人参口腔崩解片及其制备工艺的制作方法
专利名称：人参口腔崩解片及其制备工艺的制作方法
专利说明人参口腔崩解片及其制备工艺 本发明涉及一种具有大补元气、复脉固脱、补脾益肺、生津和安神功效，并可用于体虚欲脱、肢冷脉微、脾虚食少、肺虚喘咳，久病虚嬴、惊悸失眠、阳痿宫冷、心力衰竭和心原性休克等症的人参口腔崩解片及其制备工艺。人参(Panax ginseng C.A.Mey.)为五加科，属多年生宿性根双子叶植物，主根肉质，纺锤形或圆柱形。为“东北三宝”之首。是驰名中外的名贵药材。
人参之所以很稀奇，很名贵，主要与它的药用价值有关。人参对强身健体、益寿延年的效果极佳，几千年来，中草药中人参都被列为″上品″。由于人参的巨大作用，人参已成为中华民族文化的象征。
目前人参制剂的剂型主要有普通片和胶囊剂型。尚未发现有人参的口腔崩解片制剂或有关文献。将人参制成口腔崩解片，使患者携带和服用方便，有利于改善患者的依从性，进而可以确保人参功效。本发明的目的在于改进现有的人参在口服剂型方面的的不足，向广大患者和医务工作者提供一种服用方便、吸收起效快、生物利用度高的人参口腔崩解片制剂。本发明涉及服用时不必饮水、在口腔中仅需几十秒即可迅速崩解或溶解、随唾液下咽即可完成服药的人参口腔崩解片及其制备方法。
一、处方本发明所述及的人参口腔崩解片，包括原料药物人参，共需要以下9类原、辅材料，其中不作包衣处理时，则不使用包衣材料，泡腾剂为酌情可选用辅料，也可不用。
人参(5-50)％，粘合剂(0-5)％，填充剂(10-80)％，崩解剂(2-35)％，矫味剂(1-40)％，包农材料(0-40)％，泡腾剂(0-30)％，助流剂(0.01-5)％，润滑剂(0.3-3)％。
其中粘合剂 包括但不仅限于淀粉、预胶化淀粉、糊精、麦芽糖糊精、蔗糖、阿拉伯胶、甲基纤维素、羧甲基纤维素、乙基纤维素、聚乙烯醇、聚乙二醇、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、海藻酸及海藻酸盐、黄原胶和羟丙基甲基纤维素(HPMC)，可单独使用，也可组合使用。
填充剂 包括但不仅限于甘露醇(粒状或粉状)、木糖醇、山梨醇、麦芽糖、微晶纤维素PROSOLVSMCC、聚合糖(EMDEX)、葡萄糖、乳糖、蔗糖、糊精和淀粉等，可以单独使用，也可以组合应用，用量通常为(10-80)％。
崩解剂 包括但不仅限于微晶纤维素、PROSOLVSMCC、交联聚乙烯吡咯烷酮(PVPP)、羧甲基淀粉钠(CMS-Na)、低取代羟丙基甲基纤维素(L-HPC)、交联羧甲基纤维素钠(CCNa)和大豆多糖(EMCOSOY)等，可单独使用，也可组合使用。
矫味剂 包括但不仅限于甘露醇、木糖醇、甜菊甙、乳糖、果糖、蔗糖、蛋白糖、麦芽糖醇、甘草甜素、环己氨基磺酸钠、明胶、阿斯巴甜、香蕉香精、菠萝香精、香兰素、香橙香精、桔子香精、薄荷香精、人参香精、草莓香精、枸橼酸、柠檬酸等，可单独使用，也可组合使用。
包衣材料 包括但不仅限于明胶、阿拉伯胶、海藻酸盐、壳聚糖、羧甲基纤维素盐、醋酸纤维素酞酸酯、乙基纤维素、甲基纤维素、羟丙甲纤维素、丙烯酸树脂类(国产丙烯酸树脂I、II、III、IV，Eudragit系列)、聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙二醇等，可单独使用，也可组合使用。
