消炎利胆软胶囊及其制备工艺的制作方法
专利名称：消炎利胆软胶囊及其制备工艺的制作方法
技术领域：
本发明涉及消炎利胆的药物新制剂，具体涉及消炎利胆软胶囊及其制备工艺。
背景技术：
消炎利胆由穿心莲、溪黄草、苦木组成，主要用于肝胆湿热内蕴所致急性胆囊炎，胆道炎，穿心莲清热解毒、燥湿消肿为君药；溪黄草清热燥湿为臣药；苦木燥湿利胆为佐使药，诸药合用，共奏清热解毒、燥湿利胆之功，为国家药典收载品种。
目前消炎利胆的口服制剂为消炎利胆的普通片剂和胶囊，由于消炎利胆由多种中药成分组成，有效成分较为复杂，因此将其制成普通的片剂和胶囊，崩解速度慢，各种有效成分的不能在体内迅速的溶出，造成生物利用度较低，起效较慢，因此对于治疗急性的胆囊炎及胆道炎存在一定的技术缺陷。
因此，开发一种能提高生物利用度，稳定性好的新制剂是非常必要的，消炎利胆软胶囊正好克服了上述技术缺陷。
但是，本领域普通技术人员都知道，中药软胶囊和西药软胶囊不同，西药软胶囊内容物成分比较单一易于制成油溶液，比较容易囊化，而中药的处方非常复杂，出膏率大，吸水性强，内容物制备较为复杂，这就客观上要求软胶囊内容物不仅要均匀稳定而且还要具有良好的稳定性，因此，做成疗效好、生物利用度高、质量稳定软胶囊的技术难度较大，不是本领域普通技术人员采用常规技术所能够做得到的。
发明内容
本发明针对以上技术缺陷，提供一种新的消炎利胆软胶囊及其制备工艺。
本发明消炎利胆软胶囊由药液油和囊材组成，其中药液油由消炎利胆提取物、稀释剂、助悬剂和润湿剂组成。
由于中药成分的复杂性，中药软胶囊常出现内容物性状不均匀、易分层等技术缺陷，从而造成装量不准确，达不到好的治疗效果，而适宜的辅料可以使软胶囊内容物具有良好的稳定性和流动性，因此选择适宜的辅料显得非常重要。
本发明者通过试验研究发现，本发明消炎利胆软胶囊药液油应由1重量份的消炎利胆提取物、0.5-2重量份的稀释剂、占稀释剂重量1-4％的助悬剂和占稀释剂重量1-4％的润湿剂组成；进一步优选为由1重量份的消炎利胆提取物、1.0-1.5重量份的稀释剂、占稀释剂重量2-3％的助悬剂和占稀释剂重量2-3％的润湿剂组成。
本发明消炎利胆软胶囊中的稀释剂可以选用本领域常规的各种稀释剂，但应以不和本发明活性成分发生化学反应为前提，本发明稀释剂优选为麻油、花生油、玉米油、大豆油、杏仁油、核桃油、棉籽油、葵花籽油、蓖麻油和橄榄油中的一种或多种的植物油；进一步优选为花生油、玉米油、大豆油中的一种或多种植物油；本发明润湿剂为吐温类或司盘类；优选为司盘-80；本发明助悬剂为蜂蜡、单硬脂酸铝、乙基纤维素(100CP)中的一种或多种；优选为蜂蜡。
本发明消炎利胆提取物可以采用本领域常规的技术进行制备，但其制备的消炎利胆提取物中的水分以不超过3％(w/w)为限，消炎利胆提取物中穿心莲、苦木提取物的收率应在5％(w/w)以上，脱水穿心莲内酯在穿心莲、苦木提取物中的含量应在0.35％以上；溪黄草提取物收率应在7％(w/w)以上。
消炎利胆提取物的水分含量及各提取物中的收率及纯度的检测可以采用各种本领域常规的检测方法进行检测。
本发明消炎利胆提取物优选采用如下方法制得取1736重量份穿心莲、1736重量份苦木用80～85％乙醇(v/v)加热提取二次，第一次加8倍量，提取2h，第二次加6倍量，提取1h，滤过，合并滤液，减压回收乙醇，浓缩成相对密度为1.25～1.28(60℃测)的稠膏；取1736重量份溪黄草加水煎煮二次，第一次加10倍量水，煎煮2h，第二次加8倍量水，煎煮1h，滤过，合并煎液，浓缩至相对密度为1.10～1.12(60℃测)的清膏，加5倍量70％乙醇，搅匀，静置24h，滤过，减压回收乙醇，浓缩成相对密度为1.25～1.28(60℃测)的稠膏，合并上述稠膏，减压干燥成干浸膏。
