一种罗红霉素软胶囊及其制备方法
专利名称：一种罗红霉素软胶囊及其制备方法
技术领域：
本发明设计新颖的罗红霉素剂型软胶囊剂，属医药技术领域。
背景技术：
罗红霉素为红霉素A的衍生物，是一个相对较新的半合成大环内酯类抗生素。于1987年10月在法国首先上市。目前，我国各大中城市已经使用。抗菌范围与红霉素相近。特点是对酸稳定，并能迅速被胃肠吸收，具有较高血药浓度，抗菌作用较红霉素强，药物在体内作用时间长，半衰期(血药浓度减少一半的时间)比红霉素长8～10倍。主要通过粪和尿以原形药排出，无蓄积性，每12小时服药1次就可维持有效血药浓度。主要缺点是肝功能不全者慎用。
罗红霉素主要作用①用于肺炎双球菌、溶血性链球菌、流感嗜血杆菌、支原体、衣原体、军团菌所致的上、下呼吸道感染。②用于治疗急性咽炎、喉炎、扁桃体炎、鼻窦炎，以及衣原体引起的眼结膜炎、口腔感染等。③用于治疗衣原体所致的泌尿道及生殖器感染，如尿道炎、宫颈炎、阴道炎等。④用于治疗链球菌或葡萄球菌引起的皮肤感染。如丹毒，蜂窝组织炎、疖肿、淋巴管炎等。注意事项罗红霉素是一种使用时间较短的大环内酯类抗生素，其不良反应已被逐渐发现，如常见的恶心、腹痛、腹泻等消化道反应。由于罗红霉素味极苦，国内市售的罗红霉素干混悬剂味道也较苦，儿童不易接受，研制一种新的适用于儿童口服给药的剂型已成为必要。
本发明的罗红霉素软胶囊具有如下优点软胶囊改善苦味----将药物包裹在胶囊中，掩盖药物的苦味，适宜于儿童使用。
方便用药----本发明10mg～250mg规格的软胶囊体积为0.1～0.6ml，其中0.1～0.2ml的软胶囊，适合于儿童使用。
提高稳定性-将药物包裹在胶囊中，避开了水分、空气、光线的影响；同时采用非水溶剂系统，避免药物的水解和氧化，保护及稳定药物。
药物在体内起效快---药物溶解在适宜的溶剂中，在胃肠道随胶囊壳的破裂释放出来，溶液中的药物迅速分散和吸收，起效快。
因此研制本品具有重要的社会意义及良好的市场前景。
发明内容
本发明的目的是提供一种罗红霉素的新剂型，其目的是使罗红霉素能制备成软胶囊，可改善其在治疗病毒感染疾病中的疗效。
本发明所述的药物软胶囊，其特征在于将罗红霉素分散于适宜的溶剂中制得。其中溶剂可以是聚乙二醇200-1000、丙二醇、甘油、大豆油、棉籽油、花生油、麻油、玉米油、橄榄油、油酸等；亦可加增溶剂、助溶剂、抗氧剂、pH调节剂等。
1、本发明的软胶囊还可选用如下辅料稀释剂如聚乙二醇200-1000、丙二醇、甘油、棉籽油、花生油、麻油、玉米油、橄榄油、油酸等；增溶剂如吐温类、普流罗尼F-68、聚氧乙烯醚蓖麻油、聚维酮、胆酸钠、十二烷基硫酸钠等；抗氧剂如没食子酸丙酯、二特丁基羟基甲苯(BHT)、叔丁基对羟基茴香醚(BHA)、维生素E、抗坏血酸棕榈酸酯、亚硫酸氢钠、亚硫酸钠、焦亚硫酸钠、硫代硫酸钠、甘氨酸、蛋氨酸、赖氨酸、缬氨酸、精氨酸、亮氨酸、异亮氨酸、色氨酸、谷胱甘肽等。助溶剂如亚硫酸氢钠、碳酸钠、碳酸氢钠、磷酸二氢钾、磷酸二氢铵等；酰胺类化合物如尿素、乙酰胺、烟酰胺、硫脲、苯甲酰胺等，氨基酸类如精氨酸、天冬氨酸、丝氨酸、甘氨酸、蛋氨酸、组氨酸、谷氨酸、异亮氨酸、苏氨酸、半胱氨酸、胱氨酸、色氨酸、苯丙氨酸、赖氨酸，含羟基或羧基的化合物如蔗糖、葡萄糖、果糖、木糖、甘露糖、枸橼酸及其钠盐、乳酸、水杨酸钠等。pH调节剂是酒石酸、枸橼酸、甘氨酸、半胱氨酸、乳酸等。
