一种高效抗菌药物组合物的制作方法
专利名称：一种高效抗菌药物组合物的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种高效抗菌药物组合物，更具体的说是涉及一种含有阿莫西林三水化合物和他唑巴坦的高效抗菌药物组合物。
背景技术：
众所周知，由于临床上对抗生素的长期大量使用甚至滥用，造成了细菌对抗生素的耐药性越来越强，例如，肺炎链球菌引起的细菌性脑膜炎、中耳炎、败血症和肺炎的重要致病菌，是儿童院外感染的主要致病菌，是成年人尤其是老年人社区感染的首位致病菌，由于肺炎链球菌对青霉素及其其他β-内酰胺抗生素产生了耐药性，20世纪90年代以来耐青霉素的肺炎链球菌在全球广泛传播，药物的治疗效果下降，危及病人的生命。
阿莫西林及其衍生物，如三水合阿莫西林是已知用于治疗革兰氏阴性和革兰氏阳性菌感染的抗菌药，对肺炎链球菌、溶血性链球菌等链球菌属、不产青霉素酶葡球菌、粪肠球菌等需氧革兰阳性球菌、大肠埃希菌、奇异变形杆菌、沙门菌属、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌等需氧革兰阴性菌的不产β内酰胺霉菌株及幽门螺杆菌具有良好的抗菌活性。阿莫西林通过抑制细菌细胞壁合成而发挥杀菌作用，可使细菌迅速成为球状体而溶解、破裂。但近年来许多致病菌对它的耐药性迅速增加，导致阿洛西林钠的临床效果逐年下降。
他唑巴坦是1985年日本Taiho公司开发的不可逆竞争性β-内酰胺酶逆抑制剂，对革兰氏阳性菌及阴性菌所产生的染色体或质粒介导的β-内酰胺酶均有抑制作用。本品仅有微弱的抑菌作用，故不能单独做为抗菌药使用，主要与β-内酰胺类抗菌素配伍用于各类严重感染和耐药菌株感染。目前还没有阿莫西林三水化合物和他唑巴坦的复方被应用。
发明内容
本发明提供了一种含有阿莫西林三水化合物和他唑巴坦的高效抗菌药物组合物。
本发明的高效抗菌药物组合物，含有阿莫西林三水化合物和他唑巴坦，阿莫西林三水化合物和他唑巴坦的重量比为1∶10-10∶1。
本发明的优选方案是所含的阿莫西林三水化合物和他唑巴坦的重量比为6∶1-8∶1。
本发明的他唑巴坦可以来自他唑巴坦钠盐或他唑巴坦半水合物。
本发明的高效抗菌药物组合物通常为注射给药。
本发明的高效抗菌药物组合物抗菌谱广、杀菌作用强、有更好的化学稳定性、毒性低。可用于治疗细菌感染，例如呼吸系统感染、肝胆系统感染、腹腔感染、尿路感染、软组织和创面感染、盆腔感染、败血症、脑膜炎、心内膜炎、化脓性胸膜炎、恶性外耳炎、手术感染以及其他妇科感染等。
本药物组合物和阿莫西林三水化合物体外抗菌活性比较，阿莫西林三水化合物与他唑巴坦表现出明显的协同作用，其抗菌能力比阿莫西林三水化合物单独使用时大大提高。
阿莫西林三水化合物与本发明药物组合物体外抗菌活性比较试验(MIC50mg/l)细菌数(株数)阿莫西林三水化合物本发明药物组合物(阿莫西林三水化合物∶他唑巴坦)(10∶1) (1∶10) (8∶1) (6∶1)金黄色葡萄菌 30 ＞128 3216 8 8表皮葡萄球菌 20 128164 4 2脑膜炎双球菌 30 64 4 2 2 1肠球菌 25 1286464 64 64大肠埃希氏菌 20 64 4 4 2 1阴沟杆菌 20 1281616 8 8肺炎链球菌 10 64 2 2 0.5 1变形杆菌 25 128328 8 