阿奇霉素软胶囊及其制备方法
专利名称：阿奇霉素软胶囊及其制备方法
技术领域：
本发明涉及阿奇霉素软胶囊制剂及其制备方法。
背景技术：
阿奇霉素系红霉素的衍生物，化学名也称为9-脱氧-9α-氮杂-9α-红霉素A，阿奇霉素主要通过抑制核糖体50S亚基蛋白质合成而达到抗菌作用。它对多种需氧和厌氧革兰氏阳性菌有抗菌活性，能抑制许多重要的需氧和厌氧的革兰氏阴性菌。对泌尿生殖系统分离的常见致病菌沙眼衣原体及溶解尿素的尿素菌，阿奇霉素均有活性，并且对非典型呼吸道致病菌肺炎衣原体、肺炎支原体也有抑菌活性。临床分离的空肠弯曲菌对Azi的敏感性高于红霉素、克拉红霉素。临床分离的幽门螺杆菌对阿奇霉素十分敏感。对于产β-内酰胺酶的一些菌株，如产酶金黄色葡萄球菌、流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、粘膜炎莫拉菌等阿奇霉素均能有效地加以抑制。
为扩大病人选择用药范围，方便患者使用，提高阿奇霉素口服给药的溶出情况，保证药物在病人体内的溶出速率相对稳定，能够保证药物平稳被吸收，同时能够达到相对稳定的生物利用度。我们发明了一种阿奇霉素软胶囊的制备方法。用该方法制备的阿奇霉素软胶囊同现在已有的阿奇霉素剂型片剂、硬胶囊剂、干混悬等口服制剂相比较，具有以下特点1、软胶囊在服药后能够保证药物在体内的溶出速率相对稳定，能够保证药物平稳被吸收，同时能够达到相对稳定的生物利用度。
2、在制备工艺方面，分剂量较其他固体剂型准确；同时减少工艺过程中的接触性污染，能够更好的保证产品质量。
3、由于阿奇霉素的溶解性比较差，在水中极微溶解，我们研究的水性基质条件下的软胶囊能够保证药物口服后平稳释放、药液释放后在体内易与内环境混合，利于药物平稳被吸收，同时能够达到相对稳定的生物利用度。
发明简述阿奇霉素软胶囊通过以下方案来制备将1重量份的阿奇霉素和/或0.5～3重量份的聚乙二醇系列和/或0.1～1.0重量份的助溶剂和/或0.1～0.5重量份的脂肪酸混合溶解制得的无色或淡黄色透明溶液，采用压膜法制备软胶囊，软胶囊经冷风固化、干燥，用适当的溶剂洗丸、终干，即得。
具体实施例方式
下面的实施例是对本发明的进一步说明，但本发明不意味仅仅局限于以下的实施例。
以下实施例制备的软胶囊，通过影响因素试验分别考察软胶囊的外观性状、崩解时限、有关物质、阿奇霉素含量等，来说明制备方法的新颖性、可行性。
具体实施例如下实施例1、阿奇霉素 125g(按C38H72O12N2计为12.5万单位)聚乙二醇400300g1、2-丙二醇50g制成1000粒胶液配方明胶∶甘油∶水＝1∶0.4∶0.9通过以上方法制备的软胶囊，经过影响因素试验，考察结果如下
实施例2、阿奇霉素 125g(按C38H72O12N2计为12.5万单位)聚乙二醇400350g1、2-丙二醇60g乳酸 10g制成1000粒明胶液配方明胶∶甘油∶水＝1∶0.5∶0.8通过以上方法制备的软胶囊，经过药学研究影响因素试验，考察结果如下
实施例3、阿奇霉素 250g(按C38H72O12N2计为25万单位)聚乙二醇600600g1、2-丙二醇60g乳酸 50g制成1000粒明胶液配方明胶∶甘油∶水＝1∶0.6∶0.7通过以上方法制备的软胶囊，经过药学研究影响因素试验，考察结果如下
实施例4、
阿奇霉素 250g(按C38H72O12N2计为25万单位)聚乙二醇600 700g1、2-丙二醇 100g制成1000粒胶液配方明胶∶甘油∶水＝1∶0.5∶0.8通过以上方法制备的软胶囊，经过药学研究影响因素试验，考察结果如下
实施例5、阿奇霉素 125g(按C38H72O12N2计为12.5万单位)聚乙二醇600300g1、2-丙二醇50g乳酸 5g制成1000粒明胶液配方明胶∶甘油∶水＝1∶0.5∶0.8通过以上方法制备的软胶囊，经过药学研究影响因素试验，考察结果如下
