三七总皂苷口腔崩解片及其制备方法
专利名称：三七总皂苷口腔崩解片及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种中药药物制剂，具体是三七总皂苷口腔崩解片，本发明还涉及该制剂的制备方法。
背景技术：
三七总皂苷是治疗心脑血管疾病的重要药物。药理研究表明，三七总皂苷对血液系统有止血化瘀、抗血栓作用；对心肌、脑组织有保护作用，有扩张血管、降血压、降血脂作用，另外还有镇静、镇痛作用等。三七总皂苷制剂包括片剂、胶囊剂、颗粒剂、注射剂等，由三七总皂苷加适量赋形剂制成，其疗效确切；但这几种制剂均存在明显的不足之处。注射剂给药途径繁琐，患者必须在医院注射，且注射疼痛；片剂、胶囊剂等对于伴有吞咽功能障碍的患者，存在用药不便的问题，且药物需要较长时间才从制剂中溶出，起效较慢；颗粒剂冲服需较大量的水，口感也较差。因此，迫切需要开发新的口服剂型。
发明内容
本发明目的是提供一种三七总皂苷口腔崩解片。
本发明另一目的是提供该制剂的制备方法。
本发明所述的三七总皂苷口腔崩解片，包括原料三七总皂苷、崩解剂、润滑剂、助流剂、矫味剂、填充剂按照下述重量百分比组成三七总皂苷5％～40％；崩解剂2％～30％；润滑剂0.2％～5％的；助流剂0.1％～2.5％；矫味剂0.1％～5％；余量为填充剂；并且各组分之和为100％。
所述崩解剂为交联聚维酮、交联羧甲基纤维素钠、低取代羟丙基纤维素、羧甲基淀粉钠、微晶纤维素、处理琼脂或泡腾崩解剂。
所述崩解剂为交联聚维酮、交联羧甲基纤维素钠或羧甲基淀粉钠，含量为3％～5％。
所述崩解剂为微晶纤维素和低取代羟丙基纤维素的混合物，二者重量份配比为1∶4-9。
所述填充剂为糖醇化合物或纤维素及其衍生物。
所述润滑剂为硬脂酸镁或滑石粉。
所述助流剂为微粉硅胶。
所述矫味剂为阿斯帕坦、甜菊甙、香精、糖精钠、麦芽糖醇、蔗糖、薄荷脑、明胶或丙烯酸树脂。
本发明所述的制备方法是按照下述步骤进行(1)将三七总皂苷原料药粉干燥，过筛，与干燥的崩解剂、填充剂、助流剂、矫味剂按所述比例混合，再加入润滑剂，混匀，得到片剂压模物质；(2)将片剂压模物质放入压片设备供料器，压制成片。
本发明所述的制备方法还可按照下述步骤进行(1)将三七总皂苷、部分填充剂及部分崩解剂混合，以聚维酮为黏合剂，乙醇或乙醇和水混合液为润湿剂制得活性成分湿颗粒；(2)湿颗粒干燥后，加入剩余原料，混匀，得到片剂压模物质。
(3)将片剂压模物质放入压片设备供料器，压制成片。
本发明优点主要表现在针对服药困难的患者，特别是针对中风、偏瘫患者及卧床病人吞咽困难的问题，或特殊情况不能得到水的环境下的病人用药。与普通片剂相比，不需用水，无需咀嚼，药物置于口中，迅速崩解，在口腔内通过粘膜吸收，迅速起效，也可以借助吞咽动作进入胃内迅速起效，在方便给药的同时缩短了药物的溶出时间，提高了药物的生物利用度。
该片剂有理想的硬度，溶出度，含量符合规定。硬度大于23N，便于包装，运输和储存；制备工艺简单，易于工业化生产，经济可行，具有良好的社会效益与经济效益。而且本发明外观美观，口感好，增加了患者的用药顺应性。
实施方式实施例1本发明所述三七总皂苷口腔崩解片，由原料三七总皂苷、崩解剂、润滑剂、助流剂、矫味剂、填充剂按照下述重量百分比组成三七总皂苷16.67％；崩解剂交联羧甲基纤维素钠8％；润滑剂硬脂酸镁1％；助流剂微粉硅胶1％；矫味剂阿斯帕坦3％；填充剂甘露醇69.53％；香精0.8％。
