蕨菜黄酮提取物在制备降血脂药物中的应用的制作方法
专利名称：蕨菜黄酮提取物在制备降血脂药物中的应用的制作方法
技术领域：
本发明涉及蕨菜黄酮提取物的用途。
背景技术：
高脂血症(hyperlipidemia，HLP)是指血浆(或)血清中一种或多种脂质的含量超过正常高限时的病症。一般以总胆固醇(Tc)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)增高，高密度脂蛋白胆固醇(HDL-c)降低和(或)甘油三脂(TG)增高为主要特征。我国成人血脂异常患病率为18. 6%，估计全国血脂异常现患人数1. 6亿，其中高胆固醇血症2. 9%，高甘油三酯血症11. 9%，低高密度脂蛋白血症7. 4% ；2007年的《中国成人血脂异常防治指南》血脂总达标率为50%。研究表明高脂血症是脂肪肝、心血管疾病、 糖尿病等多种重大疾病的致病因素和病理基础。调血脂药物主要包括他汀类、贝特类、烟酸、胆汁酸结合树脂、普罗布考和酰基辅酶A胆固醇酰基转移酶抑制剂、天然药物等，应用较多的是他汀类药物和贝特类，前者的使用比例高达84%，后者9.0%。随着"早期干预、强化降脂、长期用药"理论的提出，调血脂药物的安全性问题备受关注。临床单用他汀类治疗，血脂异常达标率仅为35%，与贝特类合用疗效提高，但有增加横纹肌溶解的风险。因此，迫切需要寻找通过多环节、多途径、多靶点且不良反应少或轻的调脂药物。大量的现代研究证实，中药可通过多环节、多途径、多靶点治疗高脂血症，取得了良好的疗效；但传统中药复方药味多，成分复杂，质量不易控制，且中药复方的煎制和携带也给患者带来诸多不便。因此，现在研究人员将目光投向中药有效成分或有效部位的研究开发。
发明内容
本发明通过蕨菜黄酮提取物调节血脂的动物实验，观察其对高脂血症大鼠模型的调血脂作用，旨在提供一种安全有效、服用方便的调血脂药物。蕨菜别名拳头菜，如意菜，龙爪菜等。它是采自蕨科蕨属中的蕨 [Pteridiumaquilinum(L.)Kuhn var. Iatiusculum(Desv.)Underw]的幼嫩叶，因其生长在山林野地，污染小，富含对人体有益的多种营养成分，已成为人们喜爱的山珍野菜。蕨菜黄酮是从蕨菜中提取的有效部位，搜索文献未见其生理活性的研究，本课题组研究发现其具有显著的调血脂疗效。蕨菜黄酮提取物的获得(1)蕨菜黄酮提取物的获得将新鲜蕨菜烘至6-8成干，再在103°C烘干后研磨成粉末状，用乙醚脱去蕨菜干粉脂及除脂溶性色素，当乙醚抽提液无色时挥尽蕨菜粉中乙醚， 将蕨菜干粉放在烧瓶中加入水或不同体积分数的乙醇或不同体积分数的丙酮为溶剂回流提取蕨菜黄酮。每次浸提约2-池，浸提温度为50°C -90°C，共浸提3-5次，浸提固液比为 1 5-10 (g ml)，合并所有浸提液并于旋转蒸发器中浓缩成浆状或将浆状物103°C烘干，粉碎得粗黄酮粉。(2)蕨菜黄酮提取物中黄酮含量进行测定采用分光光度法测定黄酮含量，即利用黄酮类化合物与铝盐生成红色络合物，以芦丁为标准品，在510nm处测定吸光度，所得数据经回归处理可得到标准曲线的回归方程。取一定体积样品液按标准曲线相同方法操作测得吸光度后，由回归方程计算出黄酮含量。本发明中的蕨菜黄酮提取物中黄酮含量蕨菜黄酮提取物如为浆状物，黄酮占浆状物的质量分数为10-15 ；蕨菜黄酮提取物如为粗黄酮粉(粉末状物)，黄酮占粗黄酮粉的质量分数为15-30。