本发明涉及阿奇霉素软胶囊制剂及其制备方法，将1重量份的阿奇霉素和/或0.5～3重量份的聚乙二醇系列和/或0.1～1.0重量份的助溶剂和/或0.1～0.5重量份的脂肪酸混合溶解制得的无色或淡黄色透明溶液，采用压膜法制备软胶囊，软胶囊经冷风固化、干燥，用适当的溶剂洗丸、终干得到具有新颖外观、便于服用、非常稳定和口服后能够平稳被吸收的软胶囊制剂。
权利要求
1.一种阿奇霉素软胶囊及其制备方法，其特征为将1重量份的阿奇霉素和/或0.5～3重量份的聚乙二醇系列和/或0.1～1.0重量份的助溶剂和/或0.1～0.5重量份的脂肪酸混合溶解制得的无色或淡黄色透明溶液，采用压膜法制备软胶囊，软胶囊经冷风固化、干燥，用适当的溶剂洗丸、终干，即得。
2.权利要求1所述的阿奇霉素软胶囊，其软胶囊壳的配方为明胶(干重)1重量份和纯化水0.5～2.0重量份和甘油0.1～1.0重量份充分混匀即得胶液，通过压制机调节压制为0.5～2.0mm厚度的胶带备用。
3.权利要求1所述的阿奇霉素软胶囊及其制备方法，其所述的聚乙二醇系列为PEG400、PEG600等液态的聚乙二醇系列。
4.权利要求1所述的阿奇霉素软胶囊及其制备方法，其所述的助溶剂包括但不限于1，2-丙二醇、乙醇、异丙醇等低级醇类和/或几种醇的混合物。
5.权利要求1所述的阿奇霉素软胶囊及其制备方法，其所述的脂肪酸包括但不限于乳酸等饱和或不饱和脂肪酸。
全文摘要
本发明涉及阿奇霉素软胶囊制剂及其制备方法，将1重量份的阿奇霉素和/或0.5～3重量份的聚乙二醇系列和/或0.1～1.0重量份的助溶剂和/或0.1～0.5重量份的脂肪酸混合溶解制得的无色或淡黄色透明溶液，采用压膜法制备软胶囊，软胶囊经冷风固化、干燥，用适当的溶剂洗丸、终干得到具有新颖外观、便于服用、非常稳定和口服后能够平稳被吸收的软胶囊制剂。
文档编号A61K31/7052GK1593450SQ200410049799
公开日2005年3月16日 申请日期2004年6月30日 优先权日2004年6月30日
发明者宛六一, 温光辉 申请人:宛六一, 温光辉
技术领域：
本发明涉及阿奇霉素软胶囊制剂及其制备方法。
背景技术：
阿奇霉素系红霉素的衍生物，化学名也称为9-脱氧-9α-氮杂-9α-红霉素A，阿奇霉素主要通过抑制核糖体50S亚基蛋白质合成而达到抗菌作用。它对多种需氧和厌氧革兰氏阳性菌有抗菌活性，能抑制许多重要的需氧和厌氧的革兰氏阴性菌。对泌尿生殖系统分离的常见致病菌沙眼衣原体及溶解尿素的尿素菌，阿奇霉素均有活性，并且对非典型呼吸道致病菌肺炎衣原体、肺炎支原体也有抑菌活性。临床分离的空肠弯曲菌对Azi的敏感性高于红霉素、克拉红霉素。临床分离的幽门螺杆菌对阿奇霉素十分敏感。对于产β-内酰胺酶的一些菌株，如产酶金黄色葡萄球菌、流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、粘膜炎莫拉菌等阿奇霉素均能有效地加以抑制。
为扩大病人选择用药范围，方便患者使用，提高阿奇霉素口服给药的溶出情况，保证药物在病人体内的溶出速率相对稳定，能够保证药物平稳被吸收，同时能够达到相对稳定的生物利用度。我们发明了一种阿奇霉素软胶囊的制备方法。用该方法制备的阿奇霉素软胶囊同现在已有的阿奇霉素剂型片剂、硬胶囊剂、干混悬等口服制剂相比较，具有以下特点1、软胶囊在服药后能够保证药物在体内的溶出速率相对稳定，能够保证药物平稳被吸收，同时能够达到相对稳定的生物利用度。
2、在制备工艺方面，分剂量较其他固体剂型准确；同时减少工艺过程中的接触性污染，能够更好的保证产品质量。
3、由于阿奇霉素的溶解性比较差，在水中极微溶解，我们研究的水性基质条件下的软胶囊能够保证药物口服后平稳释放、药液释放后在体内易与内环境混合，利于药物平稳被吸收，同时能够达到相对稳定的生物利用度。
发明简述阿奇霉素软胶囊通过以下方案来制备将1重量份的阿奇霉素和/或0.5～3重量份的聚乙二醇系列和/或0.1～1.0重量份的助溶剂和/或0.1～0.5重量份的脂肪酸混合溶解制得的无色或淡黄色透明溶液，采用压膜法制备软胶囊，软胶囊经冷风固化、干燥，用适当的溶剂洗丸、终干，即得。
