一种氯雷他定口腔崩解片剂及其制备方法
专利名称：一种氯雷他定口腔崩解片剂及其制备方法
技术领域：
本发明属医药领域，具体涉及一种治疗过敏性疾病的氯雷他定口腔崩解片及其制备方法。
背景技术：
过敏反应是一种急性的、全身性的、严重到甚至危及生命的变态反应，是在患者以前被某种变应原致敏后再次接触同一变应原时发生的。过敏反应的症状可在接触变应原后立即或2小时内出现。患者感觉不适、烦躁、心悸、颤抖、皮肤潮红发痒、耳鸣、咳嗽、打喷嚏、荨麻疹、水肿或因哮喘及气管阻塞引起呼吸困难，可在不出现呼吸系统症状的情况下发生心血管系统衰竭。通常在发生过敏反应时可能出现心血管或呼吸系统的症状，但两种系统的症状不同时出现，多次发生过敏反应的人，每次发作时的症状常常类似。过敏反应的过程非常快，可很快导致虚脱、抽搐、小便失禁、意识丧失，1～2分钟内出现中风。除非立即进行紧急治疗，否则过敏反应常常导致死亡。
过敏反应可由各种变应原引起。第一次接触变应原时不会发生过敏反应，而再次接触则可能发生。但大多数人并不知道何时第一次接触过某种变应原。
氯雷他定是一种长效、无镇静作用、无抗胆碱能作用的新一代长效三环抗组胺药，具有选择性对抗外周H1-受体的作用。在治疗剂量范围内，无嗜睡作用，适用于流泪、打喷嚏、过敏性鼻炎、急性或慢性荨麻疹症及其它过敏性皮肤病。对酒精无强化作用。作用迅速，服药后30分钟内开始起效，不会通过血脑屏障。
氯雷他定为白色或类白色结晶性粉末；几乎无臭，无味。在水或乙醇中极微溶，在乙醚或氯仿中不溶；在碱性溶液中溶解。目前的氯雷他定一般都是口服的胃溶制剂，药物不能被迅速吸收，起效较慢，而且服用不方便，尤其对于因过敏性疾病而吞咽功能不好的患者。
发明内容
本发明的目的在于克服背景技术中存在的缺陷，提供一种起效快、生物利用度高、服用方便的氯雷他定口腔崩解片剂。
本发明一种氯雷他定口腔崩解片剂，包括药物活性成分氯雷他定和赋形剂的混合物，所述的赋形剂包括崩解剂、填充剂、可溶性多元醇和渗透剂；该片剂中各组分的重量比为氯雷他定20％～50％、崩解剂5％～15％、填充剂10％～30％、 可溶性多元醇30％～60％、渗透剂1％～5％。
还可以包括0.5％～3％的香精、0.5％～3％的甜味剂和0.5％～1.5％的润滑剂中的一种或多种。
其中所述的崩解剂为交聚维酮，交联羧甲基纤维素钠、低取代羟丙基纤维素、羧甲基淀粉钠中的一种或多种混合。
所述的填充剂为预胶化淀粉、可压性淀粉、乳糖、蔗糖及葡萄糖、纤维素及微晶纤维素、明胶中的一种或多种混合。
所述的可溶性多元醇为甘露醇、木糖醇、山梨糖醇和麦芽糖醇中的一种或多种混合。
所述的渗透剂对水有高亲和性的二氧化硅、麦芽糖糊精中的一种或多种混合。
本发明还提供了一种氯雷他定口腔崩解片剂的制备方法，其特征在于按组分配方混合，用粉末压片法或冷冻干燥法制备得到片剂。
本发明的口腔崩解片，与普通口服制剂相比，因胃肠道粘膜被速崩后的药物广泛覆盖，起效迅速。而且药物可以通过口腔粘膜吸收，免去了首过效应，提高了生物利用度，减少了对胃肠道的刺激。为过敏性疾病患者提供了一种新的方便剂型。由于口腔崩解片在口内不需水即可服下，为饮水不便的人们口服用药提供了方便。
