用于治疗妇女产后疾病的中药滴丸及其制备方法
专利名称：用于治疗妇女产后疾病的中药滴丸及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种中药口服制剂，特别涉及以当归、川芎、桃仁、炙甘草、干姜(炭)、 益母草、红花等7味中药有效成分的提取物为原料制备而成的一种用于治疗妇女产后疾病的中药滴丸。
背景技术：
妇女生产、流产后瘀血内阻常见恶露不行，小腹冷痛，子宫收缩疼痛、复旧不良，出血不止等症状，严重影响妇女人群的健康和生命。目前市面上销售的此类药物较多，但多是普通片剂或颗粒剂丸剂，如中国专利CN1111046所公开的一种治疗妇女产后症的中药制剂和CN1218678所公开的治疗妇女产后病症的中药等都是丸剂。颗粒剂服用量大，服用不方便，在临床使用中部分患者难于接受。
发明内容
本发明所要解决的问题是提供一种生物利用度高、释药及显效快速的用于治疗妇女产后疾病的中药滴丸。本发明进一步要解决的问题是提供上述用于治疗妇女产后疾病的中药滴丸的制备方法。本发明的思路是采用固体分散技术将治疗妇女产后疾病的中药制备成滴丸，从药物的结构方式上改变了常规药物口服制剂所存在的缺陷，由于药物与基质熔融为一体并形成液态，使得药物成分充分溶解并呈分子状态均勻的分散在基质熔融液的化学晶格中， 从而使药物分子状态的有效表面积大大增加，提高了药物活性成分溶解后与胃肠道粘膜的接触面积。同时由于基质的易溶性，使得滴丸在服药后能够迅速溶解和吸收，起到快速、高效的作用。然而，制备滴丸时，需要根据中药原料的性质选择合适的基质，由于受到药物和基质的性质、熔融温度、冷凝剂等因素影响，滴丸在制备过程中的成型质量受到很大限制，这些都需要通过大量的实验进行摸索，以便获得经济合理，且疗效优越的药物组成及其生产工艺。解决上述问题的技术方案是所提供的用于治疗妇女产后疾病的中药滴丸由中药有效成分提取物和基质组成，中药有效成分提取物的原料药及其重量份是当归220 260份，川芎80 100份，桃仁22 沈份，炙甘草13 17份，干姜 (炭)13 17份，益母草280 320份，红花13 17份；基质为聚乙二醇、泊洛沙姆、硬脂酸钠或甘油明胶中的一种或两种的混合物；按重量份计，中药有效成分提取物与基质的比例为1 1 5。中药有效成分提取物与基质的优选比例为1 2 3。在上述基质中优选下列之一，都能达到较好的效果，它们是聚乙二醇4000，或者聚乙二醇6000，或者聚乙二醇4000与聚乙二醇6000的混合物，或者泊洛沙姆与聚乙二醇6000的混合物，其中聚乙二醇4000与聚乙二醇6000的混合物的重量比为1 1 2，泊洛沙姆与聚乙二醇6000的混合物的重量比为1 1 10。本发明提供的制备上述中药滴丸的方法，其步骤如下(1)按重量份配比称取原料药当归、川芎、桃仁、干姜(炭)、红花、益母草和炙甘草；(2)取当归、川弯、桃仁、干姜(炭)和红花，粉碎成粗粉，加6 8倍量的水，用水蒸汽蒸馏法提取挥发油5 7小时，挥发油与提取液分出备用；(3)将步骤(2)提取挥发油后的药渣与益母草和炙甘草粗粉分别用8 10倍量的水煎煮两次，第一次不少于2小时，第二次不少于1. 5小时，合并煎液与步骤(2)蒸馏后的提取液，静置M小时以上，滤过，50 80°C减压浓缩至相对密度为1. 20 1. 