中药软胶囊中，不但药液油质量直接影响本发明的质量，胶囊壳的好坏也直接决定软胶囊本身的质量，它严重影响着中药软胶囊的崩解时限，因此、囊材的配方显得尤为关键。
本发明消炎利胆软胶囊的囊材由1重量份的胶料、0.5重量份的增塑剂和1重量份的蒸馏水和适量的遮光剂组成，胶料为明胶或阿拉伯胶，优选为明胶，本发明中明胶的冻力值应大于180g，水分应在40％～50％之间，胶液的粘度应在控制在2700～3000mPa.s；增塑剂为甘油或山梨醇或两者组合，优选为甘油；遮光剂可以选用本领域常规的遮光剂，如姜黄素、牛奶巧克力棕、氧化铁等，优选为牛奶巧克力棕。
本发明软胶囊的制备工艺可以采用本领域常规技术进行制备，为了达到更好的技术效果，本发明优选采用如下制备工艺取消炎利胆提取物，粉碎并过100目筛，备用；取助悬剂、润湿剂于60℃水浴加热熔化，加入稀释剂中，搅拌混匀；将上述提取物细粉加入稀释剂中，搅拌混匀，调节胶体磨细度在5～15μm之间，加入药液循环碾磨0.5小时，充分混匀，滤过(过100目筛)，制得软胶囊内容物；取胶料、增塑剂、蒸馏水、遮光剂适量，经化胶后制成胶皮，灌封压丸，干燥，酒精洗丸、干燥、拣丸，即得。
本发明消炎利胆软胶囊制备工艺中，采用胶体磨进行研磨时，应保证颗粒直径在70-90μm之间。
本发明消炎利胆提取物制备工艺最大程度上保留了原药材中的活性成分，收率稳定、色泽浅、性状均一，含水量在2.5％以下，克服了传统工艺中清膏长时间的高温加热干燥而发生色变以及药物成分受热损失等问题，缩短了工时，提高了工效，减少细菌污染，快速、简便。
本发明消炎利胆软胶囊和片剂、胶囊相比，活性成分溶出速度快，生物利用度高，治疗效果好，且本发明软胶囊药液稳定、流动性好、分散均匀、装量准确，外形美观、质量稳定。
具体实施例方式
本发明通过以下实施例和试验例进一步对本发明进行阐述，但并不受限于此。
实施例1消炎利胆提取物的制备取1736g穿心莲、1736g苦木用80～85％乙醇加热提取二次，第一次加8倍量，提取2h，第二次加6倍量，提取1h，滤过，合并滤液，减压回收乙醇，浓缩成相对密度为1.25～1.28(60℃测)的稠膏；取1736g溪黄草加水煎煮二次，第一次加10倍量水，煎煮2h，第二次加8倍量水，煎煮1h，滤过，合并煎液，浓缩至相对密度为1.10～1.12(60℃测)的清膏，加5倍量70％乙醇，搅匀，静置24h，滤过，减压回收乙醇，浓缩成相对密度为1.25～1.28(60℃测)的稠膏，合并上述稠膏，减压干燥成干浸膏。
软胶囊的制备实施例2组方消炎利胆提取物250g；大豆色拉油250g、蜂蜡7.5g、司盘-80 5.0g、水200ml、甘油100g、明胶200g、牛奶巧克力棕0.6g，制备工艺取处方量消炎利胆提取物，粉碎，100目过筛，备用；取处方量蜂蜡、司盘，于60℃水浴加热熔化，加入大豆色拉油内，搅拌混匀；将上述提取物细粉加入油液中，搅拌混匀，调节胶体磨细度在5～15μm之间，加入药液循环碾磨0.5小时，充分混匀，滤过(过100目筛)，制得软胶囊内容物；取明胶、甘油、蒸馏水、牛奶巧克力棕，经化胶后制成胶皮，灌封压丸，制成软胶囊，干燥12小时，酒精洗丸、干燥、拣丸，即得。
