用于治疗风湿性综合症的含硫、芥菜籽和铜盐的药物组合物的制作方法
专利名称：用于治疗风湿性综合症的含硫、芥菜籽和铜盐的药物组合物的制作方法
技术领域：
本发明涉及在治疗风湿性综合症，特别是风湿病、关节炎、坐骨神经痛和/或痛风中具有极大改进性能的药物组合物、包含药物组合物的经皮给药形式、足粉及制备药物组合物或足粉的方法。
多种治疗风湿性综合症的活性物质在文献中是已知的。H.Seliger在“医师进修杂志(Zeitschrift für rztlicheFortbildung”XIII.年卷，15.11.1959，Nr.150，第798到802页的单行本“开业医生(Der praktische Arzt)”中描述特殊的胶体硫被证明在治疗其它的风湿、关节炎和坐骨神经痛中是有效的。作为极为有效的添加物质提到樟脑和春黄菊的花，H.Seliger特别提到N.Gschwend，Herisau公司的药物制剂，其中包含三种所述的活性物质与作为载体的滑石。
在IKS月报12/1994的专题目录D，IT07.10.4中芥菜籽(Senfsamen)和春黄菊的花作为药物活性物质在关节炎和风湿性疾病的经皮治疗中是已知的。
另一方面，大量浴油和洗浴添加剂，如“Soufrol”、含硫浴油及“Leukona”为已知的带“风湿痛(Rheuma)”标识的含硫制剂。
本发明的目的是提供进一步的在治疗风湿性综合症中具有好的或改进的性能的药物组合物。
按照本发明，建议治疗风湿性综合症如特别是风湿病、关节炎、坐骨神经痛和/或痛风的药物组合物至少作为活性物质包含硫、芥菜籽及铜盐。
进一步优选的药物组合物在附属的权利要求中表征。
此外建议用于治疗风湿性综合症的经皮给药形式包含按照本发明建议的药物组合物。所建议的经皮给药形式优选是一种细的足粉，特别是设计供通过足底应用。
将这种优选建议的细足粉撒进鞋、袜、长统袜或长袜的足部，然后活性物质的吸收通过足底进入血流。这种抗风湿药的给药方式是独特的并与特定的按发明建议的各活性物质的联用有直接关系。作用机制为在与活的和角质化组织接触(精确地说就是足底)时，也可在自然吸入或自然出汗的作用下发生一些化学反应并且以双重方式产生相应的反应-一方面通过血流而另一方面也通过神经节。对此的前提理所当然是活性物质被皮肤很好吸收，这将通过发明建议的活性物质联用得以保证。通过已前述的经皮吸收，组织只吸收它实际需要量的活性物质。
在发明建议的组合物中要特别指出的是只存在很少量的活性物质，如铜盐，优选硫酸铜，又如碘酸钾，这些物质显然具有一定的催化作用。因此，这两种物质与载体-滑石一起形成所谓的“催化性粉”，其中加入了最少量的其它活性物质，如特别是硫和芥菜籽。
在所述的药物组合物的制备中，首先在第一步中制备滑石和活性物质硫及任选地樟脑和春黄菊的花的混合物。对此通过事先已制备的粉状活性物质，其中当然也有以粉末形式存在的载体滑石或也可称为滑石粉，进行混合。
然后在第二步中将上述所谓的“催化性粉”混入该混合物中，其中只加最少量。催化性粉也是由滑石及芥菜籽、铜盐例如优选硫酸铜及任选地碘酸钾组成的。
加入碘酸钾的优点特别也是在炎热或热带地区稳定组合物。众所周知的是载体滑石不一定稳定或适合于在热带或炎热地区应用，因此加入碘酸钾是必要的或有意义的。
现在用下列制备实施例和配方实施例详细解释本发明。
如上已述的，配方为两部份，即发明建议的药物组合物按两个步骤制备，对此将配方分为两个所谓的部分。
部分1硫约30-50％重量，优选30-40％重量。
春黄菊0-10％，优选5-10％。
樟脑0-25％，优选15-25％。
滑石(其余)20-65％部分1总量85-95％
部分2芥菜籽0.5-2.5％，优选1-1.5％硫酸铜0.05-0.3％，优选0.1-0.15％碘酸钾0-0.15％，优选0.05-0.1％滑石(其余)3-13％部分2总量5-15％所给出的重量百分数是基于由部分1和部分2组成的配方的总重量。
制备是通过首先制备部分1混合物进行，为此首先将各种组分磨成细粉并过筛，然后与滑石在混合器中混合，如在一个所谓的四通道(4-Weg)混合器中混合约15分钟。
如下制备部分2混合物首先将硫酸铜和任选地碘酸钾在研钵中用研棒研磨直至形成均匀的粉。然后将这些组分与滑石和芥菜籽一起过筛，例如过0.6mm筛并加到部分1混合物中并重新混合。将这些混合物再在四通道混合器中混合约20分钟。
