莲必治制剂的处方及其制备方法
专利名称：莲必治制剂的处方及其制备方法
技术领域：
本发明属于一种中药制剂，更具体的说是一种关于莲必治制剂的处方及其制法，含亚硫酸氢钠穿心莲内酯的中药注射剂，用于治疗细菌性痢疾，肺炎，急性扁桃体炎。
背景技术：
莲必治系从穿心莲中提取的有效成分穿心莲内酯与亚硫酸氢钠的加成物即亚硫酸氢钠穿心莲内酯。其功能主治为清热解毒，抗菌消炎，用于细菌性痢疾，肺炎，急性扁桃体炎。为便于运输和贮藏，更能保证药物的稳定性和临床用药的安全有效，也为临床用药提供一种新剂型，便于临床的使用和减轻患者的负担，我们立题开发了莲必治注射剂型。
发明内容
本发明的目的是提供一种莲必治注射剂，通过静脉给药，起效快、疗效高、有效维持时间较长，可用于细菌性痢疾，肺炎，急性扁桃体炎，也方便了吞咽困难者的治疗，毒副作用要小，用药安全。
莲必治制剂，其特征在于以亚硫酸氢钠穿心莲内酯为主药，配以辅料甘露醇或葡萄糖或氯化钠用注射用水制成注射剂。
莲必治制剂，其特征在于各组分的配方为亚硫酸氢钠穿心莲内酯 340～740g
甘露醇70～110g注射用水加至 3000～7000ml。
莲必治制剂，其特征在于各组分的配方为亚硫酸氢钠穿心莲内酯 1～3g葡萄糖40～60g注射用水加至 500～1500ml。
莲必治制剂，其特征在于各组分的配方为亚硫酸氢钠穿心莲内酯 1～3g氯化钠7～11g注射用水加至 500～1500ml。
莲必治制剂的制备方法，其特征在于按处方量称取甘露醇置容器中，加注射用水1000～5000ml，微热搅拌使溶解后，加入处方量的亚硫酸氢钠穿心莲内酯，搅拌溶解后，调节pH值至3.0～7.0，加针用炭0.01～0.5％(W/V)，80℃保温搅拌15分钟，用滤纸过滤后，药液在无菌室经0.45μm及0.22μm滤膜过滤除菌，注射用水定容至2000～8000ml，测定含量及pH值后，灌装，每瓶2～8ml，装盘，置冻干机中，预冻至-30℃～-50℃，在0.06mmHg真空度下进行冻干操作，即得。
莲必治制剂的制备方法，其特征在于取处方量的葡萄糖，加注射用水至全量的50％，搅拌使溶解，再加入0.05～0.3％活性炭，煮沸保温15分钟，过滤；加入处方量的亚硫酸氢钠穿心莲内酯，加注射用水至全量，用0.1mol/L盐酸溶液调节pH值至3.0～7.0；加入0.02％活性炭，60℃保温搅拌15分钟；测定pH值和亚硫酸氢钠穿心莲内酯以及葡萄糖的含量；用0.22μm的微孔滤膜精滤至澄明度合格灌封；采用105℃热压灭菌20～40分钟，即得。
莲必治制剂的制备方法，其特征在于取处方量的氯化钠，加注射用水至全量的50％，搅拌使溶解，再加入处方量的亚硫酸氢钠穿心莲内酯，加注射用水至全量；加入0.01～0.03％活性炭，80℃保温搅拌15分钟，用0.1mol/L盐酸溶液调节pH值至3.0～7.5；测定pH值和亚硫酸氢钠穿心莲内酯及氯化钠含量；用0.22μm的微孔滤膜精滤至澄明度合格灌封；采用115℃热压灭菌20～40分钟，即得。
莲必治制剂，其特征在于亚硫酸氢钠穿心莲内酯用于制备治疗细菌性痢疾，肺炎，急性扁桃体炎的药品。
