羟甲香豆素软胶囊剂及其制备方法
专利名称：羟甲香豆素软胶囊剂及其制备方法
技术领域：
本发明涉及医药用的羟甲香豆素软胶囊剂及其制备方法。
背景技术：
羟甲香豆素(Hymecromone，胆通)化学名称为7-羟基-4-甲基香豆素。药理研究表明，羟甲香豆素能松弛奥狄氏括约肌，具有较强的解痉、镇痛作用，能温和、持续地促进胆汁分泌，加强胆囊收缩和抗菌作用，具有明显的利胆作用，有利于结石排出，对胆总管结石有一定排石效果。临床上用于治疗胆囊炎、胆石症、胆道感染、胆囊术后综合征等效果很好。
目前羟甲香豆素已有的剂型为胶囊剂和片剂，由于羟甲香豆素分子结构中含有酚羟基，遇光、遇空气中的氧极易氧化变质而降低质量，而且羟甲香豆素水溶解性极低，制成胶囊剂和片剂往往药物溶出度降低，这些都直接影响疗效。
发明内容
本发明旨在克服已有羟甲香豆素制剂稳定性差的问题，制备了羟甲香豆素软胶囊剂，增加了产品的稳定性，提高了羟甲香豆素的溶出度和生物利用度，从而提高了疗效。
本发明羟甲香豆素软胶囊剂含有羟甲香豆素、溶解剂、稀释剂、乳化增溶剂、抗氧化稳定剂、遮光剂。羟甲香豆素用量为处方量的20～75％，最好为35～55％。溶解剂和稀释剂具体为鱼油、精制大豆油、精制花生油、月见草油、水飞蓟油、葡萄籽油、葵花籽油、红花油、沙棘油等动植物油，可单独、也可以不同比例混合使用，加入量为20～75％，最好为40～55％；乳化剂为大豆磷脂、卵磷脂、聚甘油酯、蔗糖酯等，加入量为2～12％，最好为5～8％，以增加羟甲香豆素在动植物油中的溶解度，并可提高羟甲香豆素的稳定性；抗氧化稳定剂为维生素E、抗坏血酸棕榈酸酯，加入量为0.2～5％，最好为0.5～3％，以提高产品的抗氧化性能。软胶囊外壳采用明胶、甘油、山梨醇等制成，并加入明胶重量0.2～1.2％、最好0.5～0.7％的二氧化钛作遮光剂。
具体实施例方式
本发明可用下面的实施例加以说明。
实施例1处方羟甲香豆素400g月见草油 300g维生素E 5g大豆磷脂 45g制成 1000粒制备方法①软胶囊剂内容物制备将羟甲香豆素加到月见草油、维生素E和大豆磷脂的混合液中，搅拌、加热使物料溶解并混合均匀，放冷至室温。②软胶囊剂外壳制备取一定比例的明胶、甘油、纯化水按常规方法制备，并加入明胶重量0.2～1.2％的二氧化钛，混合均匀，并于60℃保温。③软胶囊剂制备于制丸机中压丸后置滚筒中定型，在温度38℃的干燥室内通风烘干即得。
实施例2 处方羟甲香豆素200g红花油300g维生素E 10g大豆磷脂 40g制成 1000粒制备方法同实施例1。
实施例3 处方中用沙棘油代替实施例1中的月见草油和实施例2种的红花油，制备方法同实施例1。
实施例4 处方中用鱼油代替实施例1中的月见草油、实施例2种的红花油和实施例3中的沙棘油，制备方法同实施例1。
权利要求
1.羟甲香豆素软胶囊剂及其制备方法。特点是增强了羟甲香豆素的稳定性，提高了羟甲香豆素的溶出度和生物利用度。
2.权利要求1所述的羟甲香豆素软胶囊剂剂型和羟甲香豆素软胶囊剂的制备方法。
3.权利要求1所述的羟甲香豆素软胶囊剂其活性成分羟甲香豆素可为处方量的20～75％，最好为35～55％。
4.权利要求1所述的羟甲香豆素软胶囊剂，含有溶解剂和稀释剂，具体为鱼油、精制大豆油、精制花生油、月见草油、水飞蓟油、葡萄籽油、葵花籽油、红花油、沙棘油等动植物油，可单独、也可以不同比例混合使用，加入量为20～75％，最好为40～55％，这些动植物油中的不饱和脂肪酸既可防止羟甲香豆素氧化、又可增加羟甲香豆素的疗效