蕨菜黄酮提取物调节血脂作用强，安全无毒，副作用小，服用方便，有很好的开发前景。蕨菜黄酮提取物在调节血脂方面的应用按每公斤体重每日使用蕨菜黄酮 30-300mg(蕨菜黄酮提取物的使用量以测定出的黄酮含量进行折算)的量进行服用，可达到显著的调节血脂效果。本发明具有以下优点1、本发明使用的蕨菜黄酮提取物系从天然的，深受人们喜爱的山野菜-蕨菜中提取获得，属天然提取物，毒副作用小，安全性高。2、蕨菜黄酮提取物调节血脂作用显著，可将其制备成片剂、颗粒剂、胶囊等，有很好的开发前景。3、蕨菜资源丰富，蕨菜黄酮提取物易获得，适于工业化生产。
具体实施例方式为了更好地理解本发明的实质，下面通过具体的实验结果和数据来说明蕨菜黄酮提取物在制药领域中的新用途。蕨菜黄酮提取物在降血脂方面的实验依据1材料与方法1.1实验动物普通级SD大鼠60只，均为雄性，体重200_M0g。合格证号皖医实验动物准第01 号，由安徽医科大学实验动物中心提供。1. 2蕨菜粗黄酮的提取及黄酮含量测定新鲜蕨菜烘至6-8成干，然后剪成2_3cm碎段，再在103°C烘干后研磨成粉末状。称取一定质量的蕨菜干粉用乙醚脱脂及除脂溶性色素，当乙醚抽提液无色时挥尽蕨菜粉中乙醚，将蕨菜干粉放在烧瓶中加入水或体积分数为30% -80%乙醇或体积分数为30% -80% 丙酮为溶剂，回流提取蕨菜黄酮。每次浸提约2-池，浸提温度为50-90°C，共浸提3-5次，浸提固液比为1 5-10(g ml)，合并所有浸提液并于旋转蒸发器中浓缩成浆状或103°C烘干，粉碎得粗黄酮粉。采用分光光度法测定黄酮含量，即利用黄酮类化合物与铝盐生成红色络合物，以芦丁为标准品，在510nm处测定吸光度，所得数据经回归处理可得到标准曲线的回归方程。取一定体积样品液按标准曲线相同方法操作测得吸光度后，由回归方程计算出黄酮含量。1. 3造模及分组给药
在实验环境下先用普通饲料预饲7天后，随机分为正常组(10只)与模型组(50 只)，模型组大鼠饲喂高脂饲料。实验期间动物白由饲喂、自由饮水。模型组动物饲喂高脂饲料20天后随机分为5组高脂模型组(10只，高脂饲料自由饮水)、阳性对照组(10只， 高脂饲料自由饮水十脂必妥片300mg/kg)、低剂组(10只；高脂饲料自由饮水十蕨菜黄酮 50mg/kg)、中剂量组(10只，高脂饲料自由饮水+蕨菜黄酮150mg/kg)、高剂组(10只，高脂饲料自由饮水+蕨菜黄酮300mg/kg)，灌胃给药，给药容积为lml/100g，每天1次，连续30 天。1. 4指标检测灌胃30天后，末次给药后lh，于空腹12小时情况下，眼眶静脉丛取血，离心，分离血清后由Chem Well 自动性生化仪测定血清TC、TG、LDL-C、HDL-C及血液流变学指标，即全血黏度、红细胞比积(HCT)、红细胞沉降率(ESR)、纤维蛋白原(FIB)。1. 5统计处理各组数据以均数士标准差(χ士 s)表示，各组均数间差异采用方差分析，用SAS9. O 统计软件进行统计。2 结果2. 1蕨菜黄酮对大鼠一般情况的影响蕨菜黄酮组和阳性药物组大鼠表现活跃皮毛洁白、光滑，尤其是蕨菜黄酮高剂量组最为明显，越到实验后期，和高脂对照组的差异愈发明显，后者皮毛明显发黄、凌乱，精神萎靡，活动不积极。而蕨菜黄酮剂量组与阳性药物组和高脂对照组相比粪便多呈红褐色，这与大鼠灌胃蕨菜黄酮有关，其它未见任何明显不良反应。2. 2蕨菜黄酮对高脂血症大鼠血脂的影响与正常组相比，模型组大鼠血清TC、TG、LDL_C含量显著升高，HDL-C显著降低。与模型组相比，蕨菜黄酮中、高剂量组血清TC、TG、LDL-C含量显著降低，HDL-C显著升高。表明蕨菜黄酮对高脂血症大鼠血脂有调节作用。见表1。表1蕨菜黄酮灌胃给药30天对高脂血症大鼠血脂水平的影响(S[士s，η = 10， mmol/L)
