一种含有氟苯尼考的可溶于水的微粉及其制备方法
专利名称：一种含有氟苯尼考的可溶于水的微粉及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种含有氟苯尼考的可溶于水的微粉及其制备方法，属于兽药技术领 域。
背景技术：
氟苯尼考(Florfenicol)中文名称氟洛芬、氟苯尼考、氟甲砜霉素，是在八十年 代后期成功研制的一种新的兽医专用氯霉素类的广谱抗菌药，1990年首次在日本上市， 1993年挪威批准该药治疗鲑的疖病，1995年法国、英国、奥地利、墨西哥及西班牙批准用于 治疗牛呼吸系统细菌性疾病。在日本和墨西哥还批准用作猪的饲料添加剂，预防和治疗猪 的细菌性疾病(邱银生等，1996)，我国目前已通过了该药的审批。氟苯尼考对畜禽革兰氏 阳性菌和革兰氏阴性菌都有很好的抗菌作用，是治疗禽伤寒、副伤寒等细菌病的首选药物。 氟苯尼考的前体药物氯霉素由于能造成很严重的再生障碍性贫血，目前已禁止使用于食品 动物。作为为数不多的兽用专用抗菌药物，氟苯尼考有着广泛的应用前景，但由于其水溶性 差，药物本身在规模化养殖场内使用不方便，对其使用有很大的限制。目前采用的助溶方法，由于采用非常复杂的生产工艺，造成使用成本增加，不适用 于规模化养殖场，而且目前的助溶方法造成氟苯尼考本身在肠道内的释放速度变慢，由于 禽类消化系统短，药物经过整个系统所用时间比较短，使药物的吸收和效果降低，造成药物 的浪费。
发明内容
本发明第一目的是提供一种含有氟苯尼考的可溶于水的微粉，提高氟苯尼考在消 化系统的吸收和血药浓度，增强氟苯尼考的治疗效果。经微粉后的氟苯尼考其粒度更加细 微、均勻，因此表面积增加，孔隙率增大，吸附性和溶解性增强，药物能较好地分散、溶解于 胃液中，增大与胃黏膜的接触面积，从而更易被胃肠道吸收，大大提高了生物利用度。本发 明的另一个目的是提供一种含有氟苯尼考的可溶于水的微粉的制备方法，此方法比包被工 艺更加方便，更适合于大规模生产。本发明的技术方案是一种含有氟苯尼考的可溶于水的微粉，其特征是，按重量百 分比由下述原料制成，氟苯尼考5-10%，PVPK30 2. 5-2. 75%, SDS2. 5-2. 75%，其余为无水
葡萄糖。本发明进一步技术方案是一种含有氟苯尼考的可溶于水的微粉，其特征是，按重 量百分比由下述原料制成，氟苯尼考5%，PVPK30 2.5%, SDS 2. 5%，无水葡萄糖90%。PVPK30化学名称为聚乙烯吡咯烷酮K30，白色至乳白色粉末；无臭或稍有特臭，无 味，有吸湿性。本品在水、乙醇、异丙醇或三氯甲烷中溶解，在丙酮或乙醚中不溶，10%以下 的溶液黏度与水基本相同。本品具有黏合、增稠、助悬、分散、络合、成膜等特性和作用，在药 齐U中用作增稠剂、助悬齐 、分散齐 、络合剂等。SDS化学名称为十二烷基硫酸钠，为白色或微黄色的结晶薄片或粉末，具有轻微的特臭，类似脂肪，味苦，易溶于水。部分溶于乙醇，不溶于氯仿、乙醚和石油醚。临界胶粒浓 度(200C )为8. 2Xl(T3mol/L。相对密度为1. 07,HLB为40，界面张力为11. 8mN/m。本品为 阴离子表面活性剂，具有乳化、去垢、分散、湿润、起泡等作用，在酸、碱性溶液和硬水中均有 效。PVPK30、SDS在本发明中均起增溶和助溶作用。