2. 技术
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取代吲哚化合物及其作为5－ht的制作方法

xiaoxiao2020-6-23  255
专利名称：取代吲哚化合物及其作为5－ht的制作方法
技术领域：
本发明涉及通式I的取代吲哚化合物， 其制备方法，包含所述取代吲哚化合物的药物以及所述取代吲哚化合物用于制备特别适于预防和/或治疗至少部分由5-HT6受体介导的病症或疾病的药物的用途。
5-羟色胺(5-HT)受体超家族包括7类(5-HT1-5-HT7)，其中包含14中人类亚类[D.Hoyer，et al.，Neuropharmacology，1997，36，419]。5-HT6受体为最近在大鼠[FJ.Monsma et al.，MoI.Pharmacol.，1993，43，320；M.Ruat et al.，Biochem.Biophys.Res.Commun.，1993，193，268]和人类[R.Kohen，et al.，J.Neurochem.，1996，66，47]中通过分子克隆而鉴定的5-羟色胺受体。
与5-HT6受体具有亲和力的化合物可用于治疗各种中枢神经系统病症和胃肠道疾病，如肠易激综合征。与5-HT6受体具有亲和力的化合物还可用于治疗焦虑症、抑郁症和认知记忆障碍[M.Yoshiokaet al.，Ann.NY Acad.Sci.，1998，861，244；A.Bourson et al.，Br.J.Pharmacol.，1998，125，1562；D.C.Rogers et al.，Br.J.Pharmacol.Suppl.，1999，127，22P；A.Bourson et al.，J.Pharmacol.Exp.Ther.，1995，274，173；A.J.Sleight，et al.，Behav.Brain Res.，1996，73，245；T.A.Branchek et al.，Annu.Rev.Pharmacol.Toxicol.，2000，40，319；C.Routledge et al.，Br.J.Pharmacol.，2000，130，1606]。据显示，典型和非典型的治疗精神分裂症的药物对5-HT6受体具有高度亲和力[B.L.Roth et al.，J.Pharmacol.Exp.Ther.，1994，268，1403；CE.Glatt et al.，MoI.Med.，1995，1，398；F.J.Mosma，et al.，MoI.Pharmacol.，1993，43，320；T.Shinkai et al.，Am.J.Med.Genet.，1999，88，120]。与5-HT6受体具有亲和力的化合物可用于治疗婴儿多动症(infant hyperkinesia)(ADHD，注意缺陷/多动症)[W.D.Hirst etal.，Br.J.Pharmacol.，2000.130，1597；C.Gerard et al.，BrainResearch，1997，746，207；M.R.Pranzatelli，Drugs of Today，1997，33，379]。
最近，据显示，5-HT6受体还在食物摄取方面起着重要的作用[Neuropharmacology，41，2001，210-219]。
食物摄取障碍，特别是肥胖症，严重、快速威胁所有年龄段人群的健康，因为它们增加了患其它严重、甚至威胁生命的疾病如糖尿病或冠心病(coronary diseases)的风险。
因此，本发明的目的是为了提供特别适于作为药物尤其是用于预防和/或治疗与5-HT6受体相关的病症或疾病如食物摄取相关性病症的药物中的活性成分的化合物。
据发现，下面给出的通式I的取代吲哚化合物令人惊讶地显示出对5-HT6受体的良好至极好的亲和力。因此，这些化合物特别适合用作预防和/或治疗与5-HT6受体相关的病症或疾病如食物摄取相关性病症如肥胖症的药物中的药理活性成分。
因此，在本发明的一个方面涉及通式I的取代吲哚化合物
其中n为0、1、2、3或4，R1表示氢原子；直链或支链、饱和或不饱和、任选至少单取代的脂肪族基团；饱和或不饱和、任选至少单取代的、任选包含至少一个杂原子作为环原子的环脂肪族基团，其可通过直链或支链亚烷基连接；任选至少单取代的芳基或杂芳基，其可通过直链或支链亚烷基连接；-C(＝O)-R8部分；或-S(＝O)2-R9部分，R2表示氢原子；-NO2；-NH2；-SH；-OH；-CN；-C(＝O)-OH；-O-R10；-S-R11；-C(＝O)-OR12；卤素原子；直链或支链、饱和或不饱和、任选至少单取代的脂肪族基团；饱和或不饱和、任选至少单取代的、任选包含至少一个杂原子作为环原子的环脂肪族基团，其可通过直链或支链亚烷基连接；或任选至少单取代的芳基或杂芳基，其可通过直链或支链亚烷基连接，R3表示饱和或不饱和、任选至少单取代的、任选包含至少一个杂原子作为环原子的环脂肪族基团，其可与任选至少单取代的单-或多环环系稠合；或-NR13R14部分，R4、R5、R6和R7相同或不同，各自表示氢原子；-NO2；-NH2；-SH；-OH；-CN；-C(O)-OH；-C(＝O)-H；-S(＝O)2-OH；-C(＝O)-NH2；-S(＝O)2-NH2；-C(＝O)-R8；-S(＝O)2-R9；-OR10；-SR11；-C(＝O)-OR12；-N(R15)-S(＝O)2-R16；-NH-R17；-NR18R19；-C(＝O)-NHR20，-C(＝O)-NR21R22；-S(＝O)2-NHR23，-S(＝O)2-NR24R25；-O-C(＝O)-R26；-NH-C(＝O)-R27；-NR28-C(＝O)-R29；NH-C(＝O)-O-R30；NR31-C(＝O)-O-R32；-S(＝O)2-O-R33；卤素原子；直链或支链、饱和或不饱和、任选至少单取代的脂肪族基团；饱和或不饱和、任选至少单取代的、任选包含至少一个杂原子作为环原子的环脂肪族基团，其可通过直链或支链亚烷基连接；或任选至少单取代的芳基或杂芳基，其可通过直链或支链亚烷基连接，条件是取代基R4、R5、R6和R7中的至少一个表示-N(R15)-S(＝O)2-R16部分，R8表示氢原子或直链或支链、饱和或不饱和、任选至少单取代的脂肪族基团，R12、R17、R18、R19、R20、R21、R22、R23、R24、R25、R26、R27、R28、R29、R30、R31、R32和R33相互独立，各自表示直链或支链、饱和或不饱和、任选至少单取代的脂肪族基团；饱和或不饱和、任选至少单取代的、任选包含至少一个杂原子作为环原子的环脂肪族基团，其可通过直链或支链亚烷基连接；或任选至少单取代的芳基或杂芳基，其可通过直链或支链亚烷基、亚烯基、亚炔基连接，R9表示任选至少单取代的芳基或杂芳基，其可通过直链或支链、任选至少单取代的亚烷基、亚烯基或亚炔基连接，和/或其可与任选至少单取代的单-或多环环系稠合，R10和R11相互独立，各自表示直链或支链、饱和或不饱和、任选至少单取代的脂肪族基团；或任选至少单取代的芳基或杂芳基，其可通过直链或支链亚烷基连接，R13和R14相互独立，各自表示氢原子；或直链或支链、饱和或不饱和、任选至少单取代的脂肪族基团，或R13和R14与桥氮原子一起形成任选至少单取代的、饱和、不饱和或芳香杂环，该环可包含至少一个另外的杂原子作为环原子，和/或可与任选至少单取代的单-或多环环系稠合，R15表示氢原子；直链或支链、饱和或不饱和、任选至少单取代的脂肪族基团或-S(＝O)2-R16部分，和R16表示直链或支链、饱和或不饱和、任选至少单取代的脂肪族基团；饱和或不饱和、任选至少单取代的、任选包含至少一个杂原子作为环原子的环脂肪族基团，其可通过直链或支链任选至少单取代的亚烷基、亚烯基或亚炔基连接，和/或其可与任选至少单取代的单-或多环环系稠合；或任选至少单取代的芳基或杂芳基，其可通过直链或支链的、任选至少单取代的亚烷基、亚烯基或亚炔基连接，和/或其可与任选至少单取代的单-或多环环系稠合，任选其立体异构体形式之一，优选对映异构体或非对映异构体；外消旋混合物或其至少两种立体异构体优选对映异构体和/或非对映异构体的以任何混合比率混合的混合物形式；或其生理学可接受盐；或其相应的溶剂合物。
除非另有定义，本发明的单-或多环环系是指单-或多环烃类环系，其可为饱和、不饱和或芳香性的。如果所述环系为多环如二环的，其每个不同的环可显示出不同的饱和度，即其可为饱和、不饱和或芳香性的。每个所述单-或多环环系可任选包含一个或多个优选1、2或3个杂原子作为环原子，其可相同或不同，且其优选选自N、O和S。优选地，所述多环环系可包含两个稠合的环。所述单-或多环环系的环优选为5-、6-或7-元环。
本发明术语″稠合(condensed)″是指环或环系与另外的环或环系相连，本领域中熟练技术人员为了表明这种连接情况也用术语″环化的(annulated)″或″成环(annelated)″表示。
除非另有定义，所述单-或多环环系可为未取代的或被一个或多个取代基取代，优选为未取代的或被1、2、3、4或5个取代基取代。所述取代基可优选独立选自C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、氧代(＝O)、硫代(＝S)、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-(C＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-CO-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、苯基、苯氧基和苄基，其中每次出现时，C1-5-烷基可为直链或支链的，从而所述环取代基可为未取代的或被1、2或3个独立选自下列基团的取代基取代甲基、乙基、正丙基、异丙基、甲氧基、乙氧基、F、Cl、Br、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2和NO2。
除非另有定义，如果任何取代基表示或包含(杂)环脂肪族基团[(杂)环脂肪族的]基团]，所述(杂)环脂肪族基团可为未取代的或被一个或多个取代基取代，优选为未取代的或被1、2、3、4或5个独立选自下列基团的取代基取代C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-(C＝O)-C1-5-烷基、氧代(＝O)、硫代(＝S)、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-CO-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、苯基、苯氧基和苄基，其中每次出现时，C1-5-烷基可为直链或支链的，从而所述环取代基可为未取代的或被1、2或3个独立选自下列基团的取代基取代甲基、乙基、正丙基、异丙基、甲氧基、乙氧基、F、Cl、Br、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2和NO2。
除非另有定义，如果任何取代基表示或包含包含一个或多个，优选1、2或3个杂原子作为环原子的环脂肪族基团，这些杂原子各自可优选选自N、O和S。
可为未取代的或至少单取代的合适的(杂)环脂肪族基团包括环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基、环辛基、环壬基、咪唑烷基、氮杂环丙烷基、氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、吗啉基、硫代吗啉基、哌嗪基、吡唑烷基、四氢呋喃基、四氢噻吩基和氮杂环庚烷基或选自下列基团的部分 本领域中熟练技术人员了解上述包含NH基团的环部分也可在该位置被取代，即该氢原子可被另一取代基取代。
如果任何取代基表示或包含可与任选至少单取代的单-或多环环系稠合的(杂)环脂肪族基团，则所述(杂)环脂肪族基团可优选选自
除非另有定义，如果任何取代基表示或包含芳基，包括苯基或萘基，则所述芳基可为未取代的或被一个或多个取代基取代，所述取代基优选为未取代的或被1、2、3、4或5个取代基取代。所述取代基可优选独立选自下列基团C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-(C＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-CO-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、苯基、苯氧基和苄基，其中每次出现时，C1-5-烷基可为直链或支链的，从而所述环取代基可为未取代的或被1、2或3个独立选自下列基团的取代基取代甲基、乙基、正丙基、异丙基、甲氧基、乙氧基、F、Cl、Br、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2和NO2。
可任选被至少单取代的优选的芳基为苯基和萘基。
除非另有定义，如果任何取代基表示或包含杂芳基(杂芳基基团)，则所述杂芳基可为未取代的或被一个或多个取代基取代，优选为未取代的或被1、2、3、4或5个取代基取代。所述取代基可优选独立选自C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-(C＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-CO-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、苯基、苯氧基和苄基，其中每次出现时，C1-5-烷基可为直链或支链的，从而所述环取代基可为未取代的或被1、2或3个独立选自下列基团的取代基取代甲基、乙基、正丙基、异丙基、甲氧基、乙氧基、F、Cl、Br、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2和NO2。
除非另有定义，在杂芳基中作为环原子的杂原子可独立选自氮、氧和硫。优选地，所述杂芳基包含1、2或3个杂原子。
可任选至少被单取代的合适的杂芳基可优选选自呋喃基(呋喃基)、噻吩基(噻吩基)、吡咯基、唑基、异唑基、噻唑基、异噻唑基、咪唑基、吡唑基、二唑基、噻二唑基、三唑基、四唑基、吡啶基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基、喹啉基、异喹啉基、苯并[b]呋喃基、苯并[b]噻吩基、苯并噻二唑基、苯并二唑基、苯并唑基、苯并噻唑基、苯并异唑基、苯并异噻唑基和咪唑并[2，1-b]噻唑基。
如果任何取代基表示或包含可与任选至少单取代的单-或多环环系稠合的芳基或杂芳基，则所述芳基或杂芳基可优选选自茚满基、茚基、四氢萘基、四氢异喹啉基、苯并二氧杂环戊烯基(benzodioxolyl)、苯并二烷基、四氢咔唑基、2，3-二氢苯并[d]噻唑基、苯并咪唑烷基、色烯基(chromenyl)、异苯并二氢吡喃基和苯并二氢吡喃基。
如果至少两个取代基与桥氮原子一起形成可与任选至少单-或多环环系稠合的饱和或不饱和杂环，则所述杂环可优选选自 其中如果存在，点线表示任选化学键。
本领域中熟练技术人员了解上述包含NH基团的环部分也可在该位置被取代，即该氢原子可被另外的取代基取代。
除非另有定义，所述杂环可为未取代的或被一个或多个取代基取代，优选为未取代的或被1、2、3、4或5个取代基取代。所述取代基可优选独立选自C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-(C＝O)-C1-5-烷基、氧代(＝O)、硫代(＝S)、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-CO-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、苯基、苯氧基和苄基，其中每次出现时，C1-5-烷基可为直链或支链的，从而所述环取代基可为未取代的或被1、2或3个独立选自下列基团的取代基取代甲基、乙基、正丙基、异丙基、甲氧基、乙氧基、F、Cl、Br、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2和NO2。
除非另有定义，如果任何取代基表示饱和或不饱和的脂肪族基团，即烷基、烯基或炔基，则所述脂肪族基团可为未取代的或被一个或多个取代基取代，优选为未取代的或被1、2、3、4或5个取代基取代。所述取代基可优选独立选自-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、-F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)和-N(C1-5-烷基)2，其中每次出现时，C1-5-烷基可为直链或支链的。烯基包含至少一个碳-碳双键，炔基包含至少一个碳-碳三键。
可被一个或多个取代基取代的合适的烷基可优选选自甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、正戊基、正己基、正庚基、正辛基、正壬基和正癸基。
可被一个或多个取代基取代的烯基可优选选自乙烯基、1-丙烯基、2-丙烯基、1-丁烯基、2-丁烯基和3-丁烯基。
可被一个或多个取代基取代的炔基可优选选自乙炔基、1-丙炔基、2-丙炔基、1-丁炔基、2-丁炔基和3-丁炔基。
除非另有定义，如果任何取代基表示可被取代的亚烷基、亚烯基或亚炔基，则所述亚烷基、亚烯基或亚炔基可为未取代的或被一个或多个取代基取代，优选为未取代的或被1、2或3个取代基取代。所述取代基可优选独立选自-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、-F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)和-N(C1-5-烷基)2，其中每次出现时，C1-5-烷基可为直链或支链的。亚烯基包含至少一个碳-碳双键，亚炔基包含至少一个碳-碳三键。
合适的亚烷基包括-(CH2)-、-(CH2)2-、-(CH2)3-、-(CH2)4-、-(CH2)5和-(CH2)6-，合适的亚烯基包括-CH＝CH-、-CH2-CH＝CH-和-CH＝CH-CH2-，合适的亚炔基包括-C≡C-、-CH2-C≡C-和-C≡C-CH2-。
在另一方面，本发明涉及上面给出的通式I的取代吲哚化合物，其中n为0、1、2、3或4，R1表示氢原子；直链或支链、饱和或不饱和、任选至少单取代的C-MO脂肪族基团；饱和或不饱和、任选至少单取代的、任选包含至少一个杂原子作为环原子的3-至9-元环脂肪族基团，其可通过直链或支链C1-6亚烷基连接；任选至少单取代的5-至14-元芳基或杂芳基，其可通过直链或支链C1-6亚烷基连接；-C(＝O)-R8部分；或-S(＝O)2-R9部分，R2表示氢原子；-NO2；-NH2；-SH；-OH；-CN；-C(＝O)-OH；-O-R10；-S-R11；-C(＝O)-OR12；卤素原子；直链或支链、饱和或不饱和、任选至少单取代的C1-10脂肪族基团；饱和或不饱和、任选至少单取代的、任选包含至少一个杂原子作为环原子的3-至9-元环脂肪族基团，其可通过直链或支链C1-6亚烷基连接；或任选至少单取代的5-至14-元芳基或杂芳基，其可通过直链或支链C1-6亚烷基连接，R3表示饱和或不饱和、任选至少单取代的、任选包含至少一个杂原子作为环原子的3-至9-元环脂肪族基团，其可与任选至少单取代的单-或多环环系稠合；或-NR13R14部分，R4、R5、R6和R7相同或不同，各自表示氢原子；-NO2；-NH2；-SH；-OH；-CN；-C(＝O)-OH；-C(＝O)-H；-S(O)2-OH；-C(O)-NH2；-S(O)2-NH2；-C(O)-R8；-S(O)2-R9；-OR10；-SR11；-C(O)-OR12；-N(R15)-S(O)2-R16；-NH-R17，-NR18R19；-C(O)-NHR20、-C(O)-NR21R22；-S(O)2-NHR23、-S(O)2-NR24R25；-O-C(＝O)-R26；-NH-C(O)-R27；-NR28-C(O)-R29；NH-C(O)-O-R30；NR31-C(0)-O-R32；-S(O)2-O-R33；卤素原子；直链或支链、饱和或不饱和、任选至少单取代的C1-10脂肪族基团；饱和或不饱和、任选至少单取代的、任选包含至少一个杂原子作为环原子的3-至9-元环脂肪族基团，其可通过直链或支链C1-6亚烷基连接；或任选至少单取代的5-至14-元芳基或杂芳基，其可通过直链或支链C1-6亚烷基连接，条件是取代基R4、R5、R6和R7中的至少一个表示-N(R15)-S(O)2-R16部分，R8表示氢原子或直链或支链、饱和或不饱和、任选至少单取代的C-MO脂肪族基团，R12、R17、R18、R19、R20、R21、R22、R23、R24、R25、R26、R27、R18、R29、R30、R31、R32和R33相互独立，各自表示直链或支链、饱和或不饱和、任选至少单取代的C1-10脂肪族基团；饱和或不饱和、任选至少单取代的、任选包含至少一个杂原子作为环原子的3-至9-元环脂肪族基团，其可通过直链或支链C1-6亚烷基连接；或任选至少单取代的5-至14-元芳基或杂芳基，其可通过直链或支链C1-6亚烷基、C2-6亚烯基或C2-6亚炔基连接，R9表示任选至少单取代的5-至14-元芳基或杂芳基，其可通过直链或支链任选至少单取代的C1-6亚烷基、C2-6亚烯基或C2-6亚炔基连接，和/或其可与任选至少单取代的单-或多环环系稠合，R10和R11相互独立，各自表示直链或支链、饱和或不饱和、任选至少单取代的C1-10脂肪族基团；或任选至少单取代的5-至14-元芳基或杂芳基，其可通过直链或支链C1-6亚烷基连接，R13和R14相互独立，各自表示氢原子；或直链或支链、饱和或不饱和、任选至少单取代的C1-10脂肪族基团，或R13和R14与桥氮原子一起形成任选至少单取代的、饱和、不饱和或芳香3-至9-元杂环，该环可包含至少一个另外的杂原子作为环原子，和/或可与任选至少单取代的单-或多环环系稠合，R15表示氢原子；直链或支链、饱和或不饱和、任选至少单取代的C1-10脂肪族基团或-S(＝O)2-R16部分，和R16表示直链或支链、饱和或不饱和、任选至少单取代的C1-10脂肪族基团；饱和或不饱和、任选至少单取代的、任选包含至少一个杂原子作为环原子的3-至9-元环脂肪族基团，其可通过直链或支链的、任选至少单取代的C1-6亚烷基、C2-6亚烯基或C2-6亚炔基连接，和/或其可与任选至少单取代的单-或多环环系稠合；或任选至少单取代的5-至14-元芳基或杂芳基，其可通过直链或支链的、任选至少单取代的C1-6亚烷基、C2-6亚烯基或C2-6亚炔基连接，和/或其可与任选至少单取代的单-或多环环系稠合；任选其立体异构体形式之一，优选对映异构体或非对映异构体；外消旋混合物或其至少两种立体异构体优选对映异构体和/或非对映异构体的以任何混合比率混合的混合物形式；或其生理学可接受盐；或其相应的溶剂合物。