此片剂是在口腔中与唾液接触时产生崩解，一般在小于40秒内崩解，或甚至在小于30秒内崩解。本发明中提供的口腔崩解片具有较好硬度，既可便于包装和运输，又便于工业化生产。
具体实施例方式
我们从下列实施例进一步详细举例说明本发明，但应理解本发明的范围决不限于此。
实施例1本实施例制备1000片氯雷他定口腔崩解片(规格0.25g)，使用下述成分物料名称 投料量氯雷他定 250g甘露醇 420g微晶纤维素 150g交聚维酮 70g阿司帕坦 20g薄荷香精 10g二氧化硅 20g硬脂酸镁 5g工艺步骤原料、辅料颗粒，加入阿司帕坦、薄荷香精及二氧化硅、硬脂酸镁，混合均匀，压片，包装。
对上述处方的样品进行口感、口腔崩解时间、崩解时限、脆碎度测定。
检测项目口感好口腔崩解时限28秒崩解时限19秒脆碎度 0.5％实施例2本实施例制备1000片氯雷他定口腔崩解片(规格0.25g)，使用下述成分物料名称投料量氯雷他定250g山梨醇 400g葡萄糖 80蔗糖70g交联羧甲基纤维素钠 60g甜叶菊苷25g甜橙香精10g二氧化硅20g十八烷基富马酸钠 5g工艺步骤原料、辅料颗粒，加入甜叶菊苷、甜橙香精及二氧化硅、十八烷基富马酸钠，混合均匀，压片，包装。
对上述处方的样品进行口感、口腔崩解时间、崩解时限、脆碎度测定。
检测项目口感 好口腔崩解时限 25秒崩解时限 16秒脆碎度0.6％实施例3本实施例制备1000片氯雷他定口腔崩解片(规格0.25g)，使用下述成分物料名称 投料量氯雷他定 250g甘露醇200g蔗糖 220g明胶 50g羟乙基纤维素 40g薄荷香精 10g工艺步骤原料、辅料用水溶解，充分混匀，加入到模具中放置于冻干机中低温冻结，抽真空至物料干燥，密封包装。
对上述处方的样品进行口感、口腔崩解时间、崩解时限测定。
检测项目口感 好口腔崩解时限 19秒崩解时限 14秒
权利要求
1.一种氯雷他定口腔崩解片剂，包括药物活性成分氯雷他定和赋形剂的混合物，其特征在于所述的赋形剂混合物包括崩解剂、填充剂、可溶性多元醇和渗透剂；该片剂中各组分的重量比为氯雷他定20％～50％、崩解剂5％～15％、填充剂10％～30％、可溶性多元醇30％～60％、渗透剂1％～5％。
2.根据权利要求1所述的一种氯雷他定口腔崩解片剂，其特征在于还包括0.5％～3％的香精、0.5％～3％的甜味剂和0.5％～1.5％的润滑剂中的一种或多种。
3.根据权利要求1所述的一种氯雷他定口腔崩解片剂，其特征在于所述的崩解剂为交聚维酮，交联羧甲基纤维素钠、低取代羟丙基纤维素、羧甲基淀粉钠中的一种或多种混合。
4.根据权利要求1所述的一种氯雷他定口腔崩解片剂，其特征在于所述的填充剂为预胶化淀粉、可压性淀粉、乳糖、蔗糖及葡萄糖、纤维素及微晶纤维素、明胶中的一种或多种混合。
5.根据权利要求1所述的一种氯雷他定口腔崩解片剂，其特征在于所述的可溶性多元醇为甘露醇、木糖醇、山梨糖醇和麦芽糖醇中的一种或多种混合。
6.根据权利要求1所述的一种氯雷他定口腔崩解片剂，其特征在于所述的渗透剂对水有高亲和性的二氧化硅、麦芽糖糊精中的一种或多种混合。
7.根据权利要求2所述的一种氯雷他定口腔崩解片剂，其特征在于制备1000片片剂时使用氯雷他定250g、甘露醇420g、微晶纤维素150g、交聚维酮70g及适量的香精、甜味剂和润滑剂。
