专利名称:一种用于心脑血管的注射剂及制备方法
技术领域:
本发明是一种用于心脑血管的注射剂及制备方法,属于中药领域。
背景技术:
随着社会老龄化和生活水平的提高,心脑血管疾病的发病率和病死率日趋上升。根据最近的一项研究表明,在全球8个主要地区包括发达和发展中国家的调查显示,缺血性心脏病和脑血管疾病已成为主要的致死原因。如在美国,心血管疾病远超过癌症,占全部死亡的42%,成为主要死因。在我国,心脑血管疾病亦成为老年人常见多发病之一,尤其是脑血管疾病,患病率最高达491.8/10万人,明显高于西方国家。血栓是心脑血管发病的重要原因,所以活血化瘀就成为治疗这些疾病的关键。
益母草主要含有生物碱类、黄酮类、二萜类、挥发油类等化合物,药理作用研究证明其具有调经止血、保护心肌缺血再灌注损伤、抗血小板聚集、降低血液黏度等作用,但临床上大多只用其妇科方面的作用,其在心脑血管方面的作用未有效开发,而且益母草与黄芪、三七、水蛭等药物中的一种或数种配伍,加强其活血化瘀作用的疗效,并有效保护脑细胞。
发明内容
本发明的目的是提供一种用于心脑血管的注射剂及制备方法,该药物活血化瘀,补气通络,用于缺血性心脑血管疾病。该药物制备方法简单,易于推广实施。本发明是这样构成的它是由益母草提取配制而成,益母草重量比为5%~95%。也可是益母草与黄芪、三七、水蛭中的一种或数种配制而成,黄芪、三七、水蛭中的一种或数种成分所占重量比为5%~95%。这种用于心脑血管的注射剂的制备方法是按规定比例将益母草的提取液加入注射剂常用的溶剂(可以是水、乙醇、甘油等中的一种或数种混合而成)、辅料(可以是等渗调节剂、助溶剂、抗氧剂、PH调节剂、赋形剂等中的一种或数种混合而成),按常规现有的制剂技术将其制成注射液或冻干粉针;也可以按规定比例将益母草提取液与黄芪提取液、三七提取液、水蛭提液中的一种或数种配伍,加入注射剂常用的溶剂(可以是水、乙醇、甘油等中的一种或数种混合而成)、辅料(可以是等渗调节剂、助溶剂、抗氧剂、PH调节剂、赋形剂等中的一种或数种混合而成),按常规现有的制剂技术将其制成注射液或冻干粉针。在该注射剂中可以添加辅料也可以不添加任何辅料。还可以将益母草或鲜益母草与黄芪、三七、水蛭中的一种或数种混合提取后,加入注射剂常用的溶剂(可以是水、乙醇、甘油等中的一种或数种混合而成)、辅料(可以是等渗调节剂、助溶剂、抗氧剂、PH调节剂、赋形剂等中的一种或数种混合而成),按常规现有的制剂技术将其制成注射液或冻干粉针。
益母草提取液可以是益母草干品提取物,还可以是鲜益母草提取物。也可将提取液制成固体提取物作为原料。益母草固体提取物还可以是其有效部位,也可以是有效成分。三七提取液也可以制成固体提取物。固体提取物还可以是其有效部位,也可以是有效成分。
本发明的创新与新颖之处为将益母草制成单一成分或复方成分的注射剂,用于心脑血管疾病,并定量控制了益母草中有效部位与有效成分的含量,与现有上市的益母草制剂比,拓宽了其用途,且生产质量容易受到控制。将其制成冻干粉针使药品生产质量更稳定,保存期长,运输更方便。
制成的药品用于缺血性心脑血管疾病,如脑梗塞、脑血栓、中风后遗症、冠心病、心绞痛等。
具体实施例方式
本发明根据处方为单方或复方制剂,用于治疗心脑血管的注射剂可以有不同的制备方法1、以益母草提取液为原料制备的注射剂,益母草的重量比为5%~95%。
2、将益母草与黄芪、三七、水蛭中的一种或数种混合提取后,制备成注射剂,黄芪、三七、水蛭中的一种或数种的重量比为5%~95%。