显然，上述细节只是说明性的，这些细节可按照应用或给药类型、要治疗的疾病等变化或改变。混合物的制备当然也可以通过与上述不同的方法进行。然而，特别是在制备足粉时制备足粉的各种组分充分混合以最终得到细粉混合物是重要的。
作为其它的给药形式，霜剂、糊剂等也是可能的，其中含有例如细粉形式的药物组合物以及载体物质和其它添加剂。
除了本文开头已提到的适应征外，已证实按发明建议的药物组合物也适合用于下列痛苦或疾病坐骨神经痛、风湿性肌炎、关节炎、静脉炎、高血压或低血压、变形性麻痹、脊髓炎后麻痹、脊髓灰质炎、大脑性麻痹、肾炎vel尿毒症后麻痹、Paralysis postlaesion cause alicuia mechanica、湿疹和X-射线烧伤。
权利要求
1.用于治疗风湿性综合症如特别是风湿病、关节炎、坐骨神经痛和/或痛风的药物组合物，其特征在于至少含有下列活性物质硫、芥菜籽及铜盐。
2.特别是按照权利要求1的药物组合物，其特征在于硫酸铜用作铜盐。
3.特别是按照权利要求1或2之一的药物组合物，该组合物还含有春黄菊，例如优选春黄菊的花。
4.特别是按照权利要求1～3之任一的药物组合物，该组合物包含滑石作为载体物质。
5.特别是按照权利要求1～4之任一的药物组合物，该组合物还包含樟脑。
6.特别是按照权利要求1～5之任一的药物组合物，该组合物还包含碘酸钾。
7.特别是按照权利要求1～5之任一的药物组合物，其特征在于该组合物以粉形式存在。
8.特别是按照权利要求1～7之任一的药物组合物，其特征在于各种组分的含量如下硫约30-50％重量，优选30-40％重量春黄菊0-10％重量，优选5-10％重量樟脑0-25％重量，优选15-25％重量芥菜籽0.5-2.5％重量，优选1-1.5％重量硫酸铜0.05-0.3％重量，优选0.1-0.15％重量碘酸钾0-0.15％重量，优选0.05-0.1％重量其余为滑石，加至100％重量。
9.包含按照权利要求1～8之任一的药物组合物的经皮给药形式。
10.特别是按照权利要求9的经皮给药形式，其特征在于它是适合于通过足底应用的足粉。
11.制备按照权利1～9之任一的药物组合物的方法，其特征在于，首先在第一步中以粉末的形式混合滑石和硫，然后在第二步中加入少量所谓的“催化性粉”，其中的催化性粉是滑石、芥菜籽和铜盐如特别是硫酸铜的粉状混合物。
12.特别是按照权利要求11的方法，其特征在于，在第一步中任选地加入樟脑和/或呈春黄菊的花的粉末的形式的春黄菊并且在第二步中加入“催化性粉”之前也向“催化性粉”中加入碘酸钾。
13.特别是按照权利要求11或12之一的方法，其特征在于，在第一步中首先将各组分以粉末形式在混合器如四通道混合器中混合，然后将在第二步中要加入的组分过筛并以粉末的形式加到第一步的混合物中并一起充分混合。
14.按照权利要求11～13之任一的方法在制备用于治疗风湿性综合症如特别是风湿病、关节炎、坐骨神经痛和/或痛风的足粉中的应用。
15.按照权利要求1-8之一的药物组合物在治疗特别是下列痛苦或疾病之一中的应用坐骨神经痛、肌风湿病、关节炎、静脉炎、高血压或低血压、变形性麻痹(退化性、非急性关节炎如慢性疾病)、脊髓炎后麻痹、脊髓灰质炎(小儿麻痹)、大脑性麻痹(与大脑有关的麻痹)、肾炎vel尿毒症后麻痹(肾炎或尿毒症后的麻痹)、Paralysis postlaesioncause alicuia mechanica(手术、跌倒、击打等后受伤/损伤后的麻痹)、湿疹和X-射线烧伤。
全文摘要
本发明涉及用于治疗风湿性综合症,特别是风湿病、关节炎、坐骨神经痛和/或痛风的药物组合物,其特征是该组合物至少含有活性物质硫、芥菜籽和铜盐。该药物组合物可任选地包含春黄菊、樟脑和/或碘酸钾。滑石优选用作载体物质。该组合物优选适合以粉末例如足粉的形式使用,但其它的给药形式如霜剂、软膏剂等也是可能的。
文档编号A61P17/02GK1337882SQ00802978
公开日2002年2月27日 申请日期2000年1月19日 优先权日1999年1月20日
发明者诺伯特·A·格施文德, 诺伯特·格施文德 申请人:诺伯特·A·格施文德, 诺伯特·格施文德