注射用莲必治的药效药理毒性及安全性试验的研究一、主要药效学研究注射用莲必治大鼠和家兔每天按0.0415g/kg、0.0830g/kg和0.1660g/kg(按公斤体重计算，相当于临床60kg成人日用量0.5g的5、10和20倍，小鼠每天按0.0622g/kg、0.1245g/kg和0.2490g/kg(按公斤体重计算，相当于临床成人日用量0.5g的7.5、15和30倍)用药，结果显示①注射用莲必治明显对抗2，4-二硝基酚致大鼠体温升高和百白破类毒素致家兔体温升高；②体外显著抑制常见致病菌、真菌生长繁殖以及提高对金黄色葡萄球菌和绿脓杆菌感染小鼠的保护作用；③对热板法和扭体法致小鼠的疼痛有明显的抑制作用；④对二甲苯致炎、蛋清致炎和棉球致炎有明显的抑制作用；说明注射用莲必治有良好的清热解毒、抗菌消炎的功效。
二、一般药理研究注射用莲必治犬按0.0249、0.0498和0.0996g/kg(按公斤体重计算，相当于临床60kg成人日用量0.5g(0.0083g/kg)的3、6、12倍)，小鼠按0.0622、0.1245和0.2490g/kg(按公斤体重计算，相当于临床成人日用量0.5g的7.5、15和30倍)注射给药，结果显示，对正常犬血压、心电图、心率和呼吸频率没有明显变化，对小鼠中枢神经系统也没有明显的抑制或兴奋作用。说明注射用莲必治对心血管系统、呼吸系统和中枢神经系统没有明显改变。
三、急性毒性试验注射用莲必治尾静脉给药测得雄性和雌性大鼠LD50分别为3.2826g/kg和3.3065g/kg(按公斤体重计算，相当于临床成人日用量0.5g(0.0083g/kg)莲必治的407和398倍)；雄性和雌性小鼠的LD50分别为1.9848g/kg和1.9844g/kg(按公斤体重计算，均相当于临床成人日用量0.5g莲必治的239倍)；腹腔给药测得雄性和雌性小鼠LD50分别为6.6 129g/kg和6.7789g/kg。
四、长期毒性试验1、大鼠长期毒性研究注射用莲必治大鼠每天按0.332g/kg、0.815g/kg和2.00g/kg(按公斤体重计算，相当于临床60kg成人日用量0.5g(0.0083g/kg)的40、98和240倍，按体表面积计算，相当于人日用量的7、18和44倍)给大鼠连续用药1个月及停药2周取血，进行有关项目检查；称脏器重量计算脏器系数，并送有关脏器进行病理检查，结果显示用药期间和停药后，大鼠的行动、毛发、体重、食量、血常规、血脂、血糖、肝肾功能及脏器系数等与对照组比，均无明显差别。组织学检查结果显示大鼠的心、肝、脾、肺、肾等脏器肉眼观察无明显变化，组织学检查亦无明显改变，说明注射用莲必治对大鼠长期应用毒性较低，应用较安全。
2、犬长期毒性研究注射用莲必治犬每天按0.166、0.407和0.996g/kg(按公斤体重计算，相当于临床60kg成人日用量0.5g的20、49和120倍)静脉注射给药，连续用药1个月及停药2周，分别于用药前、1个月及停药2周后从犬后肢静脉取血，进行血象、生化有关项目检查并记录心电图。1个月后每组随机处死4条犬，剩余犬停药2周后处死，结果显示犬的行动、毛发、体重、食量、心电图等均正常；血常规、尿常规、血脂、血糖、肝肾功能及脏器系数等与对照组比，均无明显差别。组织学检查结果显示心、肝、脾、肺、肾等亦无明显改变，说明注射用莲必治对犬长期应用毒性较低，应用较安全。
