瑞香素软胶囊剂及其制备方法
专利名称：瑞香素软胶囊剂及其制备方法
技术领域：
本发明涉及医药用的瑞香素软胶囊剂及其制备方法。
背景技术：
瑞香素(Daphnetin，又称祖师麻甲素、白瑞香素、瑞香内酯)化学名称为7，8-二羟基香豆素，是广泛分布于多种植物中的有效药物成分。多方面的药理研究表明，瑞香素具有镇痛、镇静催眠、抗炎、增强免疫、扩张冠状血管、增加冠脉血流量、抗心肌缺血、降低心肌耗氧量、降血脂、强心、降血压、抗血栓等作用。临床上用于镇痛、治疗风湿性关节炎、血栓闭塞性脉管炎、冠心病、心绞痛、胃病、跌打损伤等疾病，获得了较好的治疗效果。
目前瑞香素的剂型仅有胶囊剂，剂型较少，不便于临床应用。同时由于瑞香素分子结构中含有二个酚羟基，遇光、遇空气中的氧极易氧化变质，而普通的胶囊剂密闭性能差，易受光和空气中氧的影响，降低质量并且影响疗效。
发明内容
本发明旨在克服已有瑞香素胶囊剂稳定性差的问题，制备了瑞香素软胶囊剂，增加了产品的稳定性，提高了瑞香素的溶出度和生物利用度，从而提高了疗效。
本发明瑞香素软胶囊剂含有活性成分瑞香素、溶解剂、稀释剂、乳化增溶剂、抗氧化稳定剂、遮光剂。瑞香素用量为处方量的15～60％，最好为20～30％。溶解剂和稀释剂具体为鱼油、精制大豆油、精制花生油、月见草油、水飞蓟油、葡萄籽油、葵花籽油、红花油、沙棘油等动植物油，可单独、也可以不同比例混合使用，加入量为40～85％，最好为50～60％，这些动植物油中的不饱和脂肪酸既可防止瑞香素氧化、又可增加瑞香素的疗效；乳化剂为大豆磷脂、卵磷脂、聚甘油酯、蔗糖酯等，加入量为5～20％，最好为10～15％，以增加瑞香素在动植物油中的溶解度，并可提高瑞香素的稳定性；抗氧化稳定剂为维生素E、抗坏血酸棕榈酸酯，加入量为0.5～5％，最好为1～3％，以提高产品的抗氧化性能。软胶囊外壳采用明胶、甘油、山梨醇等制成，并加入明胶重量0.2～1.2％、最好0.5～0.7％的二氧化钛作遮光剂。
具体实施例方式
本发明可用下面的实施例加以说明。
实施例1 处方瑞香素150g月见草油 300g维生素E 5g大豆磷脂 45g制成 1000粒制备方法①软胶囊剂内容物制备将瑞香素加到月见草油、维生素E和大豆磷脂的混合液中，搅拌、加热使物料溶解并混合均匀，放冷至室温。②软胶囊剂外壳制备取一定比例的明胶、甘油、纯化水按常规方法制备，并加入明胶重量0.2～1.2％的二氧化钛，混合均匀，并于60℃保温。③软胶囊剂制备于制丸机中压丸后置滚筒中定型，在温度38℃的干燥室内通风烘干即得。
实施例2 处方瑞香素300g红花油300g维生素E 10g大豆磷脂 40g制成 1000粒制备方法同实施例1。
实施例3 处方中用沙棘油代替实施例1中的月见草油和实施例2种的红花油，制备方法同实施例1。
实施例4 处方中用鱼油代替实施例1中的月见草油、实施例2种的红花油和实施例3中的沙棘油，制备方法同实施例1。
权利要求
1.瑞香素软胶囊剂及其制备方法。特点是提高了瑞香素的稳定性，提高了瑞香素的溶出度和生物利用度。
2.权利要求1所述的瑞香素软胶囊剂型和瑞香素软胶囊剂的制备方法。
3.权利要求1所述的瑞香素软胶囊剂其活性成分瑞香素可为处方量的15～60％，最好为20～30％。