8肺炎感菌 20 64 162 2 4流感感菌 15 64 8 4 2 2绿脓杆菌 20 ＞128 ＞128 ＞128 ＞128 ＞128淋球菌 25 16 1 1 1 0.5不动杆菌 20 1288 8 8 4总之，由于本发明组合物具有显著协同作用，能有效抑制β-内酰胺酶的活性，明显的增强了阿莫西林三水化合物单独使用时的抗菌活性和抗菌谱，从而有效的解决目前细菌越来越多地对阿莫西林产生耐药性的问题，增强了现有药物阿莫西林三水化合物的临床效果，易于推广应用。
具体实施例方式
实施例1取1.0g阿莫西林三水化合物和10.0000g他唑巴坦，混匀，在相对湿度45％以下，符合GMP要求的100级洁净区内分装。
实施例2取2.0g阿莫西林三水化合物和0.2000g他唑巴坦，混匀，在相对湿度45％以下，符合GMP要求的100级洁净区内分装。
实施例3取1.0g阿莫西林三水化合物和1.0000g他唑巴坦，混匀，在相对湿度45％以下，符合GMP要求的100级洁净区内分装。
实施例4取2.0g阿莫西林三水化合物和0.5000g他唑巴坦，混匀，在相对湿度45％以下，符合GMP要求的100级洁净区内分装。
实施例5取2.0g阿莫西林三水化合物和1.0000g他唑巴坦，混匀，在相对湿度45％以下，符合GMP要求的100级洁净区内分装。
实施例6取3.0g阿莫西林三水化合物和1.0000g他唑巴坦，混匀，在相对湿度45％以下，符合GMP要求的100级洁净区内分装。
实施例7取1.0g阿莫西林三水化合物和4.0000g他唑巴坦，混匀，在相对湿度45％以下，符合GMT要求的100级洁净区内分装。
实施例8取1.0g阿莫西林三水化合物和7.0000g他唑巴坦，混匀，在相对湿度45％以下，符合GMT要求的100级洁净区内分装。
实施例9取6.0g阿莫西林三水化合物和1.0000g他唑巴坦，混匀，在相对湿度45％以下，符合GMT要求的100级洁净区内分装。
实施例10取8.0g阿莫西林三水化合物和1.0000g他唑巴坦，混匀，在相对湿度45％以下，符合GMT要求的100级洁净区内分装。
以上实施例1-5所用他唑巴坦为他唑巴坦钠盐，实施例6-10所用他唑巴坦为他唑巴坦半水化合物。
本发明不限于以上所述的实施例。
权利要求
1.一种高效抗茵药物组合物，其特征在于含有阿莫西林三水化合物和他唑巴坦，阿莫西林三水化合物和他唑巴坦的重量比为1∶10-10∶1。
2.根据权利要求要求1所述的一种高效抗菌药物组合物，其特征在于所述阿莫西林三水化合物和他唑巴坦的重量比为6∶1-8∶1。
3.根据权利要求1或2所述的一种高效抗菌药物组合物，其特征在于所述的他唑巴坦来自他唑巴坦钠盐或他唑巴坦半水合物。
全文摘要
本发明涉及一种含有阿莫西林三水化合物和他唑巴坦的高效抗菌药物组合物，其中阿莫西林三水化合物和他唑巴坦的重量比为1∶10－10∶1，最佳比为6∶1－8∶1。本药物组合物中阿莫西林三水化合物和他唑巴坦表现出明显的协同作用，其抗菌能力比阿莫西林三水化合物单独使用时大大提高。本发明的高效抗菌药物组合物抗菌谱广、杀菌作用强、有更好的化学稳定性、毒性低。本发明的高效抗菌药物组合物通常为注射给药。
文档编号A61K31/429GK1586479SQ20041006926
公开日2005年3月2日 申请日期2004年7月16日 优先权日2004年7月16日