五、注射用莲必治的安全性试验1、注射用莲必治给家兔耳缘静脉12ml/kg连续3天，对家兔的血管未见明显的刺激性反应。
2、注射用莲必治给豚鼠腹腔注射致敏三次和14天、21天静脉注射攻击，豚鼠未见明显的过敏反应。
3、注射用莲必治在体外对家兔红细胞无明显的溶血和凝集作用。
六、莲必治葡萄糖注射液的安全性试验1、莲必治葡萄糖注射液给家兔耳缘静脉12ml/kg连续3天，对家兔的血管未见明显的刺激性反应。
2、莲必治葡萄糖注射液给豚鼠腹腔注射致敏三次和14天、21天静脉注射攻击，豚鼠未见明显的过敏反应。
3、莲必治葡萄糖注射液在体外对家兔红细胞无明显的溶血和凝集作用。
七、莲必治氯化钠注射液的安全性试验1、莲必治氯化钠注射液给家兔耳缘静脉12ml/kg连续3天，对家兔的血管未见明显的刺激性反应。
2、莲必治氯化钠注射液给豚鼠腹腔注射致敏三次和14天、21天静脉注射攻击，豚鼠未见明显的过敏反应。
3、莲必治氯化钠注射液在体外对家兔红细胞无明显的溶血和凝集作用。
具体实施例方式
(一)、注射用莲必治的规格、处方及制备方法1、规格0.5g2、处方亚硫酸氢钠穿心莲内酯 500g甘露醇 90g注射用水加至 5000ml共制成1000支3、制备方法无菌操作按处方称取甘露醇置容器中，加注射用水3000ml，微热搅拌使溶解后，加入处方量的亚硫酸氢钠穿心莲内酯，搅拌溶解后，用0.1mol/L盐酸溶液调节pH值至4.5～5.5，加针用炭0.1％(W/V)，80℃保温搅拌15分钟，用滤纸过滤后，3号砂芯漏斗粗滤，以适量注射用水洗涤滤器，药液在无菌室经0.45μm及0.22μm滤膜过滤除菌，以适量注射用水洗涤滤器。注射用水定容至5000ml，测定含量及pH值后，灌装，每瓶5ml，塞胶塞，装盘，置冻干机中，预冻至-40℃，在0.06mmHg真空度下进行冻干操作。冻干后，得类白色疏松块状样品，轧铝盖，即得。每瓶含亚硫酸氢钠穿心莲内酯0.5g。
(二)、莲必治葡萄糖注射液的规格、处方及制备方法1、规格250ml亚硫酸氢钠穿心莲内酯0.5g与葡萄糖12.5g2、处方亚硫酸氢钠穿心莲内酯 2g葡萄糖 50g注射用水加至 1000ml3、制备方法将输液瓶、胶塞、涤纶衬膜分别按常规处理、备用；管道、容器清场干净备用。取处方量的葡萄糖，加注射用水至全量的50％，搅拌使溶解，再加入0.1％活性炭，煮沸保温15分钟，过滤。加入亚硫酸氢钠穿心莲内酯，搅拌使溶解，加注射用水至全量，用0.1mol/L盐酸溶液调节pH值至4.0～5.0。加入0.02％活性炭，60℃保温搅拌15分钟。测定pH值和亚硫酸氢钠穿心莲内酯以及葡萄糖的含量。pH值和含量均合格后，用0.22μm的微孔滤膜精滤至澄明度合格，灌封。采用105℃热压灭菌30分钟。全检、包装得成品。
(三)、莲必治氯化钠注射液的规格、处方及制备方法1、规格250ml亚硫酸氢钠穿心莲内酯0.5g与葡萄糖2.25g2、处方亚硫酸氢钠穿心莲内酯2g氯化钠 9g注射用水加至1000ml3、制备方法将输液瓶、胶塞、涤纶衬膜分别按常规处理、备用；管道、容器清场干净备用。取处方量的氯化钠，加注射用水至全量的50％，搅拌使溶解，再加入亚硫酸氢钠穿心莲内酯，搅拌使溶解，加注射用水至全量。加入0.02％活性炭，80℃保温搅拌15分钟，用0.1mol/L盐酸溶液调节pH值至5.0～5.5。测定pH值和亚硫酸氢钠穿心莲内酯及氯化钠含量。pH值和含量均合格后，用0.22μm的微孔滤膜精滤至澄明度合格，灌封。采用115℃热压灭菌30分钟。全检、包装得成品。