助流剂 包括但不仅限于微粉硅胶、滑石粉、Cab-O-sil、Arosil、水合硅铝酸钠等，可单独使用，也可组合使用。
润滑剂 包括但不仅限于硬脂酸镁、硬脂酸钙、硬脂酸锌、单硬脂酸甘油脂、聚乙二醇、氢化植物油、硬脂富马酸钠、聚氧乙烯单硬脂酸酯、单月桂蔗糖酸酯、月桂醇硫酸钠、月桂醇硫酸镁、十二烷基硫酸镁和滑石粉等，可单独使用，也可组合使用。
泡腾剂 包括但不仅限于苹果酸、柠檬酸或枸橼酸与碳酸氢钠或碳酸钠的混合物。
二、制备方法本发明所述及的人参口腔崩解片，其制备方法为直接压片法，具有制备常规片剂的生产厂家均可采用。
人参味微苦而甘，本发明可采用二种不同方法进行矫味或掩味①采用矫味剂直接矫味；②预先将人参进行粉末包衣以掩味。
具体制备方法如下第一步 人参的预处理方法①直接矫味法——本法对人参进行粉碎，过80目筛后直接进入第二步；②粉末包衣掩味——取所选定的包衣材料，用与之相适应的溶媒溶解并稀释至适当浓度备用，再取粉碎后的人参置于沸腾床中使沸腾，然后以适当速度喷入上述溶液进行粉末包衣，得人参粉末包衣颗粒，干燥后过筛备用；第二步 将矫味剂与人参粉或经第一步掩味处理后的原料颗粒按量称取，并混合均匀备用；第三步 将填充剂、崩解剂、泡腾剂、助流剂按量称取并混合均匀，再与经第二步所得之物料混合使均匀，加入润滑剂混匀备用；第四步 所得物料经中间体检测，确定片重后，送入压片机压片即得。片剂是一种传统剂型，因其质量稳定、剂量准确、服用、携带方便、机械化程度高、生产成本低而成为目前最常用的剂型之一，但因片剂加压成型，崩解较慢、生物利用度较低，且部分患者吞服较为困难，因而片剂的推广使用在一定程度上受到限制，为此口服固体速释制剂成为近年新药研发的一个热点，特别是口腔崩解片，因其服用方便、起效快、生物利用度高、口感好而成为片剂开发的重点。
口腔崩解片是指不需用水或只需少量水，无需咀嚼，片剂置于舌面，遇唾液迅速解或崩后，借吞咽动力，药物即可入胃起效的片剂。口腔崩解片的特点是吸收快、生物利用度高，肠道残留少，副作用低，避免肝脏首过效应等。
据《口腔崩解片的剂型特点和质量控制会议纪要》的要求，口腔崩解片比滴丸和普通片的崩解速度有本质的飞跃，口腔崩解片的崩解一般在30秒以内，最多不超过1分钟。为了更好的说明本发明所述人参口腔崩解片的制备方法，结合直接矫味法和粉末包衣掩味法分别举一个实施例如下实施例一 直接矫味法一.处方1.原料——人参320.0g；2.粘合剂——聚乙烯吡咯烷酮K-30 3.0g；3.填充剂——甘露醇189.0g；微晶纤维素60.0g；4.矫味剂——阿斯巴甜6.0g；5.崩解剂——交联聚乙烯吡咯烷酮40.0g；交联羧甲基纤维素钠20.0g；6.助流剂——微粉硅胶6.0g；7.润滑剂——硬脂富马酸钠6.0g。
总重650g，共制成1000片。
二.制备方法1)取人参粉碎，用聚乙烯吡咯烷酮K-30制粒，水或乙醇为润湿剂，过26目筛，烘干，备用；2)将交联聚乙烯吡咯烷酮、交联羧甲基纤维素钠、微粉硅胶、硬脂富马酸钠和阿斯巴甜，分别过40目筛，混合均匀，再加入已制粒的人参颗粒，混合均匀，备用；3)再加入微晶纤维素和甘露醇混合均匀；4)中间体含量检测，确定片重后，送入压片机压片即得。
