类化合物，其化学结构式如下经多种现代光谱分析，特别是应用多种先进的二维核磁共振谱的综合解析，确定了该化合物的化学结构及立体构型。体外抗肿瘤试验表明，对HepG2人肝癌细胞和Caco-2人肠癌细胞等肿瘤细胞有明显的抑制作用，因此可用于制备抗肿瘤药物。本发明为研制新的抗肿瘤药物提供先导化合物，对开发利用中国的海洋药用资源具有重要价值。
文档编号A61P35/00GK102234250SQ20101015721
公开日2011年11月9日 申请日期2010年4月27日 优先权日2010年4月27日
发明者姜波, 杨帆, 林厚文, 陈万生, 龚晓斌 申请人:中国人民解放军第二军医大学
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