一种治疗慢性前列腺增生的中药颗粒剂的制作方法
专利名称：一种治疗慢性前列腺增生的中药颗粒剂的制作方法
技术领域：
本发明制备涉及一种治疗慢性前列腺增生的中药，属于中药技术领域。
背景技术：
前列腺是男性泌尿生殖系统的重要器官，也是男性最大的附属性腺。其位于膀胱底部的膀胱出口处，包绕在男性尿道的起始处，形状如栗子大小，直径约3～4厘米，重约20克。前列腺由腺泡组成，并有若干小管与尿道相通，主要功能是产生前列腺液，可直接进入尿道而排出。在人体的精液中，前列腺液大约占30％。由于前列腺结构特殊，发病病程冗长，反复发作，难于根治。西医学对于本病的发病原因尚未完全阐明，曾有性生活过度、后尿道炎症未彻底治愈；睾丸功能异常、尿道梗阻或其他部位病变等十余种假说，但均未被证实或不能完全解释其发病机理。睾丸酮及游离性睾丸酮总量减少及老龄化是本病发病的基本条件。近年来，较偏重于性激素平衡失调和其他内分泌器官失衡的学说，如双氢睾丸酮(DHT)学说。其病理生理变化主要是由于肥大的腺体压迫膀胱颈和后尿道，是造成老年人尿路梗阻的主要原因之一。临床主要表现尿频、排尿困难、急性尿潴留、尿失禁、血尿等，易并发尿路感染、尿路结石、晚期可出现肾积水和慢性肾功能不全。前列腺增生给广大老年患者的生活工作带来了极大的不便和痛苦，当今老年人中前列腺增生的发病将是所有国家面临的最大的健康问题。
据国家药品监督管理局南方经济研究所信息中心所作的一项调查，认为前列腺增生(BPH，Benign Prostate Hyperplasia)一般在40岁后开始发生增生的病理改变，50岁后出现相关症状。国外成年男性BPH平均发病率在20％～30％(法国14.2％、英格兰20.4％、加拿大23.0％、苏格兰25.3％、西班牙30.4％、美国33.7％)，我国BPH发病率近几年增长较快，1992年为30.5％，估计目前已接近欧美发达国家的患病水平。
BPH的发病率随年龄增大而上升，国内有研究人员曾对北京和上海无选择性意外死亡尸检前列腺标本321例进行研究，结果显示，各年龄段的BPH发病率为51-61岁年龄段的为20％、61-70岁年龄段的为50.5％，71-80岁年龄段的为57.1％，81岁以上年龄段的为83.3％。
理论计算，我国现在65岁以上BPH患者约1322万人，65岁以下的患者不低于1000万人。
目前我国BPH治疗药以进口和合资药为主，占有市场份额80％左右，但近年也出现了喜人景象，BPH治疗药市场中，中成药处在上升态势。
西医长期以来药物治疗前列腺增生采用雄激素、雌激素，或雄激素与雌激素联合应用，但临床实践证明效果不明显。近几年来随着对膀胱颈、前列腺包膜及其腺体、尿道等肾上腺素能γ受体的认识，在治疗前列腺增生的药物中肾上腺素能γ受体阻滞剂受到重视，但其明显的副作用及其可能有的致癌作用，使其难以长期使用。目前，手术治疗仍为前列腺增生的重要治疗方法，但前列腺增生患者多年老体弱，常有心、肺、肾等并发症，对手术的耐受性差，且手术亦存在一定的问题，术后后遗症多，因此其应用也受到限制。随着生活水平的提高，人们已不满足现有的医疗水平，对医疗保健的质和量提出了更高的要求。因此，寻求新的高效低毒的药物是十分必要的。而中医学在治疗良性前列腺增生症方面，形成了自己独特的理论认识，积累了丰富的经验，中医药以其可靠的疗效和低毒无毒的优越性，已引起了世人的瞩目。目前，中医药治疗前列腺增生的方法多种多样，如何在筛选有效治疗方药的同时，针对前列腺增生的发病特点，加强剂型改革，寻求最经济剂型及给药途径，按照新药研制的要求，研制出有效、安全、方便、价廉的中药剂型，仍是今后努力的方向。
