复方甘草酸盐胶囊剂和颗粒剂及其制备方法
专利名称：复方甘草酸盐胶囊剂和颗粒剂及其制备方法
技术领域：
本发明涉及医药用的复方甘草酸盐胶囊剂和颗粒剂及其制备方法。
背景技术：
自古以来就有甘草解百毒之说，近代医药学研究证明，从甘草中提取的活性成份甘草酸及其盐具有抗病毒、抗炎、抗变态反应、免疫调节、肝细胞保护等作用，甘草酸盐如铵盐、钾盐的单方胶囊和片剂以及甘草酸铵盐与甘氨酸、盐酸半胱氨酸等氨基酸的注射液已广泛用于临床。
目前已上市的甘草酸铵盐注射液存在的问题是用药不便，病人用药依从性低，慢性病人特别是肝炎患者难以坚持长期注射用药，故而往往导致治疗效果降低。而已有的单方甘草酸盐胶囊和片剂的治疗效果往往又不如复方制剂。
发明内容
本发明旨在克服已有的单方甘草酸盐口服制剂疗效差以及复方注射液应用不便、难以长期应用的问题，生产复方甘草酸盐胶囊剂和颗粒剂，使应用更方便，并可长期使用，从而达到增加临床治疗效果的目的。
本发明的复方甘草酸盐胶囊剂和颗粒剂与已有的单方口服制剂以及注射液比较，具有如下特点(1)较单方口服制剂疗效更好，副作用更低。加入甘氨酸、L-盐酸半胱氨酸、蛋氨酸等氨基酸可抑制或减轻由于长期大量给与甘草酸而引起的电解质代谢异常所造成的伪醛固酮症。
(2)稳定性更好。由于胶囊剂和颗粒剂始终处于干燥无水的状态，且包装严密，避免与空气接触，因而较注射液更稳定。
(3)生产、运输、贮藏、携带和使用更方便。
(4)病人用药的依从性更强。由于注射液不适合于长期用药，且病人用药依从性较差，而胶囊剂和颗粒剂可以长期用药，因而更适用于慢性病患者长期服用，治疗更方便。
(5)适用人群更广，如颗粒剂适合于儿童和吞咽不便的病人应用。
本发明复方甘草酸盐胶囊剂和颗粒剂所含的成分包括甘草酸盐、氨基酸、抗氧化稳定剂、黏合剂、稀释剂。
甘草酸盐包括甘草酸单铵、甘草酸二铵、甘草酸钾、甘草酸二钾、甘草酸锌，用量为处方量的5～15％，最好为7～13％。氨基酸包括甘氨酸、L-盐酸半胱氨酸、蛋氨酸、赖氨酸、精氨酸、门冬氨酸等，这些氨基酸可单独或二种以上以不同比例混合与甘草酸盐合用，用量为处方量的15～85％，最好为25～75％。抗氧化稳定剂包括维生素C、亚硫酸氢钠、亚硫酸钠等，这些抗氧稳定剂可以单独或二种以上以不同比例混合应用，用量为处方量的1～15％，最好为5～10％，以避免光、空气、金属离子等对药物稳定性造成的影响。黏合剂、稀释剂为一些常规的药用辅料如淀粉、乳糖、蔗糖、羟丙甲纤维素、乙基纤维素、聚维酮K30等，总用量为处方量的10～60％，最好为15～50％，以保证胶囊和颗粒剂在加工过程中物料流动性好、产品装量准确。
为提高产品的稳定性，本发明采用适量纤维素类黏合剂的乙醇溶液对易氧化的药物进行包衣制粒。
具体实施例方式
本发明可用下面的实施例加以说明。
实施例1 处方甘草酸单铵(以甘草酸计)25gL-盐酸半胱氨酸12.5g甘氨酸250g乳糖 47.15g亚硫酸钠 0.35g维生素C 15g制成 1000粒制备方法按处方量称取甘草酸单铵、L-盐酸半胱氨酸、甘氨酸、乳糖、维生素C、亚硫酸钠，混匀，灌装于胶囊中即得。
