一种治疗咳嗽的口腔崩解片的制作方法
专利名称：一种治疗咳嗽的口腔崩解片的制作方法
技术领域：
本发明属于药物技术领域，特别涉及一种治疗咳嗽的氢溴酸右美沙芬口腔崩解片。
背景技术：
已有治疗咳嗽的氢溴酸右美沙芬剂型为普通片剂和儿童用口服液制剂，普通片剂溶出时间一般限定在30分钟，溶出量为标识量的80％，起效较慢，对吞咽有障碍者以及取水不便情况下，服用极为不便。口服液制剂不便于携带、稳定性较差。
发明内容
本发明目的在于提供一种服用方便的治疗咳嗽的氢溴酸右美沙芬口腔崩解片。
为达上述目的，本发明采用如下技术方案一种治疗咳嗽的口腔崩解片，药物活性成分为氢溴酸右美沙芬。
各组份的重量份数为氢溴酸右美沙芬1份、填充剂1-30份、崩解剂0.4-5份、矫味剂0.01-0.08份。
崩解剂选用微晶纤维素、交联聚乙烯吡咯烷酮、低取代羟丙基纤维素钠、交联羧甲基纤维素钠或其混合物。
填充剂选用预交化淀粉、微晶纤维素、甘露醇、乳糖或其混合物矫味剂选用阿司巴甜、甜菊糖甙、薄荷香精或其混合物。
本发明中，氢溴酸右美沙芬英文名为Dextromethorphan Hydrobromide，化学名称为右旋-3-甲氧基吗啡烷氢溴酸盐—水合物，分子式C18H25NO·HBr·H2O。
本发明将止咳有效成分氢溴酸右美沙芬制成口腔崩解片，服用时无需用水，将药物直接放在舌面上，遇唾液迅速崩解，借吞咽动作入胃，起效快，迅速止咳，便于携带和服用，克服了普通片剂和儿童服用的口服液体制剂存在的不足，可以提高儿童、老人或吞咽有障碍者和野外作业的患者用药的顺应性，使药物服用后快速吸收而达到快速止咳的治疗作用。
本发明可采用常规的片剂制药设备生产并使用压制工艺制备，崩解剂采用内加和外加两种方法。具体制法如下所述将主辅料过120目以上筛网，按处方量分别称取，将药物活性成分与填充剂、部分崩解剂和矫味剂混合，60％的乙醇制粒，干燥，加入部分崩解剂、香精和润滑剂，混合均匀，压片即得。工艺简单，便于掌握，具有推广价值。
本发明的口腔崩解片硬度适中、口感良好，服用时无需用水，也无需咀嚼，将药物直接放在舌面上，遇唾液在30秒内崩解，借吞咽动作入胃吸收而达到迅速止咳的作用，且便于携带和服用。利用口腔试验、模拟口腔试验测试本品崩解时间，能够达到目前我国对口腔崩解片的要求。口腔崩解片口腔试验、模拟口腔试验测试本品崩解时间的方法如下口腔试验选6名健康志愿者，取本品6片，各放一片于口腔内，让其自行崩解，记录完全崩解至无块状物的时间，作为崩解时间，应不得过30秒，且口感适宜，不得有沙砾感。
模拟口腔试验取一平皿，加水2ml，将一滤纸对折，放入平皿，取本品6片，放入滤纸上，记录完全吸水湿润并崩解的时间，并立即用玻棒摊开，观察是否完全崩解为细颗粒。时间应不得过30秒。
具体实施例方式
实施例1、治疗咳嗽的口腔崩解片，由下列组份制成氢溴酸右美沙芬 7.5g微晶纤维素 32.0g甘露醇 28.0g乳糖 20.0g预交化淀粉 6.0g交联聚乙烯吡咯烷酮 18.0g阿司巴甜 0.5g薄荷香精 0.1ml微粉硅胶 1.0g，共制成1000片。
具体的制备方法如下将氢溴酸右美沙芬、微晶纤维素、甘露醇、乳糖、预交化淀粉、交联聚乙烯吡咯烷酮、阿司巴甜、微粉硅胶分别粉碎过120目筛，按配方量称取。先将氢溴酸右美沙芬和阿司巴甜、甘露醇、乳糖、预交化淀粉混合均匀，再与2/3量微晶纤维素、半量的交联聚乙烯吡咯烷酮混合均匀，60％乙醇制粒，干燥，整粒，与另一半交联聚乙烯吡咯烷酮、1/3量微晶纤维素、微粉硅胶过筛混匀，进行中间体含量检测，喷入薄荷香精，压片即得。生产的崩解片经口腔试验、模拟口腔试验测试，崩解时间为26秒。