优选地，下面的条件可用于本文给出的取代基R4、R5、R6和R7的定义，即取代基R4、R5、R6和R7中至少一个表示-N(R15)-S(＝O)2-R16部分，且另外的R4、R5、R6和R7取代基中至少一个不表示氢原子。
同样优选地，下面的条件可用于本文给出的取代基R4、R5、R6和R7的定义，即如果R5表示-N(R15)-S(＝O)2-R16部分，则取代基R2、R4、R6和R7中至少一个优选一个不表示氢。
优选的化合物为上面给出的通式I的化合物，其中R4表示-N(R15)-S(＝O)2-R16部分，n和R1至R3和R5至R33具有上面定义的意义，任选其立体异构体形式之一，优选对映异构体或非对映异构体；外消旋混合物或至少两种立体异构体优选对映异构体和/或非对映异构体以任何比率混合的混合物形式；或其生理学可接受盐；或其相应的溶剂合物。
同样优选的化合物为上面给出的通式I的化合物，其中R5表示-N(R15)-S(＝O)2-R16部分，n和R1至R4和R6至R33具有上面定义的意义，任选其立体异构体形式之一，优选对映异构体或非对映异构体；外消旋混合物或至少两种立体异构体优选对映异构体和/或非对映异构体以任何比率混合的混合物形式；或其生理学可接受盐；或其相应的溶剂合物。
同样优选的化合物为上面给出的通式I的化合物，其中R6表示-N(R15)-S(＝O)2-R16部分，n和R1至R5和R7至R33具有上面定义的意义，任选其立体异构体形式之一，优选对映异构体或非对映异构体；外消旋混合物或至少两种立体异构体优选对映异构体和/或非对映异构体以任何比率混合的混合物形式；或其生理学可接受盐；或其相应的溶剂合物。
同样优选的化合物为上面给出的通式I的化合物，其中R7表示-N(R15)-S(＝O)2-R16部分，n和R1至R6和R8至R33具有上面定义的意义，任选其立体异构体形式之一，优选对映异构体或非对映异构体；外消旋混合物或至少两种立体异构体优选对映异构体和/或非对映异构体以任何比率混合的混合物形式；或其生理学可接受盐；或其相应的溶剂合物。
同样优选的化合物为上面给出的通式I的化合物，其中R1表示氢原子；直链或支链的、任选至少单取代的C1-10烷基；直链或支链的、任选至少单取代的C2-6烯基；直链或支链的、任选至少单取代的C2-6炔基；饱和或不饱和、任选至少单取代的3-至9-元环脂肪族基团，其可通过直链或支链C1-6亚烷基连接，和/或其可包含1、2或3个独立选自氮、氧和硫的杂原子作为环原子；任选至少单取代的5-至10-元芳基或杂芳基，其可通过直链或支链C1-6亚烷基连接，其中所述杂芳基包含1、2或3个独立选自氮、氧和硫的杂原子作为环原子；-C(＝O)-R8部分；或-S(＝O)2-R9部分；优选地，R1表示氢原子；选自下列基团的未取代烷基甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基和叔丁基；选自下列基团的(杂)环脂肪族基团环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基、环辛基、环壬基、咪唑烷基、氮杂环丙烷基、氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、吗啉基、硫代吗啉基、哌嗪基、吡唑烷基、四氢呋喃基、四氢噻吩基和氮杂环庚烷基，其中所述(杂)环脂肪族基团可通过-(CH2)1、2或3-基团连接，和/或可被1、2、3、4或5个独立选自下列基团的取代基取代C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、氧代(＝O)、硫代(＝S)、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-C(＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-C(＝O)-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、苯基、苯氧基和苄基；选自下列基团的芳基或杂芳基苯基、萘基、呋喃基(呋喃基)、噻吩基(噻吩基)、吡咯基、唑基、异唑基、噻唑基、异噻唑基、咪唑基、吡唑基、二唑基、噻二唑基、三唑基、四唑基、吡啶基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基、喹啉基、异喹啉基、苯并[b]呋喃基、苯并[b]噻吩基、苯并噻二唑基、苯并二唑基、苯并唑基、苯并噻唑基、苯并异唑基、苯并异噻唑基和咪唑并[2，1-b]噻唑基，其中所述芳基或杂芳基可通过-(CH2)1、2、或3-基团连接，和/或可被1、2、3、4或5个独立选自下列基团的取代基取代C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-C(＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-C(＝O)-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、苯基、苯氧基和苄基；-C(＝O)-R8部分；或-S(＝O)2-R9部分；更优选地，R1表示氢原子；且n和R2至R33具有上面定义的意义，任选其立体异构体形式之一，优选对映异构体或非对映异构体；外消旋混合物或至少两种立体异构体优选对映异构体和/或非对映异构体以任何比率混合的混合物形式；或其生理学可接受盐；或其相应的溶剂合物。
另外，上面给出的这种通式I的取代吲哚化合物为优选的，其中R2表示氢原子；-NO2；-NH2；-SH；-OH；-CN；-C(O)-OH；-CF3；-O-R10；-S-R11；-C(＝O)-OR12；F；Cl；Br；I；直链或支链的、未取代的C1-10烷基；直链或支链未取代的C2-6烯基；直链或支链的、未取代的C2-6炔基；饱和或不饱和、任选至少单取代的3-至9-元环脂肪族基团，其可通过直链或支链C1-6亚烷基连接，和/或其可包含1、2或3个独立选自氮、氧和硫的杂原子作为环原子；或任选至少单取代的芳基或杂芳基，其可通过直链或支链C1-6亚烷基连接，其中所述杂芳基包含1、2或3个独立选自氮、氧和硫的杂原子作为环原子；优选地，R2表示氢原子；-NO2；-NH2；-SH；-OH；-CN；-C(＝O)-OH；-CF3；-O-R10；-S-R11；-C(＝O)-OR12；F；Cl；Br；I；选自下列基团的未取代烷基甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基和叔丁基；选自下列基团的(杂)环脂肪族基团环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基、环辛基、环壬基、咪唑烷基、氮杂环丙烷基、氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、吗啉基、硫代吗啉基、哌嗪基、吡唑烷基、四氢呋喃基、四氢噻吩基和氮杂环庚烷基，其中所述(杂)环脂肪族基团可通过-(CH2)1、2或3-基团连接，和/或可被1、2、3、4或5个独立选自下列基团的取代基取代C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、氧代(＝O)、硫代(＝S)、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-C(＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-C(＝O)-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、苯基、苯氧基和苄基；或选自下列基团的芳基或杂芳基苯基、萘基、呋喃基(呋喃基)、噻吩基(噻吩基)、吡咯基、唑基、异唑基、噻唑基、异噻唑基、咪唑基、吡唑基、二唑基、噻二唑基、三唑基、四唑基、吡啶基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基、喹啉基、异喹啉基、苯并[b]呋喃基、苯并[b]噻吩基、苯并噻二唑基、苯并二唑基、苯并唑基、苯并噻唑基、苯并异唑基、苯并异噻唑基和咪唑并[2，1-b]噻唑基，其中所述芳基或杂芳基可通过-(CH2)1、2或3-基团连接，和/或可被1、2、3、4或5个独立选自下列基团的取代基取代C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-C(＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-C(＝O)-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、苯基、苯氧基和苄基；更优选地，R2表示氢原子；且n、R1和R3至R33具有上面定义的意义，任选其立体异构体形式之一，优选对映异构体或非对映异构体；外消旋混合物或至少两种立体异构体优选对映异构体和/或非对映异构体以任何比率混合的混合物形式；或其生理学可接受盐；或其相应的溶剂合物。
同样优选的为上面给出的通式I的取代吲哚化合物，其中R3表示饱和或不饱和、任选至少单取代的3-至9-元环脂肪族基团，其可包含1、2或3个独立选自氮、氧和硫的杂原子作为环原子，其可与任选至少单取代的单-或二环环系稠合，其中所述环系的环为5-、6-或7-元环，可包含1、2或3个独立选自氮、氧和硫的杂原子；或R3表示-NR13R14部分；优选地，R3表示选自下列基团的部分 其中每个上述环部分可被1、2或3个独立选自下列基团的取代基在包括NH基团的任何位置取代C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、氧代(＝O)、硫代(＝S)、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-C(＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-C(＝O)-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、苯基、苯氧基和苄基；如果存在，点线表示任选化学键；或R3表示-NR13R14部分；
更优选地，R3表示-NR13R14部分；且n、R1、R2和R4至R33具有上面定义的意义，任选其立体异构体形式之一，优选对映异构体或非对映异构体；外消旋混合物或至少两种立体异构体优选对映异构体和/或非对映异构体以任何比率混合的混合物形式；或其生理学可接受盐；或其相应的溶剂合物。
此外，上面给出的这种通式I的取代吲哚化合物为优选的，其中R4、R5、R6和R7相同或不同，各自表示氢原子；-NO2；-NH2；-SH；-OH；-CN；-C(O)-OH；-C(O)-H；-S(O)2-OH；-C(O)-NH2；-S(O)2-NH2；-C(O)-R8；-S(O)2-R9；-OR10；-SR11；-C(O)-OR12；-N(R15)-S(O)2-R16；-NH-R17，-NR18R19；-C(O)-NHR20，-C(O)-NR21R22；-S(O)2-NHR23，-S(O)2-NR24R25；-O-C(O)-R26；-NH-C(O)-R27；-NR28-C(O)-R29；NH-C(O)-O-R30；NR31-C(O)-O-R32；-S(O)2-O-R33；F、Cl、Br、I；-CF3、-CHF2、-CH2F；直链或支链的、未取代的C1-10烷基；直链或支链的、未取代的C2-6烯基；直链或支链的、未取代的C2-6炔基；饱和或不饱和、任选至少单取代的、3-至9-元环脂肪族基团，其可通过直链或支链C1-6-亚烷基连接，和/或其可包含1、2或3个独立选自氮、氧和硫的杂原子作为环原子；或任选至少单取代的5-至10-元芳基或杂芳基，其可通过直链或支链C1-6-亚烷基连接，其中所述杂芳基包含1、2或3个独立选自氮、氧和硫的杂原子作为环原子；优选地，R4、R5、R6和R7，相同或不同，各自表示氢原子；-NO2；-NH2；-SH；-OH；-CN；-C(O)-OH；-C(O)-H；-S(O)2-OH；-C(O)-NH2；-S(O)2-NH2；-C(O)-R8；-S(O)2-R9；-OR10；-SR11；-C(O)-OR12；-N(R15)-S(O)2-R16；-NH-R17、-NR18R19；-C(O)-NHR20、-C(O)-NR21R22；-S(O)2-NHR23、-S(O)2-NR24R25；-O-C(O)-R26；-NH-C(O)-R27；-NR28-C(O)-R29；NH-C(O)-O-R30；NR31-C(O)-O-R32；-S(O)2-O-R33；F、Cl、Br、I；-CF3、-CHF2、-CH2F；选自下列基团的未取代烷基甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基和叔丁基；选自下列基团的(杂)环脂肪族基团环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基、环辛基、环壬基、咪唑烷基、氮杂环丙烷基、氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、吗啉基、硫代吗啉基、哌嗪基、吡唑烷基、四氢呋喃基、四氢噻吩基和氮杂环庚烷基，其中所述(杂)环脂肪族基团可通过-(CH2)1、2或3-基团连接，和/或可被1、2、3、4或5个独立选自下列基团的取代基取代C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、氧代(＝O)、硫代(＝S)、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-C(＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-C(＝O)-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、苯基、苯氧基和苄基；或选自下列基团的芳基或杂芳基苯基、萘基、呋喃基(呋喃基)、噻吩基(噻吩基)、吡咯基、唑基、异唑基、噻唑基、异噻唑基、咪唑基、吡唑基、二唑基、噻二唑基、三唑基、四唑基、吡啶基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基、喹啉基、异喹啉基、苯并[b]呋喃基、苯并[b]噻吩基、苯并噻二唑基、苯并二唑基、苯并唑基、苯并噻唑基、苯并异唑基、苯并异噻唑基和咪唑并[2，1-b]噻唑基，其中所述芳基或杂芳基可通过-(CH2)1、2或3-基团连接，和/或可被1、2、3、4或5个独立选自下列基团的取代基取代C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-C(＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-C(＝O)-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、苯基、苯氧基和苄基；更优选地、R4、R5、R6和R7相同或不同，各自表示氢原子；-NO2；-NH2；-SH；-OH；-CN；-C(＝O)-OH；-C(＝O)-H；-S(＝O)2-OH；-C(＝O)-NH2；-S(＝O)2-NH2；-C(＝O)-R8；-S(＝O)2-R9；-OR10；-SR11；-C(＝O)-OR12；-N(R15)-S(＝O)2-R16；-NH-R17、-NR18R19；F、Cl、Br、I；-CF3、-CHF2、-CH2F；选自下列基团的未取代烷基甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基和叔丁基；或选自下列基团的芳基或杂芳基苯基、萘基、呋喃基(呋喃基)、噻吩基(噻吩基)、吡咯基、唑基、异唑基、噻唑基、异噻唑基、咪唑基、吡唑基、二唑基、噻二唑基、三唑基、四唑基、吡啶基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基、喹啉基、异喹啉基、苯并[b]呋喃基、苯并[b]噻吩基、苯并噻二唑基、苯并二唑基、苯并唑基、苯并噻唑基、苯并异唑基、苯并异噻唑基和咪唑并[2，1-b]噻唑基，其中所述芳基或杂芳基可通过-(CH2)1、2或3-基团连接，和/或可被1、2、3、4或5个独立选自下列基团的取代基取代C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-C(＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-C(＝O)-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、苯基、苯氧基和苄基；在每种情况下，条件是取代基R4、R5、R6和R7中的至少一个表示-N(R15)-S(＝O)2-R16部分；且n、R1至R3和R8至R33具有上面定义的意义，任选其立体异构体形式之一，优选对映异构体或非对映异构体；外消旋混合物或至少两种立体异构体优选对映异构体和/或非对映异构体以任何比率混合的混合物形式；或其生理学可接受盐；或其相应的溶剂合物。
另外优选的上面给出的通式I的化合物为这样的化合物，其中取代基R4、R5、R6和R7之一表示-N(R15)-S(＝O)2-R16部分，另外的R4、R5、R6和R7取代基中至少一个不表示氢；优选地，取代基R4、R5、R6和R7之一表示-N(R15)-S(＝O)2-R16部分，另外的R4、R5、R6和R7取代基之一不表示氢；且n和剩余的R1至R33取代基具有上面定义的意义，任选其立体异构体形式之一，优选对映异构体或非对映异构体；外消旋混合物或至少两种立体异构体优选对映异构体和/或非对映异构体以任何比率混合的混合物形式；或其生理学可接受盐；或其相应的溶剂合物。
另外，这样的通式I的吲哚化合物为优选的，其中R4表示-N(R15)-S(＝O)2-R16部分，取代基R5、R6和R7中至少一个不表示氢；优选地，R4表示-N(R15)-S(＝O)2-R16部分，取代基R5、R6和R7之一不表示氢；且n和剩余的R1至R3和R5至R33取代基具有上面定义的意义，任选其立体异构体形式之一，优选对映异构体或非对映异构体；外消旋混合物或至少两种立体异构体优选对映异构体和/或非对映异构体以任何比率混合的混合物形式；或其生理学可接受盐；或其相应的溶剂合物。
另外，这样的通式I的吲哚化合物为优选的，其中R5表示-N(R15)-S(＝O)2-R16部分，取代基R4、R6和R7中至少一个不表示氢；优选地，R5表示-N(R15)-S(＝O)2-R16部分，取代基R4、R6和R7之一不表示氢；且n和剩余的R1至R4和R6至R33取代基具有上面定义的意义，任选其立体异构体形式之一，优选对映异构体或非对映异构体；外消旋混合物或至少两种立体异构体优选对映异构体和/或非对映异构体以任何比率混合的混合物形式；或其生理学可接受盐；或其相应的溶剂合物。
此外，上面给出的这种通式I的取代吲哚化合物为优选的，其中R6表示-N(R15)-S(＝O)2-R16部分，取代基R4、R5和R7中至少一个不表示氢；优选地，R6表示-N(R15)-S(＝O)2-R16部分，取代基R4、R5和R7之一不表示氢；且n和剩余的R1至R5和R7至R33取代基具有上面定义的意义，任选其立体异构体形式之一，优选对映异构体或非对映异构体；外消旋混合物或至少两种立体异构体优选对映异构体和/或非对映异构体以任何比率混合的混合物形式；或其生理学可接受盐；或其相应的溶剂合物。