胶壳中明胶、甘油与水的比例可适当调节，如明胶/甘油/水三者的比例在1∶0.3～0.4∶0.7～1.4为宜，胶壳中还可添加其他成分，如防腐剂对羟基苯甲酸甲、乙、丙、丁酯等；增塑剂如山梨醇等；稳定剂如阿拉伯胶等；遮光剂如二氧化钛、硫酸钡、沉降碳酸钙等；抗氧剂如氨基酸类；色素如日落黄、柠檬黄、亮蓝、胭脂红等。
本发明中软将囊剂各成分的用量为稀释剂如聚乙二醇(200-1000)和丙二醇的混合体系0.1-0.5ml，适宜的用量为0.1-0.4ml，；增溶剂如吐温80的用量为0.0％--30.0％，适宜的用量为1.0％--20.0％；助溶剂如聚维酮的用量为1.0％--100.0％，适宜的用量为10.0％-50.0％；抗氧剂的用量为0.001--0.5％，适宜的用量为0.01％--0.1％，pH调节剂的用量为1.0％--20.0％，适宜的用量为2.0％--10.0％。
本发明中药物的施用量可根据患者年龄、体重、体表面积、所治疗的疾病的类型和严重程度等变化，其日剂量可以是10-500mg。可以一次或多次施用。
下面的实施例可以使本专业技术人员更全面地理解本发明，但不以任何方式限制本发明。
实施例1罗红霉素软胶囊处方内容物 每粒含胶壳罗红霉素50mg 明胶 46.00％PEG400 0.18ml甘油 17.82％丙二醇 0.02ml水 36.18％酒石酸 10mg取无水乙醇适量，加入PEG400、丙二醇、酒石酸混合均匀；将罗红霉素溶于其中，与50-60℃条件下减压蒸发除去乙醇，得澄清溶液；将此溶液制成软胶囊。每粒含罗红霉素50mg。
实施例2罗红霉素软胶囊处方内容物每粒含胶壳罗红霉素50mg 明胶46.00％PEG400 0.14ml甘油17.82％丙二醇 0.06ml水 36.18％酒石酸 15mg取无水乙醇适量，加入PEG400、丙二醇、酒石酸混合均匀；将罗红霉素溶于其中，与50-60℃条件下减压蒸发除去乙醇，得澄清溶液；将此溶液制成软胶囊。每粒含罗红霉素50mg。
实施例3罗红霉素软胶囊处方内容物 每粒含胶壳罗红霉素50mg 明胶46.00％PEG400 0.1ml 甘油17.82％甘油0.02ml水 36.18％酒石酸 5mg取无水乙醇适量，加入PEG400、甘油、酒石酸混合均匀；将罗红霉素溶于其中，与50-60℃条件下减压蒸发除去乙醇，得澄清溶液；将此溶液制成软胶囊。每粒含罗红霉素50mg。
实施例4罗红霉素软胶囊处方内容物每粒含胶壳罗红霉素50mg 明胶 46.00％PEG400 0.1ml甘油 17.82％丙二醇 0.02ml 水 36.18％酒石酸 5mg聚维酮K30 30mg叔丁基对羟基茴香醚(BHA)0.01mg取无水乙醇适量，加入PEG400、丙二醇、酒石酸、聚维酮、BHA混合均匀；将罗红霉素溶于其中，与50-60℃条件下减压蒸发除去乙醇，得澄清溶液；将此溶液制成软胶囊。每粒含罗红霉素50mg。