30(60 700C )的稠膏，干燥，粉碎成通过100目筛网的细粉，备用；(4)将基质搅拌加热，待其完全熔融后加入步骤C3)所得的提取物细粉，搅拌混合均勻，然后加入挥发油，搅拌混勻，得混合液；(5)使滴丸机滴头保温在65 90°C，冷凝剂的上端温度为15 30°C，下端温度为-5 10°C ；(6)将步骤的混合液滴入冷凝剂中，收缩成型，即得本发明的中药滴丸。冷凝剂最好是大于100标号二甲基硅油。本发明制备的滴丸的药物含量高，体积小，丸重可超过lOOmg，给患者服用带来方便。药物以分子、胶体分子、微细晶粒成乳化状态分散在水溶性基质中，不但药物的总表面积大，且对药物具有润湿、增溶作用，能使药物迅速溶散成微粒或溶液，加快药物的溶解和吸收，从而提高了生物利用度，发挥快速、高效等作用。本发明的滴丸亦可含服，特别是舌下含服，使药物有效成分通过舌下粘膜直接吸收，直接进入循环系统，有效地避免了常规口服制剂的肝脏首过效应，且疗效迅速，也避免了对胃肠道产生的副作用。本发明的工艺简单，操作方便，生产效率高，易于质量控制，成本通常是同品种其它口服制剂的50%左右。
具体实施例方式本发明对药物提取工艺进行了实验，原料药的组成及重量配比是当归240份，川芎90份，桃仁M份，炙甘草15份，干姜(炭)15份，益母草300份，红花15份。以下仅列出主要的实验方案。1、挥发油提取工艺本实验采用水蒸气蒸馏法提取挥发油。取6倍处方量的当归， 川芎，桃仁，干姜(炭)，红花药材，粉碎成粗粉，平分成三份，第一份加4倍量水、第二份加6 倍量水、第三份加8倍量水进行提取挥发油，连续提取8小时，每隔1小时记录一次挥发油的量，实验结果见表1。表1 挥发油提取实验结果
权利要求
1.一种用于治疗妇女产后疾病的中药滴丸，其特征在于由中药有效成分提取物和基质组成，中药有效成分提取物的原料药及其重量份是当归220 260份，川芎80 100份，桃仁22 沈份，炙甘草13 17份，干姜 (炭)13 17份，益母草280 320份，红花13 17份；基质为聚乙二醇、泊洛沙姆、硬脂酸钠或甘油明胶中的一种或两种的混合物；按重量份计，中药有效成分提取物与基质的比例为1 1 5。
2.根据权利要求1所述的中药滴丸，其特征在于中药有效成分提取物与基质的比例为 1 2 3。
3.根据权利要求1所述的中药滴丸，其特征在于中药有效成分提取物的原料药及其重量份是当归240份，川芎90份，桃仁M份，炙甘草15份，干姜(炭)15份，益母草300份， 红花15份。
4.根据权利要求1、2或3所述的中药滴丸，其特征在于所述基质是聚乙二醇4000，或者聚乙二醇6000，或者聚乙二醇4000与聚乙二醇6000的混合物，或者泊洛沙姆与聚乙二醇 6000的混合物，其中聚乙二醇4000与聚乙二醇6000的混合物的重量比为1 1 2，泊洛沙姆与聚乙二醇6000的混合物的重量比为1 1 10。
5.制备权利要求1所述中药滴丸的方法，其步骤如下(1)按重量份配比称取原料药当归、川芎、桃仁、干姜(炭)、红花、益母草和炙甘草；(2)取当归、川芎、桃仁、干姜(炭)和红花，粉碎成粗粉，加6 8倍量的水，用水蒸汽蒸馏法提取挥发油5 7小时，挥发油与提取液分出备用；(3)将步骤( 提取挥发油后的药渣与益母草和炙甘草粗粉分别用8 10倍量的水煎煮两次，第一次不少于2小时，第二次不少于1.5小时，合并煎液与步骤(2)蒸馏后的提取液，静置M小时以上，滤过，50 80°C减压浓缩至相对密度为1. 20 1. 30 (60 70°C ) 的稠膏，干燥，粉碎成通过100目筛网的细粉，备用；(4)将基质搅拌加热，待其完全熔融后加入步骤C3)所得的提取物细粉，搅拌混合均勻，然后加入挥发油，搅拌混勻，得混合液；(5)使滴丸机滴头保温在65 90°C，冷凝剂的上端温度为15 30°C，下端温度为_5 IO0C ；(6)将步骤的混合液滴入冷凝剂中，收缩成型，即得本发明的中药滴丸。