3、将益母草提取液与黄芪提取液、三七提取液、水蛭提液中的一种或数种配伍,制备成注射剂,黄芪、三七、水蛭中的一种或数种的重量比为5%~95%本发明的实施例1取益母草1000g,加水煎煮三次,合并煎液,滤过,滤液减压浓缩至相对密度为1.25~1.35的清膏,以80%~95%的乙醇醇沉,静置,滤过,回收乙醇,作为益母草提取液。取益母草提取液,加入0.5%亚硫酸氢钠作为抗氧剂,加注射用水使成1ml中含益母草总生物碱20mg~40mg,再加入活性炭(用量为0.01%~0.5%)吸附,粗滤脱炭,精滤,灌封,灭菌,即得。
本发明的实施例2取益母草总生物碱5g,加入0.5%亚硫酸氢钠作为抗氧剂,加注射用水使成1ml中含益母草总生物碱20mg~40mg,用PH调节剂调节PH值为4.0~6.0,再加入活性炭(用量为0.01%~0.5%)吸附,粗滤脱炭,精滤,灌封,灭菌,即得。
本发明的实施例3取实施例1、2所述的益母草提取液或益母草总生物碱,加入0.5%亚硫酸氢钠作为抗氧剂,再加入5%的葡萄糖或0.9%的氯化钠作为等渗调节剂,加注射用水使成1ml中含益母草总生物碱0.20mg~0.40mg,用PH调节剂调节PH值为4.0~6.0,再加入活性炭(用量为0.01%~0.5%)吸附,粗滤脱炭,精滤,灌封,灭菌,即得。
本发明的实施例4取实施例1、2所述的益母草提取液或益母草总生物碱,加入0.5%亚硫酸氢钠作为抗氧剂,加注射用水使成1ml中含益母草总生物碱20mg~40mg,用PH调节剂调节PH值为4.0~6.0,再加入活性炭(用量为0.01%~0.5%)吸附,粗滤脱炭,按现有技术将其制成冻干粉针,在该制剂中还可以加入甘露醇或葡萄糖或氯化钠等赋形剂。
本发明的实施例5取益母草1000g,黄芪1000g,三七200g,水蛭100g,混合后加水煎煮三次,合并煎液,滤过,滤液减压浓缩至相对密度为1.25~1.35的清膏,以80%~95%的乙醇醇沉,静置,滤过,回收乙醇,加入0.5%亚硫酸氢钠作为抗氧剂,加注射用水使成1ml中含益母草总生物碱0.20mg~40mg,再加入活性炭(用量为0.01%~0.5%)吸附,粗滤脱炭,按现有技术将其制作成注射液(小针、大输液)或冻干粉针。
本发明的实施例6取益母草1000g,黄芪1000g,混合后加水煎煮三次,合并煎液,滤过,滤液减压浓缩至相对密度为1.25~1.35的清膏,以80%~95%的乙醇醇沉,静置,滤过,回收乙醇,加入0.5%亚硫酸氢钠作为抗氧剂,加注射用水使成1ml中含益母草总生物碱20mg~40mg,再加入活性炭(用量为0.01%~0.5%)吸附,粗滤脱炭,按现有技术将其制作成注射液(小针、大输液)或冻干粉针。
本发明的实施例7取益母草1000g,黄芪1000g,水蛭100g,混合后加水煎煮三次,合并煎液,滤过,滤液减压浓缩至相对密度为1.25~1.35的清膏,以80%~95%的乙醇醇沉,静置,滤过,回收乙醇,加入0.5%亚硫酸氢钠作为抗氧剂,加注射用水使成1ml中含益母草总生物碱0.20mg~40mg,再加入活性炭(用量为0.01%~0.5%)吸附,粗滤脱炭,按现有技术将其制作成注射液(小针、大输液)或冻干粉针。
本发明的实施例8取黄芪1000g,加水煎煮三次,合并煎液,滤过,滤液减压浓缩至每1ml相当于原药材1~2g,以80%~95%的乙醇醇沉,静置,滤过,回收乙醇,并浓缩至每1ml相当于原药材1g,冷藏静置24小时,滤过,滤液浓缩至每1ml相当于原药材5g,作为黄芪提取液。取实施例1、2所述的益母草提取液或益母草总生物碱,与黄芪提取液或黄芪皂苷配伍,加入0.5%亚硫酸氢钠作为抗氧剂,加注射用水使成1ml中含益母草总生物碱20mg~40mg,含黄芪总皂苷5mg~20mg,用PH调节剂调节PH值为4.0~6.0,再加入活性炭(用量为0.01%~0.5%)吸附,粗滤脱炭,按现有技术将其制成冻干粉针,在该制剂中还可以加入甘露醇或葡萄糖或氯化钠等赋形剂。