对国内BPH治疗药专利检索可以发现，目前不少专利在剂型方面还处在比较粗放的阶段，患者使用不便，这也是BPH治疗药市场中中药占有率低的原因之一。根据国家药品监督管理局有关规定，要求中成药尽量采用新技术、新工艺和新剂型，提高中成药的效果和便于患者应用。
针对目前我国BPH治疗中成药的现状，我们在中医理论指导和临床经验方的基础上经过反复筛选研究，采用新的制药工艺，研制出了对前列腺增生症疗效确切、服用方便的中药新药颗粒剂。
发明内容
本发明的目的是提供一种治疗慢性前列腺增生的中药颗粒剂，同时提供制备一种治疗慢性前列腺增生的中药颗粒剂制备方法。本发明的一种治疗慢性前列腺增生的中药颗粒剂是由中药泽兰、赤芍、荜澄茄、三棱、皂角刺、乌药、黄精等七味组成。
组成本发明的一种治疗慢性前列腺增生的中药颗粒剂的中药的配比(重量份，总份数为100份)为泽兰15～17赤芍23～27 荜澄茄10～12 三棱10～12皂角刺12～15 乌药10～12 黄精10～12其最佳配比(重量份，总份数为100份)为泽兰15.3～15.5 赤芍25～25.5荜澄茄11.1～11.3 三棱10.5～11.3皂角刺13.7～14.1 乌药11.1～11.9 黄精11.1～11.3本发明公开了一种治疗慢性前列腺增生的中药颗粒剂的制备方法。该方法包括中药有效成分的提取工艺和颗粒剂制备工艺两部分。
1、中药材有效成分提取工艺
(1)按配方取赤芍，粉碎成粗颗粒，加6-8倍70％乙醇回流提取2次，每次1小时，过滤，滤液减压回收乙醇，浓缩至相对密度1.28(60℃)，得醇提浸膏。
(2)按配方取泽兰、三棱、乌药、荜澄茄，加12倍水浸泡0.5小时，蒸馏提取挥发油4小时，收集挥发油。每毫升挥发油加1ml无水乙醇溶解，缓缓加入β-环糊精饱和水溶液中(挥发油∶β-环糊精＝1∶6)，40℃恒温搅拌2小时，冷藏过液，抽滤，40℃干燥，过筛，备用。
(3)泽兰、三棱、乌药、荜澄茄提油后的提取液过滤，备用。
(4)过滤后的药渣与皂角刺、黄精加水(10倍)煎煮2次，每次1小时，过滤，滤液与(3)所得滤液合并，混匀，用1.2μm微孔滤膜滤过，滤液减压浓缩至相对密度1.28(60℃)，得水提取浸膏，备用。
2、颗粒剂制备(1)取赤芍醇提浸膏和泽兰、三棱、乌药、荜澄茄、皂角刺、黄精等水提浸膏，合并，80℃减压干燥，加入适量糊精、蛋白糖，混合，粉碎，得干粉。(2)向(1)所得干粉加入挥发油包合物，混匀，用90％乙醇润湿制粒，于60℃干燥，整粒，分装于铝膜袋中，每袋含量为1g，即得本发明的一种治疗慢性前列腺增生的中药颗粒。
本发明的一种治疗慢性前列腺增生的中药颗粒剂组方中，泽兰味苦、辛，性微温，归肝、脾经，泽兰辛散温通，不寒不燥，性较温和，行而不峻，能舒肝气而通经脉，具有祛瘀散结而不伤正气的特点，此外它还具有行水、利尿、消肿之功。赤芍味苦性微寒，归肝经，能祛瘀行滞并缓解疼痛，清解血分郁热而行血脉，《本经》曰“主邪气腹痛，除血痹，破坚积，寒热疝瘕，止痛，利小便。”取两药活血化瘀、通利小便之功，在方中用为君药。荜澄茄味辛性温，归脾、胃、肾、膀胱经，具有温中散寒、行气止痛之功，可用于脘腹冷痛，寒疝腹痛，寒湿郁滞，小便混浊。