实施例2、本实施例中，治疗咳嗽的口腔崩解片由下列组份制成氢溴酸右美沙芬 15.0g微晶纤维素 30.0g甘露醇 30.0g乳糖 22.0g预交化淀粉 6.0g交联聚乙烯吡咯烷酮 10.0g交联羧甲基纤维素钠 10.0g甜菊糖甙 1.0g薄荷香精 0.2ml硬质酸镁 0.8g，共制成1000片。
具体的制备方法如下将氢溴酸右美沙芬、微晶纤维素、甘露醇、乳糖、预交化淀粉、交联聚乙烯吡咯烷酮、交联羧甲基纤维素钠、甜菊糖甙、硬质酸镁分别粉碎过120目筛，接配方量称取，先将氢溴酸右美沙芬和甜菊糖甙充分混合均匀、再加入甘露醇、乳糖和预交化淀粉混合均匀，再与1/3量微晶纤维素、半量的交联聚乙烯吡咯烷酮和交联羧甲基纤维素钠混合均匀，50％乙醇制粒，干燥，整粒，与另一半交联聚乙烯吡咯烷酮和交联羧甲基纤维素钠、2/3量微晶纤维素、硬质酸镁过筛混匀，喷入薄荷香精，进行中间体含量检测，压片即得。生产的崩解片经口腔试验、模拟口腔试验测试，崩解时间为28秒。
实施例3、本实施例中，治疗咳嗽的口腔崩解片由下列组份制成氢溴酸右美沙芬 30.0g微晶纤维素 28.0g甘露醇 30.g乳糖 18.0低取代羟丙基纤维素钠 12.0g交联羧甲基纤维素钠 10.0g阿司巴甜 0.8g甜菊糖甙 0.6g薄荷香精 0.2ml微粉硅胶 0.4g硬质酸镁 0.5g，
共制成1000片。
具体的制备方法如下所述将氢溴酸右美沙芬、微晶纤维素、甘露醇、乳糖、低取代羟丙基纤维素钠、交联羧甲基纤维素钠、甜菊糖甙、阿司巴甜、微粉硅胶、硬质酸镁分别粉碎过120目筛，按配方量称取，先将氢溴酸右美沙芬、阿司巴甜和甜菊糖甙充分混合均匀、再加入微晶纤维素、甘露醇、乳糖混合均匀，与低取代羟丙基纤维素钠、交联羧甲基纤维素钠各半量混合均匀，50％乙醇制粒，干燥，整粒，再与另一半低取代羟丙基纤维素钠、交联羧甲基纤维素钠及微粉硅胶、硬质酸镁过筛混匀，喷入薄荷香精，进行中间体含量检测，压片即得。生产的崩解片经口腔试验、模拟口腔试验测试，崩解时间为22秒。
上述实施例中，微粉硅胶和硬质酸镁起润滑作用。
权利要求
1.一种治疗咳嗽的口腔崩解片，其特征在于，药物活性成分为氢溴酸右美沙芬。
2.根据权利要求1所述的口腔崩解片，其特征在于，各组份的重量份数为氢溴酸右美沙芬1份、填充剂1-30份、崩解剂0.4-5份、矫味剂0.01-0.08份。
3.根据权利要求2所述的口腔崩解片，其特征在于，崩解剂选用微晶纤维素、交联聚乙烯吡咯烷酮、低取代羟丙基纤维素钠、交联羧甲基纤维素钠或其混合物。
4.根据权利要求2所述的口腔崩解片，其特征在于，填充剂选用预交化淀粉、微晶纤维素、甘露醇、乳糖或其混合物
5.根据权利要求2所述的口腔崩解片，其特征在于，矫味剂选用阿司巴甜、甜菊糖甙、薄荷香精或其混合物。
全文摘要
一种治疗咳嗽的口腔崩解片，属于药物技术领域。药物活性成分为氢溴酸右美沙芬。各组份的重量份数为氢溴酸右美沙芬1份、填充剂1－30份、崩解剂0.4－5份、矫味剂0.01－0.08份。本发明产品硬度适中、口感良好、见效快，便于携带和服用。崩解时间优于普通片剂，稳定性优于溶液剂。适用于儿童、老人或吞咽有障碍者和野外作业的患者用药。
文档编号A61P11/14GK1720917SQ20041006040
公开日2006年1月18日 申请日期2004年7月12日 优先权日2004年7月12日
发明者岳淑梅, 许启泰, 于培明, 陈百泉 申请人:河南大学
技术领域：