实施例5罗红霉素软胶囊处方内容物每粒含 胶壳罗红霉素 125mg 明胶46.00％PEG4000.4ml 甘油17.82％丙二醇0.04ml 水 36.18％吐温800.02ml酒石酸5mg二特丁基羟基甲苯(BHT)0.01mg取无水乙醇适量，加入PEG400、丙二醇、酒石酸、吐温80、BHT混合均匀；将罗红霉素溶于其中，与50-60℃条件下减压蒸发除去乙醇，得澄清溶液；将此溶液制成软胶囊。每粒含罗红霉素125mg。
实施例6罗红霉素软胶囊处方内容物 每粒含胶壳罗红霉素250mg 明胶46.00％PEG400 0.4ml 甘油17.82％甘油0.04ml水 36.18％酒石酸 20mg二特丁基羟基甲苯(BHT)0.02mg取无水乙醇适量，加入PEG400、甘油、酒石酸、BHT混合均匀；将罗红霉素溶于其中，与50-60℃条件下减压蒸发除去乙醇，得澄清溶液；将此溶液制成软胶囊。每粒含罗红霉素250mg。
权利要求
1.一种罗红霉素软胶囊及其制备方法，其特征在于，药液含有效剂量的罗红霉素和药用辅料，药用辅料包括稀释剂、抗氧剂、增溶剂、助溶剂、pH调节剂等。按标准胶囊粒计，每粒药液中含罗红霉素0.01～0.25克。
2.如权利要求1所述的罗红霉素软胶囊，其特征在于，所述的稀释剂是植物油、甘油、丙二醇、聚乙二醇(分子量200-1000)、矿物油中的一种或几种。
3.如权利要求1所述的罗红霉素软胶囊，其特征在于，所述的抗氧剂是没食子酸丙酯、二特丁基羟基甲苯(BHT)、叔丁基对羟基茴香醚(BHA)、维生素E、抗坏血酸棕榈酸酯、亚硫酸氢钠、亚硫酸钠、焦亚硫酸钠、硫代硫酸钠、甘氨酸、蛋氨酸、赖氨酸、缬氨酸、精氨酸、亮氨酸、异亮氨酸、色氨酸、谷胱甘肽中的一种或几种。
4.如权利要求1所述的罗红霉素软胶囊，其特征在于，所述的增溶剂是吐温80、普流罗尼F-68、聚氧乙烯蓖麻油、聚氧乙烯氢化蓖麻油、聚维酮、胆酸钠、十二烷基硫酸钠等；
5.如权利要求1所述的罗红霉素软胶囊，其特征在于，所述的助溶剂是亚硫酸氢钠、碳酸钠、碳酸氢钠、磷酸二氢钾、磷酸二氢铵等；酰胺类化合物如尿素、乙酰胺、烟酰胺、硫脲、苯甲酰胺等，氨基酸类如精氨酸、天冬氨酸、丝氨酸、甘氨酸、蛋氨酸、组氨酸、谷氨酸、异亮氨酸、苏氨酸、半胱氨酸、胱氨酸、色氨酸、苯丙氨酸、赖氨酸，含羟基或羧基的化合物如蔗糖、葡萄糖、果糖、木糖、甘露糖、枸橼酸及其钠盐、乳酸、水杨酸钠中的一种或几种。
6.如权力要求1所述的罗红霉素软胶囊，其特征在于，所述的pH调节剂是酒石酸、枸橼酸、甘氨酸、半胱氨酸、乳酸中的一种或几种。
7.如权利要求1所述的罗红霉素软胶囊，其特征在于，所述的药液中各组份的含量组份每粒罗红霉素0.01-0.25g稀释剂0.1-0.6ml抗氧剂0.001％-0.5％增溶剂0.0％-30.0％助溶剂1.0％-100.0％pH调节剂 1.0％--20.0％
