鸦胆子油软胶囊及其制备方法
专利名称：鸦胆子油软胶囊及其制备方法
技术领域：
本发明涉及的是一种中药制剂及其制备方法，尤其是指一种以鸦胆子油为原料的中药鸦胆子油软胶囊及其制备方法。
背景技术：
鸦胆子是苦木科植物鸦胆子的干燥成熟果实，产于我国的广东、海南、广西、福建等地。古代我国同民间广泛用于治阿米巴痢疾。从五十年代起有人外用鸦胆子来治疗皮肤乳头状瘤和寻常疣等。鸦胆子的成份可分为水溶性和脂溶性二部分，水溶性成份是一系列的四环三萜类化合物，脂溶性成份是三油酸甘油酸、油酸、亚油酸、以及饱和脂肪酸、碳烷酸、稀酸等。其中油酸和亚油酸是抗肿瘤的活性成份，它们的抑瘤活性均已被证实。鸦胆子油是鸦胆子经石油醚提取后所得至的脂肪油，据文献报道鸦胆子油中含有三油酸甘油酯药85％，其它类型结合脂肪酸药5％，非酯化部分(包括油酸、亚油酸、亚麻酸等)10％，其中非酯化部分中油酸占61.55％。三油酸甘油酯体外抑癌实验没有活性，但其水解后的产物为油酸具有显著的抗癌活性。鸦胆子油中油酸和亚油酸含量分别占到5％-6％和2％.它能够抑制拓扑异构酶(TOPOII)活性，从而抑制细胞DNA的合成及生长，阻断癌细胞的增殖。鸦胆子油对癌细胞具有选择性，即选择性破坏癌细胞膜和线粒体等膜性系统，使癌细胞变性坏死，而对正常细胞无损害。鸦胆子油对癌细胞具有靶向性，用药后药物浓度集中，并与癌细胞具有特异性的亲和力。鸦胆子油对体液免疫和细胞免疫均有促进作用。它具有促进骨髓干细胞的造血功能作用。其主要成份油酸能通过血脑屏障，使脑内药物浓度较高。多用于肺癌、肺癌脑转移、消化道肿瘤及肝癌的辅助治疗。但目前成药口服剂型仅有以鸦胆子油为原料用精制大豆磷脂为乳化剂制成的水包油型乳液，患者服用有油腻感、恶心、厌食等消化道不适反应。
发明内容
本发明的目的在于提供一种用中药鸦胆子油为原料的中药鸦胆子油软胶囊。
本发明的另一个目的是提供一种用鸦胆子油为原料的中药鸦胆子油软胶囊的制备方法。
本发明通过以下方案予以实施。
本发明的一种中药软胶囊，包括囊液、囊壳，囊液由有效药用成份鸦胆子油以及辅料所组成，所述的有效药用成份的含量是每粒软胶囊含鸦胆子油200mg-500mg，辅料为抗氧剂，囊壳由明胶10份，甘油3-5份，水10份和防腐剂组成。
所述的抗氧剂为二丁基羟基甲苯，防腐剂为对羟基苯甲酸苄酯类、丙二醇。
每粒中含有的组份及含量可以为组分 量(克/粒)鸦胆子油 0.2-0.5明胶 0.04-0.25甘油 0.012-0.0825抗氧剂 0.0005-0.001防腐剂 0.00003-0.00007本发明的一种鸦胆子软胶囊的制备方法，它包括主要的工艺步骤为(1)取鸦胆子油备用；(2)称取明胶10份，甘油3-5份，水10份，将水和甘油用胶体磨研均匀加入明胶、防腐剂，加热搅拌均匀，抽真空脱气过滤后保温静置待用；(3)在鸦胆子油中加入抗氧剂，搅拌均匀，室温静置；(4)将配好的药液移入轧囊机或滴制机中，制成软胶囊。
在步骤(2)中的水浴加热温度可以为75℃-95℃；保温温度为50℃-80℃。
在步骤(2)中的加热温度可以为80℃；保温温度为55℃。