实施例3组方消炎利胆提取物250g、花生油380g、蜂蜡10g、司盘-8010g、水200ml、甘油100g、明胶200g、牛奶巧克力棕0.6g，制备工艺取处方量消炎利胆提取物，粉碎，100目过筛，备用；取处方量蜂蜡、司盘-80，于60℃水浴加热熔化，加入花生油内，搅拌混匀；将上述提取物细粉加入油液中，搅拌混匀，调节胶体磨细度在5～15μm之间，加入药液循环碾磨0.5小时，充分混匀，滤过(过100目筛)，制得软胶囊内容物；取明胶、甘油、蒸馏水、牛奶巧克力棕，经化胶后制成胶皮，灌封压丸，制成软胶囊，干燥12小时，酒精洗丸、干燥、拣丸，即得。
实施例4消炎利胆软胶囊的制备组方消炎利胆提取物250g；玉米油280g、蜂蜡5.5g、司盘-805.5g、水200ml、甘油100g、明胶200g、牛奶巧克力棕0.6g，制备工艺取处方量消炎利胆提取物，粉碎，100目过筛，备用；取处方量蜂蜡、司盘适量，于60℃水浴加热熔化，加入玉米油油内，搅拌混匀；将上述提取物细粉加入油液中，搅拌混匀，调节胶体磨细度在5～15μm之间，加入药液循环碾磨0.5小时，充分混匀，滤过(过100目篩)，制得软胶囊内容物；取明胶、甘油、蒸馏水、牛奶巧克力棕，经化胶后制成胶皮，灌封压丸，制成软胶囊，干燥12小时，酒精洗丸、干燥、拣丸，即得。
实施例5组方消炎利胆提取物250g；大豆色拉油350g、单硬脂酸铝7.0g、吐温-807.0g、水200ml、甘油100g、明胶200g、牛奶巧克力棕0.6g，制备工艺取处方量消炎利胆提取物，粉碎，100目过筛，备用；取处方量单硬脂酸铝、吐温于60℃水浴加热熔化，加入大豆色拉油内，搅拌混匀；将上述提取物细粉加入油液中，搅拌混匀，调节胶体磨细度在5～15μm之间，加入药液循环碾磨0.5小时，充分混匀，滤过(过100目篩)，制得软胶囊内容物；取明胶、甘油、蒸馏水、牛奶巧克力棕，经化胶后制成胶皮，灌封压丸，制成软胶囊1000粒，干燥12小时，酒精洗丸、干燥、拣丸，即得。
实施例6组方消炎利胆提取物250g；大豆色拉油350g、蜂蜡10.5g、司盘-80 7.0g、水200ml、山梨醇100g、阿拉伯胶200g、姜黄素0.6g，制备工艺取处方量消炎利胆提取物，粉碎，100目过筛，备用；取处方量蜂蜡、司盘，于60℃水浴加热熔化，加入大豆色拉油内，搅拌混匀；将上述提取物细粉加入油液中，搅拌混匀，调节胶体磨细度在5～15μm之间，加入药液循环碾磨0.5小时，充分混匀，滤过(过100目篩)，制得软胶囊内容物；取阿拉伯胶、山梨醇、蒸馏水、姜黄素，经化胶后制成胶皮，灌封压丸，制成软胶囊，干燥12小时，酒精洗丸、干燥、拣丸，即得。
试验例1消炎利胆软胶囊稳定性考察考察方法取本品(本发明实施例1和2制备，铝塑泡罩，12粒/板，0.5g/粒)分别置于室温条件下及恒温恒湿(温度37℃，湿度75％)条件下保存，当月考核一次，以后每月考核一次，共三个月，六个月再考核一次(2004.1～2004.7)。
考察项目按“软胶囊剂”的稳定性试验要求内容，将本品的考核项目定为性状、鉴别、崩解时限、含量测定、微生物限度检查等五项。
结论从考察结果可以看出“消炎利胆软胶囊”经常温下0～6个月的初步稳定性考察及恒温恒湿(温度37℃，湿度75％)条件下0～6个月的加速稳定性考察，各项指标与0月相比无显著性差异，均符合制剂质量标准(草案)规定，表明本品质量稳定，制备工艺合理可行。(具体见表1表2)。
表1 制剂初步稳定性考察报告样品名称消炎利胆软胶囊批号040105
表2制剂加速稳定性考察报告(恒温恒湿温度37℃，湿度75％)样品名称消炎利胆软胶囊 批号040105