实施例二 粉末包衣掩味法一.处方1.原料——人参320.0g；2.包衣材料——EudragitE100 64.0g；3.填充剂——甘露醇163.0g；
微晶纤维素60.0g；4.矫味剂——阿斯巴甜6.0g；人参香精6.0g；5.崩解剂——交联聚乙烯吡咯烷酮40.0g；交联羧甲基纤维素钠20.0g；6.助流剂——微粉硅胶15.0g；7.润滑剂——硬脂富马酸钠6.0g。
总重700g，共制成1000片。
二.制备方法1)取EudragitE100用95％以上的药用工业乙醇溶解并稀释至一定浓度备用；2)取人参置于沸腾床中沸腾，按一定速度喷入上述溶液进行粉末包衣，制得人参粉末包衣颗粒，干燥后备用；3)将甘露醇、微晶纤维素、微粉硅胶、PVPP、交联羧甲基纤维素钠、阿斯巴甜、硬脂富马酸钠和人参香精混合均匀，再和过筛后的包衣颗粒混匀备用；4)中间体含量检测，确定片重后，送入压片机压片即得。
权利要求
1.一种可用于体虚欲脱、肢冷脉微、脾虚食少、肺虚喘咳，久病虚赢、惊悸失眠、阳痿宫冷、心力衰竭和心原性休克等症的人参口腔崩解片，由人参、填充剂、崩解剂、矫味剂、助流剂、润滑剂等原辅料，根据情况还可以添加粘合剂、泡腾剂或包衣材料、以适当的配比，经特定的方法制备而成，其特征在于其处方组成如下人参(5-50)％，粘合剂(0-5)％，填充剂(10-80)％，崩解剂(2-35)％，矫味剂(1-40)％，包衣材料(0-40)％，泡腾剂(0-30)％，助流剂(0.01-5)％，润滑剂(0.3-3)％。
2.按照权利要求1所述及的所述及的各种辅料，其特征在于各自的选择种类如下粘合剂——包括但不仅限于淀粉、预胶化淀粉、糊精、麦芽糖糊精、蔗糖、阿拉伯胶、甲基纤维素、羧甲基纤维素、乙基纤维素、聚乙烯醇、聚乙二醇、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、海藻酸及海藻酸盐、黄原胶和羟丙基甲基纤维素(HPMC)，可单独使用，也可组合使用。填充剂——包括但不仅限于甘露醇(粒状或粉状)、木糖醇、山梨醇、麦芽糖、微晶纤维素、PROSOLVSMCC、聚合糖(EMDEX)、葡萄糖、乳糖、蔗糖、糊精和淀粉等，可以单独使用，也可以组合应用，用量通常为(10-80)％。崩解剂——包括但不仅限于交联聚乙烯吡咯烷酮(PVPP)、羧甲基淀粉钠(CMS-Na)、低取代羟丙基甲基纤维素(L-HPC)、交联羧甲基纤维素钠(CCNa)和大豆多糖(EMCOSOY)等，可单独使用，也可组合使用。矫味剂——包括但不仅限于甘露醇、木糖醇、甜菊甙、乳糖、果糖、蔗糖、蛋白糖、麦芽糖醇、甘草甜素、环己氨基磺酸钠、明胶、阿斯巴甜、香蕉香精、菠萝香精、香兰素、香橙香精、桔子香精、薄荷香精、人参香精、草莓香精、枸橼酸、柠檬酸等，可单独使用，也可组合使用。包衣材料——包括但不仅限于明胶、阿拉伯胶、海藻酸盐、壳聚糖、羧甲基纤维素盐、醋酸纤维素酞酸酯、乙基纤维素、甲基纤维素、羟丙甲纤维素、丙烯酸树脂类(国产丙烯酸树脂I、II、III、IV，Eudragit系列)、聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙二醇等，可单独使用，也可组合使用。