一种舍曲林口腔崩解片剂及其制备方法
专利名称：一种舍曲林口腔崩解片剂及其制备方法
技术领域：
本发明属医药领域，具体涉及一种抗抑郁症的舍曲林口腔崩解片及其制备方法。
背景技术：
抑郁症通常指的是情绪障碍，是一种以心境低落为主要特征的综合症。这种障碍可能从情绪的轻度不佳到严重的抑郁，它有别于正常的情绪低落。临床特点为抑郁症最突出的临床表现是情绪低落，并伴有其他临床症状。
抑郁症往往是各种遗传、心理和环境因素复杂相互作用的结果。目前，抑郁症的治疗方法很多，如心理治疗、睡眠剥夺治疗、光疗和电痉挛治疗等，但当代仍以药物治疗为主，心理治疗为辅。
抑郁药是众多精神药物的一个大类，主要用于治疗抑郁症和各种抑郁状态。
这里仅介绍疗效确切，普遍公认的两类药物1、第一代经典抗抑郁药包括单胺氧化酶抑制剂(maoi)和三环类抗抑郁药(tca)。
2、第二代新型抗抑郁药由于新药发展很快，新药层出不穷，如万拉法星、萘法唑酮等，但目前仍以选择性五羟色胺(5-ht)再摄取抑剂为主，临床应用这类药物也最多最广。
分析上述药物，各种药物均具有优越性，但其中舍曲林对抗抑郁有独特疗效，且通过多年的临床应用，表明本品的安全性较好，副作用较少，得到了广大医生及患者的认同。
舍曲林(Sertraline)是一类选择性5-羟色胺再回收抑制剂(SSRI)中最新的一种，能帮助提高机体的能力，有效地减轻病人的抑郁症状，包括烦躁情绪，并能减轻持续性的疲劳症状以及焦虑状态。在国际上已广泛用以治疗抑郁性及强迫性精神障碍。目前国内外用于治疗抑郁症的SSRI类药物中，以舍曲林、佛西汀、帕罗西汀三者疗效最为肯定。前二者副作用明显小于第三者。其中舍曲林又具有长效、对肝细胞毒性低、体内清除快、很适于老年人服用等特点，因此是这一类药物中深具发展前途的品种。舍曲林与国内目前治疗强迫症的药物氯丙咪嗪相比，能克服其抑制神经递质回收的专一性较差、副反应多，剂量大，耐受性差等缺点。是这一领域的换代新产品。
舍曲林临床上主要用于抑郁症，亦可用于治疗强迫症。
舍曲林为白色或类白色结晶性粉末；几乎无臭，无味。在水或乙醇中极微溶，在乙醚或氯仿中不溶；在碱性溶液中溶解。目前的舍曲林一般都是口服的胃溶制剂，药物不能被迅速吸收，起效较慢，而且服用不方便，尤其对于因过敏性疾病而吞咽功能不好的患者。
发明内容
本发明的克服背景技术中存在的缺陷，提供一种起效快、生物利用度高、服用方便的舍曲林口腔崩解片剂。
本发明一种舍曲林口腔崩解片剂，包括药物活性成分舍曲林和赋形剂的混合物，所述的赋形剂的混合物包括崩解剂、填充剂、可溶性多元醇和渗透剂，该片剂中各组分的重量比为舍曲林20％～50％、崩解剂5％～15％、填充剂10％～30％、可溶性多元醇30％～60％、渗透剂1％～5％。
本发明舍曲林口腔崩解片剂中还包括0.5％～3％的香精、0.5％～3％的甜味剂和0.5％～1.5％的润滑剂中的一种或多种。
所述的崩解剂为交聚维酮，交联羧甲基纤维素钠、低取代羟丙基纤维素、羧甲基淀粉钠中的一种或多种混合。
所述的填充剂为预胶化淀粉、可压性淀粉、乳糖、蔗糖及葡萄糖、纤维素及微晶纤维素、明胶中的一种或多种混合。
所述的可溶性多元醇为甘露醇、木糖醇、山梨糖醇和麦芽糖醇中的一种或多种混合。
所述的渗透剂对水有高亲和性的二氧化硅、麦芽糖糊精中的一种或多种混合。
本发明还提供了一种舍曲林口腔崩解片剂的制备方法，首先按组分配方混合，用粉末压片法或冷冻干燥法制备得到片剂。