此外，上面给出的这种通式I的取代吲哚化合物为优选的，其中R7表示-N(R15)-S(＝O)2-R16部分，取代基R4、R5和R6中至少一个不表示氢；优选地，R7表示-N(R15)-S(＝O)2-R16部分，取代基R4、R5和R6之一不表示氢；且n和剩余的R1至R6和R8至R33取代基具有上面定义的意义，任选其立体异构体形式之一，优选对映异构体或非对映异构体；外消旋混合物或至少两种立体异构体优选对映异构体和/或非对映异构体以任何比率混合的混合物形式；或其生理学可接受盐；或其相应的溶剂合物。
同样优选的为上面给出的这种通式I的取代吲哚化合物，其中R8表示氢原子或直链或支链的、任选至少单取代的C1-10烷基，优选地，R8表示氢原子或选自下列基团的烷基甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基和叔丁基，且n、R1至R7和R9至R33具有上面定义的意义，任选其立体异构体形式之一，优选对映异构体或非对映异构体；外消旋混合物或至少两种立体异构体优选对映异构体和/或非对映异构体以任何比率混合的混合物形式；或其生理学可接受盐；或其相应的溶剂合物。
同样优选的为上面给出的这种通式I的取代吲哚化合物，其中R12、R17、R18、R19、R20、R21、R22、R23、R24、R25、R26、R27、R28、R29、R30、R31、R32和R33相互独立，各自表示直链或支链的、未取代的C1-10烷基；直链或支链的、未取代的C2-6烯基；直链或支链的、未取代的C2-6炔基；饱和或不饱和、任选至少单取代的、3-至9-元环脂肪族基团，其可通过直链或支链C1-6-亚烷基连接，和/或其可包含1、2或3个独立选自氮、氧和硫的杂原子作为环原子；或任选至少单取代的5-至10-元芳基或杂芳基，其可通过直链或支链C1-6-亚烷基，C2-6-亚烯基或C2-6-亚炔基连接，其中所述杂芳基包含1、2或3个独立选自氮、氧和硫的杂原子作为环原子；优选地，R12、R17、R18、R19、R20、R21、R22、R23、R24、R25、R26、R27、R28、R29、R30、R31、R32和R33相互独立，各自表示选自下列基团的未取代烷基甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基和叔丁基；选自下列基团的(杂)环脂肪族基团环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基、环辛基、环壬基、咪唑烷基、氮杂环丙烷基、氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、吗啉基、硫代吗啉基、哌嗪基、吡唑烷基、四氢呋喃基、四氢噻吩基和氮杂环庚烷基，其中所述(杂)环脂肪族基团可通过-(CH2)1、2或3-基团连接，和/或可被1、2、3、4或5个独立选自下列基团的取代基取代C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、氧代(＝O)、硫代(＝S)、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-C(＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-C(＝O)-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、苯基、苯氧基和苄基；或选自下列基团的芳基或杂芳基苯基、萘基、呋喃基(呋喃基)、噻吩基(噻吩基)、吡咯基、唑基、异唑基、噻唑基、异噻唑基、咪唑基、吡唑基、二唑基、噻二唑基、三唑基、四唑基、吡啶基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基、喹啉基、异喹啉基、苯并[b]呋喃基、苯并[b]噻吩基、苯并噻二唑基、苯并二唑基、苯并唑基、苯并噻唑基、苯并异唑基、苯并异噻唑基和咪唑并[2，1-b]噻唑基，其中所述芳基或杂芳基可通过选自下列基团的部分连接-(CH2)-、-(CH2)2-、-(CH2)3-和-(CH＝CH)-，和/或可被1、2、3、4或5个独立选自下列基团的取代基取代C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-C(＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-C(＝O)-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、苯基、苯氧基和苄基；且n、R1至R11和R13至R16具有上面定义的意义，任选其立体异构体形式之一，优选对映异构体或非对映异构体；外消旋混合物或至少两种立体异构体优选对映异构体和/或非对映异构体以任何比率混合的混合物形式；或其生理学可接受盐；或其相应的溶剂合物。
同样优选的为上面给出的这种通式I的取代吲哚化合物，其中R9表示任选至少单取代的5-至10-元芳基或杂芳基，该芳基或杂芳基可通过直链或支链C1-6亚烷基、C2-6亚烯基或C2-6亚炔基连接，并可与任选至少单取代的单-或二环环系稠合，其中所述杂芳基包含1、2或3个独立选自氮、氧和硫的杂原子作为环原子；其中所述环系的环为5-、6-或7-元环，可包含1、2或3个独立选自氮、氧和硫的杂原子，优选地，R9表示选自下列基团的芳基或杂芳基苯基、萘基、呋喃基(呋喃基)、噻吩基(噻吩基)、吡咯基、唑基、异唑基、噻唑基、异噻唑基、咪唑基、吡唑基、二唑基、噻二唑基、三唑基、四唑基、吡啶基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基、喹啉基、异喹啉基、苯并[b]呋喃基、苯并[b]噻吩基、苯并噻二唑基、苯并二唑基、苯并唑基、苯并噻唑基、苯并异唑基、苯并异噻唑基、咪唑并[2，1-b]噻唑基、茚满基、茚基、四氢萘基、四氢异喹啉基、苯并二氧杂环戊烯基、苯并二烷基、四氢咔唑基、2、3-二氢苯并[d]噻唑基、苯并咪唑烷基、色烯基、异苯并二氢吡喃基和苯并二氢吡喃基，其中所述芳基或杂芳基可通过-(CH2)1、2或3-基团连接，和/或可被1、2、3、4或5个独立选自下列基团的取代基取代C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、氧代(＝O)、硫代(＝S)、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-C(＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-C(＝O)-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、苯基、苯氧基和苄基；且n、R1至R8和R10至R33具有上面定义的意义，任选其立体异构体形式之一，优选对映异构体或非对映异构体；外消旋混合物或至少两种立体异构体优选对映异构体和/或非对映异构体以任何比率混合的混合物形式；或其生理学可接受盐；或其相应的溶剂合物。
同样优选的为上面给出的这种通式I的取代吲哚化合物，其中R10和R11相互独立，各自表示直链或支链的、未取代的C1-10烷基；直链或支链的、未取代的C2-6烯基；直链或支链的、未取代的C2-6炔基；或任选至少单取代的5-至10-元芳基或杂芳基，其可通过直链或支链C1-6-亚烷基连接，其中所述杂芳基包含1、2或3个独立选自氮、氧和硫的杂原子作为环原子；优选地，R10和R11相互独立，各自表示选自下列基团的未取代烷基甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基和叔丁基；或选自下列基团的芳基或杂芳基苯基、萘基、呋喃基(呋喃基)、噻吩基(噻吩基)、吡咯基、唑基、异唑基、噻唑基、异噻唑基、咪唑基、吡唑基、二唑基、噻二唑基、三唑基、四唑基、吡啶基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基、喹啉基、异喹啉基、苯并[b]呋喃基、苯并[b]噻吩基、苯并噻二唑基、苯并二唑基、苯并唑基、苯并噻唑基、苯并异唑基、苯并异噻唑基和咪唑并[2，1-b]噻唑基，其中所述芳基或杂芳基可通过-(CH2)1、2或3-相连，和/或可被1、2、3、4或5个独立选自下列基团的取代基取代C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-C(＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-C(＝O)-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、苯基、苯氧基和苄基；且n、R1至R9和R12至R33具有上面定义的意义，任选其立体异构体形式之一，优选对映异构体或非对映异构体；外消旋混合物或至少两种立体异构体优选对映异构体和/或非对映异构体以任何比率混合的混合物形式；或其生理学可接受盐；或其相应的溶剂合物。
此外，上面给出的这种通式I的取代吲哚化合物为优选的，其中R13和R14相互独立，各自表示氢原子；直链或支链的、未取代的C1-10烷基；直链或支链的、未取代的C2-6烯基；或直链或支链的、未取代的C2-6炔基；或R13和R14与桥氮原子一起形成任选至少单取代的、饱和或不饱和的、但非芳香性的3-至9-元杂环，该环可包含1、2或3个独立选自氮、氧和硫的杂原子作为环原子，和/或可与任选至少单取代的单-或二环环系稠合，其中所述环系的环为5-、6-或7-元环，可包含1、2或3个独立选自氮、氧和硫的杂原子；优选地，R13和R14相互独立，各自表示氢原子；或选自下列基团的未取代烷基甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基和叔丁基；R13和R14与桥氮原子一起形成选自下列基团的部分 其中每个上述环部分可被1、2或3个独立选自下列基团的取代基在包括NH基团的任何位置取代C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、氧代(＝O)、硫代(＝S)、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-C(＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-C(＝O)-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、苯基、苯氧基和苄基；如果存在，点线表示任选化学键；且n、R1至R12和R15至R33具有上面定义的意义，任选其立体异构体形式之一，优选对映异构体或非对映异构体；外消旋混合物或至少两种立体异构体优选对映异构体和/或非对映异构体以任何比率混合的混合物形式；或其生理学可接受盐；或其相应的溶剂合物。
优选地，下面的条件可用于本文给出的取代基R13和R14的任何定义，即R13和R14不都表示氢原子。
同样优选的为上面给出的这种通式I的取代吲哚化合物，其中R15表示氢原子；直链或支链的、未取代的C1-10烷基；直链或支链的、未取代的C2-6烯基；直链或支链的、未取代的C2-6炔基或-S(＝O)2-R16部分；优选地，R15表示氢原子；选自下列基团的未取代烷基甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基和叔丁基或-S(＝O)2-R16部分；更优选地，R15表示氢原子；且n、R1至R14和R16至R33具有上面定义的意义，任选其立体异构体形式之一，优选对映异构体或非对映异构体；外消旋混合物或至少两种立体异构体优选对映异构体和/或非对映异构体以任何比率混合的混合物形式；或其生理学可接受盐；或其相应的溶剂合物。
同样优选的为上面给出的这种通式I的取代吲哚化合物，其中R16表示直链或支链的、未取代的C1-10烷基；直链或支链的、未取代的C2-6烯基；直链或支链的、未取代的C2-6炔基；饱和或不饱和、任选至少单取代的3-至9-元环脂肪族基团，其可通过直链或支链C1-6亚烷基、C2-6亚烯基或C2-6亚炔基连接，和/或其可包含1、2或3个独立选自氮、氧和硫的杂原子作为环原子；任选至少单取代的5-至10-元芳基或杂芳基，其可通过直链或支链C1-6亚烷基、C2-6亚烯基或C2-6亚炔基连接，并可与任选至少单取代的单-或二环环系稠合，其中所述杂芳基包含1、2或3个独立选自氮、氧和硫的杂原子作为环原子；其中所述环系的环为5-、6-或7-元环，可包含1、2或3个独立选自氮、氧和硫的杂原子，优选地，R16表示选自下列基团的未取代烷基甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基和叔丁基；选自下列基团的(杂)环脂肪族基团环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基、环辛基、环壬基、咪唑烷基、氮杂环丙烷基、氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、吗啉基、硫代吗啉基、哌嗪基、吡唑烷基、四氢呋喃基、四氢噻吩基和氮杂环庚烷基，其中所述(杂)环脂肪族基团可通过选自下列基团的部分连接-(CH2)-、-(CH2)2-、-(CH2)3-和-(CH＝CH)-和/或可被1、2、3、4或5个独立选自下列基团的取代基取代C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、氧代(＝O)、硫代(＝S)、-C(＝O)-O-C^-烷基、-O-C(＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN1-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-C(＝O)-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、苯基、苯氧基和苄基；或选自下列基团的芳基或杂芳基苯基、萘基、呋喃基(呋喃基)、噻吩基(噻吩基)、吡咯基、唑基、异唑基、噻唑基、异噻唑基、咪唑基、吡唑基、二唑基、噻二唑基、三唑基、四唑基、吡啶基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基、喹啉基、异喹啉基、苯并[b]呋喃基、苯并[b]噻吩基、苯并噻二唑基、苯并二唑基、苯并唑基、苯并噻唑基、苯并异唑基、苯并异噻唑基、咪唑并[2，1-b]噻唑基、茚满基、茚基、四氢萘基、四氢异喹啉基、苯并二氧杂环戊烯基、苯并二烷基、四氢咔唑基、2、3-二氢苯并[d]噻唑基、苯并咪唑烷基、色烯基、异苯并二氢吡喃基和苯并二氢吡喃基，其中所述芳基或杂芳基可通过-(CH2)1、2或3-基团连接，和/或可被1、2、3、4或5个独立选自下列基团的取代基取代C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、氧代(＝O)、硫代(＝S)、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-C(＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-C(＝O)-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、苯基、苯氧基和苄基；且n、R1至R15和R17至R33具有上面定义的意义，任选其立体异构体形式之一，优选对映异构体或非对映异构体；外消旋混合物或至少两种立体异构体优选对映异构体和/或非对映异构体以任何比率混合的混合物形式；或其生理学可接受盐；或其相应的溶剂合物。
此外，这样的通式I的取代吲哚化合物为优选的，其中n为0、1或2，R1to R33具有上面定义的意义，任选其立体异构体形式之一，优选对映异构体或非对映异构体；外消旋混合物或至少两种立体异构体优选对映异构体和/或非对映异构体以任何比率混合的混合物形式；或其生理学可接受盐；或其相应的溶剂合物。
同样优选的为上面给出的这种通式I的取代吲哚化合物，其中n为0、1或2；R1表示氢原子，R2表示氢原子，R3表示-NR13R14部分或下面的部分 R4、R5、R6和R7相同或不同，各自表示氢原子；-NO2；-NH2；-SH；-OH；-CN；-C(＝O)-OH；-C(＝O)-H；-S(O)2-OH；-C(＝O)-NH2；-S(＝O)2-NH2；-C(＝O)-R8；-S(＝O)2-R9；-OR10；-SR11；-C(＝O)-OR12；-N(R15)-S(＝O)2-R16；-NH-R17、-NR18R19；F、Cl、Br、I；-CF3、-CHF2，-CH2F；选自下列基团的未取代烷基甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基和叔丁基；或选自下列基团的芳基或杂芳基苯基、萘基、呋喃基(呋喃基)、噻吩基(噻吩基)、吡咯基、唑基、异唑基、噻唑基、异噻唑基、咪唑基、吡唑基、二唑基、噻二唑基、三唑基、四唑基、吡啶基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基、喹啉基、异喹啉基、苯并[b]呋喃基、苯并[b]噻吩基、苯并噻二唑基、苯并二唑基、苯并唑基、苯并噻唑基、苯并异唑基、苯并异噻唑基和咪唑并[2、1-b]噻唑基，其中所述芳基或杂芳基可通过-(CH2)1、2或3-基团连接，和/或可被1、2、3、4或5个独立选自下列基团的取代基取代C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-C(＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-C(＝O)-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、苯基、苯氧基和苄基，条件是取代基R4、R5、R6和R7之一表示-N(R15)-S(＝O)2-R16部分，R8、R12、R17至R19相互独立，各自表示选自下列基团的未取代烷基甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基和叔丁基；选自下列基团的(杂)环脂肪族基团环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基、环辛基、环壬基、咪唑烷基、氮杂环丙烷基、氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、吗啉基、硫代吗啉基、哌嗪基、吡唑烷基、四氢呋喃基、四氢噻吩基和氮杂环庚烷基，其中所述(杂)环脂肪族基团可通过-(CH2)1、2或3-基团连接，和/或可被1、2、3、4或5个独立选自下列基团的取代基取代C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、氧代(＝O)、硫代(＝S)、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-C(＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-C(＝O)-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、苯基、苯氧基和苄基；或选自下列基团的芳基或杂芳基苯基、萘基、呋喃基(呋喃基)、噻吩基(噻吩基)、吡咯基、唑基、异唑基、噻唑基、异噻唑基、咪唑基、吡唑基、二唑基、噻二唑基、三唑基、四唑基、吡啶基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基、喹啉基、异喹啉基、苯并[b]呋喃基、苯并[b]噻吩基、苯并噻二唑基、苯并二唑基、苯并唑基、苯并噻唑基、苯并异唑基、苯并异噻唑基和咪唑并[2，1-b]噻唑基，其中所述芳基或杂芳基可通过选自下列基团的部分连接-(CH2)-、-(CH2)2-、-(CH2)3-和-(CH＝CH)-和/或可被1、2、3、4或5个独立选自下列基团的取代基取代C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-C(＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-C(＝O)-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、苯基、苯氧基和苄基，R9表示选自下列基团的芳基或杂芳基苯基、萘基、呋喃基(呋喃基)、噻吩基(噻吩基)、吡咯基、唑基、异唑基、噻唑基、异噻唑基、咪唑基、吡唑基、二唑基、噻二唑基、三唑基、四唑基、吡啶基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基、喹啉基、异喹啉基、苯并[b]呋喃基、苯并[b]噻吩基、苯并噻二唑基、苯并二唑基、苯并唑基、苯并噻唑基、苯并异唑基、苯并异噻唑基、咪唑并[2，1-b]噻唑基、茚满基、茚基、四氢萘基、四氢异喹啉基、苯并二氧杂环戊烯基、苯并二烷基、四氢咔唑基、2，3-二氢苯并[d]噻唑基、苯并咪唑烷基、色烯基、异苯并二氢吡喃基和苯并二氢吡喃基，其中所述芳基或杂芳基可通过-(CH2)1、2或3-基团连接，和/或可被1、2、3、4或5个独立选自下列基团的取代基取代C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、氧代(＝O)、硫代(＝S)、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-C(＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-C(＝O)-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、苯基、苯氧基和苄基，R10和R11相互独立，各自表示选自下列基团的未取代烷基甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基和叔丁基；或选自下列基团的芳基或杂芳基苯基、萘基、呋喃基(呋喃基)、噻吩基(噻吩基)、吡咯基、唑基、异唑基、噻唑基、异噻唑基、咪唑基、吡唑基、二唑基、噻二唑基、三唑基、四唑基、吡啶基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基、喹啉基、异喹啉基、苯并[b]呋喃基、苯并[b]噻吩基、苯并噻二唑基、苯并二唑基、苯并唑基、苯并噻唑基、苯并异唑基、苯并异噻唑基和咪唑并[2，1-b]噻唑基，其中所述芳基或杂芳基可通过-(CH2)1、2或3-基团连接，和/或可被1、2、3、4或5个独立选自下列基团的取代基取代C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-C(＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-C(＝O)-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、苯基、苯氧基和苄基，R13和R14相互独立，各自表示氢原子；或选自下列基团的未取代烷基甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基和叔丁基，或R13和R14与桥氮原子一起形成选自下列基团的部分