助流剂——包括但不仅限于微粉硅胶、滑石粉、Cab-O-sil、Arosil、水合硅铝酸钠等，可单独使用，也可组合使用。润滑剂——包括但不仅限于硬脂酸镁、硬脂酸钙、硬脂酸锌、单硬脂酸甘油脂、聚乙二醇、氢化植物油、硬脂富马酸钠、聚氧乙烯单硬脂酸酯、单月桂蔗糖酸酯、月桂醇硫酸钠、月桂醇硫酸镁、十二烷基硫酸镁和滑石粉等，可单独使用，也可组合使用。
3.一种用于权利要求1所述及的人参口腔崩解片的制备方法，其特征在于由以下步骤组成第一步人参的预处理(1)直接矫味——本法对人参进行粉碎后过100目筛，然后进行制粒或不作处理，直接进入第二步；(2)粉末包衣掩味——本法对人参进行粉碎后过100目筛，然后取所选定的包衣材料，用与之相适应的溶媒溶解并稀释至适当浓度备用，再取人参置于沸腾床中使沸腾，然后以适当速度喷入上述溶液进行粉末包衣，得人参粉末包衣颗粒，干燥后过筛备用；第二步将矫味剂与人参或经第一步掩味处理后的原料颗粒按量称取，并混合均匀备用；第三步将填充剂、崩解剂、泡腾剂、助流剂按量称取并混合均匀，再与经第二步所得之物料混合使均匀，加入润滑剂混匀备用；第四步所得物料经中间体检测，确定片重后，送入压片机压片即得。
4.按照权利要求3所述及的制备方法，其特征在于第一步的方法(2)需要预先使用包衣材料对人参进行掩味处理。
5.按照权利要求4所述及的制备方法，其特征在于用于掩味处理的包衣材料是明胶、阿拉伯胶、海藻酸盐、壳聚糖、羧甲基纤维素盐、醋酸纤维素酞酸酯、乙基纤维素、甲基纤维素、羟丙甲纤维素、丙烯酸树脂类(国产丙烯酸树脂I、II、III、IV，Eudragit系列)、聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙二醇等任意一种或两种以上的混合物。
6.按照权利要求3所述及的任何一种制备方法，其特征在于根据情况还可加入辅料泡腾剂。
7.按照权利要求6所述及的泡腾剂，其特征在于该辅料是苹果酸、柠檬酸或枸橼酸与碳酸氢钠或碳酸钠的混合物。
8.一种用于权利要求1所述及的人参口腔崩解片的制备方法，其特征在于获得的片剂的硬度在10至45牛顿之间，崩解时间在1-60秒内。
全文摘要
本发明涉及一种具有大补元气、复脉固脱、补脾益肺、生津和安神功效，并可用于体虚欲脱、肢冷脉微、脾虚食少、肺虚喘咳，久病虚嬴、惊悸失眠、阳痿宫冷、心力衰竭和心原性休克等症的人参口腔崩解片及其制备工艺。本发明的目的在于弥补现有的人参制剂剂型的不足，向广大患者和医务工作者提供一种化学成分清楚、吸收快、生物利用度高，可避免肝脏首过效应，且方便服用的人参口腔崩解片及其制备工艺。以人参为原料，填充剂、崩解剂、矫味剂、助流剂、润滑剂等为辅料，根据不同情况可使用粘合剂或包衣材料，也可酌情加入适量泡腾剂，再经过特定的制备方法制备，采用压片机压片即得。本发明的口腔崩解片脆碎度良好，崩解迅速，口感好，无砂砾感，不需要特殊的生产条件；具有生产成本低，携带、储藏、运输和服用方便等特点；特别适用于吞咽困难的患者或在无水条件下服用，改善患者的依从性，提高药物的疗效。
文档编号A61P9/00GK1586597SQ20041007063