上述含有氟苯尼考的可溶于水的微粉制备方法为将PVPK30、SDS、氟苯尼考混合 均勻，粉碎，过150目筛，然后再加入无水葡萄糖，混合均勻。本发明还提供了 一种水溶性复方氟苯尼考微粉，其特征是，主要由氟苯尼考、 PVPK30、SDS和无水葡萄糖制成。本发明进一步技术方案是一种水溶性复方氟苯尼考微粉，其特征是， 按重量百分 比由下述原料制成，氟苯尼考5%，PVPK30 2.5%，SDS 2. 5%，喹诺酮类药物5%，无水葡萄 糖85%。将氟苯尼考、PVPK30、SDS和喹诺酮类药物混合均勻，粉碎，过150目筛，加入无水 葡萄糖混合均勻。所述喹诺酮类药物可以为诺氟沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、培氟沙星、依 诺沙星、西诺沙星等。该复方在保持含有氟苯尼考的可溶于水的微粉的高溶解性和释放速 度的基础上，加入喹诺酮类药物，起到协同增效的作用，使两种药物的抗菌活性增强。本发明的技术方案是一种水溶性复方氟苯尼考微粉，其特征是，按重量百分比由 下述原料制成，氟苯尼考5%，PVPK30 2.5%，SDS 2. 5%，盐酸溴己新5%，恩诺沙星钠7%， 无水葡萄糖78%。将氟苯尼考、PVPK30、SDS、盐酸溴己新、恩诺沙星钠混合均勻，粉碎，过 150目筛，加入无水葡萄糖混合均勻。该复方在保持含有氟苯尼考的可溶于水的微粉的高溶 解性和释放速度的基础上，加入盐酸溴己新和恩诺沙星钠，使它不仅具有抗菌功能，而且具 有止咳平喘作用，加速呼吸道感染的康复。本发明的技术方案是一种水溶性复方氟苯尼考微粉，其特征是，按重量百分比由 下述原料制成，氟苯尼考5%，PVPK30 2.5%, SDS 2. 5%，磺胺间甲氧嘧啶钠10%，强力霉 素粉碎5%，无水葡萄糖75%。将氟苯尼考、PVPK30、SDS、磺胺间甲氧嘧啶钠、强力霉素混合 均勻，粉碎，过150目筛，加入无水葡萄糖混合均勻。该复方在保持含有氟苯尼考的可溶于 水的微粉的高溶解性和释放速度的基础上，加入磺胺间甲氧嘧啶钠和强力霉素，使它不仅 具有抗菌功能，而且能治疗猪的附红细胞体和弓形体感染。本发明的技术方案是一种水溶性复方氟苯尼考微粉，其特征是，按重量百分比由 下述原料制成，氟苯尼考5%，PVPK30 2.5%，SDS 2. 5%，甲磺酸加替沙星5%，盐酸氨溴索 5%，无水葡萄糖80%。将氟苯尼考、PVPK30、SDS、甲磺酸加替沙星、盐酸氨溴索混合均勻， 粉碎，过150目筛，加入无水葡萄糖混合均勻。该复方在保持含有氟苯尼考的可溶于水的微 粉的高溶解性和释放速度的基础上，加入甲磺酸加替沙星和盐酸氨溴索，增强了氟苯尼考 的抗菌作用和治疗呼吸道感染的作用。本发明进一步技术方案是一种水溶性复方氟苯尼考微粉，其特征是，按重量百分 比由下述原料制成，氟苯尼考5%，PVPK30 2.5%, SDS 2. 5%，盐酸小檗碱10%，无水葡萄 糖80%。将氟苯尼考、PVPK30、SDS和盐酸小檗碱混合均勻，粉碎，过150目筛，加入无水葡 萄糖混合制成。该复方在保持含有氟苯尼考的可溶于水的微粉的高溶解性和释放速度的基 础上，加入盐酸小檗碱，增强了氟苯尼考对肠道感染的治疗效果。本发明的有益效果本技术采用PVPK30、SDS作为表面活性剂，超微粉碎方法制得含有氟苯尼考的可溶于水的微粉，使氟苯尼考粒度由原来的250um减小到90um，溶解度由 原来0.01%增加到5%，释放速度为99. 12%是氟苯尼考粉(释放速度30. 25% )和原粉 (释放速度2. 3% )的3. 27倍和43. 1倍。本制备方法是一种方法简单、成本低而且能提高 药物本身释放速度的助溶方法。