权利要求
1.一种消炎利胆软胶囊，其特征在于由药液油和囊材组成，其中药液油由消炎利胆提取物、稀释剂、助悬剂和润湿剂组成。
2.根据权利要求1所述的消炎利胆软胶囊，其特征在于由药液油和囊材组成，其中药液油由1重量份的消炎利胆提取物、0.5-2重量份的稀释剂、占稀释剂重量1-4％的助悬剂和占稀释剂重量1-4％的润湿剂组成。
3.根据权利要求2所述的消炎利胆软胶囊，其特征在于由药液油和囊材组成，其中药液油由1重量份的消炎利胆提取物、1.0-1.5重量份的稀释剂、占稀释剂重量2-3％的助悬剂和占稀释剂重量2-3％的润湿剂组成。
4.根据权利要求1-3所述的消炎利胆软胶囊，其特征在于稀释剂为麻油、花生油、玉米油、大豆油、杏仁油、核桃油、棉籽油、葵花籽油、蓖麻油和橄榄油中的一种或多种的植物油；助悬剂为蜂蜡、单硬脂酸铝和乙基纤维素(100CP)中的一种或多种；润湿剂为吐温类或司盘类。
5.根据权利要求4所述的消炎利胆软胶囊，其特征在于稀释剂为花生油、玉米油、大豆油中的一种或多种植物油；助悬剂为蜂蜡；润湿剂为司盘-80。
6.根据权利要求1-3所述的消炎利胆软胶囊，其特征在于囊材由1重量分的胶料、0.5重量份的增塑剂和1重量份的蒸馏水和适量的遮光剂。
7.根据权利要求6所述的消炎利胆软胶囊，其特征在于胶料为明胶或阿拉伯胶；增塑剂为甘油或山梨醇或两者组合；遮光剂为牛奶巧克力棕。
8.根据权利要求1-3所述的消炎利胆软胶囊，其特征在于消炎利胆提取物的的水分以不超过3％(w/w)为限，消炎利胆提取物中穿心莲、苦木提取物的收率应在5％(w/w)以上，脱水穿心莲内酯在穿心莲、苦木提取物含量应在0.35％以上；溪黄草提取物收率应在7％(w/w)以上。
9.根据权利要求8所述的消炎利胆软胶囊，其特征在于消炎利胆提取物采用如下方法制得取1736重量份穿心莲和1736重量份苦木用80～85％乙醇加热提取二次，第一次加8倍量，提取2h，第二次加6倍量，提取1h，滤过，合并滤液，减压回收乙醇，浓缩成相对密度为1.25～1.28(60℃测)的稠膏；取1736重量份溪黄草加水煎煮二次，第一次加10倍量水，煎煮2h，第二次加8倍量水，煎煮1h，滤过，合并煎液，浓缩至相对密度为1.10～1.12(60℃测)的清膏，加5倍量70％乙醇，搅匀，静置24h，滤过，减压回收乙醇，浓缩成相对密度为1.25～1.28(60℃测)的稠膏，合并上述稠膏，减压干燥成干浸膏，粉碎成细粉，备用；
10.权利要求1所述的消炎利胆软胶囊的制备工艺，其特征为取消炎利胆提取物，粉碎，过100目筛，备用；取助悬剂、润湿剂于60℃水浴加热熔化，加入稀释剂中，搅拌混匀；将上述提取物细粉加入稀释剂中，搅拌混匀，调节胶体磨细度在5～15μm之间，加入药液循环碾磨0.5小时，充分混匀，滤过(过100目筛)，制得软胶囊内容物；取胶料、增塑剂、蒸馏水、遮光剂适量，经化胶后制成胶皮灌封压丸，制成软胶囊、干燥、洗丸、再干燥、拣丸，即得。
全文摘要
本发明公开了消炎利胆软胶囊及其制备工艺，具体涉及消炎利胆的药物新制剂，其由药液油和囊材组成，药液油由消炎利胆提取物、稀释剂、助悬剂和润湿剂组成，本发明活性成分溶出速度快，生物利用度高，治疗效果好，药液稳定、流动性好、分散均匀、装置准确，外观美观、质量稳定。
文档编号A61P1/16GK1739603SQ20041005683
公开日2006年3月1日 申请日期2004年8月24日 优先权日2004年8月24日
发明者杨荣兵 申请人:芜湖绿叶制药有限公司
技术领域：