本发明的口腔崩解片，与普通口服制剂相比，因胃肠道粘膜被速崩后的药物广泛覆盖，起效迅速。而且药物可以通过口腔粘膜吸收，免去了首过效应，提高了生物利用度，减少了对胃肠道的刺激。为过敏性疾病患者提供了一种新的方便剂型。由于口腔崩解片在口内不需水即可服下，为饮水不便的人们口服用药提供了方便。
此片剂是在口腔中与唾液接触时产生崩解，一般在小于40秒内崩解，或甚至在小于30秒内崩解。本发明中提供的口腔崩解片具有较好硬度，既可便于包装和运输，又便于工业化生产。
具体实施例方式
下列实施例进一步详细举例说明本发明，但应理解本发明的范围决不限于此。
实施例1本实施例制备1000片舍曲林口腔崩解片(规格0.25g)，使用下述成分物料名称投料量舍曲林 250g甘露醇 420g微晶纤维素 150g交聚维酮70g阿司帕坦20g薄荷香精10g二氧化硅20g硬脂酸镁5g工艺步骤原料、辅料颗粒，加入阿司帕坦、薄荷香精及二氧化硅、硬脂酸镁，混合均匀，压片，包装。
对上述处方的样品进行口感、口腔崩解时间、崩解时限、脆碎度测定。
检测项目口感 好口腔崩解时限 28秒崩解时限 19秒脆碎度 0.5％实施例2本实施例制备1000片舍曲林口腔崩解片(规格50mg)，使用下述成分物料名称 投料量舍曲林 250g山梨醇 400g葡萄糖 80蔗糖 70g交联羧甲基纤维素钠 60g甜叶菊苷 25g甜橙香精 10g二氧化硅 20g十八烷基富马酸钠 5g工艺步骤原料、辅料颗粒，加入甜叶菊苷、甜橙香精及二氧化硅、十八烷基富马酸钠，混合均匀，压片，包装。
对上述处方的样品进行口感、口腔崩解时间、崩解时限、脆碎度测定。
检测项目口感 好口腔崩解时限 25秒崩解时限 16秒脆碎度 0.6％实施例3本实施例制备1000片舍曲林口腔崩解片(规格50mg)，使用下述成分物料名称 投料量舍曲林 250g甘露醇 200g蔗糖 220g明胶 50g羟乙基纤维素 40g薄荷香精 10g工艺步骤原料、辅料用水溶解，充分混匀，加入到模具中放置于冻干机中低温冻结，抽真空至物料干燥，密封包装。
对上述处方的样品进行口感、口腔崩解时间、崩解时限测定。
检测项目口感 好口腔崩解时限 19秒崩解时限 14秒
权利要求
1.一种舍曲林口腔崩解片剂，包括药物活性成分舍曲林和赋形剂的混合物，其特征在于所述的赋形剂的混合物包括崩解剂、填充剂、可溶性多元醇和渗透剂，该片剂中各组分的重量比为舍曲林20％～50％、崩解剂5％～15％、填充剂10％～30％、可溶性多元醇30％～60％、渗透剂1％～5％。
2.根据权利要求1所述的一种舍曲林口腔崩解片剂，其特征在于还包括0.5％～3％的香精、0.5％～3％的甜味剂和0.5％～1.5％的润滑剂中的一种或多种。
3.根据权利要求1所述的一种舍曲林口腔崩解片剂，其特征在于所述的崩解剂为交聚维酮，交联羧甲基纤维素钠、低取代羟丙基纤维素、羧甲基淀粉钠中的一种或多种混合。
4.根据权利要求1所述的一种舍曲林口腔崩解片剂，其特征在于所述的填充剂为预胶化淀粉、可压性淀粉、乳糖、蔗糖及葡萄糖、纤维素及微晶纤维素、明胶中的一种或多种混合。
5.根据权利要求1所述的一种舍曲林口腔崩解片剂，其特征在于所述的可溶性多元醇为甘露醇、木糖醇、山梨糖醇和麦芽糖醇中的一种或多种混合。
6.根据权利要求1所述的一种舍曲林口腔崩解片剂，其特征在于所述的渗透剂对水有高亲和性的二氧化硅、麦芽糖糊精中的一种或多种混合。