具体实施例方式下面结合具体实施例对本发明做进一步说明。实施例1 如生产IOOkg含有氟苯尼考的可溶于水的微粉，5kg氟苯尼考，2. 5kgPVPK30， 2.5kg SDS，混合均勻，粉碎，过150目筛，加入90kg的无水葡萄糖混合，等量递增混合均勻 制成。该含有氟苯尼考的可溶于水的微粉对肉鸡的影响如下1、试验动物随机选取患大肠杆菌病肉鸡90只，随机分为3组，每组30只，体重在1 2kg。2、实验药物本发明实施例1制备的含有氟苯尼考的可溶于水的微粉；5%氟苯尼考粉质量百分含量为5%的氟苯尼考，质量百分含量为95%的淀粉混 合均勻即得。3、实验方法1组为空白对照组，不用药物。2组5%氟苯尼考粉进行治疗，用法100g氟苯尼考粉(5%)拌料50kg，一日一次， 集中3小时用完，连用4日。3组用本发明含有氟苯尼考的可溶于水的微粉，用法100g兑水100kg，一日一次， 集中3小时用完，连用4日。治疗开始后，每日记录病禽精神情况和死亡分布，治疗4天后统计治疗效果，其 中。无效指4天后，病禽症状有加重情况或者死亡。有效指4天后，病禽症状有改变，症状得到控制或者相对于治疗前有明显减轻。治愈指4天后，症状消失，病禽精神状态和采食量恢复正常情况。其数字包含在 有效数字中。结束时有症状指治疗4天后，病禽仍有一定的症状，其症状表现优于治疗前或无 改观，病禽没有完全治愈，其数字已包含在无效只数与有效只数的数字中。试验结果如表1所示表1 各组治疗效果
无效只 有效只 治愈只 结束时有症
编号 组别
数数数状只数
1组 对照组300030 4、结论从表1的试验结果经统计分析，含有氟苯尼考的可溶于水的微粉、5%氟苯尼考粉 治疗组与对照组差异极显著(P<0.01)。本发明的治疗比已有粉剂好。实施例2 如生产100kg水溶性复方氟苯尼考微粉，5kg氟苯尼考，2. 5kg PVPK30,2. 5kgSDS， 5kg喹诺酮类药物(诺氟沙星)，混合均勻，粉碎，过150目筛，加入85kg的无水葡萄糖混合 制成。实施例3 如生产100kg含有氟苯尼考的可溶于水的微粉，10kg氟苯尼考，2. 6kgPVPK30， 2.6kg SDS，混合均勻，粉碎，过150目筛，加入84. 8kg的无水葡萄糖混合，等量递增混合均 勻制成。实施例4 如生产100kg含有氟苯尼考的可溶于水的微粉，8kg氟苯尼考，2. 75kgPVPK30， 2.75kg SDS，混合均勻，粉碎，过150目筛，加入86. 5kg的无水葡萄糖混合，等量递增混合均 勻制成。实施例5 如生产100kg水溶性复方氟苯尼考微粉，5kg氟苯尼考，2. 5kg PVPK30, 2. 5kgSDS， 5kg盐酸溴己新，7kg恩诺沙星钠混合均勻，粉碎，过150目筛，加入78kg的无水葡萄糖混合 制成。实施例6 如生产100kg水溶性复方氟苯尼考微粉，5kg氟苯尼考，2. 5kg PVPK30, 2. 5kgSDS， 10kg磺胺间甲氧嘧啶钠，5kg强力霉素混合均勻，粉碎，过150目筛，加入75kg的无水葡萄 糖混合制成。实施例7 如生产100kg水溶性复方氟苯尼考微粉，5kg氟苯尼考，2. 5kg PVPK30，2. 5kgSDS， 5kg甲磺酸加替沙星，5kg盐酸氨溴索混合均勻，粉碎，过150目筛，加入80kg的无水葡萄糖 混合制成。实施例8 如生产100kg水溶性复方氟苯尼考微粉，5kg氟苯尼考，2. 5kg PVPK30, 2. 5kgSDS， 10kg盐酸小檗碱混合均勻，粉碎，过150目筛，加入80kg的无水葡萄糖混合制成。
