细辛脑的肺部给药系统的制作方法
专利名称：细辛脑的肺部给药系统的制作方法
技术领域：
本发明属于药物制剂领域，涉及到一种细辛脑的肺部给药制剂。其特征在于由下列质量百分比的成分组成细辛脑0·05% 20% ；抛射剂70% 99. 5 % ；助溶剂或潜溶剂0% 20% ；表面活性剂0% 4%。
背景技术：
细辛脑(Asarone)，又名α -细辛脑，α-细辛醚。化学名称2，4，52三甲氧基2 12丙稀基苯，分子式C12H16O3,分子量208. 13。是中药石菖蒲(Acori gram inei Rhizom a)的主要有效成分，石菖蒲性辛温，味苦，祖国医学认为它能化痰开窍，镇静解痉。近年来研制成功的Ci2细辛脑单体制剂，被证实具有消炎、平喘、祛痰等多种功效，并已逐渐应用于临床，在成人慢性咳嗽、肺心病、哮喘等方面取得了良好的效果。对肺炎球菌、金黄色葡萄球菌和大肠杆菌的生长也有不同程度的抑制作用，尤其是α 2细辛脑能提高脑组织的兴奋域， 减弱来自病灶的兴奋扩散，从而对癫痫的大发作治疗效果突出，可防治癫痫大发作。随着对 α 2细辛脑研究的不断深入，在基础药理学，临床应用，尤其是药物毒性方面的研究有很大进展。目前，由于细辛脑口服生物利用度很低，细辛脑注射剂在市场占主要的地位，其适应症为肺炎、急慢性支气管炎、支气管哮喘、慢性阻塞性肺疾病、咯痰、喘息等。但是，细辛脑注射剂的不良反应大。细辛脑难溶于水，在其注射剂的处方中需要加入大量的助溶剂，如吐温-80、丙二醇等。吐温-80、丙二醇往往导致过敏和溶血等不良反应，同时细辛脑的主要降解产物为β-细辛脑，该降解产物灭菌过程中含量有会增加。由于这些原因，导致细辛脑临床不良反应较多，目前，细辛脑注射剂已经被国家食品药品监督管理局列为高风险品种。鉴于以上情况，市场上需要一种新的安全有效的细辛脑制剂。本专利的发明人通过研究，制备了细辛脑的肺部给药制剂，结果发现通过本发明， 制备的细辛脑气雾剂具有良好的肺部沉积率，同时毒性研究表明，细辛脑气雾剂的过敏反应也明显比注射剂小，与注射剂相比，具有明显的临床优势和广阔的应用前景。
发明内容
本发明涉及到一种细辛脑的肺部给药组合物，其特征在于由下列质量百分比的成分组成细辛脑0.05% 20% ；抛射剂70% 99. 5 % ；助溶剂或潜溶剂0% 20% ；表面活性剂0% 4%。
本发明所述的细辛脑的肺部给药组合物，进一步优化为细辛脑 10%;抛射剂80% 99%;助溶剂或潜溶剂0% 10% ；表面活性剂0% 2%。本发明所述的细辛脑的结构式如下
权利要求
1.一种细辛脑的肺部给药组合物，其特征在于由下列质量百分比的成分组成 细辛脑0. 05% 20% ；抛射剂70% 99. 5% ； 助溶剂或潜溶剂0% 20% ； 表面活性剂0% 4%。
2.根据权利要求1所述的组合物，由下列质量百分比的成分组成 细辛脑 10% ；抛射剂80% 99% ； 助溶剂或潜溶剂0% 10% ； 表面活性剂…1^ 〗1^。
3.根据权利要求1和2所述的组合物，其中细辛脑的粒径为0 20μ m。
4.根据权利要求3所述的组合物，其中细辛脑的粒径为0 5μ m。
5.根据权利要求1和2所述的组合物，其中抛射剂为氟代烷烃、二甲醚(DME)、碳氢化合物和压缩气体类以及氟氯烷类。
6.根据权利要求5所述的组合物，所述的抛射剂为氟代烷烃和二甲醚。
7.根据权利要求6所述的组合物，所述的氟代烷烃为HFA134a、HFA 227或者二者的混合物。
8.根据权利要求1和2所述的组合物，其中助溶剂或潜溶剂为乙醇、丙二醇和异丙醇或者它们混合物。
9.根据权利要求8所述的组合物，其中助溶剂或潜溶剂为乙醇。
10.根据权利要求1和2所述的组合物，其中表面活性剂为卵磷脂、油酸或者它们的混合物。
全文摘要
本发明属于药物制剂领域，涉及到一种细辛脑的肺部给药制剂。其特征在于由下列质量百分比的成分组成细辛脑0.05％～20％；抛射剂70％～99.5％；助溶剂或潜溶剂0％～20％；表面活性剂0％～4％。
文档编号A61K9/12GK102232924SQ20101016275
公开日2011年11月9日 申请日期2010年5月5日 优先权日2010年5月5日
发明者刘星, 王显著, 黄华 申请人:重庆市力扬医药开发有限公司
技术领域：