7.根据权利要求2所述的一种舍曲林口腔崩解片剂，其特征在于制备1000片片剂时使用舍曲林250g、甘露醇420g、微晶纤维素150g、交聚维酮70g及适量的香精、甜味剂和润滑剂。
8.根据权利要求2所述的一种舍曲林口腔崩解片剂，其特征在于制备1000片片剂时使用舍曲林250g、山梨醇400g、葡萄糖80g、蔗糖70g、交联羧甲基纤维素钠60g、二氧化硅20g及适量的香精、甜味剂和润滑剂。
9.根据权利要求2所述的一种舍曲林口腔崩解片剂，其特征在于制备1000片片剂时使用舍曲林250g、甘露醇200g、蔗糖220g、明胶50g、羟乙基纤维素40g及适量香精。
10.根据权利要求1～9任何一项所述的一种舍曲林口腔崩解片剂的制备方法，其特征在于按组分配方混合，用粉末压片法或冷冻干燥法制备得到片剂。
全文摘要
本发明属医药领域，具体涉及一种抗抑郁症的舍曲林口腔崩解片及其制备方法，舍曲林口腔崩解片剂，包括药物活性成分舍曲林和赋形剂的混合物，其特征在于所述的赋形剂包括崩解剂、填充剂、可溶性多元醇和渗透剂；该片剂中各组分的重量比为舍曲林20％～50％、崩解剂5％～15％、填充剂10％～30％、可溶性多元醇30％～60％、渗透剂1％～5％。本发明与普通口服制剂相比，因胃肠道粘膜被速崩后的药物广泛覆盖，起效迅速。而且药物可以通过口腔粘膜吸收，免去了首过效应，提高了生物利用度，减少了对胃肠道的刺激。由于口腔崩解片在口内不需水即可服下，为饮水不便的人们口服用药提供了方便。
文档编号A61P25/00GK1771920SQ200410067988
公开日2006年5月17日 申请日期2004年11月10日 优先权日2004年11月10日
发明者范敏华 申请人:范敏华
技术领域：
本发明属医药领域，具体涉及一种抗抑郁症的舍曲林口腔崩解片及其制备方法。
背景技术：
抑郁症通常指的是情绪障碍，是一种以心境低落为主要特征的综合症。这种障碍可能从情绪的轻度不佳到严重的抑郁，它有别于正常的情绪低落。临床特点为抑郁症最突出的临床表现是情绪低落，并伴有其他临床症状。
抑郁症往往是各种遗传、心理和环境因素复杂相互作用的结果。目前，抑郁症的治疗方法很多，如心理治疗、睡眠剥夺治疗、光疗和电痉挛治疗等，但当代仍以药物治疗为主，心理治疗为辅。
抑郁药是众多精神药物的一个大类，主要用于治疗抑郁症和各种抑郁状态。
这里仅介绍疗效确切，普遍公认的两类药物1、第一代经典抗抑郁药包括单胺氧化酶抑制剂(maoi)和三环类抗抑郁药(tca)。
2、第二代新型抗抑郁药由于新药发展很快，新药层出不穷，如万拉法星、萘法唑酮等，但目前仍以选择性五羟色胺(5-ht)再摄取抑剂为主，临床应用这类药物也最多最广。
分析上述药物，各种药物均具有优越性，但其中舍曲林对抗抑郁有独特疗效，且通过多年的临床应用，表明本品的安全性较好，副作用较少，得到了广大医生及患者的认同。
舍曲林(Sertraline)是一类选择性5-羟色胺再回收抑制剂(SSRI)中最新的一种，能帮助提高机体的能力，有效地减轻病人的抑郁症状，包括烦躁情绪，并能减轻持续性的疲劳症状以及焦虑状态。在国际上已广泛用以治疗抑郁性及强迫性精神障碍。目前国内外用于治疗抑郁症的SSRI类药物中，以舍曲林、佛西汀、帕罗西汀三者疗效最为肯定。前二者副作用明显小于第三者。其中舍曲林又具有长效、对肝细胞毒性低、体内清除快、很适于老年人服用等特点，因此是这一类药物中深具发展前途的品种。舍曲林与国内目前治疗强迫症的药物氯丙咪嗪相比，能克服其抑制神经递质回收的专一性较差、副反应多，剂量大，耐受性差等缺点。是这一领域的换代新产品。