权利要求
一种含有氟苯尼考的可溶于水的微粉，其特征是，按重量百分比由下述原料制成，氟苯尼考5-10％，PVPK30 2.5-2.75％，SDS 2.5-2.75％，其余为无水葡萄糖。
2.如权利要求1所述的一种含有氟苯尼考的可溶于水的微粉，其特征是，按重量百分 比由下述原料制成，氟苯尼考5 %，PVPK30 2. 5 %，SDS 2. 5 %，无水葡萄糖90 %。
3.权利要求1或2所述的含有氟苯尼考的可溶于水的微粉制备方法，其特征是，将 PVPK30、SDS、氟苯尼考混合均勻，粉碎，过150目筛，然后再加入无水葡萄糖，混合均勻。
4.一种水溶性复方氟苯尼考微粉，其特征是，主要由氟苯尼考、PVPK30、SDS和无水葡 萄糖制成。
5.如权利要求4所述的一种水溶性复方氟苯尼考微粉，其特征是，按重量百分比由 下述原料制成，氟苯尼考5%，PVPK30 2.5%, SDS 2. 5%，喹诺酮类药物5%，无水葡萄糖 85%。
6.如权利要求4所述的一种水溶性复方氟苯尼考微粉，其特征是，按重量百分比由下 述原料制成，氟苯尼考5%，PVPK30 2.5%，SDS 2. 5%，盐酸溴己新5%，恩诺沙星钠7%，无 水葡萄糖78%。
7.如权利要求4所述的一种水溶性复方氟苯尼考微粉，其特征是，按重量百分比由下 述原料制成，氟苯尼考5%，PVPK30 2.5%, SDS 2. 5%，磺胺间甲氧嘧啶钠10%，强力霉素 粉碎5%，无水葡萄糖75%。
8.如权利要求4所述的一种水溶性复方氟苯尼考微粉，其特征是，按重量百分比由下 述原料制成，氟苯尼考5%，PVPK30 2.5%, SDS 2. 5%，甲磺酸加替沙星5%，盐酸氨溴索 5%，无水葡萄糖80%。
9.如权利要求4所述的一种水溶性复方氟苯尼考微粉，其特征是，按重量百分比由下 述原料制成，氟苯尼考5%，PVPK30 2.5%，SDS 2. 5%，盐酸小檗碱10%，无水葡萄糖80%。
全文摘要
本发明公开了一种含有氟苯尼考的可溶于水的微粉及其制备方法。本发明微粉，按重量百分比由下述原料制成，氟苯尼考5-10％，PVPK302.5-2.75％，SDS 2.5-2.75％，其余为无水葡萄糖。将PVPK30、SDS、氟苯尼考混合均匀，粉碎，过150目筛，然后再加入无水葡萄糖，混合均匀。本发明微粉还可以与其它药物复配制成水溶性复方氟苯尼考微粉。经微粉后的氟苯尼考其粒度更加细微、均匀，因此表面积增加，孔隙率增大，吸附性和溶解性增强，药物能较好地分散、溶解于胃液中，增大与胃黏膜的接触面积，从而更易被胃肠道吸收，大大提高了生物利用度。本发明制备方法比包被工艺更加方便，更适合于大规模生产。
文档编号A61K31/65GK101843586SQ20101016001
公开日2010年9月29日 申请日期2010年4月29日 优先权日2010年4月29日