本发明的中药软胶囊与其它的口服制剂相比具有生物利用度高，含量准确均匀度好，外形美观，且可省去吸收、固化等技术处理，可有效避免油性药物从辅料中渗出，所以是油性药物最适宜的剂型。同时相对于注射液更易于被患者接受，而生产、运输、贮存也较注射剂方便。其制备方法工艺简单，易于控制，产品质量稳定，无有害残留。
具体实施例方式
下面结合实施例对本发明作进一步的说明，下述各实施例仅用于说明本发明，对本发明并没有限制。
实施例一称取鸦胆子油4000g、明胶2500g、甘油875g、抗氧剂10g、防腐剂0.7g把明胶、甘油、水按1∶0.35∶0.90的比例置化胶桶中，90℃加热溶解，加入防腐剂，同时搅拌2小时，抽真空脱气后，70℃保温备用。
将抗氧剂掺入鸦胆子油中搅拌混匀，静置使其溶解，超声脱气后备用。
调节SCM-100型软胶囊机胶盒的温度为50℃，喷体的温度为41-43℃，胶皮的厚度在0.7-0.8mm。将药液倒入药液斗中，用模具压制软胶囊。
实施例二称取鸦胆子油2000g、明胶400g、甘油140g、抗氧剂5g、防腐剂0.4g把明胶、甘油、水按1∶0.35∶0.90的比例置化胶桶中，95℃水浴加热溶解，加入防腐剂，同时搅拌2小时，抽真空脱气后，80℃保温备用。
将抗氧剂掺入鸦胆子油中搅拌混匀，静置使其溶解，超声脱气后备用。
调节SCM-100型软胶囊机胶盒的温度为50℃，喷体的温度为41-43℃，胶皮的厚度在0.7-0.8mm。将药液倒入药液斗中，用模具压制软胶囊。
实施例三称取鸦胆子油3000g、明胶1500g、甘油525g、抗氧剂8g、防腐剂0.5g把明胶、甘油、水按1∶0.35∶0.90的比例置化胶桶中，80℃水浴加热溶解，加入防腐剂，同时搅拌2小时，抽真空脱气后，55℃保温备用。
将抗氧剂掺入鸦胆子油中搅拌混匀，静置过夜使其溶解，超声脱气后备用。
调节SCM-100型软胶囊机胶盒的温度为50℃，喷体的温度为41-43℃，胶皮的厚度在0.7-0.8mm。将药液倒入药液斗中，用模具压制软胶囊。
实施例四称取鸦胆子油3000g、明胶1500g、甘油525g、抗氧剂8g、防腐剂0.5g把明胶、甘油、水按1∶0.35∶0.90的比例置化胶桶中，75℃水浴加热溶解，加入防腐剂，同时搅拌2小时，抽真空脱气后，50℃保温备用。
将抗氧剂掺入鸦胆子油中搅拌混匀，静置过夜使其溶解，超声脱气后备用。
将已制好的明胶液，置于明胶液贮槽中，控制温度在60℃左右，将囊液放入药液贮槽内，液状石蜡温度调至10℃-20℃，室温10℃-24℃，滴头温度40℃-50℃，调节好胶皮的重量与厚度进行滴制；取滴出的胶丸均匀地摊于纱网上，在10℃以下低温风吹4小时以上，擦去表面的液状石蜡，再在10℃以下低温风吹20小时以上取出用石油醚或乙醇、丙酮混合洗去表面油层后吹干洗液，再在40℃-50℃下吹干，最后经质量检验合格，即可包装。
权利要求
1.一种鸦胆子油软胶囊，包括囊液、囊壳，其特征在于囊液由鸦胆子油以及辅料所组成，所述的鸦胆子油软胶囊每粒含鸦胆子油200mg-500mg，辅料为抗氧剂，囊壳由明胶10份，甘油3-5份，水10份和防腐剂组成。
2.如权利要求1所述的鸦胆子油软胶囊，其特征在于所述的抗氧剂为二丁基羟基甲苯，防腐剂为对羟基苯甲酸苄酯类、丙二醇。