本发明所述的制备方法是按照下述步骤进行(1)将三七总皂苷原料药粉干燥，过筛，与干燥的崩解剂、填充剂、助流剂、矫味剂按所述比例混合，再加入润滑剂，混匀，得到片剂压模物质；
(2)将片剂压模物质放入压片设备供料器，压制成片。
实施例2本发明所述三七总皂苷口腔崩解片，由原料三七总皂苷、崩解剂、润滑剂、助流剂、矫味剂、填充剂按照下述重量百分比组成三七总皂苷30.37％；崩解剂交联羧甲基纤维素钠4％、羧甲基淀粉钠4％；润滑剂滑石粉0.3％；助流剂微粉硅胶0.7％；矫味剂麦芽糖醇2％；填充剂甘露醇32％、乳糖26.5％；香精0.13％。
本发明所述的制备方法是按照下述步骤进行(1)将三七总皂苷、部分填充剂及部分崩解剂混合，以聚维酮为黏合剂，乙醇或乙醇和水混合液为润湿剂制得活性成分湿颗粒；(2)湿颗粒干燥后，加入剩余原料，混匀，得到片剂压模物质。
(3)将片剂压模物质放入压片设备供料器，压制成片。
本发明主药三七总皂苷味苦，通过矫味剂调整口感。在制备过程中，矫味剂还可按照下述重量比例调整矫味剂单独用阿斯帕坦、糖精钠、蔗糖等；或选阿斯帕坦(糖精钠、蔗糖)和香精混合物，优选比例为(1～5)∶(0.2～1)，最优为3∶0.5；阿斯帕坦(糖精钠、蔗糖)、香精和薄荷脑(麦芽糖醇)混合物，优选比例为(1～5)∶(0.2～1)∶(0.2～0.5)，最优为3∶0.5∶0.2。
还可通过以下方法调整口感，一种是矫味剂与所述填充剂配比后矫味，具体配比为甘露醇(乳糖)、明胶和阿斯帕坦的混合物，优选比例为(1～3)∶(0.5～2)∶(0.2～1)，最优为1.5∶1∶0.3；方法为明胶中加入适量蒸馏水，使明胶溶解，在搅拌下加入主药三七总皂苷、甘露醇(乳糖)、阿斯帕坦，置水浴中，在70～90℃下搅拌蒸干，粉碎，过筛；所述明胶可换用阿拉伯胶、西黄蓍胶。另一种是加入少量泡腾剂(碳酸氢钠与酒石酸或柠檬酸)，泡腾剂有持续起泡作用，产生的二氧化碳能麻痹味蕾而有矫味作用。
权利要求
1.一种三七总皂苷口腔崩解片，其特征在于它包括原料三七总皂苷、崩解剂、润滑剂、助流剂、矫味剂、填充剂按照下述重量百分比组成三七总皂苷5％～40％；崩解剂2％～30％；润滑剂0.2％～5％的；助流剂0.1％～2.5％； 矫味剂0.1％～5％；余量为填充剂；并且各组分之和为100％。
2.如权利要求1所述的三七总皂苷口腔崩解片，其特征在于所述崩解剂为交联聚维酮、交联羧甲基纤维素钠、低取代羟丙基纤维素、羧甲基淀粉钠、微晶纤维素、处理琼脂或泡腾崩解剂。
3.如权利要求1所述的三七总皂苷口腔崩解片，其特征在于所述崩解剂为交联聚维酮、交联羧甲基纤维素钠或羧甲基淀粉钠，含量为3％～5％。
4.如权利要求1所述的三七总皂苷口腔崩解片，其特征在于所述崩解剂为微晶纤维素和低取代羟丙基纤维素的混合物，二者重量份配比为1∶4-9。
5.如权利要求1所述的三七总皂苷口腔崩解片，其特征在于所述填充剂为糖醇化合物或纤维素及其衍生物。
6.如权利要求1所述的三七总皂苷口腔崩解片，其特征在于所述润滑剂为硬脂酸镁或滑石粉。
7.如权利要求1所述的三七总皂苷口腔崩解片，其特征在于所述助流剂为微粉硅胶。
8.如权利要求1所述的三七总皂苷口腔崩解片，其特征在于所述矫味剂为阿斯帕坦、甜菊甙、香精、糖精钠、麦芽糖醇、蔗糖、薄荷脑、明胶或丙烯酸树脂。