4.权利要求1所述的瑞香素软胶囊剂，含有溶解剂和稀释剂，具体为鱼油、精制大豆油、精制花生油、月见草油、水飞蓟油、葡萄籽油、葵花籽油、红花油、沙棘油等动植物油，可单独、也可以不同比例混合使用，加入量为30～85％，最好为50～60％，这些动植物油中的不饱和脂肪酸既可防止瑞香素氧化、又可增加瑞香素的疗效
5.权利要求1所述的瑞香素软胶囊剂，含有乳化剂，具体为大豆磷脂、卵磷脂、聚甘油酯、蔗糖酯等，加入量为5～20％，最好为10～15％，以增加瑞香素在动植物油中的溶解度，并可提高瑞香素的稳定性。
6.权利要求1所述的瑞香素软胶囊剂，含有抗氧化稳定剂，具体为维生素E、抗坏血酸棕榈酸酯，加入量为0.5～5％，最好为1～3％，以提高产品的抗氧化性能。
7.权利要求1所述的瑞香素软胶囊剂，其软胶囊外壳采用一定比例的明胶、甘油、纯化水和山梨醇制成，并加入明胶重量0.2～1.2％、最好0.5～0.7％的二氧化钛作遮光剂。
全文摘要
本发明涉及医药用的瑞香素软胶囊剂及其制备方法。实现本发明可加入活性成分、溶解剂、稀释剂、乳化增溶剂、抗氧化稳定剂。其中活性成分瑞香素可为处方量的15～60％，最好为20～30％；溶解剂和稀释剂可单独、也可以不同比例混合使用，加入量为40～85％，最好为50～60％；乳化剂加入量为5～20％，最好为10～15％；抗氧化稳定剂加入量为0.2～5％，最好为1～3％。软胶囊外壳采用明胶、甘油、山梨醇等制成，并加入明胶重量0.2～1.2％、最好0.5～0.7％的二氧化钛作遮光剂。
文档编号A61P9/00GK1586473SQ20041006892
公开日2005年3月2日 申请日期2004年7月14日 优先权日2004年7月14日
发明者李 杰 申请人:李 杰
技术领域：
本发明涉及医药用的瑞香素软胶囊剂及其制备方法。
背景技术：
瑞香素(Daphnetin，又称祖师麻甲素、白瑞香素、瑞香内酯)化学名称为7，8-二羟基香豆素，是广泛分布于多种植物中的有效药物成分。多方面的药理研究表明，瑞香素具有镇痛、镇静催眠、抗炎、增强免疫、扩张冠状血管、增加冠脉血流量、抗心肌缺血、降低心肌耗氧量、降血脂、强心、降血压、抗血栓等作用。临床上用于镇痛、治疗风湿性关节炎、血栓闭塞性脉管炎、冠心病、心绞痛、胃病、跌打损伤等疾病，获得了较好的治疗效果。
目前瑞香素的剂型仅有胶囊剂，剂型较少，不便于临床应用。同时由于瑞香素分子结构中含有二个酚羟基，遇光、遇空气中的氧极易氧化变质，而普通的胶囊剂密闭性能差，易受光和空气中氧的影响，降低质量并且影响疗效。
发明内容
本发明旨在克服已有瑞香素胶囊剂稳定性差的问题，制备了瑞香素软胶囊剂，增加了产品的稳定性，提高了瑞香素的溶出度和生物利用度，从而提高了疗效。
本发明瑞香素软胶囊剂含有活性成分瑞香素、溶解剂、稀释剂、乳化增溶剂、抗氧化稳定剂、遮光剂。瑞香素用量为处方量的15～60％，最好为20～30％。溶解剂和稀释剂具体为鱼油、精制大豆油、精制花生油、月见草油、水飞蓟油、葡萄籽油、葵花籽油、红花油、沙棘油等动植物油，可单独、也可以不同比例混合使用，加入量为40～85％，最好为50～60％，这些动植物油中的不饱和脂肪酸既可防止瑞香素氧化、又可增加瑞香素的疗效；乳化剂为大豆磷脂、卵磷脂、聚甘油酯、蔗糖酯等，加入量为5～20％，最好为10～15％，以增加瑞香素在动植物油中的溶解度，并可提高瑞香素的稳定性；抗氧化稳定剂为维生素E、抗坏血酸棕榈酸酯，加入量为0.5～5％，最好为1～3％，以提高产品的抗氧化性能。软胶囊外壳采用明胶、甘油、山梨醇等制成，并加入明胶重量0.2～1.2％、最好0.5～0.7％的二氧化钛作遮光剂。