其中每个上述环部分可被1、2或3个独立选自下列基团的取代基在包括NH部分的任何位置取代C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、氧代(＝O)、硫代(＝S)、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-C(＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-C(＝O)-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、苯基、苯氧基和苄基；且如果存在，点线表示任选化学键，R15表示氢原子或-SO2-R16-部分，和R16表示选自下列基团的未取代烷基甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基和叔丁基；选自下列基团的(杂)环脂肪族基团环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基、环辛基、环壬基、咪唑烷基、氮杂环丙烷基、氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、吗啉基、硫代吗啉基、哌嗪基、吡唑烷基、四氢呋喃基、四氢噻吩基和氮杂环庚烷基，其中所述(杂)环脂肪族基团可通过选自下列基团的部分连接-(CH2)-、-(CH2)2-、-(CH2)3-和-(CH＝CH)-和/或可被1、2、3、4或5个独立选自下列基团的取代基取代C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、氧代(＝O)、硫代(＝S)、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-C(＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-C(＝O)-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、苯基、苯氧基和苄基；或选自下列基团的芳基或杂芳基苯基、萘基、呋喃基(呋喃基)、噻吩基(噻吩基)、吡咯基、唑基、异唑基、噻唑基、异噻唑基、咪唑基、吡唑基、二唑基、噻二唑基、三唑基、四唑基、吡啶基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基、喹啉基、异喹啉基、苯并[b]呋喃基、苯并[b]噻吩基、苯并噻二唑基、苯并二唑基、苯并唑基、苯并噻唑基、苯并异唑基、苯并异噻唑基、咪唑并[2，1-b]噻唑基、茚满基、茚基、四氢萘基、四氢异喹啉基、苯并二氧杂环戊烯基、苯并二烷基、四氢咔唑基、2、3-二氢苯并[d]噻唑基、苯并咪唑烷基、色烯基、异苯并二氢吡喃基和苯并二氢吡喃基，其中所述芳基或杂芳基可通过-(CH2)1、2或3-基团连接，和/或可被1、2、3、4或5个独立选自下列基团的取代基取代C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、氧代(＝O)、硫代(＝S)、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-C(＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-C(＝O)-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、苯基、苯氧基和苄基，任选其立体异构体形式之一，优选对映异构体或非对映异构体；外消旋混合物或其至少两种立体异构体优选对映异构体和/或非对映异构体的以任何混合比率混合的混合物形式；或其生理学可接受盐；或其相应的溶剂合物。
再更优选的为上面给出的通式I的化合物，其中n为0、1或2；
R1表示氢原子；R2表示氢原子；R3表示选自下面基团的部分 R4、R5、R6和R7相同或不同，各自表示氢原子；-C(＝O)-O-CH3；-C(＝O)-O-CH2-CH3；-OCH3；-O-CH2-CH3；F、Cl、Br、I；-CF3；选自下列基团的未取代烷基甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基和叔丁基或-N(R15)-S(＝O)2-R16部分；条件是取代基R4、R5、R6和R7中的至少一个表示N(R15)-S(＝O)2-R16部分，R15表示氢原子或-S(＝O)2-R16部分，且R16表示独立选自下列基团的部分苯基、萘基、呋喃基(呋喃基)、噻吩基(噻吩基)、苯并呋喃基、苯并[b]噻吩基、苯并噻二唑基和咪唑并[2，1-b]噻唑基，其中所述部分可通过-(CH2)1、2或3-基团连接，和/或可被1、2、3、4或5个独立选自下列基团的取代基取代甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基和叔丁基、甲氧基、乙氧基、F、Cl、Br、I、CF3；C(＝O)-O-CH3；C(＝O)-O-CH2-CH3；苯基、苯氧基和苄基；任选为盐形式，优选其生理学可接受盐，或其相应的溶剂合物。
在又另一方面，本发明涉及通式I′的取代吲哚化合物 其中A表示链中具有1、2、3、或4个碳原子的亚烷基，其中所述链可为至少单取代的，且剩余的取代基n和R1-R7如上述定义，任选其立体异构体形式之一，优选对映异构体或非对映异构体；外消旋混合物或其至少两种立体异构体优选对映异构体和/或非对映异构体的以任何混合比率混合的混合物形式；或其生理学可接受盐；或其相应的溶剂合物。
优选地，所述亚烷基可被一个或多个取代基取代，优选1、2或3个，更优选被独立选自下列基团的取代基取代-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、-F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)和-N(C1-5-烷基)2，其中每次出现时，C1-5-烷基可为直链或支链的。
特别优选的为上面给出的这种通式I′的取代吲哚化合物，其中A选自-CH2-、-CH2-CH2-、-CH(OCH3)-CH2-、-CH(OC2H5)-CH2-、-CH(OC3H7)-CH2-、-CH(SCH3)-CH2-、-CH(SC2H5)-CH2-、-CH(SC3H7)-CH2-、-CH(NCH3)-CH2-、-CH(NC2H5)-CH2-和-CH(NC3H7)-CH2-，R1表示氢原子，R2表示氢原子，
R3表示-NR13R14部分或下面的部分 R4、R5、R6和R7相同或不同，各自表示氢原子；-NO2；-NH2；-SH；-OH；-CN；-C(＝O)-OH；-C(＝O)-H；-S(＝O)2-OH；-C(O)-NH2；-S(＝O)2-NH2；-C(＝O)-R8；-S(＝O)2-R9；-OR10；-SR11；-C(＝O)-OR12；-N(R15)-S(＝O)2-R16；-NH-R17、-NR18R19；F、Cl、Br、I；-CF3、-CHF2、-CH2F；选自下列基团的未取代烷基甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基和叔丁基；或选自下列基团的芳基或杂芳基苯基、萘基、呋喃基(呋喃基)、噻吩基(噻吩基)、吡咯基、唑基、异唑基、噻唑基、异噻唑基、咪唑基、吡唑基、二唑基、噻二唑基、三唑基、四唑基、吡啶基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基、喹啉基、异喹啉基、苯并[b]呋喃基、苯并[b]噻吩基、苯并噻二唑基、苯并二唑基、苯并唑基、苯并噻唑基、苯并异唑基、苯并异噻唑基和咪唑并[2，1-b]噻唑基，其中所述芳基或杂芳基可通过-(CH2)1，2或3-基团连接，和/或可被1、2、3、4或5个独立选自下列基团的取代基取代C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-C(＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-C(＝O)-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、苯基、苯氧基和苄基，条件是取代基R4、R5、R6和R7之一表示-N(R15)-S(＝O)2-R16部分，R8、R12、R17至R19相互独立，各自表示选自下列基团的未取代烷基甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基和叔丁基；选自下列基团的(杂)环脂肪族基团环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基、环辛基、环壬基、咪唑烷基、氮杂环丙烷基、氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、吗啉基、硫代吗啉基、哌嗪基、吡唑烷基、四氢呋喃基、四氢噻吩基和氮杂环庚烷基，其中所述(杂)环脂肪族基团可通过-(CH2)1、2或3-基团连接，和/或可被1、2、3、4或5个独立选自下列基团的取代基取代C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、氧代(＝O)、硫代(＝S)、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-C(＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-C(＝O)-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、苯基、苯氧基和苄基；或选自下列基团的芳基或杂芳基苯基、萘基、呋喃基(呋喃基)、噻吩基(噻吩基)、吡咯基、唑基、异唑基、噻唑基、异噻唑基、咪唑基、吡唑基、二唑基、噻二唑基、三唑基、四唑基、吡啶基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基、喹啉基、异喹啉基、苯并[b]呋喃基、苯并[b]噻吩基、苯并噻二唑基、苯并二唑基、苯并唑基、苯并噻唑基、苯并异唑基、苯并异噻唑基和咪唑并[2，1-b]噻唑基，其中所述芳基或杂芳基可通过选自下列基团的部分连接-(CH2)-、-(CH2)2-、-(CH2)3-和-(CH＝CH)-，和/或可被1、2、3、4或5个独立选自下列基团的取代基取代C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-(＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-C(＝O)-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、苯基、苯氧基和苄基，R9表示选自下列基团的芳基或杂芳基苯基、萘基、呋喃基(呋喃基)、噻吩基(噻吩基)、吡咯基、唑基、异唑基、噻唑基、异噻唑基、咪唑基、吡唑基、二唑基、噻二唑基、三唑基、四唑基、吡啶基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基、喹啉基、异喹啉基、苯并[b]呋喃基、苯并[b]噻吩基、苯并噻二唑基、苯并二唑基、苯并唑基、苯并噻唑基、苯并异唑基、苯并异噻唑基、咪唑并[2，1-b]噻唑基、茚满基、茚基、四氢萘基、四氢异喹啉基、苯并二氧杂环戊烯基、苯并二烷基、四氢咔唑基、2，3-二氢苯并[d]噻唑基、苯并咪唑烷基、色烯基、异苯并二氢吡喃基和苯并二氢吡喃基，其中所述芳基或杂芳基可通过-(CH2)1、2或3-基团连接，和/或可被1、2、3、4或5个独立选自下列基团的取代基取代C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、氧代(＝O)、硫代(＝S)、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-C(＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-C(＝O)-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、苯基、苯氧基和苄基，R10和R11相互独立，各自表示选自下列基团的未取代烷基甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基和叔丁基；或选自下列基团的芳基或杂芳基苯基、萘基、呋喃基(呋喃基)、噻吩基(噻吩基)、吡咯基、唑基、异唑基、噻唑基、异噻唑基、咪唑基、吡唑基、二唑基、噻二唑基、三唑基、四唑基、吡啶基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基、喹啉基、异喹啉基、苯并[b]呋喃基、苯并[b]噻吩基、苯并噻二唑基、苯并二唑基、苯并唑基、苯并噻唑基、苯并异唑基、苯并异噻唑基和咪唑并[2，1-b]噻唑基，其中所述芳基或杂芳基可通过-(CH2)1、2或3-基团连接，和/或可被1、2、3、4或5个独立选自下列基团的取代基取代C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-C(＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-C(＝O)-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、苯基、苯氧基和苄基，
R13和R14相互独立，各自表示氢原子；或选自下列基团的未取代烷基甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基和叔丁基，或R13和R14与桥氮原子一起形成选自下列基团的部分 其中每个上述环部分可被1、2或3个独立选自下列基团的取代基在包括NH基团的任何位置取代C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、氧代(＝O)、硫代(＝S)、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-C(＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-C(＝O)-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、苯基、苯氧基和苄基；且如果存在，点线表示任选化学键，R15表示氢原子或-S(＝O)2-R16部分，且R16表示选自下列基团的未取代烷基甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基和叔丁基；选自下列基团的(杂)环脂肪族基团环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基、环辛基、环壬基、咪唑烷基、氮杂环丙烷基、氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、吗啉基、硫代吗啉基、哌嗪基、吡唑烷基、四氢呋喃基、四氢噻吩基和氮杂环庚烷基，其中所述(杂)环脂肪族基团可通过选自下列基团的部分连接-(CH2)-、-(CH2)2-、-(CH2)3-和-(CH＝CH)-和/或可被1、2、3、4或5个独立选自下列基团的取代基取代C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、氧代(＝O)、硫代(＝S)、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-C(＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-C(＝O)-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、苯基、苯氧基和苄基；或选自下列基团的芳基或杂芳基苯基、萘基、呋喃基(呋喃基)、噻吩基(噻吩基)、吡咯基、唑基、异唑基、噻唑基、异噻唑基、咪唑基、吡唑基、二唑基、噻二唑基、三唑基、四唑基、吡啶基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基、喹啉基、异喹啉基、苯并[b]呋喃基、苯并[b]噻吩基、苯并噻二唑基、苯并二唑基、苯并唑基、苯并噻唑基、苯并异唑基、苯并异噻唑基、咪唑并[2，1-b]噻唑基、茚满基、茚基、四氢萘基、四氢异喹啉基、苯并二氧杂环戊烯基、苯并二烷基、四氢咔唑基、2，3-二氢苯并[d]噻唑基、苯并咪唑烷基、色烯基、异苯并二氢吡喃基和苯并二氢吡喃基，其中所述芳基或杂芳基可通过-(CH2)1、2或3-基团连接，和/或可被1、2、3、4或5个独立选自下列基团的取代基取代C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、氧代(＝O)、硫代(＝S)(-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-C(＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-C(＝O)-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、苯基、苯氧基和苄基，任选其立体异构体形式之一，优选对映异构体或非对映异构体；外消旋混合物或其至少两种立体异构体优选对映异构体和/或非对映异构体的以任何混合比率混合的混合物形式；或其生理学可接受盐；或其相应的溶剂合物。