舍曲林临床上主要用于抑郁症，亦可用于治疗强迫症。
舍曲林为白色或类白色结晶性粉末；几乎无臭，无味。在水或乙醇中极微溶，在乙醚或氯仿中不溶；在碱性溶液中溶解。目前的舍曲林一般都是口服的胃溶制剂，药物不能被迅速吸收，起效较慢，而且服用不方便，尤其对于因过敏性疾病而吞咽功能不好的患者。
发明内容
本发明的克服背景技术中存在的缺陷，提供一种起效快、生物利用度高、服用方便的舍曲林口腔崩解片剂。
本发明一种舍曲林口腔崩解片剂，包括药物活性成分舍曲林和赋形剂的混合物，所述的赋形剂的混合物包括崩解剂、填充剂、可溶性多元醇和渗透剂，该片剂中各组分的重量比为舍曲林20％～50％、崩解剂5％～15％、填充剂10％～30％、可溶性多元醇30％～60％、渗透剂1％～5％。
本发明舍曲林口腔崩解片剂中还包括0.5％～3％的香精、0.5％～3％的甜味剂和0.5％～1.5％的润滑剂中的一种或多种。
所述的崩解剂为交聚维酮，交联羧甲基纤维素钠、低取代羟丙基纤维素、羧甲基淀粉钠中的一种或多种混合。
所述的填充剂为预胶化淀粉、可压性淀粉、乳糖、蔗糖及葡萄糖、纤维素及微晶纤维素、明胶中的一种或多种混合。
所述的可溶性多元醇为甘露醇、木糖醇、山梨糖醇和麦芽糖醇中的一种或多种混合。
所述的渗透剂对水有高亲和性的二氧化硅、麦芽糖糊精中的一种或多种混合。
本发明还提供了一种舍曲林口腔崩解片剂的制备方法，首先按组分配方混合，用粉末压片法或冷冻干燥法制备得到片剂。
本发明的口腔崩解片，与普通口服制剂相比，因胃肠道粘膜被速崩后的药物广泛覆盖，起效迅速。而且药物可以通过口腔粘膜吸收，免去了首过效应，提高了生物利用度，减少了对胃肠道的刺激。为过敏性疾病患者提供了一种新的方便剂型。由于口腔崩解片在口内不需水即可服下，为饮水不便的人们口服用药提供了方便。
此片剂是在口腔中与唾液接触时产生崩解，一般在小于40秒内崩解，或甚至在小于30秒内崩解。本发明中提供的口腔崩解片具有较好硬度，既可便于包装和运输，又便于工业化生产。
具体实施例方式
下列实施例进一步详细举例说明本发明，但应理解本发明的范围决不限于此。
实施例1本实施例制备1000片舍曲林口腔崩解片(规格0.25g)，使用下述成分物料名称投料量舍曲林 250g甘露醇 420g微晶纤维素 150g交聚维酮70g阿司帕坦20g薄荷香精10g二氧化硅20g硬脂酸镁5g工艺步骤原料、辅料颗粒，加入阿司帕坦、薄荷香精及二氧化硅、硬脂酸镁，混合均匀，压片，包装。
对上述处方的样品进行口感、口腔崩解时间、崩解时限、脆碎度测定。
检测项目口感 好口腔崩解时限 28秒崩解时限 19秒脆碎度 0.5％实施例2本实施例制备1000片舍曲林口腔崩解片(规格50mg)，使用下述成分物料名称 投料量舍曲林 250g山梨醇 400g葡萄糖 80蔗糖 70g交联羧甲基纤维素钠 60g甜叶菊苷 25g甜橙香精 10g二氧化硅 20g十八烷基富马酸钠 5g工艺步骤原料、辅料颗粒，加入甜叶菊苷、甜橙香精及二氧化硅、十八烷基富马酸钠，混合均匀，压片，包装。
对上述处方的样品进行口感、口腔崩解时间、崩解时限、脆碎度测定。