发明者汪安国, 王尚明 申请人:山东迅达康兽药有限公司
技术领域：
本发明涉及一种含有氟苯尼考的可溶于水的微粉及其制备方法，属于兽药技术领 域。
背景技术：
氟苯尼考(Florfenicol)中文名称氟洛芬、氟苯尼考、氟甲砜霉素，是在八十年 代后期成功研制的一种新的兽医专用氯霉素类的广谱抗菌药，1990年首次在日本上市， 1993年挪威批准该药治疗鲑的疖病，1995年法国、英国、奥地利、墨西哥及西班牙批准用于 治疗牛呼吸系统细菌性疾病。在日本和墨西哥还批准用作猪的饲料添加剂，预防和治疗猪 的细菌性疾病(邱银生等，1996)，我国目前已通过了该药的审批。氟苯尼考对畜禽革兰氏 阳性菌和革兰氏阴性菌都有很好的抗菌作用，是治疗禽伤寒、副伤寒等细菌病的首选药物。 氟苯尼考的前体药物氯霉素由于能造成很严重的再生障碍性贫血，目前已禁止使用于食品 动物。作为为数不多的兽用专用抗菌药物，氟苯尼考有着广泛的应用前景，但由于其水溶性 差，药物本身在规模化养殖场内使用不方便，对其使用有很大的限制。目前采用的助溶方法，由于采用非常复杂的生产工艺，造成使用成本增加，不适用 于规模化养殖场，而且目前的助溶方法造成氟苯尼考本身在肠道内的释放速度变慢，由于 禽类消化系统短，药物经过整个系统所用时间比较短，使药物的吸收和效果降低，造成药物 的浪费。
发明内容
本发明第一目的是提供一种含有氟苯尼考的可溶于水的微粉，提高氟苯尼考在消 化系统的吸收和血药浓度，增强氟苯尼考的治疗效果。经微粉后的氟苯尼考其粒度更加细 微、均勻，因此表面积增加，孔隙率增大，吸附性和溶解性增强，药物能较好地分散、溶解于 胃液中，增大与胃黏膜的接触面积，从而更易被胃肠道吸收，大大提高了生物利用度。本发 明的另一个目的是提供一种含有氟苯尼考的可溶于水的微粉的制备方法，此方法比包被工 艺更加方便，更适合于大规模生产。本发明的技术方案是一种含有氟苯尼考的可溶于水的微粉，其特征是，按重量百 分比由下述原料制成，氟苯尼考5-10%，PVPK30 2. 5-2. 75%, SDS2. 5-2. 75%，其余为无水
葡萄糖。本发明进一步技术方案是一种含有氟苯尼考的可溶于水的微粉，其特征是，按重 量百分比由下述原料制成，氟苯尼考5%，PVPK30 2.5%, SDS 2. 5%，无水葡萄糖90%。PVPK30化学名称为聚乙烯吡咯烷酮K30，白色至乳白色粉末；无臭或稍有特臭，无 味，有吸湿性。本品在水、乙醇、异丙醇或三氯甲烷中溶解，在丙酮或乙醚中不溶，10%以下 的溶液黏度与水基本相同。本品具有黏合、增稠、助悬、分散、络合、成膜等特性和作用，在药 齐U中用作增稠剂、助悬齐 、分散齐 、络合剂等。SDS化学名称为十二烷基硫酸钠，为白色或微黄色的结晶薄片或粉末，具有轻微的特臭，类似脂肪，味苦，易溶于水。部分溶于乙醇，不溶于氯仿、乙醚和石油醚。临界胶粒浓 度(200C )为8. 2Xl(T3mol/L。相对密度为1. 07,HLB为40，界面张力为11. 8mN/m。本品为 阴离子表面活性剂，具有乳化、去垢、分散、湿润、起泡等作用，在酸、碱性溶液和硬水中均有 效。PVPK30、SDS在本发明中均起增溶和助溶作用。上述含有氟苯尼考的可溶于水的微粉制备方法为将PVPK30、SDS、氟苯尼考混合 均勻，粉碎，过150目筛，然后再加入无水葡萄糖，混合均勻。