丹皮酚在抗焦虑药物中的新用途的制作方法
专利名称：丹皮酚在抗焦虑药物中的新用途的制作方法
技术领域：
本发明涉及医药技术领域，确切的说它是丹皮酚在抗焦虑药物中的新用途。
背景技术：
丹皮酚(paeonol，4-甲氧基水杨酮)是牡丹皮(Cortex Moutan)和徐长卿(RadixCynanhi Paniculati)的主要有效成分。具有祛风镇痛、降压、止血、消炎、抗菌、抑制血小板凝集等多种药理作用。
发明内容
本发明的目的是提供丹皮酚在抗焦虑药物中的新用途，它具有毒性小，且无常规抗焦虑药的镇静、共济失调、诱发癫痫等优点。丹皮酚可在制备抗焦虑药物中应用。丹皮酚及其药学上可接受的盐或与糖类所成的苷等用于制备预防或治疗焦虑药物中应用。含丹皮酚及其药学上可接受的盐或与糖类所成的苷等的药用组合物，包括与药用载体组合，用于制备预防或治疗焦虑状态的药物，其中所述病体为哺乳动物。丹皮酚及其药学上可接受的盐或与糖类所成的苷等，或以其作为活性成分组成的药用组合物可以制备成的剂型为片剂、胶囊、溶液、悬浮液、注射液、滴注液等药学上可接受的剂型。
具体实施例方式下面的动物实验，是对本发明的进一步详细说明，但并不意味对本发明的任何限制。
1.小鼠高架十字迷路实验实验动物采用雄性昆明种小鼠，自由摄食饮水，饲养于12小时为一个循环的明暗转换的环境中(上午7时关灯)至少十日，实验时小鼠体重18-22克。
丹皮酚溶于0.4％的吐温-80中，灌胃给药。
高架十字迷路装置(Pharmacol Biochem Behav，1995，52(4)805)由有机玻璃制成。实验于上午10时至下午2时进行。动物随机分组，每组10只。将小鼠置于迷路的中央区，头朝向开臂。观察5分钟内小鼠的活动情况，观察指标包括进入开臂和闭臂的次数及在开臂和闭臂的停留时间。结果以进入开臂次数占入臂总次数的百分比和动物在开臂停留时间与总入臂时间的百分比表示。每只动物测试后，迷路用湿海绵擦干净。
试验结果用平均值±标准误表示，以t检验统计处理。
表1.丹皮酚对小鼠高架十字迷路实验的影响
与溶媒组相比*P＜0.05，**P＜0.01高架十字迷路实验为经典的焦虑实验模型。未给予抗焦虑药物的动物更愿意停留在闭臂而避开开臂。有效的抗焦虑作用会导致进入开臂的次数和在开臂的停留时间增加。本实验表明丹皮酚具有抗焦虑作用。17.5mg/kg的丹皮酚在开臂次数百分率和开臂停留时间百分率两方面均与溶媒相比均有非常明显差异P＜0.01。
2.小鼠明暗穿箱实验实验动物采用雄性昆明种小鼠，自由摄食饮水，饲养于12小时一个循环的明暗转换的环境中(上午7时关灯)至少十日，实验时小鼠体重18-22克。
丹皮酚溶于0.4％的吐温-80中，灌胃给药。
明暗穿箱实验装置由有机玻璃制成。实验于上午10时至下午2时进行。动物随机分组，每组10只。将小鼠置于明箱中央区，背朝明箱与暗箱之间的通道。观察5分钟内小鼠的活动情况，观察指标包括在明箱停留时间、穿箱次数和总跨格数。每只动物测试后，明暗箱用湿海绵擦干净。
试验结果用平均值±标准误表示，以t检验统计处理。
表2.丹皮酚对小鼠明暗穿箱实验的影响
与溶媒组相比*P＜0.05，**P＜0.01明暗穿箱实验为经典的焦虑实验模型。未给予抗焦虑药物的动物更愿意停留在暗箱而避开明箱。有效的抗焦虑作用会导致小鼠在明箱停留时间增加而对总的活动性没有影响。本实验表明丹皮酚具有抗焦虑作用。8.75和17.5mg/kg的丹皮酚在明箱停留时间方面均与溶媒相比均有明显差异P＜0.01，P＜0.05。
