一种以水蛭粉为单一活性成分的活血通脉薄膜包衣片剂的制作方法
专利名称：一种以水蛭粉为单一活性成分的活血通脉薄膜包衣片剂的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种以水蛭粉为单一活性成分的活血通脉薄膜包衣片剂。
背景技术：
本发明涉及一种以水蛭粉为单一活性成分的活血通脉薄膜包衣片剂，其中的活性成分水蛭粉在制剂中的含量为250mg/片和500mg/片两种。
本发明涉及的“水蛭粉”是清水宽体金钱蛭经超细粉碎后的粒度在80～140目范围内的于燥品。
“活血通脉”制剂在临床中应用很多，主要对冠心病，心绞痛，急性心肌梗塞，脑血栓及脑血栓后遗症，肾动脉硬化，肾病综合症等具有显著治疗效果，对风湿性关节炎，视神经萎缩疗效确切。
“活血通脉”制剂在本质上主要有两类一类是以水蛭粉为活性成分之一的复方制剂，另一类就是以水蛭粉为单一活性成分的胶囊制剂。由于水蛭粉中含有一种生物活性物质，被定义为水蛭素，它是由65个氨基酸组成的分子量仅为7000的低分子量多肽，对凝血酶有极强的抑制作用，是公认的迄今为止世界已知抗凝血物质中最强的抗凝血酶物质，其扩张血管、降低血液粘度、增加血液循环的作用十分显著。因此目前所有的“活血通脉”制剂，其药理基础主要依赖于水蛭粉，所以以水蛭粉为单一活性成分的制剂是比较科学合理的剂型。
在现在的药品市场上，以水蛭粉为单一活性成分的制剂目前只有250mg规格的活血通脉胶囊剂一种剂型，它的临床效果非常好，深受患者和医务工作者的青睐。但是活血通脉胶囊存在着无法克服的临床不足，如胶囊体积大，对于老年患者或有吞咽困难的患者来说，口服该药有一定障碍，依从性差。另外，每次服药2～4粒，粒数较多，为患者造成诸多不便。
鉴于此，本发明提供了一种以以水蛭粉为单一活性成分的活血通脉薄膜包衣片剂。
本发明涉及的片剂在克服上述胶囊剂不足的同时，也提高了活性成分的分剂量准确性，使活血通脉制剂赋予更高的科学技术含量，为临床提供了质量更优、疗效更好、使用更方便的活血通脉薄膜包衣片剂新剂型。
发明内容
本发明提供了一种新的活血通脉薄膜包衣片剂，其中起治疗作用的活性成分是单一的水蛭粉，水蛭粉在每片中的含量范围在125～1000mg，优选250mg/片和500mg/片两种。该片剂还包括使制剂成型的常规赋形剂含有10～30％(重量比)的稀释剂，优选为乳糖、微晶纤维素或其混合物；含有5～20％(重量比)的崩解剂，优选为交联聚乙烯吡咯烷酮(PVPP XL)、羧甲基淀粉钠(Na-CMS)、低取代羟丙基纤维素(L-HPC)、交联羧甲基纤维素钠(Na-CMC)或其混合物；含有3～10％(重量比)的粘合剂，优选为羟丙基甲基纤维素(HPMC)，其粘度规格在3～100cps范围内；含有0.1～3.0％(重量比)的润滑剂，优选为滑石粉、硬脂酸镁、微粉硅胶或其混合物。该片剂的外表被包裹有3～10％(重量比)的防潮着色薄膜衣，以增加美观和制剂的稳定性。
本发明提供的活血通脉薄膜包衣片剂是用本领域已知的常用压片方法制备的。在优选的方法中，水蛭粉先与各种赋形剂混合，湿法制粒；然后干燥、整粒。最后调整压片压力，将片剂压制到适合所需剂量的尺寸和重量，然后可以根据实际需要，任选包覆，制成以水蛭粉为单一活性成分的活血通脉薄膜包衣片剂。
具体实施例方式
下列实施例仅仅是为说明本发明，而对本发明不加任何限制。