5.权利要求1所述的羟甲香豆素软胶囊剂，含有乳化剂，具体为大豆磷脂、卵磷脂、聚甘油酯、蔗糖酯等，加入量为2～12％，最好为5～8％，以增加羟甲香豆素在动植物油中的溶解度，并可提高羟甲香豆素的稳定性。
6.权利要求1所述的羟甲香豆素软胶囊剂，含有抗氧化稳定剂，具体为维生素E、抗坏血酸棕榈酸酯，加入量为0.2～5％，最好为0.5～3％，以提高产品的抗氧化性能。
7.权利要求1所述的羟甲香豆素软胶囊剂，其软胶囊外壳采用一定比例的明胶、甘油、纯化水和山梨醇制成，并加入明胶重量0.2～1.2％、最好0.5～0.7％的二氧化钛作遮光剂。
全文摘要
本发明涉及医药用的羟甲香豆素软胶囊剂及其制备方法。实现本发明可加入活性成分、溶解剂、稀释剂、乳化增溶剂、抗氧化稳定剂。其中活性成分羟甲香豆素可为处方量的20～75％，最好为35～55％；溶解剂和稀释剂加入量为20～75％，最好为40～55％；乳化剂加入量为2～12％，最好为5～8％，以增加羟甲香豆素在动植物油中的溶解度，并可提高羟甲香豆素的稳定性；抗氧化稳定剂加入量为0.2～5％，最好为0.5～3％，以提高产品的抗氧化性能。软胶囊外壳采用明胶、甘油、山梨醇等制成，并加入明胶重量0.2～1.2％、最好0.5～0.7％的二氧化钛作遮光剂。
文档编号A61P1/00GK1586474SQ20041006892
公开日2005年3月2日 申请日期2004年7月14日 优先权日2004年7月14日
发明者李 杰 申请人:李 杰
技术领域：
本发明涉及医药用的羟甲香豆素软胶囊剂及其制备方法。
背景技术：
羟甲香豆素(Hymecromone，胆通)化学名称为7-羟基-4-甲基香豆素。药理研究表明，羟甲香豆素能松弛奥狄氏括约肌，具有较强的解痉、镇痛作用，能温和、持续地促进胆汁分泌，加强胆囊收缩和抗菌作用，具有明显的利胆作用，有利于结石排出，对胆总管结石有一定排石效果。临床上用于治疗胆囊炎、胆石症、胆道感染、胆囊术后综合征等效果很好。
目前羟甲香豆素已有的剂型为胶囊剂和片剂，由于羟甲香豆素分子结构中含有酚羟基，遇光、遇空气中的氧极易氧化变质而降低质量，而且羟甲香豆素水溶解性极低，制成胶囊剂和片剂往往药物溶出度降低，这些都直接影响疗效。
发明内容
本发明旨在克服已有羟甲香豆素制剂稳定性差的问题，制备了羟甲香豆素软胶囊剂，增加了产品的稳定性，提高了羟甲香豆素的溶出度和生物利用度，从而提高了疗效。
本发明羟甲香豆素软胶囊剂含有羟甲香豆素、溶解剂、稀释剂、乳化增溶剂、抗氧化稳定剂、遮光剂。羟甲香豆素用量为处方量的20～75％，最好为35～55％。溶解剂和稀释剂具体为鱼油、精制大豆油、精制花生油、月见草油、水飞蓟油、葡萄籽油、葵花籽油、红花油、沙棘油等动植物油，可单独、也可以不同比例混合使用，加入量为20～75％，最好为40～55％；乳化剂为大豆磷脂、卵磷脂、聚甘油酯、蔗糖酯等，加入量为2～12％，最好为5～8％，以增加羟甲香豆素在动植物油中的溶解度，并可提高羟甲香豆素的稳定性；抗氧化稳定剂为维生素E、抗坏血酸棕榈酸酯，加入量为0.2～5％，最好为0.5～3％，以提高产品的抗氧化性能。软胶囊外壳采用明胶、甘油、山梨醇等制成，并加入明胶重量0.2～1.2％、最好0.5～0.7％的二氧化钛作遮光剂。