8.根据权利要求2所述的一种氯雷他定口腔崩解片剂，其特征在于制备1000片片剂时使用氯雷他定250g、山梨醇400g、葡萄糖80g、蔗糖70g、交联羧甲基纤维素钠60g、二氧化硅20g及适量的香精、甜味剂和润滑剂。
9.根据权利要求2所述的一种氯雷他定口腔崩解片剂，其特征在于制备1000片片剂时使用氯雷他定250g、甘露醇200g、蔗糖220g、明胶50g、羟乙基纤维素40g及适量香精。
10.根据权利要求1～9任何一项所述的一种氯雷他定口腔崩解片剂的制备方法，其特征在于按组分配方混合，用粉末压片法或冷冻干燥法制备得到片剂。
全文摘要
本发明属医药领域，具体涉及一种治疗过敏性疾病的氯雷他定口腔崩解片及其制备方法，氯雷他定口腔崩解片剂，包括药物活性成分氯雷他定和赋形剂的混合物，其特征在于所述的赋形剂包括崩解剂、填充剂、可溶性多元醇和渗透剂；该片剂中各组分的重量比为氯雷他定20％～50％、崩解剂5％～15％、填充剂10％～30％、可溶性多元醇30％～60％、渗透剂1％～5％。本发明与普通口服制剂相比，因胃肠道粘膜被速崩后的药物广泛覆盖，起效迅速。而且药物可以通过口腔粘膜吸收，免去了首过效应，提高了生物利用度，减少了对胃肠道的刺激。由于口腔崩解片在口内不需水即可服下，为饮水不便的人们口服用药提供了方便。
文档编号A61K9/20GK1739513SQ200410067989
公开日2006年3月1日 申请日期2004年11月10日 优先权日2004年11月10日
发明者范敏华 申请人:范敏华
技术领域：
本发明属医药领域，具体涉及一种治疗过敏性疾病的氯雷他定口腔崩解片及其制备方法。
背景技术：
过敏反应是一种急性的、全身性的、严重到甚至危及生命的变态反应，是在患者以前被某种变应原致敏后再次接触同一变应原时发生的。过敏反应的症状可在接触变应原后立即或2小时内出现。患者感觉不适、烦躁、心悸、颤抖、皮肤潮红发痒、耳鸣、咳嗽、打喷嚏、荨麻疹、水肿或因哮喘及气管阻塞引起呼吸困难，可在不出现呼吸系统症状的情况下发生心血管系统衰竭。通常在发生过敏反应时可能出现心血管或呼吸系统的症状，但两种系统的症状不同时出现，多次发生过敏反应的人，每次发作时的症状常常类似。过敏反应的过程非常快，可很快导致虚脱、抽搐、小便失禁、意识丧失，1～2分钟内出现中风。除非立即进行紧急治疗，否则过敏反应常常导致死亡。
过敏反应可由各种变应原引起。第一次接触变应原时不会发生过敏反应，而再次接触则可能发生。但大多数人并不知道何时第一次接触过某种变应原。
氯雷他定是一种长效、无镇静作用、无抗胆碱能作用的新一代长效三环抗组胺药，具有选择性对抗外周H1-受体的作用。在治疗剂量范围内，无嗜睡作用，适用于流泪、打喷嚏、过敏性鼻炎、急性或慢性荨麻疹症及其它过敏性皮肤病。对酒精无强化作用。作用迅速，服药后30分钟内开始起效，不会通过血脑屏障。
氯雷他定为白色或类白色结晶性粉末；几乎无臭，无味。在水或乙醇中极微溶，在乙醚或氯仿中不溶；在碱性溶液中溶解。目前的氯雷他定一般都是口服的胃溶制剂，药物不能被迅速吸收，起效较慢，而且服用不方便，尤其对于因过敏性疾病而吞咽功能不好的患者。