3.大鼠开场实验实验动物采用雄性Wistar大鼠，自由摄食饮水，饲养于12小时一个循环的明暗转换的环境中(上午7时关灯)至少十日，实验时小鼠体重220-240。
丹皮酚溶于0.4％的吐温-80中，灌胃给药。
大鼠开场实验装置由不锈钢制成。实验于上午10时至下午2时进行。动物随机分组，每组10只。将大鼠置于开场的边缘。观察5分钟内大鼠的活动情况，观察指标包括进入中央区的次数和在中央区停留的时间。每只动物测试后，装置用湿海绵擦干净。
试验结果用平均值±标准误表示，以t检验统计处理。
表3.丹皮酚对大鼠开场实验的影响
与溶媒组相比*P＜0.05，**P＜0.01开场实验为经典的焦虑实验模型。未给予抗焦虑药物的动物更愿意在开场边缘活动而避开中央区。有效的抗焦虑作用会导致进入中央区的次数和在中央区的停留时间增加。本实验表明丹皮酚具有抗焦虑作用。12.5mg/kg的丹皮酚在中央区停留时间和进入中央区次数方面与溶媒相比均有明显差异P＜0.01，P＜0.05。12.5和25mg/kg的丹皮酚在进入中央区次数方面与溶媒相比均有明显差异P＜0.05。
由于丹皮酚具有抗焦虑的新用途，且毒性小，无常规抗焦虑药的镇静、共济失调、诱发癫痫等缺点。显示该化合物有开发应用前景。
将丹皮酚与药学上可接受的盐或糖类组成的苷是一种常规的方法。同样将上述的苷制成药用组合物也是一种常用的方法，任何药厂均可实现。制成片剂、胶囊、溶液、悬浮液、滴注液等药学上可接受的剂型所使用的方法也是常规的方法，具备生产条件的厂家均可实现。
权利要求
1.丹皮酚在抗焦虑药物中的新用途，其特征在于丹皮酚可在制备抗焦虑药物中应用。
2.根据权利要求1所述的丹皮酚在抗焦虑药物中的新用途，其特征在于丹皮酚及其药学上可接受的盐或与糖类所成的苷等用于制备预防或治疗焦虑状态的药物中应用。
3.根据权利要求1所述的丹皮酚在抗焦虑药物中的新用途，其特征在于丹皮酚及其药学上可接受的盐或与糖类所成的苷等的药用组合物，包括与药用载体组合，用于制备预防或治疗焦虑状态的药物。
4.根据权利要求1所述的丹皮酚在抗焦虑药物中的新用途，其特征在于其中所述病体为哺乳动物。
5.根据权利要求1所述的丹皮酚在抗焦虑药物中的新用途，其特征在于丹皮酚及其药学上可接受的盐或与糖类所成的苷等，或以其作为活性成分组成的药用组合物可以制备成的剂型为片剂、胶囊、溶液、悬浮液、注射液、滴注液等药学上可接受的剂型。
全文摘要
本发明公开了丹皮酚在抗焦虑药物中的新用途。丹皮酚可在制备抗焦虑药物中应用。丹皮酚及其药学上可接受的盐或与糖类所成的苷等用于制备预防或治疗焦虑状态的药物中应用。丹皮酚及其药学上可接受的盐或与糖类所成的苷等的药用组合物，包括与药用载体组合，用于制备预防或治疗焦虑状态的药物。其中所述病体为哺乳动物。丹皮酚及其药学上可接受的盐或与糖类所成的苷等，或以其作为活性成分组成的药用组合物可以制备成的剂型为片剂、胶囊、溶液、悬浮液、注射液、滴注液等药学上可接受的剂型。
文档编号A61P25/00GK1634081SQ20041005054
公开日2005年7月6日 申请日期2004年9月30日 优先权日2004年9月30日
发明者陈思维, 米晓娟, 李玉蕾 申请人:沈阳药科大学
技术领域：