3.如权利要求2所述的鸦胆子油软胶囊，其特征在于每粒中含有的组份及含量为组分 量(克/粒)鸦胆子油 0.2-0.5明胶 0.04-0.25甘油 0.012-0.0825抗氧剂 0.0005-0.001防腐剂 0.00003-0.00007
4.一种鸦胆子油软胶囊的制备方法，其特征在于它包括下列工艺步骤(1)取鸦胆子油备用；(2)称取明胶10份，甘油3-5份，水10份，将水和甘油用胶体磨研均匀加入明胶、防腐剂，加热搅拌均匀，抽真空脱气过滤后保温静置待用；(3)将鸦胆子油搅拌均匀，室温静置；(4)配好的药液移入轧囊机或滴制机中，制成软胶囊。
5.如权利要求4所述的鸦胆子油软胶囊的制备方法，其特征在于步骤(2)中的加热温度为75℃-95℃；保温温度为50℃-80℃。
6.如权利要求5所的鸦胆子油软胶囊的制备方法，其特征在于步骤(2)中的加热温度为80℃；保温温度为55℃。
全文摘要
本发明涉及一种中药鸦胆子油软胶囊及其制备方法，每粒由囊液鸦胆子油200－500mg与包括抗氧剂的辅料所组成，囊壳由明胶10份，甘油3－5份，水10份和防腐剂组成。制法是甘油和水混匀加入明胶、防腐剂，加热搅拌均匀，抽真空脱气过滤后保温静置待用；称取处方量的鸦胆子油加入抗氧剂混匀，室温静置；将配好的药液移入轧囊机或滴制机中，制成软胶囊。本发明软胶囊给药方便、起效快、生物利用度高，其制备工艺简单，易于控制，产品质量稳定，无有害残留。
文档编号A61P35/00GK1634341SQ20041006676
公开日2005年7月6日 申请日期2004年9月23日 优先权日2004年9月23日
发明者王天亮, 樊雪君, 王永华 申请人:浙江天一堂集团有限公司
技术领域：
本发明涉及的是一种中药制剂及其制备方法，尤其是指一种以鸦胆子油为原料的中药鸦胆子油软胶囊及其制备方法。
背景技术：
鸦胆子是苦木科植物鸦胆子的干燥成熟果实，产于我国的广东、海南、广西、福建等地。古代我国同民间广泛用于治阿米巴痢疾。从五十年代起有人外用鸦胆子来治疗皮肤乳头状瘤和寻常疣等。鸦胆子的成份可分为水溶性和脂溶性二部分，水溶性成份是一系列的四环三萜类化合物，脂溶性成份是三油酸甘油酸、油酸、亚油酸、以及饱和脂肪酸、碳烷酸、稀酸等。其中油酸和亚油酸是抗肿瘤的活性成份，它们的抑瘤活性均已被证实。鸦胆子油是鸦胆子经石油醚提取后所得至的脂肪油，据文献报道鸦胆子油中含有三油酸甘油酯药85％，其它类型结合脂肪酸药5％，非酯化部分(包括油酸、亚油酸、亚麻酸等)10％，其中非酯化部分中油酸占61.55％。三油酸甘油酯体外抑癌实验没有活性，但其水解后的产物为油酸具有显著的抗癌活性。鸦胆子油中油酸和亚油酸含量分别占到5％-6％和2％.它能够抑制拓扑异构酶(TOPOII)活性，从而抑制细胞DNA的合成及生长，阻断癌细胞的增殖。鸦胆子油对癌细胞具有选择性，即选择性破坏癌细胞膜和线粒体等膜性系统，使癌细胞变性坏死，而对正常细胞无损害。鸦胆子油对癌细胞具有靶向性，用药后药物浓度集中，并与癌细胞具有特异性的亲和力。鸦胆子油对体液免疫和细胞免疫均有促进作用。它具有促进骨髓干细胞的造血功能作用。其主要成份油酸能通过血脑屏障，使脑内药物浓度较高。多用于肺癌、肺癌脑转移、消化道肿瘤及肝癌的辅助治疗。但目前成药口服剂型仅有以鸦胆子油为原料用精制大豆磷脂为乳化剂制成的水包油型乳液，患者服用有油腻感、恶心、厌食等消化道不适反应。
