七叶皂苷钠软胶囊剂及其制备方法
专利名称：七叶皂苷钠软胶囊剂及其制备方法
技术领域：
本发明涉及医药用的七叶皂苷钠软胶囊剂及其制备方法。
背景技术：
七叶皂苷钠(Sodium Aescinate)是七叶树科植物天师栗(Aesculuswilsonii Rehd.)的干燥成熟种子提取得到的三萜皂苷的钠盐。多方面的药理研究表明它具有显著的抗炎、抗渗出、消肿胀方面的作用，能恢复毛细血管的正常通透性，增加静脉张力，改善微循环。临床上用于治疗各种原因所致的软组织肿胀、静脉性水肿、下肢静脉性水肿、静脉曲张和痔疮等疾病，获得了较好的效果。
目前七叶皂苷钠的剂型主要是注射剂和外用制剂，口服制剂仅有片剂。注射剂病人用药依从性低，注射疼痛，慢性病人难以坚持长期注射用药，而且注射用药更易产生副作用。虽有片剂但口服剂型较少，不便于临床应用。同时由于七叶皂苷钠分子结构中含有酚羟基和内酯结构，遇光、遇空气中的氧和湿气极易氧化合水解，进而降低质量并影响疗效。
发明内容
本发明旨在克服已有七叶皂苷钠制剂稳定性差、剂型少应用不便的问题，制备了七叶皂苷钠软胶囊剂，增加了产品的稳定性，提高了七叶皂苷钠的溶出度和生物利用度，从而提高了疗效。
本发明七叶皂苷钠软胶囊剂含有活性成分七叶皂苷钠、溶解剂、稀释剂、乳化增溶剂、抗氧化稳定剂、遮光剂。七叶皂苷钠用量为处方量的2～15％，最好为6～11％。溶解剂和稀释剂具体为鱼油、精制大豆油、精制花生油、月见草油、水飞蓟油、葡萄籽油、葵花籽油、红花油、沙棘油等动植物油，可单独、也可以不同比例混合使用，加入量为45～85％，最好为50～70％，这些动植物油中的不饱和脂肪酸既可防止七叶皂苷钠氧化、又可增加七叶皂苷钠的疗效；乳化剂为大豆磷脂、卵磷脂、聚甘油酯、蔗糖酯、聚乙二醇等，加入量为15～40％，最好为20～35％，以增加七叶皂苷钠在动植物油中的溶解度，并可提高七叶皂苷钠的稳定性；抗氧化稳定剂为维生素E、抗坏血酸棕榈酸酯，加入量为0.5～5％，最好为1～3％，以提高产品的抗氧化性能。软胶囊外壳采用明胶、甘油、山梨醇等制成，并加入明胶重量0.2～1.2％、最好0.5～0.7％的二氧化钛作遮光剂。
具体实施例方式
本发明可用下面的实施例加以说明。
实施例1 处方七叶皂苷钠 30g沙棘油 300g维生素E 10g
大豆磷脂 100g制成 1000粒制备方法①软胶囊剂内容物制备将七叶皂苷钠加到水飞蓟油、维生素E和大豆磷脂的混合液中，搅拌、加热使物料混合均匀，放冷至室温。②软胶囊剂外壳制备取一定比例的明胶、甘油、纯化水按常规方法制备，并加入明胶重量0.2～1.2％的二氧化钛，混合均匀，并于60℃保温。③软胶囊剂制备于制丸机中压丸后置滚筒中定型，在温度38℃的干燥室内通风烘干即得。
实施例2 处方七叶皂苷钠 60g月见草油 300g维生素E 5g大豆磷脂 200g制成 1000粒制备方法同实施例1。
实施例3处方中用月红花油代替实施例1中的沙棘油和实施例2中的月见草油，制备方法同实施例1。
实施例4处方中用鱼油代替上述实施例中的沙棘油、月见草油和红花油，制备方法同实施例1。
权利要求
1.七叶皂苷钠软胶囊剂及其制备方法。特点是提高了七叶皂苷钠的稳定性，提高了七叶皂苷钠的溶出度和生物利用度。
2.权利要求1所述的七叶皂苷钠软胶囊剂型和七叶皂苷钠软胶囊剂的制备方法。
3.权利要求1所述的七叶皂苷钠软胶囊剂其活性成分七叶皂苷钠可为处方量的2～15％，最好为6～11％。