发明者陈胜龙 申请人:陶灵刚
技术领域：
本发明涉及一种高效抗菌药物组合物，更具体的说是涉及一种含有阿莫西林三水化合物和他唑巴坦的高效抗菌药物组合物。
背景技术：
众所周知，由于临床上对抗生素的长期大量使用甚至滥用，造成了细菌对抗生素的耐药性越来越强，例如，肺炎链球菌引起的细菌性脑膜炎、中耳炎、败血症和肺炎的重要致病菌，是儿童院外感染的主要致病菌，是成年人尤其是老年人社区感染的首位致病菌，由于肺炎链球菌对青霉素及其其他β-内酰胺抗生素产生了耐药性，20世纪90年代以来耐青霉素的肺炎链球菌在全球广泛传播，药物的治疗效果下降，危及病人的生命。
阿莫西林及其衍生物，如三水合阿莫西林是已知用于治疗革兰氏阴性和革兰氏阳性菌感染的抗菌药，对肺炎链球菌、溶血性链球菌等链球菌属、不产青霉素酶葡球菌、粪肠球菌等需氧革兰阳性球菌、大肠埃希菌、奇异变形杆菌、沙门菌属、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌等需氧革兰阴性菌的不产β内酰胺霉菌株及幽门螺杆菌具有良好的抗菌活性。阿莫西林通过抑制细菌细胞壁合成而发挥杀菌作用，可使细菌迅速成为球状体而溶解、破裂。但近年来许多致病菌对它的耐药性迅速增加，导致阿洛西林钠的临床效果逐年下降。
他唑巴坦是1985年日本Taiho公司开发的不可逆竞争性β-内酰胺酶逆抑制剂，对革兰氏阳性菌及阴性菌所产生的染色体或质粒介导的β-内酰胺酶均有抑制作用。本品仅有微弱的抑菌作用，故不能单独做为抗菌药使用，主要与β-内酰胺类抗菌素配伍用于各类严重感染和耐药菌株感染。目前还没有阿莫西林三水化合物和他唑巴坦的复方被应用。
发明内容
本发明提供了一种含有阿莫西林三水化合物和他唑巴坦的高效抗菌药物组合物。
本发明的高效抗菌药物组合物，含有阿莫西林三水化合物和他唑巴坦，阿莫西林三水化合物和他唑巴坦的重量比为1∶10-10∶1。
本发明的优选方案是所含的阿莫西林三水化合物和他唑巴坦的重量比为6∶1-8∶1。
本发明的他唑巴坦可以来自他唑巴坦钠盐或他唑巴坦半水合物。
本发明的高效抗菌药物组合物通常为注射给药。
本发明的高效抗菌药物组合物抗菌谱广、杀菌作用强、有更好的化学稳定性、毒性低。可用于治疗细菌感染，例如呼吸系统感染、肝胆系统感染、腹腔感染、尿路感染、软组织和创面感染、盆腔感染、败血症、脑膜炎、心内膜炎、化脓性胸膜炎、恶性外耳炎、手术感染以及其他妇科感染等。
本药物组合物和阿莫西林三水化合物体外抗菌活性比较，阿莫西林三水化合物与他唑巴坦表现出明显的协同作用，其抗菌能力比阿莫西林三水化合物单独使用时大大提高。
阿莫西林三水化合物与本发明药物组合物体外抗菌活性比较试验(MIC50mg/l)细菌数(株数)阿莫西林三水化合物本发明药物组合物(阿莫西林三水化合物∶他唑巴坦)(10∶1) (1∶10) (8∶1) (6∶1)金黄色葡萄菌 30 ＞128 3216 8 8表皮葡萄球菌 20 128164 4 2脑膜炎双球菌 30 64 4 2 2 1肠球菌 25 1286464 64 64大肠埃希氏菌 20 64 4 4 2 1阴沟杆菌 20 1281616 8 8肺炎链球菌 10 64 2 2 0.5 1变形杆菌 25 128328 8 8肺炎感菌 20 64 162 2 4流感感菌 15 64 8 4 2 2绿脓杆菌 20 ＞128 ＞128 ＞128 ＞128 ＞128淋球菌 25 16 1 1 1 0.5不动杆菌 20 1288 8 8 4总之，由于本发明组合物具有显著协同作用，能有效抑制β-内酰胺酶的活性，明显的增强了阿莫西林三水化合物单独使用时的抗菌活性和抗菌谱，从而有效的解决目前细菌越来越多地对阿莫西林产生耐药性的问题，增强了现有药物阿莫西林三水化合物的临床效果，易于推广应用。