更特别优选的为选自下列化合物的通式I或I′的取代吲哚化合物[1]5-氯-N-(3-(2-(二乙基氨基)乙基)-1H-吲哚-6-基)-3-甲基苯并[b]噻吩-2-磺酰胺，[2]N-(3-(2-(二乙基氨基)乙基)-1H-吲哚-6-基)萘-2-磺酰胺，[3]N-(3-(2-(二乙基氨基)乙基)-1H-吲哚-6-基)萘-1-磺酰胺，[4]6-氯-N-(3-(2-(二乙基氨基)乙基)-1H-吲哚-6-基)咪唑并[2，1-b]噻唑-5-磺酰胺，[5]N-(3-(2-(二乙基氨基)乙基)-1H-吲哚-6-基)-4-苯基苯磺酰胺，[6]N-(3-(2-(二乙基氨基)乙基)-1H-吲哚-6-基)-4-苯氧基苯磺酰胺，[7]3，5-二氯-N-(3-(2-(二乙基氨基)乙基)-1H-吲哚-6-基)苯磺酰胺，[8]4，5-二氯-N-(3-(2-(二乙基氨基)乙基)-1H-吲哚-6-基)噻吩-2-磺酰胺，[9]5-氯-N-(3-(2-(二乙基氨基)乙基)-1H-吲哚-6-基)萘-1-磺酰胺，[10]5-氯-N-(3-(2-(二甲基氨基)乙基)-1H-吲哚-6-基)-3-甲基苯并[b]噻吩-2-磺酰胺，[11]N-(3-(2-(二甲基氨基)乙基)-1H-吲哚-6-基)萘-2-磺酰胺，[12]N-(3-(2-(二甲基氨基)乙基)-1H-吲哚-6-基)萘-1-磺酰胺，[13]6-氯-N-(3-(2-(二甲基氨基)乙基)-1H-吲哚-6-基)咪唑并[2，1-b]噻唑-5-磺酰胺，[14]N-(3-(2-(二甲基氨基)乙基)-1H-吲哚-6-基)-4-苯基苯磺酰胺，[15]N-(3-(2-(二甲基氨基)乙基)-1H-吲哚-6-基)-2-(萘-1-基)乙磺酰胺，N-(3-(2-(二甲基氨基)乙基)-1H-吲哚-6-基)-4-苯氧基苯磺酰胺，[17]3，5-二氯-N-(3-(2-(二甲基氨基)乙基)-1H-吲哚-6-基)苯磺酰胺，[18]4，5-二氯-N-(3-(2-(二甲基氨基)乙基)-1H-吲哚-6-基)噻吩-2-磺酰胺，[19]5-氯-N-(3-(2-(二甲基氨基)乙基)-1H-吲哚-6-基)萘-1-磺酰胺，[20]5-氯-N-(3-(2-(二甲基氨基)-1-乙氧基乙基)-1H-吲哚-7-基)-3-甲基苯并[b]噻吩-2-磺酰胺，[21]5-氯-N-(3-(2-(二甲基氨基)乙基)-1H-吲哚-7-基)-3-甲基苯并` [b]噻吩-2-磺酰胺，[22]7-双(5-氯-3-甲基苯并[b]噻吩-2-磺酰基)氨基-3-(2-(二乙基氨基)-1-乙氧基乙基)-1H-吲哚，[23]5-氯-N-(3-(2-(二乙基氨基)-1-乙氧基乙基)-1H-吲哚-7-基)-3-甲基苯并[b]噻吩-2-磺酰胺，[24]7-双(5-氯-3-甲基苯并[b]噻吩-2-磺酰基)氨基-3-(2-(二甲基氨基)乙基)-1H-吲哚，[25]7-双(5-氯-3-甲基苯并[b]噻吩-2-磺酰基)氨基-3-(2-(二乙基氨基)乙基)-1H-吲哚，[26]5-氯-N-(3-(2-(二乙基氨基)乙基)-1H-吲哚-7-基)-3-甲基苯并[b]噻吩-2-磺酰胺，[27]7-双(6-氯咪唑并[2，1-b]噻唑-5-基磺酰基)氨基-3-(2-(二甲基氨基)乙基)-1H-吲哚，[28]N-(3-(2-(二甲基氨基)乙基)-1H-吲哚-4-基)-4-联苯基磺酰胺(biphenylsulfonamide)，[29]N-(3-(2-(二甲基氨基)乙基)-1H-吲哚-4-基)-4-苯氧基苯磺酰胺，3，5-二氯-N-(3-(2-(二甲基氨基)乙基)-1H-吲哚-4-基)苯磺酰胺，[31]5-氯-N-(3-(2-(二甲基氨基)乙基)-1H-吲哚-4-基)-3-甲基苯并[b]噻吩-2-磺酰胺，[32]N-(3-(2-(二甲基氨基)乙基)-1H-吲哚-4-基)萘-1-磺酰胺，[33]5-氯-N-(3-(2-(二甲基氨基)乙基)-1H-吲哚-4-基)萘-2-磺酰胺，[34]N-(3-(2-(二甲基氨基)乙基)-1H-吲哚-4-基)萘-2-磺酰胺，[35]6-氯-N-(3-(2-(二甲基氨基)乙基)-1H-吲哚-4-基)咪唑并[2，1-b]噻唑-5-磺酰胺，[36]N-(3-(2-(二甲基氨基)乙基)-1H-吲哚-4-基)-2-(萘-1-基)乙磺酰胺，[37]6-双(6-氯咪唑并[2，1-b]噻唑-5-基磺酰基)氨基-3-(2-(二甲基氨基)乙基)-1H-吲哚，[38]6-双(3，5-二氯苯磺酰基)氨基-3-(2-(二甲基氨基)乙基)-1H-吲哚，[39]6-双(4，5-二氯噻吩-2-磺酰基)氨基-3-(2-(二甲基氨基)乙基)-1H-吲哚，[40]6-双(5-氯-3-甲基苯并[b]噻吩-2-磺酰基)氨基-3-(2-(二甲基氨基)-1-乙氧基乙基)-1H-吲哚[41]N-(3-(2-(二乙基氨基)乙基)-7-甲氧基-1H-吲哚-5-基)萘-2-磺酰胺，[42]N-(3-(2-(二乙基氨基)乙基)-7-甲氧基-1H-吲哚-5-基)苯并[c][1，2，5]噻二唑-4-磺酰胺，[43]6-氯-N-(3-(2-(二乙基氨基)乙基)-7-甲氧基-1H-吲哚-5-基)咪唑并[2，1-b]噻唑-5-磺酰胺，[44]6-(5-氯-3-甲基苯并[b]噻吩-2-磺酰胺基(sulfonamido))-3-(1-甲基哌啶-4-基)-1H-吲哚-5-甲酸乙酯，N-(5-溴-3-(2-(吡咯烷-1-基)乙基-1H-吲哚-7-基)-6-氯咪唑并[2，1-b]噻唑-5-磺酰胺，[46]N-(4-溴-3-(1-甲基哌啶-4-基)-1H-吲哚-6-基)萘-1-磺酰胺，[47]N-(7-溴-3-(2-(二甲基氨基)乙基)-1H-吲哚-5-基)苯并呋喃-2-磺酰胺，[48]N-(7-甲氧基-3-(2-(吡咯烷-1-基)乙基)-1H-吲哚-5-基)苯并[c][1，2，5]噻二唑-4-磺酰胺，[49]N-(7-甲氧基-3-(2-(吡咯烷-1-基)乙基)-1H-吲哚-5-基)萘-2-磺酰胺，和[50]6-氯-N-(7-甲氧基-3-(2-(吡咯烷-1-基)乙基)-1H-吲哚-5-基)咪唑并[2，1-b]噻唑-5-磺酰胺；任选其立体异构体形式之一，优选对映异构体或非对映异构体；外消旋混合物或其至少两种立体异构体优选对映异构体和/或非对映异构体的以任何混合比率混合的混合物形式；或其生理学可接受盐；或其相应的溶剂合物。
本发明的另一方面涉及制备通式I的取代吲哚化合物的方法，其中至少一种通式II的化合物， 其中R16具有上面给出的意义，X表示离去基团，优选为卤素原子，特别优选为氯原子，与至少一种通式III的化合物
其中R1至R7和n具有上面给出的意义，条件是取代基R4、R5、R6和R7中至少一个表示-N(H)(R15)部分或其受保护的衍生物，在合适的反应介质中，优选在至少一种碱的存在下反应。
如果采用受保护的衍生物，应该在反应完后要除去各个保护基团以得到所需的通式I的取代吲哚化合物。合适的保护基团以及引入和除去该保护基团的方法如下所述，其为本领域熟练技术人员众所周知的。通式II和III的化合物之间的反应所需的合适的反应介质包括有机溶剂如二烷基醚优选乙醚，或环醚优选四氢呋喃或二氧六环；或卤代烃优选二氯甲烷或氯仿；醇类优选甲醇或乙醇；偶极非质子溶剂(dipolar aprotic solvent)优选乙腈、吡啶或二甲基甲酰胺，或任何其它合适的反应介质。当然，也可采用至少两种类型的溶剂的混合物或一种类型的至少两种溶剂的混合物。
所述反应优选在至少一种合适的碱存在下进行，如无机碱如碱金属氢氧化物或碳酸盐，和/或有机碱优选三乙基胺或吡啶。
所述反应优选在-10℃至室温即约25℃之间进行，反应时间优选在5分钟至24小时之间。
上面给出的通式I的化合物可根据本领域中熟练技术人员众所周知的方法纯化和/或分离。优选地，通式I的化合物可通过蒸发反应介质、加入水、调节pH值来得到可过滤分离的固体形式的化合物，或通过用不与水混溶的溶剂如氯仿来萃取并用色谱法纯化或从合适的溶剂重结晶而被分离。
通式II的化合物可购买得到或可根据本领域众所周知的方法如类似于文献E.E.Gilbert，Synthesis，1969，1，3中描述的方法制备。上述文献的各个部分通过引用结合到本文中，并构成本公开的一部分。
通式III的化合物可购买得到，或也可根据先有技术中已知的标准方法如类似于下面的文献中描述的方法来制备Pigerol，Charles；De Cointet de Fillain，Paul；Eymard，Pierre；Werbenec，Jean Pierre；Broil，Madeleine.(Labaz S.A.，France)，DE 2727047；Schwink，Lothar；Stengelin，Siegfried；Gossel，Matthias.″Preparation of indol-5-yl ureasand related compounds for the treatment of obesity and type Ildiabetes″，WO 0315769 A1。上述方法之一包含通式IV的衍生物的硝基还原， 其中R1至R7和n具有上面给出的意义；条件是取代基R4、R5、R6和R7中至少一个表示-NO2；或由先有技术中已知方法制备的它们的合适的受保护衍生物之一，所述先有技术如BRATTON，L.D.；ROTH，B.D.；TRIVEDI1 B.K.；UNANGST，P.C；J HeterocyclChem，2000，37(5)，1103-1108.FANGHAENEL，E.；CHTCHEGLOV，D.；J Prakt Chem/Chem-Ztg，1996，338(8)，731-737.KUYPER，L.F.；BACMAYARI，D.P.；JONES，M.L；HUNTER，R.N.；TANSIK，R.L.；JOYNER，S.S.；BOYTOS，C.M.；RUDOLPH，S.K.；KNICK，V.；WILSON，H.R.；CADDELL，J.M.；FRIEDMAN，H.S.；ET AL.；J Med Chem，1996，39(4)，892-903；且如果需要，可除去保护基团以得到相应的通式III的胺，其可通过先有技术中已知的常规方法被纯化和/或分离。上述文献的各个部分通过引用结合到本文中，并构成本公开的一部分。
通式IV的化合物可购买得到或也可根据先有技术中已知的标准方法如类似于下面文献中描述的方法制备Journal of HeterocyclicChemistry，37(5)，1103-1108；2000；Schwink，Lothar；Stengelin，Siegfried；Gossel，Matthias，″Preparation of indol-5-ylureas and relatedcompounds for the treatment of obesity and type Il diabetes″，WO0315769 A1，Baxter，Andrew；Brough，Stephen；Mcinally，Thomas；Mortimore，Michael；Cladingboel，David，″Preparation of N-aryl-1-adamantaneacetamidθs and analogs as purinergic P2Z receptorantagonists″WO 9929660 A1；Pigerol，Charles；De Cointet de Fillain，Paul；Eymard，Pierre；Werbenec，Jean Pierre；Broil，Madeleine，″indolederivatives″，DE 2727047。上述文献的各个部分通过引用结合到本文中，并构成本公开的一部分。
另一方法包括通式V的硝基衍生物的烷基化 其中R2至R7和n具有上面给出的意义，R1表示氢原子；条件是取代基R4、R5、R6和R7中至少一个表示-NO2；或由先有技术中已知方法制备的它们的合适的受保护衍生物之一，所述先有技术如BHAGWAT，S.S.；GUDE，C；Tetrahedron Lett，1994，35(12)，1847-1850.BRATTON，L.D.；ROTH，B.D.；TRIVEDI，B.K.；UNANGST，P.C；J Heterocycl Chem，2000，37(5)，1103-1108；且如果需要，可除去保护基团以得到相应的通式III的胺，其可通过先有技术中已知的常规方法被纯化和/或分离。上述文献的各个部分通过引用结合到本文中，并构成本公开的一部分。
通式V的化合物可购买得到或也可根据先有技术中已知的标准方法制备，如YAMASHKIN，S.A.；YUROVSKAYA，M.A.；ChemHeterocycl Compd(N Y)1999，35(12)，1426-1432.OTTONI，O.；CRUZ，R.；KRAMMER，N.H.；Tetrahedron Lett，1999，40(6)，1117-1120.EZQUERRA1 J.；PEDREGAL，C；LAMAS，C；BARLUENGA，J.；PEREZ，M.；GARCIA-MARTIN，M.A.；GONZALEZ，J.M.；J OrgChem，1996，61(17)，5804-5812.FADDA，A.A.；Indian J Chem，SectBOrg Chem lncl Med Chem，1990，29(11)，1017-1019.KATRlTZKY，A.R.；RACHWAL，S.；BAYYUK，S.；Org Prep ProcedInt，1991，23(3)，357-363.Inada，A.；Nakamura，Y.；Morita，Y.；Chem Lett，1980，1287。
上述各个文献通过引用结合到本文中，并构成本公开的一部分。
或者，其中R15表示直链或支链、饱和或不饱和、任选至少单取代的脂肪族基团且所有其它取代基具有上面定义的意义的上面给出的通式I的取代吲哚化合物也可从相应的通式I的化合物，其中R1至R7和n具有上面给出的意义，条件是取代基R4、R5、R6和R7中至少一个表示-NH-S(＝O)-R16，与相应的其中X表示卤素原子优选为氯原子的卤化物R15-X或通式VI的硫酸酯，通过烷基化型反应来制备，
其中在每种情况下，R15具有上述意义。相应的卤化物和硫酸酯可购买得到或可根据本领域中熟练技术人员众所周知的方法制备。
所述烷基化型反应优选在至少一种合适的碱如碱金属的氢氧化物或碳酸盐、金属氢化物、烃氧基金属如甲氧基钠或叔丁氧基钾、有机金属化合物如正丁基锂或叔丁基锂存在下，在合适的反应介质如二烷基醚优选乙醚、或环醚优选四氢呋喃或二氧六环、烃类化合物优选甲苯、醇类优选甲醇或乙醇、偶极非质子溶剂优选乙腈、吡啶或二甲基甲酰胺或任何其它合适的反应介质存在下进行。当然，也可采用至少两种类型的溶剂的混合物或一种类型的至少两种溶剂的混合物。
所述反应优选在-10℃至室温即25℃之间进行，反应时间优选为1至24小时。
上面给出的通式I的化合物可根据本领域中熟练技术人员众所周知的方法被纯化和/或分离。优选地，通式I的化合物可通过蒸发反应介质、加入水、然后调节pH值以得到可通过过滤分离的固体形式的化合物，或通过用不与水混溶的溶剂如氯仿萃取并通过色谱法或从合适的溶剂重结晶而被分离。
在上述一些合成反应过程中或当制备通式I、II、III、IV、V或VI的化合物时，敏感性或反应性基团的保护可为必需的和/或所需的。这可通过采用常规的如在Protective groups in Organic Chemistry，ed.J.F.W.McOmie，Plenum Press，1973；T.W.Greene & P.G.M.Wutsand Protective Groups in Organic Chemistry，John Wiley & sons，1991中描述的保护基团来进行。所述文献的各个部分通过引用结合到本文中，并构成本公开的一部分。在合适的时候可通过本领域中熟练技术人员众所周知的方法来除去保护基团。
本文提到的其它化合物可通过类似于上述方法的方法来获得。
如果所得到的通式I或I′的取代吲哚化合物为立体异构体混合物形式，特别是对映异构体或非对映异构体，则所述混合物可通过本领域中熟练技术人员已知的标准程序来分离，如色谱方法或用手性试剂结晶。
可更好本领域中熟练技术人员众所周知的方法来制备通式I和I′的取代吲哚衍生物及其各种立体异构体的相应的盐形式，如通过将所述化合物与至少一种无机和/或有机酸，优选在合适的反应介质中反应。合适的反应介质包括如上面给出的任何介质。合适的无机酸包括但不限于盐酸、氢溴酸、磷酸、硫酸、硝酸，合适的有机酸包括但不限于柠檬酸、马来酸、富马酸、酒石酸或其衍生物；对甲苯磺酸、甲磺酸或樟脑磺酸。
通式I或I′的取代吲哚化合物的溶剂合物优选水合物或各种相应的立体异构体可通过本领域中熟练技术人员已知的标准程序获得。
本发明的另一方面涉及包含至少一种上面给出的通式I和/或I′的取代吲哚化合物，任选其立体异构体形式之一，优选对映异构体或非对映异构体、外消旋化合物或至少两种立体异构体优选对映异构体或非对映异构体以任何比率混合的混合物形式或其生理学可接受盐，或其相应的溶剂合物及任选至少一种助剂的药物。
所述药物特别适于调节5-HT6-受体，因此可用于预防和/或治疗至少部分由5-HT6-受体介导的病症或疾病。
优选地，所述药物适于预防和/或治疗食物摄取相关性病症或疾病，优选用于调节食欲，保持、增加或减少体重，预防和/或治疗肥胖症、食欲过盛、厌食症、恶病质或II型糖尿病(非胰岛素依赖型糖尿病)优选由肥胖症引起的II型糖尿病；或预防和/或治疗结肠激惹综合征(肠易激综合征)；中枢神经系统病症；焦虑症；恐慌发作；抑郁症；双相性精神障碍；认知障碍；记忆障碍；记忆丧失；老年性痴呆；精神病；优选选自下列疾病的神经变性的病症Alzheimer病、Parkinson病、Huntington病和多发性硬化症；精神分裂症；精神病；戒断症优选苯并二氮类戒断症、可卡因戒断症、乙醇戒断症和/或尼古丁戒断症；慢性间歇性缺氧；惊厥；癫痫；头部创伤；偏头痛；心境障碍；强迫症；睡眠障碍；中风；癫痫发作；与精神疾病(psychatricdiseases)相关的认知障碍，或多动症(ADHD，注意缺陷/多动症)和/或用于改善认知(认知的增强/认知增强)和/或认知记忆增强优选改善认知(认知增强)。
更优选地，所述药物适合用于预防和/或治疗食物摄取相关性疾病，优选用于调节食欲，保持、增加或减少体重，预防和/或治疗肥胖症、食欲过盛、厌食症、恶病质或II型糖尿病(非胰岛素依赖型糖尿病)优选由肥胖症引起的II型糖尿病。
此外，更优选地，所述药物适合用于改善认知(认知增强)。
最优选地，所述药物适合用于预防和/或治疗肥胖症和/或相关性病症或疾病。
在另一方面，本发明涉及至少一种上面给出的通式I和/或I′的取代吲哚化合物，任选其立体异构体形式之一，优选对映异构体或非对映异构体；外消旋混合物或至少两种立体异构体优选对映异构体和/或非对映异构体以任何比率混合的混合物形式；或其生理学可接受盐；或其相应的溶剂合物，用于制备适于调节5-HT6-受体优选用于预防和/或治疗至少部分由5-HT6-受体介导的病症和疾病的药物的用途。
至少一种上面给出的通式I和/或I′的取代吲哚化合物，任选其立体异构形式，优选对映异构体或非对映异构体，外消旋化合物或至少两种立体异构体优选对映异构体和/或非对映异构体以任何比率混合的混合物，或其生理学可接受盐，或其相应的溶剂合物用于制备预防和/或治疗食物摄取相关性病症或疾病优选用于调节食欲，保持、增加或减少体重，用于预防和/或治疗肥胖症、食欲过盛、厌食症、恶病质或II型糖尿病(非胰岛素依赖型糖尿病)、优选地由肥胖症引起的II型糖尿病，或用于预防和/或治疗结肠激惹综合征(肠易激综合征)；中枢神经系统病症；焦虑症；恐慌发作；抑郁症；双相性精神障碍；认知障碍；记忆障碍；记忆丧失；老年性痴呆；精神病；优选选自下列疾病的神经变性的病症Alzheimer病、Parkinson病、Huntington病和多发性硬化症；精神分裂症；精神病；戒断症优选苯并二氮类戒断症、可卡因戒断症、乙醇戒断症和/或尼古丁戒断症；慢性间歇性缺氧；惊厥；癫痫；头部创伤；偏头痛；心境障碍；强迫症；睡眠障碍；中风；癫痫发作；与精神疾病相关的认知障碍，或多动症(ADHD，注意缺陷/多动症)和/或用于改善认知(认知的增强/认知增强)和/或认知记忆增强，优选改善认知(认知增强)的用途。
更优选的至少一种上面定义的通式I和/或I′的取代吲哚化合物，任选其立体异构体形式之一，优选对映异构体或非对映异构体；外消旋混合物或至少两种立体异构体优选对映异构体和/或非对映异构体以任何比率混合的混合物形式；或其生理学可接受盐；或其相应的溶剂合物的用途为用于制备预防和/或治疗食物摄取相关性病症或疾病优选用于调节食欲，保持、增加或减少体重，用于预防和/或治疗肥胖症、食欲过盛、厌食症、恶病质或II型糖尿病(非胰岛素依赖型糖尿病)、优选地由肥胖症引起的II型糖尿病的药物。
最优选的至少一种上面定义的通式I和/或I′的取代吲哚化合物，任选其立体异构体形式之一，优选对映异构体或非对映异构体；外消旋混合物或至少两种立体异构体优选对映异构体和/或非对映异构体以任何比率混合的混合物形式；或其生理学可接受盐；或其相应的溶剂合物的用途为用于制备预防和/或治疗肥胖症和/或其相关性病症或疾病的药物。
本发明的任何药物可为任何适合用于人和/或动物的形式，优选用于人，包括婴儿、儿童和成人。所述药物可由本领域中熟练技术人员已知的标准程序制备，如″PharmaceuticsThe Science of DosageForms″，Second Edition，Aulton，M.E.(ED.Churchill Livingstone，Edinburgh(2002)；″Encyclopedia of Pharmaceutical Technology″，SecondEdition，Swarbrick，J.and Boylan J.C.(Eds.)，Marcel Dekker，Inc.NewYork(2002)；″Modern Pharmaceutics″，Fourth Edition，Banker G.S.andRhodes C T.(Eds.)Marcel Dekker，Inc.New York 2002 y″The Theory andPractice of Industrial Pharmacy″，Lachman L.，Lieberman H.And KanigJ.(Eds.)，Lea & Febiger，Philadelphia(1986)中的表格中所列的方法。各个文献通过引用结合到本文中并构成本公开的一部分。根据给药途径，所述药物的组合物可有所不同。
本发明的药物可与常规注射用液体载体如水或合适的醇一起胃肠外给药。在这种注射用组合物中可包含常规注射用药用辅料如稳定剂、增溶剂和缓冲剂。这些药物可肌肉注射、腹膜内注射或静脉注射。
