一种曲克芦丁粉针剂的制作方法
专利名称：一种曲克芦丁粉针剂的制作方法
技术领域：
本发明涉及医药技术领域，具体来说是一种曲克芦丁粉针剂。
背景技术：
曲克芦丁能抑制血小板的聚集，有防止血栓形成的作用。同时能对抗5-羟色胺、缓激肽引起的血管损伤，增加毛细血管抵抗力，降低毛细血管通透性，可防止血管通透性升高引起的水肿。临床上在治疗缺血性脑血管病、中心性视网膜炎、动脉硬化、血栓性静脉炎、静脉曲张、闭塞综合症、毛细血管出血及血管通透性增高所致水肿方面获得了很好的疗效，目前曲克芦丁注射剂型上市的制剂有水针及输液，然而水针及输液给贮藏、运输带来了不便，且曲克芦丁氯化钠注射液在《化学药品地方标准上升国家标准》说明书中的注意事项中明确写明本品在使用前请详细检查，如有溶液浑浊，请勿使用。由此看出其制剂的不稳定。
发明内容本发明克服了上述现有技术不足的缺点，提供了一种便于运输、贮藏且药性稳定的曲克芦丁粉针剂。
本发明可以通过以下方式来实现一种曲克芦丁粉针剂，其特征在于包括以下重量百分比的药物曲克芦丁2～100，赋形剂0～98。
所述的赋形剂为甘露醇、乳糖、甘氨酸、山梨醇、低分子右旋糖酐、葡萄糖、蔗糖、水解凝胶中的一种。
该粉针剂为无菌粉末、无菌冻干品中的一种。
本发明与现有技术相比有如下优点
本发明采用了粉针剂的形式，其水分小于4％，从而提高了药物的稳定性，保证了药物的质量，避免了曲克芦丁氯化钠注射液溶液容易出现浑浊的现象；同时由于药品呈疏松干燥块状物，在真空状态下贮存的时间长，便于贮藏和运输；再者，曲克芦丁粉针剂具有遇水速溶的特点，为临床使用提供了极大的方便。
本发明在含量、无菌、pH等项的检验中均符合有关规定，无毒副作用，可用于肌内注射或静脉滴注，用于治疗缺血性脑血管病、中心性视网膜炎、动脉硬化、血栓性静脉炎、静脉曲张、闭塞综合症、毛细血管出血及血管通透性增高所致水肿。
具体实施方式
下面将对本发明作进一步详细描述实施例1一种曲克芦丁粉针剂，其药物包括曲克芦丁及赋形剂，所述的赋形剂为甘露醇。
该实施方式的粉针剂包括以下重量百分比的药物曲克芦丁 2.44甘露醇97.56该实施例粉针剂的制备方法如下量取曲克芦丁原料5g，加入注射用水1.5L，搅拌溶解，加甘露醇200g搅拌溶解，补加注射用水至2L，加入针用炭后室温搅拌，过滤脱炭，精滤。滤液按每瓶5ml进行分装，经冷冻干燥即得到曲克芦丁无菌冻干品。
实施例2一种曲克芦丁粉针剂，其药物包括曲克芦丁。
该实施方式的粉针剂包括以下重量百分比的药物曲克芦丁100其制备方法同实施例1。
实施例3一种曲克芦丁粉针剂，其药物包括曲克芦丁及赋形剂，所述的赋形剂为乳糖。
该实施方式的粉针剂包括以下重量百分比的药物曲克芦丁50乳糖50该实施例的制备方法如下所示取曲克芦丁原料150g，加入注射用水3.0L，搅拌溶解，加乳糖150g搅拌溶解，补加注射用水至4L，加入针用炭后室温搅拌，过滤脱炭，精滤。滤液在经喷雾干燥即得曲克芦丁无菌粉末。然后按每瓶150mg(以曲克芦丁计)进行无菌分装，即得曲克芦丁粉针。
实施例4一种曲克芦丁粉针剂，其药物包括曲克芦丁及赋形剂，所述的赋形剂为葡萄糖。
该实施方式的粉针剂包括以下重量百分比的药物曲克芦丁33.33葡萄糖 66.67其制备方法与实施例3相同。
实施例5一种曲克芦丁粉针剂，其药物包括曲克芦丁及赋形剂，所述的赋形剂为山梨醇。
该实施方式的粉针剂包括以下重量百分比的药物曲克芦丁78.26山梨醇 21.74其制备方法如下所示取曲克芦丁360g，加入注射用水3L，搅拌溶解，加山梨醇100g搅拌溶解，补加注射用水至4L，加入针用炭后室温搅拌，过滤脱炭，精滤。滤液经真空干燥即得曲克芦丁无菌粉末。然后按每瓶360mg(以曲克芦丁计)进行无菌分装，即得曲克芦丁粉针。
实施例6一种曲克芦丁粉针剂，其药物包括曲克芦丁及赋形剂，所述的赋形剂为葡萄糖。
该实施方式的粉针剂包括以下重量百分比的药物曲克芦丁93.5葡萄糖 6.5其制备方法与实施例5相同。