权利要求
1.蕨菜黄酮提取物在制备降血脂药物中的应用，其特征在于蕨菜黄酮提取物在降血脂药物中的应用。
2.根据权利要求1所述的蕨菜黄酮提取物在制备降血脂药物中的应用，其特征在于 蕨菜黄酮提取物在降血脂方面的应用，所述蕨菜黄酮提取物为深褐色的浆状物，黄酮占浆状物的质量分数为10-15。
3.根据权利要求1所述的蕨菜黄酮提取物在制备降血脂药物中的应用，其特征在于 蕨菜黄酮提取物在降血脂药物中的应用，所述蕨菜黄酮提取物为深褐色的粉末状物，黄酮占粗黄酮粉的质量分数为15-30。
全文摘要
本发明涉及蕨菜黄酮提取物在制备降血脂药物中的应用。蕨菜黄酮提取物系从蕨菜中提取，经实验，按每日每公斤体重使用蕨菜黄酮30-300mg(蕨菜黄酮提取物的使用量是以测定出来的黄酮含量进行折算)的使用量，可以达到显著的降血脂作用。
文档编号A61K127/00GK102247410SQ20101017553
公开日2011年11月23日 申请日期2010年5月18日 优先权日2010年5月18日
发明者张莉, 戴军, 谷仿丽, 陈乃东, 陈乃富, 陈存武, 陈适, 韩邦兴 申请人:回音必集团霍山制药有限公司
技术领域：
本发明涉及蕨菜黄酮提取物的用途。
背景技术：
高脂血症(hyperlipidemia，HLP)是指血浆(或)血清中一种或多种脂质的含量超过正常高限时的病症。一般以总胆固醇(Tc)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)增高，高密度脂蛋白胆固醇(HDL-c)降低和(或)甘油三脂(TG)增高为主要特征。我国成人血脂异常患病率为18. 6%，估计全国血脂异常现患人数1. 6亿，其中高胆固醇血症2. 9%，高甘油三酯血症11. 9%，低高密度脂蛋白血症7. 4% ；2007年的《中国成人血脂异常防治指南》血脂总达标率为50%。研究表明高脂血症是脂肪肝、心血管疾病、 糖尿病等多种重大疾病的致病因素和病理基础。调血脂药物主要包括他汀类、贝特类、烟酸、胆汁酸结合树脂、普罗布考和酰基辅酶A胆固醇酰基转移酶抑制剂、天然药物等，应用较多的是他汀类药物和贝特类，前者的使用比例高达84%，后者9.0%。随着"早期干预、强化降脂、长期用药"理论的提出，调血脂药物的安全性问题备受关注。临床单用他汀类治疗，血脂异常达标率仅为35%，与贝特类合用疗效提高，但有增加横纹肌溶解的风险。因此，迫切需要寻找通过多环节、多途径、多靶点且不良反应少或轻的调脂药物。大量的现代研究证实，中药可通过多环节、多途径、多靶点治疗高脂血症，取得了良好的疗效；但传统中药复方药味多，成分复杂，质量不易控制，且中药复方的煎制和携带也给患者带来诸多不便。因此，现在研究人员将目光投向中药有效成分或有效部位的研究开发。
发明内容