本发明属于药物制剂领域，涉及到一种细辛脑的肺部给药制剂。其特征在于由下列质量百分比的成分组成细辛脑0·05% 20% ；抛射剂70% 99. 5 % ；助溶剂或潜溶剂0% 20% ；表面活性剂0% 4%。
背景技术：
细辛脑(Asarone)，又名α -细辛脑，α-细辛醚。化学名称2，4，52三甲氧基2 12丙稀基苯，分子式C12H16O3,分子量208. 13。是中药石菖蒲(Acori gram inei Rhizom a)的主要有效成分，石菖蒲性辛温，味苦，祖国医学认为它能化痰开窍，镇静解痉。近年来研制成功的Ci2细辛脑单体制剂，被证实具有消炎、平喘、祛痰等多种功效，并已逐渐应用于临床，在成人慢性咳嗽、肺心病、哮喘等方面取得了良好的效果。对肺炎球菌、金黄色葡萄球菌和大肠杆菌的生长也有不同程度的抑制作用，尤其是α 2细辛脑能提高脑组织的兴奋域， 减弱来自病灶的兴奋扩散，从而对癫痫的大发作治疗效果突出，可防治癫痫大发作。随着对 α 2细辛脑研究的不断深入，在基础药理学，临床应用，尤其是药物毒性方面的研究有很大进展。目前，由于细辛脑口服生物利用度很低，细辛脑注射剂在市场占主要的地位，其适应症为肺炎、急慢性支气管炎、支气管哮喘、慢性阻塞性肺疾病、咯痰、喘息等。但是，细辛脑注射剂的不良反应大。细辛脑难溶于水，在其注射剂的处方中需要加入大量的助溶剂，如吐温-80、丙二醇等。吐温-80、丙二醇往往导致过敏和溶血等不良反应，同时细辛脑的主要降解产物为β-细辛脑，该降解产物灭菌过程中含量有会增加。由于这些原因，导致细辛脑临床不良反应较多，目前，细辛脑注射剂已经被国家食品药品监督管理局列为高风险品种。鉴于以上情况，市场上需要一种新的安全有效的细辛脑制剂。本专利的发明人通过研究，制备了细辛脑的肺部给药制剂，结果发现通过本发明， 制备的细辛脑气雾剂具有良好的肺部沉积率，同时毒性研究表明，细辛脑气雾剂的过敏反应也明显比注射剂小，与注射剂相比，具有明显的临床优势和广阔的应用前景。
发明内容
本发明涉及到一种细辛脑的肺部给药组合物，其特征在于由下列质量百分比的成分组成细辛脑0.05% 20% ；抛射剂70% 99. 5 % ；助溶剂或潜溶剂0% 20% ；表面活性剂0% 4%。
本发明所述的细辛脑的肺部给药组合物，进一步优化为细辛脑 10%;抛射剂80% 99%;助溶剂或潜溶剂0% 10% ；表面活性剂0% 2%。本发明所述的细辛脑的结构式如下
权利要求
1.一种细辛脑的肺部给药组合物，其特征在于由下列质量百分比的成分组成 细辛脑0. 05% 20% ；抛射剂70% 99. 5% ； 助溶剂或潜溶剂0% 20% ； 表面活性剂0% 4%。
2.根据权利要求1所述的组合物，由下列质量百分比的成分组成 细辛脑 10% ；抛射剂80% 99% ； 助溶剂或潜溶剂0% 10% ； 表面活性剂…1^ 〗1^。
3.根据权利要求1和2所述的组合物，其中细辛脑的粒径为0 20μ m。
4.根据权利要求3所述的组合物，其中细辛脑的粒径为0 5μ m。
5.根据权利要求1和2所述的组合物，其中抛射剂为氟代烷烃、二甲醚(DME)、碳氢化合物和压缩气体类以及氟氯烷类。
6.根据权利要求5所述的组合物，所述的抛射剂为氟代烷烃和二甲醚。
7.根据权利要求6所述的组合物，所述的氟代烷烃为HFA134a、HFA 227或者二者的混合物。
8.根据权利要求1和2所述的组合物，其中助溶剂或潜溶剂为乙醇、丙二醇和异丙醇或者它们混合物。
9.根据权利要求8所述的组合物，其中助溶剂或潜溶剂为乙醇。
10.根据权利要求1和2所述的组合物，其中表面活性剂为卵磷脂、油酸或者它们的混合物。
全文摘要
本发明属于药物制剂领域，涉及到一种细辛脑的肺部给药制剂。其特征在于由下列质量百分比的成分组成细辛脑0.05％～20％；抛射剂70％～99.5％；助溶剂或潜溶剂0％～20％；表面活性剂0％～4％。
文档编号A61K9/12GK102232924SQ20101016275
公开日2011年11月9日 申请日期2010年5月5日 优先权日2010年5月5日
发明者刘星, 王显著, 黄华 申请人:重庆市力扬医药开发有限公司
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