公开日2005年3月2日 申请日期2004年7月26日 优先权日2004年7月26日
发明者蒋海松, 王红喜, 王锦刚 申请人:北京科信必成医药科技发展有限公司
专利说明
人参之所以很稀奇，很名贵，主要与它的药用价值有关。人参对强身健体、益寿延年的效果极佳，几千年来，中草药中人参都被列为″上品″。由于人参的巨大作用，人参已成为中华民族文化的象征。
目前人参制剂的剂型主要有普通片和胶囊剂型。尚未发现有人参的口腔崩解片制剂或有关文献。将人参制成口腔崩解片，使患者携带和服用方便，有利于改善患者的依从性，进而可以确保人参功效。本发明的目的在于改进现有的人参在口服剂型方面的的不足，向广大患者和医务工作者提供一种服用方便、吸收起效快、生物利用度高的人参口腔崩解片制剂。本发明涉及服用时不必饮水、在口腔中仅需几十秒即可迅速崩解或溶解、随唾液下咽即可完成服药的人参口腔崩解片及其制备方法。
一、处方本发明所述及的人参口腔崩解片，包括原料药物人参，共需要以下9类原、辅材料，其中不作包衣处理时，则不使用包衣材料，泡腾剂为酌情可选用辅料，也可不用。
人参(5-50)％，粘合剂(0-5)％，填充剂(10-80)％，崩解剂(2-35)％，矫味剂(1-40)％，包农材料(0-40)％，泡腾剂(0-30)％，助流剂(0.01-5)％，润滑剂(0.3-3)％。
其中粘合剂 包括但不仅限于淀粉、预胶化淀粉、糊精、麦芽糖糊精、蔗糖、阿拉伯胶、甲基纤维素、羧甲基纤维素、乙基纤维素、聚乙烯醇、聚乙二醇、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、海藻酸及海藻酸盐、黄原胶和羟丙基甲基纤维素(HPMC)，可单独使用，也可组合使用。
填充剂 包括但不仅限于甘露醇(粒状或粉状)、木糖醇、山梨醇、麦芽糖、微晶纤维素PROSOLVSMCC、聚合糖(EMDEX)、葡萄糖、乳糖、蔗糖、糊精和淀粉等，可以单独使用，也可以组合应用，用量通常为(10-80)％。
崩解剂 包括但不仅限于微晶纤维素、PROSOLVSMCC、交联聚乙烯吡咯烷酮(PVPP)、羧甲基淀粉钠(CMS-Na)、低取代羟丙基甲基纤维素(L-HPC)、交联羧甲基纤维素钠(CCNa)和大豆多糖(EMCOSOY)等，可单独使用，也可组合使用。
矫味剂 包括但不仅限于甘露醇、木糖醇、甜菊甙、乳糖、果糖、蔗糖、蛋白糖、麦芽糖醇、甘草甜素、环己氨基磺酸钠、明胶、阿斯巴甜、香蕉香精、菠萝香精、香兰素、香橙香精、桔子香精、薄荷香精、人参香精、草莓香精、枸橼酸、柠檬酸等，可单独使用，也可组合使用。
包衣材料 包括但不仅限于明胶、阿拉伯胶、海藻酸盐、壳聚糖、羧甲基纤维素盐、醋酸纤维素酞酸酯、乙基纤维素、甲基纤维素、羟丙甲纤维素、丙烯酸树脂类(国产丙烯酸树脂I、II、III、IV，Eudragit系列)、聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙二醇等，可单独使用，也可组合使用。
助流剂 包括但不仅限于微粉硅胶、滑石粉、Cab-O-sil、Arosil、水合硅铝酸钠等，可单独使用，也可组合使用。