实施例2 处方同实施例1。按处方量称取甘草酸单铵、L-盐酸半胱氨酸、甘氨酸、乳糖、维生素C、亚硫酸钠，混匀，用3～5％乙基纤维素乙醇溶液制成适宜软材，用14目尼龙网制粒，湿颗粒于60℃下干燥，用12目尼龙网整理后灌装于胶囊即得。
实施例3 处方中用等量的甘草酸二铵和门冬氨酸分别代替实施例1中的甘草酸铵和盐酸半胱氨酸，制备方法同实施例1。
实施例4 处方中用等量的甘草酸钾和精氨酸分别代替实施例2中的甘草酸铵和盐酸半胱氨酸，制备方法同实施例2。
实施例5 处方中用等量的甘草酸二钾和赖氨酸分别代替实施例2中的甘草酸铵和盐酸半胱氨酸，制备方法同实施例2。
实施例6处方甘草酸单铵(以甘草酸计)25g蛋氨酸25g
甘氨酸25g淀粉 50g乳糖 54.75g亚硫酸氢钠0.25g维生素C 20g制成 1000粒制备方法将蛋氨酸用适量纤维素类黏合剂乙醇溶液制成细小颗粒，其他原辅料粉碎成细粉，混合均匀，灌装于胶囊中即得。
实施例7 处方可分别同上述各实施例，采用3～10％的乙基纤维素/聚维酮K30的乙醇溶液制成适宜软材，用16目尼龙筛网制粒，湿颗粒于60℃下通风干燥至水分小于2％，加入适量香精混匀，装袋即得。
权利要求
1.复方甘草酸盐的胶囊剂和颗粒剂以及其制备方法。该胶囊和颗粒剂含有甘草酸盐、氨基酸、抗氧化稳定剂、黏合剂、稀释剂。
2.权利要求1所述的复方甘草酸盐的胶囊剂和颗粒剂剂型以及复方甘草酸盐的胶囊剂和颗粒剂的制备方法。
3.权利要求1所述的甘草酸盐包括甘草酸单铵、甘草酸二铵、甘草酸钾、甘草酸二钾、甘草酸锌，用量为处方量的5～15％，最好为7～13％。
4.权利要求1所述的氨基酸为甘氨酸、L-盐酸半胱氨酸、蛋氨酸、赖氨酸、精氨酸、门冬氨酸等，这些氨基酸可单独或二种以上以不同比例混合应用，用量为处方量的15～85％，最好为25～75％。
5.权利要求1所述的抗氧化稳定剂包括维生素C、亚硫酸氢钠、亚硫酸钠，这些稳定剂可以单独或二种以上组合在一起应用，用量为处方量的1～15％，最好为5～10％。
6.权利要求1所述的黏合剂、稀释剂包括常规的一些药用辅料如淀粉、乳糖、蔗糖、羟丙甲纤维素、乙基纤维素、聚维酮K30等，总用量为处方量的10～60％，最好为15～50％。
7.权利要求1所述的制备方法除包括常规方法外，还包括采用适量纤维素类黏合剂的乙醇溶液对易氧化的药物进行包衣制粒。
全文摘要
本发明涉及复方甘草酸盐胶囊剂和颗粒剂及其制备方法。处方中包括用量为处方量5～15％，最好为7～13％的甘草酸盐；用量为处方量15～85％，最好为25～75％单独或二种以上以不同比例组合的氨基酸；用量为处方量1～15％，最好为5～10％的抗氧化稳定剂，这些稳定剂可以单独或二种以上组合在一起应用；用量为处方量的10～60％，最好为15～50％的黏合剂和稀释剂。为提高产品的稳定性，本发明采用适量纤维素类黏合剂的乙醇溶液对易氧化的药物进行包衣制粒。
文档编号A61K31/7028GK1586489SQ20041006892
公开日2005年3月2日 申请日期2004年7月14日 优先权日2004年7月14日
发明者李 杰 申请人:李 杰
技术领域：