实施例本品为以水蛭粉为单一活性成分的活血通脉薄膜包衣片剂，规格为500mg/片一、制剂处方片芯处方
包衣配方(卡乐康公司提供)
二、原辅料在处方中的作用水蛭粉本制剂中的主药，起心脑血管疾病的治疗作用。
乳糖本制剂中的稀释剂。
PVPP XL本制剂中的崩解剂，使片剂迅速崩解，药物快速溶出。
HPMC本制剂中的粘合剂，使颗粒成型硬脂酸镁是本制剂中的润滑剂，提高颗粒流动性，使压片过程顺利。
欧巴代(85G62852)包衣材料，用于片剂防潮、着色，提高片剂的外在质量。
三、制备工艺原辅料的预处理将符合标准的原料药水蛭粉及辅料乳糖、PVPP XL、HPMC、硬脂酸镁过80目筛，其中硬脂酸镁于80℃烘2小时，备用。
原辅料的称量及混和按照处方比例将处方中的各位组分逐一称定并按体积等量递加法的原则过筛(60目)充分混和，最后过60目筛五次。
制颗粒上述混合物料按比例加入3％HPMC，边加边混合，制成软材，经20目筛制粒两次，湿颗粒置60+5℃烘干，干颗粒经16目筛整粒，称重，加入处方量的硬脂酸镁，再过16目筛混合3次。
压片选择异型冲，将上述颗粒置于压片剂进料斗中，调试片重调节器，使片芯的片重符合要求，再调节压力调节器使片剂硬度为5～7kg，压片。
包衣按照处方比例称取包衣材料85G62852，加入一定量的水，磁力搅拌40分钟，制成浓度为18％的水分散体，通过蠕动泵将其喷入包衣锅内。启动包衣锅，设定进风温度85℃；片床温度41～43℃雾化压力3.5Bar锅转速18～23rpm进料流速3～4g/min。按照上述参数包衣，包衣增重5％。即得以水蛭粉为单一活件成分的活血通脉薄膜包衣片剂。
从上述中，本领域技术人员可容易地弄清本发明制剂的必要技术特征，并且可在不超出本发明的精神和范围情况下，改变及修饰本发明，以适应各种用途和条件。
权利要求
1.一种活血通脉薄膜包衣片剂，其中具有药理作用的活性成分是单一的水蛭粉并包括常规赋形剂。
2.根据权利要求1的片剂，水蛭粉在每片中的含量范围在125～1000mg，优选250mg/片和500mg/片两种。
3.根据权利要求1、2的片剂，其中的常规赋形剂含有10～30％(重量比)的稀释剂，优选为乳糖、微晶纤维素或其混合物。
4.根据权利要求1、2、3的片剂，其中的常规赋形剂含有5～20％(重量比)的崩解剂，优选为交联聚乙烯吡咯烷酮(PVPP XL)、羧甲基淀粉钠(Na-CMS)、低取代羟丙基纤维素(L-HPC)、交联羧甲基纤维素钠(Na-CMC)或其混合物。
5.根据权利要求1、2、3、4的片剂，其中的常规赋形剂含有3～10％(重量比)的粘合剂，优选为羟丙基甲基纤维素(HPMC)，其粘度规格在3～100cps范围内。
6.根据权利要求1、2、3、4、5的片剂，其中的常规赋形剂含有0.1～3.0％(重量比)的润滑剂，优选为滑石粉、硬脂酸镁、微粉硅胶或其混合物。
7.根据权利要求1、2、3、4、5、6的片剂，被包裹有3～10％(重量比)的防潮着色薄膜衣。
8.根据权利要求1、2、3、4、5、6、7的片剂，其外观性状是异型片，优选为椭圆型。
全文摘要
一种以大剂量水蛭粉为单一活性成分的活血通脉薄膜包衣片剂，在这种片剂中，水蛭粉的含量为250～ 500mg/片。
文档编号A61P9/10GK1714804SQ20041004977
公开日2006年1月4日 申请日期2004年6月28日 优先权日2004年6月28日