9.如权利要求1所述三七总皂苷口腔崩解片的制备方法，其特征在于是按照下述步骤进行(1)将三七总皂苷原料药粉干燥，过筛，与干燥的崩解剂、填充剂、助流剂、矫味剂按所述比例混合，再加入润滑剂，混匀，得到片剂压模物质；(2)将片剂压模物质放入压片设备供料器，压制成片。
10.如权利要求1所述三七总皂苷口腔崩解片的制备方法，其特征在于是按照下述步骤进行(1)将三七总皂苷、部分填充剂及部分崩解剂混合，以聚维酮为黏合剂，乙醇或乙醇和水混合液为润湿剂制得活性成分湿颗粒；(2)湿颗粒干燥后，加入剩余原料，混匀，得到片剂压模物质。(3)将片剂压模物质放入压片设备供料器，压制成片。
全文摘要
本发明公开了一种三七总皂苷口腔崩解片及其制备方法，包括原料三七总皂苷、崩解剂、润滑剂、助流剂、矫味剂、填充剂按照下述重量百分比组成三七总皂苷5％～40％；崩解剂2％～30％；润滑剂0.2％～5％的；助流剂0.1％～2.5％；矫味剂0.1％～5％；余量为填充剂；并且各组分之和为100％。本发明优点主要表现在针对服药困难的患者，特别是针对中风、偏瘫患者及卧床病人吞咽困难的问题，或特殊情况不能得到水的环境下的病人用药。与普通片剂相比，不需用水，无需咀嚼，药物置于口中，迅速崩解，在口腔内通过粘膜吸收，迅速起效，也可以借助吞咽动作进入胃内迅速起效，在方便给药的同时缩短了药物的溶出时间，提高了药物的生物利用度。
文档编号A61K9/20GK1739533SQ200410060479
公开日2006年3月1日 申请日期2004年8月27日 优先权日2004年8月27日
发明者周毅生, 陈小保, 李竞 申请人:郑州三创释药技术有限公司
技术领域：
本发明涉及一种中药药物制剂，具体是三七总皂苷口腔崩解片，本发明还涉及该制剂的制备方法。
背景技术：
三七总皂苷是治疗心脑血管疾病的重要药物。药理研究表明，三七总皂苷对血液系统有止血化瘀、抗血栓作用；对心肌、脑组织有保护作用，有扩张血管、降血压、降血脂作用，另外还有镇静、镇痛作用等。三七总皂苷制剂包括片剂、胶囊剂、颗粒剂、注射剂等，由三七总皂苷加适量赋形剂制成，其疗效确切；但这几种制剂均存在明显的不足之处。注射剂给药途径繁琐，患者必须在医院注射，且注射疼痛；片剂、胶囊剂等对于伴有吞咽功能障碍的患者，存在用药不便的问题，且药物需要较长时间才从制剂中溶出，起效较慢；颗粒剂冲服需较大量的水，口感也较差。因此，迫切需要开发新的口服剂型。
发明内容
本发明目的是提供一种三七总皂苷口腔崩解片。
本发明另一目的是提供该制剂的制备方法。
本发明所述的三七总皂苷口腔崩解片，包括原料三七总皂苷、崩解剂、润滑剂、助流剂、矫味剂、填充剂按照下述重量百分比组成三七总皂苷5％～40％；崩解剂2％～30％；润滑剂0.2％～5％的；助流剂0.1％～2.5％；矫味剂0.1％～5％；余量为填充剂；并且各组分之和为100％。
所述崩解剂为交联聚维酮、交联羧甲基纤维素钠、低取代羟丙基纤维素、羧甲基淀粉钠、微晶纤维素、处理琼脂或泡腾崩解剂。
所述崩解剂为交联聚维酮、交联羧甲基纤维素钠或羧甲基淀粉钠，含量为3％～5％。
所述崩解剂为微晶纤维素和低取代羟丙基纤维素的混合物，二者重量份配比为1∶4-9。
所述填充剂为糖醇化合物或纤维素及其衍生物。