润滑剂 包括但不仅限于硬脂酸镁、硬脂酸钙、硬脂酸锌、单硬脂酸甘油脂、聚乙二醇、氢化植物油、硬脂富马酸钠、聚氧乙烯单硬脂酸酯、单月桂蔗糖酸酯、月桂醇硫酸钠、月桂醇硫酸镁、十二烷基硫酸镁和滑石粉等，可单独使用，也可组合使用。
泡腾剂 包括但不仅限于苹果酸、柠檬酸或枸橼酸与碳酸氢钠或碳酸钠的混合物。
二、制备方法本发明所述及的人参口腔崩解片，其制备方法为直接压片法，具有制备常规片剂的生产厂家均可采用。
人参味微苦而甘，本发明可采用二种不同方法进行矫味或掩味①采用矫味剂直接矫味；②预先将人参进行粉末包衣以掩味。
具体制备方法如下第一步 人参的预处理方法①直接矫味法——本法对人参进行粉碎，过80目筛后直接进入第二步；②粉末包衣掩味——取所选定的包衣材料，用与之相适应的溶媒溶解并稀释至适当浓度备用，再取粉碎后的人参置于沸腾床中使沸腾，然后以适当速度喷入上述溶液进行粉末包衣，得人参粉末包衣颗粒，干燥后过筛备用；第二步 将矫味剂与人参粉或经第一步掩味处理后的原料颗粒按量称取，并混合均匀备用；第三步 将填充剂、崩解剂、泡腾剂、助流剂按量称取并混合均匀，再与经第二步所得之物料混合使均匀，加入润滑剂混匀备用；第四步 所得物料经中间体检测，确定片重后，送入压片机压片即得。片剂是一种传统剂型，因其质量稳定、剂量准确、服用、携带方便、机械化程度高、生产成本低而成为目前最常用的剂型之一，但因片剂加压成型，崩解较慢、生物利用度较低，且部分患者吞服较为困难，因而片剂的推广使用在一定程度上受到限制，为此口服固体速释制剂成为近年新药研发的一个热点，特别是口腔崩解片，因其服用方便、起效快、生物利用度高、口感好而成为片剂开发的重点。
口腔崩解片是指不需用水或只需少量水，无需咀嚼，片剂置于舌面，遇唾液迅速解或崩后，借吞咽动力，药物即可入胃起效的片剂。口腔崩解片的特点是吸收快、生物利用度高，肠道残留少，副作用低，避免肝脏首过效应等。
据《口腔崩解片的剂型特点和质量控制会议纪要》的要求，口腔崩解片比滴丸和普通片的崩解速度有本质的飞跃，口腔崩解片的崩解一般在30秒以内，最多不超过1分钟。为了更好的说明本发明所述人参口腔崩解片的制备方法，结合直接矫味法和粉末包衣掩味法分别举一个实施例如下实施例一 直接矫味法一.处方1.原料——人参320.0g；2.粘合剂——聚乙烯吡咯烷酮K-30 3.0g；3.填充剂——甘露醇189.0g；微晶纤维素60.0g；4.矫味剂——阿斯巴甜6.0g；5.崩解剂——交联聚乙烯吡咯烷酮40.0g；交联羧甲基纤维素钠20.0g；6.助流剂——微粉硅胶6.0g；7.润滑剂——硬脂富马酸钠6.0g。
总重650g，共制成1000片。
二.制备方法1)取人参粉碎，用聚乙烯吡咯烷酮K-30制粒，水或乙醇为润湿剂，过26目筛，烘干，备用；2)将交联聚乙烯吡咯烷酮、交联羧甲基纤维素钠、微粉硅胶、硬脂富马酸钠和阿斯巴甜，分别过40目筛，混合均匀，再加入已制粒的人参颗粒，混合均匀，备用；3)再加入微晶纤维素和甘露醇混合均匀；4)中间体含量检测，确定片重后，送入压片机压片即得。
实施例二 粉末包衣掩味法一.处方1.原料——人参320.0g；2.包衣材料——EudragitE100 64.0g；3.填充剂——甘露醇163.0g；