6.根据权利要求5所述方法，其特征是步骤幻中，是在60 65°C减压浓缩至相对密度为1. 20(60 70°C )的稠膏；步骤幻中，滴丸机的滴头温度为75°C，混合液温度为80 85°C，冷凝剂上端温度为 20 25°C，底部温度为5°C。
7.根据权利要求5或6所述的方法，其特征在于所述冷凝剂是大于100标号二甲基硅油。
全文摘要
本发明涉及一种生物利用度高、释药及显效快速的用于治疗妇女产后疾病的中药滴丸，它是由中药有效成分提取物和基质组成，中药有效成分提取物的原料药及其重量份是当归220～260份，川芎80～100份，桃仁22～26份，炙甘草13～17份，干姜(炭)13～17份，益母草280～320份，红花13～17份。其制备方法是将当归、川芎、桃仁、干姜(炭)和红花用蒸馏法提取挥发油与提取液，将提取后的药渣与益母草和炙甘草进行水提，提取物浓缩后粉碎成药粉，最后将药粉与基质家混合、加热熔融，滴入冷凝剂中，收缩成型，即得本发明的中药滴丸。
文档编号A61K36/9068GK102240385SQ20101016887
公开日2011年11月16日 申请日期2010年5月11日 优先权日2010年5月11日
发明者周光治, 张立冬, 王芳 申请人:西安兆兴制药有限公司
技术领域：
本发明涉及一种中药口服制剂，特别涉及以当归、川芎、桃仁、炙甘草、干姜(炭)、 益母草、红花等7味中药有效成分的提取物为原料制备而成的一种用于治疗妇女产后疾病的中药滴丸。
背景技术：
妇女生产、流产后瘀血内阻常见恶露不行，小腹冷痛，子宫收缩疼痛、复旧不良，出血不止等症状，严重影响妇女人群的健康和生命。目前市面上销售的此类药物较多，但多是普通片剂或颗粒剂丸剂，如中国专利CN1111046所公开的一种治疗妇女产后症的中药制剂和CN1218678所公开的治疗妇女产后病症的中药等都是丸剂。颗粒剂服用量大，服用不方便，在临床使用中部分患者难于接受。
发明内容
本发明所要解决的问题是提供一种生物利用度高、释药及显效快速的用于治疗妇女产后疾病的中药滴丸。本发明进一步要解决的问题是提供上述用于治疗妇女产后疾病的中药滴丸的制备方法。本发明的思路是采用固体分散技术将治疗妇女产后疾病的中药制备成滴丸，从药物的结构方式上改变了常规药物口服制剂所存在的缺陷，由于药物与基质熔融为一体并形成液态，使得药物成分充分溶解并呈分子状态均勻的分散在基质熔融液的化学晶格中， 从而使药物分子状态的有效表面积大大增加，提高了药物活性成分溶解后与胃肠道粘膜的接触面积。同时由于基质的易溶性，使得滴丸在服药后能够迅速溶解和吸收，起到快速、高效的作用。然而，制备滴丸时，需要根据中药原料的性质选择合适的基质，由于受到药物和基质的性质、熔融温度、冷凝剂等因素影响，滴丸在制备过程中的成型质量受到很大限制，这些都需要通过大量的实验进行摸索，以便获得经济合理，且疗效优越的药物组成及其生产工艺。