本发明涉及医药用的复方甘草酸盐胶囊剂和颗粒剂及其制备方法。
背景技术：
自古以来就有甘草解百毒之说，近代医药学研究证明，从甘草中提取的活性成份甘草酸及其盐具有抗病毒、抗炎、抗变态反应、免疫调节、肝细胞保护等作用，甘草酸盐如铵盐、钾盐的单方胶囊和片剂以及甘草酸铵盐与甘氨酸、盐酸半胱氨酸等氨基酸的注射液已广泛用于临床。
目前已上市的甘草酸铵盐注射液存在的问题是用药不便，病人用药依从性低，慢性病人特别是肝炎患者难以坚持长期注射用药，故而往往导致治疗效果降低。而已有的单方甘草酸盐胶囊和片剂的治疗效果往往又不如复方制剂。
发明内容
本发明旨在克服已有的单方甘草酸盐口服制剂疗效差以及复方注射液应用不便、难以长期应用的问题，生产复方甘草酸盐胶囊剂和颗粒剂，使应用更方便，并可长期使用，从而达到增加临床治疗效果的目的。
本发明的复方甘草酸盐胶囊剂和颗粒剂与已有的单方口服制剂以及注射液比较，具有如下特点(1)较单方口服制剂疗效更好，副作用更低。加入甘氨酸、L-盐酸半胱氨酸、蛋氨酸等氨基酸可抑制或减轻由于长期大量给与甘草酸而引起的电解质代谢异常所造成的伪醛固酮症。
(2)稳定性更好。由于胶囊剂和颗粒剂始终处于干燥无水的状态，且包装严密，避免与空气接触，因而较注射液更稳定。
(3)生产、运输、贮藏、携带和使用更方便。
(4)病人用药的依从性更强。由于注射液不适合于长期用药，且病人用药依从性较差，而胶囊剂和颗粒剂可以长期用药，因而更适用于慢性病患者长期服用，治疗更方便。
(5)适用人群更广，如颗粒剂适合于儿童和吞咽不便的病人应用。
本发明复方甘草酸盐胶囊剂和颗粒剂所含的成分包括甘草酸盐、氨基酸、抗氧化稳定剂、黏合剂、稀释剂。
甘草酸盐包括甘草酸单铵、甘草酸二铵、甘草酸钾、甘草酸二钾、甘草酸锌，用量为处方量的5～15％，最好为7～13％。氨基酸包括甘氨酸、L-盐酸半胱氨酸、蛋氨酸、赖氨酸、精氨酸、门冬氨酸等，这些氨基酸可单独或二种以上以不同比例混合与甘草酸盐合用，用量为处方量的15～85％，最好为25～75％。抗氧化稳定剂包括维生素C、亚硫酸氢钠、亚硫酸钠等，这些抗氧稳定剂可以单独或二种以上以不同比例混合应用，用量为处方量的1～15％，最好为5～10％，以避免光、空气、金属离子等对药物稳定性造成的影响。黏合剂、稀释剂为一些常规的药用辅料如淀粉、乳糖、蔗糖、羟丙甲纤维素、乙基纤维素、聚维酮K30等，总用量为处方量的10～60％，最好为15～50％，以保证胶囊和颗粒剂在加工过程中物料流动性好、产品装量准确。
为提高产品的稳定性，本发明采用适量纤维素类黏合剂的乙醇溶液对易氧化的药物进行包衣制粒。
具体实施例方式
本发明可用下面的实施例加以说明。
实施例1 处方甘草酸单铵(以甘草酸计)25gL-盐酸半胱氨酸12.5g甘氨酸250g乳糖 47.15g亚硫酸钠 0.35g维生素C 15g制成 1000粒制备方法按处方量称取甘草酸单铵、L-盐酸半胱氨酸、甘氨酸、乳糖、维生素C、亚硫酸钠，混匀，灌装于胶囊中即得。