三棱味苦性平，归肝、脾经，具破血行气、消积止痛之功，用于癥瘕积聚，气滞痞痛，瘿肿瘰疬结核等。两味合用，既可活血行气，通利血脉，又可温中散寒，助膀胱气化，以助君药活血化瘀、通利小便之功，在方中同为臣药。皂角刺味辛性温，归肝、胃经，具消痈、排脓、杀虫之功。乌药味辛性温，归肝、脾、肾、膀胱经，乌药辛开温散，善于疏通气机，能顺气畅中，散寒止痛，还能温肾阳，助膀胱气化。黄精味甘性平，归脾、肺、肾经，能滋阴润肺，补脾益气，还有补肾益精的功效。三者在方中共为佐药，佐助君、臣药活血化瘀、散寒活络、益肾固精、通利小便。三组药物合用，使瘀血得除，浊气得降，共奏活血化瘀、通利小便之功。
急性毒性研究结果表明，本发明的一种治疗慢性前列腺增生的中药颗粒剂对小鼠ig给药的最大耐受量为672g/kg，约相当于临床用药量的1120倍；对小鼠ip给药，LD50为30.70g/kg，95％可信限为27.5g/kg～34.16g/kg。
长期毒性研究结果表明，本发明的一种治疗慢性前列腺增生的中药颗粒剂对大鼠连续ig给药，每日1次，连续24周，在用药12周、24周及停药2周时各处死大鼠10只。作有关指标检测，结果表明本发明的颗粒剂对大鼠一般状况、尿液指标、血液学及血生化指标、有关脏器系数及脏器病理组织学检查均无明显影响，提示本发明颗粒对大鼠无明显毒性反应。
药效学研究结果表明，本发明的一种治疗慢性前列腺增生的中药颗粒剂能明显减轻前列腺间质中炎性细胞浸润，对慢性前列腺炎大鼠有明显的预防和治疗作用；在慢性前列腺炎大鼠模型上，通过减轻前列腺炎的病理组织学改变，阻止炎症进展，而表现出一定的利尿作用(与模型组比较)。其它实验结果表明，本发明的一种治疗慢性前列腺增生的中药颗粒剂具有一定的镇痛和很强的抗炎作用；本发明的一种治疗慢性前列腺增生的中药颗粒剂可以明显减少组织和血清中PGE2的含量，降低实验鼠足爪组织中MDA的含量，故其抗炎机制可能与通过抑制前列腺素合成和抑制脂质过氧化有关。本发明的一种治疗慢性前列腺增生的中药颗粒剂无明显的抗菌作用。综上表明，天泉通具有抗炎、镇痛、利尿和抗慢性前列腺炎的作用。
实施例以下通过实施例对本发明作进一步说明。
实施例1按配比称取泽兰400g赤芍600g荜澄茄267g三棱267g皂角刺333g乌药267g黄精267g以上七味，赤芍粉碎成粗颗粒，加70％乙醇回流提取二次，每次1小时，滤过，滤液减压回收乙醇，浓缩至相对密度1.28(60℃)的清膏，备用；泽兰、三棱、乌药、荜澄茄加12倍水浸泡0.5小时，蒸馏提取挥发油4小时，收集挥发油，每1ml挥发油加1ml无水乙醇溶解，缓缓加入β-环糊精饱和水溶液中(挥发油∶β-环糊精＝1∶6)，40℃恒温搅拌2小时，冷藏过夜，抽滤，40℃干燥，过筛，备用，蒸馏后的水溶液另器收集。药渣与皂角刺、黄精加水煎煮二次，每次1小时，滤过，滤液与蒸馏后的水溶液合并，混匀，用1.2μ微孔滤膜滤过，滤液减压浓缩至相对密度1.28(60℃)，与上述清膏合并，80℃减压干燥，加入适量糊精、蛋白糖，混合，粉碎，再加入β-环糊精包合物，混匀，用90％乙醇润湿制粒，于60℃干燥，整粒，制成1000g颗粒，分装于铝膜袋中(每袋1g)，即得。
实施例2按配比称取泽兰570g赤芍900g 荜澄茄400g三棱380g
皂角刺500g 乌药420g 黄精400g制备方法同实施例1，制成1500g颗粒，分装于铝膜袋中(每袋1g)，即得本发明的一种治疗慢性前列腺增生的中药颗粒剂。