本发明的药物还可被制成包含一种或多种生理学可配伍载体或辅料固体或液体形式的口服给药的组合物。这些组合物可包含常规成分如粘合剂、填充剂、润滑剂和可接受湿润剂。所述组合物可为常规形式如用于立即或延缓释放的片剂、丸剂、颗粒剂、胶囊、锭剂、水或油溶液剂、混悬剂、乳剂或适于在使用前用水或其它液体介质重新溶解的干粉形式。多微粒形式如丸剂或颗粒剂可被装入胶囊、压成片剂或悬浮于合适的液体中。
可从先有技术中了解合适的控释制剂及其制备所用材料方法如从″Modified-Release Drug Delivery Technology″，Rathbone，M.J.Hadgraft，J.and Roberts，M.S.(Eds.)，Marcel Dekker，Inc.，NewYork(2002)；″Handbook of Pharmaceutical Controlled ReleaseTechnology″，Wise，D.L.(Ed.)，Marcel Dekker，Inc.New York，(2000)；″Controlled Drug Delivery″，VoI，I，Basic Concepts，Bruck，S.D.(Ed.)，CRD Press Inc.，Boca Raton(1983)y de Takada，K.and Yoshikawa，H.，″Oral Drug Delivery″，Encyclopedia of Controlled Drug Delivery，Mathiowitz，E.(Ed.)，John Wiley & Sons，Inc.，New York(1999)，Vol.2，728-742；Fix，J.，″Oral drug delivery，small intestine and colon″，Encyclopedia of Controlled Drug Delivery，Mathiowitz，E.(Ed.)，JohnWiley & Sons，Inc.，New York(1999)，Vol.2，698-728中的表格中。各个文献通过引用结合到本文中并构成本公开的一部分。
本发明的药物还可包含肠溶衣，以使其根据pH值溶出。由于所述包衣药物可通过胃而不被溶出，所述各个吲哚化合物可在肠道中释放。优选地，所述肠溶衣在pH值为5-7.5时溶解。制备该制剂的合适的材料和方法为先有技术中已知的。
通常，本发明的药物可包含1-60％重量的一种或多种本文定义的取代吲哚化合物和40-99％重量的一种或多种辅助物质(添加剂)。
液体口服制剂可包含某些添加剂如甜味剂、调味剂、防腐剂和乳化剂。用于口服给药的非水液体组合物也可包含食用油。这样的液体组合物可被方便地以单位剂量装入胶囊如明胶胶囊。
本发明的组合物还可局部给药或用栓剂给药。
人和动物的日剂量，可根据各种组合物中所用的主要成分或其它因素如年龄、性别、体重或患病的程度等，而有所不同。人的日剂量可为1-2000，优选1-1500，更优选1-1000mg的活性成分，优选每天一次或几次给药。
下面描述了的测定取代吲哚化合物药理活性的方法。
药理学方法I)与5-羟色胺结合表达5-HT6-人重组受体的HEK-293细胞的细胞膜由ReceptorBiology供应。在该细胞膜中，受体浓度为2.18pmol/mg蛋白，蛋白浓度为9.17mg/ml。试验设计按照B.L.Roth et al.[B.L.Roth，S.C.Craigo，M.S.Choudhary，A.Uluer，F.J.Monsma，Y.Shen，H.Y.Meltzer，D.R.SibleyBinding of Typical and Atypical AntipsychoticAgents to 5-Hydroxytryptamine-6 and Hydroxytryptamine-7 Receptors.The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics，1994，268，1403]中的方法，略做下面的修改。所述文献的各个部分通过引用结合到本文中并构成本公开的一部分。
将购买得到的细胞膜用结合缓冲液稀释(1∶40稀释)50mMTris-HCl，10mM MgCl2，0.5mM EDTA(pH 7.4)。所用放射性配体为浓度为2.7nM终体积为200μl的[3H]-LSD。加入100μl细胞膜混悬液(≈22.9μg膜蛋白)开始孵育，在37℃下持续60分钟。通过在细胞收获器中用0.5％的多聚乙酰亚胺溶液预处理的由Schleicher &Schuell GF 3362制备的玻璃纤维滤器快速过滤来终止孵育。用3mlpH7.4的50mM Tris-HCl缓冲液洗涤滤器3次。将滤液转移到烧瓶中，在每个烧瓶中加入5ml Ecoscint H液体闪烁混合液(cocktail)。使烧瓶达到平衡几小时，然后用Wallac Winspectral 1414闪烁计数器计数。在100μM 5-羟色胺存在下测定非特异性结合。用Munson和Rodbard，Analytical Biochemistry，1980，107，220中描述的程序EBDA/LIGAND通过非线性回归分析计算抑制常数(Ki，nM)，所述文献的各个部分通过引用结合到本文中并构成本公开的一部分。
II.)食物摄取测定(行为模型)采用得自Harlan，S.A.的雄性W大鼠(200-270g)。在进行任何处理之前使动物对动物设备进行适应至少5天。在此期间，将动物装在半透明的笼中(每组5只)，无限制地提供食物和水。在试验开始至少24小时之前，使动物适应单独在笼中的条件(single-housingconditions)。
然后如下测定本发明的取代吲哚化合物对禁食大鼠(fasted rats)的急性效应将大鼠在其单独的笼中禁食23小时。然后，给所述大鼠口服或腹膜内注射包含取代吲哚化合物的组合物或不含所述取代吲哚化合物的相应组合物(载体)。之后立即给予大鼠预先称重的食物，并在1、2、4、和6小时之后测定累积食物摄取量。
在公开文献Kask et al.，European Journal of Pharmacology414(2001)，215-224和Turnbull et al.，Diabetes，Vol.51，August 2002中也描述了该测定食物摄取量的方法。所述文献的各个部分通过引用结合到本文中，并构成本公开的一部分。
下面的实施例可帮助举例说明本发明。这些实施例仅仅是为了举例说明而不是为了限制本发明的整体精神。
实施例实施例105-氯-N-(3-(2-(二甲基氨基)乙基)-1H-吲哚-6-基)-3-甲基苯并[b]噻吩-2-磺酰胺的制备在室温下将3.05g(15mmol)6-氨基-3-(2-二甲基氨基乙基)-1H-吲哚的100ml吡啶溶液滴加到4.21g(15mmol)5-氯-3-甲基-苯并[b]噻吩-2-磺酰氯的20ml吡啶溶液中。反应混合物在室温下搅拌20小时，蒸发至干，用稀释的氨水略微碱化，溶于乙酸乙酯中。用水和饱和碳酸氢钠溶液洗涤有机层，分离并用无水硫酸钠干燥。将有机溶液蒸发至干，所得固体用乙醚重复洗涤，得到5.1g(76％)5-氯-N-(3-(2-(二甲基氨基)乙基)-1H-吲哚-6-基)-3-甲基苯并[b]噻吩-2-磺酰胺，为无定形固体，m.p.＝135-145℃实施例386-双(3，5-二氯苯磺酰基)氨基-3-(2-(二甲基氨基)乙基)-1H-吲哚的制备在室温下向203mg(1mmol)6-氨基-3-(2-二甲基氨基乙基)-1H-吲哚和400mg(4mmol)三乙基胺的25ml二氯甲烷溶液中滴加515mg(2.1mmol)3，5-二氯苯磺酰氯的5ml二氯甲烷溶液。反应混合物在室温下搅拌20小时，蒸发至干，用稀释的氨水略微碱化，溶于乙酸乙酯中。用水和饱和碳酸氢钠溶液洗涤有机层，分离并用无水硫酸钠干燥。将有机溶液蒸发至干，所得固体用色谱法纯化，得到403mg(65％)6-双(3，5-二氯苯磺酰基)氨基-3-(2-(二甲基氨基)乙基)-1H-吲哚，为m.p.＝103-107℃的固体。
下面实施例中的化合物用上述方法制备






















药理学数据取代吲哚化合物与5-HT6受体的结合由上述方法测定。
下面的表1中列出了一些化合物的结合结果表1.
权利要求
1.一种通式I的取代吲哚化合物， 其中n为0、1、2、3或4，R1表示氢原子；直链或支链、饱和或不饱和、任选至少单取代的脂肪族基团；饱和或不饱和、任选至少单取代的、任选包含至少一个杂原子作为环原子的环脂肪族基团，其可通过直链或支链亚烷基连接；任选至少单取代的芳基或杂芳基，其可通过直链或支链亚烷基连接；-C(＝O)-R8部分；或-S(＝O)2-R9部分，R2表示氢原子；-NO2；-NH2；-SH；-OH；-CN；-C(＝O)-OH；-O-R10；-S-R11；-C(＝O)-OR12；卤素原子；直链或支链、饱和或不饱和、任选至少单取代的脂肪族基团；饱和或不饱和、任选至少单取代的、任选包含至少一个杂原子作为环原子的环脂肪族基团，其可通过直链或支链亚烷基连接；或任选至少单取代的芳基或杂芳基，其可通过直链或支链亚烷基连接，R3表示饱和或不饱和、任选至少单取代的、任选包含至少一个杂原子作为环原子的环脂肪族基团，其可与任选至少单取代的单-或多环环系稠合；或-NR13R14部分，R4、R5、R6和R7相同或不同，各自表示氢原子；-NO2；-NH2；-SH；-OH；-CN；-C(＝O)-OH；-C(＝O)-H；-S(＝O)2-OH；-C(＝O)-NH2；-S(＝O)2-NH2；-C(＝O)-R8；-S(＝O)2-R9；-OR10；-SR11；-C(＝O)-OR12；-N(R15)-S(＝O)2-R16；-NH-R17；-NR18R19；-C(＝O)-NHR20、-C(＝O)-NR21R22；-S(＝O)2-NHR23、-S(＝O)2-NR24R25；-O-C(＝O)-R26；-NH-C(＝O)-R27；-NR28-C(＝O)-R29；NH-C(＝O)-O-R30；NR31-C(＝O)-O-R32；-S(＝O)2-O-R33；卤素原子；直链或支链、饱和或不饱和、任选至少单取代的脂肪族基团；饱和或不饱和、任选至少单取代的、任选包含至少一个杂原子作为环原子的环脂肪族基团，其可通过直链或支链亚烷基连接；或任选至少单取代的芳基或杂芳基，其可通过直链或支链亚烷基连接，条件是R4、R5、R6和R7取代基中的至少一个表示-N(R15)-S(＝O)2-R16部分，且另外的R4、R5、R6和R7取代基中的至少一个不表示氢，R8表示氢原子或直链或支链、饱和或不饱和、任选至少单取代的脂肪族基团，R12、R17、R18、R19、R20、R21、R22、R23、R24、R25、R26、R27、R28、R29、R30、R31、R32和R33相互独立，各自表示直链或支链、饱和或不饱和、任选至少单取代的脂肪族基团；饱和或不饱和、任选至少单取代的、任选包含至少一个杂原子作为环原子的环脂肪族基团，其可通过直链或支链亚烷基连接；或任选至少单取代的芳基或杂芳基，其可通过直链或支链亚烷基、亚烯基或亚炔基连接，R9表示任选至少单取代的芳基或杂芳基，其可通过直链或支链、任选至少单取代的亚烷基、亚烯基或亚炔基连接，和/或其可与任选至少单取代的单-或多环环系稠合，R10和R11相互独立，各自表示直链或支链、饱和或不饱和、任选至少单取代的脂肪族基团；或任选至少单取代的芳基或杂芳基，其可通过直链或支链亚烷基连接，R13和R14相互独立，各自表示氢原子；或直链或支链、饱和或不饱和、任选至少单取代的脂肪族基团；或R13和R14与桥氮原子一起形成任选至少单取代的、饱和、不饱和或芳香杂环，该环可包含至少一个另外的杂原子作为环原子，和/或可与任选至少单取代的单-或多环环系稠合，R15表示氢原子；直链或支链、饱和或不饱和、任选至少单取代的脂肪族基团或-S(＝O)2-R16部分，且R16表示直链或支链、饱和或不饱和、任选至少单取代的脂肪族基团；饱和或不饱和、任选至少单取代的、任选包含至少一个杂原子作为环原子的环脂肪族基团，其可通过直链或支链、任选单取代的亚烷基、亚烯基或亚炔基连接，和/或其可与任选至少单取代的单-或多环环系稠合；或任选至少单取代的芳基或杂芳基，其可通过直链或支链、任选单取代的亚烷基、亚烯基或亚炔基连接，和/或其可与任选至少单取代的单-或多环环系稠合；任选其立体异构体形式之一，优选对映异构体或非对映异构体；外消旋混合物或其至少两种立体异构体优选对映异构体和/或非对映异构体的以任何混合比率混合的混合物形式；或其生理学可接受盐；或其相应的溶剂合物。
2.权利要求1的化合物，其特征在于n为0、1、2、3或4，R1表示氢原子；直链或支链、饱和或不饱和、任选至少单取代的C1-10脂肪族基团；饱和或不饱和、任选至少单取代的、任选包含至少一个杂原子作为环原子的3-至9-元环脂肪族基团，其可通过直链或支链C1-6亚烷基连接；任选至少单取代的5-至14-元芳基或杂芳基，其可通过直链或支链C1-6亚烷基连接；-C(＝O)-R8部分；或-S(＝O)2-R9部分，R2表示氢原子；-NO2；-NH2；-SH；-OH；-CN；-C(＝O)-OH；-O-R10；-S-R11；-C(＝O)-OR12；卤素原子；直链或支链、饱和或不饱和、任选至少单取代的C1-10脂肪族基团；饱和或不饱和、任选至少单取代的、任选包含至少一个杂原子作为环原子的3-至9-元环脂肪族基团，其可通过直链或支链C1-6亚烷基连接；或任选至少单取代的5-至14-元芳基或杂芳基，其可通过直链或支链C1-6亚烷基连接，R3表示饱和或不饱和、任选至少单取代的、任选包含至少一个杂原子作为环原子的3-至9-元环脂肪族基团，其可与任选至少单取代的单-或多环环系稠合；或-NR13R14部分，R4、R5、R6和R7相同或不同，各自表示氢原子；-NO2；-NH2；-SH；-OH；-CN；-C(＝O)-OH；-C(＝O)-H；-S(＝O)2-OH；-C(＝O)-NH2；-S(＝O)2-NH2；-C(＝O)-R8；-S(＝O)2-R9；-OR10；-SR11；-C(＝O)-OR12；-N(R15)-S(＝O)2-R16；-NH-R17、-NR18R19；-C(＝O)-NHR20、-C(＝O)-NR21R22；-S(＝O)2-NHR23，-S(＝O)2-NR24R25；-O-C(＝O)-R26；-NH-C(＝O)-R27；-NR28-C(＝O)-R29；NH-C(＝O)-O-R30；NR31-C(＝O)-O-R32；-S(＝O)2-O-R33；卤素原子；直链或支链、饱和或不饱和、任选至少单取代的C1-10脂肪族基团；饱和或不饱和、任选至少单取代的、任选包含至少一个杂原子作为环原子的3-至9-元环脂肪族基团，其可通过直链或支链C1-6亚烷基连接；或任选至少单取代的5-至14-元芳基或杂芳基，其可通过直链或支链C1-6亚烷基连接，条件是R4、R5、R6和R7取代基中的至少一个表示-N(R15)-S(＝O)2-R16部分，且另外的R4、R5、R6和R7取代基中的至少一个不表示氢原子，R8表示氢原子或直链或支链、饱和或不饱和、任选至少单取代的C1-10脂肪族基团，R12、R17、R18、R19、R20、R21、R22、R23、R24、R25、R26、R27、R28、R29、R30、R31、R32和R33相互独立，各自表示直链或支链、饱和或不饱和、任选至少单取代的C1-10脂肪族基团；饱和或不饱和、任选至少单取代的、任选包含至少一个杂原子作为环原子的3-至9-元环脂肪族基团，其可通过直链或支链C1-6亚烷基连接；或任选至少单取代的5-至14-元芳基或杂芳基，其可通过直链或支链C1-6亚烷基、C2-6亚烯基或C2-6亚炔基连接，R9表示任选至少单取代的5-至14-元芳基或杂芳基，其可通过直链或支链的任选至少单取代的C1-6亚烷基、C2-6亚烯基或C2-6亚炔基连接，和/或其可与任选至少单取代的单-或多环环系稠合，R10和R11相互独立，各自表示直链或支链、饱和或不饱和、任选至少单取代的C1-10脂肪族基团；或任选至少单取代的5-至14-元芳基或杂芳基，其可通过直链或支链C1-6亚烷基连接，R13和R14相互独立，各自表示氢原子；或直链或支链、饱和或不饱和、任选至少单取代的C1-10脂肪族基团；或R13和R14与桥氮原子一起形成任选至少单取代的、饱和、不饱和或芳香3-至9-元杂环，该环可包含至少一个另外的杂原子作为环原子，和/或可与任选至少单取代的单-或多环环系稠合，R15表示氢原子；直链或支链、饱和或不饱和、任选至少单取代的C1-10脂肪族基团或-S(＝O)2-R16部分，且R16表示直链或支链、饱和或不饱和、任选至少单取代的C1-10脂肪族基团；饱和或不饱和、任选至少单取代的、任选包含至少一个杂原子作为环原子的3-至9-元环脂肪族基团，其可通过直链或支链C1-6亚烷基、C2-6亚烯基或C2-6亚炔基连接，和/或其可与任选至少单取代的单-或多环环系稠合；或任选至少单取代的5-至14-元芳基或杂芳基，其可通过直链或支链C1-6亚烷基、C2-6亚烯基或C2-6亚炔基连接，和/或其可与任选至少单取代的单-或多环环系稠合；任选其立体异构体形式之一，优选对映异构体或非对映异构体；外消旋混合物或其至少两种立体异构体优选对映异构体和/或非对映异构体的以任何混合比率混合的混合物形式；或其生理学可接受盐；或其相应的溶剂合物。
3.权利要求1或2的化合物，其特征在于R1表示氢原子；直链或支链的、任选至少单取代的C1-10烷基；直链或支链的、任选至少单取代的C2-6烯基；直链或支链的、任选至少单取代的C2-6炔基；饱和或不饱和、任选至少单取代的3-至9-元环脂肪族基团，其可通过直链或支链C1-6亚烷基连接，和/或其可包含1、2或3个独立选自氮、氧和硫的杂原子作为环原子；任选至少单取代的5-至10-元芳基或杂芳基，其可通过直链或支链C1-6亚烷基连接，且其中所述杂芳基包含1、2或3个独立选自氮、氧和硫的杂原子作为环原子；-C(＝O)-R8部分；或-S(＝O)2-R9部分；优选地，R1表示氢原子；选自下述基团的未取代烷基甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基和叔丁基；选自下列基团的(杂)环脂肪族基团环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基、环辛基、环壬基、咪唑烷基、氮杂环丙烷基、氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、吗啉基、硫代吗啉基、哌嗪基、吡唑烷基、四氢呋喃基、四氢噻吩基和氮杂环庚烷基，其中所述(杂)环脂肪族基团可通过-(CH2)1、2、或3-基团连接，和/或可被1、2、3、4或5个独立选自下列基团的取代基取代C1-5烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、氧代(＝O)、硫代(＝S)、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-C(＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-C(＝O)-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、苯基、苯氧基和苄基；选自下列基团的芳基或杂芳基苯基、萘基、呋喃基(呋喃基)、噻吩基(噻吩基)、吡咯基、唑基、异唑基、噻唑基、异噻唑基、咪唑基、吡唑基、二唑基、噻二唑基、三唑基、四唑基、吡啶基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基、喹啉基、异喹啉基、苯并[b]呋喃基、苯并[b]噻吩基、苯并噻二唑基、苯并二唑基、苯并唑基、苯并噻唑基、苯并异唑基、苯并异噻唑基和咪唑并[2，1-b]噻唑基，其中所述芳基或杂芳基可通过-(CH2)1、2或3-基团连接，和/或可被1、2、3、4或5个独立选自下列基团的取代基取代C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-C(＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-C(＝O)-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、苯基、苯氧基和苄基；-C(＝O)-R8部分；或-S(＝O)2-R9部分；更优选地，R1表示氢原子。