权利要求
1.莲必治制剂，其特征在于以亚硫酸氢钠穿心莲内酯为主药，配以辅料甘露醇或葡萄糖或氯化钠用注射用水制成注射剂。
2.根据权利要求1所述的莲必治制剂，其特征在于各组分的配方为亚硫酸氢钠穿心莲内酯 340～740g甘露醇70～110g注射用水加至 3000～7000ml。
3.根据权利要求1所述的莲必治制剂，其特征在于各组分的配方为亚硫酸氢钠穿心莲内酯 1～3g葡萄糖40～60g注射用水加至 500～1500ml。
4.根据权利要求1所述的莲必治制剂，其特征在于各组分的配方为亚硫酸氢钠穿心莲内酯 1～3g氯化钠7～11g注射用水加至 500～1500ml。
5.根据权利要求1、2所述的莲必治制剂的制备方法，其特征在于按处方量称取甘露醇置容器中，加注射用水1000～5000ml，微热搅拌使溶解后，加入处方量的亚硫酸氢钠穿心莲内酯，搅拌溶解后，调节pH值至3.0～7.0，加针用炭0.01～0.5％(W/V)，80℃保温搅拌15分钟，用滤纸过滤后，药液在无菌室经0.45μm及0.22μm滤膜过滤除菌，注射用水定容至2000～8000ml，测定含量及pH值后，灌装，每瓶2～8ml，装盘，置冻干机中，预冻至-30℃～-50℃，在0.06mmHg真空度下进行冻干操作，即得。
6.根据权利要求1、3所述的莲必治制剂的制备方法，其特征在于取处方量的葡萄糖，加注射用水至全量的50％，搅拌使溶解，再加入0.05～0.3％活性炭，煮沸保温15分钟，过滤；加入处方量的亚硫酸氢钠穿心莲内酯，加注射用水至全量，用0.1mol/L盐酸溶液调节pH值至3.0～7.0；加入0.02％活性炭，60℃保温搅拌15分钟；测定pH值和亚硫酸氢钠穿心莲内酯以及葡萄糖的含量；用0.22μm的微孔滤膜精滤至澄明度合格灌封；采用105℃热压灭菌20～40分钟，即得。
7.根据权利要求1、4所述的莲必治制剂的制备方法，其特征在于取处方量的氯化钠，加注射用水至全量的50％，搅拌使溶解，再加入处方量的亚硫酸氢钠穿心莲内酯，加注射用水至全量；加入0.01～0.03％活性炭，80℃保温搅拌15分钟，用0.1mol/L盐酸溶液调节pH值至3.0～7.5；测定pH值和亚硫酸氢钠穿心莲内酯及氯化钠含量；用0.22μm的微孔滤膜精滤至澄明度合格灌封；采用115℃热压灭菌20～40分钟，即得。
8.根据权利要求1所述的莲必治制剂，其特征在于亚硫酸氢钠穿心莲内酯用于制备治疗细菌性痢疾，肺炎，急性扁桃体炎的药品。
全文摘要
本发明公开了一种莲必治制剂的处方及其制备方法，予以亚硫酸氢钠穿心莲内酯为主药，配以辅料甘露醇或葡萄糖或氯化钠用注射用水制成注射剂。本发明的莲必治制剂通过静脉给药，主治为清热解毒，抗菌消炎；用于治疗细菌性痢疾、肺炎、急性扁桃体炎。
文档编号A61K9/08GK1657043SQ20041006508
公开日2005年8月24日 申请日期2004年10月21日 优先权日2004年10月21日
发明者曹明成 申请人:曹明成
技术领域：