实施例3按配比称取泽兰360g赤芍552g荜澄茄240g三棱240g皂角刺280g 乌药240g黄精240g制备方法同实施例1，制成1000g颗粒，分装于铝膜袋中(每袋1g)，即得本发明的一种治疗慢性前列腺增生的中药颗粒剂。
实施例4按配比称取泽兰408g赤芍648g荜澄茄280g三棱280g皂角刺360g 乌药280g黄精280g制备方法同实施例1，制成1000g颗粒，分装于铝膜袋中(每袋1g)，即得本发明的一种治疗慢性前列腺增生的中药颗粒剂。
权利要求
1.一种治疗慢性前列腺增生的中药颗粒剂，其特征在于它是由中药泽兰、赤芍、荜澄茄、三棱、皂角刺、乌药、黄精组成。
2.根据权利要求1，组成一种治疗慢性前列腺增生的中药颗粒剂的中药的配比(重量份，总份数为100份)。泽兰15～17 赤芍23～27荜澄茄10～12三棱10～12皂角刺12～15乌药10～12黄精10～12
3.如权利要求1、2所述，一种治疗慢性前列腺增生的中药颗粒的最佳配比(重量份，总份数为100份)为泽兰15.3～15.5赤芍25～25.5荜澄茄11.1～11.3 三棱10.5～11.3皂角刺13.7～14.1 乌药11.1～11.9 黄精11.1～11.3
4.一种治疗慢性前列腺增生的中药颗粒剂的制备方法，其特征在于包括以下步骤(1)按配比取赤芍粗碎成粉颗粒，加70％乙醇(6～8倍)回流提取2次，每次1小时，过滤，滤液减压回收乙醇，浓缩至相对密度1.28(60℃)，得醇提浸膏。(2)按配比取泽兰、三棱、乌药、荜澄茄，加水12倍浸泡0.5小时，蒸馏提取挥发油4小时，收集挥发油，每毫升挥发油加1毫升无水乙醇溶解，缓缓加入β-环糊精饱和溶液中(挥发油∶β-环糊精＝1∶6)，40℃恒温搅拌2小时，冷藏过夜，抽滤，40℃干燥，得挥发油包合物，过筛备用。(3)泽兰、三棱、乌药、荜澄茄提油后的水提液经过滤，得水提液备用。(4)泽兰、三棱、乌药、荜澄茄滤后的药渣与皂角刺、黄精一起，加10倍量水煎煮2次，每次1小时，合并两次水提液，过滤，滤液与(3)所得水提液合并，混匀，用1.2μm微孔滤膜滤过，滤液减压浓缩至相对密度1.28(60℃)，得水提浸膏。(5)合并醇提浸膏和水提浸膏，80℃减压干燥，加入适量糊精，蛋白糖，混合粉碎得干粉；(6)将所得干粉与挥发油包合物合并，混匀，用90％乙醇润湿，制粒。于60℃干燥、整粒、得到干燥颗粒，分装于铝膜袋中，每袋含颗粒剂1g，即得本发明一种治疗慢性前列腺增生的中药颗粒剂。
全文摘要
本发明公开了一种治疗慢性前列腺增生的中药颗粒剂，其特征在于它是由中药泽兰、赤芍、荜澄茄、三棱、乌药、皂角刺、黄精组成；其特征还在于其制备工艺是赤芍粉碎成粗颗粒，经醇提浓缩得醇提浸膏；泽兰、三棱、乌药、荜澄茄经水提浸泡、提取挥发油，挥发油经β－环糊精包结为包合物，药渣与皂角刺、黄精一起水提二次，水提液经过滤浓缩，合并水提浓缩物和醇提浸膏，减压干燥，加入挥发油包合物和辅料，制粒，干燥即得。药理研究结果表明，本颗粒剂具有活血化瘀、抗炎、镇痛、通利小便作用，对慢性前列腺增生和慢性前列腺炎有显著的治疗作用。
文档编号A61P13/00GK1586531SQ20041006245
公开日2005年3月2日 申请日期2004年7月9日 优先权日2004年7月9日
发明者张正生 申请人:张正生