发明内容
本发明的目的在于提供一种用中药鸦胆子油为原料的中药鸦胆子油软胶囊。
本发明的另一个目的是提供一种用鸦胆子油为原料的中药鸦胆子油软胶囊的制备方法。
本发明通过以下方案予以实施。
本发明的一种中药软胶囊，包括囊液、囊壳，囊液由有效药用成份鸦胆子油以及辅料所组成，所述的有效药用成份的含量是每粒软胶囊含鸦胆子油200mg-500mg，辅料为抗氧剂，囊壳由明胶10份，甘油3-5份，水10份和防腐剂组成。
所述的抗氧剂为二丁基羟基甲苯，防腐剂为对羟基苯甲酸苄酯类、丙二醇。
每粒中含有的组份及含量可以为组分 量(克/粒)鸦胆子油 0.2-0.5明胶 0.04-0.25甘油 0.012-0.0825抗氧剂 0.0005-0.001防腐剂 0.00003-0.00007本发明的一种鸦胆子软胶囊的制备方法，它包括主要的工艺步骤为(1)取鸦胆子油备用；(2)称取明胶10份，甘油3-5份，水10份，将水和甘油用胶体磨研均匀加入明胶、防腐剂，加热搅拌均匀，抽真空脱气过滤后保温静置待用；(3)在鸦胆子油中加入抗氧剂，搅拌均匀，室温静置；(4)将配好的药液移入轧囊机或滴制机中，制成软胶囊。
在步骤(2)中的水浴加热温度可以为75℃-95℃；保温温度为50℃-80℃。
在步骤(2)中的加热温度可以为80℃；保温温度为55℃。
本发明的中药软胶囊与其它的口服制剂相比具有生物利用度高，含量准确均匀度好，外形美观，且可省去吸收、固化等技术处理，可有效避免油性药物从辅料中渗出，所以是油性药物最适宜的剂型。同时相对于注射液更易于被患者接受，而生产、运输、贮存也较注射剂方便。其制备方法工艺简单，易于控制，产品质量稳定，无有害残留。
具体实施例方式
下面结合实施例对本发明作进一步的说明，下述各实施例仅用于说明本发明，对本发明并没有限制。
实施例一称取鸦胆子油4000g、明胶2500g、甘油875g、抗氧剂10g、防腐剂0.7g把明胶、甘油、水按1∶0.35∶0.90的比例置化胶桶中，90℃加热溶解，加入防腐剂，同时搅拌2小时，抽真空脱气后，70℃保温备用。
将抗氧剂掺入鸦胆子油中搅拌混匀，静置使其溶解，超声脱气后备用。
调节SCM-100型软胶囊机胶盒的温度为50℃，喷体的温度为41-43℃，胶皮的厚度在0.7-0.8mm。将药液倒入药液斗中，用模具压制软胶囊。
实施例二称取鸦胆子油2000g、明胶400g、甘油140g、抗氧剂5g、防腐剂0.4g把明胶、甘油、水按1∶0.35∶0.90的比例置化胶桶中，95℃水浴加热溶解，加入防腐剂，同时搅拌2小时，抽真空脱气后，80℃保温备用。
将抗氧剂掺入鸦胆子油中搅拌混匀，静置使其溶解，超声脱气后备用。
调节SCM-100型软胶囊机胶盒的温度为50℃，喷体的温度为41-43℃，胶皮的厚度在0.7-0.8mm。将药液倒入药液斗中，用模具压制软胶囊。
实施例三称取鸦胆子油3000g、明胶1500g、甘油525g、抗氧剂8g、防腐剂0.5g把明胶、甘油、水按1∶0.35∶0.90的比例置化胶桶中，80℃水浴加热溶解，加入防腐剂，同时搅拌2小时，抽真空脱气后，55℃保温备用。
将抗氧剂掺入鸦胆子油中搅拌混匀，静置过夜使其溶解，超声脱气后备用。