微晶纤维素60.0g；4.矫味剂——阿斯巴甜6.0g；人参香精6.0g；5.崩解剂——交联聚乙烯吡咯烷酮40.0g；交联羧甲基纤维素钠20.0g；6.助流剂——微粉硅胶15.0g；7.润滑剂——硬脂富马酸钠6.0g。
总重700g，共制成1000片。
二.制备方法1)取EudragitE100用95％以上的药用工业乙醇溶解并稀释至一定浓度备用；2)取人参置于沸腾床中沸腾，按一定速度喷入上述溶液进行粉末包衣，制得人参粉末包衣颗粒，干燥后备用；3)将甘露醇、微晶纤维素、微粉硅胶、PVPP、交联羧甲基纤维素钠、阿斯巴甜、硬脂富马酸钠和人参香精混合均匀，再和过筛后的包衣颗粒混匀备用；4)中间体含量检测，确定片重后，送入压片机压片即得。
权利要求
1.一种可用于体虚欲脱、肢冷脉微、脾虚食少、肺虚喘咳，久病虚赢、惊悸失眠、阳痿宫冷、心力衰竭和心原性休克等症的人参口腔崩解片，由人参、填充剂、崩解剂、矫味剂、助流剂、润滑剂等原辅料，根据情况还可以添加粘合剂、泡腾剂或包衣材料、以适当的配比，经特定的方法制备而成，其特征在于其处方组成如下人参(5-50)％，粘合剂(0-5)％，填充剂(10-80)％，崩解剂(2-35)％，矫味剂(1-40)％，包衣材料(0-40)％，泡腾剂(0-30)％，助流剂(0.01-5)％，润滑剂(0.3-3)％。
2.按照权利要求1所述及的所述及的各种辅料，其特征在于各自的选择种类如下粘合剂——包括但不仅限于淀粉、预胶化淀粉、糊精、麦芽糖糊精、蔗糖、阿拉伯胶、甲基纤维素、羧甲基纤维素、乙基纤维素、聚乙烯醇、聚乙二醇、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、海藻酸及海藻酸盐、黄原胶和羟丙基甲基纤维素(HPMC)，可单独使用，也可组合使用。填充剂——包括但不仅限于甘露醇(粒状或粉状)、木糖醇、山梨醇、麦芽糖、微晶纤维素、PROSOLVSMCC、聚合糖(EMDEX)、葡萄糖、乳糖、蔗糖、糊精和淀粉等，可以单独使用，也可以组合应用，用量通常为(10-80)％。崩解剂——包括但不仅限于交联聚乙烯吡咯烷酮(PVPP)、羧甲基淀粉钠(CMS-Na)、低取代羟丙基甲基纤维素(L-HPC)、交联羧甲基纤维素钠(CCNa)和大豆多糖(EMCOSOY)等，可单独使用，也可组合使用。矫味剂——包括但不仅限于甘露醇、木糖醇、甜菊甙、乳糖、果糖、蔗糖、蛋白糖、麦芽糖醇、甘草甜素、环己氨基磺酸钠、明胶、阿斯巴甜、香蕉香精、菠萝香精、香兰素、香橙香精、桔子香精、薄荷香精、人参香精、草莓香精、枸橼酸、柠檬酸等，可单独使用，也可组合使用。包衣材料——包括但不仅限于明胶、阿拉伯胶、海藻酸盐、壳聚糖、羧甲基纤维素盐、醋酸纤维素酞酸酯、乙基纤维素、甲基纤维素、羟丙甲纤维素、丙烯酸树脂类(国产丙烯酸树脂I、II、III、IV，Eudragit系列)、聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙二醇等，可单独使用，也可组合使用。助流剂——包括但不仅限于微粉硅胶、滑石粉、Cab-O-sil、Arosil、水合硅铝酸钠等，可单独使用，也可组合使用。润滑剂——包括但不仅限于硬脂酸镁、硬脂酸钙、硬脂酸锌、单硬脂酸甘油脂、聚乙二醇、氢化植物油、硬脂富马酸钠、聚氧乙烯单硬脂酸酯、单月桂蔗糖酸酯、月桂醇硫酸钠、月桂醇硫酸镁、十二烷基硫酸镁和滑石粉等，可单独使用，也可组合使用。