4.权利要求1-3中一项或多项的化合物，其特征在于R2表示氢原子；-NO2；-NH2；-SH；-OH；-CN；-C(＝O)-OH；-CF3；-O-R10；-S-R11；-C(＝O)-OR12；F；Cl；Br；I；直链或支链的、未取代的C1-10烷基；直链或支链的、未取代的C2-6烯基；直链或支链的、未取代的C2-6炔基；饱和或不饱和、任选至少单取代的3-至9-元环脂肪族基团，其可通过直链或支链C1-6亚烷基连接，和/或其可包含1、2或3个独立选自氮、氧和硫的杂原子作为环原子；或任选至少单取代的芳基或杂芳基，其可通过直链或支链C1-6亚烷基连接，且其中所述杂芳基包含1、2或3个独立选自氮、氧和硫的杂原子作为环原子；优选地，R2表示氢原子；-NO2；-NH2；-SH；-OH；-CN；-C(＝O)-OH；-CF3；-O-R10；-S-R11；-C(＝O)-OR12；F；Cl；Br；I；选自下列基团的未取代的烷基甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基和叔丁基；选自下列基团的(杂)环脂肪族基团环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基、环辛基、环壬基、咪唑烷基、氮杂环丙烷基、氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、吗啉基、硫代吗啉基、哌嗪基、吡唑烷基、四氢呋喃基、四氢噻吩基和氮杂环庚烷基，其中所述(杂)环脂肪族基团可通过(CH2)1、2或3-基团连接，和/或可被1、2、3、4或5个独立选自下列基团的取代基取代C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、氧代(＝O)、硫代(＝S)、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-C(＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-C(＝O)-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、苯基、苯氧基和苄基；或选自下列基团的芳基或杂芳基苯基、萘基、呋喃基(呋喃基)、噻吩基(噻吩基)、吡咯基、唑基、异唑基、噻唑基、异噻唑基、咪唑基、吡唑基、二唑基、噻二唑基、三唑基、四唑基、吡啶基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基、喹啉基、异喹啉基、苯并[b]呋喃基、苯并[b]噻吩基、苯并噻二唑基、苯并二唑基、苯并唑基、苯并噻唑基、苯并异唑基、苯并异噻唑基和咪唑并[2，1-b]噻唑基，其中所述芳基或杂芳基可通过-(CH2)1、2或3-基团连接，和/或可被1、2、3、4或5个独立选自下列基团的取代基取代C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-C(＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-C(＝O)-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、苯基、苯氧基和苄基，更优选地，R2表示氢原子。
5.权利要求1-4中一项或多项的化合物，其特征在于R3表示饱和或不饱和、任选至少单取代的3-至9-元环脂肪族基团，其可包含1、2或3个独立选自氮、氧和硫的杂原子作为环原子，且其可与任选至少单取代的单-或多环环系稠合，其中所述环系的环为5-、6-或7-元，且可包含1、2或3个独立选自氮、氧和硫的杂原子；或R3表示-NR13R14部分；优选地，R3表示选自下列基团的部分 其中每个上述环部分可被1、2或3个独立选自下列基团的取代基在包括-NH基团的任何位置取代C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、氧代(＝O)、硫代(＝S)、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-C(＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-C(＝O)-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、苯基、苯氧基和苄基；和如果存在，点线表示任选化学键；或R3表示-NR13R14部分；更优选地，R3表示-NR13R14部分。
6.权利要求1-5中一项或多项的化合物，其特征在于R4、R5、R6和R7相同或不同，各自表示氢原子；-NO2；-NH2；-SH；-OH；-CN；-C(＝O)-OH；-C(＝O)-H；-S(＝O)2-OH；-C(＝O)-NH2；-S(＝O)2-NH2；-C(＝O)-R8；-S(＝O)2-R9；-OR10；-SR11；-C(＝O)-OR12；-N(R15)-S(＝O)2-R16；-NH-R17、-NR18R19；-C(＝O)-NHR20、-C(＝O)-NR21R22；-S(＝O)2-NHR23、-S(＝O)2-NR24R25；-O-C(＝O)-R26；-NH-C(＝O)-R27；-NR28-C(＝O)-R29；NH-C(＝O)-O-R30；NR31-C(＝O)-O-R32；-S(＝O)2-O-R33；F、Cl、Br、I；-CF3、-CHF2、-CH2F；直链或支链的、未取代的C1-10烷基；直链或支链的、未取代的C2-6烯基；直链或支链的、未取代的C2-6炔基；饱和或不饱和、任选至少单取代的、3-至9-元环脂肪族基团，其可通过直链或支链C1-6-亚烷基连接，和/或其可包含1、2或3个独立选自氮、氧和硫的杂原子作为环原子；或任选至少单取代的5-至10-元芳基或杂芳基，其可通过直链或支链C1-6-亚烷基连接，其中所述杂芳基包含1、2或3个独立选自氮、氧和硫的杂原子作为环原子；优选地，R4、R5、R6和R7相同或不同，各自表示氢原子；-NO2；-NH2；-SH；-OH；-CN；-C(＝O)-OH；-C(＝O)-H；-S(＝O)2-OH；-C(＝O)-NH2；-S(＝O)2-NH2；-C(＝O)-R8；-S(＝O)2-R9；-OR10；-SR11；-C(＝O)-OR12；-N(R15)-S(＝O)2-R16；-NH-R17、-NR18R19；-C(＝O)-NHR20、-C(＝O)-NR21R22；-S(＝O)2-NHR23、-S(＝O)2-NR24R25；-O-C(＝O)-R26；-NH-C(＝O)-R27；-NR28-C(＝O)-R29；NH-C(＝O)-O-R30；NR31-C(＝O)-O-R32；-S(＝O)2-O-R33；F、Cl、Br、I；-CF3、-CHF2、-CH2F；选自下列基团的未取代烷基甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基和叔丁基；选自下列基团的(杂)环脂肪族基团环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基、环辛基、环壬基、咪唑烷基、氮杂环丙烷基、氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、吗啉基、硫代吗啉基、哌嗪基、吡唑烷基、四氢呋喃基、四氢噻吩基和氮杂环庚烷基，其中所述(杂)环脂肪族基团可通过-(CH2)1、2或3-基团连接，和/或可被1、2、3、4或5个独立选自下列基团的取代基取代C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、氧代(＝O)、硫代(＝S)、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-C(＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-C(＝O)-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、苯基、苯氧基和苄基；或选自下列基团的芳基或杂芳基苯基、萘基、呋喃基(呋喃基)、噻吩基(噻吩基)、吡咯基、唑基、异唑基、噻唑基、异噻唑基、咪唑基、吡唑基、二唑基、噻二唑基、三唑基、四唑基、吡啶基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基、喹啉基、异喹啉基、苯并[b]呋喃基、苯并[b]噻吩基、苯并噻二唑基、苯并二唑基、苯并唑基、苯并噻唑基、苯并异唑基、苯并异噻唑基和咪唑并[2，1-b]噻唑基，其中所述芳基或杂芳基可通过-(CH2)1、2或3-基团连接，和/或可被1、2、3、4或5个独立选自下列基团的取代基取代C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-C(＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-C(＝O)-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、苯基、苯氧基和苄基；更优选地，R4、R5、R6和R7相同或不同，各自表示氢原子；-NO2；-NH2；-SH；-OH；-CN；-C(＝O)-OH；-C(＝O)-H；-S(＝O)2-OH；-C(＝O)-NH2；-S(＝O)2-NH2；-C(＝O)-R8；-S(＝O)2-R9；-OR10；-SR11；-C(＝O)-OR12；-N(R15)-S(＝O)2-R16；-NH-R17、-NR18R19；F、Cl、Br、I；-CF3、-CHF2、-CH2F；选自下列基团的未取代烷基甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基和叔丁基；或选自下列基团的芳基或杂芳基苯基、萘基、呋喃基(呋喃基)、噻吩基(噻吩基)、吡咯基、唑基、异唑基、噻唑基、异噻唑基、咪唑基、吡唑基、二唑基、噻二唑基、三唑基、四唑基、吡啶基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基、喹啉基、异喹啉基、苯并[b]呋喃基、苯并[b]噻吩基、苯并噻二唑基、苯并二唑基、苯并唑基、苯并噻唑基、苯并异唑基、苯并异噻唑基和咪唑并[2，1-b]噻唑基，其中所述芳基或杂芳基可通过-(CH2)1、2或3-基团连接，和/或可被1、2、3、4或5个独立选自下列基团的取代基取代C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-C(＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-C(＝O)-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、苯基、苯氧基和苄基；在每种情况下，条件是R4、R5、R6和R7取代基中的至少一个表示-N(R15)-S(＝O)2-R16部分，且另外的R4、R5、R6和R7取代基中的至少一个不表示氢。
7.权利要求1-6中一项或多项的化合物，其特征在于R4、R5、R6和R7取代基之一表示-N(R15)-S(＝O)2-R16部分，且另外的R4、R5、R6和R7取代基中的至少一个不表示氢原子；优选地，R4、R5、R6和R7取代基之一表示-N(R15)-S(＝O)2-R16部分，且另外的R4、R5、R6和R7取代基之一不表示氢原子。
8.权利要求1-7中一项或多项的化合物，其特征在于R4表示-N(R15)-S(＝O)2-R16部分，且取代基R5、R6和R7中至少一个不表示氢原子；优选地，R4表示-N(R15)-S(＝O)2-R16部分，且取代基R5、R6和R7之一不表示氢原子。
9.权利要求1-7中一项或多项的化合物，其特征在于R5表示-N(R15)-S(＝O)2-R16部分，且取代基R4、R6和R7中至少一个不表示氢原子；优选地，R5表示-N(R15)-S(＝O)2-R16部分，且取代基R4、R6和R7之一不表示氢原子。
10.权利要求1-7中一项或多项的化合物，其特征在于R6表示-N(R15)-S(＝O)2-R16部分，且取代基R4、R5和R7中至少一个不表示氢原子；优选地，R6表示-N(R15)-S(＝O)2-R16部分，且取代基R4、R5和R7之一不表示氢原子。
11.权利要求1-7中一项或多项的化合物，其特征在于R7表示-N(R15)-S(＝O)2-R16部分，且取代基R4、R5和R6中至少一个不表示氢原子；优选地，R7表示-N(R15)-S(＝O)2-R16部分，且取代基R4、R5和R6之一不表示氢原子。
12.权利要求1-11中一项或多项的化合物，其特征在于R8表示氢原子或直链或支链C1-10烷基，优选表示氢原子或选自下列基团的烷基甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基和叔丁基。
13.权利要求1-12中一项或多项的化合物，其特征在于R12、R17、R18、R19、R20、R21、R22、R23、R24、R25、R26、R27、R28、R29、R30、R31、R32和R33相互独立，各自表示直链或支链的、未取代的C1-10烷基；直链或支链的、未取代的C2-6烯基；直链或支链的、未取代的C2-6炔基；饱和或不饱和、任选至少单取代的、3-至9-元环脂肪族基团，其可通过直链或支链C1-6亚烷基连接，和/或其可包含1、2或3个独立选自氮、氧和硫的杂原子作为环原子；或任选至少单取代的5-至10-元芳基或杂芳基，其可通过直链或支链C1-6亚烷基、C2-6-亚烯基或C2-6-亚炔基连接，且其中所述杂芳基包含1、2或3个独立选自氮、氧和硫的杂原子作为环原子；优选地，R12、R17、R18、R19、R20、R21、R22、R23、R24、R25、R26、R27、R28、R29、R30、R31、R32和R33相互独立，各自表示选自下列基团的未取代烷基甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基和叔丁基；选自下列基团的(杂)环脂肪族基团环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基、环辛基、环壬基、咪唑烷基、氮杂环丙烷基、氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、吗啉基、硫代吗啉基、哌嗪基、吡唑烷基、四氢呋喃基、四氢噻吩基和氮杂环庚烷基，其中所述(杂)环脂肪族基团可通过-(CH2)1、2或3-基团连接，和/或可被1、2、3、4或5个独立选自下列基团的取代基取代C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、氧代(＝O)、硫代(＝S)、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-C(＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-C(＝O)-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、苯基、苯氧基和苄基；或选自下列基团的芳基或杂芳基苯基、萘基、呋喃基(呋喃基)、噻吩基(噻吩基)、吡咯基、唑基、异唑基、噻唑基、异噻唑基、咪唑基、吡唑基、二唑基、噻二唑基、三唑基、四唑基、吡啶基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基、喹啉基、异喹啉基、苯并[b]呋喃基、苯并[b]噻吩基、苯并噻二唑基、苯并二唑基、苯并唑基、苯并噻唑基、苯并异唑基、苯并异噻唑基和咪唑并[2，1-b]噻唑基，其中所述芳基或杂芳基可通过选自下列基团的部分连接-(CH2)-、-(CH2)2-、-(CH2)3-和-(CH＝CH)-和/或可被1、2、3、4或5个独立选自下列基团的取代基取代C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-C(＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-C(＝O)-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、苯基、苯氧基和苄基。
14.权利要求1-13中一项或多项的化合物，其特征在于R9表示任选至少单取代的5-至10-元芳基或杂芳基，该芳基或杂芳基可通过直链或支链C1-6亚烷基、C2-6亚烯基或C2-6亚炔基连接，并可与任选至少单取代的单-或二环环系稠合，其中所述杂芳基包含1、2或3个独立选自氮、氧和硫的杂原子作为环原子；其中所述环系的环为5-、6-或7-元，可包含1、2或3个独立选自氮、氧和硫的杂原子，优选地，R9表示选自下列基团的芳基或杂芳基苯基、萘基、呋喃基(呋喃基)、噻吩基(噻吩基)、吡咯基、唑基、异唑基、噻唑基、异噻唑基、咪唑基、吡唑基、二唑基、噻二唑基、三唑基、四唑基、吡啶基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基、喹啉基、异喹啉基、苯并[b]呋喃基、苯并[b]噻吩基、苯并噻二唑基、苯并二唑基、苯并唑基、苯并噻唑基、苯并异唑基、苯并异噻唑基、咪唑并[2，1-b]噻唑基、茚满基、茚基、四氢萘基、四氢异喹啉基、苯并二氧杂环戊烯基、苯并二烷基、四氢咔唑基、2，3-二氢苯并[d]噻唑基、苯并咪唑烷基、色烯基、异苯并二氢吡喃基和苯并二氢吡喃基，其中所述芳基或杂芳基可通过-(CH2)1、2、或3-基团连接，和/或可被1、2、3、4或5个独立选自下列基团的取代基取代C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、氧代(＝O)、硫代(＝S)、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-C(＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-C(＝O)-N(C1-5-烷基)2)-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、苯基、苯氧基和苄基。
15.权利要求1-14中一项或多项的化合物，其特征在于R10和R11相互独立，各自表示直链或支链的、未取代的C1-10烷基；直链或支链的、未取代的C2-6烯基；直链或支链的、未取代的C2-6炔基；或任选至少单取代的5-至10-元芳基或杂芳基，其可通过直链或支链C1-6-亚烷基连接，且其中所述杂芳基包含1、2或3个独立选自氮、氧和硫的杂原子作为环原子；优选地，R10和R11相互独立，各自表示选自下列基团的未取代烷基甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基和叔丁基；或选自下列基团的芳基或杂芳基苯基、萘基、呋喃基(呋喃基)、噻吩基(噻吩基)、吡咯基、唑基、异唑基、噻唑基、异噻唑基、咪唑基、吡唑基、二唑基、噻二唑基、三唑基、四唑基、吡啶基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基、喹啉基、异喹啉基、苯并[b]呋喃基、苯并[b]噻吩基、苯并噻二唑基、苯并二唑基、苯并唑基、苯并噻唑基、苯并异唑基、苯并异噻唑基和咪唑并[2，1-b]噻唑基，其中所述芳基或杂芳基可通过-(CH2)1、2或3-基团连接，和/或可被1、2、3、4或5个独立选自下列基团的取代基取代C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-C(＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-C(＝O)-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、苯基、苯氧基和苄基。
16.权利要求1-15中一项或多项的化合物，其特征在于R13和R14相互独立，各自表示氢原子；直链或支链的、未取代的C1-10烷基；直链或支链的、未取代的C2-6烯基；或直链或支链的、未取代的C2-6炔基；或R13和R14与桥氮原子一起形成任选至少单取代的、饱和或不饱和的、但不是芳香族的3-至9-元杂环，该环可包含1、2或3个独立选自氮、氧和硫的杂原子作为环原子，和/或可与任选至少单取代的单-或二环环系稠合，其中所述环系的环为5-、6-或7-元可包含1、2或3个独立选自氮、氧和硫的杂原子；优选地，R13和R14相互独立，各自表示氢原子；或选自下列基团的未取代烷基甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基和叔丁基；或R13和R14与桥氮原子一起形成选自下列基团的部分 其中每个上述环部分可被1、2或3个独立选自下列基团的取代基在包括-NH基团的任何位置取代C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、氧代(＝O)、硫代(＝S)、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-C(＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-C(＝O)-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、苯基、苯氧基和苄基；且如果存在，点线表示任选化学键。
17.权利要求1-16中一项或多项的化合物，其特征在于R15表示氢原子；直链或支链的、未取代的C1-10烷基；直链或支链的、未取代的C2-6烯基；直链或支链的、未取代的C2-6炔基或-S(＝O)2-R16部分；优选地，R15表示氢原子；选自下列基团的未取代烷基甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基和叔丁基或-S(＝O)2-R16部分；更优选地，R15表示氢原子。