8.权利要求1所述的罗红霉素软胶囊的制备方法，包括以下步骤(1)明胶置于胶罐中，加入可溶解明胶量的纯化水，胶罐温度70～80℃，深化后加入甘油、防腐剂，用铁棕调色，搅拌均匀，抽真空脱气后保温静置待用；(2)将增溶剂(或助溶剂)、抗氧剂、pH调节剂、无水乙醇加入稀释剂中，罗红霉素溶于其中，两者混合均匀；50-60℃减压蒸发除去乙醇，得澄清溶液；(3)将上述配好的药液倒入制丸机中、定型，置干燥，刨光即得。
全文摘要
一种罗红霉素软胶囊及其制备方法，属于医药技术领域。本发明的罗红霉素软胶囊中药液含有效剂量的罗红霉素和药用辅料，药用辅料包括稀释剂、抗氧剂、增溶剂、助溶剂、pH调节剂等。按标准胶囊粒计，每粒药液中含有罗红霉素0.01～0.25克。罗红霉素软胶囊制备方法将明胶溶于水加入甘油，调至适宜的颜色，抽真空脱气后保温静置待用；将增溶剂、抗氧剂、pH调节剂、无水乙醇加入稀释剂中，罗红霉素溶于其中，两者混合均匀；50－60℃减压蒸发除去乙醇，得澄清溶液；将配好的药液倒入制丸机中、定型，置干燥，刨光即得。本发明的罗红霉素软胶囊质量稳定，药物在体内起效快药物溶解在适宜的溶剂中，在胃肠道随胶囊壳的破裂释放出来，溶液中的药物迅速分散和吸收，起效快。
文档编号A61K31/7042GK1709273SQ200410041018
公开日2005年12月21日 申请日期2004年6月18日 优先权日2004年6月18日
发明者秦引林, 柯学, 何龙其 申请人:秦引林
技术领域：
本发明设计新颖的罗红霉素剂型软胶囊剂，属医药技术领域。
背景技术：
罗红霉素为红霉素A的衍生物，是一个相对较新的半合成大环内酯类抗生素。于1987年10月在法国首先上市。目前，我国各大中城市已经使用。抗菌范围与红霉素相近。特点是对酸稳定，并能迅速被胃肠吸收，具有较高血药浓度，抗菌作用较红霉素强，药物在体内作用时间长，半衰期(血药浓度减少一半的时间)比红霉素长8～10倍。主要通过粪和尿以原形药排出，无蓄积性，每12小时服药1次就可维持有效血药浓度。主要缺点是肝功能不全者慎用。
罗红霉素主要作用①用于肺炎双球菌、溶血性链球菌、流感嗜血杆菌、支原体、衣原体、军团菌所致的上、下呼吸道感染。②用于治疗急性咽炎、喉炎、扁桃体炎、鼻窦炎，以及衣原体引起的眼结膜炎、口腔感染等。③用于治疗衣原体所致的泌尿道及生殖器感染，如尿道炎、宫颈炎、阴道炎等。④用于治疗链球菌或葡萄球菌引起的皮肤感染。如丹毒，蜂窝组织炎、疖肿、淋巴管炎等。注意事项罗红霉素是一种使用时间较短的大环内酯类抗生素，其不良反应已被逐渐发现，如常见的恶心、腹痛、腹泻等消化道反应。由于罗红霉素味极苦，国内市售的罗红霉素干混悬剂味道也较苦，儿童不易接受，研制一种新的适用于儿童口服给药的剂型已成为必要。
本发明的罗红霉素软胶囊具有如下优点软胶囊改善苦味----将药物包裹在胶囊中，掩盖药物的苦味，适宜于儿童使用。
方便用药----本发明10mg～250mg规格的软胶囊体积为0.1～0.6ml，其中0.1～0.2ml的软胶囊，适合于儿童使用。