本发明涉及消炎利胆的药物新制剂，具体涉及消炎利胆软胶囊及其制备工艺。
背景技术：
消炎利胆由穿心莲、溪黄草、苦木组成，主要用于肝胆湿热内蕴所致急性胆囊炎，胆道炎，穿心莲清热解毒、燥湿消肿为君药；溪黄草清热燥湿为臣药；苦木燥湿利胆为佐使药，诸药合用，共奏清热解毒、燥湿利胆之功，为国家药典收载品种。
目前消炎利胆的口服制剂为消炎利胆的普通片剂和胶囊，由于消炎利胆由多种中药成分组成，有效成分较为复杂，因此将其制成普通的片剂和胶囊，崩解速度慢，各种有效成分的不能在体内迅速的溶出，造成生物利用度较低，起效较慢，因此对于治疗急性的胆囊炎及胆道炎存在一定的技术缺陷。
因此，开发一种能提高生物利用度，稳定性好的新制剂是非常必要的，消炎利胆软胶囊正好克服了上述技术缺陷。
但是，本领域普通技术人员都知道，中药软胶囊和西药软胶囊不同，西药软胶囊内容物成分比较单一易于制成油溶液，比较容易囊化，而中药的处方非常复杂，出膏率大，吸水性强，内容物制备较为复杂，这就客观上要求软胶囊内容物不仅要均匀稳定而且还要具有良好的稳定性，因此，做成疗效好、生物利用度高、质量稳定软胶囊的技术难度较大，不是本领域普通技术人员采用常规技术所能够做得到的。
发明内容
本发明针对以上技术缺陷，提供一种新的消炎利胆软胶囊及其制备工艺。
本发明消炎利胆软胶囊由药液油和囊材组成，其中药液油由消炎利胆提取物、稀释剂、助悬剂和润湿剂组成。
由于中药成分的复杂性，中药软胶囊常出现内容物性状不均匀、易分层等技术缺陷，从而造成装量不准确，达不到好的治疗效果，而适宜的辅料可以使软胶囊内容物具有良好的稳定性和流动性，因此选择适宜的辅料显得非常重要。
本发明者通过试验研究发现，本发明消炎利胆软胶囊药液油应由1重量份的消炎利胆提取物、0.5-2重量份的稀释剂、占稀释剂重量1-4％的助悬剂和占稀释剂重量1-4％的润湿剂组成；进一步优选为由1重量份的消炎利胆提取物、1.0-1.5重量份的稀释剂、占稀释剂重量2-3％的助悬剂和占稀释剂重量2-3％的润湿剂组成。
本发明消炎利胆软胶囊中的稀释剂可以选用本领域常规的各种稀释剂，但应以不和本发明活性成分发生化学反应为前提，本发明稀释剂优选为麻油、花生油、玉米油、大豆油、杏仁油、核桃油、棉籽油、葵花籽油、蓖麻油和橄榄油中的一种或多种的植物油；进一步优选为花生油、玉米油、大豆油中的一种或多种植物油；本发明润湿剂为吐温类或司盘类；优选为司盘-80；本发明助悬剂为蜂蜡、单硬脂酸铝、乙基纤维素(100CP)中的一种或多种；优选为蜂蜡。
本发明消炎利胆提取物可以采用本领域常规的技术进行制备，但其制备的消炎利胆提取物中的水分以不超过3％(w/w)为限，消炎利胆提取物中穿心莲、苦木提取物的收率应在5％(w/w)以上，脱水穿心莲内酯在穿心莲、苦木提取物中的含量应在0.35％以上；溪黄草提取物收率应在7％(w/w)以上。
消炎利胆提取物的水分含量及各提取物中的收率及纯度的检测可以采用各种本领域常规的检测方法进行检测。
本发明消炎利胆提取物优选采用如下方法制得取1736重量份穿心莲、1736重量份苦木用80～85％乙醇(v/v)加热提取二次，第一次加8倍量，提取2h，第二次加6倍量，提取1h，滤过，合并滤液，减压回收乙醇，浓缩成相对密度为1.25～1.28(60℃测)的稠膏；取1736重量份溪黄草加水煎煮二次，第一次加10倍量水，煎煮2h，第二次加8倍量水，煎煮1h，滤过，合并煎液，浓缩至相对密度为1.10～1.12(60℃测)的清膏，加5倍量70％乙醇，搅匀，静置24h，滤过，减压回收乙醇，浓缩成相对密度为1.25～1.28(60℃测)的稠膏，合并上述稠膏，减压干燥成干浸膏。