本发明中,益母草提取物中含有生物碱类、黄酮类、二萜类、挥发油类等化合物,药理作用研究证明其具有调经止血、保护心肌缺血再灌注损伤、抗血小板聚集、降低血液黏度等作用,用于缺血性心脑血管疾病疗效优于复方丹参注射液;黄芪提取物中含有黄芪总皂苷、总黄酮、多糖等化合物,药理作用研究证明具有补气升阳、益气固表、生津止渴、托毒生肌和利水消肿等功效。因其沿用历史悠久,疗效历代不衰,所以被广泛应用于临床各科,黄芪是一药多能。黄芪与益母草配伍,对脑缺血大鼠神经元突触结构起到保护作用,减轻脑损伤。水蛭或三七为破血、溶栓作用的药物,溶栓迅速,再加上益母草抗血小板聚集、降低血液黏度等作用,防止血栓再形成,再加入黄芪,不仅对脑细胞起到保护作用,还可以补中益气,提高机体免疫抵抗力,对缺血性心脑血管疾病有显著的疗效。
权利要求
1.一种用于心脑血管的注射剂及制备方法,其特征在于它是由含有益母草配制而成的,其含益母草提取所占重量比为5%~95%。
2.根据权利要求1所述的一种用于心脑血管的注射剂及制备方法,其特征在于所述的注射剂为注射液或冻干粉针。
3.根据权利要求1所述的一种用于心脑血管的注射剂及制备方法,其特征在于益母草还可与黄芪、三七、水蛭中的一种或数种配伍,黄芪、三七、水蛭中的一种或数种成分所占重量比为5%~95%。
4.根据权利要求1和2所述的一种用于心脑血管的注射剂及制备方法,其特征在于按规定比例将益母草的提取液加入注射剂常用的溶剂(可以是水、乙醇、甘油等中的一种或数种混合而成)、辅料(可以是等渗调节剂、助溶剂、抗氧剂、PH调节剂、赋形剂等中的一种或数种混合而成),按常规现有的制剂技术将其制成注射液或冻干粉针。
5.根据权利要求2和3所述的一种用于心脑血管的注射剂及制备方法,其特征在于按规定比例将益母草提取液物与黄芪提取液、三七提取液、水蛭提液中的一种或数种配伍加入注射剂常用的溶剂(可以是水、乙醇、甘油等中的一种或数种混合而成)、辅料(可以是等渗调节剂、助溶剂、抗氧剂、PH调节剂、赋形剂等中的一种或数种混合而成),按常规现有的制剂技术将其制成注射液或冻干粉针。
6.根据权利要求4和5所述的一种用于心脑血管的注射剂及制备方法,其特征在于除溶剂外,在该注射剂中可以添加辅料也可以不添加任何辅料。
7.根据权利要求4和5所述的一种用于心脑血管的注射剂及制备方法,其特征在于所述的益母草提取液可以是益母草干品提取物,还可以是鲜益母草提取物,也可将提取液制成固体提取物作为原料。
8.根据权利要求7所述的一种用于心脑血管的注射剂及制备方法,其特征在于所述的益母草固体提取物还可以是其有效部位,也可以是有效成分。
9.根据权利要求5所述的一种用于心脑血管的注射剂及制备方法,其特征在于所述的黄芪、三七、水蛭提取液也可以制成固体提取物,固体提取物还可以是其有效部位,也可以是有效成分。
10.根据权利要求1-3所述的一种用于心脑血管的注射剂及制备方法,其特征在于还可以将益母草或鲜益母草与黄芪、三七、水蛭中的一种或数种混合提取后,加入注射剂常用的溶剂(可以是水、乙醇、甘油等中的一种或数种混合而成)、辅料(可以是等渗调节剂、助溶剂、抗氧剂、PH调节剂、赋形剂等中的一种或数种混合而成),按常规现有的制剂技术将其制成注射液或冻干粉针。
全文摘要
一种用于心脑血管的注射剂及制备方法,涉及一种治疗心脑血管疾病的注射剂及其制备方法。它是以下述重量比的原料制备成的制剂益母草提取物占重量比为5%~95%,可与黄芪、三七、水蛭粉中的一种或数种配伍,黄芪、三七、水蛭中的一种或数种成分所占重量比5%~95%。该制剂用于缺血性心脑血管疾病,如脑梗塞、脑血栓、中风后遗症、冠心病、心绞痛等。该制剂生产工艺简单,易于推广实施。
文档编号A61P7/00GK1724000SQ20041007072
公开日2006年1月25日 申请日期2004年7月22日 优先权日2004年7月22日
发明者孙毅, 高红, 王晓玲, 张健 申请人:孙毅