本发明还提供了 一种水溶性复方氟苯尼考微粉，其特征是，主要由氟苯尼考、 PVPK30、SDS和无水葡萄糖制成。本发明进一步技术方案是一种水溶性复方氟苯尼考微粉，其特征是， 按重量百分 比由下述原料制成，氟苯尼考5%，PVPK30 2.5%，SDS 2. 5%，喹诺酮类药物5%，无水葡萄 糖85%。将氟苯尼考、PVPK30、SDS和喹诺酮类药物混合均勻，粉碎，过150目筛，加入无水 葡萄糖混合均勻。所述喹诺酮类药物可以为诺氟沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、培氟沙星、依 诺沙星、西诺沙星等。该复方在保持含有氟苯尼考的可溶于水的微粉的高溶解性和释放速 度的基础上，加入喹诺酮类药物，起到协同增效的作用，使两种药物的抗菌活性增强。本发明的技术方案是一种水溶性复方氟苯尼考微粉，其特征是，按重量百分比由 下述原料制成，氟苯尼考5%，PVPK30 2.5%，SDS 2. 5%，盐酸溴己新5%，恩诺沙星钠7%， 无水葡萄糖78%。将氟苯尼考、PVPK30、SDS、盐酸溴己新、恩诺沙星钠混合均勻，粉碎，过 150目筛，加入无水葡萄糖混合均勻。该复方在保持含有氟苯尼考的可溶于水的微粉的高溶 解性和释放速度的基础上，加入盐酸溴己新和恩诺沙星钠，使它不仅具有抗菌功能，而且具 有止咳平喘作用，加速呼吸道感染的康复。本发明的技术方案是一种水溶性复方氟苯尼考微粉，其特征是，按重量百分比由 下述原料制成，氟苯尼考5%，PVPK30 2.5%, SDS 2. 5%，磺胺间甲氧嘧啶钠10%，强力霉 素粉碎5%，无水葡萄糖75%。将氟苯尼考、PVPK30、SDS、磺胺间甲氧嘧啶钠、强力霉素混合 均勻，粉碎，过150目筛，加入无水葡萄糖混合均勻。该复方在保持含有氟苯尼考的可溶于 水的微粉的高溶解性和释放速度的基础上，加入磺胺间甲氧嘧啶钠和强力霉素，使它不仅 具有抗菌功能，而且能治疗猪的附红细胞体和弓形体感染。本发明的技术方案是一种水溶性复方氟苯尼考微粉，其特征是，按重量百分比由 下述原料制成，氟苯尼考5%，PVPK30 2.5%，SDS 2. 5%，甲磺酸加替沙星5%，盐酸氨溴索 5%，无水葡萄糖80%。将氟苯尼考、PVPK30、SDS、甲磺酸加替沙星、盐酸氨溴索混合均勻， 粉碎，过150目筛，加入无水葡萄糖混合均勻。该复方在保持含有氟苯尼考的可溶于水的微 粉的高溶解性和释放速度的基础上，加入甲磺酸加替沙星和盐酸氨溴索，增强了氟苯尼考 的抗菌作用和治疗呼吸道感染的作用。本发明进一步技术方案是一种水溶性复方氟苯尼考微粉，其特征是，按重量百分 比由下述原料制成，氟苯尼考5%，PVPK30 2.5%, SDS 2. 5%，盐酸小檗碱10%，无水葡萄 糖80%。将氟苯尼考、PVPK30、SDS和盐酸小檗碱混合均勻，粉碎，过150目筛，加入无水葡 萄糖混合制成。该复方在保持含有氟苯尼考的可溶于水的微粉的高溶解性和释放速度的基 础上，加入盐酸小檗碱，增强了氟苯尼考对肠道感染的治疗效果。本发明的有益效果本技术采用PVPK30、SDS作为表面活性剂，超微粉碎方法制得含有氟苯尼考的可溶于水的微粉，使氟苯尼考粒度由原来的250um减小到90um，溶解度由 原来0.01%增加到5%，释放速度为99. 12%是氟苯尼考粉(释放速度30. 25% )和原粉 (释放速度2. 3% )的3. 27倍和43. 1倍。本制备方法是一种方法简单、成本低而且能提高 药物本身释放速度的助溶方法。