中药软胶囊中，不但药液油质量直接影响本发明的质量，胶囊壳的好坏也直接决定软胶囊本身的质量，它严重影响着中药软胶囊的崩解时限，因此、囊材的配方显得尤为关键。
本发明消炎利胆软胶囊的囊材由1重量份的胶料、0.5重量份的增塑剂和1重量份的蒸馏水和适量的遮光剂组成，胶料为明胶或阿拉伯胶，优选为明胶，本发明中明胶的冻力值应大于180g，水分应在40％～50％之间，胶液的粘度应在控制在2700～3000mPa.s；增塑剂为甘油或山梨醇或两者组合，优选为甘油；遮光剂可以选用本领域常规的遮光剂，如姜黄素、牛奶巧克力棕、氧化铁等，优选为牛奶巧克力棕。
本发明软胶囊的制备工艺可以采用本领域常规技术进行制备，为了达到更好的技术效果，本发明优选采用如下制备工艺取消炎利胆提取物，粉碎并过100目筛，备用；取助悬剂、润湿剂于60℃水浴加热熔化，加入稀释剂中，搅拌混匀；将上述提取物细粉加入稀释剂中，搅拌混匀，调节胶体磨细度在5～15μm之间，加入药液循环碾磨0.5小时，充分混匀，滤过(过100目筛)，制得软胶囊内容物；取胶料、增塑剂、蒸馏水、遮光剂适量，经化胶后制成胶皮，灌封压丸，干燥，酒精洗丸、干燥、拣丸，即得。
本发明消炎利胆软胶囊制备工艺中，采用胶体磨进行研磨时，应保证颗粒直径在70-90μm之间。
本发明消炎利胆提取物制备工艺最大程度上保留了原药材中的活性成分，收率稳定、色泽浅、性状均一，含水量在2.5％以下，克服了传统工艺中清膏长时间的高温加热干燥而发生色变以及药物成分受热损失等问题，缩短了工时，提高了工效，减少细菌污染，快速、简便。
本发明消炎利胆软胶囊和片剂、胶囊相比，活性成分溶出速度快，生物利用度高，治疗效果好，且本发明软胶囊药液稳定、流动性好、分散均匀、装量准确，外形美观、质量稳定。
具体实施例方式
本发明通过以下实施例和试验例进一步对本发明进行阐述，但并不受限于此。
实施例1消炎利胆提取物的制备取1736g穿心莲、1736g苦木用80～85％乙醇加热提取二次，第一次加8倍量，提取2h，第二次加6倍量，提取1h，滤过，合并滤液，减压回收乙醇，浓缩成相对密度为1.25～1.28(60℃测)的稠膏；取1736g溪黄草加水煎煮二次，第一次加10倍量水，煎煮2h，第二次加8倍量水，煎煮1h，滤过，合并煎液，浓缩至相对密度为1.10～1.12(60℃测)的清膏，加5倍量70％乙醇，搅匀，静置24h，滤过，减压回收乙醇，浓缩成相对密度为1.25～1.28(60℃测)的稠膏，合并上述稠膏，减压干燥成干浸膏。
软胶囊的制备实施例2组方消炎利胆提取物250g；大豆色拉油250g、蜂蜡7.5g、司盘-80 5.0g、水200ml、甘油100g、明胶200g、牛奶巧克力棕0.6g，制备工艺取处方量消炎利胆提取物，粉碎，100目过筛，备用；取处方量蜂蜡、司盘，于60℃水浴加热熔化，加入大豆色拉油内，搅拌混匀；将上述提取物细粉加入油液中，搅拌混匀，调节胶体磨细度在5～15μm之间，加入药液循环碾磨0.5小时，充分混匀，滤过(过100目筛)，制得软胶囊内容物；取明胶、甘油、蒸馏水、牛奶巧克力棕，经化胶后制成胶皮，灌封压丸，制成软胶囊，干燥12小时，酒精洗丸、干燥、拣丸，即得。