4.权利要求1所述的七叶皂苷钠软胶囊剂，含有溶解剂和稀释剂，具体为鱼油、精制大豆油、精制花生油、月见草油、水飞蓟油、葡萄籽油、葵花籽油、红花油、沙棘油等动植物油，可单独、也可以不同比例混合使用，加入量为45～85％，最好为50～70％，这些动植物油中的不饱和脂肪酸既可防止七叶皂苷钠氧化、又可增加七叶皂苷钠的疗效
5.权利要求1所述的七叶皂苷钠软胶囊剂，含有乳化剂，具体为大豆磷脂、卵磷脂、聚甘油酯、蔗糖酯、聚乙二醇等，加入量为5～20％，最好为10～15％，以增加七叶皂苷钠在动植物油中的溶解度，并可提高七叶皂苷钠的稳定性。
6.权利要求1所述的七叶皂苷钠软胶囊剂，含有抗氧化稳定剂，具体为维生素E、抗坏血酸棕榈酸酯，加入量为0.5～5％，最好为1～3％，以提高产品的抗氧化性能。
7.权利要求1所述的七叶皂苷钠软胶囊剂，其软胶囊外壳采用一定比例的明胶、甘油、纯化水和山梨醇制成，并加入明胶重量0.2～1.2％、最好0.5～0.7％的二氧化钛作遮光剂。
全文摘要
本发明涉及医药用的七叶皂苷钠软胶囊剂及其制备方法。实现本发明可加入活性成分、溶解剂、稀释剂、乳化增溶剂、抗氧化稳定剂。其中活性成分七叶皂苷钠可为处方量的2～15％，最好为6～11％；溶解剂和稀释剂可单独、也可以不同比例混合使用，加入量为45～85％，最好为50～70％；乳化剂加入量为5～20％，最好为10～15％；抗氧化稳定剂加入量为0.5～5％，最好为1～3％。软胶囊外壳采用明胶、甘油、山梨醇等制成，并加入明胶重量0.2～1.2％、最好0.5～0.7％的二氧化钛作遮光剂。
文档编号A61K9/48GK1720920SQ20041006892
公开日2006年1月18日 申请日期2004年7月14日 优先权日2004年7月14日
发明者李 杰 申请人:李 杰
技术领域：
本发明涉及医药用的七叶皂苷钠软胶囊剂及其制备方法。
背景技术：
七叶皂苷钠(Sodium Aescinate)是七叶树科植物天师栗(Aesculuswilsonii Rehd.)的干燥成熟种子提取得到的三萜皂苷的钠盐。多方面的药理研究表明它具有显著的抗炎、抗渗出、消肿胀方面的作用，能恢复毛细血管的正常通透性，增加静脉张力，改善微循环。临床上用于治疗各种原因所致的软组织肿胀、静脉性水肿、下肢静脉性水肿、静脉曲张和痔疮等疾病，获得了较好的效果。
目前七叶皂苷钠的剂型主要是注射剂和外用制剂，口服制剂仅有片剂。注射剂病人用药依从性低，注射疼痛，慢性病人难以坚持长期注射用药，而且注射用药更易产生副作用。虽有片剂但口服剂型较少，不便于临床应用。同时由于七叶皂苷钠分子结构中含有酚羟基和内酯结构，遇光、遇空气中的氧和湿气极易氧化合水解，进而降低质量并影响疗效。
发明内容
本发明旨在克服已有七叶皂苷钠制剂稳定性差、剂型少应用不便的问题，制备了七叶皂苷钠软胶囊剂，增加了产品的稳定性，提高了七叶皂苷钠的溶出度和生物利用度，从而提高了疗效。
本发明七叶皂苷钠软胶囊剂含有活性成分七叶皂苷钠、溶解剂、稀释剂、乳化增溶剂、抗氧化稳定剂、遮光剂。七叶皂苷钠用量为处方量的2～15％，最好为6～11％。溶解剂和稀释剂具体为鱼油、精制大豆油、精制花生油、月见草油、水飞蓟油、葡萄籽油、葵花籽油、红花油、沙棘油等动植物油，可单独、也可以不同比例混合使用，加入量为45～85％，最好为50～70％，这些动植物油中的不饱和脂肪酸既可防止七叶皂苷钠氧化、又可增加七叶皂苷钠的疗效；乳化剂为大豆磷脂、卵磷脂、聚甘油酯、蔗糖酯、聚乙二醇等，加入量为15～40％，最好为20～35％，以增加七叶皂苷钠在动植物油中的溶解度，并可提高七叶皂苷钠的稳定性；抗氧化稳定剂为维生素E、抗坏血酸棕榈酸酯，加入量为0.5～5％，最好为1～3％，以提高产品的抗氧化性能。软胶囊外壳采用明胶、甘油、山梨醇等制成，并加入明胶重量0.2～1.2％、最好0.5～0.7％的二氧化钛作遮光剂。