检测项目口感 好口腔崩解时限 25秒崩解时限 16秒脆碎度 0.6％实施例3本实施例制备1000片舍曲林口腔崩解片(规格50mg)，使用下述成分物料名称 投料量舍曲林 250g甘露醇 200g蔗糖 220g明胶 50g羟乙基纤维素 40g薄荷香精 10g工艺步骤原料、辅料用水溶解，充分混匀，加入到模具中放置于冻干机中低温冻结，抽真空至物料干燥，密封包装。
对上述处方的样品进行口感、口腔崩解时间、崩解时限测定。
检测项目口感 好口腔崩解时限 19秒崩解时限 14秒
权利要求
1.一种舍曲林口腔崩解片剂，包括药物活性成分舍曲林和赋形剂的混合物，其特征在于所述的赋形剂的混合物包括崩解剂、填充剂、可溶性多元醇和渗透剂，该片剂中各组分的重量比为舍曲林20％～50％、崩解剂5％～15％、填充剂10％～30％、可溶性多元醇30％～60％、渗透剂1％～5％。
2.根据权利要求1所述的一种舍曲林口腔崩解片剂，其特征在于还包括0.5％～3％的香精、0.5％～3％的甜味剂和0.5％～1.5％的润滑剂中的一种或多种。
3.根据权利要求1所述的一种舍曲林口腔崩解片剂，其特征在于所述的崩解剂为交聚维酮，交联羧甲基纤维素钠、低取代羟丙基纤维素、羧甲基淀粉钠中的一种或多种混合。
4.根据权利要求1所述的一种舍曲林口腔崩解片剂，其特征在于所述的填充剂为预胶化淀粉、可压性淀粉、乳糖、蔗糖及葡萄糖、纤维素及微晶纤维素、明胶中的一种或多种混合。
5.根据权利要求1所述的一种舍曲林口腔崩解片剂，其特征在于所述的可溶性多元醇为甘露醇、木糖醇、山梨糖醇和麦芽糖醇中的一种或多种混合。
6.根据权利要求1所述的一种舍曲林口腔崩解片剂，其特征在于所述的渗透剂对水有高亲和性的二氧化硅、麦芽糖糊精中的一种或多种混合。
7.根据权利要求2所述的一种舍曲林口腔崩解片剂，其特征在于制备1000片片剂时使用舍曲林250g、甘露醇420g、微晶纤维素150g、交聚维酮70g及适量的香精、甜味剂和润滑剂。
8.根据权利要求2所述的一种舍曲林口腔崩解片剂，其特征在于制备1000片片剂时使用舍曲林250g、山梨醇400g、葡萄糖80g、蔗糖70g、交联羧甲基纤维素钠60g、二氧化硅20g及适量的香精、甜味剂和润滑剂。
9.根据权利要求2所述的一种舍曲林口腔崩解片剂，其特征在于制备1000片片剂时使用舍曲林250g、甘露醇200g、蔗糖220g、明胶50g、羟乙基纤维素40g及适量香精。
10.根据权利要求1～9任何一项所述的一种舍曲林口腔崩解片剂的制备方法，其特征在于按组分配方混合，用粉末压片法或冷冻干燥法制备得到片剂。
全文摘要
本发明属医药领域，具体涉及一种抗抑郁症的舍曲林口腔崩解片及其制备方法，舍曲林口腔崩解片剂，包括药物活性成分舍曲林和赋形剂的混合物，其特征在于所述的赋形剂包括崩解剂、填充剂、可溶性多元醇和渗透剂；该片剂中各组分的重量比为舍曲林20％～50％、崩解剂5％～15％、填充剂10％～30％、可溶性多元醇30％～60％、渗透剂1％～5％。本发明与普通口服制剂相比，因胃肠道粘膜被速崩后的药物广泛覆盖，起效迅速。而且药物可以通过口腔粘膜吸收，免去了首过效应，提高了生物利用度，减少了对胃肠道的刺激。由于口腔崩解片在口内不需水即可服下，为饮水不便的人们口服用药提供了方便。
文档编号A61P25/00GK1771920SQ200410067988
公开日2006年5月17日 申请日期2004年11月10日 优先权日2004年11月10日
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