3.一种用于权利要求1所述及的人参口腔崩解片的制备方法，其特征在于由以下步骤组成第一步人参的预处理(1)直接矫味——本法对人参进行粉碎后过100目筛，然后进行制粒或不作处理，直接进入第二步；(2)粉末包衣掩味——本法对人参进行粉碎后过100目筛，然后取所选定的包衣材料，用与之相适应的溶媒溶解并稀释至适当浓度备用，再取人参置于沸腾床中使沸腾，然后以适当速度喷入上述溶液进行粉末包衣，得人参粉末包衣颗粒，干燥后过筛备用；第二步将矫味剂与人参或经第一步掩味处理后的原料颗粒按量称取，并混合均匀备用；第三步将填充剂、崩解剂、泡腾剂、助流剂按量称取并混合均匀，再与经第二步所得之物料混合使均匀，加入润滑剂混匀备用；第四步所得物料经中间体检测，确定片重后，送入压片机压片即得。
4.按照权利要求3所述及的制备方法，其特征在于第一步的方法(2)需要预先使用包衣材料对人参进行掩味处理。
5.按照权利要求4所述及的制备方法，其特征在于用于掩味处理的包衣材料是明胶、阿拉伯胶、海藻酸盐、壳聚糖、羧甲基纤维素盐、醋酸纤维素酞酸酯、乙基纤维素、甲基纤维素、羟丙甲纤维素、丙烯酸树脂类(国产丙烯酸树脂I、II、III、IV，Eudragit系列)、聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙二醇等任意一种或两种以上的混合物。
6.按照权利要求3所述及的任何一种制备方法，其特征在于根据情况还可加入辅料泡腾剂。
7.按照权利要求6所述及的泡腾剂，其特征在于该辅料是苹果酸、柠檬酸或枸橼酸与碳酸氢钠或碳酸钠的混合物。
8.一种用于权利要求1所述及的人参口腔崩解片的制备方法，其特征在于获得的片剂的硬度在10至45牛顿之间，崩解时间在1-60秒内。
全文摘要
本发明涉及一种具有大补元气、复脉固脱、补脾益肺、生津和安神功效，并可用于体虚欲脱、肢冷脉微、脾虚食少、肺虚喘咳，久病虚嬴、惊悸失眠、阳痿宫冷、心力衰竭和心原性休克等症的人参口腔崩解片及其制备工艺。本发明的目的在于弥补现有的人参制剂剂型的不足，向广大患者和医务工作者提供一种化学成分清楚、吸收快、生物利用度高，可避免肝脏首过效应，且方便服用的人参口腔崩解片及其制备工艺。以人参为原料，填充剂、崩解剂、矫味剂、助流剂、润滑剂等为辅料，根据不同情况可使用粘合剂或包衣材料，也可酌情加入适量泡腾剂，再经过特定的制备方法制备，采用压片机压片即得。本发明的口腔崩解片脆碎度良好，崩解迅速，口感好，无砂砾感，不需要特殊的生产条件；具有生产成本低，携带、储藏、运输和服用方便等特点；特别适用于吞咽困难的患者或在无水条件下服用，改善患者的依从性，提高药物的疗效。
文档编号A61P9/00GK1586597SQ20041007063
公开日2005年3月2日 申请日期2004年7月26日 优先权日2004年7月26日
发明者蒋海松, 王红喜, 王锦刚 申请人:北京科信必成医药科技发展有限公司
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