本发明属于一种中药制剂，更具体的说是一种关于莲必治制剂的处方及其制法，含亚硫酸氢钠穿心莲内酯的中药注射剂，用于治疗细菌性痢疾，肺炎，急性扁桃体炎。
背景技术：
莲必治系从穿心莲中提取的有效成分穿心莲内酯与亚硫酸氢钠的加成物即亚硫酸氢钠穿心莲内酯。其功能主治为清热解毒，抗菌消炎，用于细菌性痢疾，肺炎，急性扁桃体炎。为便于运输和贮藏，更能保证药物的稳定性和临床用药的安全有效，也为临床用药提供一种新剂型，便于临床的使用和减轻患者的负担，我们立题开发了莲必治注射剂型。
发明内容
本发明的目的是提供一种莲必治注射剂，通过静脉给药，起效快、疗效高、有效维持时间较长，可用于细菌性痢疾，肺炎，急性扁桃体炎，也方便了吞咽困难者的治疗，毒副作用要小，用药安全。
莲必治制剂，其特征在于以亚硫酸氢钠穿心莲内酯为主药，配以辅料甘露醇或葡萄糖或氯化钠用注射用水制成注射剂。
莲必治制剂，其特征在于各组分的配方为亚硫酸氢钠穿心莲内酯 340～740g
甘露醇70～110g注射用水加至 3000～7000ml。
莲必治制剂，其特征在于各组分的配方为亚硫酸氢钠穿心莲内酯 1～3g葡萄糖40～60g注射用水加至 500～1500ml。
莲必治制剂，其特征在于各组分的配方为亚硫酸氢钠穿心莲内酯 1～3g氯化钠7～11g注射用水加至 500～1500ml。
莲必治制剂的制备方法，其特征在于按处方量称取甘露醇置容器中，加注射用水1000～5000ml，微热搅拌使溶解后，加入处方量的亚硫酸氢钠穿心莲内酯，搅拌溶解后，调节pH值至3.0～7.0，加针用炭0.01～0.5％(W/V)，80℃保温搅拌15分钟，用滤纸过滤后，药液在无菌室经0.45μm及0.22μm滤膜过滤除菌，注射用水定容至2000～8000ml，测定含量及pH值后，灌装，每瓶2～8ml，装盘，置冻干机中，预冻至-30℃～-50℃，在0.06mmHg真空度下进行冻干操作，即得。
莲必治制剂的制备方法，其特征在于取处方量的葡萄糖，加注射用水至全量的50％，搅拌使溶解，再加入0.05～0.3％活性炭，煮沸保温15分钟，过滤；加入处方量的亚硫酸氢钠穿心莲内酯，加注射用水至全量，用0.1mol/L盐酸溶液调节pH值至3.0～7.0；加入0.02％活性炭，60℃保温搅拌15分钟；测定pH值和亚硫酸氢钠穿心莲内酯以及葡萄糖的含量；用0.22μm的微孔滤膜精滤至澄明度合格灌封；采用105℃热压灭菌20～40分钟，即得。
莲必治制剂的制备方法，其特征在于取处方量的氯化钠，加注射用水至全量的50％，搅拌使溶解，再加入处方量的亚硫酸氢钠穿心莲内酯，加注射用水至全量；加入0.01～0.03％活性炭，80℃保温搅拌15分钟，用0.1mol/L盐酸溶液调节pH值至3.0～7.5；测定pH值和亚硫酸氢钠穿心莲内酯及氯化钠含量；用0.22μm的微孔滤膜精滤至澄明度合格灌封；采用115℃热压灭菌20～40分钟，即得。
莲必治制剂，其特征在于亚硫酸氢钠穿心莲内酯用于制备治疗细菌性痢疾，肺炎，急性扁桃体炎的药品。