具体实施例方式
下面的实施例是对本发明的进一步说明，但本发明不意味仅仅局限于以下的实施例。
以下实施例制备的软胶囊，通过影响因素试验分别考察软胶囊的外观性状、崩解时限、有关物质、阿奇霉素含量等，来说明制备方法的新颖性、可行性。
具体实施例如下实施例1、阿奇霉素 125g(按C38H72O12N2计为12.5万单位)聚乙二醇400300g1、2-丙二醇50g制成1000粒胶液配方明胶∶甘油∶水＝1∶0.4∶0.9通过以上方法制备的软胶囊，经过影响因素试验，考察结果如下
实施例2、阿奇霉素 125g(按C38H72O12N2计为12.5万单位)聚乙二醇400350g1、2-丙二醇60g乳酸 10g制成1000粒明胶液配方明胶∶甘油∶水＝1∶0.5∶0.8通过以上方法制备的软胶囊，经过药学研究影响因素试验，考察结果如下
实施例3、阿奇霉素 250g(按C38H72O12N2计为25万单位)聚乙二醇600600g1、2-丙二醇60g乳酸 50g制成1000粒明胶液配方明胶∶甘油∶水＝1∶0.6∶0.7通过以上方法制备的软胶囊，经过药学研究影响因素试验，考察结果如下
实施例4、
阿奇霉素 250g(按C38H72O12N2计为25万单位)聚乙二醇600 700g1、2-丙二醇 100g制成1000粒胶液配方明胶∶甘油∶水＝1∶0.5∶0.8通过以上方法制备的软胶囊，经过药学研究影响因素试验，考察结果如下
实施例5、阿奇霉素 125g(按C38H72O12N2计为12.5万单位)聚乙二醇600300g1、2-丙二醇50g乳酸 5g制成1000粒明胶液配方明胶∶甘油∶水＝1∶0.5∶0.8通过以上方法制备的软胶囊，经过药学研究影响因素试验，考察结果如下
本发明涉及阿奇霉素软胶囊制剂及其制备方法，将1重量份的阿奇霉素和/或0.5～3重量份的聚乙二醇系列和/或0.1～1.0重量份的助溶剂和/或0.1～0.5重量份的脂肪酸混合溶解制得的无色或淡黄色透明溶液，采用压膜法制备软胶囊，软胶囊经冷风固化、干燥，用适当的溶剂洗丸、终干得到具有新颖外观、便于服用、非常稳定和口服后能够平稳被吸收的软胶囊制剂。
权利要求
1.一种阿奇霉素软胶囊及其制备方法，其特征为将1重量份的阿奇霉素和/或0.5～3重量份的聚乙二醇系列和/或0.1～1.0重量份的助溶剂和/或0.1～0.5重量份的脂肪酸混合溶解制得的无色或淡黄色透明溶液，采用压膜法制备软胶囊，软胶囊经冷风固化、干燥，用适当的溶剂洗丸、终干，即得。
2.权利要求1所述的阿奇霉素软胶囊，其软胶囊壳的配方为明胶(干重)1重量份和纯化水0.5～2.0重量份和甘油0.1～1.0重量份充分混匀即得胶液，通过压制机调节压制为0.5～2.0mm厚度的胶带备用。
3.权利要求1所述的阿奇霉素软胶囊及其制备方法，其所述的聚乙二醇系列为PEG400、PEG600等液态的聚乙二醇系列。
4.权利要求1所述的阿奇霉素软胶囊及其制备方法，其所述的助溶剂包括但不限于1，2-丙二醇、乙醇、异丙醇等低级醇类和/或几种醇的混合物。
5.权利要求1所述的阿奇霉素软胶囊及其制备方法，其所述的脂肪酸包括但不限于乳酸等饱和或不饱和脂肪酸。
全文摘要
本发明涉及阿奇霉素软胶囊制剂及其制备方法，将1重量份的阿奇霉素和/或0.5～3重量份的聚乙二醇系列和/或0.1～1.0重量份的助溶剂和/或0.1～0.5重量份的脂肪酸混合溶解制得的无色或淡黄色透明溶液，采用压膜法制备软胶囊，软胶囊经冷风固化、干燥，用适当的溶剂洗丸、终干得到具有新颖外观、便于服用、非常稳定和口服后能够平稳被吸收的软胶囊制剂。
文档编号A61K31/7052GK1593450SQ200410049799
公开日2005年3月16日 申请日期2004年6月30日 优先权日2004年6月30日
发明者宛六一, 温光辉 申请人:宛六一, 温光辉
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