18.权利要求1-17中一项或多项的化合物，其特征在于R16表示直链或支链的、未取代的C1-10烷基；直链或支链的、未取代的C2-6烯基；直链或支链的、未取代的C2-6炔基；饱和或不饱和、任选至少单取代的3-至9-元环脂肪族基团，其可通过直链或支链C1-6亚烷基、C2-6亚烯基或C2-6亚炔基连接，和/或其可包含1、2或3个独立选自氮、氧和硫的杂原子作为环原子；任选至少单取代的5-至10-元芳基或杂芳基，其可通过直链或支链C1-6亚烷基、C2-6亚烯基或C2-6亚炔基连接，且其中所述杂芳基包含1、2或3个独立选自氮、氧和硫的杂原子作为环原子，且其可与任选至少单取代的单-或二环环系稠合；其中所述环系的环为5-、6-或7-元环，可包含1、2或3个独立选自氮、氧和硫的杂原子，优选地，R16表示选自下列基团的未取代烷基甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基和叔丁基；选自下列基团的(杂)环脂肪族基团环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基、环辛基、环壬基、咪唑烷基、氮杂环丙烷基、氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、吗啉基、硫代吗啉基、哌嗪基、吡唑烷基、四氢呋喃基、四氢噻吩基和氮杂环庚烷基，其中所述(杂)环脂肪族基团可通过选自下列基团的部分连接-(CH2)-、-(CH2)2-、-(CH2)3-和-(CH＝CH)-，和/或可被1、2、3、4或5个独立选自下列基团的取代基取代C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、氧代(＝O)、硫代(＝S)、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-C(＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-C(＝O)-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、苯基、苯氧基和苄基；或选自下列基团的芳基或杂芳基苯基、萘基、呋喃基(呋喃基)、噻吩基(噻吩基)、吡咯基、唑基、异唑基、噻唑基、异噻唑基、咪唑基、吡唑基、二唑基、噻二唑基、三唑基、四唑基、吡啶基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基、喹啉基、异喹啉基、苯并[b]呋喃基、苯并[b]噻吩基、苯并噻二唑基、苯并二唑基、苯并唑基、苯并噻唑基、苯并异唑基、苯并异噻唑基、咪唑并[2，1-b]噻唑基、茚满基、茚基、四氢萘基、四氢异喹啉基、苯并二氧杂环戊烯基、苯并二烷基、四氢咔唑基、2，3-二氢苯并[d]噻唑基、苯并咪唑烷基、色烯基、异苯并二氢吡喃基和苯并二氢吡喃基，其中所述芳基或杂芳基可通过-(CH2)1、2或3-基团连接，和/或可被1、2、3、4或5个独立选自下列基团的取代基取代C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、氧代(＝O)、硫代(＝S)、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-C(＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-C(＝O)-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、苯基、苯氧基和苄基。
19.权利要求1-18中一项或多项的化合物，其特征在于n为0、1或2。
20.权利要求1-19中一项或多项的化合物，其特征在于n为0、1或2；R1表示氢原子；R2表示氢原子；R3表示-NR13R14部分或下面的部分 R4、R5、R6和R7相同或不同，各自表示氢原子；-NO2；-NH2；-SH；-OH；-CN；-C(＝O)-OH；-C(＝O)-H；-S(＝O)2-OH；-C(＝O)-NH2；-S(＝O)2-NH2；-C(＝O)-R8；-S(＝O)2-R9；-OR10；-SR11；-C(＝O)-OR12；-N(R15)-S(＝O)2-R16；-NH-R17、-NR18R19；F、Cl、Br、I；-CF3、-CHF2、-CH2F；选自下列基团的未取代烷基甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基和叔丁基；或选自下列基团的芳基或杂芳基苯基、萘基、呋喃基(呋喃基)、噻吩基(噻吩基)、吡咯基、唑基、异唑基、噻唑基、异噻唑基、咪唑基、吡唑基、二唑基、噻二唑基、三唑基、四唑基、吡啶基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基、喹啉基、异喹啉基、苯并[b]呋喃基、苯并[b]噻吩基、苯并噻二唑基、苯并二唑基、苯并唑基、苯并噻唑基、苯并异唑基、苯并异噻唑基和咪唑并[2，1-b]噻唑基，其中所述芳基或杂芳基可通过-(CH2)1、2或3-基团连接，和/或可被1、2、3、4或5个独立选自下列基团的取代基取代C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-C(＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-C(＝O)-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、苯基、苯氧基和苄基；条件是取代基R4、R5、R6和R7中的至少一个表示-N(R15)-S(＝O)2-R16部分，且另外的R4、R5、R6和R7取代基中的至少一个不表示氢，R8、R12和R17至R19相互独立，各自表示选自下列基团的未取代烷基甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基和叔丁基；选自下列基团的(杂)环脂肪族基团环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基、环辛基、环壬基、咪唑烷基、氮杂环丙烷基、氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、吗啉基、硫代吗啉基、哌嗪基、吡唑烷基、四氢呋喃基、四氢噻吩基和氮杂环庚烷基，其中所述(杂)环脂肪族基团可通过-(CH2)1、2或3-基团连接，和/或可被1、2、3、4或5个独立选自下列基团的取代基取代C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、氧代(＝O)、硫代(＝S)、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-C(＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-C(＝O)-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、苯基、苯氧基和苄基；或选自下列基团的芳基或杂芳基苯基、萘基、呋喃基(呋喃基)、噻吩基(噻吩基)、吡咯基、唑基、异唑基、噻唑基、异噻唑基、咪唑基、吡唑基、二唑基、噻二唑基、三唑基、四唑基、吡啶基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基、喹啉基、异喹啉基、苯并[b]呋喃基、苯并[b]噻吩基、苯并噻二唑基、苯并二唑基、苯并唑基、苯并噻唑基、苯并异唑基、苯并异噻唑基和咪唑并[2，1-b]噻唑基，其中所述芳基或杂芳基可通过选自下列基团的部分连接-(CH2)-、-(CH2)2-、-(CH2)3-和-(CH＝CH)-，和/或可被1、2、3、4或5个独立选自下列基团的取代基取代C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-C(＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-C(＝O)-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、苯基、苯氧基和苄基；R9表示选自下列基团的芳基或杂芳基苯基、萘基、呋喃基(呋喃基)、噻吩基(噻吩基)、吡咯基、唑基、异唑基、噻唑基、异噻唑基、咪唑基、吡唑基、二唑基、噻二唑基、三唑基、四唑基、吡啶基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基、喹啉基、异喹啉基、苯并[b]呋喃基、苯并[b]噻吩基、苯并噻二唑基、苯并二唑基、苯并唑基、苯并噻唑基、苯并异唑基、苯并异噻唑基、咪唑并[2，1-b]噻唑基、茚满基、茚基、四氢萘基、四氢异喹啉基、苯并二氧杂环戊烯基、苯并二烷基、四氢咔唑基、2，3-二氢苯并[d]噻唑基、苯并咪唑烷基、色烯基、异苯并二氢吡喃基和苯并二氢吡喃基，其中所述芳基或杂芳基可通过-(CH2)1、2或3-基团连接，和/或可被1、2、3、4或5个独立选自下列基团的取代基取代C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、氧代(＝O)、硫代(＝S)、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-C(＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-C(＝O)-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、苯基、苯氧基和苄基；R10和R11相互独立，各自表示选自下列基团的未取代烷基甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基和叔丁基；或选自下列基团的芳基或杂芳基苯基、萘基、呋喃基(呋喃基)、噻吩基(噻吩基)、吡咯基、唑基、异唑基、噻唑基、异噻唑基、咪唑基、吡唑基、二唑基、噻二唑基、三唑基、四唑基、吡啶基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基、喹啉基、异喹啉基、苯并[b]呋喃基、苯并[b]噻吩基、苯并噻二唑基、苯并二唑基、苯并唑基、苯并噻唑基、苯并异唑基、苯并异噻唑基和咪唑并[2，1-b]噻唑基，其中所述芳基或杂芳基可通过-(CH2)1、2或3-基团连接，和/或可被1、2、3、4或5个独立选自下列基团的取代基取代C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-C(＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-C(＝O)-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、苯基、苯氧基和苄基；R13和R14相互独立，各自表示氢原子；或选自下列基团的未取代烷基甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基和叔丁基；或R13和R14与桥氮原子一起形成选自下列基团的部分 其中每个上述环部分可被1、2或3个独立选自下列基团的取代基在包括NH-基团的任何位置取代C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、氧代(＝O)、硫代(＝S)、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-C(＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-C(＝O)-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、苯基、苯氧基和苄基；且，如果存在，点线表示任选化学键；R15表示氢原子或-S(＝O)2-R16-部分和R16表示选自下列基团的未取代烷基甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基和叔丁基；选自下列基团的(杂)环脂肪族基团环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基、环辛基、环壬基、咪唑烷基、氮杂环丙烷基、氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、吗啉基、硫代吗啉基、哌嗪基、吡唑烷基、四氢呋喃基、四氢噻吩基和氮杂环庚烷基，其中所述(杂)环脂肪族基团可通过选自下列基团的部分连接-(CH2)-、-(CH2)2-、-(CH2)3-和-(CH＝CH)-，和/或可被1、2、3、4或5个独立选自下列基团的取代基取代C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、氧代(＝O)、硫代(＝S)、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-C(＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、BR11、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-C(＝O)-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、苯基、苯氧基和苄基；或选自下列基团的芳基或杂芳基苯基、萘基、呋喃基(呋喃基)、噻吩基(噻吩基)、吡咯基、唑基、异唑基、噻唑基、异噻唑基、咪唑基、吡唑基、二唑基、噻二唑基、三唑基、四唑基、吡啶基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基、喹啉基、异喹啉基、苯并[b]呋喃基、苯并[b]噻吩基、苯并噻二唑基、苯并二唑基、苯并唑基、苯并噻唑基、苯并异唑基、苯并异噻唑基、咪唑并[2，1-b]噻唑基、茚满基、茚基、四氢萘基、四氢异喹啉基、苯并二氧杂环戊烯基、苯并二烷基、四氢咔唑基、2，3-二氢苯并[d]噻唑基、苯并咪唑烷基、色烯基、异苯并二氢吡喃基和苯并二氢吡喃基，其中所述芳基或杂芳基可通过-(CH2)1、2或3-基团连接，和/或可被1、2、3、4或5个独立选自下列基团的取代基取代C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、氧代(＝O)、硫代(＝S)、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-C(＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-C(＝O)-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、苯基、苯氧基和苄基；任选其立体异构体形式之一，优选对映异构体或非对映异构体；外消旋混合物或其至少两种立体异构体优选对映异构体和/或非对映异构体的以任何混合比率混合的混合物形式；或其生理学可接受盐；或其相应的溶剂合物。
21.权利要求1-20中一项或多项的化合物，其特征在于n为0、1或2；R1表示氢原子；R2表示氢原子；R3表示选自下面基团的部分 R4、R5、R6和R7相同或不同，各自表示氢原子；-C(＝O)-O-CH3；-C(＝O)-O-CH2-CH3；-OCH3；-O-CH2-CH3；F、Cl、Br、I；-CF3；选自下列基团的未取代烷基甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基和叔丁基；或-N(R15)-S(＝O)2-R16部分；条件是取代基R4、R5、R6和R7中的至少一个表示-N(R15)-S(＝O)2-R16部分，且另外的R4、R5、R6和R7取代基中的至少一个不表示氢，R15表示氢原子或-S(＝O)2-R16部分，且R16表示独立选自下列基团的部分苯基、萘基、呋喃基(呋喃基)、噻吩基(噻吩基)、苯并呋喃基、苯并[b]噻吩基、苯并噻二唑基和咪唑并[2，1-b]噻唑基，其中所述部分可通过-(CH2)1、2或3-基团连接，和/或可被1、2、3、4或5个独立选自下列基团的取代基取代甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基和叔丁基、甲氧基、乙氧基、F、Cl、Br、I、CF3；C(＝O)-O-CH3；C(＝O)-O-CH2-CH3；苯基、苯氧基和苄基；任选其盐形式，优选其生理学可接受盐，或其相应的溶剂合物。
22.权利要求1-21中一项或多项的化合物，选自1)N-(3-(2-(二乙基氨基)乙基)-7-甲氧基-1H-吲哚-5-基)萘-2-磺酰胺，2)N-(3-(2-(二乙基氨基)乙基)-7-甲氧基-1H-吲哚-5-基)苯并[c][1，2，5]噻二唑-4-磺酰胺，3)6-氯-N-(3-(2-(二乙基氨基)乙基)-7-甲氧基-1H-吲哚-5-基)咪唑并[2，1-b]噻唑-5-磺酰胺，4)6-(5-氯-3-甲基苯并[b]噻吩-2-磺酰胺基)-3-(1-甲基哌啶-4-基)-1H-吲哚-5-甲酸乙酯，5)N-(5-溴-3-(2-(吡咯烷-1-基)-乙基)-1H-吲哚-7-基)-6-氯咪唑并2，1-b]噻唑-5-磺酰胺，6)N-(4-溴-3-(1-甲基哌啶-4-基)-1H-吲哚-6-基)萘-1-磺酰胺，7)N-(7-溴-3-(2-(二甲基氨基)乙基)-1H-吲哚-5-基)苯并呋喃-2-磺酰胺，8)N-(7-甲氧基-3-(2-(吡咯烷-1-基)乙基)-1H-吲哚-5-基)苯并[c][1，2，5]噻二唑-4-磺酰胺，9)N-(7-甲氧基-3-(2-(吡咯烷-1-基)乙基)-1H-吲哚-5-基)萘-2-磺酰胺，和10)6-氯-N-(7-甲氧基-3-(2-吡咯烷-1-基)乙基)-1H-吲哚-5-基)咪唑并[2，1-b]噻唑-5-磺酰胺任选其盐形式，优选其生理学可接受盐，或其相应的溶剂合物。
23.一种制备权利要求1-22中一项或多项的化合物的方法，其特征在于至少一种通式II的化合物， 其中R16具有权利要求1-22一项或多项中的定义，且X表示离去基团，优选为卤素原子，特别优选为氯原子，与至少一种通式III的化合物， 其中R1-R7和n具有权利要求1-22一项或多项中的定义，条件是R4、R5、R6和R7中至少一个取代基表示-N(H)(R15)部分或其受保护的衍生物，且另外的R4、R5、R6和R7取代基中的至少一个不表示氢，在合适的反应介质中，优选在至少一种碱存在下反应。
24.一种药物，所述药物包含权利要求1-22中一项或多项的至少一种取代吲哚化合物，和任选至少一种生理学可接受助剂。
25.权利要求24的药物，用于预防和/或治疗至少部分由5-HT6-受体介导的病症或疾病。
26.权利要求24或25的药物，用于调节食欲，用于保持、增加或减少体重，用于预防和/或治疗食物摄取相关性病症或疾病，优选用于预防和/或治疗肥胖症、食欲过盛、厌食症、恶病质或II型糖尿病(非胰岛素依赖型糖尿病)；更优选用于预防和/或治疗肥胖症。
27.权利要求24或25的药物，用于预防和/或治疗结肠激惹综合征(肠易激综合征)；中枢神经系统病症；焦虑症；恐慌发作；抑郁症；双相性精神障碍；认知障碍；记忆障碍；记忆丧失；老年性痴呆；精神病；优选选自Alzheimer病、Parkinson病、Huntington病和多发性硬化症的神经变性病症；精神分裂症；精神病；戒断症，优选为苯并二氮类戒断症、可卡因戒断症、乙醇戒断症和/或尼古丁戒断症；慢性间歇性缺氧；惊厥；癫痫；头部创伤；偏头痛；心境障碍；强迫症；睡眠障碍；中风；癫痫发作；与精神疾病或多动症(ADHD，注意缺陷/多动症)相关的认知障碍和/或用于改善认知(认知增强/认知力增强)和/或用于认知记忆增强，优选用于改善认知(认知增强)。
28.权利要求1-22中一项或多项的至少一种取代吲哚化合物在生产用于预防和/或治疗至少部分由5-HT6-受体介导的病症或疾病的药物中的用途。
29.权利要求1-22中一项或多项的至少一种取代吲哚化合物在生产用于调节食欲；保持、增加或减少体重；预防和/或治疗食物摄取相关性病症或疾病，优选预防和/或治疗肥胖症、食欲过盛、厌食症、恶病质或II型糖尿病(非胰岛素依赖型糖尿病)；更优选预防和/或治疗肥胖症的药物中的用途。
30.权利要求1-22中一项或多项的至少一种取代吲哚化合物在生产用于预防和/或治疗结肠激惹综合征(肠易激综合征)；中枢神经系统病症；焦虑症；恐慌发作；抑郁症；双相性精神障碍；认知障碍；记忆障碍；记忆丧失；老年性痴呆；精神病；优选选自Alzheimer病、Parkinson病、Huntington病和多发性硬化症的神经变性病症；精神分裂症；精神病；戒断症，优选苯并二氮类戒断症、可卡因戒断症、乙醇戒断症和/或尼古丁戒断症；慢性间歇性缺氧；惊厥；癫痫；头部创伤；偏头痛；心境障碍；强迫症；睡眠障碍；中风；癫痫发作；与精神疾病或多动症(ADHD，注意缺陷/多动症)相关的认知障碍和/或用于改善认知(认知增强/认知力增强)和/或用于认知记忆增强，优选用于改善认知(认知增强)的药物中的用途。
全文摘要
本发明涉及通式I的取代吲哚化合物、其制备方法、包含该取代吲哚化合物的药物，以及该取代吲哚化合物在制备适于治疗和/或预防至少部分由5－HT
文档编号A61K31/4045GK101068809SQ200580036369
公开日2007年11月7日 申请日期2005年8月30日 优先权日2004年8月30日
发明者R·默塞维达尔 申请人:埃斯特韦实验室有限公司

2010-2011专利技术

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