注射用莲必治的药效药理毒性及安全性试验的研究一、主要药效学研究注射用莲必治大鼠和家兔每天按0.0415g/kg、0.0830g/kg和0.1660g/kg(按公斤体重计算，相当于临床60kg成人日用量0.5g的5、10和20倍，小鼠每天按0.0622g/kg、0.1245g/kg和0.2490g/kg(按公斤体重计算，相当于临床成人日用量0.5g的7.5、15和30倍)用药，结果显示①注射用莲必治明显对抗2，4-二硝基酚致大鼠体温升高和百白破类毒素致家兔体温升高；②体外显著抑制常见致病菌、真菌生长繁殖以及提高对金黄色葡萄球菌和绿脓杆菌感染小鼠的保护作用；③对热板法和扭体法致小鼠的疼痛有明显的抑制作用；④对二甲苯致炎、蛋清致炎和棉球致炎有明显的抑制作用；说明注射用莲必治有良好的清热解毒、抗菌消炎的功效。
二、一般药理研究注射用莲必治犬按0.0249、0.0498和0.0996g/kg(按公斤体重计算，相当于临床60kg成人日用量0.5g(0.0083g/kg)的3、6、12倍)，小鼠按0.0622、0.1245和0.2490g/kg(按公斤体重计算，相当于临床成人日用量0.5g的7.5、15和30倍)注射给药，结果显示，对正常犬血压、心电图、心率和呼吸频率没有明显变化，对小鼠中枢神经系统也没有明显的抑制或兴奋作用。说明注射用莲必治对心血管系统、呼吸系统和中枢神经系统没有明显改变。
三、急性毒性试验注射用莲必治尾静脉给药测得雄性和雌性大鼠LD50分别为3.2826g/kg和3.3065g/kg(按公斤体重计算，相当于临床成人日用量0.5g(0.0083g/kg)莲必治的407和398倍)；雄性和雌性小鼠的LD50分别为1.9848g/kg和1.9844g/kg(按公斤体重计算，均相当于临床成人日用量0.5g莲必治的239倍)；腹腔给药测得雄性和雌性小鼠LD50分别为6.6 129g/kg和6.7789g/kg。
四、长期毒性试验1、大鼠长期毒性研究注射用莲必治大鼠每天按0.332g/kg、0.815g/kg和2.00g/kg(按公斤体重计算，相当于临床60kg成人日用量0.5g(0.0083g/kg)的40、98和240倍，按体表面积计算，相当于人日用量的7、18和44倍)给大鼠连续用药1个月及停药2周取血，进行有关项目检查；称脏器重量计算脏器系数，并送有关脏器进行病理检查，结果显示用药期间和停药后，大鼠的行动、毛发、体重、食量、血常规、血脂、血糖、肝肾功能及脏器系数等与对照组比，均无明显差别。组织学检查结果显示大鼠的心、肝、脾、肺、肾等脏器肉眼观察无明显变化，组织学检查亦无明显改变，说明注射用莲必治对大鼠长期应用毒性较低，应用较安全。
2、犬长期毒性研究注射用莲必治犬每天按0.166、0.407和0.996g/kg(按公斤体重计算，相当于临床60kg成人日用量0.5g的20、49和120倍)静脉注射给药，连续用药1个月及停药2周，分别于用药前、1个月及停药2周后从犬后肢静脉取血，进行血象、生化有关项目检查并记录心电图。1个月后每组随机处死4条犬，剩余犬停药2周后处死，结果显示犬的行动、毛发、体重、食量、心电图等均正常；血常规、尿常规、血脂、血糖、肝肾功能及脏器系数等与对照组比，均无明显差别。组织学检查结果显示心、肝、脾、肺、肾等亦无明显改变，说明注射用莲必治对犬长期应用毒性较低，应用较安全。
五、注射用莲必治的安全性试验1、注射用莲必治给家兔耳缘静脉12ml/kg连续3天，对家兔的血管未见明显的刺激性反应。