具体实施例方式
实施例1取1.0g阿莫西林三水化合物和10.0000g他唑巴坦，混匀，在相对湿度45％以下，符合GMP要求的100级洁净区内分装。
实施例2取2.0g阿莫西林三水化合物和0.2000g他唑巴坦，混匀，在相对湿度45％以下，符合GMP要求的100级洁净区内分装。
实施例3取1.0g阿莫西林三水化合物和1.0000g他唑巴坦，混匀，在相对湿度45％以下，符合GMP要求的100级洁净区内分装。
实施例4取2.0g阿莫西林三水化合物和0.5000g他唑巴坦，混匀，在相对湿度45％以下，符合GMP要求的100级洁净区内分装。
实施例5取2.0g阿莫西林三水化合物和1.0000g他唑巴坦，混匀，在相对湿度45％以下，符合GMP要求的100级洁净区内分装。
实施例6取3.0g阿莫西林三水化合物和1.0000g他唑巴坦，混匀，在相对湿度45％以下，符合GMP要求的100级洁净区内分装。
实施例7取1.0g阿莫西林三水化合物和4.0000g他唑巴坦，混匀，在相对湿度45％以下，符合GMT要求的100级洁净区内分装。
实施例8取1.0g阿莫西林三水化合物和7.0000g他唑巴坦，混匀，在相对湿度45％以下，符合GMT要求的100级洁净区内分装。
实施例9取6.0g阿莫西林三水化合物和1.0000g他唑巴坦，混匀，在相对湿度45％以下，符合GMT要求的100级洁净区内分装。
实施例10取8.0g阿莫西林三水化合物和1.0000g他唑巴坦，混匀，在相对湿度45％以下，符合GMT要求的100级洁净区内分装。
以上实施例1-5所用他唑巴坦为他唑巴坦钠盐，实施例6-10所用他唑巴坦为他唑巴坦半水化合物。
本发明不限于以上所述的实施例。
权利要求
1.一种高效抗茵药物组合物，其特征在于含有阿莫西林三水化合物和他唑巴坦，阿莫西林三水化合物和他唑巴坦的重量比为1∶10-10∶1。
2.根据权利要求要求1所述的一种高效抗菌药物组合物，其特征在于所述阿莫西林三水化合物和他唑巴坦的重量比为6∶1-8∶1。
3.根据权利要求1或2所述的一种高效抗菌药物组合物，其特征在于所述的他唑巴坦来自他唑巴坦钠盐或他唑巴坦半水合物。
全文摘要
本发明涉及一种含有阿莫西林三水化合物和他唑巴坦的高效抗菌药物组合物，其中阿莫西林三水化合物和他唑巴坦的重量比为1∶10－10∶1，最佳比为6∶1－8∶1。本药物组合物中阿莫西林三水化合物和他唑巴坦表现出明显的协同作用，其抗菌能力比阿莫西林三水化合物单独使用时大大提高。本发明的高效抗菌药物组合物抗菌谱广、杀菌作用强、有更好的化学稳定性、毒性低。本发明的高效抗菌药物组合物通常为注射给药。
文档编号A61K31/429GK1586479SQ20041006926
公开日2005年3月2日 申请日期2004年7月16日 优先权日2004年7月16日
发明者陈胜龙 申请人:陶灵刚
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