技术领域：
本发明制备涉及一种治疗慢性前列腺增生的中药，属于中药技术领域。
背景技术：
前列腺是男性泌尿生殖系统的重要器官，也是男性最大的附属性腺。其位于膀胱底部的膀胱出口处，包绕在男性尿道的起始处，形状如栗子大小，直径约3～4厘米，重约20克。前列腺由腺泡组成，并有若干小管与尿道相通，主要功能是产生前列腺液，可直接进入尿道而排出。在人体的精液中，前列腺液大约占30％。由于前列腺结构特殊，发病病程冗长，反复发作，难于根治。西医学对于本病的发病原因尚未完全阐明，曾有性生活过度、后尿道炎症未彻底治愈；睾丸功能异常、尿道梗阻或其他部位病变等十余种假说，但均未被证实或不能完全解释其发病机理。睾丸酮及游离性睾丸酮总量减少及老龄化是本病发病的基本条件。近年来，较偏重于性激素平衡失调和其他内分泌器官失衡的学说，如双氢睾丸酮(DHT)学说。其病理生理变化主要是由于肥大的腺体压迫膀胱颈和后尿道，是造成老年人尿路梗阻的主要原因之一。临床主要表现尿频、排尿困难、急性尿潴留、尿失禁、血尿等，易并发尿路感染、尿路结石、晚期可出现肾积水和慢性肾功能不全。前列腺增生给广大老年患者的生活工作带来了极大的不便和痛苦，当今老年人中前列腺增生的发病将是所有国家面临的最大的健康问题。
据国家药品监督管理局南方经济研究所信息中心所作的一项调查，认为前列腺增生(BPH，Benign Prostate Hyperplasia)一般在40岁后开始发生增生的病理改变，50岁后出现相关症状。国外成年男性BPH平均发病率在20％～30％(法国14.2％、英格兰20.4％、加拿大23.0％、苏格兰25.3％、西班牙30.4％、美国33.7％)，我国BPH发病率近几年增长较快，1992年为30.5％，估计目前已接近欧美发达国家的患病水平。
BPH的发病率随年龄增大而上升，国内有研究人员曾对北京和上海无选择性意外死亡尸检前列腺标本321例进行研究，结果显示，各年龄段的BPH发病率为51-61岁年龄段的为20％、61-70岁年龄段的为50.5％，71-80岁年龄段的为57.1％，81岁以上年龄段的为83.3％。
理论计算，我国现在65岁以上BPH患者约1322万人，65岁以下的患者不低于1000万人。
目前我国BPH治疗药以进口和合资药为主，占有市场份额80％左右，但近年也出现了喜人景象，BPH治疗药市场中，中成药处在上升态势。
西医长期以来药物治疗前列腺增生采用雄激素、雌激素，或雄激素与雌激素联合应用，但临床实践证明效果不明显。近几年来随着对膀胱颈、前列腺包膜及其腺体、尿道等肾上腺素能γ受体的认识，在治疗前列腺增生的药物中肾上腺素能γ受体阻滞剂受到重视，但其明显的副作用及其可能有的致癌作用，使其难以长期使用。目前，手术治疗仍为前列腺增生的重要治疗方法，但前列腺增生患者多年老体弱，常有心、肺、肾等并发症，对手术的耐受性差，且手术亦存在一定的问题，术后后遗症多，因此其应用也受到限制。随着生活水平的提高，人们已不满足现有的医疗水平，对医疗保健的质和量提出了更高的要求。因此，寻求新的高效低毒的药物是十分必要的。而中医学在治疗良性前列腺增生症方面，形成了自己独特的理论认识，积累了丰富的经验，中医药以其可靠的疗效和低毒无毒的优越性，已引起了世人的瞩目。目前，中医药治疗前列腺增生的方法多种多样，如何在筛选有效治疗方药的同时，针对前列腺增生的发病特点，加强剂型改革，寻求最经济剂型及给药途径，按照新药研制的要求，研制出有效、安全、方便、价廉的中药剂型，仍是今后努力的方向。