实施例3组方消炎利胆提取物250g、花生油380g、蜂蜡10g、司盘-8010g、水200ml、甘油100g、明胶200g、牛奶巧克力棕0.6g，制备工艺取处方量消炎利胆提取物，粉碎，100目过筛，备用；取处方量蜂蜡、司盘-80，于60℃水浴加热熔化，加入花生油内，搅拌混匀；将上述提取物细粉加入油液中，搅拌混匀，调节胶体磨细度在5～15μm之间，加入药液循环碾磨0.5小时，充分混匀，滤过(过100目筛)，制得软胶囊内容物；取明胶、甘油、蒸馏水、牛奶巧克力棕，经化胶后制成胶皮，灌封压丸，制成软胶囊，干燥12小时，酒精洗丸、干燥、拣丸，即得。
实施例4消炎利胆软胶囊的制备组方消炎利胆提取物250g；玉米油280g、蜂蜡5.5g、司盘-805.5g、水200ml、甘油100g、明胶200g、牛奶巧克力棕0.6g，制备工艺取处方量消炎利胆提取物，粉碎，100目过筛，备用；取处方量蜂蜡、司盘适量，于60℃水浴加热熔化，加入玉米油油内，搅拌混匀；将上述提取物细粉加入油液中，搅拌混匀，调节胶体磨细度在5～15μm之间，加入药液循环碾磨0.5小时，充分混匀，滤过(过100目篩)，制得软胶囊内容物；取明胶、甘油、蒸馏水、牛奶巧克力棕，经化胶后制成胶皮，灌封压丸，制成软胶囊，干燥12小时，酒精洗丸、干燥、拣丸，即得。
实施例5组方消炎利胆提取物250g；大豆色拉油350g、单硬脂酸铝7.0g、吐温-807.0g、水200ml、甘油100g、明胶200g、牛奶巧克力棕0.6g，制备工艺取处方量消炎利胆提取物，粉碎，100目过筛，备用；取处方量单硬脂酸铝、吐温于60℃水浴加热熔化，加入大豆色拉油内，搅拌混匀；将上述提取物细粉加入油液中，搅拌混匀，调节胶体磨细度在5～15μm之间，加入药液循环碾磨0.5小时，充分混匀，滤过(过100目篩)，制得软胶囊内容物；取明胶、甘油、蒸馏水、牛奶巧克力棕，经化胶后制成胶皮，灌封压丸，制成软胶囊1000粒，干燥12小时，酒精洗丸、干燥、拣丸，即得。
实施例6组方消炎利胆提取物250g；大豆色拉油350g、蜂蜡10.5g、司盘-80 7.0g、水200ml、山梨醇100g、阿拉伯胶200g、姜黄素0.6g，制备工艺取处方量消炎利胆提取物，粉碎，100目过筛，备用；取处方量蜂蜡、司盘，于60℃水浴加热熔化，加入大豆色拉油内，搅拌混匀；将上述提取物细粉加入油液中，搅拌混匀，调节胶体磨细度在5～15μm之间，加入药液循环碾磨0.5小时，充分混匀，滤过(过100目篩)，制得软胶囊内容物；取阿拉伯胶、山梨醇、蒸馏水、姜黄素，经化胶后制成胶皮，灌封压丸，制成软胶囊，干燥12小时，酒精洗丸、干燥、拣丸，即得。
试验例1消炎利胆软胶囊稳定性考察考察方法取本品(本发明实施例1和2制备，铝塑泡罩，12粒/板，0.5g/粒)分别置于室温条件下及恒温恒湿(温度37℃，湿度75％)条件下保存，当月考核一次，以后每月考核一次，共三个月，六个月再考核一次(2004.1～2004.7)。
考察项目按“软胶囊剂”的稳定性试验要求内容，将本品的考核项目定为性状、鉴别、崩解时限、含量测定、微生物限度检查等五项。
结论从考察结果可以看出“消炎利胆软胶囊”经常温下0～6个月的初步稳定性考察及恒温恒湿(温度37℃，湿度75％)条件下0～6个月的加速稳定性考察，各项指标与0月相比无显著性差异，均符合制剂质量标准(草案)规定，表明本品质量稳定，制备工艺合理可行。(具体见表1表2)。
表1 制剂初步稳定性考察报告样品名称消炎利胆软胶囊批号040105
表2制剂加速稳定性考察报告(恒温恒湿温度37℃，湿度75％)样品名称消炎利胆软胶囊 批号040105
权利要求
1.一种消炎利胆软胶囊，其特征在于由药液油和囊材组成，其中药液油由消炎利胆提取物、稀释剂、助悬剂和润湿剂组成。