具体实施例方式下面结合具体实施例对本发明做进一步说明。实施例1 如生产IOOkg含有氟苯尼考的可溶于水的微粉，5kg氟苯尼考，2. 5kgPVPK30， 2.5kg SDS，混合均勻，粉碎，过150目筛，加入90kg的无水葡萄糖混合，等量递增混合均勻 制成。该含有氟苯尼考的可溶于水的微粉对肉鸡的影响如下1、试验动物随机选取患大肠杆菌病肉鸡90只，随机分为3组，每组30只，体重在1 2kg。2、实验药物本发明实施例1制备的含有氟苯尼考的可溶于水的微粉；5%氟苯尼考粉质量百分含量为5%的氟苯尼考，质量百分含量为95%的淀粉混 合均勻即得。3、实验方法1组为空白对照组，不用药物。2组5%氟苯尼考粉进行治疗，用法100g氟苯尼考粉(5%)拌料50kg，一日一次， 集中3小时用完，连用4日。3组用本发明含有氟苯尼考的可溶于水的微粉，用法100g兑水100kg，一日一次， 集中3小时用完，连用4日。治疗开始后，每日记录病禽精神情况和死亡分布，治疗4天后统计治疗效果，其 中。无效指4天后，病禽症状有加重情况或者死亡。有效指4天后，病禽症状有改变，症状得到控制或者相对于治疗前有明显减轻。治愈指4天后，症状消失，病禽精神状态和采食量恢复正常情况。其数字包含在 有效数字中。结束时有症状指治疗4天后，病禽仍有一定的症状，其症状表现优于治疗前或无 改观，病禽没有完全治愈，其数字已包含在无效只数与有效只数的数字中。试验结果如表1所示表1 各组治疗效果
无效只 有效只 治愈只 结束时有症
编号 组别
数数数状只数
1组 对照组300030 4、结论从表1的试验结果经统计分析，含有氟苯尼考的可溶于水的微粉、5%氟苯尼考粉 治疗组与对照组差异极显著(P<0.01)。本发明的治疗比已有粉剂好。实施例2 如生产100kg水溶性复方氟苯尼考微粉，5kg氟苯尼考，2. 5kg PVPK30,2. 5kgSDS， 5kg喹诺酮类药物(诺氟沙星)，混合均勻，粉碎，过150目筛，加入85kg的无水葡萄糖混合 制成。实施例3 如生产100kg含有氟苯尼考的可溶于水的微粉，10kg氟苯尼考，2. 6kgPVPK30， 2.6kg SDS，混合均勻，粉碎，过150目筛，加入84. 8kg的无水葡萄糖混合，等量递增混合均 勻制成。实施例4 如生产100kg含有氟苯尼考的可溶于水的微粉，8kg氟苯尼考，2. 75kgPVPK30， 2.75kg SDS，混合均勻，粉碎，过150目筛，加入86. 5kg的无水葡萄糖混合，等量递增混合均 勻制成。实施例5 如生产100kg水溶性复方氟苯尼考微粉，5kg氟苯尼考，2. 5kg PVPK30, 2. 5kgSDS， 5kg盐酸溴己新，7kg恩诺沙星钠混合均勻，粉碎，过150目筛，加入78kg的无水葡萄糖混合 制成。实施例6 如生产100kg水溶性复方氟苯尼考微粉，5kg氟苯尼考，2. 5kg PVPK30, 2. 5kgSDS， 10kg磺胺间甲氧嘧啶钠，5kg强力霉素混合均勻，粉碎，过150目筛，加入75kg的无水葡萄 糖混合制成。实施例7 如生产100kg水溶性复方氟苯尼考微粉，5kg氟苯尼考，2. 5kg PVPK30，2. 5kgSDS， 5kg甲磺酸加替沙星，5kg盐酸氨溴索混合均勻，粉碎，过150目筛，加入80kg的无水葡萄糖 混合制成。实施例8 如生产100kg水溶性复方氟苯尼考微粉，5kg氟苯尼考，2. 5kg PVPK30, 2. 5kgSDS， 10kg盐酸小檗碱混合均勻，粉碎，过150目筛，加入80kg的无水葡萄糖混合制成。