实施例2 处方同实施例1。按处方量称取甘草酸单铵、L-盐酸半胱氨酸、甘氨酸、乳糖、维生素C、亚硫酸钠，混匀，用3～5％乙基纤维素乙醇溶液制成适宜软材，用14目尼龙网制粒，湿颗粒于60℃下干燥，用12目尼龙网整理后灌装于胶囊即得。
实施例3 处方中用等量的甘草酸二铵和门冬氨酸分别代替实施例1中的甘草酸铵和盐酸半胱氨酸，制备方法同实施例1。
实施例4 处方中用等量的甘草酸钾和精氨酸分别代替实施例2中的甘草酸铵和盐酸半胱氨酸，制备方法同实施例2。
实施例5 处方中用等量的甘草酸二钾和赖氨酸分别代替实施例2中的甘草酸铵和盐酸半胱氨酸，制备方法同实施例2。
实施例6处方甘草酸单铵(以甘草酸计)25g蛋氨酸25g
甘氨酸25g淀粉 50g乳糖 54.75g亚硫酸氢钠0.25g维生素C 20g制成 1000粒制备方法将蛋氨酸用适量纤维素类黏合剂乙醇溶液制成细小颗粒，其他原辅料粉碎成细粉，混合均匀，灌装于胶囊中即得。
实施例7 处方可分别同上述各实施例，采用3～10％的乙基纤维素/聚维酮K30的乙醇溶液制成适宜软材，用16目尼龙筛网制粒，湿颗粒于60℃下通风干燥至水分小于2％，加入适量香精混匀，装袋即得。
权利要求
1.复方甘草酸盐的胶囊剂和颗粒剂以及其制备方法。该胶囊和颗粒剂含有甘草酸盐、氨基酸、抗氧化稳定剂、黏合剂、稀释剂。
2.权利要求1所述的复方甘草酸盐的胶囊剂和颗粒剂剂型以及复方甘草酸盐的胶囊剂和颗粒剂的制备方法。
3.权利要求1所述的甘草酸盐包括甘草酸单铵、甘草酸二铵、甘草酸钾、甘草酸二钾、甘草酸锌，用量为处方量的5～15％，最好为7～13％。
4.权利要求1所述的氨基酸为甘氨酸、L-盐酸半胱氨酸、蛋氨酸、赖氨酸、精氨酸、门冬氨酸等，这些氨基酸可单独或二种以上以不同比例混合应用，用量为处方量的15～85％，最好为25～75％。
5.权利要求1所述的抗氧化稳定剂包括维生素C、亚硫酸氢钠、亚硫酸钠，这些稳定剂可以单独或二种以上组合在一起应用，用量为处方量的1～15％，最好为5～10％。
6.权利要求1所述的黏合剂、稀释剂包括常规的一些药用辅料如淀粉、乳糖、蔗糖、羟丙甲纤维素、乙基纤维素、聚维酮K30等，总用量为处方量的10～60％，最好为15～50％。
7.权利要求1所述的制备方法除包括常规方法外，还包括采用适量纤维素类黏合剂的乙醇溶液对易氧化的药物进行包衣制粒。
全文摘要
本发明涉及复方甘草酸盐胶囊剂和颗粒剂及其制备方法。处方中包括用量为处方量5～15％，最好为7～13％的甘草酸盐；用量为处方量15～85％，最好为25～75％单独或二种以上以不同比例组合的氨基酸；用量为处方量1～15％，最好为5～10％的抗氧化稳定剂，这些稳定剂可以单独或二种以上组合在一起应用；用量为处方量的10～60％，最好为15～50％的黏合剂和稀释剂。为提高产品的稳定性，本发明采用适量纤维素类黏合剂的乙醇溶液对易氧化的药物进行包衣制粒。
文档编号A61K31/7028GK1586489SQ20041006892
公开日2005年3月2日 申请日期2004年7月14日 优先权日2004年7月14日
发明者李 杰 申请人:李 杰
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