提高稳定性-将药物包裹在胶囊中，避开了水分、空气、光线的影响；同时采用非水溶剂系统，避免药物的水解和氧化，保护及稳定药物。
药物在体内起效快---药物溶解在适宜的溶剂中，在胃肠道随胶囊壳的破裂释放出来，溶液中的药物迅速分散和吸收，起效快。
因此研制本品具有重要的社会意义及良好的市场前景。
发明内容
本发明的目的是提供一种罗红霉素的新剂型，其目的是使罗红霉素能制备成软胶囊，可改善其在治疗病毒感染疾病中的疗效。
本发明所述的药物软胶囊，其特征在于将罗红霉素分散于适宜的溶剂中制得。其中溶剂可以是聚乙二醇200-1000、丙二醇、甘油、大豆油、棉籽油、花生油、麻油、玉米油、橄榄油、油酸等；亦可加增溶剂、助溶剂、抗氧剂、pH调节剂等。
1、本发明的软胶囊还可选用如下辅料稀释剂如聚乙二醇200-1000、丙二醇、甘油、棉籽油、花生油、麻油、玉米油、橄榄油、油酸等；增溶剂如吐温类、普流罗尼F-68、聚氧乙烯醚蓖麻油、聚维酮、胆酸钠、十二烷基硫酸钠等；抗氧剂如没食子酸丙酯、二特丁基羟基甲苯(BHT)、叔丁基对羟基茴香醚(BHA)、维生素E、抗坏血酸棕榈酸酯、亚硫酸氢钠、亚硫酸钠、焦亚硫酸钠、硫代硫酸钠、甘氨酸、蛋氨酸、赖氨酸、缬氨酸、精氨酸、亮氨酸、异亮氨酸、色氨酸、谷胱甘肽等。助溶剂如亚硫酸氢钠、碳酸钠、碳酸氢钠、磷酸二氢钾、磷酸二氢铵等；酰胺类化合物如尿素、乙酰胺、烟酰胺、硫脲、苯甲酰胺等，氨基酸类如精氨酸、天冬氨酸、丝氨酸、甘氨酸、蛋氨酸、组氨酸、谷氨酸、异亮氨酸、苏氨酸、半胱氨酸、胱氨酸、色氨酸、苯丙氨酸、赖氨酸，含羟基或羧基的化合物如蔗糖、葡萄糖、果糖、木糖、甘露糖、枸橼酸及其钠盐、乳酸、水杨酸钠等。pH调节剂是酒石酸、枸橼酸、甘氨酸、半胱氨酸、乳酸等。
胶壳中明胶、甘油与水的比例可适当调节，如明胶/甘油/水三者的比例在1∶0.3～0.4∶0.7～1.4为宜，胶壳中还可添加其他成分，如防腐剂对羟基苯甲酸甲、乙、丙、丁酯等；增塑剂如山梨醇等；稳定剂如阿拉伯胶等；遮光剂如二氧化钛、硫酸钡、沉降碳酸钙等；抗氧剂如氨基酸类；色素如日落黄、柠檬黄、亮蓝、胭脂红等。
本发明中软将囊剂各成分的用量为稀释剂如聚乙二醇(200-1000)和丙二醇的混合体系0.1-0.5ml，适宜的用量为0.1-0.4ml，；增溶剂如吐温80的用量为0.0％--30.0％，适宜的用量为1.0％--20.0％；助溶剂如聚维酮的用量为1.0％--100.0％，适宜的用量为10.0％-50.0％；抗氧剂的用量为0.001--0.5％，适宜的用量为0.01％--0.1％，pH调节剂的用量为1.0％--20.0％，适宜的用量为2.0％--10.0％。
本发明中药物的施用量可根据患者年龄、体重、体表面积、所治疗的疾病的类型和严重程度等变化，其日剂量可以是10-500mg。可以一次或多次施用。
下面的实施例可以使本专业技术人员更全面地理解本发明，但不以任何方式限制本发明。