2.根据权利要求1所述的消炎利胆软胶囊，其特征在于由药液油和囊材组成，其中药液油由1重量份的消炎利胆提取物、0.5-2重量份的稀释剂、占稀释剂重量1-4％的助悬剂和占稀释剂重量1-4％的润湿剂组成。
3.根据权利要求2所述的消炎利胆软胶囊，其特征在于由药液油和囊材组成，其中药液油由1重量份的消炎利胆提取物、1.0-1.5重量份的稀释剂、占稀释剂重量2-3％的助悬剂和占稀释剂重量2-3％的润湿剂组成。
4.根据权利要求1-3所述的消炎利胆软胶囊，其特征在于稀释剂为麻油、花生油、玉米油、大豆油、杏仁油、核桃油、棉籽油、葵花籽油、蓖麻油和橄榄油中的一种或多种的植物油；助悬剂为蜂蜡、单硬脂酸铝和乙基纤维素(100CP)中的一种或多种；润湿剂为吐温类或司盘类。
5.根据权利要求4所述的消炎利胆软胶囊，其特征在于稀释剂为花生油、玉米油、大豆油中的一种或多种植物油；助悬剂为蜂蜡；润湿剂为司盘-80。
6.根据权利要求1-3所述的消炎利胆软胶囊，其特征在于囊材由1重量分的胶料、0.5重量份的增塑剂和1重量份的蒸馏水和适量的遮光剂。
7.根据权利要求6所述的消炎利胆软胶囊，其特征在于胶料为明胶或阿拉伯胶；增塑剂为甘油或山梨醇或两者组合；遮光剂为牛奶巧克力棕。
8.根据权利要求1-3所述的消炎利胆软胶囊，其特征在于消炎利胆提取物的的水分以不超过3％(w/w)为限，消炎利胆提取物中穿心莲、苦木提取物的收率应在5％(w/w)以上，脱水穿心莲内酯在穿心莲、苦木提取物含量应在0.35％以上；溪黄草提取物收率应在7％(w/w)以上。
9.根据权利要求8所述的消炎利胆软胶囊，其特征在于消炎利胆提取物采用如下方法制得取1736重量份穿心莲和1736重量份苦木用80～85％乙醇加热提取二次，第一次加8倍量，提取2h，第二次加6倍量，提取1h，滤过，合并滤液，减压回收乙醇，浓缩成相对密度为1.25～1.28(60℃测)的稠膏；取1736重量份溪黄草加水煎煮二次，第一次加10倍量水，煎煮2h，第二次加8倍量水，煎煮1h，滤过，合并煎液，浓缩至相对密度为1.10～1.12(60℃测)的清膏，加5倍量70％乙醇，搅匀，静置24h，滤过，减压回收乙醇，浓缩成相对密度为1.25～1.28(60℃测)的稠膏，合并上述稠膏，减压干燥成干浸膏，粉碎成细粉，备用；
10.权利要求1所述的消炎利胆软胶囊的制备工艺，其特征为取消炎利胆提取物，粉碎，过100目筛，备用；取助悬剂、润湿剂于60℃水浴加热熔化，加入稀释剂中，搅拌混匀；将上述提取物细粉加入稀释剂中，搅拌混匀，调节胶体磨细度在5～15μm之间，加入药液循环碾磨0.5小时，充分混匀，滤过(过100目筛)，制得软胶囊内容物；取胶料、增塑剂、蒸馏水、遮光剂适量，经化胶后制成胶皮灌封压丸，制成软胶囊、干燥、洗丸、再干燥、拣丸，即得。
全文摘要
本发明公开了消炎利胆软胶囊及其制备工艺，具体涉及消炎利胆的药物新制剂，其由药液油和囊材组成，药液油由消炎利胆提取物、稀释剂、助悬剂和润湿剂组成，本发明活性成分溶出速度快，生物利用度高，治疗效果好，药液稳定、流动性好、分散均匀、装置准确，外观美观、质量稳定。
文档编号A61P1/16GK1739603SQ20041005683
公开日2006年3月1日 申请日期2004年8月24日 优先权日2004年8月24日
发明者杨荣兵 申请人:芜湖绿叶制药有限公司
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