实施例7一种曲克芦丁粉针剂，其药物包括曲克芦丁及赋形剂，所述的赋形剂为甘露醇。
该实施方式的粉针剂包括以下重量百分比的药物曲克芦丁2甘露醇 98该实施例粉针剂的制备方法如下
量取曲克芦丁原料5g，加入注射用水1.5L，搅拌溶解，加甘露醇245g搅拌溶解，补加注射用水至2L，加入针用炭后室温搅拌，过滤脱炭，精滤。滤液按每瓶5ml进行分装，经冷冻干燥即得到曲克芦丁无菌冻干品。
权利要求
1.一种曲克芦丁粉针剂，其特征在于包括以下重量百分比的药物曲克芦丁2～100，赋形剂0～98。
2.根据权利要求1所述的曲克芦丁粉针剂，其特征在于赋形剂为甘露醇、乳糖、甘氨酸、山梨醇、低分子右旋糖酐、葡萄糖、蔗糖、水解凝胶中的一种。
3.根据权利要求1所述的曲克芦丁粉针剂，其特征在于该粉针剂为无菌粉末、无菌冻干粉品中的一种。
4.根据权利要求1所述曲克芦丁粉针剂的制备方法，其特征在于包括以下步骤1)准确称量取曲克芦丁原料；2)加入注射用水，搅拌；3)准确称量赋形剂，将赋形剂加入步骤1及步骤2混和的溶液中搅拌溶解，补加注射用水；4)加入针用炭后搅拌；5)过滤脱炭，精滤；6)将滤液进行分装；7)将分装的滤液冷冻干燥。
5.根据权利要求4所述曲克芦丁粉针剂的制备方法，其特征在于在加入针用炭后搅拌的条件为在室温条件下。
全文摘要
本发明公开了一种曲克芦丁粉针剂，其特征在于包括以下重量百分比的药物曲克芦丁2～100，赋形剂0～98。所述的赋形剂为甘露醇、乳糖、甘氨酸、山梨醇、低分子右旋糖酐、葡萄糖、蔗糖、水解凝胶中的一种。该粉针剂为无菌粉末、无菌冻干品中的一种。本发明用于缺血性脑血管病、中心性视网膜炎、动脉硬化、血栓性静脉炎、静脉曲张、闭塞综合症、毛细血管出血及血管通透性增高所致水肿，具有药性稳定，临床使用时遇水速溶，更加安全的优点。
文档编号A61K31/352GK1586467SQ200410050868
公开日2005年3月2日 申请日期2004年7月29日 优先权日2004年7月29日
发明者刘铁球 申请人:广东阳江制药厂有限公司
技术领域：
本发明涉及医药技术领域，具体来说是一种曲克芦丁粉针剂。
背景技术：
曲克芦丁能抑制血小板的聚集，有防止血栓形成的作用。同时能对抗5-羟色胺、缓激肽引起的血管损伤，增加毛细血管抵抗力，降低毛细血管通透性，可防止血管通透性升高引起的水肿。临床上在治疗缺血性脑血管病、中心性视网膜炎、动脉硬化、血栓性静脉炎、静脉曲张、闭塞综合症、毛细血管出血及血管通透性增高所致水肿方面获得了很好的疗效，目前曲克芦丁注射剂型上市的制剂有水针及输液，然而水针及输液给贮藏、运输带来了不便，且曲克芦丁氯化钠注射液在《化学药品地方标准上升国家标准》说明书中的注意事项中明确写明本品在使用前请详细检查，如有溶液浑浊，请勿使用。由此看出其制剂的不稳定。
发明内容本发明克服了上述现有技术不足的缺点，提供了一种便于运输、贮藏且药性稳定的曲克芦丁粉针剂。
本发明可以通过以下方式来实现一种曲克芦丁粉针剂，其特征在于包括以下重量百分比的药物曲克芦丁2～100，赋形剂0～98。
所述的赋形剂为甘露醇、乳糖、甘氨酸、山梨醇、低分子右旋糖酐、葡萄糖、蔗糖、水解凝胶中的一种。
该粉针剂为无菌粉末、无菌冻干品中的一种。
本发明与现有技术相比有如下优点
本发明采用了粉针剂的形式，其水分小于4％，从而提高了药物的稳定性，保证了药物的质量，避免了曲克芦丁氯化钠注射液溶液容易出现浑浊的现象；同时由于药品呈疏松干燥块状物，在真空状态下贮存的时间长，便于贮藏和运输；再者，曲克芦丁粉针剂具有遇水速溶的特点，为临床使用提供了极大的方便。
本发明在含量、无菌、pH等项的检验中均符合有关规定，无毒副作用，可用于肌内注射或静脉滴注，用于治疗缺血性脑血管病、中心性视网膜炎、动脉硬化、血栓性静脉炎、静脉曲张、闭塞综合症、毛细血管出血及血管通透性增高所致水肿。
具体实施方式
下面将对本发明作进一步详细描述实施例1一种曲克芦丁粉针剂，其药物包括曲克芦丁及赋形剂，所述的赋形剂为甘露醇。