发明内容
本发明的目的在于克服背景技术中存在的缺陷，提供一种起效快、生物利用度高、服用方便的氯雷他定口腔崩解片剂。
本发明一种氯雷他定口腔崩解片剂，包括药物活性成分氯雷他定和赋形剂的混合物，所述的赋形剂包括崩解剂、填充剂、可溶性多元醇和渗透剂；该片剂中各组分的重量比为氯雷他定20％～50％、崩解剂5％～15％、填充剂10％～30％、 可溶性多元醇30％～60％、渗透剂1％～5％。
还可以包括0.5％～3％的香精、0.5％～3％的甜味剂和0.5％～1.5％的润滑剂中的一种或多种。
其中所述的崩解剂为交聚维酮，交联羧甲基纤维素钠、低取代羟丙基纤维素、羧甲基淀粉钠中的一种或多种混合。
所述的填充剂为预胶化淀粉、可压性淀粉、乳糖、蔗糖及葡萄糖、纤维素及微晶纤维素、明胶中的一种或多种混合。
所述的可溶性多元醇为甘露醇、木糖醇、山梨糖醇和麦芽糖醇中的一种或多种混合。
所述的渗透剂对水有高亲和性的二氧化硅、麦芽糖糊精中的一种或多种混合。
本发明还提供了一种氯雷他定口腔崩解片剂的制备方法，其特征在于按组分配方混合，用粉末压片法或冷冻干燥法制备得到片剂。
本发明的口腔崩解片，与普通口服制剂相比，因胃肠道粘膜被速崩后的药物广泛覆盖，起效迅速。而且药物可以通过口腔粘膜吸收，免去了首过效应，提高了生物利用度，减少了对胃肠道的刺激。为过敏性疾病患者提供了一种新的方便剂型。由于口腔崩解片在口内不需水即可服下，为饮水不便的人们口服用药提供了方便。
此片剂是在口腔中与唾液接触时产生崩解，一般在小于40秒内崩解，或甚至在小于30秒内崩解。本发明中提供的口腔崩解片具有较好硬度，既可便于包装和运输，又便于工业化生产。
具体实施例方式
我们从下列实施例进一步详细举例说明本发明，但应理解本发明的范围决不限于此。
实施例1本实施例制备1000片氯雷他定口腔崩解片(规格0.25g)，使用下述成分物料名称 投料量氯雷他定 250g甘露醇 420g微晶纤维素 150g交聚维酮 70g阿司帕坦 20g薄荷香精 10g二氧化硅 20g硬脂酸镁 5g工艺步骤原料、辅料颗粒，加入阿司帕坦、薄荷香精及二氧化硅、硬脂酸镁，混合均匀，压片，包装。
对上述处方的样品进行口感、口腔崩解时间、崩解时限、脆碎度测定。
检测项目口感好口腔崩解时限28秒崩解时限19秒脆碎度 0.5％实施例2本实施例制备1000片氯雷他定口腔崩解片(规格0.25g)，使用下述成分物料名称投料量氯雷他定250g山梨醇 400g葡萄糖 80蔗糖70g交联羧甲基纤维素钠 60g甜叶菊苷25g甜橙香精10g二氧化硅20g十八烷基富马酸钠 5g工艺步骤原料、辅料颗粒，加入甜叶菊苷、甜橙香精及二氧化硅、十八烷基富马酸钠，混合均匀，压片，包装。
对上述处方的样品进行口感、口腔崩解时间、崩解时限、脆碎度测定。
检测项目口感 好口腔崩解时限 25秒崩解时限 16秒脆碎度0.6％实施例3本实施例制备1000片氯雷他定口腔崩解片(规格0.25g)，使用下述成分物料名称 投料量氯雷他定 250g甘露醇200g蔗糖 220g明胶 50g羟乙基纤维素 40g薄荷香精 10g工艺步骤原料、辅料用水溶解，充分混匀，加入到模具中放置于冻干机中低温冻结，抽真空至物料干燥，密封包装。