调节SCM-100型软胶囊机胶盒的温度为50℃，喷体的温度为41-43℃，胶皮的厚度在0.7-0.8mm。将药液倒入药液斗中，用模具压制软胶囊。
实施例四称取鸦胆子油3000g、明胶1500g、甘油525g、抗氧剂8g、防腐剂0.5g把明胶、甘油、水按1∶0.35∶0.90的比例置化胶桶中，75℃水浴加热溶解，加入防腐剂，同时搅拌2小时，抽真空脱气后，50℃保温备用。
将抗氧剂掺入鸦胆子油中搅拌混匀，静置过夜使其溶解，超声脱气后备用。
将已制好的明胶液，置于明胶液贮槽中，控制温度在60℃左右，将囊液放入药液贮槽内，液状石蜡温度调至10℃-20℃，室温10℃-24℃，滴头温度40℃-50℃，调节好胶皮的重量与厚度进行滴制；取滴出的胶丸均匀地摊于纱网上，在10℃以下低温风吹4小时以上，擦去表面的液状石蜡，再在10℃以下低温风吹20小时以上取出用石油醚或乙醇、丙酮混合洗去表面油层后吹干洗液，再在40℃-50℃下吹干，最后经质量检验合格，即可包装。
权利要求
1.一种鸦胆子油软胶囊，包括囊液、囊壳，其特征在于囊液由鸦胆子油以及辅料所组成，所述的鸦胆子油软胶囊每粒含鸦胆子油200mg-500mg，辅料为抗氧剂，囊壳由明胶10份，甘油3-5份，水10份和防腐剂组成。
2.如权利要求1所述的鸦胆子油软胶囊，其特征在于所述的抗氧剂为二丁基羟基甲苯，防腐剂为对羟基苯甲酸苄酯类、丙二醇。
3.如权利要求2所述的鸦胆子油软胶囊，其特征在于每粒中含有的组份及含量为组分 量(克/粒)鸦胆子油 0.2-0.5明胶 0.04-0.25甘油 0.012-0.0825抗氧剂 0.0005-0.001防腐剂 0.00003-0.00007
4.一种鸦胆子油软胶囊的制备方法，其特征在于它包括下列工艺步骤(1)取鸦胆子油备用；(2)称取明胶10份，甘油3-5份，水10份，将水和甘油用胶体磨研均匀加入明胶、防腐剂，加热搅拌均匀，抽真空脱气过滤后保温静置待用；(3)将鸦胆子油搅拌均匀，室温静置；(4)配好的药液移入轧囊机或滴制机中，制成软胶囊。
5.如权利要求4所述的鸦胆子油软胶囊的制备方法，其特征在于步骤(2)中的加热温度为75℃-95℃；保温温度为50℃-80℃。
6.如权利要求5所的鸦胆子油软胶囊的制备方法，其特征在于步骤(2)中的加热温度为80℃；保温温度为55℃。
全文摘要
本发明涉及一种中药鸦胆子油软胶囊及其制备方法，每粒由囊液鸦胆子油200－500mg与包括抗氧剂的辅料所组成，囊壳由明胶10份，甘油3－5份，水10份和防腐剂组成。制法是甘油和水混匀加入明胶、防腐剂，加热搅拌均匀，抽真空脱气过滤后保温静置待用；称取处方量的鸦胆子油加入抗氧剂混匀，室温静置；将配好的药液移入轧囊机或滴制机中，制成软胶囊。本发明软胶囊给药方便、起效快、生物利用度高，其制备工艺简单，易于控制，产品质量稳定，无有害残留。
文档编号A61P35/00GK1634341SQ20041006676
公开日2005年7月6日 申请日期2004年9月23日 优先权日2004年9月23日
发明者王天亮, 樊雪君, 王永华 申请人:浙江天一堂集团有限公司
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