嘧啶苯酰胺类化合物及其在制备抗恶性肿瘤药物中的用途的制作方法
专利名称：嘧啶苯酰胺类化合物及其在制备抗恶性肿瘤药物中的用途的制作方法
技术领域：
本发明涉及嘧啶苯酰胺类化合物以及它们在制备抗恶性肿瘤药物中的用途。
背景技术：
蛋白酪氨酸激酶(protein tyrosine kinase, PTK)通过磷酸化以激活下游信号蛋白，进而调控细胞反应。当信号蛋白活性过高时，会引起异常的细胞生长和分化。因此， 酪氨酸激酶的异常调控与许多肿瘤的侵袭和不良预后有着密切关系，是恶性肿瘤的重要特征。肿瘤新生血管生成是肿瘤在原有血管上形成新血管的过程，对肿瘤的生长、发展和转移起着非常重要的作用。促进新生血管生成的信号是通过血管内皮细胞表面的相关酪氨酸激酶进行转导的。因此阻断相关的信号传导能够有效抑制肿瘤新生血管生成，从而稳定和减缓实体瘤的发生和发展。
发明内容
本发明所要解决的技术问题是提供一种可作为酪氨酸激酶抑制剂的嘧啶苯酰胺类化合物。为解决以上技术问题，本发明采取如下技术方案具有通式(I)的化合物及其可药用盐
权利要求
1.具有通式(I )的化合物及其可药用盐
2.根据权利要求1所述的化合物及其可药用盐，其特征在于所述η为2或3。
3.根据根据权利要求1或2所述的化合物及其可药用盐，其特征在于式(I)中，RQ1、 R〇2、R〇3、R〇4、R〇5、R〇6、R〇7、R〇8、R〇9、^10、^ll Λ ^12 Λ 尺13、尺14、尺15、尺16、尺17、^18 均为 S Rig、尺20、尺21、尺22、 尺23、尺24、尺25、 I^26均为氘。
4.根据权利要求3所述的化合物及其可药用盐，其特征在于所述化合物为式(II)、 式(III)、式(IV)、式(V)、式(VI)、式(ΥΠ)以及式(VDI)表示的化合物中的一种。
5.权利要求1所述的化合物及其可药用盐在制备抗恶性肿瘤药物中的用途。
6.根据权利要求5所述的用途，其特征在于所述抗恶性肿瘤药物包括治疗慢性骨髓性白血病药物、急性骨髓性白血病药物、急性淋巴母细胞白血病药物、骨髓增生异常综合症药物、卵巢癌药物、前列腺癌药物、软组织肉瘤药物和恶性神经胶质瘤药物。
7.权利要求1所述的化合物及其可药用盐在抑制Bcr-Abl酪氨酸激酶活性方面的用途。
全文摘要
本发明涉及嘧啶苯酰胺类化合物以及它们在制备抗恶性肿瘤药物中的用途。本发明的噻唑酰胺类化合物是理想的Bcr-Ab1酪氨酸激酶抑制剂，能够用于制备慢性骨髓性白血病药物、急性骨髓性白血病药物、急性淋巴母细胞白血病药物、骨髓增生异常综合症药物、卵巢癌药物、前列腺癌药物、软组织肉瘤药物以及恶性神经胶质瘤药物等恶性肿瘤药物。
文档编号A61P35/00GK102250061SQ20101017352
公开日2011年11月23日 申请日期2010年5月17日 优先权日2010年5月17日
发明者朱惠霖, 殷建明 申请人:苏州波锐生物医药科技有限公司
技术领域：
本发明涉及嘧啶苯酰胺类化合物以及它们在制备抗恶性肿瘤药物中的用途。
背景技术：
蛋白酪氨酸激酶(protein tyrosine kinase, PTK)通过磷酸化以激活下游信号蛋白，进而调控细胞反应。当信号蛋白活性过高时，会引起异常的细胞生长和分化。因此， 酪氨酸激酶的异常调控与许多肿瘤的侵袭和不良预后有着密切关系，是恶性肿瘤的重要特征。肿瘤新生血管生成是肿瘤在原有血管上形成新血管的过程，对肿瘤的生长、发展和转移起着非常重要的作用。促进新生血管生成的信号是通过血管内皮细胞表面的相关酪氨酸激酶进行转导的。因此阻断相关的信号传导能够有效抑制肿瘤新生血管生成，从而稳定和减缓实体瘤的发生和发展。
发明内容
本发明所要解决的技术问题是提供一种可作为酪氨酸激酶抑制剂的嘧啶苯酰胺类化合物。为解决以上技术问题，本发明采取如下技术方案具有通式(I)的化合物及其可药用盐
权利要求
1.具有通式(I )的化合物及其可药用盐
2.根据权利要求1所述的化合物及其可药用盐，其特征在于所述η为2或3。
3.根据根据权利要求1或2所述的化合物及其可药用盐，其特征在于式(I)中，RQ1、 R〇2、R〇3、R〇4、R〇5、R〇6、R〇7、R〇8、R〇9、^10、^ll Λ ^12 Λ 尺13、尺14、尺15、尺16、尺17、^18 均为 S Rig、尺20、尺21、尺22、 尺23、尺24、尺25、 I^26均为氘。
4.根据权利要求3所述的化合物及其可药用盐，其特征在于所述化合物为式(II)、 式(III)、式(IV)、式(V)、式(VI)、式(ΥΠ)以及式(VDI)表示的化合物中的一种。
5.权利要求1所述的化合物及其可药用盐在制备抗恶性肿瘤药物中的用途。
6.根据权利要求5所述的用途，其特征在于所述抗恶性肿瘤药物包括治疗慢性骨髓性白血病药物、急性骨髓性白血病药物、急性淋巴母细胞白血病药物、骨髓增生异常综合症药物、卵巢癌药物、前列腺癌药物、软组织肉瘤药物和恶性神经胶质瘤药物。
7.权利要求1所述的化合物及其可药用盐在抑制Bcr-Abl酪氨酸激酶活性方面的用途。
全文摘要
本发明涉及嘧啶苯酰胺类化合物以及它们在制备抗恶性肿瘤药物中的用途。本发明的噻唑酰胺类化合物是理想的Bcr-Ab1酪氨酸激酶抑制剂，能够用于制备慢性骨髓性白血病药物、急性骨髓性白血病药物、急性淋巴母细胞白血病药物、骨髓增生异常综合症药物、卵巢癌药物、前列腺癌药物、软组织肉瘤药物以及恶性神经胶质瘤药物等恶性肿瘤药物。
文档编号A61P35/00GK102250061SQ20101017352
公开日2011年11月23日 申请日期2010年5月17日 优先权日2010年5月17日
发明者朱惠霖, 殷建明 申请人:苏州波锐生物医药科技有限公司
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