具体实施例方式
本发明可用下面的实施例加以说明。
实施例1处方羟甲香豆素400g月见草油 300g维生素E 5g大豆磷脂 45g制成 1000粒制备方法①软胶囊剂内容物制备将羟甲香豆素加到月见草油、维生素E和大豆磷脂的混合液中，搅拌、加热使物料溶解并混合均匀，放冷至室温。②软胶囊剂外壳制备取一定比例的明胶、甘油、纯化水按常规方法制备，并加入明胶重量0.2～1.2％的二氧化钛，混合均匀，并于60℃保温。③软胶囊剂制备于制丸机中压丸后置滚筒中定型，在温度38℃的干燥室内通风烘干即得。
实施例2 处方羟甲香豆素200g红花油300g维生素E 10g大豆磷脂 40g制成 1000粒制备方法同实施例1。
实施例3 处方中用沙棘油代替实施例1中的月见草油和实施例2种的红花油，制备方法同实施例1。
实施例4 处方中用鱼油代替实施例1中的月见草油、实施例2种的红花油和实施例3中的沙棘油，制备方法同实施例1。
权利要求
1.羟甲香豆素软胶囊剂及其制备方法。特点是增强了羟甲香豆素的稳定性，提高了羟甲香豆素的溶出度和生物利用度。
2.权利要求1所述的羟甲香豆素软胶囊剂剂型和羟甲香豆素软胶囊剂的制备方法。
3.权利要求1所述的羟甲香豆素软胶囊剂其活性成分羟甲香豆素可为处方量的20～75％，最好为35～55％。
4.权利要求1所述的羟甲香豆素软胶囊剂，含有溶解剂和稀释剂，具体为鱼油、精制大豆油、精制花生油、月见草油、水飞蓟油、葡萄籽油、葵花籽油、红花油、沙棘油等动植物油，可单独、也可以不同比例混合使用，加入量为20～75％，最好为40～55％，这些动植物油中的不饱和脂肪酸既可防止羟甲香豆素氧化、又可增加羟甲香豆素的疗效
5.权利要求1所述的羟甲香豆素软胶囊剂，含有乳化剂，具体为大豆磷脂、卵磷脂、聚甘油酯、蔗糖酯等，加入量为2～12％，最好为5～8％，以增加羟甲香豆素在动植物油中的溶解度，并可提高羟甲香豆素的稳定性。
6.权利要求1所述的羟甲香豆素软胶囊剂，含有抗氧化稳定剂，具体为维生素E、抗坏血酸棕榈酸酯，加入量为0.2～5％，最好为0.5～3％，以提高产品的抗氧化性能。
7.权利要求1所述的羟甲香豆素软胶囊剂，其软胶囊外壳采用一定比例的明胶、甘油、纯化水和山梨醇制成，并加入明胶重量0.2～1.2％、最好0.5～0.7％的二氧化钛作遮光剂。
全文摘要
本发明涉及医药用的羟甲香豆素软胶囊剂及其制备方法。实现本发明可加入活性成分、溶解剂、稀释剂、乳化增溶剂、抗氧化稳定剂。其中活性成分羟甲香豆素可为处方量的20～75％，最好为35～55％；溶解剂和稀释剂加入量为20～75％，最好为40～55％；乳化剂加入量为2～12％，最好为5～8％，以增加羟甲香豆素在动植物油中的溶解度，并可提高羟甲香豆素的稳定性；抗氧化稳定剂加入量为0.2～5％，最好为0.5～3％，以提高产品的抗氧化性能。软胶囊外壳采用明胶、甘油、山梨醇等制成，并加入明胶重量0.2～1.2％、最好0.5～0.7％的二氧化钛作遮光剂。
文档编号A61P1/00GK1586474SQ20041006892
公开日2005年3月2日 申请日期2004年7月14日 优先权日2004年7月14日
发明者李 杰 申请人:李 杰
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