对上述处方的样品进行口感、口腔崩解时间、崩解时限测定。
检测项目口感 好口腔崩解时限 19秒崩解时限 14秒
权利要求
1.一种氯雷他定口腔崩解片剂，包括药物活性成分氯雷他定和赋形剂的混合物，其特征在于所述的赋形剂混合物包括崩解剂、填充剂、可溶性多元醇和渗透剂；该片剂中各组分的重量比为氯雷他定20％～50％、崩解剂5％～15％、填充剂10％～30％、可溶性多元醇30％～60％、渗透剂1％～5％。
2.根据权利要求1所述的一种氯雷他定口腔崩解片剂，其特征在于还包括0.5％～3％的香精、0.5％～3％的甜味剂和0.5％～1.5％的润滑剂中的一种或多种。
3.根据权利要求1所述的一种氯雷他定口腔崩解片剂，其特征在于所述的崩解剂为交聚维酮，交联羧甲基纤维素钠、低取代羟丙基纤维素、羧甲基淀粉钠中的一种或多种混合。
4.根据权利要求1所述的一种氯雷他定口腔崩解片剂，其特征在于所述的填充剂为预胶化淀粉、可压性淀粉、乳糖、蔗糖及葡萄糖、纤维素及微晶纤维素、明胶中的一种或多种混合。
5.根据权利要求1所述的一种氯雷他定口腔崩解片剂，其特征在于所述的可溶性多元醇为甘露醇、木糖醇、山梨糖醇和麦芽糖醇中的一种或多种混合。
6.根据权利要求1所述的一种氯雷他定口腔崩解片剂，其特征在于所述的渗透剂对水有高亲和性的二氧化硅、麦芽糖糊精中的一种或多种混合。
7.根据权利要求2所述的一种氯雷他定口腔崩解片剂，其特征在于制备1000片片剂时使用氯雷他定250g、甘露醇420g、微晶纤维素150g、交聚维酮70g及适量的香精、甜味剂和润滑剂。
8.根据权利要求2所述的一种氯雷他定口腔崩解片剂，其特征在于制备1000片片剂时使用氯雷他定250g、山梨醇400g、葡萄糖80g、蔗糖70g、交联羧甲基纤维素钠60g、二氧化硅20g及适量的香精、甜味剂和润滑剂。
9.根据权利要求2所述的一种氯雷他定口腔崩解片剂，其特征在于制备1000片片剂时使用氯雷他定250g、甘露醇200g、蔗糖220g、明胶50g、羟乙基纤维素40g及适量香精。
10.根据权利要求1～9任何一项所述的一种氯雷他定口腔崩解片剂的制备方法，其特征在于按组分配方混合，用粉末压片法或冷冻干燥法制备得到片剂。
全文摘要
本发明属医药领域，具体涉及一种治疗过敏性疾病的氯雷他定口腔崩解片及其制备方法，氯雷他定口腔崩解片剂，包括药物活性成分氯雷他定和赋形剂的混合物，其特征在于所述的赋形剂包括崩解剂、填充剂、可溶性多元醇和渗透剂；该片剂中各组分的重量比为氯雷他定20％～50％、崩解剂5％～15％、填充剂10％～30％、可溶性多元醇30％～60％、渗透剂1％～5％。本发明与普通口服制剂相比，因胃肠道粘膜被速崩后的药物广泛覆盖，起效迅速。而且药物可以通过口腔粘膜吸收，免去了首过效应，提高了生物利用度，减少了对胃肠道的刺激。由于口腔崩解片在口内不需水即可服下，为饮水不便的人们口服用药提供了方便。
文档编号A61K9/20GK1739513SQ200410067989
公开日2006年3月1日 申请日期2004年11月10日 优先权日2004年11月10日
发明者范敏华 申请人:范敏华
最新回复(0)