发明者张文娈, 姚杰宇 申请人:张文娈, 姚杰宇
技术领域：
本发明涉及一种以水蛭粉为单一活性成分的活血通脉薄膜包衣片剂。
背景技术：
本发明涉及一种以水蛭粉为单一活性成分的活血通脉薄膜包衣片剂，其中的活性成分水蛭粉在制剂中的含量为250mg/片和500mg/片两种。
本发明涉及的“水蛭粉”是清水宽体金钱蛭经超细粉碎后的粒度在80～140目范围内的于燥品。
“活血通脉”制剂在临床中应用很多，主要对冠心病，心绞痛，急性心肌梗塞，脑血栓及脑血栓后遗症，肾动脉硬化，肾病综合症等具有显著治疗效果，对风湿性关节炎，视神经萎缩疗效确切。
“活血通脉”制剂在本质上主要有两类一类是以水蛭粉为活性成分之一的复方制剂，另一类就是以水蛭粉为单一活性成分的胶囊制剂。由于水蛭粉中含有一种生物活性物质，被定义为水蛭素，它是由65个氨基酸组成的分子量仅为7000的低分子量多肽，对凝血酶有极强的抑制作用，是公认的迄今为止世界已知抗凝血物质中最强的抗凝血酶物质，其扩张血管、降低血液粘度、增加血液循环的作用十分显著。因此目前所有的“活血通脉”制剂，其药理基础主要依赖于水蛭粉，所以以水蛭粉为单一活性成分的制剂是比较科学合理的剂型。
在现在的药品市场上，以水蛭粉为单一活性成分的制剂目前只有250mg规格的活血通脉胶囊剂一种剂型，它的临床效果非常好，深受患者和医务工作者的青睐。但是活血通脉胶囊存在着无法克服的临床不足，如胶囊体积大，对于老年患者或有吞咽困难的患者来说，口服该药有一定障碍，依从性差。另外，每次服药2～4粒，粒数较多，为患者造成诸多不便。
鉴于此，本发明提供了一种以以水蛭粉为单一活性成分的活血通脉薄膜包衣片剂。
本发明涉及的片剂在克服上述胶囊剂不足的同时，也提高了活性成分的分剂量准确性，使活血通脉制剂赋予更高的科学技术含量，为临床提供了质量更优、疗效更好、使用更方便的活血通脉薄膜包衣片剂新剂型。
发明内容
本发明提供了一种新的活血通脉薄膜包衣片剂，其中起治疗作用的活性成分是单一的水蛭粉，水蛭粉在每片中的含量范围在125～1000mg，优选250mg/片和500mg/片两种。该片剂还包括使制剂成型的常规赋形剂含有10～30％(重量比)的稀释剂，优选为乳糖、微晶纤维素或其混合物；含有5～20％(重量比)的崩解剂，优选为交联聚乙烯吡咯烷酮(PVPP XL)、羧甲基淀粉钠(Na-CMS)、低取代羟丙基纤维素(L-HPC)、交联羧甲基纤维素钠(Na-CMC)或其混合物；含有3～10％(重量比)的粘合剂，优选为羟丙基甲基纤维素(HPMC)，其粘度规格在3～100cps范围内；含有0.1～3.0％(重量比)的润滑剂，优选为滑石粉、硬脂酸镁、微粉硅胶或其混合物。该片剂的外表被包裹有3～10％(重量比)的防潮着色薄膜衣，以增加美观和制剂的稳定性。
本发明提供的活血通脉薄膜包衣片剂是用本领域已知的常用压片方法制备的。在优选的方法中，水蛭粉先与各种赋形剂混合，湿法制粒；然后干燥、整粒。最后调整压片压力，将片剂压制到适合所需剂量的尺寸和重量，然后可以根据实际需要，任选包覆，制成以水蛭粉为单一活性成分的活血通脉薄膜包衣片剂。
具体实施例方式
下列实施例仅仅是为说明本发明，而对本发明不加任何限制。
实施例本品为以水蛭粉为单一活性成分的活血通脉薄膜包衣片剂，规格为500mg/片一、制剂处方片芯处方
包衣配方(卡乐康公司提供)
二、原辅料在处方中的作用水蛭粉本制剂中的主药，起心脑血管疾病的治疗作用。