所述润滑剂为硬脂酸镁或滑石粉。
所述助流剂为微粉硅胶。
所述矫味剂为阿斯帕坦、甜菊甙、香精、糖精钠、麦芽糖醇、蔗糖、薄荷脑、明胶或丙烯酸树脂。
本发明所述的制备方法是按照下述步骤进行(1)将三七总皂苷原料药粉干燥，过筛，与干燥的崩解剂、填充剂、助流剂、矫味剂按所述比例混合，再加入润滑剂，混匀，得到片剂压模物质；(2)将片剂压模物质放入压片设备供料器，压制成片。
本发明所述的制备方法还可按照下述步骤进行(1)将三七总皂苷、部分填充剂及部分崩解剂混合，以聚维酮为黏合剂，乙醇或乙醇和水混合液为润湿剂制得活性成分湿颗粒；(2)湿颗粒干燥后，加入剩余原料，混匀，得到片剂压模物质。
(3)将片剂压模物质放入压片设备供料器，压制成片。
本发明优点主要表现在针对服药困难的患者，特别是针对中风、偏瘫患者及卧床病人吞咽困难的问题，或特殊情况不能得到水的环境下的病人用药。与普通片剂相比，不需用水，无需咀嚼，药物置于口中，迅速崩解，在口腔内通过粘膜吸收，迅速起效，也可以借助吞咽动作进入胃内迅速起效，在方便给药的同时缩短了药物的溶出时间，提高了药物的生物利用度。
该片剂有理想的硬度，溶出度，含量符合规定。硬度大于23N，便于包装，运输和储存；制备工艺简单，易于工业化生产，经济可行，具有良好的社会效益与经济效益。而且本发明外观美观，口感好，增加了患者的用药顺应性。
实施方式实施例1本发明所述三七总皂苷口腔崩解片，由原料三七总皂苷、崩解剂、润滑剂、助流剂、矫味剂、填充剂按照下述重量百分比组成三七总皂苷16.67％；崩解剂交联羧甲基纤维素钠8％；润滑剂硬脂酸镁1％；助流剂微粉硅胶1％；矫味剂阿斯帕坦3％；填充剂甘露醇69.53％；香精0.8％。
本发明所述的制备方法是按照下述步骤进行(1)将三七总皂苷原料药粉干燥，过筛，与干燥的崩解剂、填充剂、助流剂、矫味剂按所述比例混合，再加入润滑剂，混匀，得到片剂压模物质；
(2)将片剂压模物质放入压片设备供料器，压制成片。
实施例2本发明所述三七总皂苷口腔崩解片，由原料三七总皂苷、崩解剂、润滑剂、助流剂、矫味剂、填充剂按照下述重量百分比组成三七总皂苷30.37％；崩解剂交联羧甲基纤维素钠4％、羧甲基淀粉钠4％；润滑剂滑石粉0.3％；助流剂微粉硅胶0.7％；矫味剂麦芽糖醇2％；填充剂甘露醇32％、乳糖26.5％；香精0.13％。
本发明所述的制备方法是按照下述步骤进行(1)将三七总皂苷、部分填充剂及部分崩解剂混合，以聚维酮为黏合剂，乙醇或乙醇和水混合液为润湿剂制得活性成分湿颗粒；(2)湿颗粒干燥后，加入剩余原料，混匀，得到片剂压模物质。
(3)将片剂压模物质放入压片设备供料器，压制成片。
本发明主药三七总皂苷味苦，通过矫味剂调整口感。在制备过程中，矫味剂还可按照下述重量比例调整矫味剂单独用阿斯帕坦、糖精钠、蔗糖等；或选阿斯帕坦(糖精钠、蔗糖)和香精混合物，优选比例为(1～5)∶(0.2～1)，最优为3∶0.5；阿斯帕坦(糖精钠、蔗糖)、香精和薄荷脑(麦芽糖醇)混合物，优选比例为(1～5)∶(0.2～1)∶(0.2～0.5)，最优为3∶0.5∶0.2。