实施例1罗红霉素软胶囊处方内容物 每粒含胶壳罗红霉素50mg 明胶 46.00％PEG400 0.18ml甘油 17.82％丙二醇 0.02ml水 36.18％酒石酸 10mg取无水乙醇适量，加入PEG400、丙二醇、酒石酸混合均匀；将罗红霉素溶于其中，与50-60℃条件下减压蒸发除去乙醇，得澄清溶液；将此溶液制成软胶囊。每粒含罗红霉素50mg。
实施例2罗红霉素软胶囊处方内容物每粒含胶壳罗红霉素50mg 明胶46.00％PEG400 0.14ml甘油17.82％丙二醇 0.06ml水 36.18％酒石酸 15mg取无水乙醇适量，加入PEG400、丙二醇、酒石酸混合均匀；将罗红霉素溶于其中，与50-60℃条件下减压蒸发除去乙醇，得澄清溶液；将此溶液制成软胶囊。每粒含罗红霉素50mg。
实施例3罗红霉素软胶囊处方内容物 每粒含胶壳罗红霉素50mg 明胶46.00％PEG400 0.1ml 甘油17.82％甘油0.02ml水 36.18％酒石酸 5mg取无水乙醇适量，加入PEG400、甘油、酒石酸混合均匀；将罗红霉素溶于其中，与50-60℃条件下减压蒸发除去乙醇，得澄清溶液；将此溶液制成软胶囊。每粒含罗红霉素50mg。
实施例4罗红霉素软胶囊处方内容物每粒含胶壳罗红霉素50mg 明胶 46.00％PEG400 0.1ml甘油 17.82％丙二醇 0.02ml 水 36.18％酒石酸 5mg聚维酮K30 30mg叔丁基对羟基茴香醚(BHA)0.01mg取无水乙醇适量，加入PEG400、丙二醇、酒石酸、聚维酮、BHA混合均匀；将罗红霉素溶于其中，与50-60℃条件下减压蒸发除去乙醇，得澄清溶液；将此溶液制成软胶囊。每粒含罗红霉素50mg。
实施例5罗红霉素软胶囊处方内容物每粒含 胶壳罗红霉素 125mg 明胶46.00％PEG4000.4ml 甘油17.82％丙二醇0.04ml 水 36.18％吐温800.02ml酒石酸5mg二特丁基羟基甲苯(BHT)0.01mg取无水乙醇适量，加入PEG400、丙二醇、酒石酸、吐温80、BHT混合均匀；将罗红霉素溶于其中，与50-60℃条件下减压蒸发除去乙醇，得澄清溶液；将此溶液制成软胶囊。每粒含罗红霉素125mg。
实施例6罗红霉素软胶囊处方内容物 每粒含胶壳罗红霉素250mg 明胶46.00％PEG400 0.4ml 甘油17.82％甘油0.04ml水 36.18％酒石酸 20mg二特丁基羟基甲苯(BHT)0.02mg取无水乙醇适量，加入PEG400、甘油、酒石酸、BHT混合均匀；将罗红霉素溶于其中，与50-60℃条件下减压蒸发除去乙醇，得澄清溶液；将此溶液制成软胶囊。每粒含罗红霉素250mg。
权利要求
1.一种罗红霉素软胶囊及其制备方法，其特征在于，药液含有效剂量的罗红霉素和药用辅料，药用辅料包括稀释剂、抗氧剂、增溶剂、助溶剂、pH调节剂等。按标准胶囊粒计，每粒药液中含罗红霉素0.01～0.25克。
2.如权利要求1所述的罗红霉素软胶囊，其特征在于，所述的稀释剂是植物油、甘油、丙二醇、聚乙二醇(分子量200-1000)、矿物油中的一种或几种。