本发明属于药物技术领域，特别涉及一种治疗咳嗽的氢溴酸右美沙芬口腔崩解片。
背景技术：
已有治疗咳嗽的氢溴酸右美沙芬剂型为普通片剂和儿童用口服液制剂，普通片剂溶出时间一般限定在30分钟，溶出量为标识量的80％，起效较慢，对吞咽有障碍者以及取水不便情况下，服用极为不便。口服液制剂不便于携带、稳定性较差。
发明内容
本发明目的在于提供一种服用方便的治疗咳嗽的氢溴酸右美沙芬口腔崩解片。
为达上述目的，本发明采用如下技术方案一种治疗咳嗽的口腔崩解片，药物活性成分为氢溴酸右美沙芬。
各组份的重量份数为氢溴酸右美沙芬1份、填充剂1-30份、崩解剂0.4-5份、矫味剂0.01-0.08份。
崩解剂选用微晶纤维素、交联聚乙烯吡咯烷酮、低取代羟丙基纤维素钠、交联羧甲基纤维素钠或其混合物。
填充剂选用预交化淀粉、微晶纤维素、甘露醇、乳糖或其混合物矫味剂选用阿司巴甜、甜菊糖甙、薄荷香精或其混合物。
本发明中，氢溴酸右美沙芬英文名为Dextromethorphan Hydrobromide，化学名称为右旋-3-甲氧基吗啡烷氢溴酸盐—水合物，分子式C18H25NO·HBr·H2O。
本发明将止咳有效成分氢溴酸右美沙芬制成口腔崩解片，服用时无需用水，将药物直接放在舌面上，遇唾液迅速崩解，借吞咽动作入胃，起效快，迅速止咳，便于携带和服用，克服了普通片剂和儿童服用的口服液体制剂存在的不足，可以提高儿童、老人或吞咽有障碍者和野外作业的患者用药的顺应性，使药物服用后快速吸收而达到快速止咳的治疗作用。
本发明可采用常规的片剂制药设备生产并使用压制工艺制备，崩解剂采用内加和外加两种方法。具体制法如下所述将主辅料过120目以上筛网，按处方量分别称取，将药物活性成分与填充剂、部分崩解剂和矫味剂混合，60％的乙醇制粒，干燥，加入部分崩解剂、香精和润滑剂，混合均匀，压片即得。工艺简单，便于掌握，具有推广价值。
本发明的口腔崩解片硬度适中、口感良好，服用时无需用水，也无需咀嚼，将药物直接放在舌面上，遇唾液在30秒内崩解，借吞咽动作入胃吸收而达到迅速止咳的作用，且便于携带和服用。利用口腔试验、模拟口腔试验测试本品崩解时间，能够达到目前我国对口腔崩解片的要求。口腔崩解片口腔试验、模拟口腔试验测试本品崩解时间的方法如下口腔试验选6名健康志愿者，取本品6片，各放一片于口腔内，让其自行崩解，记录完全崩解至无块状物的时间，作为崩解时间，应不得过30秒，且口感适宜，不得有沙砾感。
模拟口腔试验取一平皿，加水2ml，将一滤纸对折，放入平皿，取本品6片，放入滤纸上，记录完全吸水湿润并崩解的时间，并立即用玻棒摊开，观察是否完全崩解为细颗粒。时间应不得过30秒。
具体实施例方式
实施例1、治疗咳嗽的口腔崩解片，由下列组份制成氢溴酸右美沙芬 7.5g微晶纤维素 32.0g甘露醇 28.0g乳糖 20.0g预交化淀粉 6.0g交联聚乙烯吡咯烷酮 18.0g阿司巴甜 0.5g薄荷香精 0.1ml微粉硅胶 1.0g，共制成1000片。
具体的制备方法如下将氢溴酸右美沙芬、微晶纤维素、甘露醇、乳糖、预交化淀粉、交联聚乙烯吡咯烷酮、阿司巴甜、微粉硅胶分别粉碎过120目筛，按配方量称取。先将氢溴酸右美沙芬和阿司巴甜、甘露醇、乳糖、预交化淀粉混合均匀，再与2/3量微晶纤维素、半量的交联聚乙烯吡咯烷酮混合均匀，60％乙醇制粒，干燥，整粒，与另一半交联聚乙烯吡咯烷酮、1/3量微晶纤维素、微粉硅胶过筛混匀，进行中间体含量检测，喷入薄荷香精，压片即得。生产的崩解片经口腔试验、模拟口腔试验测试，崩解时间为26秒。