本发明涉及医药技术领域，确切的说它是丹皮酚在抗焦虑药物中的新用途。
背景技术：
丹皮酚(paeonol，4-甲氧基水杨酮)是牡丹皮(Cortex Moutan)和徐长卿(RadixCynanhi Paniculati)的主要有效成分。具有祛风镇痛、降压、止血、消炎、抗菌、抑制血小板凝集等多种药理作用。
发明内容
本发明的目的是提供丹皮酚在抗焦虑药物中的新用途，它具有毒性小，且无常规抗焦虑药的镇静、共济失调、诱发癫痫等优点。丹皮酚可在制备抗焦虑药物中应用。丹皮酚及其药学上可接受的盐或与糖类所成的苷等用于制备预防或治疗焦虑药物中应用。含丹皮酚及其药学上可接受的盐或与糖类所成的苷等的药用组合物，包括与药用载体组合，用于制备预防或治疗焦虑状态的药物，其中所述病体为哺乳动物。丹皮酚及其药学上可接受的盐或与糖类所成的苷等，或以其作为活性成分组成的药用组合物可以制备成的剂型为片剂、胶囊、溶液、悬浮液、注射液、滴注液等药学上可接受的剂型。
具体实施例方式下面的动物实验，是对本发明的进一步详细说明，但并不意味对本发明的任何限制。
1.小鼠高架十字迷路实验实验动物采用雄性昆明种小鼠，自由摄食饮水，饲养于12小时为一个循环的明暗转换的环境中(上午7时关灯)至少十日，实验时小鼠体重18-22克。
丹皮酚溶于0.4％的吐温-80中，灌胃给药。
高架十字迷路装置(Pharmacol Biochem Behav，1995，52(4)805)由有机玻璃制成。实验于上午10时至下午2时进行。动物随机分组，每组10只。将小鼠置于迷路的中央区，头朝向开臂。观察5分钟内小鼠的活动情况，观察指标包括进入开臂和闭臂的次数及在开臂和闭臂的停留时间。结果以进入开臂次数占入臂总次数的百分比和动物在开臂停留时间与总入臂时间的百分比表示。每只动物测试后，迷路用湿海绵擦干净。
试验结果用平均值±标准误表示，以t检验统计处理。
表1.丹皮酚对小鼠高架十字迷路实验的影响
与溶媒组相比*P＜0.05，**P＜0.01高架十字迷路实验为经典的焦虑实验模型。未给予抗焦虑药物的动物更愿意停留在闭臂而避开开臂。有效的抗焦虑作用会导致进入开臂的次数和在开臂的停留时间增加。本实验表明丹皮酚具有抗焦虑作用。17.5mg/kg的丹皮酚在开臂次数百分率和开臂停留时间百分率两方面均与溶媒相比均有非常明显差异P＜0.01。
2.小鼠明暗穿箱实验实验动物采用雄性昆明种小鼠，自由摄食饮水，饲养于12小时一个循环的明暗转换的环境中(上午7时关灯)至少十日，实验时小鼠体重18-22克。
丹皮酚溶于0.4％的吐温-80中，灌胃给药。
明暗穿箱实验装置由有机玻璃制成。实验于上午10时至下午2时进行。动物随机分组，每组10只。将小鼠置于明箱中央区，背朝明箱与暗箱之间的通道。观察5分钟内小鼠的活动情况，观察指标包括在明箱停留时间、穿箱次数和总跨格数。每只动物测试后，明暗箱用湿海绵擦干净。
试验结果用平均值±标准误表示，以t检验统计处理。
表2.丹皮酚对小鼠明暗穿箱实验的影响
与溶媒组相比*P＜0.05，**P＜0.01明暗穿箱实验为经典的焦虑实验模型。未给予抗焦虑药物的动物更愿意停留在暗箱而避开明箱。有效的抗焦虑作用会导致小鼠在明箱停留时间增加而对总的活动性没有影响。本实验表明丹皮酚具有抗焦虑作用。8.75和17.5mg/kg的丹皮酚在明箱停留时间方面均与溶媒相比均有明显差异P＜0.01，P＜0.05。