乳糖本制剂中的稀释剂。
PVPP XL本制剂中的崩解剂，使片剂迅速崩解，药物快速溶出。
HPMC本制剂中的粘合剂，使颗粒成型硬脂酸镁是本制剂中的润滑剂，提高颗粒流动性，使压片过程顺利。
欧巴代(85G62852)包衣材料，用于片剂防潮、着色，提高片剂的外在质量。
三、制备工艺原辅料的预处理将符合标准的原料药水蛭粉及辅料乳糖、PVPP XL、HPMC、硬脂酸镁过80目筛，其中硬脂酸镁于80℃烘2小时，备用。
原辅料的称量及混和按照处方比例将处方中的各位组分逐一称定并按体积等量递加法的原则过筛(60目)充分混和，最后过60目筛五次。
制颗粒上述混合物料按比例加入3％HPMC，边加边混合，制成软材，经20目筛制粒两次，湿颗粒置60+5℃烘干，干颗粒经16目筛整粒，称重，加入处方量的硬脂酸镁，再过16目筛混合3次。
压片选择异型冲，将上述颗粒置于压片剂进料斗中，调试片重调节器，使片芯的片重符合要求，再调节压力调节器使片剂硬度为5～7kg，压片。
包衣按照处方比例称取包衣材料85G62852，加入一定量的水，磁力搅拌40分钟，制成浓度为18％的水分散体，通过蠕动泵将其喷入包衣锅内。启动包衣锅，设定进风温度85℃；片床温度41～43℃雾化压力3.5Bar锅转速18～23rpm进料流速3～4g/min。按照上述参数包衣，包衣增重5％。即得以水蛭粉为单一活件成分的活血通脉薄膜包衣片剂。
从上述中，本领域技术人员可容易地弄清本发明制剂的必要技术特征，并且可在不超出本发明的精神和范围情况下，改变及修饰本发明，以适应各种用途和条件。
权利要求
1.一种活血通脉薄膜包衣片剂，其中具有药理作用的活性成分是单一的水蛭粉并包括常规赋形剂。
2.根据权利要求1的片剂，水蛭粉在每片中的含量范围在125～1000mg，优选250mg/片和500mg/片两种。
3.根据权利要求1、2的片剂，其中的常规赋形剂含有10～30％(重量比)的稀释剂，优选为乳糖、微晶纤维素或其混合物。
4.根据权利要求1、2、3的片剂，其中的常规赋形剂含有5～20％(重量比)的崩解剂，优选为交联聚乙烯吡咯烷酮(PVPP XL)、羧甲基淀粉钠(Na-CMS)、低取代羟丙基纤维素(L-HPC)、交联羧甲基纤维素钠(Na-CMC)或其混合物。
5.根据权利要求1、2、3、4的片剂，其中的常规赋形剂含有3～10％(重量比)的粘合剂，优选为羟丙基甲基纤维素(HPMC)，其粘度规格在3～100cps范围内。
6.根据权利要求1、2、3、4、5的片剂，其中的常规赋形剂含有0.1～3.0％(重量比)的润滑剂，优选为滑石粉、硬脂酸镁、微粉硅胶或其混合物。
7.根据权利要求1、2、3、4、5、6的片剂，被包裹有3～10％(重量比)的防潮着色薄膜衣。
8.根据权利要求1、2、3、4、5、6、7的片剂，其外观性状是异型片，优选为椭圆型。
全文摘要
一种以大剂量水蛭粉为单一活性成分的活血通脉薄膜包衣片剂，在这种片剂中，水蛭粉的含量为250～ 500mg/片。
文档编号A61P9/10GK1714804SQ20041004977
公开日2006年1月4日 申请日期2004年6月28日 优先权日2004年6月28日
发明者张文娈, 姚杰宇 申请人:张文娈, 姚杰宇
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