对国内BPH治疗药专利检索可以发现，目前不少专利在剂型方面还处在比较粗放的阶段，患者使用不便，这也是BPH治疗药市场中中药占有率低的原因之一。根据国家药品监督管理局有关规定，要求中成药尽量采用新技术、新工艺和新剂型，提高中成药的效果和便于患者应用。
针对目前我国BPH治疗中成药的现状，我们在中医理论指导和临床经验方的基础上经过反复筛选研究，采用新的制药工艺，研制出了对前列腺增生症疗效确切、服用方便的中药新药颗粒剂。
发明内容
本发明的目的是提供一种治疗慢性前列腺增生的中药颗粒剂，同时提供制备一种治疗慢性前列腺增生的中药颗粒剂制备方法。本发明的一种治疗慢性前列腺增生的中药颗粒剂是由中药泽兰、赤芍、荜澄茄、三棱、皂角刺、乌药、黄精等七味组成。
组成本发明的一种治疗慢性前列腺增生的中药颗粒剂的中药的配比(重量份，总份数为100份)为泽兰15～17赤芍23～27 荜澄茄10～12 三棱10～12皂角刺12～15 乌药10～12 黄精10～12其最佳配比(重量份，总份数为100份)为泽兰15.3～15.5 赤芍25～25.5荜澄茄11.1～11.3 三棱10.5～11.3皂角刺13.7～14.1 乌药11.1～11.9 黄精11.1～11.3本发明公开了一种治疗慢性前列腺增生的中药颗粒剂的制备方法。该方法包括中药有效成分的提取工艺和颗粒剂制备工艺两部分。
1、中药材有效成分提取工艺
(1)按配方取赤芍，粉碎成粗颗粒，加6-8倍70％乙醇回流提取2次，每次1小时，过滤，滤液减压回收乙醇，浓缩至相对密度1.28(60℃)，得醇提浸膏。
(2)按配方取泽兰、三棱、乌药、荜澄茄，加12倍水浸泡0.5小时，蒸馏提取挥发油4小时，收集挥发油。每毫升挥发油加1ml无水乙醇溶解，缓缓加入β-环糊精饱和水溶液中(挥发油∶β-环糊精＝1∶6)，40℃恒温搅拌2小时，冷藏过液，抽滤，40℃干燥，过筛，备用。
(3)泽兰、三棱、乌药、荜澄茄提油后的提取液过滤，备用。
(4)过滤后的药渣与皂角刺、黄精加水(10倍)煎煮2次，每次1小时，过滤，滤液与(3)所得滤液合并，混匀，用1.2μm微孔滤膜滤过，滤液减压浓缩至相对密度1.28(60℃)，得水提取浸膏，备用。
2、颗粒剂制备(1)取赤芍醇提浸膏和泽兰、三棱、乌药、荜澄茄、皂角刺、黄精等水提浸膏，合并，80℃减压干燥，加入适量糊精、蛋白糖，混合，粉碎，得干粉。(2)向(1)所得干粉加入挥发油包合物，混匀，用90％乙醇润湿制粒，于60℃干燥，整粒，分装于铝膜袋中，每袋含量为1g，即得本发明的一种治疗慢性前列腺增生的中药颗粒。
本发明的一种治疗慢性前列腺增生的中药颗粒剂组方中，泽兰味苦、辛，性微温，归肝、脾经，泽兰辛散温通，不寒不燥，性较温和，行而不峻，能舒肝气而通经脉，具有祛瘀散结而不伤正气的特点，此外它还具有行水、利尿、消肿之功。赤芍味苦性微寒，归肝经，能祛瘀行滞并缓解疼痛，清解血分郁热而行血脉，《本经》曰“主邪气腹痛，除血痹，破坚积，寒热疝瘕，止痛，利小便。”取两药活血化瘀、通利小便之功，在方中用为君药。荜澄茄味辛性温，归脾、胃、肾、膀胱经，具有温中散寒、行气止痛之功，可用于脘腹冷痛，寒疝腹痛，寒湿郁滞，小便混浊。三棱味苦性平，归肝、脾经，具破血行气、消积止痛之功，用于癥瘕积聚，气滞痞痛，瘿肿瘰疬结核等。