3.大鼠开场实验实验动物采用雄性Wistar大鼠，自由摄食饮水，饲养于12小时一个循环的明暗转换的环境中(上午7时关灯)至少十日，实验时小鼠体重220-240。
丹皮酚溶于0.4％的吐温-80中，灌胃给药。
大鼠开场实验装置由不锈钢制成。实验于上午10时至下午2时进行。动物随机分组，每组10只。将大鼠置于开场的边缘。观察5分钟内大鼠的活动情况，观察指标包括进入中央区的次数和在中央区停留的时间。每只动物测试后，装置用湿海绵擦干净。
试验结果用平均值±标准误表示，以t检验统计处理。
表3.丹皮酚对大鼠开场实验的影响
与溶媒组相比*P＜0.05，**P＜0.01开场实验为经典的焦虑实验模型。未给予抗焦虑药物的动物更愿意在开场边缘活动而避开中央区。有效的抗焦虑作用会导致进入中央区的次数和在中央区的停留时间增加。本实验表明丹皮酚具有抗焦虑作用。12.5mg/kg的丹皮酚在中央区停留时间和进入中央区次数方面与溶媒相比均有明显差异P＜0.01，P＜0.05。12.5和25mg/kg的丹皮酚在进入中央区次数方面与溶媒相比均有明显差异P＜0.05。
由于丹皮酚具有抗焦虑的新用途，且毒性小，无常规抗焦虑药的镇静、共济失调、诱发癫痫等缺点。显示该化合物有开发应用前景。
将丹皮酚与药学上可接受的盐或糖类组成的苷是一种常规的方法。同样将上述的苷制成药用组合物也是一种常用的方法，任何药厂均可实现。制成片剂、胶囊、溶液、悬浮液、滴注液等药学上可接受的剂型所使用的方法也是常规的方法，具备生产条件的厂家均可实现。
权利要求
1.丹皮酚在抗焦虑药物中的新用途，其特征在于丹皮酚可在制备抗焦虑药物中应用。
2.根据权利要求1所述的丹皮酚在抗焦虑药物中的新用途，其特征在于丹皮酚及其药学上可接受的盐或与糖类所成的苷等用于制备预防或治疗焦虑状态的药物中应用。
3.根据权利要求1所述的丹皮酚在抗焦虑药物中的新用途，其特征在于丹皮酚及其药学上可接受的盐或与糖类所成的苷等的药用组合物，包括与药用载体组合，用于制备预防或治疗焦虑状态的药物。
4.根据权利要求1所述的丹皮酚在抗焦虑药物中的新用途，其特征在于其中所述病体为哺乳动物。
5.根据权利要求1所述的丹皮酚在抗焦虑药物中的新用途，其特征在于丹皮酚及其药学上可接受的盐或与糖类所成的苷等，或以其作为活性成分组成的药用组合物可以制备成的剂型为片剂、胶囊、溶液、悬浮液、注射液、滴注液等药学上可接受的剂型。
全文摘要
本发明公开了丹皮酚在抗焦虑药物中的新用途。丹皮酚可在制备抗焦虑药物中应用。丹皮酚及其药学上可接受的盐或与糖类所成的苷等用于制备预防或治疗焦虑状态的药物中应用。丹皮酚及其药学上可接受的盐或与糖类所成的苷等的药用组合物，包括与药用载体组合，用于制备预防或治疗焦虑状态的药物。其中所述病体为哺乳动物。丹皮酚及其药学上可接受的盐或与糖类所成的苷等，或以其作为活性成分组成的药用组合物可以制备成的剂型为片剂、胶囊、溶液、悬浮液、注射液、滴注液等药学上可接受的剂型。
文档编号A61P25/00GK1634081SQ20041005054
公开日2005年7月6日 申请日期2004年9月30日 优先权日2004年9月30日
发明者陈思维, 米晓娟, 李玉蕾 申请人:沈阳药科大学
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