该实施方式的粉针剂包括以下重量百分比的药物曲克芦丁 2.44甘露醇97.56该实施例粉针剂的制备方法如下量取曲克芦丁原料5g，加入注射用水1.5L，搅拌溶解，加甘露醇200g搅拌溶解，补加注射用水至2L，加入针用炭后室温搅拌，过滤脱炭，精滤。滤液按每瓶5ml进行分装，经冷冻干燥即得到曲克芦丁无菌冻干品。
实施例2一种曲克芦丁粉针剂，其药物包括曲克芦丁。
该实施方式的粉针剂包括以下重量百分比的药物曲克芦丁100其制备方法同实施例1。
实施例3一种曲克芦丁粉针剂，其药物包括曲克芦丁及赋形剂，所述的赋形剂为乳糖。
该实施方式的粉针剂包括以下重量百分比的药物曲克芦丁50乳糖50该实施例的制备方法如下所示取曲克芦丁原料150g，加入注射用水3.0L，搅拌溶解，加乳糖150g搅拌溶解，补加注射用水至4L，加入针用炭后室温搅拌，过滤脱炭，精滤。滤液在经喷雾干燥即得曲克芦丁无菌粉末。然后按每瓶150mg(以曲克芦丁计)进行无菌分装，即得曲克芦丁粉针。
实施例4一种曲克芦丁粉针剂，其药物包括曲克芦丁及赋形剂，所述的赋形剂为葡萄糖。
该实施方式的粉针剂包括以下重量百分比的药物曲克芦丁33.33葡萄糖 66.67其制备方法与实施例3相同。
实施例5一种曲克芦丁粉针剂，其药物包括曲克芦丁及赋形剂，所述的赋形剂为山梨醇。
该实施方式的粉针剂包括以下重量百分比的药物曲克芦丁78.26山梨醇 21.74其制备方法如下所示取曲克芦丁360g，加入注射用水3L，搅拌溶解，加山梨醇100g搅拌溶解，补加注射用水至4L，加入针用炭后室温搅拌，过滤脱炭，精滤。滤液经真空干燥即得曲克芦丁无菌粉末。然后按每瓶360mg(以曲克芦丁计)进行无菌分装，即得曲克芦丁粉针。
实施例6一种曲克芦丁粉针剂，其药物包括曲克芦丁及赋形剂，所述的赋形剂为葡萄糖。
该实施方式的粉针剂包括以下重量百分比的药物曲克芦丁93.5葡萄糖 6.5其制备方法与实施例5相同。
实施例7一种曲克芦丁粉针剂，其药物包括曲克芦丁及赋形剂，所述的赋形剂为甘露醇。
该实施方式的粉针剂包括以下重量百分比的药物曲克芦丁2甘露醇 98该实施例粉针剂的制备方法如下
量取曲克芦丁原料5g，加入注射用水1.5L，搅拌溶解，加甘露醇245g搅拌溶解，补加注射用水至2L，加入针用炭后室温搅拌，过滤脱炭，精滤。滤液按每瓶5ml进行分装，经冷冻干燥即得到曲克芦丁无菌冻干品。
权利要求
1.一种曲克芦丁粉针剂，其特征在于包括以下重量百分比的药物曲克芦丁2～100，赋形剂0～98。
2.根据权利要求1所述的曲克芦丁粉针剂，其特征在于赋形剂为甘露醇、乳糖、甘氨酸、山梨醇、低分子右旋糖酐、葡萄糖、蔗糖、水解凝胶中的一种。
3.根据权利要求1所述的曲克芦丁粉针剂，其特征在于该粉针剂为无菌粉末、无菌冻干粉品中的一种。
4.根据权利要求1所述曲克芦丁粉针剂的制备方法，其特征在于包括以下步骤1)准确称量取曲克芦丁原料；2)加入注射用水，搅拌；3)准确称量赋形剂，将赋形剂加入步骤1及步骤2混和的溶液中搅拌溶解，补加注射用水；4)加入针用炭后搅拌；5)过滤脱炭，精滤；6)将滤液进行分装；7)将分装的滤液冷冻干燥。
5.根据权利要求4所述曲克芦丁粉针剂的制备方法，其特征在于在加入针用炭后搅拌的条件为在室温条件下。
全文摘要
本发明公开了一种曲克芦丁粉针剂，其特征在于包括以下重量百分比的药物曲克芦丁2～100，赋形剂0～98。所述的赋形剂为甘露醇、乳糖、甘氨酸、山梨醇、低分子右旋糖酐、葡萄糖、蔗糖、水解凝胶中的一种。该粉针剂为无菌粉末、无菌冻干品中的一种。本发明用于缺血性脑血管病、中心性视网膜炎、动脉硬化、血栓性静脉炎、静脉曲张、闭塞综合症、毛细血管出血及血管通透性增高所致水肿，具有药性稳定，临床使用时遇水速溶，更加安全的优点。
文档编号A61K31/352GK1586467SQ200410050868
公开日2005年3月2日 申请日期2004年7月29日 优先权日2004年7月29日
发明者刘铁球 申请人:广东阳江制药厂有限公司
最新回复(0)