两味合用，既可活血行气，通利血脉，又可温中散寒，助膀胱气化，以助君药活血化瘀、通利小便之功，在方中同为臣药。皂角刺味辛性温，归肝、胃经，具消痈、排脓、杀虫之功。乌药味辛性温，归肝、脾、肾、膀胱经，乌药辛开温散，善于疏通气机，能顺气畅中，散寒止痛，还能温肾阳，助膀胱气化。黄精味甘性平，归脾、肺、肾经，能滋阴润肺，补脾益气，还有补肾益精的功效。三者在方中共为佐药，佐助君、臣药活血化瘀、散寒活络、益肾固精、通利小便。三组药物合用，使瘀血得除，浊气得降，共奏活血化瘀、通利小便之功。
急性毒性研究结果表明，本发明的一种治疗慢性前列腺增生的中药颗粒剂对小鼠ig给药的最大耐受量为672g/kg，约相当于临床用药量的1120倍；对小鼠ip给药，LD50为30.70g/kg，95％可信限为27.5g/kg～34.16g/kg。
长期毒性研究结果表明，本发明的一种治疗慢性前列腺增生的中药颗粒剂对大鼠连续ig给药，每日1次，连续24周，在用药12周、24周及停药2周时各处死大鼠10只。作有关指标检测，结果表明本发明的颗粒剂对大鼠一般状况、尿液指标、血液学及血生化指标、有关脏器系数及脏器病理组织学检查均无明显影响，提示本发明颗粒对大鼠无明显毒性反应。
药效学研究结果表明，本发明的一种治疗慢性前列腺增生的中药颗粒剂能明显减轻前列腺间质中炎性细胞浸润，对慢性前列腺炎大鼠有明显的预防和治疗作用；在慢性前列腺炎大鼠模型上，通过减轻前列腺炎的病理组织学改变，阻止炎症进展，而表现出一定的利尿作用(与模型组比较)。其它实验结果表明，本发明的一种治疗慢性前列腺增生的中药颗粒剂具有一定的镇痛和很强的抗炎作用；本发明的一种治疗慢性前列腺增生的中药颗粒剂可以明显减少组织和血清中PGE2的含量，降低实验鼠足爪组织中MDA的含量，故其抗炎机制可能与通过抑制前列腺素合成和抑制脂质过氧化有关。本发明的一种治疗慢性前列腺增生的中药颗粒剂无明显的抗菌作用。综上表明，天泉通具有抗炎、镇痛、利尿和抗慢性前列腺炎的作用。
实施例以下通过实施例对本发明作进一步说明。
实施例1按配比称取泽兰400g赤芍600g荜澄茄267g三棱267g皂角刺333g乌药267g黄精267g以上七味，赤芍粉碎成粗颗粒，加70％乙醇回流提取二次，每次1小时，滤过，滤液减压回收乙醇，浓缩至相对密度1.28(60℃)的清膏，备用；泽兰、三棱、乌药、荜澄茄加12倍水浸泡0.5小时，蒸馏提取挥发油4小时，收集挥发油，每1ml挥发油加1ml无水乙醇溶解，缓缓加入β-环糊精饱和水溶液中(挥发油∶β-环糊精＝1∶6)，40℃恒温搅拌2小时，冷藏过夜，抽滤，40℃干燥，过筛，备用，蒸馏后的水溶液另器收集。药渣与皂角刺、黄精加水煎煮二次，每次1小时，滤过，滤液与蒸馏后的水溶液合并，混匀，用1.2μ微孔滤膜滤过，滤液减压浓缩至相对密度1.28(60℃)，与上述清膏合并，80℃减压干燥，加入适量糊精、蛋白糖，混合，粉碎，再加入β-环糊精包合物，混匀，用90％乙醇润湿制粒，于60℃干燥，整粒，制成1000g颗粒，分装于铝膜袋中(每袋1g)，即得。
实施例2按配比称取泽兰570g赤芍900g 荜澄茄400g三棱380g
皂角刺500g 乌药420g 黄精400g制备方法同实施例1，制成1500g颗粒，分装于铝膜袋中(每袋1g)，即得本发明的一种治疗慢性前列腺增生的中药颗粒剂。