还可通过以下方法调整口感，一种是矫味剂与所述填充剂配比后矫味，具体配比为甘露醇(乳糖)、明胶和阿斯帕坦的混合物，优选比例为(1～3)∶(0.5～2)∶(0.2～1)，最优为1.5∶1∶0.3；方法为明胶中加入适量蒸馏水，使明胶溶解，在搅拌下加入主药三七总皂苷、甘露醇(乳糖)、阿斯帕坦，置水浴中，在70～90℃下搅拌蒸干，粉碎，过筛；所述明胶可换用阿拉伯胶、西黄蓍胶。另一种是加入少量泡腾剂(碳酸氢钠与酒石酸或柠檬酸)，泡腾剂有持续起泡作用，产生的二氧化碳能麻痹味蕾而有矫味作用。
权利要求
1.一种三七总皂苷口腔崩解片，其特征在于它包括原料三七总皂苷、崩解剂、润滑剂、助流剂、矫味剂、填充剂按照下述重量百分比组成三七总皂苷5％～40％；崩解剂2％～30％；润滑剂0.2％～5％的；助流剂0.1％～2.5％； 矫味剂0.1％～5％；余量为填充剂；并且各组分之和为100％。
2.如权利要求1所述的三七总皂苷口腔崩解片，其特征在于所述崩解剂为交联聚维酮、交联羧甲基纤维素钠、低取代羟丙基纤维素、羧甲基淀粉钠、微晶纤维素、处理琼脂或泡腾崩解剂。
3.如权利要求1所述的三七总皂苷口腔崩解片，其特征在于所述崩解剂为交联聚维酮、交联羧甲基纤维素钠或羧甲基淀粉钠，含量为3％～5％。
4.如权利要求1所述的三七总皂苷口腔崩解片，其特征在于所述崩解剂为微晶纤维素和低取代羟丙基纤维素的混合物，二者重量份配比为1∶4-9。
5.如权利要求1所述的三七总皂苷口腔崩解片，其特征在于所述填充剂为糖醇化合物或纤维素及其衍生物。
6.如权利要求1所述的三七总皂苷口腔崩解片，其特征在于所述润滑剂为硬脂酸镁或滑石粉。
7.如权利要求1所述的三七总皂苷口腔崩解片，其特征在于所述助流剂为微粉硅胶。
8.如权利要求1所述的三七总皂苷口腔崩解片，其特征在于所述矫味剂为阿斯帕坦、甜菊甙、香精、糖精钠、麦芽糖醇、蔗糖、薄荷脑、明胶或丙烯酸树脂。
9.如权利要求1所述三七总皂苷口腔崩解片的制备方法，其特征在于是按照下述步骤进行(1)将三七总皂苷原料药粉干燥，过筛，与干燥的崩解剂、填充剂、助流剂、矫味剂按所述比例混合，再加入润滑剂，混匀，得到片剂压模物质；(2)将片剂压模物质放入压片设备供料器，压制成片。
10.如权利要求1所述三七总皂苷口腔崩解片的制备方法，其特征在于是按照下述步骤进行(1)将三七总皂苷、部分填充剂及部分崩解剂混合，以聚维酮为黏合剂，乙醇或乙醇和水混合液为润湿剂制得活性成分湿颗粒；(2)湿颗粒干燥后，加入剩余原料，混匀，得到片剂压模物质。(3)将片剂压模物质放入压片设备供料器，压制成片。
全文摘要
本发明公开了一种三七总皂苷口腔崩解片及其制备方法，包括原料三七总皂苷、崩解剂、润滑剂、助流剂、矫味剂、填充剂按照下述重量百分比组成三七总皂苷5％～40％；崩解剂2％～30％；润滑剂0.2％～5％的；助流剂0.1％～2.5％；矫味剂0.1％～5％；余量为填充剂；并且各组分之和为100％。本发明优点主要表现在针对服药困难的患者，特别是针对中风、偏瘫患者及卧床病人吞咽困难的问题，或特殊情况不能得到水的环境下的病人用药。与普通片剂相比，不需用水，无需咀嚼，药物置于口中，迅速崩解，在口腔内通过粘膜吸收，迅速起效，也可以借助吞咽动作进入胃内迅速起效，在方便给药的同时缩短了药物的溶出时间，提高了药物的生物利用度。
文档编号A61K9/20GK1739533SQ200410060479
公开日2006年3月1日 申请日期2004年8月27日 优先权日2004年8月27日
发明者周毅生, 陈小保, 李竞 申请人:郑州三创释药技术有限公司
最新回复(0)