权利要求
一种含有氟苯尼考的可溶于水的微粉，其特征是，按重量百分比由下述原料制成，氟苯尼考5-10％，PVPK30 2.5-2.75％，SDS 2.5-2.75％，其余为无水葡萄糖。
2.如权利要求1所述的一种含有氟苯尼考的可溶于水的微粉，其特征是，按重量百分 比由下述原料制成，氟苯尼考5 %，PVPK30 2. 5 %，SDS 2. 5 %，无水葡萄糖90 %。
3.权利要求1或2所述的含有氟苯尼考的可溶于水的微粉制备方法，其特征是，将 PVPK30、SDS、氟苯尼考混合均勻，粉碎，过150目筛，然后再加入无水葡萄糖，混合均勻。
4.一种水溶性复方氟苯尼考微粉，其特征是，主要由氟苯尼考、PVPK30、SDS和无水葡 萄糖制成。
5.如权利要求4所述的一种水溶性复方氟苯尼考微粉，其特征是，按重量百分比由 下述原料制成，氟苯尼考5%，PVPK30 2.5%, SDS 2. 5%，喹诺酮类药物5%，无水葡萄糖 85%。
6.如权利要求4所述的一种水溶性复方氟苯尼考微粉，其特征是，按重量百分比由下 述原料制成，氟苯尼考5%，PVPK30 2.5%，SDS 2. 5%，盐酸溴己新5%，恩诺沙星钠7%，无 水葡萄糖78%。
7.如权利要求4所述的一种水溶性复方氟苯尼考微粉，其特征是，按重量百分比由下 述原料制成，氟苯尼考5%，PVPK30 2.5%, SDS 2. 5%，磺胺间甲氧嘧啶钠10%，强力霉素 粉碎5%，无水葡萄糖75%。
8.如权利要求4所述的一种水溶性复方氟苯尼考微粉，其特征是，按重量百分比由下 述原料制成，氟苯尼考5%，PVPK30 2.5%, SDS 2. 5%，甲磺酸加替沙星5%，盐酸氨溴索 5%，无水葡萄糖80%。
9.如权利要求4所述的一种水溶性复方氟苯尼考微粉，其特征是，按重量百分比由下 述原料制成，氟苯尼考5%，PVPK30 2.5%，SDS 2. 5%，盐酸小檗碱10%，无水葡萄糖80%。
全文摘要
本发明公开了一种含有氟苯尼考的可溶于水的微粉及其制备方法。本发明微粉，按重量百分比由下述原料制成，氟苯尼考5-10％，PVPK302.5-2.75％，SDS 2.5-2.75％，其余为无水葡萄糖。将PVPK30、SDS、氟苯尼考混合均匀，粉碎，过150目筛，然后再加入无水葡萄糖，混合均匀。本发明微粉还可以与其它药物复配制成水溶性复方氟苯尼考微粉。经微粉后的氟苯尼考其粒度更加细微、均匀，因此表面积增加，孔隙率增大，吸附性和溶解性增强，药物能较好地分散、溶解于胃液中，增大与胃黏膜的接触面积，从而更易被胃肠道吸收，大大提高了生物利用度。本发明制备方法比包被工艺更加方便，更适合于大规模生产。
文档编号A61K31/65GK101843586SQ20101016001
公开日2010年9月29日 申请日期2010年4月29日 优先权日2010年4月29日
发明者汪安国, 王尚明 申请人:山东迅达康兽药有限公司
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