2、注射用莲必治给豚鼠腹腔注射致敏三次和14天、21天静脉注射攻击，豚鼠未见明显的过敏反应。
3、注射用莲必治在体外对家兔红细胞无明显的溶血和凝集作用。
六、莲必治葡萄糖注射液的安全性试验1、莲必治葡萄糖注射液给家兔耳缘静脉12ml/kg连续3天，对家兔的血管未见明显的刺激性反应。
2、莲必治葡萄糖注射液给豚鼠腹腔注射致敏三次和14天、21天静脉注射攻击，豚鼠未见明显的过敏反应。
3、莲必治葡萄糖注射液在体外对家兔红细胞无明显的溶血和凝集作用。
七、莲必治氯化钠注射液的安全性试验1、莲必治氯化钠注射液给家兔耳缘静脉12ml/kg连续3天，对家兔的血管未见明显的刺激性反应。
2、莲必治氯化钠注射液给豚鼠腹腔注射致敏三次和14天、21天静脉注射攻击，豚鼠未见明显的过敏反应。
3、莲必治氯化钠注射液在体外对家兔红细胞无明显的溶血和凝集作用。
具体实施例方式
(一)、注射用莲必治的规格、处方及制备方法1、规格0.5g2、处方亚硫酸氢钠穿心莲内酯 500g甘露醇 90g注射用水加至 5000ml共制成1000支3、制备方法无菌操作按处方称取甘露醇置容器中，加注射用水3000ml，微热搅拌使溶解后，加入处方量的亚硫酸氢钠穿心莲内酯，搅拌溶解后，用0.1mol/L盐酸溶液调节pH值至4.5～5.5，加针用炭0.1％(W/V)，80℃保温搅拌15分钟，用滤纸过滤后，3号砂芯漏斗粗滤，以适量注射用水洗涤滤器，药液在无菌室经0.45μm及0.22μm滤膜过滤除菌，以适量注射用水洗涤滤器。注射用水定容至5000ml，测定含量及pH值后，灌装，每瓶5ml，塞胶塞，装盘，置冻干机中，预冻至-40℃，在0.06mmHg真空度下进行冻干操作。冻干后，得类白色疏松块状样品，轧铝盖，即得。每瓶含亚硫酸氢钠穿心莲内酯0.5g。
(二)、莲必治葡萄糖注射液的规格、处方及制备方法1、规格250ml亚硫酸氢钠穿心莲内酯0.5g与葡萄糖12.5g2、处方亚硫酸氢钠穿心莲内酯 2g葡萄糖 50g注射用水加至 1000ml3、制备方法将输液瓶、胶塞、涤纶衬膜分别按常规处理、备用；管道、容器清场干净备用。取处方量的葡萄糖，加注射用水至全量的50％，搅拌使溶解，再加入0.1％活性炭，煮沸保温15分钟，过滤。加入亚硫酸氢钠穿心莲内酯，搅拌使溶解，加注射用水至全量，用0.1mol/L盐酸溶液调节pH值至4.0～5.0。加入0.02％活性炭，60℃保温搅拌15分钟。测定pH值和亚硫酸氢钠穿心莲内酯以及葡萄糖的含量。pH值和含量均合格后，用0.22μm的微孔滤膜精滤至澄明度合格，灌封。采用105℃热压灭菌30分钟。全检、包装得成品。
(三)、莲必治氯化钠注射液的规格、处方及制备方法1、规格250ml亚硫酸氢钠穿心莲内酯0.5g与葡萄糖2.25g2、处方亚硫酸氢钠穿心莲内酯2g氯化钠 9g注射用水加至1000ml3、制备方法将输液瓶、胶塞、涤纶衬膜分别按常规处理、备用；管道、容器清场干净备用。取处方量的氯化钠，加注射用水至全量的50％，搅拌使溶解，再加入亚硫酸氢钠穿心莲内酯，搅拌使溶解，加注射用水至全量。加入0.02％活性炭，80℃保温搅拌15分钟，用0.1mol/L盐酸溶液调节pH值至5.0～5.5。测定pH值和亚硫酸氢钠穿心莲内酯及氯化钠含量。pH值和含量均合格后，用0.22μm的微孔滤膜精滤至澄明度合格，灌封。采用115℃热压灭菌30分钟。全检、包装得成品。