本发明通过蕨菜黄酮提取物调节血脂的动物实验，观察其对高脂血症大鼠模型的调血脂作用，旨在提供一种安全有效、服用方便的调血脂药物。蕨菜别名拳头菜，如意菜，龙爪菜等。它是采自蕨科蕨属中的蕨 [Pteridiumaquilinum(L.)Kuhn var. Iatiusculum(Desv.)Underw]的幼嫩叶，因其生长在山林野地，污染小，富含对人体有益的多种营养成分，已成为人们喜爱的山珍野菜。蕨菜黄酮是从蕨菜中提取的有效部位，搜索文献未见其生理活性的研究，本课题组研究发现其具有显著的调血脂疗效。蕨菜黄酮提取物的获得(1)蕨菜黄酮提取物的获得将新鲜蕨菜烘至6-8成干，再在103°C烘干后研磨成粉末状，用乙醚脱去蕨菜干粉脂及除脂溶性色素，当乙醚抽提液无色时挥尽蕨菜粉中乙醚， 将蕨菜干粉放在烧瓶中加入水或不同体积分数的乙醇或不同体积分数的丙酮为溶剂回流提取蕨菜黄酮。每次浸提约2-池，浸提温度为50°C -90°C，共浸提3-5次，浸提固液比为 1 5-10 (g ml)，合并所有浸提液并于旋转蒸发器中浓缩成浆状或将浆状物103°C烘干，粉碎得粗黄酮粉。(2)蕨菜黄酮提取物中黄酮含量进行测定采用分光光度法测定黄酮含量，即利用黄酮类化合物与铝盐生成红色络合物，以芦丁为标准品，在510nm处测定吸光度，所得数据经回归处理可得到标准曲线的回归方程。取一定体积样品液按标准曲线相同方法操作测得吸光度后，由回归方程计算出黄酮含量。本发明中的蕨菜黄酮提取物中黄酮含量蕨菜黄酮提取物如为浆状物，黄酮占浆状物的质量分数为10-15 ；蕨菜黄酮提取物如为粗黄酮粉(粉末状物)，黄酮占粗黄酮粉的质量分数为15-30。蕨菜黄酮提取物调节血脂作用强，安全无毒，副作用小，服用方便，有很好的开发前景。蕨菜黄酮提取物在调节血脂方面的应用按每公斤体重每日使用蕨菜黄酮 30-300mg(蕨菜黄酮提取物的使用量以测定出的黄酮含量进行折算)的量进行服用，可达到显著的调节血脂效果。本发明具有以下优点1、本发明使用的蕨菜黄酮提取物系从天然的，深受人们喜爱的山野菜-蕨菜中提取获得，属天然提取物，毒副作用小，安全性高。2、蕨菜黄酮提取物调节血脂作用显著，可将其制备成片剂、颗粒剂、胶囊等，有很好的开发前景。3、蕨菜资源丰富，蕨菜黄酮提取物易获得，适于工业化生产。
具体实施例方式为了更好地理解本发明的实质，下面通过具体的实验结果和数据来说明蕨菜黄酮提取物在制药领域中的新用途。蕨菜黄酮提取物在降血脂方面的实验依据1材料与方法1.1实验动物普通级SD大鼠60只，均为雄性，体重200_M0g。合格证号皖医实验动物准第01 号，由安徽医科大学实验动物中心提供。1. 2蕨菜粗黄酮的提取及黄酮含量测定新鲜蕨菜烘至6-8成干，然后剪成2_3cm碎段，再在103°C烘干后研磨成粉末状。称取一定质量的蕨菜干粉用乙醚脱脂及除脂溶性色素，当乙醚抽提液无色时挥尽蕨菜粉中乙醚，将蕨菜干粉放在烧瓶中加入水或体积分数为30% -80%乙醇或体积分数为30% -80% 丙酮为溶剂，回流提取蕨菜黄酮。每次浸提约2-池，浸提温度为50-90°C，共浸提3-5次，浸提固液比为1 5-10(g ml)，合并所有浸提液并于旋转蒸发器中浓缩成浆状或103°C烘干，粉碎得粗黄酮粉。采用分光光度法测定黄酮含量，即利用黄酮类化合物与铝盐生成红色络合物，以芦丁为标准品，在510nm处测定吸光度，所得数据经回归处理可得到标准曲线的回归方程。取一定体积样品液按标准曲线相同方法操作测得吸光度后，由回归方程计算出黄酮含量。1. 3造模及分组给药