解决上述问题的技术方案是所提供的用于治疗妇女产后疾病的中药滴丸由中药有效成分提取物和基质组成，中药有效成分提取物的原料药及其重量份是当归220 260份，川芎80 100份，桃仁22 沈份，炙甘草13 17份，干姜 (炭)13 17份，益母草280 320份，红花13 17份；基质为聚乙二醇、泊洛沙姆、硬脂酸钠或甘油明胶中的一种或两种的混合物；按重量份计，中药有效成分提取物与基质的比例为1 1 5。中药有效成分提取物与基质的优选比例为1 2 3。在上述基质中优选下列之一，都能达到较好的效果，它们是聚乙二醇4000，或者聚乙二醇6000，或者聚乙二醇4000与聚乙二醇6000的混合物，或者泊洛沙姆与聚乙二醇6000的混合物，其中聚乙二醇4000与聚乙二醇6000的混合物的重量比为1 1 2，泊洛沙姆与聚乙二醇6000的混合物的重量比为1 1 10。本发明提供的制备上述中药滴丸的方法，其步骤如下(1)按重量份配比称取原料药当归、川芎、桃仁、干姜(炭)、红花、益母草和炙甘草；(2)取当归、川弯、桃仁、干姜(炭)和红花，粉碎成粗粉，加6 8倍量的水，用水蒸汽蒸馏法提取挥发油5 7小时，挥发油与提取液分出备用；(3)将步骤(2)提取挥发油后的药渣与益母草和炙甘草粗粉分别用8 10倍量的水煎煮两次，第一次不少于2小时，第二次不少于1. 5小时，合并煎液与步骤(2)蒸馏后的提取液，静置M小时以上，滤过，50 80°C减压浓缩至相对密度为1. 20 1. 30(60 700C )的稠膏，干燥，粉碎成通过100目筛网的细粉，备用；(4)将基质搅拌加热，待其完全熔融后加入步骤C3)所得的提取物细粉，搅拌混合均勻，然后加入挥发油，搅拌混勻，得混合液；(5)使滴丸机滴头保温在65 90°C，冷凝剂的上端温度为15 30°C，下端温度为-5 10°C ；(6)将步骤的混合液滴入冷凝剂中，收缩成型，即得本发明的中药滴丸。冷凝剂最好是大于100标号二甲基硅油。本发明制备的滴丸的药物含量高，体积小，丸重可超过lOOmg，给患者服用带来方便。药物以分子、胶体分子、微细晶粒成乳化状态分散在水溶性基质中，不但药物的总表面积大，且对药物具有润湿、增溶作用，能使药物迅速溶散成微粒或溶液，加快药物的溶解和吸收，从而提高了生物利用度，发挥快速、高效等作用。本发明的滴丸亦可含服，特别是舌下含服，使药物有效成分通过舌下粘膜直接吸收，直接进入循环系统，有效地避免了常规口服制剂的肝脏首过效应，且疗效迅速，也避免了对胃肠道产生的副作用。本发明的工艺简单，操作方便，生产效率高，易于质量控制，成本通常是同品种其它口服制剂的50%左右。
具体实施例方式本发明对药物提取工艺进行了实验，原料药的组成及重量配比是当归240份，川芎90份，桃仁M份，炙甘草15份，干姜(炭)15份，益母草300份，红花15份。以下仅列出主要的实验方案。1、挥发油提取工艺本实验采用水蒸气蒸馏法提取挥发油。取6倍处方量的当归， 川芎，桃仁，干姜(炭)，红花药材，粉碎成粗粉，平分成三份，第一份加4倍量水、第二份加6 倍量水、第三份加8倍量水进行提取挥发油，连续提取8小时，每隔1小时记录一次挥发油的量，实验结果见表1。表1 挥发油提取实验结果
权利要求