权利要求
1.莲必治制剂，其特征在于以亚硫酸氢钠穿心莲内酯为主药，配以辅料甘露醇或葡萄糖或氯化钠用注射用水制成注射剂。
2.根据权利要求1所述的莲必治制剂，其特征在于各组分的配方为亚硫酸氢钠穿心莲内酯 340～740g甘露醇70～110g注射用水加至 3000～7000ml。
3.根据权利要求1所述的莲必治制剂，其特征在于各组分的配方为亚硫酸氢钠穿心莲内酯 1～3g葡萄糖40～60g注射用水加至 500～1500ml。
4.根据权利要求1所述的莲必治制剂，其特征在于各组分的配方为亚硫酸氢钠穿心莲内酯 1～3g氯化钠7～11g注射用水加至 500～1500ml。
5.根据权利要求1、2所述的莲必治制剂的制备方法，其特征在于按处方量称取甘露醇置容器中，加注射用水1000～5000ml，微热搅拌使溶解后，加入处方量的亚硫酸氢钠穿心莲内酯，搅拌溶解后，调节pH值至3.0～7.0，加针用炭0.01～0.5％(W/V)，80℃保温搅拌15分钟，用滤纸过滤后，药液在无菌室经0.45μm及0.22μm滤膜过滤除菌，注射用水定容至2000～8000ml，测定含量及pH值后，灌装，每瓶2～8ml，装盘，置冻干机中，预冻至-30℃～-50℃，在0.06mmHg真空度下进行冻干操作，即得。
6.根据权利要求1、3所述的莲必治制剂的制备方法，其特征在于取处方量的葡萄糖，加注射用水至全量的50％，搅拌使溶解，再加入0.05～0.3％活性炭，煮沸保温15分钟，过滤；加入处方量的亚硫酸氢钠穿心莲内酯，加注射用水至全量，用0.1mol/L盐酸溶液调节pH值至3.0～7.0；加入0.02％活性炭，60℃保温搅拌15分钟；测定pH值和亚硫酸氢钠穿心莲内酯以及葡萄糖的含量；用0.22μm的微孔滤膜精滤至澄明度合格灌封；采用105℃热压灭菌20～40分钟，即得。
7.根据权利要求1、4所述的莲必治制剂的制备方法，其特征在于取处方量的氯化钠，加注射用水至全量的50％，搅拌使溶解，再加入处方量的亚硫酸氢钠穿心莲内酯，加注射用水至全量；加入0.01～0.03％活性炭，80℃保温搅拌15分钟，用0.1mol/L盐酸溶液调节pH值至3.0～7.5；测定pH值和亚硫酸氢钠穿心莲内酯及氯化钠含量；用0.22μm的微孔滤膜精滤至澄明度合格灌封；采用115℃热压灭菌20～40分钟，即得。
8.根据权利要求1所述的莲必治制剂，其特征在于亚硫酸氢钠穿心莲内酯用于制备治疗细菌性痢疾，肺炎，急性扁桃体炎的药品。
全文摘要
本发明公开了一种莲必治制剂的处方及其制备方法，予以亚硫酸氢钠穿心莲内酯为主药，配以辅料甘露醇或葡萄糖或氯化钠用注射用水制成注射剂。本发明的莲必治制剂通过静脉给药，主治为清热解毒，抗菌消炎；用于治疗细菌性痢疾、肺炎、急性扁桃体炎。
文档编号A61K9/08GK1657043SQ20041006508
公开日2005年8月24日 申请日期2004年10月21日 优先权日2004年10月21日
发明者曹明成 申请人:曹明成
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