具体实施例方式
本发明可用下面的实施例加以说明。
实施例1 处方瑞香素150g月见草油 300g维生素E 5g大豆磷脂 45g制成 1000粒制备方法①软胶囊剂内容物制备将瑞香素加到月见草油、维生素E和大豆磷脂的混合液中，搅拌、加热使物料溶解并混合均匀，放冷至室温。②软胶囊剂外壳制备取一定比例的明胶、甘油、纯化水按常规方法制备，并加入明胶重量0.2～1.2％的二氧化钛，混合均匀，并于60℃保温。③软胶囊剂制备于制丸机中压丸后置滚筒中定型，在温度38℃的干燥室内通风烘干即得。
实施例2 处方瑞香素300g红花油300g维生素E 10g大豆磷脂 40g制成 1000粒制备方法同实施例1。
实施例3 处方中用沙棘油代替实施例1中的月见草油和实施例2种的红花油，制备方法同实施例1。
实施例4 处方中用鱼油代替实施例1中的月见草油、实施例2种的红花油和实施例3中的沙棘油，制备方法同实施例1。
权利要求
1.瑞香素软胶囊剂及其制备方法。特点是提高了瑞香素的稳定性，提高了瑞香素的溶出度和生物利用度。
2.权利要求1所述的瑞香素软胶囊剂型和瑞香素软胶囊剂的制备方法。
3.权利要求1所述的瑞香素软胶囊剂其活性成分瑞香素可为处方量的15～60％，最好为20～30％。
4.权利要求1所述的瑞香素软胶囊剂，含有溶解剂和稀释剂，具体为鱼油、精制大豆油、精制花生油、月见草油、水飞蓟油、葡萄籽油、葵花籽油、红花油、沙棘油等动植物油，可单独、也可以不同比例混合使用，加入量为30～85％，最好为50～60％，这些动植物油中的不饱和脂肪酸既可防止瑞香素氧化、又可增加瑞香素的疗效
5.权利要求1所述的瑞香素软胶囊剂，含有乳化剂，具体为大豆磷脂、卵磷脂、聚甘油酯、蔗糖酯等，加入量为5～20％，最好为10～15％，以增加瑞香素在动植物油中的溶解度，并可提高瑞香素的稳定性。
6.权利要求1所述的瑞香素软胶囊剂，含有抗氧化稳定剂，具体为维生素E、抗坏血酸棕榈酸酯，加入量为0.5～5％，最好为1～3％，以提高产品的抗氧化性能。
7.权利要求1所述的瑞香素软胶囊剂，其软胶囊外壳采用一定比例的明胶、甘油、纯化水和山梨醇制成，并加入明胶重量0.2～1.2％、最好0.5～0.7％的二氧化钛作遮光剂。
全文摘要
本发明涉及医药用的瑞香素软胶囊剂及其制备方法。实现本发明可加入活性成分、溶解剂、稀释剂、乳化增溶剂、抗氧化稳定剂。其中活性成分瑞香素可为处方量的15～60％，最好为20～30％；溶解剂和稀释剂可单独、也可以不同比例混合使用，加入量为40～85％，最好为50～60％；乳化剂加入量为5～20％，最好为10～15％；抗氧化稳定剂加入量为0.2～5％，最好为1～3％。软胶囊外壳采用明胶、甘油、山梨醇等制成，并加入明胶重量0.2～1.2％、最好0.5～0.7％的二氧化钛作遮光剂。
文档编号A61P9/00GK1586473SQ20041006892
公开日2005年3月2日 申请日期2004年7月14日 优先权日2004年7月14日
发明者李 杰 申请人:李 杰
最新回复(0)