技术领域：
本发明涉及在治疗风湿性综合症，特别是风湿病、关节炎、坐骨神经痛和/或痛风中具有极大改进性能的药物组合物、包含药物组合物的经皮给药形式、足粉及制备药物组合物或足粉的方法。
多种治疗风湿性综合症的活性物质在文献中是已知的。H.Seliger在“医师进修杂志(Zeitschrift für rztlicheFortbildung”XIII.年卷，15.11.1959，Nr.150，第798到802页的单行本“开业医生(Der praktische Arzt)”中描述特殊的胶体硫被证明在治疗其它的风湿、关节炎和坐骨神经痛中是有效的。作为极为有效的添加物质提到樟脑和春黄菊的花，H.Seliger特别提到N.Gschwend，Herisau公司的药物制剂，其中包含三种所述的活性物质与作为载体的滑石。
在IKS月报12/1994的专题目录D，IT07.10.4中芥菜籽(Senfsamen)和春黄菊的花作为药物活性物质在关节炎和风湿性疾病的经皮治疗中是已知的。
另一方面，大量浴油和洗浴添加剂，如“Soufrol”、含硫浴油及“Leukona”为已知的带“风湿痛(Rheuma)”标识的含硫制剂。
本发明的目的是提供进一步的在治疗风湿性综合症中具有好的或改进的性能的药物组合物。
按照本发明，建议治疗风湿性综合症如特别是风湿病、关节炎、坐骨神经痛和/或痛风的药物组合物至少作为活性物质包含硫、芥菜籽及铜盐。
进一步优选的药物组合物在附属的权利要求中表征。
此外建议用于治疗风湿性综合症的经皮给药形式包含按照本发明建议的药物组合物。所建议的经皮给药形式优选是一种细的足粉，特别是设计供通过足底应用。
将这种优选建议的细足粉撒进鞋、袜、长统袜或长袜的足部，然后活性物质的吸收通过足底进入血流。这种抗风湿药的给药方式是独特的并与特定的按发明建议的各活性物质的联用有直接关系。作用机制为在与活的和角质化组织接触(精确地说就是足底)时，也可在自然吸入或自然出汗的作用下发生一些化学反应并且以双重方式产生相应的反应-一方面通过血流而另一方面也通过神经节。对此的前提理所当然是活性物质被皮肤很好吸收，这将通过发明建议的活性物质联用得以保证。通过已前述的经皮吸收，组织只吸收它实际需要量的活性物质。
在发明建议的组合物中要特别指出的是只存在很少量的活性物质，如铜盐，优选硫酸铜，又如碘酸钾，这些物质显然具有一定的催化作用。因此，这两种物质与载体-滑石一起形成所谓的“催化性粉”，其中加入了最少量的其它活性物质，如特别是硫和芥菜籽。
在所述的药物组合物的制备中，首先在第一步中制备滑石和活性物质硫及任选地樟脑和春黄菊的花的混合物。对此通过事先已制备的粉状活性物质，其中当然也有以粉末形式存在的载体滑石或也可称为滑石粉，进行混合。
然后在第二步中将上述所谓的“催化性粉”混入该混合物中，其中只加最少量。催化性粉也是由滑石及芥菜籽、铜盐例如优选硫酸铜及任选地碘酸钾组成的。
加入碘酸钾的优点特别也是在炎热或热带地区稳定组合物。众所周知的是载体滑石不一定稳定或适合于在热带或炎热地区应用，因此加入碘酸钾是必要的或有意义的。
现在用下列制备实施例和配方实施例详细解释本发明。
如上已述的，配方为两部份，即发明建议的药物组合物按两个步骤制备，对此将配方分为两个所谓的部分。
部分1硫约30-50％重量，优选30-40％重量。
春黄菊0-10％，优选5-10％。
樟脑0-25％，优选15-25％。
滑石(其余)20-65％部分1总量85-95％
部分2芥菜籽0.5-2.5％，优选1-1.5％硫酸铜0.05-0.3％，优选0.1-0.15％碘酸钾0-0.15％，优选0.05-0.1％滑石(其余)3-13％部分2总量5-15％所给出的重量百分数是基于由部分1和部分2组成的配方的总重量。
制备是通过首先制备部分1混合物进行，为此首先将各种组分磨成细粉并过筛，然后与滑石在混合器中混合，如在一个所谓的四通道(4-Weg)混合器中混合约15分钟。
如下制备部分2混合物首先将硫酸铜和任选地碘酸钾在研钵中用研棒研磨直至形成均匀的粉。然后将这些组分与滑石和芥菜籽一起过筛，例如过0.6mm筛并加到部分1混合物中并重新混合。将这些混合物再在四通道混合器中混合约20分钟。