具体实施例方式
本发明可用下面的实施例加以说明。
实施例1 处方七叶皂苷钠 30g沙棘油 300g维生素E 10g
大豆磷脂 100g制成 1000粒制备方法①软胶囊剂内容物制备将七叶皂苷钠加到水飞蓟油、维生素E和大豆磷脂的混合液中，搅拌、加热使物料混合均匀，放冷至室温。②软胶囊剂外壳制备取一定比例的明胶、甘油、纯化水按常规方法制备，并加入明胶重量0.2～1.2％的二氧化钛，混合均匀，并于60℃保温。③软胶囊剂制备于制丸机中压丸后置滚筒中定型，在温度38℃的干燥室内通风烘干即得。
实施例2 处方七叶皂苷钠 60g月见草油 300g维生素E 5g大豆磷脂 200g制成 1000粒制备方法同实施例1。
实施例3处方中用月红花油代替实施例1中的沙棘油和实施例2中的月见草油，制备方法同实施例1。
实施例4处方中用鱼油代替上述实施例中的沙棘油、月见草油和红花油，制备方法同实施例1。
权利要求
1.七叶皂苷钠软胶囊剂及其制备方法。特点是提高了七叶皂苷钠的稳定性，提高了七叶皂苷钠的溶出度和生物利用度。
2.权利要求1所述的七叶皂苷钠软胶囊剂型和七叶皂苷钠软胶囊剂的制备方法。
3.权利要求1所述的七叶皂苷钠软胶囊剂其活性成分七叶皂苷钠可为处方量的2～15％，最好为6～11％。
4.权利要求1所述的七叶皂苷钠软胶囊剂，含有溶解剂和稀释剂，具体为鱼油、精制大豆油、精制花生油、月见草油、水飞蓟油、葡萄籽油、葵花籽油、红花油、沙棘油等动植物油，可单独、也可以不同比例混合使用，加入量为45～85％，最好为50～70％，这些动植物油中的不饱和脂肪酸既可防止七叶皂苷钠氧化、又可增加七叶皂苷钠的疗效
5.权利要求1所述的七叶皂苷钠软胶囊剂，含有乳化剂，具体为大豆磷脂、卵磷脂、聚甘油酯、蔗糖酯、聚乙二醇等，加入量为5～20％，最好为10～15％，以增加七叶皂苷钠在动植物油中的溶解度，并可提高七叶皂苷钠的稳定性。
6.权利要求1所述的七叶皂苷钠软胶囊剂，含有抗氧化稳定剂，具体为维生素E、抗坏血酸棕榈酸酯，加入量为0.5～5％，最好为1～3％，以提高产品的抗氧化性能。
7.权利要求1所述的七叶皂苷钠软胶囊剂，其软胶囊外壳采用一定比例的明胶、甘油、纯化水和山梨醇制成，并加入明胶重量0.2～1.2％、最好0.5～0.7％的二氧化钛作遮光剂。
全文摘要
本发明涉及医药用的七叶皂苷钠软胶囊剂及其制备方法。实现本发明可加入活性成分、溶解剂、稀释剂、乳化增溶剂、抗氧化稳定剂。其中活性成分七叶皂苷钠可为处方量的2～15％，最好为6～11％；溶解剂和稀释剂可单独、也可以不同比例混合使用，加入量为45～85％，最好为50～70％；乳化剂加入量为5～20％，最好为10～15％；抗氧化稳定剂加入量为0.5～5％，最好为1～3％。软胶囊外壳采用明胶、甘油、山梨醇等制成，并加入明胶重量0.2～1.2％、最好0.5～0.7％的二氧化钛作遮光剂。
文档编号A61K9/48GK1720920SQ20041006892
公开日2006年1月18日 申请日期2004年7月14日 优先权日2004年7月14日
发明者李 杰 申请人:李 杰
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