3.如权利要求1所述的罗红霉素软胶囊，其特征在于，所述的抗氧剂是没食子酸丙酯、二特丁基羟基甲苯(BHT)、叔丁基对羟基茴香醚(BHA)、维生素E、抗坏血酸棕榈酸酯、亚硫酸氢钠、亚硫酸钠、焦亚硫酸钠、硫代硫酸钠、甘氨酸、蛋氨酸、赖氨酸、缬氨酸、精氨酸、亮氨酸、异亮氨酸、色氨酸、谷胱甘肽中的一种或几种。
4.如权利要求1所述的罗红霉素软胶囊，其特征在于，所述的增溶剂是吐温80、普流罗尼F-68、聚氧乙烯蓖麻油、聚氧乙烯氢化蓖麻油、聚维酮、胆酸钠、十二烷基硫酸钠等；
5.如权利要求1所述的罗红霉素软胶囊，其特征在于，所述的助溶剂是亚硫酸氢钠、碳酸钠、碳酸氢钠、磷酸二氢钾、磷酸二氢铵等；酰胺类化合物如尿素、乙酰胺、烟酰胺、硫脲、苯甲酰胺等，氨基酸类如精氨酸、天冬氨酸、丝氨酸、甘氨酸、蛋氨酸、组氨酸、谷氨酸、异亮氨酸、苏氨酸、半胱氨酸、胱氨酸、色氨酸、苯丙氨酸、赖氨酸，含羟基或羧基的化合物如蔗糖、葡萄糖、果糖、木糖、甘露糖、枸橼酸及其钠盐、乳酸、水杨酸钠中的一种或几种。
6.如权力要求1所述的罗红霉素软胶囊，其特征在于，所述的pH调节剂是酒石酸、枸橼酸、甘氨酸、半胱氨酸、乳酸中的一种或几种。
7.如权利要求1所述的罗红霉素软胶囊，其特征在于，所述的药液中各组份的含量组份每粒罗红霉素0.01-0.25g稀释剂0.1-0.6ml抗氧剂0.001％-0.5％增溶剂0.0％-30.0％助溶剂1.0％-100.0％pH调节剂 1.0％--20.0％
8.权利要求1所述的罗红霉素软胶囊的制备方法，包括以下步骤(1)明胶置于胶罐中，加入可溶解明胶量的纯化水，胶罐温度70～80℃，深化后加入甘油、防腐剂，用铁棕调色，搅拌均匀，抽真空脱气后保温静置待用；(2)将增溶剂(或助溶剂)、抗氧剂、pH调节剂、无水乙醇加入稀释剂中，罗红霉素溶于其中，两者混合均匀；50-60℃减压蒸发除去乙醇，得澄清溶液；(3)将上述配好的药液倒入制丸机中、定型，置干燥，刨光即得。
全文摘要
一种罗红霉素软胶囊及其制备方法，属于医药技术领域。本发明的罗红霉素软胶囊中药液含有效剂量的罗红霉素和药用辅料，药用辅料包括稀释剂、抗氧剂、增溶剂、助溶剂、pH调节剂等。按标准胶囊粒计，每粒药液中含有罗红霉素0.01～0.25克。罗红霉素软胶囊制备方法将明胶溶于水加入甘油，调至适宜的颜色，抽真空脱气后保温静置待用；将增溶剂、抗氧剂、pH调节剂、无水乙醇加入稀释剂中，罗红霉素溶于其中，两者混合均匀；50－60℃减压蒸发除去乙醇，得澄清溶液；将配好的药液倒入制丸机中、定型，置干燥，刨光即得。本发明的罗红霉素软胶囊质量稳定，药物在体内起效快药物溶解在适宜的溶剂中，在胃肠道随胶囊壳的破裂释放出来，溶液中的药物迅速分散和吸收，起效快。
文档编号A61K31/7042GK1709273SQ200410041018
公开日2005年12月21日 申请日期2004年6月18日 优先权日2004年6月18日
发明者秦引林, 柯学, 何龙其 申请人:秦引林
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