1.一种用于治疗妇女产后疾病的中药滴丸，其特征在于由中药有效成分提取物和基质组成，中药有效成分提取物的原料药及其重量份是当归220 260份，川芎80 100份，桃仁22 沈份，炙甘草13 17份，干姜 (炭)13 17份，益母草280 320份，红花13 17份；基质为聚乙二醇、泊洛沙姆、硬脂酸钠或甘油明胶中的一种或两种的混合物；按重量份计，中药有效成分提取物与基质的比例为1 1 5。
2.根据权利要求1所述的中药滴丸，其特征在于中药有效成分提取物与基质的比例为 1 2 3。
3.根据权利要求1所述的中药滴丸，其特征在于中药有效成分提取物的原料药及其重量份是当归240份，川芎90份，桃仁M份，炙甘草15份，干姜(炭)15份，益母草300份， 红花15份。
4.根据权利要求1、2或3所述的中药滴丸，其特征在于所述基质是聚乙二醇4000，或者聚乙二醇6000，或者聚乙二醇4000与聚乙二醇6000的混合物，或者泊洛沙姆与聚乙二醇 6000的混合物，其中聚乙二醇4000与聚乙二醇6000的混合物的重量比为1 1 2，泊洛沙姆与聚乙二醇6000的混合物的重量比为1 1 10。
5.制备权利要求1所述中药滴丸的方法，其步骤如下(1)按重量份配比称取原料药当归、川芎、桃仁、干姜(炭)、红花、益母草和炙甘草；(2)取当归、川芎、桃仁、干姜(炭)和红花，粉碎成粗粉，加6 8倍量的水，用水蒸汽蒸馏法提取挥发油5 7小时，挥发油与提取液分出备用；(3)将步骤( 提取挥发油后的药渣与益母草和炙甘草粗粉分别用8 10倍量的水煎煮两次，第一次不少于2小时，第二次不少于1.5小时，合并煎液与步骤(2)蒸馏后的提取液，静置M小时以上，滤过，50 80°C减压浓缩至相对密度为1. 20 1. 30 (60 70°C ) 的稠膏，干燥，粉碎成通过100目筛网的细粉，备用；(4)将基质搅拌加热，待其完全熔融后加入步骤C3)所得的提取物细粉，搅拌混合均勻，然后加入挥发油，搅拌混勻，得混合液；(5)使滴丸机滴头保温在65 90°C，冷凝剂的上端温度为15 30°C，下端温度为_5 IO0C ；(6)将步骤的混合液滴入冷凝剂中，收缩成型，即得本发明的中药滴丸。
6.根据权利要求5所述方法，其特征是步骤幻中，是在60 65°C减压浓缩至相对密度为1. 20(60 70°C )的稠膏；步骤幻中，滴丸机的滴头温度为75°C，混合液温度为80 85°C，冷凝剂上端温度为 20 25°C，底部温度为5°C。
7.根据权利要求5或6所述的方法，其特征在于所述冷凝剂是大于100标号二甲基硅油。
全文摘要
本发明涉及一种生物利用度高、释药及显效快速的用于治疗妇女产后疾病的中药滴丸，它是由中药有效成分提取物和基质组成，中药有效成分提取物的原料药及其重量份是当归220～260份，川芎80～100份，桃仁22～26份，炙甘草13～17份，干姜(炭)13～17份，益母草280～320份，红花13～17份。其制备方法是将当归、川芎、桃仁、干姜(炭)和红花用蒸馏法提取挥发油与提取液，将提取后的药渣与益母草和炙甘草进行水提，提取物浓缩后粉碎成药粉，最后将药粉与基质家混合、加热熔融，滴入冷凝剂中，收缩成型，即得本发明的中药滴丸。
文档编号A61K36/9068GK102240385SQ20101016887
公开日2011年11月16日 申请日期2010年5月11日 优先权日2010年5月11日
发明者周光治, 张立冬, 王芳 申请人:西安兆兴制药有限公司
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