实施例2、本实施例中，治疗咳嗽的口腔崩解片由下列组份制成氢溴酸右美沙芬 15.0g微晶纤维素 30.0g甘露醇 30.0g乳糖 22.0g预交化淀粉 6.0g交联聚乙烯吡咯烷酮 10.0g交联羧甲基纤维素钠 10.0g甜菊糖甙 1.0g薄荷香精 0.2ml硬质酸镁 0.8g，共制成1000片。
具体的制备方法如下将氢溴酸右美沙芬、微晶纤维素、甘露醇、乳糖、预交化淀粉、交联聚乙烯吡咯烷酮、交联羧甲基纤维素钠、甜菊糖甙、硬质酸镁分别粉碎过120目筛，接配方量称取，先将氢溴酸右美沙芬和甜菊糖甙充分混合均匀、再加入甘露醇、乳糖和预交化淀粉混合均匀，再与1/3量微晶纤维素、半量的交联聚乙烯吡咯烷酮和交联羧甲基纤维素钠混合均匀，50％乙醇制粒，干燥，整粒，与另一半交联聚乙烯吡咯烷酮和交联羧甲基纤维素钠、2/3量微晶纤维素、硬质酸镁过筛混匀，喷入薄荷香精，进行中间体含量检测，压片即得。生产的崩解片经口腔试验、模拟口腔试验测试，崩解时间为28秒。
实施例3、本实施例中，治疗咳嗽的口腔崩解片由下列组份制成氢溴酸右美沙芬 30.0g微晶纤维素 28.0g甘露醇 30.g乳糖 18.0低取代羟丙基纤维素钠 12.0g交联羧甲基纤维素钠 10.0g阿司巴甜 0.8g甜菊糖甙 0.6g薄荷香精 0.2ml微粉硅胶 0.4g硬质酸镁 0.5g，
共制成1000片。
具体的制备方法如下所述将氢溴酸右美沙芬、微晶纤维素、甘露醇、乳糖、低取代羟丙基纤维素钠、交联羧甲基纤维素钠、甜菊糖甙、阿司巴甜、微粉硅胶、硬质酸镁分别粉碎过120目筛，按配方量称取，先将氢溴酸右美沙芬、阿司巴甜和甜菊糖甙充分混合均匀、再加入微晶纤维素、甘露醇、乳糖混合均匀，与低取代羟丙基纤维素钠、交联羧甲基纤维素钠各半量混合均匀，50％乙醇制粒，干燥，整粒，再与另一半低取代羟丙基纤维素钠、交联羧甲基纤维素钠及微粉硅胶、硬质酸镁过筛混匀，喷入薄荷香精，进行中间体含量检测，压片即得。生产的崩解片经口腔试验、模拟口腔试验测试，崩解时间为22秒。
上述实施例中，微粉硅胶和硬质酸镁起润滑作用。
权利要求
1.一种治疗咳嗽的口腔崩解片，其特征在于，药物活性成分为氢溴酸右美沙芬。
2.根据权利要求1所述的口腔崩解片，其特征在于，各组份的重量份数为氢溴酸右美沙芬1份、填充剂1-30份、崩解剂0.4-5份、矫味剂0.01-0.08份。
3.根据权利要求2所述的口腔崩解片，其特征在于，崩解剂选用微晶纤维素、交联聚乙烯吡咯烷酮、低取代羟丙基纤维素钠、交联羧甲基纤维素钠或其混合物。
4.根据权利要求2所述的口腔崩解片，其特征在于，填充剂选用预交化淀粉、微晶纤维素、甘露醇、乳糖或其混合物
5.根据权利要求2所述的口腔崩解片，其特征在于，矫味剂选用阿司巴甜、甜菊糖甙、薄荷香精或其混合物。
全文摘要
一种治疗咳嗽的口腔崩解片，属于药物技术领域。药物活性成分为氢溴酸右美沙芬。各组份的重量份数为氢溴酸右美沙芬1份、填充剂1－30份、崩解剂0.4－5份、矫味剂0.01－0.08份。本发明产品硬度适中、口感良好、见效快，便于携带和服用。崩解时间优于普通片剂，稳定性优于溶液剂。适用于儿童、老人或吞咽有障碍者和野外作业的患者用药。
文档编号A61P11/14GK1720917SQ20041006040
公开日2006年1月18日 申请日期2004年7月12日 优先权日2004年7月12日
发明者岳淑梅, 许启泰, 于培明, 陈百泉 申请人:河南大学
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