显然，上述细节只是说明性的，这些细节可按照应用或给药类型、要治疗的疾病等变化或改变。混合物的制备当然也可以通过与上述不同的方法进行。然而，特别是在制备足粉时制备足粉的各种组分充分混合以最终得到细粉混合物是重要的。
作为其它的给药形式，霜剂、糊剂等也是可能的，其中含有例如细粉形式的药物组合物以及载体物质和其它添加剂。
除了本文开头已提到的适应征外，已证实按发明建议的药物组合物也适合用于下列痛苦或疾病坐骨神经痛、风湿性肌炎、关节炎、静脉炎、高血压或低血压、变形性麻痹、脊髓炎后麻痹、脊髓灰质炎、大脑性麻痹、肾炎vel尿毒症后麻痹、Paralysis postlaesion cause alicuia mechanica、湿疹和X-射线烧伤。
权利要求
1.用于治疗风湿性综合症如特别是风湿病、关节炎、坐骨神经痛和/或痛风的药物组合物，其特征在于至少含有下列活性物质硫、芥菜籽及铜盐。
2.特别是按照权利要求1的药物组合物，其特征在于硫酸铜用作铜盐。
3.特别是按照权利要求1或2之一的药物组合物，该组合物还含有春黄菊，例如优选春黄菊的花。
4.特别是按照权利要求1～3之任一的药物组合物，该组合物包含滑石作为载体物质。
5.特别是按照权利要求1～4之任一的药物组合物，该组合物还包含樟脑。
6.特别是按照权利要求1～5之任一的药物组合物，该组合物还包含碘酸钾。
7.特别是按照权利要求1～5之任一的药物组合物，其特征在于该组合物以粉形式存在。
8.特别是按照权利要求1～7之任一的药物组合物，其特征在于各种组分的含量如下硫约30-50％重量，优选30-40％重量春黄菊0-10％重量，优选5-10％重量樟脑0-25％重量，优选15-25％重量芥菜籽0.5-2.5％重量，优选1-1.5％重量硫酸铜0.05-0.3％重量，优选0.1-0.15％重量碘酸钾0-0.15％重量，优选0.05-0.1％重量其余为滑石，加至100％重量。
9.包含按照权利要求1～8之任一的药物组合物的经皮给药形式。
10.特别是按照权利要求9的经皮给药形式，其特征在于它是适合于通过足底应用的足粉。
11.制备按照权利1～9之任一的药物组合物的方法，其特征在于，首先在第一步中以粉末的形式混合滑石和硫，然后在第二步中加入少量所谓的“催化性粉”，其中的催化性粉是滑石、芥菜籽和铜盐如特别是硫酸铜的粉状混合物。
12.特别是按照权利要求11的方法，其特征在于，在第一步中任选地加入樟脑和/或呈春黄菊的花的粉末的形式的春黄菊并且在第二步中加入“催化性粉”之前也向“催化性粉”中加入碘酸钾。
13.特别是按照权利要求11或12之一的方法，其特征在于，在第一步中首先将各组分以粉末形式在混合器如四通道混合器中混合，然后将在第二步中要加入的组分过筛并以粉末的形式加到第一步的混合物中并一起充分混合。
14.按照权利要求11～13之任一的方法在制备用于治疗风湿性综合症如特别是风湿病、关节炎、坐骨神经痛和/或痛风的足粉中的应用。
15.按照权利要求1-8之一的药物组合物在治疗特别是下列痛苦或疾病之一中的应用坐骨神经痛、肌风湿病、关节炎、静脉炎、高血压或低血压、变形性麻痹(退化性、非急性关节炎如慢性疾病)、脊髓炎后麻痹、脊髓灰质炎(小儿麻痹)、大脑性麻痹(与大脑有关的麻痹)、肾炎vel尿毒症后麻痹(肾炎或尿毒症后的麻痹)、Paralysis postlaesioncause alicuia mechanica(手术、跌倒、击打等后受伤/损伤后的麻痹)、湿疹和X-射线烧伤。
全文摘要
本发明涉及用于治疗风湿性综合症,特别是风湿病、关节炎、坐骨神经痛和/或痛风的药物组合物,其特征是该组合物至少含有活性物质硫、芥菜籽和铜盐。该药物组合物可任选地包含春黄菊、樟脑和/或碘酸钾。滑石优选用作载体物质。该组合物优选适合以粉末例如足粉的形式使用,但其它的给药形式如霜剂、软膏剂等也是可能的。
文档编号A61P17/02GK1337882SQ00802978
公开日2002年2月27日 申请日期2000年1月19日 优先权日1999年1月20日
发明者诺伯特·A·格施文德, 诺伯特·格施文德 申请人:诺伯特·A·格施文德, 诺伯特·格施文德
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