实施例3按配比称取泽兰360g赤芍552g荜澄茄240g三棱240g皂角刺280g 乌药240g黄精240g制备方法同实施例1，制成1000g颗粒，分装于铝膜袋中(每袋1g)，即得本发明的一种治疗慢性前列腺增生的中药颗粒剂。
实施例4按配比称取泽兰408g赤芍648g荜澄茄280g三棱280g皂角刺360g 乌药280g黄精280g制备方法同实施例1，制成1000g颗粒，分装于铝膜袋中(每袋1g)，即得本发明的一种治疗慢性前列腺增生的中药颗粒剂。
权利要求
1.一种治疗慢性前列腺增生的中药颗粒剂，其特征在于它是由中药泽兰、赤芍、荜澄茄、三棱、皂角刺、乌药、黄精组成。
2.根据权利要求1，组成一种治疗慢性前列腺增生的中药颗粒剂的中药的配比(重量份，总份数为100份)。泽兰15～17 赤芍23～27荜澄茄10～12三棱10～12皂角刺12～15乌药10～12黄精10～12
3.如权利要求1、2所述，一种治疗慢性前列腺增生的中药颗粒的最佳配比(重量份，总份数为100份)为泽兰15.3～15.5赤芍25～25.5荜澄茄11.1～11.3 三棱10.5～11.3皂角刺13.7～14.1 乌药11.1～11.9 黄精11.1～11.3
4.一种治疗慢性前列腺增生的中药颗粒剂的制备方法，其特征在于包括以下步骤(1)按配比取赤芍粗碎成粉颗粒，加70％乙醇(6～8倍)回流提取2次，每次1小时，过滤，滤液减压回收乙醇，浓缩至相对密度1.28(60℃)，得醇提浸膏。(2)按配比取泽兰、三棱、乌药、荜澄茄，加水12倍浸泡0.5小时，蒸馏提取挥发油4小时，收集挥发油，每毫升挥发油加1毫升无水乙醇溶解，缓缓加入β-环糊精饱和溶液中(挥发油∶β-环糊精＝1∶6)，40℃恒温搅拌2小时，冷藏过夜，抽滤，40℃干燥，得挥发油包合物，过筛备用。(3)泽兰、三棱、乌药、荜澄茄提油后的水提液经过滤，得水提液备用。(4)泽兰、三棱、乌药、荜澄茄滤后的药渣与皂角刺、黄精一起，加10倍量水煎煮2次，每次1小时，合并两次水提液，过滤，滤液与(3)所得水提液合并，混匀，用1.2μm微孔滤膜滤过，滤液减压浓缩至相对密度1.28(60℃)，得水提浸膏。(5)合并醇提浸膏和水提浸膏，80℃减压干燥，加入适量糊精，蛋白糖，混合粉碎得干粉；(6)将所得干粉与挥发油包合物合并，混匀，用90％乙醇润湿，制粒。于60℃干燥、整粒、得到干燥颗粒，分装于铝膜袋中，每袋含颗粒剂1g，即得本发明一种治疗慢性前列腺增生的中药颗粒剂。
全文摘要
本发明公开了一种治疗慢性前列腺增生的中药颗粒剂，其特征在于它是由中药泽兰、赤芍、荜澄茄、三棱、乌药、皂角刺、黄精组成；其特征还在于其制备工艺是赤芍粉碎成粗颗粒，经醇提浓缩得醇提浸膏；泽兰、三棱、乌药、荜澄茄经水提浸泡、提取挥发油，挥发油经β－环糊精包结为包合物，药渣与皂角刺、黄精一起水提二次，水提液经过滤浓缩，合并水提浓缩物和醇提浸膏，减压干燥，加入挥发油包合物和辅料，制粒，干燥即得。药理研究结果表明，本颗粒剂具有活血化瘀、抗炎、镇痛、通利小便作用，对慢性前列腺增生和慢性前列腺炎有显著的治疗作用。
文档编号A61P13/00GK1586531SQ20041006245
公开日2005年3月2日 申请日期2004年7月9日 优先权日2004年7月9日
发明者张正生 申请人:张正生
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