在实验环境下先用普通饲料预饲7天后，随机分为正常组(10只)与模型组(50 只)，模型组大鼠饲喂高脂饲料。实验期间动物白由饲喂、自由饮水。模型组动物饲喂高脂饲料20天后随机分为5组高脂模型组(10只，高脂饲料自由饮水)、阳性对照组(10只， 高脂饲料自由饮水十脂必妥片300mg/kg)、低剂组(10只；高脂饲料自由饮水十蕨菜黄酮 50mg/kg)、中剂量组(10只，高脂饲料自由饮水+蕨菜黄酮150mg/kg)、高剂组(10只，高脂饲料自由饮水+蕨菜黄酮300mg/kg)，灌胃给药，给药容积为lml/100g，每天1次，连续30 天。1. 4指标检测灌胃30天后，末次给药后lh，于空腹12小时情况下，眼眶静脉丛取血，离心，分离血清后由Chem Well 自动性生化仪测定血清TC、TG、LDL-C、HDL-C及血液流变学指标，即全血黏度、红细胞比积(HCT)、红细胞沉降率(ESR)、纤维蛋白原(FIB)。1. 5统计处理各组数据以均数士标准差(χ士 s)表示，各组均数间差异采用方差分析，用SAS9. O 统计软件进行统计。2 结果2. 1蕨菜黄酮对大鼠一般情况的影响蕨菜黄酮组和阳性药物组大鼠表现活跃皮毛洁白、光滑，尤其是蕨菜黄酮高剂量组最为明显，越到实验后期，和高脂对照组的差异愈发明显，后者皮毛明显发黄、凌乱，精神萎靡，活动不积极。而蕨菜黄酮剂量组与阳性药物组和高脂对照组相比粪便多呈红褐色，这与大鼠灌胃蕨菜黄酮有关，其它未见任何明显不良反应。2. 2蕨菜黄酮对高脂血症大鼠血脂的影响与正常组相比，模型组大鼠血清TC、TG、LDL_C含量显著升高，HDL-C显著降低。与模型组相比，蕨菜黄酮中、高剂量组血清TC、TG、LDL-C含量显著降低，HDL-C显著升高。表明蕨菜黄酮对高脂血症大鼠血脂有调节作用。见表1。表1蕨菜黄酮灌胃给药30天对高脂血症大鼠血脂水平的影响(S[士s，η = 10， mmol/L)
权利要求
1.蕨菜黄酮提取物在制备降血脂药物中的应用，其特征在于蕨菜黄酮提取物在降血脂药物中的应用。
2.根据权利要求1所述的蕨菜黄酮提取物在制备降血脂药物中的应用，其特征在于 蕨菜黄酮提取物在降血脂方面的应用，所述蕨菜黄酮提取物为深褐色的浆状物，黄酮占浆状物的质量分数为10-15。
3.根据权利要求1所述的蕨菜黄酮提取物在制备降血脂药物中的应用，其特征在于 蕨菜黄酮提取物在降血脂药物中的应用，所述蕨菜黄酮提取物为深褐色的粉末状物，黄酮占粗黄酮粉的质量分数为15-30。
全文摘要
本发明涉及蕨菜黄酮提取物在制备降血脂药物中的应用。蕨菜黄酮提取物系从蕨菜中提取，经实验，按每日每公斤体重使用蕨菜黄酮30-300mg(蕨菜黄酮提取物的使用量是以测定出来的黄酮含量进行折算)的使用量，可以达到显著的降血脂作用。
文档编号A61K127/00GK102247410SQ20101017553
公开日2011年11月23日 申请日期2010年5月18日 优先权日2010年5月18日
发明者张莉, 戴军, 谷仿丽, 陈乃东, 陈乃富, 陈存武, 陈适, 韩邦兴 申请人:回音必集团霍山制药有限公司
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